Medicamente bronhodilatatoare

Medicamentele bronhodilatatoare - așa cum sugerează și numele lor - sunt medicamente care dilată mușchiul neted bronșic, facilitând astfel respirația la pacienții cu astm sau boli pulmonare obstructive cronice (BPOC).

• agoniști ai receptorilor β2-adrenergici;
• antimuscarinice (sau anticolinergice);
• metilxantinele.
  

Caracteristicile acestor categorii de medicamente vor fi ilustrate pe scurt mai jos.

Agoniști ai receptorilor Β2-adrenergici

Aceste medicamente bronhodilatatoare acționează asupra receptorilor β2-adrenergici prezenți pe mușchiul neted bronșic.
Receptorii β2 prezenți pe bronhii - atunci când sunt activați de substratul lor endogen (noradrenalină) - sunt capabili să inducă bronhodilatarea.
Mai precis, odată cu activarea acestor receptori, există o scădere a nivelului de ioni de calciu (Ca ++) în celulele mușchilor netezi bronșici. Ionii de calciu sunt responsabili de bronhoconstricție, prin urmare, este clar cum o reducere a acestora concentrarea poate favoriza procesul invers, și anume bronhodilatarea.
Prin urmare, aceste medicamente, ca agoniști ai receptorilor β2-adrenergici, îi stimulează și induc bronhodilatarea.

Clasificarea agoniștilor receptorilor β2-adrenergici

Medicamentele bronhodilatatoare aparținând clasei agoniste ale receptorilor β2-adrenergici pot fi împărțite în trei grupe în funcție de durata lor de acțiune:

• β2-agoniști cu durată scurtă de acțiune. Sunt medicamente utilizate în atacurile de astm acut, „acțiunea bronhodilatatoare” se instalează în decurs de 5 minute și au o durată de acțiune de 4-6 ore.
  Salbutamolul și terbutalina aparțin acestei categorii.
• Β2-agoniști cu acțiune îndelungată. Aceste medicamente sunt utilizate în principal pentru a controla și preveni simptomele astmului nocturn (bronhoconstricție). Au un debut lent de acțiune (20-30 minute), dar bronhodilatația pe care o induc durează 8-12 ore.
  Formoterolul și salmeterolul aparțin acestei categorii.
• Β2-agoniști cu acțiune ultra lungă, cunoscuți și ca ultra-LABA. Aceste medicamente au o durată de acțiune de 24 de ore și acest lucru permite o singură administrare zilnică, spre deosebire de beta-agoniștii cu acțiune îndelungată care necesită cel puțin două administrări pe zi.
  Indacaterolul aparține acestei categorii de medicamente bronhodilatatoare.

Căi de administrare

În general, agoniștii receptorilor β2-adrenergici sunt administrați prin inhalare, astfel încât să poată ajunge ușor și rapid la bronhii.
Formulările farmaceutice în care sunt disponibile pot varia, dar se găsesc de obicei sub forma:

• Capsule care conțin pulbere pentru inhalare care trebuie administrate printr-un dozator special;
• Suspensii presurizate pentru inhalare.

Cu toate acestea, există și formulări farmaceutice adecvate pentru administrare orală (în general, tablete sau siropuri) și formulări farmaceutice adecvate pentru administrare parenterală (soluții injectabile).

Efecte secundare

Evident, efectele secundare care pot apărea în urma consumului de agoniști ai receptorilor β2-adrenergici variază în funcție de tipul de ingredient activ utilizat.
Cu toate acestea, unele reacții adverse sunt comune tuturor compușilor care aparțin acestei categorii de medicamente bronhodilatatoare. Aceste reacții adverse sunt:

• Tremurături
• Tahicardie;
• Hipokaliemie (adică scăderea concentrațiilor de potasiu din sânge);
• Prelungirea intervalului QT (cantitatea de timp necesară miocardului ventricular pentru depolarizare și repolarizare).

Antimuscarinice (sau anticolinergice)

Aceste medicamente bronhodilatatoare sunt capabile să interacționeze cu receptorii muscarinici prezenți pe mușchiul neted al bronhiilor.
În special, receptorii muscarinici de tip M3 sunt prezenți în principal pe bronhii. Atunci când acești receptori sunt activați de substratul lor endogen (acetilcolina) induc bronhoconstricție.
Sarcina antimuscarinicilor este tocmai antagonizarea receptorilor M3, în așa fel încât să promoveze bronhodilatația.
Bromura de ipratropiu și tiotropiul aparțin acestei categorii de medicamente bronhodilatatoare.

Căi de administrare

Ca și în cazul beta-agoniștilor, antimuscarinicele sunt administrate de rutină pe cale de inhalare și sunt disponibile sub formă de soluție de nebulizator sau sub formă de pulbere pentru inhalare care trebuie administrată prin distribuitor.

Efecte secundare

Efectele secundare tipice ale acestei categorii de medicamente bronhodilatatoare sunt:

• Gură uscată
• Durere de cap;
• Tahicardie;
• Viziune neclară;
• Dificultate urinară;
• Exacerbarea glaucomului cu unghi închis.

Datorită efectelor secundare care pot apărea în ochi, este esențial ca aceste medicamente să nu intre niciodată în contact cu ochii. În acest caz, trebuie să vă contactați imediat medicul.

Metilxantine

Metilxantinele sunt medicamente bronhodilatatoare de origine naturală. Cel mai cunoscut, probabil, este teofilina care se găsește în natură în planta de ceai și - chiar dacă în cantități mai mici - și în planta de cafea și cacao. Aminofilina aparține și acestei categorii de medicamente bronhodilatatoare.
În realitate, modalitatea exactă cu care aceste medicamente induc bronhodilatarea nu a fost încă pe deplin înțeleasă și au fost propuse mai multe mecanisme posibile de acțiune.
Cu toate acestea, din studiile efectuate se pare că mecanismul responsabil de acțiunea bronhodilatatoare a metilxantinelor este inhibarea enzimelor fosfodiesterazei (PDE) la nivelul celulelor musculare netede bronșice.

Odată cu inhibarea acestor enzime, există o creștere a nivelurilor de AMP ciclic în interiorul celulelor menționate anterior, cu bronhodilatația consecventă.

Căi de administrare

Metilxantinele sunt disponibile în diferite formulări farmaceutice adecvate pentru administrare pe căi diferite. De fapt, aceste medicamente bronhodilatatoare pot veni sub forma:

• Soluții orale, capsule sau tablete pentru administrare orală;
• Supozitoare;
• Soluții injectabile pentru administrare parenterală.

Efecte secundare

Principalele efecte secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu metilxantine sunt:

• Aritmii cardiace;
• Tulburări gastrointestinale;
• Convulsii.

Mai mult, din moment ce metilxantinele au un indice terapeutic foarte restrâns, este necesar să se efectueze analize periodice de sânge și să se monitorizeze cu atenție pacienții cu acest tip de medicamente bronhodilatatoare.

Alte articole despre „Medicamentele bronhodilatatoare”

1. Astm, terapie medicamentoasă
2. Medicamentele xantină și teofilina împotriva astmului