Ingrediente active: Felodipină
Comprimate cu eliberare prelungită Prevex 5 mg
Prevex 10 mg comprimate cu eliberare prelungită
Indicații De ce se utilizează Prevex? Pentru ce este?
Derivat de dihidropiridină cu activitate antihipertensivă și antianginală.
Hipertensiune. Angina pectorală stabilă
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Prevex
Sarcina; hipersensibilitate cunoscută la felodipină sau la oricare dintre excipienți; insuficiență cardiacă necompensată; infarct miocardic acut; angină pectorală instabilă; obstrucție valvulară cardiacă semnificativă hemodinamic; obstrucție dinamică a fluxului cardiac; șoc cardiogen.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Prevex
Felodipina poate provoca apariția unei hipotensiuni semnificative, rezultând tahicardie, care poate provoca ischemie miocardică la pacienții predispuși.
Felodipina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu predispoziție la apariția tahicardiei.
Felodipina este eliminată prin ficat. În consecință, se pot aștepta concentrații terapeutice mai mari și un răspuns superior la pacienții cu funcție hepatică clar redusă (vezi și secțiunea DOZĂ, METODĂ ȘI TIMP DE ADMINISTRARE).
La pacienții cu gingivită / parodontită marcată s-a raportat hiperplazie gingivală ușoară. O astfel de hiperplazie poate fi evitată sau inversată prin „igienă dentară atentă
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Prevex
Interacțiuni enzimatice
Felodipina este metabolizată în ficat de citocromul P450 3A4 (CYP3A4). Inhibitorii și inductorii CYP3A4 pot afecta concentrațiile plasmatice de felodipină.
Interacțiuni care determină o creștere a concentrației plasmatice a felodipinei
S-a demonstrat că inhibitorii enzimatici ai citocromului P450 3A4, cum ar fi cimetidina, eritromicina, itraconazolul, ketoconazolul, medicamentele anti-HIV / inhibitorii proteazei (de exemplu, ritonavir) și anumiți flavonoizi prezenți în sucul de grapefruit s-au dovedit a determina concentrații plasmatice crescute de felodipină.
Interacțiunile care determină scăderea concentrației plasmatice a felodipinei Inductorii enzimatici ai citocromului P450 3A4 precum fenitoina, carbamazepina, rifampicina, barbituricele, efavirenzul, nevirapina și Hypericum Perforatum (sunătoare) pot duce la scăderea concentrațiilor plasmatice de felodipină.
Alte interacțiuni
Ciclosporină: Felodipina nu produce modificări ale concentrațiilor plasmatice ale ciclosporinei.
Tacrolimus: Felodipina poate crește concentrația de tacrolimus. Atunci când sunt luate împreună, concentrațiile serice de tacrolimus trebuie controlate și poate fi necesară ajustarea dozei de tacrolimus.
Avertismente Este important să știm că:
Prevex conține lactoză, astfel încât, în cazul unei intoleranțe constatate la zaharuri, contactați medicul înainte de a lua medicamentul.
Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Sarcina: Prevex nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.
Alăptarea: Felodipina este detectată în laptele matern. Cu toate acestea, dacă mama ia doze terapeutice în timpul alăptării, este puțin probabil ca acest medicament să afecteze sugarul.
Fertilitatea: Nu sunt disponibile date privind fertilitatea pacientului.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Pacienții trebuie să știe cum reacționează la tratamentul cu felodipină înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, deoarece amețeli sau oboseală pot apărea sporadic.
Doze și metoda de utilizare Cum se utilizează Prevex: Doze
Hipertensiune
Doza trebuie ajustată individual.
Tratamentul poate începe cu o doză de 5 mg o dată pe zi. Când este necesar, doza poate fi redusă la 2,5 mg sau crescută la 10 mg pe zi pe baza răspunsului pacientului. Dacă este necesar, se poate adăuga un alt antihipertensiv.
Doza uzuală de întreținere este de 5 mg o dată pe zi.
Insuficiență hepatică
Pacienții cu insuficiență hepatică pot avea concentrații plasmatice crescute de felodipină și pot răspunde la tratament cu doze mai mici (vezi secțiunea Precauții pentru utilizare).
Angină pectorală
Doza trebuie ajustată individual.
Tratamentul trebuie început cu o doză de 5 mg o dată pe zi și trebuie crescut la 10 mg o dată pe zi, după cum este necesar.
Populație vârstnică Tratamentul trebuie să înceapă cu cea mai mică doză disponibilă.
Insuficiență renală
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală.
Populația pediatrică
Experiența acumulată în urma studiilor clinice privind utilizarea felodipinei la copii și adolescenți hipertensivi este limitată.
Administrare
Comprimatul trebuie luat dimineața, înghițit întreg cu apă și nu trebuie rupt, zdrobit sau mestecat pentru a menține proprietățile de eliberare susținută. Comprimatele pot fi administrate pe stomacul gol sau după o masă ușoară cu conținut scăzut de grăsimi sau carbohidrați.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Prevex
Simptome: Supradozajul poate provoca vasodilatație periferică excesivă, cu hipotensiune arterială marcată și uneori bradicardie.
Tratament: cărbune activat, dacă este necesar, efectuați spălături gastrice.
Dacă apare hipotensiune arterială severă, trebuie instituit un tratament simptomatic.
Așezați pacientul în decubit dorsal cu membrele inferioare ridicate.
În caz de bradicardie concomitentă, 0,5-1 mg de atropină trebuie administrate intravenos.
Dacă acest lucru nu este suficient, creșteți volumul prin perfuzarea soluțiilor fiziologice (soluție salină, glucoză sau dextran). Dacă măsurile descrise mai sus sunt insuficiente, se pot administra medicamente simpatomimetice cu efect predominant asupra receptorilor α1-adrenergici.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Prevex
Felodipina poate provoca înroșirea feței, cefalee, palpitații, amețeli, oboseală.
Aceste reacții, care apar de obicei la începutul tratamentului sau când doza administrată este crescută, sunt în general tranzitorii și scad în intensitate în timp.
Felodipina poate provoca, de asemenea, edem al gleznei dependent de doză, indus de vasodilatație precapilară și fără legătură cu retenția generalizată de lichide.
Pe baza experienței acumulate în urma studiilor clinice, 2% dintre pacienți au întrerupt tratamentul din cauza apariției edemului gleznei.
La pacienții cu gingivită / parodontită pronunțată s-a observat hiperplazie gingivală ușoară. Această hiperplazie poate fi evitată sau tratată cu „igienă orală atentă. Au fost raportate, de asemenea, greață, dureri abdominale, erupții cutanate, tahicardie, hipotensiune, amețeli, parestezie, prurit, astenie, edem periferic. Artralgii și mialgii au fost raportate rar. vărsături, sincopă, cazuri de impotență și tulburări ale sferei sexuale .. Foarte rar au fost raportate reacții de hipersensibilitate (de exemplu angioedem și febră), creșterea enzimelor hepatice, fotosensibilitate, vasculită leucocitoclastică, dorință frecventă de a urina.
Respectarea instrucțiunilor conținute în prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Este important să informați medicul sau farmacistul cu privire la orice efect nedorit, chiar dacă nu este descris în prospect.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj.
AVERTISMENT: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj. Această dată se referă la ambalajul intact, depozitat corespunzător.
A se păstra la temperaturi sub 30 ° C.
PĂSTRAȚI PRODUSUL MEDICAL ÎN CARE NU SUNT LA ÎNDEMÂNA ȘI VEDEREA COPIILOR
Alte informații
Compoziţie
Comprimate cu eliberare prelungită Prevex 5 mg
O tabletă cu eliberare prelungită conține:
ingredient activ: felodipină 5 mg.
Comprimatul prevex de 5 mg este roz, circular, biconvex, gravat cu „A / Fm” pe o parte și „5” pe cealaltă parte, cu un diametru de 9 mm.
Excipienți: 40 ulei de ricin polioxilat hidrogenat; hidroxipropilceluloză; galat de propil; hipromeloză; silicat de sodiu-aluminiu; celuloză microcristalină; lactoză anhidră; fumarat de stearil de sodiu; polietilen glicol 6000; dioxid de titan E171; oxid de fier E172; ceara de carnauba; apa purificata.
Prevex 10 mg comprimate cu eliberare prelungită
O tabletă cu eliberare prelungită conține:
ingredient activ: felodipină 10 mg.
Comprimatul Prevex de 10 mg este de culoare maro roșiatic, circular, biconvex, gravat cu „A / FE” pe o parte și „10” pe cealaltă parte, cu un diametru de 9 mm.
Excipienți: 40 ulei de ricin polioxilat hidrogenat; hidroxipropilceluloză; galat de propil; hipromeloză; silicat de sodiu-aluminiu; celuloză microcristalină; lactoză anhidră; fumarat de stearil de sodiu; polietilen glicol 6000; dioxid de titan E171; oxid de fier E176; ceara de carnauba; apa purificata.
Forma și conținutul farmaceutic
Comprimate cu eliberare prelungită Prevex 5 mg:
28 comprimate cu eliberare prelungită de 5 mg.
Comprimate cu eliberare prelungită de 10 mg Prevex:
14 comprimate cu eliberare prelungită de 10 mg.
28 comprimate cu eliberare prelungită de 10 mg - AMBALARE FĂRĂ PIEȚĂ.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
PREVEX
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Comprimate cu eliberare prelungită Prevex 5 mg
Fiecare comprimat conține felodipină 5 mg.
Excipienți cu efecte cunoscute:
Fiecare comprimat conține 28 mg lactoză și 5 mg hidroxistearat de macrogolglicerol.
Prevex 10 mg comprimate cu eliberare prelungită
Fiecare comprimat conține felodipină 10 mg.
Excipienți cu efecte cunoscute:
Fiecare comprimat conține 28 mg lactoză și 10 mg hidroxistearat de macrogolglicerol.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate cu eliberare prelungită Prevex 5 mg
Comprimatul este roz, circular, biconvex, gravat cu A / Fm pe o parte și 5 pe cealaltă parte, cu un diametru de 9 mm.
Prevex 10 mg comprimate cu eliberare prelungită
Comprimatul este de culoare maro roșiatic, circular, biconvex, cu A / FE gravat pe o parte și 10 pe cealaltă față, cu un diametru de 9 mm.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Hipertensiune
Angina pectorală stabilă
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare
Hipertensiune
Doza trebuie ajustată individual. Tratamentul poate fi început cu o doză de 5 mg o dată pe zi. Când este necesar, doza poate fi redusă la 2,5 mg sau crescută la 10 mg pe zi pe baza răspunsului pacientului. Dacă este necesar, se poate adăuga un alt antihipertensiv. Doza uzuală de întreținere este de 5 mg o dată pe zi.
Angină pectorală
Doza trebuie ajustată individual. Tratamentul trebuie început cu o doză de 5 mg o dată pe zi și, dacă este necesar, crescut la 10 mg o dată pe zi.
Populația vârstnică
Trebuie luat în considerare tratamentul inițial cu cea mai mică doză disponibilă
Insuficiență renală
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală.
Insuficiență hepatică
Pacienții cu insuficiență hepatică pot avea concentrații plasmatice crescute de felodipină și pot răspunde la tratament cu doze mai mici (vezi pct. 4.4).
Populația pediatrică
Experiența din studiile clinice privind utilizarea felodipinei la copii și adolescenți hipertensivi este limitată (vezi pct. 5.1 și 5.2).
Mod de administrare
Comprimatele trebuie luate dimineața și înghițite cu apă. Pentru a menține proprietățile cu eliberare prelungită, comprimatele nu trebuie divizate, zdrobite sau mestecate. Comprimatele pot fi luate fără alimente sau după o masă ușoară cu conținut scăzut de grăsimi sau carbohidrați.
04.3 Contraindicații
• Sarcina
• Hipersensibilitate la felodipină sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1
• Insuficiență cardiacă necompensată
• Infarct miocardic acut
• Angina pectorală instabilă
• Obstrucție semnificativă hemodinamic a valvei cardiace
• Obstrucție dinamică a fluxului cardiac
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Eficacitatea și siguranța felodipinei în tratamentul urgențelor hipertensive nu au fost studiate.
Felodipina poate provoca apariția unei hipotensiuni semnificative, rezultând tahicardie, care poate provoca ischemie miocardică la pacienții sensibili.
Felodipina este eliminată prin ficat. În consecință, concentrații terapeutice mai mari și un răspuns superior pot fi de așteptat la pacienții cu funcție hepatică clar redusă (vezi pct. 4.2).
Administrarea concomitentă de medicamente care induc sau inhibă semnificativ enzimele CYP3A4 are ca rezultat o scădere sau o creștere semnificativă a nivelului plasmatic de felodipină. Prin urmare, administrarea concomitentă trebuie evitată (vezi pct. 4.5).
Prevex conține lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
Prevex conține ulei de ricin, care poate provoca tulburări de stomac și diaree.
La pacienții cu gingivită / parodontită marcată s-a raportat mărirea gingivală ușoară. Această mărire poate fi evitată sau inversată cu „igiena dentară atentă.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Felodipina este metabolizată în ficat de citocromul P450 3A4 (CYP3A4). Administrarea concomitentă cu substanțe care interferează cu enzimele CYP3A4 poate afecta concentrațiile plasmatice ale felodipinei.
Interacțiuni enzimatice
Inhibitorii și inductorii izoenzimei 3A4 a citocromului P450 pot afecta concentrațiile plasmatice ale felodipinei.
Interacțiuni care determină o creștere a concentrației plasmatice a felodipinei
S-a demonstrat că inhibitorii enzimatici ai enzimei CYP3A4 cauzează concentrații plasmatice crescute de felodipină.
Cmax și ASC ale felodipinei au crescut de 8 ori respectiv de 6 ori, atunci când felodipina a fost administrată împreună cu puternicul inhibitor al CYP3A4 itraconazol. Cimetidina a crescut Cmax și ASC ale felodipinei cu aproximativ 55%. Ar trebui evitată asocierea cu inhibitori puternici ai CYP3A4.
În caz de evenimente adverse semnificative din punct de vedere clinic datorate expunerii crescute la felodipină atunci când este administrat în asociere cu inhibitori puternici ai CYP3A4, trebuie luată în considerare ajustarea dozei de felodipină și / sau întreruperea inhibitorului CYP3A4.
Exemple:
• Cimetidină
• Eritromicina
• Itraconazol
• Ketoconazol
• Anti-HIV / inhibitori ai protezei (de exemplu ritonavir)
• Anumite flavonoide prezente în sucul de grapefruit
Comprimatele de felodipină nu trebuie luate cu suc de grapefruit.
Interacțiuni care determină o scădere a concentrației plasmatice a felodipinei
S-a demonstrat că inductorii enzimatici ai sistemului citocromului P4503A4 cauzează scăderea concentrațiilor plasmatice de felodipină.
Când felodipina a fost administrată concomitent cu carbamazepină, fenitoină sau fenobarbital, Cmax și ASC ale felodipinei au scăzut cu 82% și, respectiv, cu 96%. Asocierea cu inductori puternici ai CYP3A4 trebuie evitată.
În cazul lipsei de eficacitate din cauza expunerii reduse la felodipină, atunci când este administrat cu inductori puternici ai CYP3A4, trebuie luată în considerare ajustarea dozei de felodipină și / sau întreruperea inductorului CYP3A4.
Exemple:
• Fenitoină
• Carbamazepină
• Rifampicină
• Barbiturice
• Efavirenz
• Nevirapină
• Hypericum perforatum (sunătoare)
Alte interacțiuni
Tacrolimus: Felodipina poate crește concentrația de tacrolimus. Atunci când sunt luate împreună, concentrațiile serice de tacrolimus trebuie monitorizate și poate fi necesară ajustarea dozei de tacrolimus.
Ciclosporină: Felodipina nu produce modificări ale concentrațiilor plasmatice ale ciclosporinei.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Felodipina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii. Efectele asupra dezvoltării fetale considerate a fi cauzate de acțiunea farmacologică a felodipinei au fost raportate în studiile preclinice de toxicitate asupra funcției de reproducere.
Timp de hrănire
Felodipina a fost detectată în laptele matern, din cauza lipsei de date privind efectul potențial asupra nou-născutului, tratamentul nu este recomandat în timpul alăptării.
Fertilitate
Nu sunt disponibile date privind efectele felodipinei asupra fertilității pacientului. Într-un studiu preclinic al toxicității asupra funcției de reproducere la șobolani (vezi pct. 5.3), au fost raportate efecte asupra dezvoltării fetale, dar nu s-au raportat efecte asupra fertilității la doze apropiate de cele terapeutice.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Felodipina are efecte ușoare sau moderate asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Dacă pacienții care iau felodipină suferă de cefalee, greață, amețeli sau oboseală, capacitatea de reacție poate fi afectată. Se recomandă o precauție specială la începutul tratamentului.
04.8 Efecte nedorite
Rezumatul profilului de siguranță
Felodipina poate provoca înroșirea feței, cefalee, palpitații, amețeli și oboseală. Majoritatea acestor reacții sunt dependente de doză și apar la începutul tratamentului sau după o creștere a dozei. Dacă apar, aceste reacții sunt de obicei tranzitorii și se diminuează în timp.
Pacienții tratați cu felodipină pot prezenta edem al gleznei dependent de doză. Acest lucru se datorează vasodilatației precapilare și nu este legat de retenția de apă generalizată.
La pacienții cu gingivită / parodontită marcată s-a raportat mărirea gingivală ușoară. Această mărire poate fi evitată sau inversată cu „o igienă dentară atentă.
Tabelul reacțiilor adverse
Reacțiile adverse enumerate mai jos au fost identificate în timpul studiilor clinice și în faza de după punerea pe piață.
Sunt utilizate următoarele definiții de frecvență:
Foarte frecvente ≥1 / 10
Frecvente ≥1 / 100,
Mai puțin frecvente ≥1 / 1.000,
Rare ≥1 / 10.000,
Foarte rar
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Supradozaj
Simptome
Supradozajul poate provoca vasodilatație periferică excesivă, cu hipotensiune arterială marcată și uneori bradicardie.
Tratament dacă este justificat: cărbune vegetal activat, spălare gastrică dacă se efectuează în decurs de o oră după ingestie.
Dacă apare hipotensiune arterială severă, trebuie instituit un tratament simptomatic.
Pacientul trebuie așezat în decubit dorsal cu picioarele ridicate. În caz de bradicardie concomitentă, 0,5-1 mg de atropină trebuie administrate intravenos. Dacă acest lucru nu este suficient, volumul de sânge trebuie crescut prin perfuzie de ex. glucoză, ser fiziologic sau dextran).
Dacă măsurile descrise mai sus sunt insuficiente, se pot administra medicamente simpatomimetice cu efect predominant asupra receptorilor adrenergici? 1.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: blocante ale canalelor de calciu, derivați de dihidropiridină
Codul ATC: C08CA02
Mecanism de acțiune
Felodipina este un blocant al canalelor de calciu vascular foarte selectiv, care reduce tensiunea arterială prin reducerea rezistenței vasculare sistemice. Datorită gradului său ridicat de selectivitate asupra mușchiului neted arteriolar, felodipina, la doze terapeutice, nu are un efect direct asupra contractilității și conducerii cardiace.
Deoarece nu există niciun efect asupra musculaturii netede a peretelui venos sau a controlului adrenergic vasomotor, felodipina nu este asociată cu hipotensiunea ortostatică.
Felodipina are un efect natriuretic / diuretic ușor și nu provoacă retenție de apă.
Efecte farmacodinamice
Felodipina este eficientă în toate etapele hipertensiunii. Poate fi utilizat atât singur, cât și în combinație cu alte medicamente antihipertensive, de exemplu cu beta-blocante, diuretice sau inhibitori ai ECA, pentru a obține un efect antihipertensiv mai mare. Felodipina este eficientă atât în reducerea tensiunii arteriale sistolice (PAS), cât și a tensiunii arteriale diastolice (PAD) și poate fi utilizată în tratamentul hipertensiunii sistolice izolate.
Felodipina are un efect antianginal și anti-ischemic datorită îmbunătățirii echilibrului cererii / ofertei de oxigen. Reducerea rezistenței vasculare coronariene și creșterea fluxului coronarian și a aportului de oxigen de către felodipină se datorează dilatării arterelor epicardice și a arteriolelor.
Reducerea tensiunii arteriale sistemice cauzată de felodipină duce la o scădere a postîncărcării ventriculare stângi și la o scădere a cererii de oxigen miocardic.
Felodipina îmbunătățește toleranța la efort și reduce atacurile de angină pectorală la pacienții cu angină pectorală stabilă la efort. Felodipina poate fi utilizată singură sau în combinație cu un blocant beta la pacienții cu angină pectorală stabilă.
Efecte hemodinamice
Efectul hemodinamic primar al felodipinei este o reducere a rezistenței vasculare periferice totale, rezultând o scădere a tensiunii arteriale. Aceste efecte sunt dependente de doză. În general, există o scădere a tensiunii arteriale la două ore după prima doză orală și această scădere persistă. timp de cel puțin 24 de ore, cu un raport vale / vârf mai mare de 50%.
Concentrațiile plasmatice de felodipină sunt direct legate de reducerea rezistenței vasculare periferice și a tensiunii arteriale.
Efecte cardiace
La doze terapeutice, felodipina nu are niciun efect asupra contractilității cardiace, conducerii atrioventriculare sau refractarității.
Tratamentul antihipertensiv cu felodipină este asociat cu o regresie semnificativă a hipertrofiei ventriculare stângi preexistente.
Efecte renale
Felodipina are un efect natriuretic și diuretic datorită reducerii reabsorbției tubulare a sodiului filtrat. Felodipina nu modifică excreția zilnică de potasiu.Rezistența vasculară renală este redusă de felodipină.
Felodipina nu afectează excreția urinară a albuminei.
La pacienții tratați cu ciclosporină, după transplantul de rinichi, felodipina reduce tensiunea arterială, îmbunătățește fluxul sanguin renal și rata de filtrare glomerulară. Felodipina este, de asemenea, capabilă să îmbunătățească funcția rinichiului transplantat precoce.
Eficacitate clinică
În studiul clinic HOT (Tratamentul optim al hipertensiunii) cu felodipină ca terapie de fond, a fost investigată corelația dintre evenimentele cardiovasculare majore (de exemplu, infarct miocardic acut, accident vascular cerebral și deces din cauze cardiovasculare) și trei niveluri țintă ale tensiunii arteriale diastolice ≤90. MmHg, ≤ 85 mmHg și ≤80 mmHg și tensiunea arterială realizată cu felodipină.
Un total de 18.790 pacienți hipertensivi (PAD 100-115 mmHg) cu vârste cuprinse între 50 și 80 de ani au fost urmăriți pentru o perioadă medie de 3,8 ani (interval 3.3-4.9). Felodipina a fost administrată în monoterapie sau în asociere cu un beta-blocant și / sau inhibitor al ECA și / sau diuretic. Studiul a demonstrat beneficiul reducerii PAS și PAD la niveluri de 139 și respectiv 83 mmHg.
Pe baza studiului STOP-2 (studiu suedez la pacienții vechi cu hipertensiune arterială-2) efectuat la 6614 pacienți cu vârsta cuprinsă între 70 și 84 de ani, antagoniștii de calciu din clasa dihidropiridinei (felodipină și isradipină) au demonstrat același efect preventiv asupra mortalității cardiovasculare. și morbiditatea altor clase de medicamente antihipertensive utilizate frecvent, cum ar fi inhibitori ai ECA, beta-blocante și diuretice.
Populația pediatrică
Experiența clinică a utilizării felodipinei la copii și adolescenți hipertensivi este limitată. Într-un studiu randomizat, dublu-orb, în paralel, de trei săptămâni, la copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 16 ani cu hipertensiune arterială primară, efectul antihipertensiv al felodipinei 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) și 10 mg (n = 31) administrat o dată pe zi a fost comparat cu placebo (n = 35). Studiul nu a demonstrat eficacitatea felodipinei în scăderea tensiunii arteriale la copiii cu vârsta de 6 și 16 ani (vezi pct. 4.2).
Efectele pe termen lung ale felodipinei asupra creșterii, pubertății și dezvoltării generale nu au fost studiate. Mai mult, eficacitatea terapiei antihipertensive pe termen lung a felodipinei ca terapie în copilărie pentru reducerea morbidității și mortalității cardiovasculare la vârsta adultă nu a fost stabilită.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea orală a comprimatelor cu eliberare prelungită, felodipina este complet absorbită din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea sistemică a felodipinei este de aproximativ 15% și este independentă de doză în intervalul terapeutic.
Comprimatele cu eliberare prelungită au ca rezultat o fază de absorbție prelungită a felodipinei. Acest lucru are ca rezultat o curbă uniformă a concentrației plasmatice, iar concentrațiile terapeutice sunt încă prezente la 24 de ore după administrare. Concentrațiile plasmatice maxime (tmax) cu forma cu eliberare prelungită sunt atinse după 3-5 ore. Rata, dar nu amploarea absorbției felodipinei, este crescută odată cu aportul de alimente bogate în grăsimi.
Distribuție
Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 99%, predominant cu fracția de albumină. Volumul de distribuție la starea de echilibru este de 10 L / kg.
Biotransformare
Felodipina este metabolizată extensiv în ficat de citocromul P450 3A4 (CYP3A4) și toți metaboliții identificați sunt inactivi.
Felodipina este un medicament cu clearance ridicat, clearance-ul mediu al sângelui este de 1200 ml / min. Nu se produce acumulare semnificativă în timpul tratamentelor prelungite.
Pacienții vârstnici și cei cu insuficiență hepatică au în medie concentrații plasmatice mai mari de felodipină decât pacienții mai tineri. Farmacocinetica felodipinei nu se modifică la pacienții cu insuficiență renală, inclusiv la subiecții aflați în hemodializă.
Eliminare
Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare al felodipinei este de aproximativ 25 de ore și starea de echilibru este atinsă după 5 zile. În timpul tratamentului prelungit nu există riscul de acumulare. Aproximativ 70% din doza administrată este excretată sub formă de metaboliți în urină, fracția rămasă fiind excretată în materiile fecale.
Mai puțin de 0,5% din doza administrată se găsește neschimbată în urină.
Linearitate / neliniaritate
Concentrațiile plasmatice sunt direct proporționale cu doza în intervalul terapeutic 2,5-10 mg.
Populația pediatrică
Într-un studiu farmacocinetic cu doză unică (5 mg felodipină cu eliberare prelungită) cu un număr limitat de copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 16 ani (n = 12) nu a existat nicio corelație aparentă între vârstă și ASC, felodipina C.
05.3 Date preclinice de siguranță
Toxicitate reproductiva
Într-un studiu privind fertilitatea și performanța reproductivă generală la șobolani tratați cu felodipină, s-a observat prelungirea timpului de naștere care duce la dificultăți la travaliu în grupurile cu doză medie și doză mare. Aceste efecte au fost atribuite efectului inhibitor asupra contractilității uterine a felodipinei la doze mari. Nu s-a observat niciun efect asupra fertilității atunci când șobolanilor li s-au administrat doze în intervalul terapeutic.
Studiile de reproducere la iepuri au arătat o mărire a dozei și reversibilă a glandelor mamare la mame și anomalii digitale legate de doză la făt. Aceste anomalii au fost constatate atunci când felodipina a fost administrată în primele etape ale dezvoltării fetale (înainte de ziua 15 a sarcinii). O poziție anormală a falangii distale a fost observată într-un studiu de reproducere a maimuțelor.
Nu există alte constatări preclinice de îngrijorare, iar rezultatele reproductive sunt considerate a fi legate de acțiunea farmacologică a felodipinei atunci când este administrată animalelor normotensive. Relevanța clinică a acestor descoperiri pentru pacienții cărora li se administrează felodipină este necunoscută. informații de bază de date pentru siguranța pacienților Nu au fost raportate cazuri de anomalii ale falangei la fetuți / nou-născuți expuși la felodipină în uter.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Miezul tabletei
Hidroxipropilceluloză
Hipromeloză 50 mPa • s
Hipromeloză 10.000 mPa • s
Lactoză anhidră
hidroxistearat de macrogolglicerol
Celuloză microcristalină
Galat de propil
Silicat de sodiu și aluminiu
Stearil fumarat de sodiu
Strat
Ceara de carnauba
Oxid de fier roșu-maroniu (E 172)
Oxid de fier galben (E 172)
Hipromeloză 6 mPa • s
Macrogol 6000
Dioxid de titan (E 171)
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blistere din PVC / PVDC sau aluminiu
Comprimate cu eliberare prelungită Prevex 5 mg
Mărimi ambalaj: 1 blister cu 28 de comprimate sau 2 blistere cu 14 comprimate sau 4 blistere cu 7 comprimate
Prevex 10 mg comprimate cu eliberare prelungită
Dimensiuni ambalaj: 1 blister de 14 comprimate sau 1 blister de 28 de comprimate sau 2 blistere de 14 comprimate sau 4 blistere de 7 comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Medicamentele neutilizate și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Simesa S.p.A.
Palatul Ferraris
Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI)
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
027372010 "5 MG COMPRIMATE DE ELIBERARE EXTENDATE" 28 COMPRIMATE
027372022 "10 MG COMPRIMATE DE ELIBERARE EXTENDATE" 14 COMPRIMATE
027372034 "10 MG COMPRIMATE DE ELIBERARE EXTENDATE" 28 COMPRIMATE
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: 17 decembrie 1991
Data celei mai recente reînnoiri: 2 ianuarie 2007
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
17 iunie 2017
