Ingrediente active: Amlodipină
ABIS 5 mg comprimate
ABIS 10 mg comprimate
Indicații De ce se utilizează Abis? Pentru ce este?
ABIS conține substanța activă amlodipină care aparține unui grup de medicamente numite blocante ale canalelor de calciu.
ABIS este utilizat pentru tratamentul tensiunii arteriale crescute (hipertensiune arterială) sau a unui tip de durere toracică numită angină, incluzând o formă rară numită angina Prinzmetal sau variantă a anginei.
La pacienții hipertensivi, acest medicament funcționează prin relaxarea vaselor de sânge, astfel încât sângele să se poată scurge mai ușor. La pacienții cu angină pectorală, ABIS îmbunătățește alimentarea cu sânge a mușchiului inimii, care primește mai mult oxigen și previne astfel durerea toracică.
Contraindicații când nu trebuie utilizat Abis
Nu luați ABIS
- Dacă sunteți alergic (hipersensibil) la amlodipină sau la oricare dintre celelalte componente (enumerate la punctul 6) sau la oricare dintre blocanții canalelor de calciu. Reacția poate fi mâncărime, piele roșie sau dificultăți de respirație.
- Dacă aveți tensiune arterială scăzută severă (hipotensiune arterială)
- Dacă aveți îngustarea valvei cardiace aortice (stenoză aortică) sau șoc cardiogen (o afecțiune în care inima nu poate alimenta corpul cu suficient sânge).
- Dacă suferiți de insuficiență cardiacă în urma unui infarct.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Abis
Aveți grijă deosebită cu ABIS
Discutați cu medicul dumneavoastră sau farmacistul înainte de a lua ABIS.
Spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți sau ați suferit de următoarele afecțiuni:
- Infarct recent
- Insuficienta cardiaca
- Creșterea severă a tensiunii arteriale (criză hipertensivă)
- Boală hepatică (boală hepatică)
- Este în vârstă și doza trebuie crescută
Utilizare la copii și adolescenți
ABIS nu a fost studiat la copii cu vârsta sub 6 ani. ABIS trebuie utilizat numai pentru hipertensiune arterială la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 17 ani (vezi secțiunea 3. Pentru mai multe informații, consultați medicul dumneavoastră.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot schimba efectul Abis
Utilizarea ABIS împreună cu alte medicamente
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
ABIS poate afecta alte medicamente sau alte medicamente pot afecta ABIS, cum ar fi:
- ketoconazol, itraconazol (medicamente antifungice);
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (așa-numiții inhibitori de protează utilizați pentru tratarea HIV);
- rifampicină, eritromicină, claritromicină (antibiotice);
- hypericum perforatum (sunătoare);
- verapamil, diltiazem (medicamente pentru inimă);
- dantrolen (perfuzie pentru modificări severe ale temperaturii corpului);
- simvastatină (medicament utilizat pentru tratamentul colesterolului crescut din sânge).
ABIS poate reduce tensiunea arterială și mai mult dacă luați deja alte medicamente pentru tratarea hipertensiunii în același timp.
Luarea ABIS cu alimente, băuturi
Persoanele care iau ABIS nu ar trebui să bea suc de grepfrut deoarece grepfrutul și sucul de grepfrut pot determina creșterea nivelului de substanță activă amlodipină în sânge, ceea ce poate duce la un efect hipotensiv crescut al ABIS.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina
Siguranța amlodipinei la femeile gravide nu a fost stabilită. Dacă credeți că sunteți gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă, spuneți medicului dumneavoastră înainte de a lua ABIS.
Timp de hrănire
Nu se știe dacă amlodipina trece în laptele matern. Dacă alăptați sau veți începe să alăptați, vă rugăm să informați medicul înainte de a lua ABIS.
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
ABIS poate avea un efect asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Dacă comprimatele vă fac să vă simțiți rău, amețit sau obosit sau vă provoacă dureri de cap, nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje și contactați imediat medicul dumneavoastră.
Informații importante despre unele componente ale comprimatelor ABIS
Acest medicament conține lactoză. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți o „intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Abis: Doze
Luați acest medicament exact așa cum v-a spus medicul sau farmacistul. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Doza inițială uzuală este de 5 mg ABIS o dată pe zi. Doza poate fi crescută la ABIS 10 mg o dată pe zi.
Medicamentul poate fi luat înainte sau după mâncare și băutură. Ar trebui să luați medicamentul la aceeași oră în fiecare zi, cu puțină apă. Nu luați ABIS cu suc de grapefruit.
Utilizare la copii și adolescenți
Pentru copii și adolescenți (6-17 ani), doza inițială uzuală este de 2,5 mg pe zi. Doza zilnică maximă recomandată este de 5 mg pe zi. Linia de scor a tabletei are scopul unic de a ușura administrarea
Continuați să luați comprimatele atât timp cât vă spune medicul dumneavoastră. Consultați-vă medicul înainte de a rămâne fără comprimate
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Abis
Dacă luați mai mult ABIS decât ar trebui
Dacă luați prea multe comprimate, tensiunea arterială poate scădea prea mult și acest lucru ar putea reprezenta un pericol. Vă puteți simți amețit, amețit, leșinat sau leșinat. Scăderea tensiunii arteriale ar putea fi suficient de severă pentru a vă șoca. Pielea se poate răci și deveni îngroșată și vă puteți pierde cunoștința.
Dacă ați luat prea multe comprimate ABIS, contactați imediat medicul dumneavoastră.
Dacă uitați să luați ABIS
Nu-ți face griji. Dacă uitați să luați un comprimat, săriți doza uitată. Luați următorul comprimat la ora obișnuită. Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
Dacă încetați să utilizați ABIS
Trebuie să continuați să luați acest medicament atât timp cât vă spune medicul dumneavoastră. Întreruperea tratamentului poate duce la agravarea bolii dvs. Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la utilizarea acestui medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Abis
Ca toate medicamentele, ABIS poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele. Dacă observați oricare dintre următoarele reacții adverse foarte rare și grave, consultați imediat medicul dumneavoastră:
- Debut brusc al respirației șuierătoare, dureri în piept, respirație șuierătoare sau dificultăți de respirație.
- Umflarea pleoapelor, a feței sau a buzelor.
- Umflarea limbii și a gâtului, care poate provoca dificultăți de respirație.
- Reacții cutanate severe, inclusiv erupții cutanate intense, urticarie, roșeață a pielii pe tot corpul, mâncărime severă, vezicule, descuamare și umflare a pielii, inflamație a membranelor mucoase (sindrom Stevens Johnson) sau alte reacții alergice.
- Infarct miocardic, aritmie.
- Inflamația pancreasului, care poate provoca dureri abdominale și de spate severe, combinate cu senzația de stare de rău.
Au fost raportate următoarele reacții adverse frecvente. Dacă apare oricare dintre aceste efecte sau persistă mai mult de o săptămână, vă rugăm să vă adresați medicului dumneavoastră.
Frecvente: afectează 1 până la 10 utilizatori din 100
- Cefalee, amețeli, somnolență (în special la începutul tratamentului).
- Palpitații (simțirea propriilor bătăi ale inimii), roșeață.
- Dureri abdominale, greață.
- Glezne umflate (edem), oboseală. În plus, au fost raportate următoarele reacții adverse.
Mai puțin frecvente: pot afecta 1 până la 10 din 1000 de pacienți
- Modificări ale dispoziției, anxietate, depresie, lipsa somnului.
- Tremur, modificări ale gustului, leșin, slăbiciune.
- Senzație de amorțeală sau furnicături la nivelul membrelor pierderea senzației de durere.
- Tulburări vizuale, vedere dublă, sunete în urechi.
- Tensiunea arterială scăzută.
- Strănutarea / curgerea nasului din cauza inflamației mucoasei nazale (rinită).
- Alterarea obiceiurilor intestinale, diaree, constipație, indigestie, gură uscată, vărsături.
- Căderea părului, transpirație crescută, mâncărime a pielii, pete roșii pe piele, decolorare a pielii.
- Tulburări urinare, trebuie să urinezi noaptea, trebuie să urineze des.
- Incapacitatea de a realiza o "erecție; disconfort sau mărirea sânilor la bărbați.
- Slăbiciune, durere, stare de rău.
- Dureri articulare sau musculare, crampe musculare, dureri de spate.
- Creșterea sau pierderea în greutate.
Rare: pot apărea la 1 până la 10 din 10.000 de pacienți
- Confuzie.
Foarte rare: pot apărea la mai puțin de 1 din 10000 de pacienți
- Niveluri scăzute de globule albe din sânge și trombocite în sânge care pot duce la „vânătăi neobișnuite sau la tendința de sângerare (deteriorarea globulelor roșii din sânge).
- Niveluri ridicate de zahăr din sânge (hiperglicemie).
- O tulburare nervoasă care poate provoca slăbiciune, furnicături sau amorțeală.
- Tuse, gingii umflate.
- Umflarea abdomenului (gastrită).
- Funcția hepatică anormală, inflamația ficatului (hepatită), îngălbenirea pielii (icter), creșterea enzimelor hepatice care poate duce la modificări în unele teste medicale.
- Creșterea tensiunii musculare.
- Inflamația vaselor de sânge, adesea cu erupții cutanate.
- Sensibilitate la lumină.
- Tulburări legate de rigiditate, tremor și / sau tulburări de mișcare.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea de informații suplimentare cu privire la siguranța acestui medicament.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
ABIS
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat de 5 mg conține 6,94 mg de besilat de amlodipină echivalent cu 5 mg de bază de amlodipină.
Fiecare comprimat de 10 mg conține 13,87 mg de besilat de amlodipină echivalent cu 10 mg de bază de amlodipină.
Excipienți: lactoză monohidrat.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Tablete.
Comprimate ABIS 5 mg: comprimatele sunt albe, rotunde, marcate pe o parte. Linia de incizie are ca unic scop facilitarea aportului acesteia
Comprimate ABIS 10 mg: comprimatele sunt albe, rotunde, marcate pe o parte. Linia de incizie are ca unic scop facilitarea aportului acesteia
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Hipertensiune.
Angina pectorală cronică stabilă.
Angina vasospastică (angina Prinzmetal).
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare.
Adulți
Atât pentru hipertensiune, cât și pentru angina pectorală, doza inițială recomandată este de 5 mg ABIS o dată pe zi. Această doză poate fi crescută până la doza maximă de 10 mg, în funcție de răspunsul individual.
La pacienții hipertensivi, ABIS a fost utilizat în asociere cu diuretice tiazidice, alfa-blocante, beta-blocante sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei. La pacienții cu angină pectorală, ABIS poate fi utilizat singur sau în combinație cu alte medicamente antianginale, în cazurile de angină pectorală refractară la tratamentul cu nitrați și / sau beta-blocante la doze adecvate.
Nu sunt necesare ajustări ale dozelor ABIS pentru administrarea concomitentă de diuretice tiazidice, beta-blocante sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.
Populații speciale
Persoane în vârstă
ABIS utilizat la doze similare la pacienții vârstnici sau tineri este la fel de bine tolerat. Dozele utilizate în mod normal sunt recomandate la pacienții vârstnici, dar creșterea dozei trebuie luată în considerare cu precauție (vezi pct. 4.4 și 5.2).
Insuficiență hepatică
Nu au fost stabilite doze specifice pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată; prin urmare, alegerea dozei trebuie făcută cu precauție și începând cu cea mai mică doză (vezi pct. 4.4 și 5.2). Farmacocinetica amlodipinei nu a fost studiată în cazul insuficienței hepatice severe.
La pacienții cu insuficiență hepatică severă, tratamentul cu amlodipină trebuie inițiat la cea mai mică doză, urmată de ajustarea treptată a dozelor.
Insuficiență renală
Gradul de insuficiență renală nu este legat de modificările concentrațiilor plasmatice ale amlodipinei, prin urmare medicamentul poate fi utilizat la doze normale la această categorie de pacienți. Amlodipina nu este dializabilă.
Populația pediatrică
Copii și adolescenți cu hipertensiune arterială între 6 și 17 ani
Doza antihipertensivă orală recomandată la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 17 ani este de 2,5 mg o dată pe zi ca doză inițială, care poate fi crescută la 5 mg o dată pe zi dacă valorile recomandate ale tensiunii arteriale nu sunt atinse după 4 săptămâni. Doze peste 5 mg / zi nu au fost studiate la copii și adolescenți (vezi pct. 5.1 și 5.2).
Copii sub vârsta de 6 ani
Nu sunt disponibile date.
Mod de administrare
Comprimate pentru administrare orală.
04.3 Contraindicații
Amlodipina este contraindicată la pacienții cu:
- hipersensibilitate la derivații dihidropiridinici, la amlodipină sau la oricare dintre excipienți
- hipotensiune arterială severă
- șoc (inclusiv șoc cardiogen)
- obstrucție a fluxului ventricular stâng (de exemplu, stenoză aortică de grad înalt)
- insuficiență cardiacă cu instabilitate hemodinamică după infarct miocardic acut.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Siguranța și eficacitatea amlodipinei în timpul crizei hipertensive nu au fost evaluate.
Pacienți cu insuficiență cardiacă
Pacienții cu insuficiență cardiacă trebuie tratați cu precauție. Într-un studiu clinic pe termen lung, controlat cu placebo, la pacienți cu insuficiență cardiacă severă (clasa III și IV NYHA) amlodipina a fost asociată cu mai multe cazuri de edem pulmonar decât placebo (vezi pct. 5.1). Blocanții canalelor de calciu, inclusiv amlodipina, trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, deoarece pot crește riscul de evenimente cardiovasculare viitoare și mortalitate.
Utilizare la pacienții cu insuficiență hepatică
La pacienții cu insuficiență hepatică, timpul de înjumătățire plasmatică al amlodipinei este prelungit, iar valorile ASC sunt mai mari; nu au fost stabilite doze specifice pentru acești pacienți. Prin urmare, amlodipina trebuie administrată inițial la cea mai mică doză și utilizată cu precauție atât la începutul tratamentului, cât și la creșterea dozei. La pacienții cu insuficiență hepatică severă poate fi necesară ajustarea treptată a dozelor și o monitorizare atentă.
Utilizarea la pacienții vârstnici
La pacienții vârstnici, creșterea dozei trebuie luată în considerare cu precauție (vezi pct. 4.2 și 5.2).
Utilizare la pacienții cu insuficiență renală
Amlodipina poate fi utilizată la doze normale la astfel de pacienți. Gradul de insuficiență renală nu este legat de modificările concentrațiilor plasmatice ale amlodipinei. Amlodipina nu este dializabilă.
ABIS conține lactoză monohidrat. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lapp-lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Efectele altor medicamente asupra amlodipinei
Inhibitori ai CYP3A4: Utilizarea concomitentă a amlodipinei cu inhibitori puternici sau moderate ai CYP3A4 (inhibitori de protează, antifungici azolici, macrolide precum eritromicina sau claritromicina, verapamil sau diltiazem) poate determina o creștere semnificativă a expunerii la amlodipină. Semnificația clinică a acestor modificări farmacocinetice poate fi mai pronunțată. la vârstnici, prin urmare poate fi necesară monitorizarea clinică și ajustarea dozelor.
Inductori CYP3A4: nu există date disponibile cu privire la efectul inductorilor CYP3A4 asupra amlodipinei. Utilizarea concomitentă a inductorilor CYP3A4 (de exemplu, rifampicină, Hypericum perforatum) poate reduce concentrațiile plasmatice de amlodipină. Amlodipina trebuie utilizată cu precauție atunci când este administrată concomitent cu inductori CYP3A4.
Administrarea amlodipinei cu grapefruit sau suc de grepfrut nu este recomandată, deoarece biodisponibilitatea amlodipinei poate crește și, prin urmare, poate potența efectul antihipertensiv al amlodipinei la unii pacienți.
Dantrolen (perfuzie): la animale, s-au observat fibrilație ventriculară letală și colaps cardiovascular asociat cu hiperkaliemie după administrarea intravenoasă de verapamil și dantrolen. Datorită riscului de hiperkaliemie, se recomandă evitarea administrării concomitente a blocantelor canalelor de calciu, cum ar fi amlodipina, la pacienții predispuși la hipertermie malignă și în tratamentul hipertermiei maligne.
Efectele amlodipinei asupra altor medicamente
Efectele amlodipinei asupra scăderii tensiunii arteriale se adaugă la efectele scăderii presiunii exercitate de alți agenți antihipertensivi. În studiile clinice de interacțiune, amlodipina nu a modificat farmacocinetica atorvastatinei, digoxinei, warfarinei sau ciclosporinei.
Simvastatină: Administrarea concomitentă de doze repetate de 10 mg de amlodipină cu simvastatină 80 mg a dus la o creștere de 77% a expunerii la simvastatină comparativ cu simvastatina singură Limitați doza de simvastatină la 20 mg pe zi la pacienții tratați cu amlodipină.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Siguranța amlodipinei în timpul sarcinii nu a fost stabilită.
În studiile la animale, s-au observat efecte de toxicitate asupra funcției de reproducere după administrarea de doze mari (vezi pct. 5.3).
Utilizarea în timpul sarcinii este recomandată numai dacă nu există o alternativă mai sigură și atunci când tulburarea prezintă riscuri majore pentru mamă și făt.
Timp de hrănire
Nu se știe dacă amlodipina este excretată în laptele uman.Decizia de a continua / întrerupe alăptarea sau de a continua / întrerupe terapia cu amlodipină trebuie luată în considerare ținând seama de beneficiile alăptării pentru sugar și de beneficiile terapiei cu amlodipină pentru mamă.
Fertilitate
Modificări biochimice reversibile la nivelul capului spermatozoizilor au fost raportate la pacienții tratați cu blocante ale canalelor de calciu. Nu există suficiente date clinice privind efectul potențial al amlodipinei asupra fertilității. Într-un studiu la șobolani, au fost raportate efecte nedorite asupra fertilității masculine (vezi pct. 5.3).
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Amlodipina are efecte ușoare sau moderate asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Dacă pacienții care iau amlodipină suferă de amețeli, cefalee, oboseală sau greață, capacitatea lor de a reacționa poate fi afectată. Se recomandă precauție în special la începutul tratamentului.
04.8 Efecte nedorite
Rezumatul profilului de siguranță.
Cele mai frecvent raportate reacții adverse în timpul tratamentului cu amlodipină au fost somnolență, amețeli, cefalee, palpitații, înroșire, dureri abdominale, greață, umflarea gleznei, edem și oboseală.
Rezumatul tabelar al reacțiilor adverse.
Următoarele reacții adverse au fost observate și raportate în timpul tratamentului cu amlodipină cu următoarele frecvențe: foarte frecvente (≥1 / 10); frecvente (≥1 / 100 y
În cadrul fiecărei clase de frecvență, reacțiile adverse sunt raportate în ordinea descrescătoare a severității.
* în majoritatea cazurilor din cauza colestazei.
Au fost raportate cazuri excepționale de sindrom extrapiramidal.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Supradozaj
Experiența umană cu supradozaj intenționat este limitată.
Simptome:
Datele disponibile sugerează că după supradozaj pot apărea vasodilatație periferică severă și o posibilă tahicardie reflexă. S-a raportat o hipotensiune arterială sistemică marcată și probabil prelungită până la inclusiv cazuri de șoc cu un rezultat fatal.
Tratament:
Hipotensiunea semnificativă din punct de vedere clinic datorată supradozajului cu amlodipină necesită sprijin cardiovascular activ, inclusiv monitorizarea frecventă a funcției cardiace și respiratorii, creșterea membrelor inferioare și atenție la volumul de lichid circulant și la diureză.
Pentru a restabili tonusul vascular și tensiunea arterială, un vasoconstrictor poate ajuta, dacă nu există contraindicații pentru utilizarea acestuia. Administrarea intravenoasă de gluconat de calciu poate fi utilă în neutralizarea efectelor blocării canalelor de calciu.
Spălarea gastrică poate fi de ajutor în unele cazuri. S-a demonstrat că administrarea cărbunelui la voluntari sănătoși, imediat sau în decurs de 2 ore de la administrarea a 10 mg amlodipină, reduce absorbția amlodipinei. Deoarece amlodipina este legată în mare măsură de proteine, este puțin probabil ca dializa să fie utilă.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: blocanți ai canalelor de calciu, blocanți selectivi ai canalelor de calciu cu efect predominant vascular.
Codul ATC: C08CA01.
Amlodipina este un inhibitor al afluxului de ioni de calciu aparținând grupului dihidropiridinelor (blocanți activi pe canale lente sau antagoniști ai ionilor de calciu) și inhibă fluxul ionilor de calciu prin membrana miocardiocitelor și a celulelor musculare netede vasculare.
Acțiunea antihipertensivă a amlodipinei se datorează relaxării directe a mușchiului neted vascular.
Mecanismul exact de acțiune care determină efectul antianginal al amlodipinei nu este încă pe deplin cunoscut, dar amlodipina reduce sarcina ischemică totală pe baza următoarelor două acțiuni:
1) Amlodipina dilată arteriolele periferice reducând astfel rezistența periferică totală (încărcare ulterioară) împotriva căreia funcționează inima.
Deoarece ritmul cardiac rămâne stabil, această reducere a muncii cardiace are ca rezultat o scădere a cererii și consumului de energie de către miocard.
2) Mecanismul de acțiune al amlodipinei determină probabil și dilatarea, atât în regiunile perfuzate în mod normal, cât și în regiunile ischemice. Această dilatare crește aportul de oxigen către miocard, în special la pacienții cu spasm coronarian (angina sau varianta Prinzmetal)
La pacienții hipertensivi, o doză zilnică unică determină o reducere semnificativă clinic a tensiunii arteriale, atât în decubit dorsal, cât și în poziție în picioare, încă evidentă la 24 de ore după administrare. Datorită apariției treptate a efectului amlodipinei, hipotensiunea arterială acută nu este un eveniment legat de medicamente.
La pacienții cu angină pectorală, o singură administrare zilnică de amlodipină crește timpul total de efort, timpul până la debutul unui atac anginal, timpul până la apariția creșterii segmentului ST de 1 mm și scade frecvența atacului anginal și consumul de nitroglicerină.
Tratamentul cu amlodipină nu este asociat cu efecte metabolice nedorite sau modificări ale profilului lipidic plasmatic; amlodipina este adecvată pentru utilizare la pacienții care suferă de boli concomitente, cum ar fi astmul, diabetul și guta.
Utilizare la pacienții cu boală coronariană (CAD)
Eficacitatea amlodipinei în prevenirea evenimentelor clinice la pacienții cu boală coronariană (CAD) a fost evaluată într-un studiu clinic independent, multicentric, randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo la 1.997 pacienți: studiul CAMELOT (Comparația Amlodipinei vs Enalapril pentru a limita aparițiile trombozei - Comparație între amlodipină și enalapril în reducerea evenimentelor trombotice). Dintre acești pacienți, 663 au fost tratați cu amlodipină 5-10 mg, 673 pacienți au fost tratați cu enalapril 10-20 mg și 655 pacienți au fost tratați cu placebo, pe lângă tratamentul standard cu statine, beta-blocante, diuretice și aspirină, pentru 2 ani. Principalele rezultate ale eficacității sunt prezentate în Tabelul 1. Aceste rezultate indică faptul că tratamentul cu amlodipină a fost asociat cu mai puține spitalizări pentru angină și proceduri de revascularizare la pacienții cu boală coronariană.
Utilizare la pacienții cu insuficiență cardiacă
S.Studiile hemodinamice și studiile clinice controlate privind toleranța la efort la pacienții cu insuficiență cardiacă clasa II-IV NYHA au arătat că amlodipina nu agravează starea lor clinică în ceea ce privește toleranța la efort, fracția de ejecție a ventriculului stâng și clinica de simptome.
Un studiu clinic controlat cu placebo (LAUDĂ), conceput pentru a evalua pacienții cu insuficiență cardiacă clasa III-IV NYHA care primesc digoxină, diuretice și inhibitori ai ECA, a arătat că amlodipina nu crește riscul de mortalitate sau riscul de mortalitate și morbiditate. , la pacienții cu insuficiență cardiacă.
Într-un studiu de urmărire pe termen lung, controlat cu placebo (PRAISE-2), efectuat la pacienți cu insuficiență cardiacă clasa III și IV NYHA, tratați cu amlodipină, fără simptome clinice sau constatări obiective care sugerează prezența bolii ischemice, în terapie cu doze fixe de inhibitori ai ECA, digitală și diuretice, utilizarea amlodipinei nu a avut niciun efect asupra mortalității cardiovasculare totale. În aceeași populație, amlodipina a fost asociată cu o creștere a edemului pulmonar.
Studiu clinic privind tratamentul pentru prevenirea infarctului (ALLHAT)
Un studiu clinic dublu-orb randomizat privind morbiditatea-mortalitatea numit Tratament antihipertensiv și hipolipemiant pentru a preveni procesul de atac de cord (ALLHAT) a fost efectuat pentru a compara cele mai recente două terapii medicamentoase: amlodipină 2,5-10 mg / zi (blocant al canalelor de calciu) sau lisinopril 10-40 mg / zi (inhibitor ECA) ca terapii de primă linie, comparativ cu tratamentul cu clortalidonă diuretică tiazidică 12,5-25 mg / zi, în hipertensiune arterială ușoară până la moderată.
Un total de 33.357 pacienți hipertensivi cu vârsta ≥ 55 de ani au fost randomizați și urmăriți pentru o medie de 4,9 ani. Pacienții au prezentat cel puțin un factor de risc suplimentar pentru insuficiența cardiacă, inclusiv: infarct miocardic anterior sau accident vascular cerebral (> 6 luni înainte de înscriere) sau alte boli cardiovasculare aterosclerotice documentate (în general 51,5%), diabet de tip 2 (36, 1%), C -Hipertrofia HDL a ventriculului stâng diagnosticată prin electrocardiogramă sau ecocardiografie (20,9%), fumător în prezent (21,9%).
L "punctul final primarul a constat într-o combinație de boli coronariene fatale sau infarct de miocard non-fatal. Nu a existat nicio diferență semnificativă în „punctul final primară între terapia pe bază de amlodipină și cea pe bază de clorthalidonă: RR 0,98, IC 95% (0,90-1,07) p = 0,65. Printre punctul final secundar, incidența insuficienței cardiace (una dintre componentelepunctul final compozit cardiovascular) a fost semnificativ mai mare în grupul amlodipină decât în grupul cu clorthalidonă (10,2% vs 7,7%, RR: 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p
Utilizare pediatrică (copii ≥ 6 ani)
Într-un studiu efectuat pe 268 de copii cu vârste cuprinse între 6 și 17 ani, în principal cu hipertensiune arterială secundară, în care amlodipina 2,5 mg și 5,0 mg au fost comparate cu placebo, ambele doze de medicament s-au dovedit a reduce tensiunea arterială sistolică într-o măsură semnificativ mai mare decât placebo. Diferența dintre cele două doze nu a fost semnificativă statistic.
Efectele pe termen lung ale amlodipinei asupra creșterii, pubertății și dezvoltării generale nu au fost studiate. Mai mult, nu a fost stabilită eficacitatea pe termen lung a terapiei pediatrice cu amlodipină în reducerea morbidității și mortalității cardiovasculare la vârsta adultă.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice
Absorbție, distribuție, legare de proteinele plasmatice
După administrarea orală a dozelor terapeutice, amlodipina este absorbită treptat, cu nivelurile plasmatice maxime în decurs de 6-12 ore de la administrare. Biodisponibilitatea absolută a fost estimată a fi între 64 și 80%. Volumul de distribuție este de aproximativ 21 L / kg. Studii in vitro a arătat că amlodipina se leagă de 97,5% de proteinele plasmatice.
Aportul alimentar nu modifică biodisponibilitatea amlodipinei.
Biotransformare / eliminare
Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare plasmatică este de aproximativ 35-50 de ore, ceea ce justifică administrarea o dată pe zi. Amlodipina este metabolizată extensiv de ficat în compuși inactivi, 10% este eliminată în urină ca moleculă de bază și 60% sub formă metabolizată. .
Utilizare în insuficiență hepatică
Sunt disponibile date clinice foarte limitate cu privire la administrarea de amlodipină la pacienții cu insuficiență hepatică. Pacienții cu insuficiență hepatică au un clearance mai mic al amlodipinei, rezultând un timp de înjumătățire mai lung și o creștere a ASC de aproximativ 40-60%.
Utilizare la vârstnici
Timpul pentru atingerea concentrațiilor plasmatice maxime de amlodipină la subiecții vârstnici și mai tineri este similar. La pacienții vârstnici degajare de amlodipină tinde să scadă determinând creșteri ale ASC și timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare a medicamentului. La pacienții cu insuficiență cardiacă au fost observate creșteri ale ASC și ale timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare comparabile cu cele prezise pentru această populație de pacienți.
Utilizare în vârstă pediatrică
Un studiu farmacocinetic a fost efectuat la o populație de 74 de copii hipertensivi cu vârsta cuprinsă între 1 și 17 ani (incluzând 34 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani și 28 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 13 și 17 ani) cărora li s-a administrat Amlodipină la o doză de 1,25 până la 20 mg, o dată sau de două ori pe zi. La copiii cu vârste cuprinse între 6 și 12 ani și la adolescenți cu vârste între 13 și 17 ani, degajare oral tipic (CL / F) a fost de 22,5 și 27,4 l / oră la bărbați și respectiv 16,4 și 21,3 l / oră la femei. O „variabilitate largă” a expunerii a fost observată între indivizi. Datele privind copiii cu vârsta sub 6 ani sunt limitate.
05.3 Date preclinice de siguranță
Toxicologie reproductivă
Studiile de reproducere la șobolani și șoareci au arătat nașterea întârziată, travaliul prelungit și supraviețuirea neonatală redusă la doze de aproximativ 50 de ori doza maximă recomandată la om, pe baza raportului mg / kg.
Reducerea fertilității
Nu a existat niciun efect asupra fertilității șobolanilor tratați cu amlodipină (bărbați timp de 64 de zile și femele timp de 14 zile înainte de împerechere) la doze de până la 10 mg / kg / zi (echivalentul a 8 ori doza maximă de 10 mg pe o doză recomandată de mg / m 2 bază la om *).
Un alt studiu efectuat la șobolani masculi tratați cu besilat de amlodipină timp de 30 de zile la o doză comparabilă cu cea administrată la om (mg / kg), a arătat o scădere a testosteronului și a hormonilor foliculostimulanți în plasmă, precum și scăderea densității. numărul de spermatozoizi maturi și celule Sertoli.
Carcinogeneză, mutageneză
Șobolanii și șoarecii tratați timp de doi ani cu amlodipină alimentară, la concentrații calculate pentru a furniza niveluri zilnice de 0,5, 1,25 și 2,5 mg / kg / zi, nu au prezentat dovezi de cancerigenitate. Cea mai mare doză (pentru șobolani egală cu dublul dozei clinice maxime recomandate de 10 mg pe bază de mg / m2 la om * și pentru șoareci similari cu această doză maximă recomandată) a fost apropiată de doza maximă tolerată de șoareci, dar nu de la șobolani.
Studiile de mutagenitate nu au evidențiat efecte legate de medicamente nici la nivel genetic, nici cromozomial.
* Calculat pe un pacient cu o greutate de 50 kg.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
4 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Comprimate ABIS 5 mg: cutie de carton litografiată și blister sigilat termic
PVC-PVDC / Al opac conținând 28 de comprimate
Comprimate ABIS 10 mg: cutie de carton litografiată și blister termoizolat
PVC-PVDC / Al conținând 14 comprimate
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Medicamentele neutilizate și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola, 4 - 16035 Rapallo (GE)
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
ABIS 28 comprimate 5 mg AIC n. 038038016
ABIS 14 comprimate 10 mg AIC n. 038038028
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Decembrie 2007
