Ingrediente active: Triazolam
HALCION 125 micrograme comprimate
HALCION 250 micrograme comprimate
De ce se utilizează Halcion? Pentru ce este?
CATEGORIE FARMACOTERAPEUTICĂ
Benzodiazepina cu acțiune hipnotică.
INDICAȚII TERAPEUTICE
Tratamentul pe termen scurt al insomniei.
Benzodiazepinele sunt indicate numai atunci când insomnia este severă, dezactivând sau supunând subiectului o suferință severă.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Halcion
Halcion este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate la benzodiazepine, triazolam sau la oricare dintre excipienții Halcion (vezi secțiunea „Compoziție”).
Halcion este, de asemenea, contraindicat la pacienții cu miastenie gravis, insuficiență respiratorie severă, sindrom de apnee în somn și insuficiență hepatică severă.
Administrarea concomitentă de triazolam cu ketoconazol, itraconazol, nefazodonă, efavirenz și inhibitori ai proteazei HIV este contraindicată (vezi pct. Interacțiuni).
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Halcion
Se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată care primesc triazolam.
La pacienții cu funcții respiratorii afectate, depresia respiratorie și apneea au fost raportate rar.
Benzodiazepinele produc un efect aditiv atunci când sunt administrate concomitent cu alcool sau cu alți deprimanți ai sistemului nervos central (SNC). Administrarea concomitentă de alcool nu este recomandată.Triazolam trebuie utilizat cu precauție atunci când este luat în asociere cu alți deprimanți ai SNC (vezi secțiunea Interacțiuni).
Benzodiazepinele trebuie utilizate cu precauție extremă la pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool.
Toleranţă
O anumită pierdere a efectului hipnotic al benzodiazepinelor se poate dezvolta după utilizarea repetată timp de câteva săptămâni.
Dependență
Utilizarea benzodiazepinelor poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și psihice de aceste medicamente. Riscul dependenței crește odată cu doza și durata tratamentului și este mai mare la pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool.
Triazolam trebuie utilizat în principal pentru tratamentul ocazional pe termen scurt al insomniei, de obicei până la 7-10 zile, până la maximum 4 săptămâni (vezi secțiunea
Doza, metoda și timpul de administrare). Utilizarea mai mult de două săptămâni necesită o reevaluare completă a pacientului.
Simptome de sevraj: Odată ce dependența s-a dezvoltat, întreruperea bruscă a tratamentului va fi însoțită de simptome de sevraj.
Acestea pot consta în dureri de cap, dureri de corp, anxietate extremă, tensiune, neliniște, confuzie și iritabilitate. În cazurile severe pot apărea următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, hipersensibilitate / intoleranță la sunete, amorțeală și furnicături ale extremităților, hipersensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic, halucinații sau convulsii.
Insomnie de revenire
Insomnia de revenire este un sindrom tranzitoriu în care indicația pentru tratament (insomnie) care duce la tratamentul cu benzodiazepine este mai sever întreruptă decât în faza inițială. Poate fi însoțită de alte reacții, inclusiv modificări ale dispoziției, anxietate, tulburări de somn și neliniște. Deoarece riscul fenomenelor de sevraj sau de revenire este mai mare după întreruperea bruscă a tratamentului, se recomandă o scădere treptată a dozei.
Deși benzodiazepinele nu sunt depresogene, ele pot fi asociate cu depresie mentală care poate fi sau nu asociată cu gânduri suicidare sau cu tentative reale de sinucidere. Acest lucru se întâmplă într-un mod rar și imprevizibil. Prin urmare, triazolamul trebuie utilizat cu precauție, iar cantitatea de rețetă trebuie limitată la pacienții cu semne și simptome de tulburări depresive sau tendințe suicidare.
Durata tratamentului
Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil (vezi secțiunea Doză, metodă și timp de administrare "), dar nu trebuie să depășească patru săptămâni, inclusiv o perioadă de întrerupere treptată. Extinderea terapiei după aceste perioade nu ar trebui să aibă loc fără o reevaluare a situatie. Poate fi util să informați pacientul la începerea tratamentului că acesta va avea o durată limitată și să explicați cu exactitate modul în care doza trebuie scăzută progresiv.
De asemenea, este important ca pacientul să fie informat cu privire la posibilitatea apariției fenomenelor de revenire, reducând astfel anxietatea cu privire la aceste simptome în cazul în care acestea apar la întreruperea tratamentului.
Există dovezi că, în cazul benzodiazepinelor cu o durată scurtă de acțiune, simptomele de sevraj pot deveni manifeste în intervalul de dozare dintre doze, în special pentru doze mari.
Amnezie
Benzodiazepinele pot induce amnezie anterogradă. Acest lucru apare cel mai adesea la câteva ore după ingestia medicamentului și, prin urmare, pentru a reduce riscul, pacienții trebuie să se asigure că pot dormi neîntrerupt timp de 7 până la 8 ore.
Se recomandă prudență la pacienții vârstnici și debilitați.
La pacienții vârstnici și / sau debilitați, se recomandă inițierea tratamentului cu triazolam cu 0,125 mg pentru a scădea posibilitatea unei sedări excesive, amețeli sau tulburări de coordonare. La alți pacienți adulți se recomandă o doză de 0,25 mg (vezi pct. „Doză, metodă și timp de administrare”).
Triazolam nu este recomandat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, deoarece nu există date suficiente privind siguranța și eficacitatea.
Reacții psihiatrice și paradoxale
Se știe că reacții precum neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, dezamăgire, furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, comportament inadecvat și alte tulburări de comportament se produc la utilizarea benzodiazepinelor. Dacă se întâmplă acest lucru, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă, reacții care apar mai frecvent la copii și vârstnici.
Benzodiazepinele nu trebuie administrate copiilor fără o analiză atentă a necesității reale de tratament; durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil. Persoanele în vârstă trebuie să ia o doză redusă (vezi secțiunea „Doza, metoda și timpul de administrare”).
De asemenea, este sugerată o doză mai mică pentru pacienții cu insuficiență respiratorie cronică din cauza riscului de depresie respiratorie. Benzodiazepinele nu sunt indicate la pacienții cu insuficiență hepatică severă deoarece pot precipita encefalopatia. Benzodiazepinele nu sunt recomandate pentru tratamentul primar al bolilor psihotice. Benzodiazepinele nu trebuie utilizate singure pentru a trata depresia sau anxietatea asociată cu psihozele. Depresia astfel de pacienți). Benzodiazepinele trebuie utilizate cu precauție extremă la pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool.
Au fost raportate evenimente complexe legate de tulburări de comportament ale somnului, cum ar fi „somnolență în timp ce conduc” (de exemplu, atunci când conduc și care nu este complet alertă după administrarea unui sedativ hipnotic, cu amnezie a evenimentului) la pacienții care nu au fost complet atenți după ce au luat o hipnotic-sedativ, inclusiv triazolam. Acestea și alte evenimente complexe legate de tulburări de comportament ale somnului pot apărea cu hipnotice sedative, inclusiv triazolam administrat singur în doze terapeutice. Consumul de alcool și alte substanțe. care deprimă sistemul nervos central împreună cu hipnotic-sedative pare pentru a crește riscul unor astfel de comportamente, precum și a hipnotic-sedativelor luate la doze peste doza maximă recomandată. Datorită riscului pentru pacient și comunitate, întreruperea tratamentului hipnotic-sedativ ar trebui luată în considerare la pacienții care raportează astfel evenimente (vezi Efecte nedorit)
La pacienții cărora li sa administrat triazolam au fost raportate reacții anafilactoide grave și reacții anafilactice, inclusiv cazuri rare de anafilaxie letală. Au fost raportate cazuri de angioedem, inclusiv cel al limbii, al glotei sau laringelui, la pacienții cărora li s-au administrat prima sau următoarele doze de hipnotice sedative, inclusiv triazolam (vezi secțiunea „Efecte nedorite”).
Medicamentul conține lactoză, de aceea pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot modifica efectul Halcion
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Interacțiunile farmacocinetice pot apărea atunci când triazolam este administrat cu medicamente care interferează cu metabolismul acestuia. Compușii care inhibă anumite enzime hepatice (în special citocromul P4503A4) pot crește concentrația triazolamului și pot spori activitatea acestuia. Datele din studiile clinice cu triazolam, studiile in vitro cu triazolam și studiile clinice cu medicamente metabolizate similar triazolamului, au furnizat dovezi ale nivelurilor variabile de interacțiune și posibilele interacțiuni cu triazolam într-un număr mare de medicamente. Pe baza nivelului de interacțiune și a tipului de date disponibile, trebuie urmate următoarele recomandări:
- administrarea concomitentă de triazolam cu ketoconazol, itraconazol și nefazodonă este contraindicată;
- interacțiunile care implică inhibitori ai proteazei HIV (de exemplu ritonavir) și triazolam sunt complexe și dependente de timp.Doza mică de ritonavir administrată pentru perioade scurte de timp determină o slăbire constantă a clearance-ului triazolamului (mai puțin de 4% din valorile martor), o prelungire a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare și o îmbunătățire a efectelor clinice. proteaza HIV este contraindicată (vezi secțiunea "Contraindicații");
- administrarea concomitentă de triazolam cu alte antifungice azolice nu este recomandată;
- se recomandă prudență și luarea în considerare a reducerii dozei atunci când triazolamul este administrat concomitent cu cimetidină sau antibiotice macrolide, cum ar fi eritromicina, claritromicina și troleandomicina;
- Se recomandă prudență atunci când triazolam este administrat concomitent cu izoniazid, fluvoxamină, sertralină, paroxetină, diltiazem și verapamil;
- contraceptivele orale și imatinibul pot potența efectele clinice ale triazolamului datorită inhibării izoenzimei CYP3A4. Se recomandă prudență în cazul utilizării concomitente cu triazolam;
- rifampicina și carbamazepina determină inducerea CYP3A4, prin urmare efectele triazolamului pot scădea semnificativ în timpul tratamentului cu rifampicină sau carbamazepină. Pacienții trebuie trecuți la medicamente hipnotice alternative care sunt eliminate în mod predominant ca glucuronide.
- Efavirenz inhibă metabolismul oxidativ al triazolamului și poate provoca efecte fatale, cum ar fi sedarea prelungită și depresia respiratorie. Ca măsură de precauție, tratamentul concomitent este contraindicat.
- Apripitant: potențarea efectelor clinice poate apărea în cazul utilizării concomitente cu triazolam datorită inhibării enzimei CYP34A. Această interacțiune poate necesita o reducere a dozei de triazolam.
- Benzodiazepinele produc un efect aditiv atunci când sunt administrate împreună cu alcool sau alte sedative. Consumul concomitent de alcool nu este recomandat. Triazolam trebuie utilizat cu precauție atunci când este luat în asociere cu alte substanțe sedative. Îmbunătățirea efectelor depresive centrale poate apărea în cazul utilizării concomitente cu antipsihotice (neuroleptice), hipnotice, anxiolitice / sedative, agenți antidepresivi, narcotice. analgezice, produse anti-epileptice, anestezice și antihistaminice sedative Potențierea euforiei care duce la dependență psihică crescută poate apărea în cazul analgezicelor narcotice (vezi secțiunea Avertismente speciale și precauții pentru utilizare).
- S-a observat o creștere a biodisponibilității atunci când se ia triazolam în același timp cu sucul de grapefruit.
Avertismente Este important să știm că:
Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Datele privind teratogenitatea și efectele asupra dezvoltării și comportamentului postnatal după tratamentul cu benzodiazepine sunt inconsistente. Unele studii timpurii cu alte benzodiazepine au arătat că expunerea in utero poate fi asociată cu malformații. Studiile ulterioare cu benzodiazepine nu au furnizat dovezi clare ale malformațiilor. Bebelușii expuși la benzodiazepine în timpul ultimului trimestru de sarcină sau în timpul travaliului au prezentat atât sindromul flacid al copilului, cât și simptome de sevraj neonatal. nu trebuie utilizat de mamele care alăptează.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Triazolam poate afecta foarte mult capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Pacienții trebuie sfătuiți să nu conducă vehicule sau să nu folosească utilaje în timpul tratamentului până când nu sunt excluse somnolența sau amețelile în timpul zilei. Dacă durata somnului a fost insuficientă, probabilitatea unei afectări a vigilenței poate fi crescută (vezi secțiunea Avertismente speciale și precauții de utilizare).
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Halcion: Doze
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil. Durata tratamentului variază în general de la câteva zile la două săptămâni până la maximum patru săptămâni, inclusiv o perioadă de întrerupere treptată.
În anumite cazuri, poate fi necesară extinderea dincolo de perioada maximă de tratament; dacă da, aceasta nu ar trebui să aibă loc fără reevaluarea stării pacientului. Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză recomandată.
Doza maximă nu trebuie depășită.
Dozare
- Adulți: 125 - 250 micrograme
- Vârstnici: 125 micrograme
- Pacienți cu insuficiență hepatică: Halcion 125 micrograme trebuie administrat chiar înainte de culcare.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Halcion
Simptomele supradozajului cu triazolam sunt amplificări ale acțiunii sale farmacologice și includ somnolență, tulburări de vorbire, tulburări de coordonare motorie, comă și depresie respiratorie. Consecințele grave sunt rare, cu excepția cazului în care alte medicamente și / sau etanol au fost ingerate concomitent.
Tratamentul supradozajului constă în principal în susținerea funcțiilor respiratorii și cardiovasculare. Valoarea dializei nu a fost determinată. Flumazenilul poate fi utilizat ca adjuvant la tratamentele de suport cardiovascular și respirator asociate cu supradozajul.
În tratamentul supradozajului oricărui medicament, ar trebui luată în considerare posibilitatea ca alte substanțe să fi fost luate în același timp. În urma unei supradoze de benzodiazepine pe cale orală, ar trebui să se inducă vărsăturile (în decurs de o „oră) dacă pacientul este conștient sau se face spălare gastrică cu protecție respiratorie dacă pacientul este inconștient.
Supradozajul cu benziodiazepină prezintă de obicei diferite grade de depresie a sistemului nervos central, de la „somnolență la comă. În cazuri ușoare, simptomele includ somnolență, confuzie mentală și letargie. rar ca și foarte rar moartea.
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei doze excesive de Halcion, anunțați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la utilizarea HALCION, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Halcion
Tabelul 1: Reacții adverse
Frecvența evenimentelor adverse observate în studiile clinice controlate cu placebo și „experiența după punerea pe piață cu frecvență” nu este cunoscută
Amnezie
Amnezia anterogradă poate apărea și la dozele terapeutice, riscul crește la dozele mai mari. Efectele amnezice pot fi asociate cu modificări de comportament (a se vedea „Avertismente speciale și precauții pentru„ utilizare ”)
Depresie
O stare depresivă preexistentă poate fi demascată în timpul utilizării benzodiazepinelor.
Benzodiazepinele sau compușii asemănători benzodiazepinelor pot provoca reacții precum: neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, dezamăgire, furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, modificări de comportament.
Astfel de reacții pot fi destul de severe. Acestea sunt mai probabile la copii și vârstnici.
Dependență
Utilizarea benzodiazepinelor (chiar și la doze terapeutice) poate duce la dezvoltarea dependenței fizice: întreruperea terapiei poate provoca fenomene de revenire sau retragere (a se vedea „Avertismente speciale și precauții de utilizare”). Se poate produce dependență psihică.
A fost raportat abuz de benzodiazepine.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. Efectele nedorite pot fi raportate, de asemenea, direct prin intermediul sistemului național de raportare la „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament.
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Ca toate medicamentele, HALCION poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare indicată pe ambalaj.
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
AVERTISMENT: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Compoziție și formă farmaceutică
COMPOZIŢIE
HALCION 125 micrograme comprimate
Fiecare comprimat (lavandă) conține: 125 micrograme triazolam.
Excipienți: lactoză, celuloză microcristalină, silice coloidală, sulfosuccinat de dioctil sodiu, benzoat de sodiu, amidon de porumb, stearat de magneziu, culoare E 132, culoare E 127, alumină hidratată.
HALCION 250 micrograme comprimate
Fiecare comprimat (albastru deschis) conține: 250 micrograme triazolam.
Excipienți: lactoză, celuloză microcristalină, silice coloidală, sulfosuccinat de sodiu dioctilic, benzoat de sodiu, amidon de porumb, stearat de magneziu, culoare E 132, alumină hidratată.
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
Tablete
10 - 20 comprimate de 125 micrograme
10 - 20 comprimate de 250 micrograme
UTILIZARE ORALĂ
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
COMPRIMATE HALCION
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
HALCION 125 mcg comprimate
O tabletă conține: ingredient activ:
triazolam 125 mcg
HALCION 250 mcg comprimate
Un comprimat conține: ingredient activ: triazolam 250 mcg
Excipient cu efect cunoscut: lactoză
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Tablete
Comprimate de 125 mcg: culoare lavandă.
Comprimate de 250 mcg: culoare albastru deschis.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tratamentul pe termen scurt al insomniei.
Benzodiazepinele sunt indicate numai atunci când insomnia este severă, dezactivând sau supunând subiectului o suferință severă.
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil. Durata tratamentului variază în general de la câteva zile la două săptămâni până la maximum patru săptămâni, inclusiv o perioadă de întrerupere treptată.
În anumite cazuri, poate fi necesar să se extindă dincolo de perioada maximă de tratament; dacă da, nu ar trebui să aibă loc fără reevaluarea stării pacientului.
Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză recomandată.
Doza maximă nu trebuie depășită.
Dozare
Adulți: 125 - 250 mcg
Vârstnici: 125 mcg
Pacienți cu insuficiență hepatică și / sau renală: 125 mcg
Halcion trebuie administrat chiar înainte de culcare.
Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză recomandată.
04.3 Contraindicații
Halcion este contraindicat la pacienții cu: hipersensibilitate cunoscută la benzodiazepine, triazolam sau la oricare dintre excipienții Halcion enumerați la pct. 6.1.
Halcion este, de asemenea, contraindicat la pacienții cu miastenie gravis, insuficiență respiratorie severă, sindrom de apnee în somn și insuficiență hepatică severă.
Administrarea concomitentă de triazolam cu ketoconazol, itraconazol, nefazodonă, efavirenz și inhibitori ai proteazei HIV este contraindicată (vezi pct. 4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată care primesc triazolam.
La pacienții cu funcții respiratorii afectate, depresia respiratorie și apneea au fost raportate rar.
Benzodiazepinele produc un efect aditiv atunci când sunt administrate concomitent cu alcoolul sau alți deprimanți ai SNC. Administrarea concomitentă de alcool nu este recomandată. Triazolam trebuie utilizat cu precauție atunci când este luat în asociere cu alți deprimanți ai SNC (vezi pct. 4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune).
Benzodiazepinele trebuie utilizate cu precauție extremă la pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool.
Toleranţă
O anumită pierdere a efectului hipnotic al benzodiazepinelor se poate dezvolta după utilizarea repetată timp de câteva săptămâni.
Dependență
Utilizarea benzodiazepinelor poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și psihice de aceste medicamente. Riscul dependenței crește odată cu doza și durata tratamentului și este mai mare la pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool.
Triazolam trebuie utilizat în principal pentru tratamentul ocazional pe termen scurt al insomniei, de obicei până la 7-10 zile, până la maximum 4 săptămâni (vezi pct. 4.2. „Doze și mod de administrare” ). Utilizarea mai mult de două săptămâni necesită o reevaluare completă a pacientului.
Simptome de sevraj: Odată ce dependența s-a dezvoltat, întreruperea bruscă a tratamentului va fi însoțită de simptome de sevraj.
Acestea pot consta în dureri de cap, dureri de corp, anxietate extremă, tensiune, neliniște, confuzie și iritabilitate. În cazurile severe pot apărea următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuză, amorțeală și furnicături ale extremităților, hipersensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic, halucinații sau convulsii.
Insomnie de revenire: insomnia de revenire este un sindrom tranzitoriu în care indicația pentru tratament (insomnie), care a dus la tratamentul cu benzodiazepine, este mai grav întreruptă decât în faza inițială. Poate fi însoțită de alte reacții, inclusiv modificări ale dispoziției, anxietate, tulburări de somn și neliniște. Deoarece riscul fenomenelor de sevraj sau de revenire este mai mare după întreruperea bruscă a tratamentului, se recomandă o scădere treptată a dozei.
Deși benzodiazepinele nu sunt depresogene, ele pot fi asociate cu depresie mentală care poate fi sau nu asociată cu gânduri suicidare sau cu tentative reale de sinucidere. Acest lucru se întâmplă într-un mod rar și imprevizibil. Prin urmare, triazolamul trebuie utilizat cu precauție, iar cantitatea de rețetă trebuie limitată la pacienții cu semne și simptome de tulburări depresive sau tendințe suicidare.
Durata tratamentului
Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil (vezi pct. 4.2 Doze și mod de administrare), dar nu trebuie să depășească patru săptămâni, inclusiv o perioadă de sevraj treptată. Extinderea terapiei dincolo de aceste perioade nu ar trebui să aibă loc fără reevaluarea situației clinice. Poate fi util să informați pacientul la începerea tratamentului că va avea o durată limitată și să explicați cu exactitate modul în care doza trebuie scăzută progresiv.
De asemenea, este important ca pacientul să fie informat cu privire la posibilitatea apariției fenomenelor de revenire, reducând astfel anxietatea cu privire la aceste simptome în cazul în care acestea apar la întreruperea tratamentului.
Există dovezi că, în cazul benzodiazepinelor cu o durată scurtă de acțiune, simptomele de sevraj pot deveni manifeste în intervalul de dozare dintre doze, în special pentru doze mari.
Amnezie
Benzodiazepinele pot induce amnezie anterogradă. Acest lucru apare cel mai adesea la câteva ore după ingestia medicamentului și, prin urmare, pentru a reduce riscul, pacienții trebuie să se asigure că pot avea un somn neîntrerupt timp de 7 până la 8 ore.
Se recomandă prudență la pacienții vârstnici și debilitați.
La pacienții vârstnici și / sau debilitați, se recomandă inițierea tratamentului cu triazolam cu 0,125 mg pentru a scădea posibilitatea unei sedări excesive, amețeli sau tulburări de coordonare. La alți pacienți adulți se recomandă o doză de 0,25 mg (vezi pct. 4.2 Doze și mod de administrare).
Triazolam nu este recomandat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, deoarece nu există date suficiente privind siguranța și eficacitatea.
Reacții psihiatrice și paradoxale
Se știe că reacții precum neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, dezamăgire, furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, comportament inadecvat și alte tulburări de comportament se produc la utilizarea benzodiazepinelor. Dacă se întâmplă acest lucru, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă, reacții care apar mai frecvent la copii și vârstnici.
Benzodiazepinele nu trebuie administrate copiilor fără o analiză atentă a necesității efective de tratament; durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă. Vârstnicii trebuie să ia o doză redusă (vezi pct. 4.2 Doze și mod de administrare). Se recomandă o doză mai mică pentru pacienții cu insuficiență respiratorie cronică din cauza riscului de depresie respiratorie. Benzodiazepinele nu sunt indicate la pacienții cu insuficiență hepatică severă deoarece pot precipita encefalopatia. Benzodiazepinele nu sunt recomandate pentru tratamentul primar al bolilor psihotice. Benzodiazepinele nu trebuie utilizate singure pentru tratarea depresiei sau anxietății asociate depresiei (suicidul poate fi precipitat la astfel de pacienți). Benzodiazepinele trebuie utilizate cu precauție extremă la pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool.
Au fost raportate evenimente complexe legate de tulburări de comportament ale somnului, cum ar fi „somnolență în timp ce conduc” (adică la conducere și care nu sunt complet alerte după administrarea unui hipnotic-sedativ, cu amnezie a evenimentului) la pacienții care nu au fost complet atenți după ce au luat un sedativ-hipnotic, inclusiv triazolam. Acestea și alte evenimente complexe legate de tulburările de comportament ale somnului pot apărea cu hipnotice-sedative, inclusiv triazolam administrat singur în doze terapeutice. Consumul de alcool și altele. substanțe care deprima sistemul nervos central împreună cu hipnotice-sedative par să crească riscul unor astfel de comportamente, la fel ca hipnotic-sedativele luate la doze mai mari decât doza maximă recomandată. Datorită riscului pentru pacient și comunitate, întreruperea tratamentului cu hipnotic-sedative ar trebui luată în considerare la pacienții care raportează astfel de evenimente (vezi alin rafo 4.8 Efecte nedorite)
La pacienții cărora li sa administrat triazolam au fost raportate reacții anafilactoide grave și reacții anafilactice, inclusiv cazuri rare de anafilaxie letală. Au fost raportate cazuri de angioedem al limbii, al glotei sau al laringelui la pacienții cărora li s-au administrat prima sau următoarele doze de sedative hipnotice, inclusiv triazolam (vezi pct. 4.8 Reacții adverse).
Medicamentul conține lactoză, de aceea pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Interacțiunile farmacocinetice pot apărea atunci când triazolam este administrat cu medicamente care interferează cu metabolismul acestuia. Compușii care inhibă anumite enzime hepatice (în special citocromul P4503A4) pot crește concentrația triazolamului și pot spori activitatea acestuia. Datele din studiile clinice cu triazolam, studiile in vitro cu triazolam și studiile clinice cu medicamente metabolizate similar triazolamului, au furnizat dovezi ale nivelurilor variabile de interacțiune și posibilele interacțiuni cu triazolam într-un număr mare de medicamente. Pe baza nivelului de interacțiune și a tipului de date disponibile, trebuie urmate următoarele recomandări:
• este contraindicată administrarea concomitentă de triazolam cu ketoconazol, itraconazol și nefazodonă;
• interacțiunile care implică inhibitori de protează HIV (de exemplu, ritonavir) și triazolam sunt complexe și dependente de timp. timp de înjumătățire și o potențare a efectelor clinice. Administrarea concomitentă de triazolam și inhibitori ai proteazei HIV este contraindicată (vezi pct. 4.3 Contraindicații);
• administrarea concomitentă de triazolam cu alte antifungice azolice nu este recomandată;
• se recomandă prudență și luarea în considerare a reducerii dozei atunci când triazolamul se administrează concomitent cu cimetidină sau antibiotice macrolide, cum ar fi eritromicina, claritromicina și troleandomicina;
• Se recomandă prudență atunci când triazolamul este administrat concomitent cu izoniazid, fluvoxamină, sertralină, paroxetină, diltiazem și verapamil;
• contraceptivele orale și imatinibul pot potența efectele clinice ale triazolamului datorită inhibării izoenzimei CYP3A4. Se recomandă prudență în cazul utilizării concomitente cu triazolam;
• rifampicina și carbamazepina determină inducerea CYP3A4, prin urmare efectele triazolamului pot scădea semnificativ în timpul tratamentului cu rifampicină sau carbamazepină. Pacienții trebuie trecuți la medicamente hipnotice alternative care sunt eliminate în mod predominant ca glucuronide.
• Efavirenz inhibă metabolismul oxidativ al triazolamului și poate provoca efecte fatale, cum ar fi sedarea prelungită și depresia respiratorie. Ca măsură de precauție, tratamentul concomitent este, prin urmare, contraindicat.
• Apripitant: potențarea efectelor clinice poate apărea în cazul utilizării concomitente cu triazolam datorită inhibării enzimei CYP34A. Această interacțiune poate necesita o reducere a dozei de triazolam.
• Benzodiazepinele produc un efect aditiv atunci când sunt administrate împreună cu alcoolul sau alte deprimante ale SNC. Consumul concomitent de alcool nu este recomandat. Triazolam trebuie utilizat cu precauție atunci când este luat în asociere cu alte deprimante ale SNC. Îmbunătățirea efectelor depresive centrale poate apărea în cazul utilizării concomitente cu antipsihotice (neuroleptice), hipnotice, anxiolitice / sedative, agenți antidepresivi, narcotice. analgezice, produse anti-epileptice, anestezice și antihistaminice sedative Potențierea euforiei care duce la o dependență psihică crescută poate apărea în cazul analgezicelor narcotice (vezi pct. 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare).
• S-a observat o creștere a biodisponibilității când se ia triazolam în același timp cu sucul de grapefruit.
04.6 Sarcina și alăptarea
Datele privind teratogenitatea și efectele asupra dezvoltării și comportamentului postnatal după tratamentul cu benzodiazepine sunt inconsistente. Unele studii timpurii cu alte benzodiazepine au arătat că expunerea in utero poate fi asociată cu malformații. Studiile ulterioare cu benzodiazepine nu au furnizat dovezi clare ale malformațiilor. Bebelușii expuși benzodiazepinelor în ultimul trimestru de sarcină sau în timpul travaliului au prezentat atât sindromul flacid al copilului, cât și simptome de sevraj neonatal. Dacă triazolam este utilizat în timpul sarcinii sau pacientul rămâne gravidă în timp ce ia triazolam, părinții trebuie informați. la făt.
Triazolam nu trebuie utilizat de mamele care alăptează.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Triazolam poate afecta foarte mult capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Pacienții trebuie sfătuiți să nu conducă vehicule sau să nu folosească utilaje în timpul tratamentului până când nu sunt excluse somnolența sau amețelile în timpul zilei. Dacă durata somnului a fost insuficientă, probabilitatea unei afectări a vigilenței poate fi crescută (vezi pct. 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare).
04.8 Efecte nedorite
Tabelul 1: Reacții adverse
Frecvența evenimentelor adverse observate în studiile clinice controlate cu placebo și „experiența după punerea pe piață cu frecvență” nu este cunoscută
Amnezie
Amnezia anterogradă poate apărea și la dozele terapeutice, riscul crește la dozele mai mari. Efectele amnezice pot fi asociate cu modificări de comportament (a se vedea „Avertismente speciale și precauții de utilizare”)
Depresie
O stare depresivă preexistentă poate fi demascată în timpul utilizării benzodiazepinelor.
Benzodiazepinele sau compușii asemănători benzodiazepinelor pot provoca reacții precum: neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, dezamăgire, furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, modificări de comportament.
Astfel de reacții pot fi destul de severe. Acestea sunt mai probabile la copii și vârstnici.
Dependență
Utilizarea benzodiazepinelor (chiar și la doze terapeutice) poate duce la dezvoltarea dependenței fizice: întreruperea tratamentului poate provoca fenomene de revenire sau retragere (vezi pct. 4.4). Poate apărea dependență psihică.
A fost raportat abuz de benzodiazepine.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresă: www.aifa.gov.it/responsabili
04.9 Supradozaj
Simptomele supradozajului cu triazolam sunt amplificări ale acțiunii sale farmacologice și includ somnolență, tulburări de vorbire, tulburări de coordonare motorie, comă și depresie respiratorie. Consecințele grave sunt rare, cu excepția cazului în care alte medicamente și / sau etanol au fost ingerate concomitent. Tratamentul supradozajului constă în principal în susținerea funcțiilor respiratorii și cardiovasculare. Valoarea dializei nu a fost determinată. Flumazenilul poate fi utilizat ca adjuvant la tratamentele de suport cardiovascular și respirator asociate cu supradozajul.
În tratamentul supradozajului oricărui medicament, ar trebui luată în considerare posibilitatea ca alte substanțe să fi fost luate în același timp. În urma unei supradoze de benzodiazepine pe cale orală, ar trebui să se inducă vărsăturile (în decurs de o „oră) dacă pacientul este conștient sau se face spălare gastrică cu protecție respiratorie dacă pacientul este inconștient.
Supradozajul cu benziodiazepină se prezintă de obicei cu diferite grade de depresie a sistemului nervos central, de la înnorări la comă. În cazuri ușoare, simptomele includ somnolență, confuzie mentală și letargie. În cazurile severe, simptomele pot include ataxie, hipotonie., Hipotensiune arterială, depresie respiratorie, rareori ca și foarte rar moartea.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: hipnotice sedative; derivați benzodiazepinici.
Codul ATC: N05CD05.
Triazolamul este o benzodiazepină cu proprietăți anxiolitice, sedative și hipnoinductoare, precum și cu posibile caracteristici de relaxare musculară și anticonvulsivante.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
La adulți, după o doză unică de 0,25 mg, se obține o Cmax de 2,02 ± 0,15 ng / ml la o Tmax de 0,96 ± 0,1 ore. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 1,5 - 5,5 ore.
La vârstnici, Cmax crește cu aproximativ 50%. Tmax și t1 / 2 rămân neschimbate. La voluntarii sănătoși volumul de distribuție a fost de aproximativ 0,67 L / kg (interval 0,57 - 0,86 L / kg după o doză de 0,125 - 1 mg).
Triazolam se leagă de proteinele plasmatice, cu o fracție liberă cuprinsă între 9,9 și 25,7%. Fracțiunea rămâne neschimbată la vârstnici.
Triazolamul este metabolizat de citocromul P450. Există un metabolit activ, alfa-hidroxibenzodiazepina, care are un t1 / 2 de 3,9 ore.
05.3 Date preclinice de siguranță
Datele toxicologice referitoare la animalul experimental sunt următoarele:
LD50, administrare intraperitoneală - șoarece, 2.473 mg / kg.
LD50, administrare intraperitoneală - șobolan, mai mare de 5.000 mg / kg.
LD50, administrare orală - șobolan, mai mare de 5.000 mg / kg.
Studiile de toxicitate cronică efectuate pe șobolani Wistar în doze de 10 și 30 mg / kg / zi și pe câini Beagle în doză de 10 mg / kg / zi, tratați timp de 25 de săptămâni prin administrare orală nu au evidențiat efecte toxicologice. Studiile de teratogeneză efectuate pe șobolani și iepuri gravide din ziua 6 până la 18 de sarcină, tratați la doze de 0 - 10 și 30 mg / kg / zi pentru administrare orală, nu au evidențiat modificări ale parametrilor de reproducere observați.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
O tabletă de 125 mcg conține:
Excipienți : Lactoză; Celuloză microcristalină; Silice coloidală; Sulfosuccinat de dioctil sodiu; Benzoat de sodiu; Amidon de porumb; Stearat de magneziu; E 132; E 127; Alumina hidratează.
O tabletă de 250 mcg conține:
Excipienți: Lactoză; Celuloză microcristalină; Silice coloidală; Sulfosuccinat de dioctil sodiu; Benzoat de sodiu; Amidon de porumb; Stearat de magneziu; E 132; Alumina hidratează.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blister din PVC / aluminiu opac.
Cutie cu 10-20 comprimate de 125 mcg.
Cutie cu 10-20 comprimate de 250 mcg.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Nu există instrucțiuni speciale pentru eliminare.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Pfizer Italia S.r.l. Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
HALCION 125 comprimate mcg: 10 comprimate, AIC
024713048
HALCION 125 comprimate mcg: 20 comprimate, AIC
024713063
HALCION 250 comprimate mcg: 10 comprimate, AIC
024713051
HALCION 250 mcg comprimate: 20 comprimate, AIC
024713075
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Halcion 125 comprimate mcg - 10 comprimate
Data primei autorizații: 28 martie 1992
Data ultimei reînnoiri: 31 mai 2010
Halcion 125 comprimate mcg - 20 comprimate
Data primei autorizații: 10 aprilie 1995
Data ultimei reînnoiri: 31 mai 2010
Halcion 250 comprimate mcg - 10 comprimate
Data primei autorizații: 28 martie 1992
Data ultimei reînnoiri: 31 mai 2010
Halcion 250 comprimate mcg - 20 comprimate
Data primei autorizații: 10 aprilie 1995
Data ultimei reînnoiri: 31 mai 2010
