Ingrediente active: Oxicodonă (clorhidrat de oxicodonă), Naloxonă (clorhidrat de naloxonă)
Targin 5 mg / 2,5 mg comprimate cu eliberare prelungită
Targin 10 mg / 5 mg comprimate cu eliberare prelungită
Targin 20 mg / 10 mg comprimate cu eliberare prelungită
Targin 40 mg / 20 mg comprimate cu eliberare prelungită
Indicații De ce se utilizează Targin? Pentru ce este?
Vi s-a prescris Targin pentru tratamentul durerii severe, care poate fi tratată în mod adecvat numai cu analgezice opioide. Clorhidratul de naloxonă este adăugat pentru a contracara constipația.
Cum funcționează Targin
Targin conține două medicamente: clorhidrat de oxicodonă și clorhidrat de naloxonă.Clorhidratul de oxicodonă este responsabil pentru suprimarea durerii de Targin și este un puternic analgezic (calmant al durerii) aparținând grupului de opioide.
Al doilea ingredient activ al Targinei, clorhidratul de naloxonă, acționează împotriva constipației. Disfuncția intestinului (constipație) este un efect tipic nedorit în tratamentul cu analgezice opioide.
Targin este o tabletă cu eliberare prelungită, ceea ce înseamnă că ingredientele active pe care le conține sunt eliberate pe o perioadă lungă de timp. Acțiunea lor durează 12 ore.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Targin
NU folosiți Targin
- dacă sunteți alergic (hipersensibil) la "clorhidrat de oxicodonă, clorhidrat de naloxonă sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la punctul 6),
- dacă respirația este incapabilă să furnizeze suficient oxigen sângelui și să elimine dioxidul de carbon produs (depresie respiratorie),
- dacă aveți boli pulmonare severe asociate cu îngustarea căilor respiratorii (boală pulmonară obstructivă cronică sau BPOC),
- dacă aveți o afecțiune cunoscută sub numele de cor pulmonale. În această stare, partea dreaptă a inimii se mărește ca urmare a creșterii presiunii în vasele de sânge din plămâni etc. (de exemplu, ca o consecință a BPOC - vezi mai sus),
- dacă suferiți de astm bronșic sever,
- dacă aveți ileus paralitic (un tip de obstrucție intestinală) care nu este cauzat de opioide,
- dacă aveți o disfuncție hepatică moderată sau severă.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte să luați Targin
Discutați cu medicul dumneavoastră sau farmacistul înainte de a lua Targin
- în cazul pacienților vârstnici sau debili (slabi)
- dacă suferiți de ileus paralitic (un tip de obstrucție intestinală) cauzat de opioide
- dacă aveți insuficiență renală
- dacă suferiți de insuficiență hepatică ușoară
- dacă aveți insuficiență pulmonară severă (de exemplu, capacitate respiratorie redusă)
- dacă aveți mixedem (o tulburare tiroidiană cu piele uscată, rece și umflată - umflături - în zonele feței și a membrelor)
- dacă glanda tiroidă nu produce suficienți hormoni (insuficiență tiroidiană sau hipotiroidism)
- dacă glandele suprarenale nu produc suficienți hormoni (insuficiență suprarenală sau boala Addison)
- dacă aveți tulburări psihice însoțite de o pierdere (parțială) a simțului realității (psihoză) din cauza alcoolului sau a intoxicației cu alte substanțe (psihoză indusă de substanță)
- dacă suferiți de calculi biliari
- dacă glanda prostată este mărită anormal (hipertrofie de prostată)
- dacă suferiți de alcoolism sau delirium tremens
- dacă pancreasul este inflamat (pancreatită)
- dacă aveți tensiune arterială scăzută (hipotensiune arterială)
- dacă aveți tensiune arterială crescută (hipertensiune arterială)
- dacă aveți boli cardiovasculare preexistente
- dacă ați avut vreodată un traumatism cranian (din cauza riscului de creștere a presiunii intracraniene)
- dacă suferiți de epilepsie sau sunteți predispus la crize
- dacă luați și inhibitori MAO (utilizați pentru tratarea depresiei sau a bolii Parkinson), de exemplu. medicamente care conțin tranilcipromină, fenelzină, izocarboxazid, moclobemidă, linezolid.
Spuneți medicului dumneavoastră dacă oricare dintre cele de mai sus s-a întâmplat în trecut. De asemenea, spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți oricare dintre cele de mai sus în timp ce luați Targin.
Efectul cel mai grav al unui supradozaj cu opioide este depresia respiratorie (respirație lentă, superficială). Acest lucru poate provoca, de asemenea, o scădere a nivelului de oxigen din sânge, rezultând în posibile leșini etc.
Pentru cei care desfășoară activități sportive: utilizarea medicamentului fără necesitatea terapeutică constituie dopaj și poate determina în orice caz teste antidoping pozitive.
Nu există dovezi clinice la pacienții cu cancer asociați cu metastaze peritoneale sau cu apariția obstrucției intestinului și în stadiul avansat al cancerului digestiv și pelvin. Prin urmare, utilizarea Targin nu este recomandată la acești pacienți.
Copii și adolescenți
Acest medicament nu trebuie administrat copiilor sau adolescenților cu vârsta sub 18 ani, deoarece siguranța și beneficiile acestuia nu au fost încă dovedite.
Cum să utilizați corect Targin.
Dacă apare diaree severă la începutul tratamentului, aceasta se poate datora efectului naloxonei. Poate fi un semn că funcția intestinului revine la normal. Diareea poate apărea în primele 3-5 zile de tratament. Dacă diareea persistă după 3-5 zile sau vă dă motive de îngrijorare, contactați medicul dumneavoastră.
Când treceți la Targin, dacă utilizați doze mari de alt opioid, pot apărea inițial simptome de sevraj, cum ar fi agitație, transpirație și dureri musculare. Dacă apar astfel de simptome, poate fi necesară o monitorizare medicală atentă.
Spuneți medicului dumneavoastră că luați Targin dacă urmează să vi se opereze.
Poți deveni tolerant față de Targin dacă îl folosești mult timp. Aceasta înseamnă că poate fi necesară o doză mai mare pentru a obține calmarea dorită. În plus, utilizarea pe termen lung a Targin poate duce la dependență fizică. Simptomele de întrerupere pot apărea dacă tratamentul este oprit prea brusc (agitație, atacuri de transpirație, dureri musculare). Dacă nu mai aveți nevoie de tratament, trebuie să reduceți doza zilnică treptat, sub supravegherea medicului dumneavoastră.
Substanța activă clorhidrat de oxicodonă singur are un profil de abuz similar cu alte opioide puternice (analgezice puternice). Există posibilitatea dezvoltării unei dependențe psihologice. Medicamentele care conțin clorhidrat de oxicodonă trebuie evitate la pacienții cu abuz din trecut sau prezent de alcool, droguri sau medicamente.
Reziduurile comprimatului cu eliberare prelungită se găsesc în fecale. Nu vă alarmați, deoarece ingredientele active (clorhidrat de oxicodonă și clorhidrat de naloxonă) au fost deja eliberate în stomac și intestine și absorbite în corpul dumneavoastră.
Utilizarea incorectă a Targin
Trebuie să înghițiți comprimatul întreg, pentru a nu afecta eliberarea lentă a clorhidratului de oxicodonă din comprimat. Comprimatele nu trebuie sparte, mestecate sau zdrobite. Înghițirea comprimatelor sparte, mestecate sau sfărâmate poate duce la absorbția unei doze letale de clorhidrat de oxicodonă (vezi mai jos: Dacă luați mai mult Targin decât ar trebui).
Targin nu este potrivit pentru tratamentul retragerii opioidelor.
Nu trebuie să abuzați niciodată de Targin, mai ales dacă sunteți dependent de substanțe precum heroina, morfina sau metadonă, simptomele severe de sevraj sunt similare dacă abuzați de Targin deoarece conține naloxonă. Simptomele de sevraj preexistente se pot agrava.
Nu trebuie să utilizați în mod necorespunzător comprimatele cu eliberare prelungită Targin dizolvându-le și injectându-le (de exemplu într-un vas de sânge). În special, acestea conțin talc, care poate provoca local distrugerea țesutului (necroză) și modificări ale țesutului pulmonar (granulom pulmonar). Un astfel de abuz poate avea și alte consecințe grave și poate fi fatal.
Pentru cei care desfășoară activități sportive: utilizarea medicamentului fără necesitatea terapeutică constituie dopaj și poate determina în orice caz teste antidoping pozitive.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Targin
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Dacă luați Targin în același timp cu alcoolul sau medicamentele care afectează funcția creierului, riscul de reacții adverse este crescut. În acest caz, efectele nedorite ale Targin pot fi îmbunătățite. De exemplu, pot apărea oboseală / somnolență sau depresia respiratorie (respirație lentă, superficială) se poate agrava.
Exemple de medicamente care afectează funcția creierului includ:
- alți analgezici puternici (opioizi)
- medicamente pentru somn și tranchilizante (sedative, hipnotice)
- antidepresive
- medicamente utilizate pentru tratarea alergiilor, a bolilor auto sau a greaței (antiemetice sau antihistaminice)
- alte medicamente care afectează sistemul nervos (fenotiazine, neuroleptice).
Spuneți medicului dumneavoastră dacă luați:
- medicamente care scad capacitatea sângelui de a se coagula (derivați cumarinici), timpul de coagulare poate fi accelerat sau încetinit
- antibiotice din clasa macrolide (de exemplu claritromicină)
- antifungice azolice (de exemplu, ketoconazol)
- ritonavir și alți inhibitori de protează (utilizați pentru tratarea HIV)
- rifampicină (utilizată pentru tratarea tuberculozei)
- carbamazepină (utilizată pentru tratarea crizelor, convulsiilor și convulsiilor și în unele condiții de durere)
- fenitoină (utilizată pentru tratarea crizelor, convulsiilor sau convulsiilor)
Nu sunt de așteptat interacțiuni între Targin și paracetamol, acid acetilsalicilic sau naltrexonă.
Targin cu alimente, băuturi și alcool
Consumul de alcool în timp ce luați Targin poate provoca somnolență sau crește riscul de reacții adverse grave, cum ar fi dificultăți de respirație, cu riscul de depresie respiratorie și pierderea cunoștinței.
Se recomandă să nu beți alcool în timp ce luați Targin. Medicamentele care conțin clorhidrat de oxicodonă trebuie evitate la pacienții cu antecedente anterioare sau prezente de abuz de alcool și droguri.
Ar trebui să evitați să beți suc de grapefruit atunci când luați Targin.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Sarcina
Utilizarea Targin trebuie evitată pe cât posibil în timpul sarcinii. Dacă este utilizat pentru perioade prelungite în timpul sarcinii, clorhidratul de oxicodonă poate duce la simptome de sevraj la nou-născuți. nou nascut.
Timp de hrănire
Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu Targin. Clorhidratul de oxicodonă trece în laptele matern. Nu se știe dacă clorhidratul de naloxonă trece și în laptele matern. Prin urmare, nu poate fi exclus un risc pentru sugarul care alăptează, în special după administrarea de doze multiple de Targin.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Targin poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. În special, acest lucru este mai probabil să se întâmple la începutul terapiei cu Targin, după o creștere a dozei sau după trecerea de la un alt medicament. Cu toate acestea, aceste reacții adverse dispar odată ce ați stabilizat doza de Targin. mașini.
Targin conține lactoză
Acest medicament conține lactoză (zahăr din lapte). Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți o „intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul dumneavoastră înainte de a lua Targin.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Targin: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul sau farmacistul. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
În absența unei prescripții medicale diferite, doza recomandată este:
Adulți
Doza inițială recomandată de Targin este de 10 mg oxicodonă clorhidrat / 5 mg naloxonă clorhidrat comprimat cu eliberare prelungită la fiecare 12 ore.
Medicul dumneavoastră va decide cât de mult Targin trebuie să luați în fiecare zi și cum să distribuiți doza zilnică între dimineață și seară.De asemenea, el / ea va decide asupra oricăror ajustări ale dozei care ar putea fi necesare în timpul tratamentului. Doza va fi ajustată în funcție de nivelul durerii și sensibilitatea individuală. Trebuie să vi se administreze cea mai mică doză necesară pentru ameliorarea durerii. Dacă ați fost deja tratat cu opioide, tratamentul cu Targin poate începe cu o doză mai mare. Doza zilnică maximă de Targin este de 80 mg clorhidrat de oxicodonă și 40 mg de clorhidrat de naloxonă. Dacă aveți nevoie de o doză mai mare, medicul dumneavoastră vă poate administra doze mai mari de clorhidrat de oxicodonă fără clorhidrat de naloxonă.
Doza zilnică maximă de clorhidrat de oxicodonă nu trebuie să depășească 400 mg. Beneficiul clorhidratului de naloxonă asupra activității intestinale poate fi redus cu doze mai mari de clorhidrat de oxicodonă administrate fără alte doze de clorhidrat de naloxonă.
Dacă treceți de la Targin la un alt medicament pentru durerea opioidelor, funcția intestinului dvs. se va înrăutăți.
Dacă simțiți durere între două doze de Targin, este posibil să aveți nevoie de un calmant care funcționează rapid. Targin nu este potrivit pentru aceasta. În acest caz, consultați-vă medicul.
Dacă aveți impresia că efectul Targin este prea puternic sau prea slab, discutați cu medicul dumneavoastră sau cu farmacistul.
Insuficiență renală sau hepatică
Dacă suferiți de insuficiență renală sau insuficiență ușoară a funcției
boală hepatică, medicul dumneavoastră vă va prescrie Targin cu precauție deosebită. Dacă aveți insuficiență hepatică moderată sau severă, Targin nu trebuie utilizat (vezi și secțiunea 2 „Nu luați Targin ...” și „Aveți grijă deosebită cu Targin ...”).
Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani
Targin nu a fost încă studiat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani. Siguranța și eficacitatea acestuia nu au fost demonstrate la copii și adolescenți. Din acest motiv, utilizarea Targin la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu este recomandată.
Pacienți vârstnici
În general, nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici cu funcție renală și / sau hepatică normală.
Mod de administrare
Înghițiți Targin întreg fără a mesteca, cu o cantitate adecvată de lichid (½ pahar de apă). Puteți lua comprimatele cu eliberare prelungită cu sau fără alimente. Luați Targin la fiecare 12 ore, conform unui program fix (de ex., 8:00 și 8 pm) Comprimatele cu eliberare prelungită nu trebuie divizate, mestecate sau zdrobite.
Durata de utilizare
În general, nu trebuie să luați Targin mai mult decât este necesar. Dacă luați Targin de mult timp, medicul dumneavoastră trebuie să verifice în mod regulat dacă mai aveți nevoie de Targin.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Targin
Dacă luați mai mult decât trebuie din Targin Dacă ați luat mai mult decât doza prescrisă de Targin, trebuie să vă informați imediat medicul.
O supradoză poate provoca:
- elevi constrânși
- respirație lentă, superficială (depresie respiratorie)
- o stare similară cu narcozele (somnolență, chiar și inconștiență)
- tonus muscular scăzut (hipotonie)
- rata pulsului redusă
- scăderea tensiunii arteriale.
În cazurile severe, poate apărea pierderea cunoștinței (comă), acumularea de lichid în plămâni și colapsul circulator, care în unele cazuri poate fi fatal.
Situațiile care necesită un nivel ridicat de vigilență, cum ar fi conducerea, ar trebui evitate.
Dacă uitați să luați Targin
Sau dacă luați o doză mai mică decât cea prescrisă, este posibil să nu simțiți niciun efect analgezic.
Dacă uitați să luați doza, vă rugăm să urmați instrucțiunile de mai jos:
- Dacă urmează să luați următoarea doză obișnuită în 8 ore sau mai mult: luați imediat comprimatul uitat cu eliberare prelungită, apoi continuați cu programul normal de prescripție.
- Dacă urmează să luați următoarea doză obișnuită în mai puțin de 8 ore: luați comprimatul uitat cu eliberare prelungită Targin. Apoi, așteptați cel puțin 8 ore înainte de a lua următorul comprimat Targin, încercând să reveniți la programul inițial de prescripție (de exemplu, 8 dimineața și 8 pm).
Nu luați o doză dublă pentru a compensa un comprimat uitat.
Dacă încetați să luați Targin
Nu încetați să luați Targin fără a vă consulta medicul. Dacă nu aveți nevoie de tratament suplimentar, trebuie să reduceți treptat doza zilnică după ce ați vorbit cu medicul dumneavoastră. Acest lucru va preveni simptomele de sevraj, cum ar fi agitația, atacurile de transpirație și durerea musculară.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Targin
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Următoarele date de frecvență sunt utilizate pentru a evalua reacțiile adverse:
Efecte secundare importante sau semne de căutat și ce trebuie făcut dacă apar:
Dacă observați oricare dintre următoarele reacții adverse importante, consultați imediat cel mai apropiat medic.
Respirația lentă și superficială (depresia respiratorie) este principalul pericol al unei supradoze de opioide. Apare în principal la pacienții vârstnici și la pacienții debilitați (slabi). Opioidele pot provoca, de asemenea, o scădere severă a tensiunii arteriale la pacienții predispuși.
uzual
- durere abdominală
- constipație
- diaree
- gură uscată
- indigestie
- vărsături (senzație de rău)
- a nu se simti bine
- flatulență
- apetit redus până la pierderea poftei de mâncare
- senzație de amețeală sau „amețeală”
- durere de cap
- bufeuri
- slăbiciune generală
- mâncărime
- reacții cutanate / erupții cutanate
- transpiraţie
- ameţeală
- dificultăți de somn
- somnolenţă
Mai puțin frecvente
- balonare
- gânduri anormale
- anxietate
- confuzie
- depresie
- nervozitate
- strângere toracică mai ales dacă aveți deja boli coronariene
- scăderea tensiunii arteriale
- simptome de sevraj precum agitație
- leșin
- palpitații
- colici biliare
- dureri în piept
- simțindu-se rău în general
- durere
- umflarea mâinilor, gleznelor sau picioarelor
- pierdere în greutate
- dificultate de concentrare
- limbaj afectat
- tremurături
- Dificultăți de respirație
- nelinişte
- frisoane
- enzime hepatice crescute
- creșterea presiunii arteriale
- nas curgator
- tuse
- hipersensibilitate / reacții alergice
- accidentări
- nevoia crescută de a urina
- crampe musculare
- spasme musculare
- Durere musculară
- probleme de vedere
- convulsii (în special la persoanele cu tulburări epileptice sau predispoziție la convulsii)
Rar
- ritm cardiac crescut
- alterări dentare
- căscă
- creștere în greutate
Necunoscut
- euforie
- somnolență severă
- disfuncție erectilă
- cosmaruri
- halucinații
- respirație superficială
- dificultate la urinat
- furnicături în mâini și picioare
- râgâială
Substanța activă clorhidrat de oxicodonă, dacă nu este în combinație cu clorhidrat de naloxonă, are următoarele efecte secundare:
Oxicodona poate provoca probleme respiratorii (depresie respiratorie), reducerea diametrului pupilei ochiului, crampe musculare bronșice și crampe musculare netede și depresie a reflexului tusei.
uzual
- modificări ale dispoziției și ale personalității (de exemplu, depresie, sentiment de fericire extremă)
- scăderea activității
- activitate crescută
- dificultate la urinat
- sughiţ
Mai puțin frecvente
- capacitatea de concentrare afectată
- migrenă
- anomalii ale gustului
- tensiune musculară crescută
- contracții musculare involuntare
- dependența de droguri
- ileon
- piele uscata
- toleranța la medicamente
- sensibilitate redusă la durere sau atingere
- coordonare anormală
- modificări vocale (disfonie)
- retentie de apa
- dificultăți de auz
- ulceratii bucale
- dificultate la inghitire
- gingiile inflamate
- tulburări de percepție (de exemplu, halucinații, derealizare)
- dorință sexuală redusă
- roșeață a pielii
- deshidratare
- agitaţie
- sete
Rar
- erupție cutanată mâncărime (urticarie)
- herpes simplex
- apetit crescut
- scaune negre (gudronate)
- sângerare în gingii
Necunoscut
- reacții alergice acute generalizate (reacții anafilactice)
- absența menstruației
- probleme cu fluxul de bilă
Dacă aveți oricare dintre reacțiile adverse, inclusiv cele nemenționate în acest prospect, discutați cu medicul dumneavoastră sau cu farmacistul.
Expirare și reținere
A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe eticheta exterioară și pe blister după „EXP”. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
A se păstra Targin 5 mg / 2,5 mg în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină.
A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Compoziție și formă farmaceutică
Ce conține Targin
- Ingredientele active sunt: clorhidrat de oxicodonă și clorhidrat de naloxonă
Targin 5mg / 2,5mg
1 comprimat cu eliberare prelungită conține 5 mg clorhidrat de oxicodonă echivalent cu 4,5 mg oxicodonă. 2,73 mg clorhidrat de naloxonă dihidrat, echivalent cu 2,5 mg de naloxonă
Targin 10mg / 5mg
1 comprimat cu eliberare prelungită conține 10 mg clorhidrat de oxicodonă echivalent cu 9 mg de oxicodonă. 5,45 mg clorhidrat de naloxonă dihidrat, echivalent cu 5,0 mg clorhidrat de naloxonă sau 4,5 naloxonă
Targin 20mg / 10mg
1 comprimat cu eliberare prelungită conține 20 mg clorhidrat de oxicodonă echivalent cu 18 mg de oxicodonă. 10,9 mg clorhidrat de naloxonă dihidrat, echivalent cu 10,0 mg clorhidrat de naloxonă sau 9 mg naloxonă
Targin 40mg / 20mg
1 comprimat cu eliberare prelungită conține 40 mg clorhidrat de oxicodonă echivalent cu 36 mg de oxicodonă. 21,8 mg clorhidrat de naloxonă dihidrat, echivalent cu 20,0 mg de naloxonă sau 18 mg de naloxonă.
Celelalte ingrediente sunt:
Miezul tabletei:
(Targin 5 mg / 2,5 mg)
Hidroxipropilceluloză,
(Targin 10 mg / 5 mg, 20 mg / 10 mg și 40 mg / 20 mg)
Povidone K30,
etil celuloză, alcool stearilic, lactoză monohidrat, talc, stearat de magneziu,
Acoperire tablete:
(Targin 5 mg / 2,5 mg)
Alcool polivinilic, dioxid de titan (E171), macrogol 3350, talc, lac de aluminiu FCF albastru strălucitor
(E133)
(Targin 10 mg / 5 mg)
Alcool polivinilic, dioxid de titan (E171), macrogol 3350, talc.
(Targin 20 mg / 10 mg)
Alcool polivinilic, dioxid de titan (E171), macrogol 3350, talc, oxid de fier roșu (E172).
(Targin 40 mg / 20 mg)
Alcool polivinilic, dioxid de titan (E171), macrogol 3350, talc galben oxid de fier (E172)
Cum arată Targin și conținutul ambalajului
Comprimatele cu eliberare prelungită Targin 5 mg / 2,5 mg sunt albastre, alungite, cu o etichetă filmată marcată cu „OXN” pe o parte și „5” pe cealaltă.
Comprimatele cu eliberare prelungită Targin 10 mg / 5 mg sunt albe, alungite, cu o etichetă filmată marcată cu „OXN” pe o parte și „10” pe cealaltă.
Comprimatele Targin cu eliberare prelungită de 20 mg / 10 mg sunt roz, alungite, cu o etichetă filmată marcată cu „OXN” pe o parte și „20” pe cealaltă.
Comprimatele cu eliberare prelungită Targin 40 mg / 20 mg sunt galbene, alungite, cu o etichetă filmată marcată cu „OXN” pe o parte și „40” pe cealaltă.
Comprimatele cu eliberare prelungită Targin sunt disponibile în pachete de 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 și 100.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
COMPRIMATE PRELUNGITE PRELUNGITE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Targin 5 mg / 2,5 mg
Fiecare comprimat cu eliberare prelungită conține 5 mg clorhidrat de oxicodonă echivalent cu 4,5 mg oxicodonă și 2,73 mg clorhidrat de naloxonă dihidrat echivalent cu 2,5 mg de clorhidrat de naloxonă și 2,25 mg de naloxonă.
Targin 10 mg / 5 mg
Fiecare comprimat cu eliberare prelungită conține 10 mg clorhidrat de oxicodonă echivalent cu 9,0 mg oxicodonă și 5,45 mg clorhidrat de naloxonă dihidrat echivalent cu 5,0 mg de clorhidrat de naloxonă și 4,5 mg de naloxonă.
Targin 20 mg / 10 mg
Fiecare comprimat cu eliberare prelungită conține 20 mg clorhidrat de oxicodonă echivalent cu 18,0 mg oxicodonă și 10,9 mg clorhidrat de naloxonă dihidrat echivalent cu 10,0 mg de clorhidrat de naloxonă și 9,0 mg de naloxonă.
Targin 40 mg / 20 mg
Fiecare comprimat cu eliberare prelungită conține 40 mg clorhidrat de oxicodonă echivalent cu 36,0 mg oxicodonă și 21,8 mg clorhidrat de naloxonă dihidrat echivalent cu 20,0 mg de clorhidrat de naloxonă și 18,0 mg de naloxonă.
Targin 5 mg / 2,5 mg
Excipienți: Fiecare comprimat cu eliberare prelungită conține 68,17 mg lactoză anhidră.
Targin 10 mg / 5 mg
Excipienți: Fiecare comprimat cu eliberare prelungită conține 61,04 mg lactoză anhidră.
Targin 20 mg / 10 mg
Excipienți: Fiecare comprimat cu eliberare prelungită conține 51,78 mg lactoză anhidră.
Targin 40 mg / 20 mg.
Excipienți: Fiecare comprimat cu eliberare prelungită conține 103,55 mg lactoză anhidră.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate cu eliberare prelungită.
Targin 5 mg / 2,5 mg
Comprimate albastre, alungite, filmate, marcate cu „OXN” pe o parte și „5” pe cealaltă față.
Targin 10 mg / 5 mg.
Comprimate albe, alungite, filmate, inscripționate cu „OXN” pe o parte și „10” pe cealaltă.
Targin 20 mg / 10 mg.
Comprimate filmate, alungite, roz, inscripționate cu „OXN” pe o parte și „20” pe cealaltă.
Targin 40 mg / 20 mg
Comprimate filmate, alungite, galbene, marcate cu „OXN” pe o parte și „40” pe cealaltă.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Durere severă care poate fi gestionată în mod adecvat numai cu opioide analgezice. Antagonistul opioid naloxona este adăugat pentru a contracara constipația indusă de opioide prin blocarea acțiunii oxicodonei la receptorii opioizi ai tractului gastro-intestinal.
04.2 Doze și mod de administrare
Utilizare orală
Dozare
Eficacitatea analgezică a Targinului este echivalentă cu cea a formulărilor cu eliberare prelungită de clorhidrat de oxicodonă.
Doza trebuie ajustată în funcție de intensitatea durerii și de sensibilitatea individuală a pacientului. Fără o altă rețetă, Targin trebuie administrat după cum urmează:
Adulți
Doza inițială obișnuită pentru un pacient care nu a primit opioide este de 10 mg / 5 mg clorhidrat de oxicodonă / clorhidrat de naloxonă, la intervale de 12 ore.
Pacienții care sunt deja tratați cu opioide pot începe cu doze mai mari de Targin pe baza experienței anterioare.
În cazul inițierii terapiei cu opioide sau a ajustării dozei, este indicată Targin 5 mg / 2,5 mg.
Doza zilnică maximă de Targin este de 80 mg clorhidrat de oxicodonă și 40 mg de clorhidrat de naloxonă. Pentru acei pacienți care necesită doze mai mari de Targin, dozele suplimentare de clorhidrat de oxicodonă cu eliberare prelungită trebuie luate în considerare la aceleași intervale de timp, luând în considerare doza zilnică maximă de 400 mg clorhidrat de oxicodonă cu eliberare prelungită. În cazul unei doze suplimentare de clorhidrat de oxicodonă, efectul benefic al clorhidratului de naloxonă asupra funcției intestinale ar putea fi compromis.
Agravarea funcției intestinului poate apărea după întreruperea completă a terapiei cu Targin și trecerea ulterioară la un alt opioid.
Unii pacienți tratați cu Targin în mod regulat pot necesita analgezice cu eliberare imediată ca „medicament de salvare” pentru tratamentul durerii descoperite. Targinul este o formulare cu eliberare prelungită și, prin urmare, nu este indicat pentru tratamentul durerii inovatoare.
Pentru tratamentul durerii inovatoare, o doză unică de medicamente de salvare trebuie să fie 1/6 din doza zilnică echivalentă de clorhidrat de oxicodonă.
Nevoia de mai mult de două administrări de „medicamente de salvare” pe zi este în general un indiciu că doza de Targin necesită o ajustare crescândă. Această ajustare trebuie făcută la fiecare 1-2 zile în trepte de 5 mg / 2,5 mg de două ori pe zi sau, dacă este necesar, 10 mg / 5 mg clorhidrat de oxicodonă / clorhidrat de naloxonă până la atingerea unei doze adecvate.
Scopul este de a stabili doza individuală specifică care trebuie luată de două ori pe zi, care să mențină o analgezie adecvată și care utilizează cât mai puțin posibil alte „medicamente de salvare” atât timp cât este necesară terapia durerii.
Targin se administrează la o anumită doză de două ori pe zi, conform unui program terapeutic regulat. În timp ce dozarea simetrică (aceeași doză dimineața și seara) supusă unui program de timp fixat (la fiecare 12 ore) este adecvată pentru majoritatea pacienților, unii pacienți, pe baza situației lor individuale de durere, pot beneficia de o doză asimetrică adaptată. În general, trebuie aleasă cea mai mică doză analgezică eficientă.
În terapia durerii non-maligne, doze zilnice de până la 40 mg / 20 mg clorhidrat de oxicodonă / clorhidrat de naloxonă sunt de obicei suficiente, dar pot fi necesare doze mai mari.
Targin 5 mg / 2,5 mg
Targin 10 mg / 5 mg
Targin 20 mg / 10 mg
Targin 40 mg / 20 mg
Pentru doze care nu sunt practicabile cu această posologie, sunt disponibile și alte posologii ale acestui medicament.
Copii și adolescenți (sub 18 ani)
Targin nu este recomandat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani din cauza lipsei de date privind siguranța și eficacitatea.
Pacienți vârstnici
În ceea ce privește adulții tineri, doza trebuie ajustată în funcție de intensitatea durerii și sensibilitatea fiecărui pacient.
Pacienți cu insuficiență hepatică
Un studiu clinic la pacienți cu insuficiență hepatică a arătat că concentrațiile plasmatice atât de oxicodonă, cât și de naloxonă sunt crescute. Concentrațiile de naloxonă sunt crescute mai mult decât "oxicodonă" (vezi pct. 5.2). Relevanța clinică a unei expuneri relativ mari la naloxonă la pacienții cu insuficiență hepatică nu este încă cunoscută. Trebuie acordată o atenție deosebită la administrarea Targin la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (vezi pct. 4.4). Targin este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică moderată până la severă (vezi pct. 4.3).
Pacienți cu insuficiență renală.
Un studiu clinic efectuat la pacienți cu insuficiență renală a arătat că concentrațiile plasmatice atât de oxicodonă, cât și de naloxonă sunt crescute. Concentrațiile de naloxonă sunt crescute mai mult decât "oxicodonă" (vezi pct. 5.2). Relevanța clinică a unei expuneri relativ mari la naloxonă la pacienții cu insuficiență renală nu este încă cunoscută. Trebuie acordată o atenție deosebită la administrarea Targin la pacienții cu insuficiență renală (vezi pct. 4.4).
Mod de administrare
Targin se administrează la doza stabilită de două ori pe zi, conform unui program de timp fixat.
Comprimatele cu eliberare prelungită pot fi luate cu suficient lichid cu sau fără alimente. Comprimatele de Targin trebuie înghițite întregi, nu rupte sau mestecate.
Durata de utilizare
Targin nu trebuie administrat pentru perioade lungi de timp, cu excepția cazului în care este absolut necesar. Dacă este necesar un tratament pe termen lung pe baza naturii și severității durerii, este necesară o monitorizare atentă și regulată pentru a determina dacă și în ce măsură este necesar un tratament suplimentar. Dacă pacientul nu mai necesită terapie cu opioide, poate fi recomandabil să reduceți treptat doza de Targin (vezi pct. 4.4).
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanțele active sau la oricare dintre excipienți
Toate situațiile în care opioidele sunt contraindicate
Depresie respiratorie severă cu hipoxemie și / sau hipercapnie
Boală pulmonară obstructivă severă
Inima pulmonară,
Astm bronșic sever
Ileus paralitic neindus de opioide
Insuficiență hepatică moderată sau severă.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Riscul major cauzat de opioide este depresia respiratorie.
Se recomandă prudență la administrarea Targin la pacienții vârstnici și bolnavi, pacienți cu ileus paralitic indus de opioide, pacienți cu funcție pulmonară grav afectată, mixedem, hipotiroidism, boala Addison (insuficiență adrenocorticală), psihoză toxică, colelitiază, hipertrofie de prostată, alcoolism, delir tremens, pancreatită, hipotensiune arterială, hipertensiune arterială, boli cardiovasculare preexistente, traumatisme craniene (datorită riscului creșterii presiunii intracraniene), epilepsie sau predispoziție la convulsii sau pacienți supuși tratamentului cu inhibitori MAO.
De asemenea, trebuie administrată precauție la administrarea Targin la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală ușoară. O monitorizare medicală atentă este necesară în special la pacienții cu insuficiență renală severă.
Diareea poate fi considerată un posibil efect al naloxonei.
La pacienții care primesc tratament pe termen lung cu opioide cu doze mari de opioide, trecerea la tratamentul cu Targin poate duce inițial la sindromul de sevraj. Acești pacienți pot necesita o atenție specifică.
Targin nu este indicat pentru tratamentul simptomelor de sevraj.
În timpul administrării pe termen lung, pacientul poate dezvolta toleranță la medicament și poate necesita doze mai mari pentru a menține efectul analgezic dorit. Administrarea cronică de Targin poate duce la dependență fizică. Abstinență Dacă tratamentul cu Targin nu mai este necesar, poate fi recomandabil să reduceți treptat doza zilnică pentru a evita sindromul de sevraj.
Există un potențial de dependență psihologică de analgezicele opioide, inclusiv Targin. Targin trebuie utilizat cu o atenție deosebită la pacienții cu antecedente de abuz de alcool și droguri. Oxicodona singură are un profil de abuz similar cu cel al altor agoniști opioizi puternici.
Pentru a nu compromite caracteristica de eliberare prelungită a comprimatelor cu eliberare prelungită, comprimatele trebuie luate întregi și nu trebuie sparte, mestecate sau zdrobite. Ingerarea comprimatelor cu eliberare prelungită prin ruperea, mestecarea sau zdrobirea acestora are ca rezultat o eliberare mai rapidă a substanțelor active și absorbția unei posibile doze fatale de oxicodonă (vezi pct. 4.9).
Nu au fost efectuate studii privind siguranța și eficacitatea Targin la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani. Din acest motiv, nu se recomandă utilizarea la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Nu există experiență clinică la pacienții cu cancer asociat cu carcinomatoză peritoneală sau sindrom subocclusiv în stadii avansate ale cancerelor digestive și pelvine. Prin urmare, utilizarea Targin nu este recomandată la acești subiecți.
Targin nu este recomandat pentru utilizare preoperatorie sau în decurs de 12/24 de ore după operație. Pe baza tipului și extinderii intervenției, a procedurii anestezice selectate, a altor co-medicamente și a stării individuale a pacientului, timpul exact pentru inițierea unui tratament post-operator cu Targin depinde de o evaluare atentă a raportului de risc. / Beneficiu pentru fiecare pacient individual.
Orice abuz de Targin de către dependenții de droguri este puternic descurajat.
Abuzul de Targin parenteral, intranasal sau oral de către indivizi dependenți de agoniști opioizi, cum ar fi heroina, morfina sau metadonă, produce simptome de sevraj marcate - datorită caracteristicilor antagonistului receptorului opioid naloxone - sau intensifică simptomele de sevraj existente (vezi secțiunea 4.9).
Targinul constă dintr-o matrice de polimeri, destinată numai utilizării orale. Injecțiile parenterale pentru utilizarea ilicită a componentelor tabletelor cu eliberare prelungită (în special talc) pot provoca necroză tisulară locală și granuloame pulmonare sau pot duce la alte efecte secundare grave și potențial fatale.
Matricea goală a comprimatului cu eliberare prelungită poate fi vizibilă în scaun.
Utilizarea Targin poate produce rezultate pozitive în controalele antidoping.
Utilizarea Targin ca agent dopant poate deveni periculoasă pentru sănătate.
Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză / galactoză nu trebuie să ia Targin.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Nu au fost efectuate studii de interacțiune la adulți.
Substanțele care au un efect deprimant al SNC (de exemplu, alcool, alte opioide, sedative, hipnotice, antidepresive, ajutoare pentru somn, fenotiazine, neuroleptice, antihistaminice, antiemetice) pot accentua efectul deprimant al SNC (de exemplu, depresie respiratorie) al Targin.
Modificări relevante din punct de vedere clinic ale raportului internațional normalizat (INR sau timpul lui Quick) au fost observate în ambele direcții când se iau simultan anticoagulante cu oxicodonă și cumarină.
Studiile de metabolizare in vitro indică faptul că nu sunt de așteptat interacțiuni relevante clinic între oxicodonă și naloxonă. La concentrații terapeutice, nu se așteaptă ca Targin să provoace interacțiuni relevante clinic cu alte substanțe active administrate concomitent, care sunt metabolizate prin izomerii citocromiali CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9 / 19, CYP2D6, CYP2E1 și CYP3A4.
În plus, la concentrații terapeutice, riscul interacțiunilor relevante clinic între paracetamol, acid acetilsalicilic sau naltrexonă și combinația de oxicodonă și naloxonă este minim.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Nu sunt disponibile date privind utilizarea Targin la femeile gravide și în timpul nașterii.Datele limitate la om privind utilizarea oxicodonei în timpul sarcinii nu relevă un risc crescut de anomalii congenitale.Sunt disponibile date clinice insuficiente pentru naloxonă.
Cu toate acestea, expunerea sistemică a femeilor la naloxonă după utilizarea Targinului este relativ scăzută (vezi pct. 5.2). Atât naloxona cât și oxicodona pătrund în placentă. Nu au fost efectuate studii la animale cu oxicodonă și naloxonă în asociere (vezi pct. 5.3). Studiile la animale cu oxicodonă sau naloxonă administrate ca un singur medicament nu au evidențiat efecte teratogene sau embriotoxice.
Administrarea pe termen lung a oxicodonei în timpul sarcinii poate duce la simptome de sevraj la nou-născut. Când este administrat în timpul nașterii, oxicodona poate provoca depresie respiratorie la nou-născut.
Targin trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiile depășesc orice riscuri posibile pentru nou-născut sau nou-născut.
Timp de hrănire
Oxicodona trece în laptele matern.
S-a măsurat un raport de concentrație lapte-plasmă de 3,4: 1 și, prin urmare, sunt concepute efectele oxicodonei asupra sugarului.
Nu se știe dacă naloxona intră și în laptele matern. Cu toate acestea, după administrarea Targin, nivelurile sistemice de naloxonă sunt foarte scăzute (vezi pct. 5.2).
Nu poate fi exclus un risc pentru sugar, mai ales după ce mama care alăptează a luat doze multiple de Targin.
Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu Targin.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Targin poate reduce capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Acest lucru este deosebit de probabil la începutul tratamentului cu Targin, după o creștere a dozei sau „rotația” medicamentului și dacă Targin este în combinație cu alcool sau alți agenți depresivi ai SNC. măsuri Prin urmare, este necesar ca pacienții să se consulte cu medicul pentru a vedea dacă pot conduce vehicule sau pot folosi utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Următoarele frecvențe stau la baza evaluării efectelor nedorite:
Foarte frecvente (≥ 1/10)
Frecvente (≥ 1/100 e
Mai puțin frecvente (≥1 / 1000 și
Rare (≥ 1 / 10.000 e
Foarte rar (
Necunoscut (nu poate fi estimat din datele disponibile)
În cadrul fiecărei clase de frecvență, reacțiile adverse sunt raportate în ordinea descrescătoare a severității.
Tulburări ale sistemului imunitar
Mai puțin frecvente: hipersensibilitate
Tulburări de metabolism și nutriție
Frecvente: scăderea poftei de mâncare care duce la pierderea poftei de mâncare
Tulburari psihiatrice
Frecvente: neliniște
Mai puțin frecvente: tulburări de gândire, anxietate, confuzie, depresie, euforie, halucinații, insomnie, nervozitate
Rare: coșmaruri
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente: amețeli, cefalee,
Mai puțin frecvente: tulburări de atenție, parestezie, somnolență, tulburări de vorbire, tremor
Rare: convulsii (în special la persoanele cu tulburări epileptice sau predispoziție la convulsii), sedare, sincopă
Tulburări oculare
Mai puțin frecvente: tulburări vizuale
Tulburări ale urechii și labirintului
Frecvente: vertij
Patologii cardiace
Mai puțin frecvente: angină pectorală, în special la pacienții cu antecedente de boli coronariene, palpitații
Rare: tahicardie
Patologii vasculare
Frecvente: scăderea tensiunii arteriale
Mai puțin frecvente: creșterea tensiunii arteriale
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Mai puțin frecvente: dispnee, rinoree, tuse
Rare: căscat incoercibil
Foarte rare: depresie respiratorie
Tulburări gastrointestinale
Frecvente: dureri abdominale, constipație, diaree, gură uscată, dispepsie, vărsături, greață, flatulență
Mai puțin frecvente: distensie abdominală, eructații
Rare: tulburări dentare
Tulburări hepatobiliare
Frecvente: enzime hepatice crescute
Mai puțin frecvente: colici biliare
Boli ale sistemului reproductiv și ale sânului
Mai puțin frecvente: disfuncție erectilă
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Frecvente: mâncărime, reacții cutanate, hiperhidroză
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Mai puțin frecvente: spasme musculare, contracții musculare, mialgie
Tulburări renale și urinare
Mai puțin frecvente: dorința de a urina
Rare: retenție urinară
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Frecvente: sindrom de sevraj de droguri, senzație de căldură și frig, frisoane, astenie
Frecvente: durere toracică, stare generală de rău, durere, edem periferic, scădere în greutate
Rare: creșterea în greutate
Leziuni, otrăviri și complicații procedurale
Mai puțin frecvente: accidentări
Următoarele reacții adverse sunt cunoscute pentru substanța activă clorhidrat de oxicodonă:
Datorită proprietăților sale farmacologice, clorhidratul de oxicodonă poate provoca depresie respiratorie, mioză, bronhospasm, spasme ale mușchilor netezi, precum și suprimarea reflexului de tuse.
Infecții și infestări
Rare: herpes simplex
Tulburări ale sistemului imunitar
Foarte rare: reacții anafilactice
Tulburări de metabolism și nutriție
Rare: deshidratare, apetit crescut
Tulburari psihiatrice
Frecvente: alterarea dispoziției și schimbarea personalității, activitate redusă, hiperactivitate psihomotorie, agitație
Mai puțin frecvente: tulburări de percepție (de exemplu, derealizare), scăderea libidoului
necunoscut: dependență de droguri.
Tulburări ale sistemului nervos
Mai puțin frecvente: concentrare afectată, migrenă, disgeuzie, hipertonie, contracții musculare involuntare, hipoestezie, coordonare anormală
Tulburări ale urechii și labirintului
Mai puțin frecvente: afectarea auzului
Patologii vasculare
Mai puțin frecvente: vasodilatație
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Mai puțin frecvente: disfonie
Tulburări gastrointestinale
Frecvente: sughiț
Mai puțin frecvente: ulcerații ale gurii, stomatită
Rare: melaena, sângerări gingivale, disfagie
Foarte rare: ileus
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Rare: piele uscată
Foarte rare: urticarie
Tulburări renale și urinare
Frecvente: disurie
Boli ale sistemului reproductiv și ale sânului
Rare: amenoree
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Mai puțin frecvente: edem
Rare: sete
Nu se cunoaște: toleranță la medicamente.
04.9 Supradozaj
Simptomele intoxicației
În funcție de istoricul pacientului, se poate manifesta o supradoză de Targin cu simptome induse atât de oxicodonă (agonistul receptorului opioid), cât și de naloxonă (antagonistul receptorului opioid).
Simptomele supradozajului cu oxicodonă includ mioză, depresie respiratorie, somnolență care evoluează spre comă, flaciditate musculo-scheletică, bradicardie, precum și hipotensiune. În cazurile severe, coma, edem pulmonar non-cardiogen și insuficiență circulatorie pot apărea și pot duce la un rezultat fatal.
Simptomele supradozajului numai cu naloxonă sunt improbabile.
Tratamentul supradozajului
Simptomele de sevraj datorate supradozajului cu naloxonă trebuie tratate simptomatic într-un mediu strict controlat.
Simptomele clinice care sugerează o supradoză de oxicodonă trebuie tratate cu administrarea de antagoniști opioizi (de exemplu, clorhidrat de naloxonă 0,4 - 2 mg intravenos). Administrarea trebuie repetată la intervale de 2 până la 3 minute, după cum este necesar clinic.
De asemenea, este posibil să se aplice o perfuzie de 2 mg de clorhidrat de naloxonă în 500 ml de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de dextroză 5% (0,004 mg / ml de naloxonă).
Infuzia trebuie administrată la o rată corespunzătoare dozei la doza de bolus administrată anterior și în funcție de răspunsul pacientului. Trebuie luată în considerare spălarea gastrică.
Măsuri de susținere (ventilație artificială, oxigen, vasopresori și perfuzie de lichide) ar trebui folosite, dacă este necesar, pentru a gestiona șocul circulator care însoțește un supradozaj. Stopul cardiac sau aritmiile pot necesita masaj cardiac sau defibrilare.
Dacă este necesar, ar trebui practicată ventilația artificială. Echilibrul de apă și electroliți trebuie păstrat.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: alcaloizi naturali din opiu: oxicodonă, combinații
Codul ATC: N02AA55
Oxicodona și naloxona au o afinitate pentru receptorii opioizi kappa, mu și delta din creier, măduva spinării și organele periferice (de ex. Intestinul).
Oxicodona acționează ca un agonist al receptorilor opioizi și produce ameliorarea durerii prin legarea la receptorii endogeni de opioizi din SNC. În schimb, naloxona este un antagonist pur care acționează asupra tuturor tipurilor de receptori opioizi.
Datorită metabolismului marcat la prima trecere, biodisponibilitatea naloxonei cu administrare orală este
Datorită antagonismului competitiv local al naloxonei asupra efectului oxicodonei asupra receptorului opioid din tractul intestinal, naloxona reduce tulburările intestinale tipice tratamentului cu opioide.
Într-un studiu de 12 săptămâni, dublu-orb, în paralel, pe 322 de pacienți cu constipație indusă de opioide, pacienții care au fost tratați cu clorhidrat de oxicodonă - clorhidrat de naloxonă în ultima săptămână de tratament au avut în medie mișcare spontană extra spontană (fără laxative ), comparativ cu pacienții care au continuat să utilizeze doze comparabile de comprimate cu eliberare prelungită de clorhidrat de oxicodonă (pag
Utilizarea laxativelor în primele 4 săptămâni a fost semnificativ mai mică în grupul cu oxicodonă-naloxonă decât în grupul cu monoterapie cu oxicodonă (31% versus 55%, respectiv, p
Opioidele pot afecta axele și gonadele hipotalamo-hipofizo-suprarenale. Printre modificările observate se numără o creștere a prolactinei serice și o scădere a nivelului de cortizol și testosteron în plasmă. Simptomele clinice pot apărea din cauza acestor modificări hormonale.
Studiile preclinice arată diferite efecte ale opioidelor naturale asupra componentelor sistemului imunitar. Nu se cunoaște relevanța clinică a acestor constatări. Nu se știe dacă oxicodona, un opioid semi-sintetic, are aceleași efecte ca opioidele naturale asupra sistemului imunitar.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Clorhidrat de oxicodonă
Absorbţie
Oxicodona are o biodisponibilitate absolută ridicată de până la 87% după administrarea orală.
Distribuție
Odată absorbită, oxicodona este distribuită pe tot corpul, aproximativ 45% fiind legată de proteinele plasmatice.
Oxicodona traversează placenta și poate fi detectată în laptele matern.
Metabolism
Oxicodona este metabolizată în intestin și ficat în noroxicodonă și oximorfonă și diferite glucuronide conjugate. Noroxicodonă, oximorfonă și noroximorfonă sunt produse prin sistemul citocromului P450. Studiile in vitro indică faptul că dozele terapeutice de cimetidină nu afectează semnificativ producția de noroxicodonă Quinidina reduce producția de oximorfona la om fără a afecta în mod substanțial farmacodinamica oxicodonei. Contribuția metaboliților la efectul farmacodinamic general este nesemnificativă.
Eliminare
Oxicodona și metaboliții săi sunt eliminați atât în urină, cât și în materiile fecale.
Clorhidrat de naloxonă
Absorbţie
După administrarea orală, naloxona are o disponibilitate sistemică foarte redusă (
Distribuție
Naloxona traversează bariera placentară. Nu se știe dacă naloxona trece și în laptele matern.
Metabolism și eliminare
După administrarea parenterală, timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ o oră. Durata acțiunii depinde de doză și de calea de administrare, injecția intramusculară produce un efect mai prelungit decât dozele intravenoase. Este metabolizat în ficat și excretat în urină. Metaboliții principali sunt naloxona glucuronidă, 6 b-naloxol și glucuronidul său..
Combinație de clorhidrat de oxicodonă / clorhidrat de naoxonă (Targin)
Caracteristicile farmacocinetice ale oxicodonei Targin sunt echivalente cu cele ale comprimatelor cu eliberare prelungită de clorhidrat de oxicodonă administrate în asociere cu comprimatele cu eliberare prelungită de clorhidrat de naloxonă.
Toate punctele forte ale Targinului sunt interschimbabile.
După administrarea orală de Targin în doza maximă la subiecții sănătoși, concentrațiile plasmatice ale naloxonei sunt atât de scăzute încât nu este posibilă efectuarea unei analize farmacocinetice. Pentru a efectua o analiză farmacocinetică, naloxona-3-glucuronidă este utilizată ca surogat, până când concentrația sa plasmatică este suficient de mare pentru a fi măsurată.
În general, după ingestia unei mese bogate în grăsimi, biodisponibilitatea și concentrația plasmatică maximă (Cmax) de oxicodonă au crescut în medie cu 16% și, respectiv, 30%, comparativ cu dozarea în starea de repaus. Comprimatele cu eliberare prelungită de Targin pot fi administrate cu sau fără alimente (vezi pct. 4.2).
În lumina rezultatelor studiilor in vitro în ceea ce privește metabolismul medicamentelor, interacțiunile relevante clinic cu Targin par improbabile.
Pacienți vârstnici
Oxicodonă:
Pentru ASC? de oxicodonă, în medie, c "a fost o creștere la 118% (90% CI: 103, 135), la vârstnici comparativ cu voluntarii mai tineri. Pentru oxicodonă C, în medie, c" a fost o creștere de până la 114% (90 % CI: 102, 127). Pentru Cmin de oxicodonă, în medie, c "a fost o creștere de până la 128% (90% CI: 107, 152).
Naloxonă:
Pentru ASC? de naloxonă, în medie, c "a fost o creștere la 182% (IÎ 90%: 123, 270) la vârstnici comparativ cu voluntarii mai tineri. Pentru naloxonă C, în medie, c" a fost o creștere la 173% (IÎ 90% : 107, 280). Pentru Cmin de naloxonă, în medie, c "a fost o creștere la 317% (IÎ 90%: 142, 708).
Naloxonă-3-glucuronidă:
Pentru ASC? naloxon-3-glucuronid, în medie, c "a fost o creștere la 128% (90% CI: 113, 147), la vârstnici comparativ cu voluntarii mai tineri. Pentru Cmax al naloxone-3-glucuronidului, în medie, c „a fost o creștere la 127% (90% CI: 112, 144). Pentru Cmin de naloxonă-3-glucuronidă, în medie, c "a fost o creștere la 125% (IÎ 90%: 105, 148).
Pacienți cu funcție hepatică afectată
Oxicodonă:
Pentru AUCINF de oxicodonă, în medie, c "a fost o creștere la 143% (IÎ 90%: 111, 184), 319% (IÎ 90%: 248, 411) și 310% (IÎ 90%: 241, 398) în subiecți cu insuficiență hepatică ușoară, moderată și, respectiv, severă, în comparație cu voluntarii sănătoși. 166, 242) și 191% (IÎ 90%: 158, 231) la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară, moderată și respectiv severă, comparativ cu voluntarii sănătoși. Pentru t½Z de oxicodonă, în medie, c "a fost o creștere la 108% (IÎ 90%: 70, 146), 176% (IÎ 90%: 138, 215) și 183% (IÎ 90%: 145, 221) în subiecți cu insuficiență hepatică ușoară, moderată și respectiv severă, comparativ cu voluntarii sănătoși.
Naloxonă:
Pentru ASC naloxonă, în medie, c "a fost o creștere la 411% (IÎ 90%: 152, 1112), 11518% (IÎ 90%: 4259, 31149) și 10666% (IÎ 90%: 3944, 28847) în subiecți cu insuficiență hepatică ușoară, moderată și respectiv severă, comparativ cu voluntarii sănătoși. Pentru naloxonă Cmax, în medie, c "a fost o creștere la 193% (IÎ 90%: 115, 324), 5292% (IÎ 90%: 3148 , 8896) și 5252% (IÎ 90%: 3124, 8830) la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară, moderată și respectiv severă, comparativ cu voluntarii sănătoși. Din cauza cantității insuficiente de date disponibile, t½Z și AUCINF corespunzător de naloxonă nu au fost calculate. Comparațiile privind biodisponibilitatea naloxonei se bazează, așadar, pe valorile AUCt.
Naloxonă-3-glucuronidă:
Pentru AUCINF de naloxonă-3-glucuronidă, în medie, c "a fost o creștere la 157% (IÎ 90%: 89, 279), 128% (IÎ 90%: 72, 227) și 125% (IÎ 90%: 71 , 222) la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară, moderată și, respectiv, severă, comparativ cu voluntarii sănătoși. 118% (IÎ 90%: 84, 166) și o scădere la 98% (IÎ 90%: 70, 137) la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară, moderată și, respectiv, comparativ cu voluntarii sănătoși. Pentru t½Z de naloxonă-3-glucuronidă, în medie, c "a fost o creștere la 117% (IÎ 90%: 72, 161), o scădere la 77% (IÎ 90%: 32, 121) și 94% (90% CI: 49, 139) la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară, moderată și respectiv severă, comparativ cu voluntarii sănătoși.
Pacienți cu insuficiență renală
Oxicodonă:
Pentru AUCINF de oxicodonă, în medie, c "a fost o creștere la 153% (IÎ 90%: 130, 182), 166% (IÎ 90%: 140, 196) și 224% (IÎ 90%: 190, 266) în subiecți cu insuficiență renală ușoară, moderată și, respectiv, severă, în comparație cu voluntarii sănătoși. 115, 159) și 167% (IÎ 90%: 142, 196) la subiecții cu insuficiență renală ușoară, moderată și respectiv severă, comparativ cu voluntarii sănătoși.Pentru t½Z de oxicodonă, în medie, c "a fost o creștere la 149%, 123% și 142% la subiecții cu insuficiență renală ușoară, moderată și respectiv severă, comparativ cu voluntarii sănătoși.
Naloxonă:
Pentru ASC naloxonă, în medie, c "a fost o creștere la 2850% (IÎ 90%: 369, 22042), 3910% (IÎ 90%: 506, 30243) și 7612% (IÎ 90%: 984, 58871), la subiecții cu insuficiență renală ușoară, moderată și respectiv severă, comparativ cu voluntarii sănătoși. Pentru naloxonă Cmax, în medie, c "a fost o creștere la 1076% (IÎ 90%: 154, 7502), 858% (IÎ 90%: 123, 5981) și 1675% (IC 90%: 240, 11676), la subiecții cu insuficiență renală ușoară, moderată și respectiv severă, comparativ cu voluntarii sănătoși. Datorită cantității insuficiente de date disponibile, valorile t½Z și valoarea AUCINF corespunzătoare a naloxonei nu au fost calculate. Comparațiile biodisponibilității naloxonei se bazează, așadar, pe valorile AUCt. Rapoartele pot fi influențate de incapacitatea de a caracteriza pe deplin profilurile plasmatice ale naloxonei de la subiecți sănătoși.
Naloxonă-3-glucuronidă:
Pentru AUCINF de naloxonă-3-glucuronidă, în medie, c "a fost o creștere la 220% (IÎ 90%: 148, 327), 370% (IÎ 90%: 249, 550) și 525% (IÎ 90%: 354 , 781) la subiecții cu insuficiență renală ușoară, moderată și, respectiv, severă, în comparație cu subiecții sănătoși. 202% (IÎ 90%: 151, 271) și 239% (IÎ 90%: 179, 320) la subiecții cu insuficiență renală ușoară, moderată și, respectiv, comparativ cu subiecții sănătoși. În ceea ce privește valoarea ½Z a naloxonei-3-glucuronide, în medie, nu a existat nicio modificare semnificativă între subiecții cu insuficiență renală și subiecții sănătoși.
Abuz
Pentru a evita deteriorarea proprietăților cu eliberare prelungită a comprimatelor, comprimatele Targin nu trebuie sparte, zdrobite sau mestecate, deoarece acest lucru duce la o eliberare rapidă a ingredientelor active. Mai mult, naloxona, atunci când este administrată intranazal, are o rată de eliminare mai lentă. Ambele proprietăți înseamnă că abuzul de Targin nu va avea efectul dorit. La șobolanii dependenți de oxicodonă, administrarea intravenoasă de clorhidrat de oxicodonă / clorhidrat de naloxonă într-un raport de 2: 1 a produs simptome de sevraj.
05.3 Date preclinice de siguranță
Nu există date din studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere ale combinației de oxicodonă și naloxonă.
Studiile asupra componentelor individuale au arătat că oxicodona nu a avut niciun efect asupra fertilității și dezvoltării embrionare precoce la șobolani masculi și femele la doze de până la 8 mg / kg greutate corporală și nu a cauzat malformații la șobolani la doze de până la 8 mg / kg și în iepuri la doze de 125 mg / kg per greutate corporală. Cu toate acestea, la iepuri, când s-au utilizat fetuți singuri pentru evaluarea statistică, s-a observat o creștere a anomaliilor de dezvoltare legate de doză (incidența crescută a 27 de vertebre pre-sacre și a coastelor supranumerare).
Când acești parametri au fost evaluați statistic folosind așternuturi, doar incidența celor 27 de vertebre pre-sacre a fost crescută și numai în grupul de 125 mg / kg, un nivel de doză care a produs efecte farmacotoxice severe la animalele însărcinate. studiu la șobolani, la doze de 6 mg / kg / zi, greutățile corporale F1 au fost mai mici în comparație cu greutatea corporală a grupului de control cu doze care au redus greutatea maternă și aportul de alimente (NOAEL 2 mg / kg greutate corporală).
Nu au existat efecte asupra parametrilor de dezvoltare fizică, reflexologică și senzorială sau asupra indicilor comportamentali și reproductivi. Studiile standard de toxicitate asupra funcției de reproducere cu naloxonă arată că la doze orale mari naloxona nu a fost teratogenă și / sau embrion-fetotoxică și nu a afectat dezvoltarea pre / postnatală.
La doze foarte mari (800 mg / kg / zi) naloxona a cauzat „creșterea mortalității puilor” în perioada imediat postpartum la doze care au produs toxicitate semnificativă la șobolanii mame (de exemplu, pierderea în greutate corporală, convulsii). Cu toate acestea, la puii supraviețuitori, nu au fost observate efecte asupra dezvoltării sau comportamentului.
Nu s-au efectuat studii de carcinogenitate pe termen lung cu oxicodonă / naloxonă în combinație sau cu oxicodonă ca component unic. Un studiu de carcinogenitate pe cale orală la șobolani cu durata de 24 de luni a fost efectuat cu naloxonă la doze de până la 100 mg / kg / zi. Rezultatele indică faptul că naloxona nu este cancerigenă în aceste condiții.
Oxicodona și naloxona ca entități unice prezintă potențial clastogen în testele in vitro. Efecte similare nu au fost observate, totuși, în testele in vivo, deși la doze toxice. Rezultatele indică faptul că riscul mutagen de Targin pentru oameni la concentrații terapeutice poate fi exclus cu suficientă certitudine.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Miezul tabletei
Etilceluloza,
Alcool stearilic,
Lactoză monohidrat,
Talc,
Stearat de magneziu
(Targin 5 mg / 2,5 mg)
Hidroxipropilceluloză
(Targin 10 mg / 5 mg, 20 mg / 10 mg, 40 mg / 20 mg)
Povidone K30
Acoperire tablete:
Alcool polivinil,
Dioxid de titan (E171),
Macrogol 3350,
Talc
(Targin 5 mg / 2,5 mg)
Lac de aluminiu FCF albastru strălucitor (E133)
(Targin 20/10 mg)
Oxid de fier roșu (E172)
(Targin 40 mg / 20 mg)
Oxid de fier galben (E172))
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
Targin 5 mg / 2,5 mg 10 mg / 5 mg, 20 mg / 10 mg, 40 mg / 20 mg
3 ani
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C.
Targin 5 mg / 2,5 mg
A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blister cu clorură de polivinil / blister din folie de aluminiu
10 comprimate cu eliberare prelungită
14 comprimate cu eliberare prelungită
20 comprimate cu eliberare prelungită
28 comprimate cu eliberare prelungită
30 comprimate cu eliberare prelungită
50 comprimate cu eliberare prelungită
56 comprimate cu eliberare prelungită
60 comprimate cu eliberare prelungită
98 comprimate cu eliberare prelungită
100 comprimate cu eliberare prelungită.
Pachetul de spital de 100 (10 x 10) comprimate cu eliberare prelungită
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
MUNDIPHARMA PHARMACEUTICALS SRL - Via G. Serbelloni nr. 4, 20122 Milano, Italia
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
039586019 - "5 mg / 2,5 mg comprimate extinse de eliberare" 10 comprimate în blister din PVC / AL
039586021 - "5 mg / 2,5 mg comprimate extinse de eliberare" 14 COMPRIME ÎN BLISTER PVC / AL
039586033 - "5 mg / 2,5 mg comprimate extinse pentru eliberare" 20 COMPRIME ÎN BLISTER PVC / AL
039586045 - "5 mg / 2,5 mg comprimate extinse pentru eliberare" 28 COMPRIME ÎN BLISTER PVC / AL
039586058 - "5 mg / 2,5 mg comprimate extinse de eliberare" 30 COMPRESE ÎN PVC / AL BLISTER
039586060 - "5 mg / 2,5 mg comprimate extinse de eliberare" 50 COMPRESE ÎN PVC / AL BLISTER
039586072 - "5 mg / 2,5 mg comprimate extinse pentru eliberare" 56 COMPRIME ÎN BLISTER PVC / AL
039586084 - "5 MG / 2,5 MG COMPRIMATE DE ELIBERARE EXTENDATE" 60 COMPRIMATE ÎN BLISTER DIN PVC / AL
039586096 - "5 MG / 2,5 MG COMPRIMATE DE ELIBERARE PRELUNGITE" 98 COMPRIME ÎN BLISTER DIN PVC / AL
039586108 - "5 mg / 2,5 mg comprimate extinse pentru eliberare" 100 COMPRIME ÎN BLISTER PVC / AL
039586110 - "5 MG / 2,5 MG COMPRIMATE PENTRU ELIBERARE EXTENDĂ" 100 (10X10) COMPRIMATE ÎN BLISTER DIN PVC / ÎN AMBALAREA SPITALULUI
039586122 - "10 mg / 5 mg comprimate extinse de eliberare" 10 comprimate în blister din PVC / AL
039586134 - "10 mg / 5 mg comprimate extinse pentru eliberare" 14 COMPRIME ÎN BLISTER PVC / AL
039586146 - "10 mg / 5 mg comprimate extinse pentru eliberare"
039586159 - "10 mg / 5 mg comprimate de eliberare extinse" 28 COMPRESE ÎN BLISTER PVC / AL
039586161 - "10 mg / 5 mg comprimate de eliberare extinse" 30 COMPRESE ÎN PVC / AL BLISTER
039586173 - "10 mg / 5 mg comprimate extinse pentru eliberare" 50 COMPRIME ÎN BLISTER PVC / AL
039586185 - "10 mg / 5 mg comprimate extinse pentru eliberare" 56 COMPRIME ÎN BLISTER PVC / AL
039586197 - "10 mg / 5 mg comprimate extinse de eliberare" 60 COMPRESE ÎN PVC / AL BLISTER
039586209 - "10 mg / 5 mg comprimate de eliberare extinse" 98 COMPRIME ÎN BLISTER PVC / AL
039586211 - "10 MG / 5 MG COMPRIMATE DE ELIBERARE EXTENDATE" 100 COMPRIMATE ÎN BLISTER DIN PVC / AL
039586223 - "10 MG / 5 MG COMPRIMATE DE ELIBERARE PRELUNGITE" 100 (10X10) COMPRIMATE ÎN BLISTER DIN PVC / ÎN AMBALAREA SPITALULUI
039586235 - "20 MG / 10 MG COMPRIMATE DE ELIBERARE PRELUNGITE" 10 COMPRIME ÎN BLISTER DIN PVC / AL
039586247 - "20 mg / 10 mg comprimate de eliberare extinse" 14 COMPRESE ÎN BLISTER PVC / AL
039586250 - "20 mg / 10 mg comprimate extinse pentru eliberare" 20 comprimate în blister din PVC / AL
039586262 - "20 MG / 10 MG COMPRIMATE PRELUNGITE PENTRU ELIBERARE" 28 COMPRIMATE ÎN BLISTER PVC / AL
039586274 - "20 mg / 10 mg comprimate extinse pentru eliberare"
039586286 - "20 MG / 10 MG COMPRIMATE PENTRU ELIBERARE EXTENDĂ" 50 COMPRIMATE ÎN BLISTER DIN PVC / AL
039586298 - "20 mg / 10 mg comprimate extinse pentru eliberare"
039586300 - "20 mg / 10 mg comprimate de eliberare extinse" 60 COMPRESE ÎN PVC / AL BLISTER
039586312 - "20 mg / 10 mg comprimate de eliberare extinse" 98 COMPRESE ÎN PVC / AL BLISTER
039586324 - "20 MG / 10 MG COMPRIMATE DE ELIBERARE PRELUNGITE" 100 COMPRIMATE ÎN BLISTER DIN PVC / AL
039586336 - "20 MG / 10 MG COMPRIMATE DE ELIBERARE PRELUNGITE" 100 (10X10) COMPRIMATE ÎN BLISTER DIN PVC / ÎN AMBALAJUL SPITALULUI
039586348 - "40 MG / 20 MG COMPRIMATE DE ELIBERARE EXTENDATE" 10 COMPRIME ÎN BLISTER PVC / AL
039586351 - "40 mg / 20 mg comprimate extinse pentru eliberare" 14 COMPRIME ÎN BLISTER PVC / AL
039586363 - "40 mg / 20 mg comprimate de eliberare prelungită" 20 comprimate în blister din PVC / AL
039586375 - "40 mg / 20 mg comprimate extinse de eliberare" 28 COMPRESE ÎN PVC / AL BLISTER
039586387 - "40 mg / 20 mg comprimate de eliberare prelungită" 30 comprimate în blister din PVC / AL
039586399 - "40 mg / 20 mg comprimate extinse de eliberare"
039586401 - "40 mg / 20 mg comprimate extinse pentru eliberare" 56 COMPRIME ÎN BLISTER PVC / AL
039586413 - "40 mg / 20 mg comprimate de eliberare extinse" 60 COMPRESE ÎN PVC / AL BLISTER
039586425 - "40 mg / 20 mg comprimate extinse de eliberare" 98 comprimate în blister din PVC / AL
039586437 - "40 MG / 20 MG COMPRIMATE DE ELIBERARE PRELUNGITE" 100 COMPRIMATE ÎN BLISTER DIN PVC / AL
039586449 - "40 MG / 20 MG COMPRIMATE DE ELIBERARE PRELUNGITE" 100 (10X10) COMPRIMATE ÎN BLISTER DIN PVC / ÎN AMBALAREA SPITALULUI
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Noiembrie 2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Noiembrie 2010
