Ingrediente active: brinzolamidă, timolol
AZARGA 10 mg / ml + 5 mg / ml picături oftalmice, suspensie
De ce se utilizează Azarga? Pentru ce este?
AZARGA conține două ingrediente active, brinzolamie și timolol, care funcționează împreună pentru a reduce presiunea din ochi.
AZARGA este utilizat pentru tratamentul presiunii ridicate la nivelul ochiului, numit și glaucom sau hipertensiune oculară, la pacienții cu vârsta peste 18 ani și a căror presiune ridicată la nivelul ochiului nu poate fi controlată eficient de un singur medicament.
Contraindicații Când Azarga nu trebuie utilizat
Nu utilizați AZARGA
- dacă sunteți alergic la brinzolamidă, la medicamente numite sulfonamide (de exemplu medicamente utilizate pentru tratamentul diabetului și infecțiilor și, de asemenea, diuretice (tablete pentru promovarea diurezei), la timolol, beta-blocante (medicamente utilizate pentru scăderea tensiunii arteriale sau pentru tratarea bolilor de inimă) sau oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la pct. 6)
- dacă aveți sau ați avut în trecut probleme respiratorii, cum ar fi astmul bronșic, bronșită obstructivă cronică severă (boli pulmonare severe, care pot provoca respirație șuierătoare, dificultăți de respirație și / sau tuse de lungă durată) sau alte tipuri de probleme respiratorii.
- în caz de febră de fân severă
- dacă aveți bătăi lente ale inimii, insuficiență cardiacă sau tulburări ale ritmului cardiac (bătăi neregulate ale inimii).
- dacă aveți prea multă aciditate în sânge (o afecțiune numită acidoză hipercloremică).
- dacă aveți probleme renale severe.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Azarga
Puneți picături AZARGA numai în ochi.
Discutați cu medicul sau farmacistul înainte de a utiliza AZARGA dacă suferiți sau ați suferit în trecut
- boli coronariene (simptomele pot include durere sau senzație de strângere în piept, respirație șuierătoare sau sufocare), insuficiență cardiacă, tensiune arterială scăzută.
- modificări ale ritmului cardiac, cum ar fi ritmul cardiac lent.
- probleme de respirație, astm sau boli pulmonare obstructive cronice.
- boală de circulație slabă (cum ar fi boala Raynauld sau sindromul Raynauld)
- diabet, deoarece timololul poate masca semnele și simptomele glicemiei scăzute
- glanda tiroidă hiperactivă, deoarece timololul poate masca semnele și simptomele bolii tiroidiene
- slăbiciune musculară (miastenie gravis)
- înainte de o operație, spuneți medicului dumneavoastră că utilizați AZARGA, deoarece timololul poate modifica efectele unor medicamente utilizate în timpul anesteziei.
- dacă aveți antecedente de atopie (o tendință de a dezvolta o reacție alergică) și reacții alergice severe, este posibil să aveți mai multe șanse de a dezvolta o reacție alergică cu utilizarea AZARGA, iar tratamentul cu adrenalină poate să nu fie suficient de eficient pentru a trata reacția. aveți orice alt tratament, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră sau asistentei medicale că luați AZARGA.
- dacă aveți probleme cu ficatul.
- dacă aveți ochi uscați sau probleme cu corneea.
- dacă aveți probleme cu rinichii.
Copii și adolescenți
AZARGA nu este recomandat copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot modifica efectul Azarga
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă utilizați, ați utilizat recent sau ați putea utiliza orice alte medicamente.
AZARGA poate interacționa cu alte medicamente pe care le luați, inclusiv cu alte picături oftalmice pentru tratamentul glaucomului. Spuneți medicului dumneavoastră dacă luați sau intenționați să luați medicamente pentru scăderea tensiunii arteriale, precum parasimpatomimetice și guanetidină sau alte medicamente pentru inimă, inclusiv chinidina (utilizată pentru tratarea problemelor cardiace și a unor tipuri de malarie), amiodaronă sau alte medicamente pentru tratarea tulburărilor de ritm cardiac și glicozide pentru insuficiență cardiacă.
De asemenea, spuneți medicului dumneavoastră dacă luați sau intenționați să luați medicamente pentru tratarea diabetului sau pentru tratarea ulcerelor sau antifungicelor stomacale, a medicamentelor antivirale sau a antibioticelor sau antidepresivelor cunoscute sub numele de fluoxetină și paroxetină.
Dacă luați un alt inhibitor al anhidrazei carbonice (acetazolamidă sau dorzolamidă), vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Nu trebuie să utilizați AZARGA dacă sunteți gravidă sau sunteți gravidă, cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră consideră necesar. Discutați cu medicul dumneavoastră înainte de a utiliza AZARGA.
Nu utilizați AZARGA în timpul alăptării, timololul poate fi excretat în laptele matern. Adresați-vă medicului dumneavoastră pentru recomandări înainte de a utiliza orice medicament în timpul alăptării.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje până nu vă este clar vederea. Vederea dumneavoastră poate fi încețoșată pentru o perioadă de timp imediat după utilizarea AZARGA.
Unul dintre ingredientele active poate reduce capacitatea de a efectua operații care necesită atenție mentală și / sau coordonare fizică. Dacă aveți acest simptom, aveți grijă când conduceți vehicule sau folosiți utilaje.
AZARGA conține clorură de benzalconiu
AZARGA conține un conservant (clorură de benzalconiu) care poate decolora lentilele de contact moi și poate provoca iritarea ochilor. Prin urmare, nu purtați lentile de contact în timp ce luați AZARGA. Așteptați 15 minute după ce ați utilizat AZARGA înainte de a pune din nou lentilele de contact.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Azarga: Doze
Utilizați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul sau farmacistul. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Dacă schimbați picăturile de ochi utilizate anterior pentru tratamentul glaucomului cu AZARGA, trebuie să încetați să utilizați celălalt medicament și să începeți să utilizați AZARGA în ziua următoare. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Următoarele sunt utile pentru limitarea cantității de medicament care intră în sânge după aplicarea picăturilor pentru ochi:
- Păstrați pleoapa închisă și, în același timp, aplicați o presiune ușoară cu un deget pe colțul interior al ochiului lângă nas timp de cel puțin 2 minute.
Doza recomandată este de o picătură în ochiul (ochii) afectat (i), de două ori pe zi.
Utilizați AZARGA la ambii ochi numai dacă medicul dumneavoastră vă recomandă acest lucru. Utilizați medicamentul pe durata recomandată de medicul dumneavoastră.
Cum să-l folosească
- Ia sticla și o oglindă.
- Spala-ti mainile.
- Scutura bine inainte de folosire.
- Deșurubați capacul sticlei. După scoaterea capacului, dacă inelul de siguranță s-a desprins scoateți-l înainte de a utiliza produsul.
- Luați sticla, întoarceți-o cu susul în jos și țineți-o între degetul mare și arătător.
- Îți înclini capul înapoi. Trageți capacul inferior în jos cu un deget curat, astfel încât să se formeze un "buzunar" între capac și ochi. Picătura va merge acolo (figura 1).
- Țineți vârful sticlei aproape de ochi. Folosiți oglinda dacă vă ajută.
- Nu atingeți ochiul sau pleoapa, zonele înconjurătoare sau alte suprafețe cu vârful sticlei, deoarece ar putea infecta picăturile de ochi.
- Strângeți ușor baza sticlei pentru a elibera o picătură de AZARGA la un moment dat.
- Nu apăsați puternic sticla: este proiectată să funcționeze cu o presiune ușoară pe partea inferioară (figura 2).
- După utilizarea AZARGA, apăsați colțul ochiului lângă nas cu degetul timp de 2 minute (figura 3). Acest lucru ajută la prevenirea răspândirii AZARGA în restul corpului.
- Dacă trebuie să puneți picăturile în ambii ochi, repetați pașii pentru celălalt ochi.
- Înșurubați capacul la loc imediat după utilizare.
- Terminați o sticlă înainte de a deschide următoarea.
Dacă o picătură îți lipsește ochiul, încearcă din nou.
Dacă utilizați alte picături pentru ochi sau unguente pentru ochi, lăsați cel puțin 5 minute între instilarea fiecărui medicament. Unguentele oftalmice trebuie administrate ultima dată.
Dacă uitați să luați AZARGA, continuați cu următoarea doză conform programării. Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată. Nu utilizați mai mult de o picătură în ochiul (ochii) afectat (e), de două ori pe zi.
Dacă încetați să luați AZARGA fără să discutați cu medicul dumneavoastră, presiunea intraoculară nu va fi controlată cu o posibilă pierdere a vederii.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Azarga
Dacă luați mai mult AZARGA decât trebuie, spălați-vă imediat ochii cu apă călduță.Nu utilizați picăturile până când este timpul pentru următoarea doză.
Este posibil să prezentați scăderea ritmului cardiac, scăderea tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă, dificultăți de respirație și sistemul nervos poate fi afectat.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Azarga
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Opriți utilizarea acestui medicament și contactați-vă imediat medicul dacă prezentați erupții cutanate, reacții cutanate severe sau roșeață intensă sau mâncărime a ochilor. Acestea ar putea fi semne ale unei reacții alergice (frecvența nu este cunoscută).
De obicei, puteți continua să utilizați picăturile, cu excepția cazului în care efectele sunt severe. Dacă sunteți îngrijorat, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului. Nu întrerupeți utilizarea AZARGA fără să discutați mai întâi cu medicul dumneavoastră.
Reacții adverse frecvente (pot afecta până la 1 din 10 utilizatori)
- Efecte la nivelul ochiului: vedere încețoșată, semne și simptome de iritație a ochilor (de exemplu, arsură, iritație, mâncărime, rupere, roșeață), durere oculară.
- Efecte secundare generale: tulburări ale gustului
Reacții adverse mai puțin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 utilizatori)
- Efecte la nivelul ochiului: eroziune corneeană (afectarea suprafeței anterioare a globului ocular), inflamație intraoculară, sensibilitate la lumină, sensibilitate oculară anormală, descărcare oculară, ochi uscați, ochi obosiți, cruste ale pleoapelor.
- Efecte secundare generale: tensiune arterială scăzută, tuse, dificultăți de somn (insomnie).
Nu se cunoaște (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile)
- Efecte la nivelul ochiului: tulburări ale vederii, leziuni ale nervului optic, presiune oculară crescută, depuneri pe suprafața oculară, tulburări ale corneei, sensibilitate oculară redusă, inflamație sau infecție a conjunctivei, vedere anormală, dublă sau redusă, pigmentare oculară crescută, creștere la suprafața ochiului, lacrimare crescută, umflare a ochilor, sensibilitate la lumină, creștere scăzută sau număr de gene, cădere a pleoapelor superioare (ochiul rămâne pe jumătate închis), inflamație a pleoapelor și a glandelor pleoapelor, inflamație a corneei și detașarea stratului de sub retină care conține vasele de sânge în urma intervenției chirurgicale de filtrare care poate provoca tulburări vizuale, sensibilitate scăzută a corneei.
- Inima și circulația: modificări ale ritmului sau ritmului cardiac, ritm cardiac lent, palpitații, un tip de tulburare a ritmului cardiac, dureri în piept, scăderea funcției cardiace, atac de cord, creșterea tensiunii arteriale, scăderea aportului de sânge la creier, accident vascular cerebral, edem (lichid acumulare), insuficiență cardiacă congestivă (boli de inimă cu respirație scurtă și umflarea picioarelor și picioarelor datorită acumulării de lichid), umflarea extremităților, tensiune arterială scăzută, modificarea culorii degetelor și picioarelor și, ocazional, alte zone ale corp (fenomenul lui Raynaud), mâini și picioare reci.
- Respirator: constricție a căilor respiratorii în plămâni (predominant la pacienții cu boală preexistentă), dificultăți de respirație sau dificultăți de respirație, simptome de răceală, congestie toracică, infecții ale căilor nazale, strănut, nas înfundat, nas uscat, nas curbat, sângerare nas, astm, iritarea gâtului.
- Sistemul nervos și tulburări generale: depresie, coșmaruri, pierderi de memorie, cefalee, nervozitate, iritabilitate, oboseală, tremor, senzație anormală, leșin, amețeli, somnolență, slăbiciune generalizată sau severă, senzații neobișnuite, cum ar fi ace și ace.
- Gastric: greață, vărsături, diaree, gaze intestinale sau dureri abdominale, inflamație a gâtului, senzație de gură uscată sau anormală, indigestie, dureri de stomac
- Sânge: teste de sânge care arată valori anormale ale funcției hepatice, niveluri crescute de clor din sânge, scăderea numărului de sânge al celulelor roșii din sânge
- Alergie: simptome alergice crescute, reacții alergice generalizate, inclusiv umflături sub piele, care pot apărea în zone precum fața și membrele și care pot obstrucționa căile respiratorii provocând dificultăți la înghițire sau respirație, urticarie, erupții cutanate localizate și generalizate, mâncărime, viață bruscă severă -reactiuni alergice amenintatoare.
- Ureche: sunete în urechi, senzație de amețeală sau vertij
- Piele: erupție cutanată, roșeață sau inflamație a pielii, sensibilitate redusă sau anormală a pielii, căderea părului, erupție cutanată alb-argintie (erupție psorasiformă) sau agravarea psoriazisului.
- Mușchi: dureri generalizate de spate, articulații sau mușchi care nu sunt cauzate de exerciții fizice, spasme musculare, dureri la nivelul extremităților, slăbiciune / slăbiciune musculară, semne și simptome crescute de miastenie gravis (tulburare musculară).
- Rinichi: dureri de rinichi asemănătoare durerilor de spate în spatele inferior, urinare frecventă
- Reproducere: disfuncție sexuală, scăderea libidoului, dificultate sexuală masculină.
- Metabolism: niveluri scăzute de zahăr din sânge
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului. Acest lucru este valabil și pentru orice reacții adverse nemenționate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare enumerat în Anexa V. Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea de informații suplimentare privind siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe flacon și cutie după EXP. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii.
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
Pentru a preveni infecțiile, aruncați flaconul la 4 săptămâni după prima deschidere și utilizați un flacon nou. Scrieți data de deschidere în spațiul prevăzut pe eticheta sticlei și a cutiei.
Nu aruncați niciun medicament prin apele uzate sau deșeurile menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Termen limită "> Alte informații
Ce conține AZARGA
- Ingredientele active sunt brinzolamida și timololul. Un ml de suspensie conține 10 mg brinzolamidă și 5 mg timolol (sub formă de maleat).
- Celelalte componente sunt clorură de benzalconiu (vezi pct. 2 „AZARGA conține clorură de benzalconiu”), carbopol 974P, edetat disodic, manitol (E421), apă purificată, clorură de sodiu, tiloxapol, acid clorhidric și / sau hidroxid de sodiu. Se adaugă cantități mici de acid clorhidric și / sau hidroxid de sodiu pentru a menține nivelurile normale de aciditate (niveluri de pH).
Cum arată AZARGA și conținutul ambalajului
AZARGA este un lichid (suspensie uniformă de la alb la aproape alb) furnizat într-un ambalaj care conține o sticlă de plastic de 5 ml cu capac filetat sau într-un ambalaj care conține trei sticle de 5 ml.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA MEDICAMENTULUI -
AZARGA 10 MG / ML + 5 MG / ML OCHI DROPS, SUSPENSIE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ -
Un ml de suspensie conține 10 mg brinzolamidă și 5 mg timolol (sub formă de maleat de timolol).
Excipienți cu efect cunoscut:
Un ml de suspensie conține 0,10 mg clorură de benzalconiu.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ -
Picături pentru ochi, suspensie (picături pentru ochi).
Suspensie uniformă de la alb la aproape alb, pH 7,2 (aproximativ).
04.0 INFORMAȚII CLINICE -
04.1 Indicații terapeutice -
Reducerea presiunii intraoculare (PIO) la pacienții adulți cu glaucom cu unghi deschis sau hipertensiune oculară pentru care monoterapia produce o reducere insuficientă a PIO (vezi pct. 5.1).
04.2 Doze și mod de administrare -
Dozare
Utilizare la adulți, inclusiv la vârstnici
Doza este de o picătură de AZARGA în sacul conjunctival al ochiului (ochilor) afectat (e) de două ori pe zi.
Absorbția sistemică este redusă prin ocluzia canalului nazolacrimal sau coborârea pleoapei timp de 2 minute. În acest fel se poate realiza reducerea efectelor secundare sistemice și creșterea activității locale (vezi pct. 4.4).
Dacă pierdeți o doză, continuați tratamentul cu următoarea doză conform programării. Doza nu trebuie să depășească o picătură de două ori pe zi pentru fiecare ochi afectat.
Când AZARGA este utilizat ca înlocuitor pentru un alt medicament antiglaucom, celălalt medicament trebuie oprit și terapia cu AZARGA a început a doua zi.
Populații speciale
Populația pediatrică
Siguranța și eficacitatea AZARGA la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 0 și 18 ani nu au fost încă stabilite.
Nu sunt disponibile date.
Insuficiență hepatică și renală
Nu au fost efectuate studii cu AZARGA sau picături oftalmice care conțin timolol 5 mg / ml la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală. Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență hepatică sau la pacienții cu insuficiență renală.
AZARGA nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență renală severă (acidoză hipercloremică cu clearance-ul creatininei (vezi pct. 4.3). Deoarece brinzolamida și metabolitul său major sunt excretați predominant prin rinichi, AZARGA este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală severă (vezi punctul 4.3).
AZARGA trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică severă (vezi pct. 4.4).
Mod de administrare
Pentru uz oftalmic.
Pacienții trebuie sfătuiți să agite bine sticla înainte de utilizare.După scoaterea capacului, dacă inelul de siguranță s-a desprins, îndepărtați-l înainte de a utiliza produsul.
Pentru a preveni contaminarea vârfului și soluției sticlei picurătorului, trebuie să aveți grijă să nu atingeți pleoapele, zonele înconjurătoare sau alte suprafețe cu vârful picăturii sticlei. Instruiți pacienții să țină sticla bine închisă atunci când nu este utilizată.
În cazul utilizării concomitente a mai multor medicamente oftalmice topice, medicamentele trebuie administrate cu un interval de cel puțin 5 minute.
Unguentele oftalmice trebuie administrate ultima dată.
04.3 Contraindicații -
• Hipersensibilitate la substanțele active sau la oricare dintre excipienți.
• Hipersensibilitate la alți beta-blocanți
• Hipersensibilitate la sulfonamide (vezi pct. 4.4.)
• Boala reactivă a căilor respiratorii, incluzând astmul bronșic și o „istorie de astm bronșic, boală pulmonară obstructivă cronică severă”.
• Bradicardie sinusală, sindrom sinusal bolnav, bloc sino-atrial, bloc atrioventricular de gradul II sau III necontrolat cu un stimulator cardiac. Insuficiență cardiacă manifestă sau șoc cardiogen.
• Rinită alergică severă
• Acidoza hipercloremică (vezi pct. 4.2).
• insuficiență renală severă.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare -
Efecte sistemice
• Brinzolamida și timololul sunt absorbite sistemic. Datorită componentei beta-adrenergice a timololului, pot apărea aceleași tipuri de reacții adverse cardiovasculare, pulmonare și alte reacții adverse observate cu substanțele beta.-blocante adrenergice administrate sistemic. Incidența reacțiilor adverse sistemice după administrarea topică oftalmică este mai mică decât cea observată după administrarea sistemică.Pentru a reduce absorbția sistemică, vezi pct. 4.2.
• Reacțiile de hipersensibilitate comune tuturor derivaților sulfonamidici pot apărea la pacienții tratați cu AZARGA, deoarece medicamentul este absorbit sistemic.
Patologii cardiace
La pacienții cu boli cardiovasculare (de exemplu, boli coronariene, angina Prinzmetal și insuficiență cardiacă) și hipotensiune arterială, terapia cu beta-blocante trebuie evaluată critic și trebuie luată în considerare terapia cu alte substanțe active. Semnele agravării acestor boli și reacțiile nedorite trebuie monitorizate la pacienții cu boli cardiovasculare.
Datorită efectului negativ asupra timpului de conducere, beta-blocantele trebuie administrate cu precauție pacienților cu bloc cardiac de gradul I.
Tulburări vasculare
Pacienții cu tulburări / tulburări circulatorii periferice severe (de exemplu, forme severe ale bolii Raynauld sau sindromului Raynauld) trebuie tratați cu prudență.
Hipertiroidism
Blocantele beta pot masca, de asemenea, semnele hipertiroidiei.
Slabiciune musculara
S-a raportat că medicamentele care blochează beta-adrenergic cresc slăbiciunea musculară legată de unele simptome ale miasteniei (de exemplu diplopie, ptoză și slăbiciune generalizată).
Patologii respiratorii
Reacțiile respiratorii, inclusiv moartea cauzată de bronhospasm la pacienții cu astm bronșic, au fost raportate după administrarea unor beta-blocante oftalmice.
La pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică ușoară până la moderată, AZARGA trebuie utilizat cu precauție și numai dacă beneficiul potențial depășește riscul potențial.
Hipoglicemie / diabet
Beta-blocantele trebuie administrate cu precauție la pacienții cu hipoglicemie spontană sau la pacienții cu diabet labil, deoarece beta-blocantele pot masca semnele și simptomele hipoglicemiei acute.
Tulburări ale echilibrului acid / bazic
AZARGA conține brinzolamidă, o sulfonamidă. Aceleași tipuri de reacții adverse care pot fi atribuite sulfonamidelor pot apărea cu administrare topică. Au fost raportate tulburări acide / bazice la utilizarea orală a inhibitorilor de anhidrază carbonică. Acest medicament trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu risc de insuficiență renală din cauza riscului posibil de acidoză metabolică. Întrerupeți utilizarea acestui medicament, dacă există semne de reacții severe. sau se observă hipersensibilitate.
Alerta mentală
Inhibitorii anhidrazei carbonice orale pot afecta capacitatea de a îndeplini sarcini care necesită vigilență mentală sau coordonare fizică. AZARGA este absorbit sistemic și, prin urmare, acest lucru poate apărea după administrarea topică.
Reacții anafilactice
În timp ce luați beta-blocanți, pacienții cu antecedente de atopie sau reacție anafilactică severă la o multitudine de alergeni pot fi mai reactivi la contactul repetat cu astfel de alergeni și pot să nu răspundă la dozele obișnuite de adrenalină utilizate pentru tratarea reacțiilor anafilactice.
Detașarea coroidei
Desprinderea coroidei a fost raportată după administrarea terapiei pentru reducerea producției de umor apos (de exemplu timolol, acetazolamidă) după procedurile de filtrare.
Anestezie chirurgicală
Preparatele oftalmologice beta-blocante pot bloca efectele beta-agoniste sistemice ale adrenalinei.Anestezistul trebuie informat atunci când pacientul ia timolol.
Terapia concomitentă
Efectul asupra presiunii intraoculare sau efectele sistemice cunoscute ale beta-blocantelor pot fi potențate atunci când timololul este administrat pacienților care primesc deja un agent beta-blocant sistemic. Răspunsul acestor pacienți trebuie monitorizat cu atenție. sau doi inhibitori ai anhidrazei carbonice nu este recomandat (vezi pct. 4.5).
Efecte aditive asupra efectelor sistemice cunoscute ale inhibitorilor anhidrazei carbonice pot apărea la pacienții cărora li se administrează AZARGA și un inhibitor oral al anhidrazei carbonice. Administrarea concomitentă de AZARGA și inhibitori ai anhidrazei carbonice orale nu a fost studiată și nu este recomandată (vezi pct. 4.5).
Efecte oculare
Există o experiență limitată cu AZARGA în tratamentul pacienților cu glaucom pseudoexfoliativ sau pigmentar. Trebuie acordată atenție tratamentului acestor pacienți și se recomandă monitorizarea atentă a PIO.
AZARGA nu a fost studiat la pacienții cu glaucom cu unghi îngust și utilizarea acestuia nu este recomandată la acești pacienți.
Beta-blocantele oftalmice pot provoca uscarea ochilor. Pacienții cu boală corneeană trebuie tratați cu precauție.
Rolul posibil al brinzolamidei asupra funcției endoteliale a corneei la pacienții cu cornee compromise (în special la pacienții cu număr scăzut de celule endoteliale) nu a fost studiat. Pacienții cu lentile de contact nu au fost studiați în mod specific și, la acești pacienți, se recomandă o monitorizare atentă în timpul utilizării de brinzolamidă, deoarece inhibitorii anhidrazei carbonice pot afecta hidratarea corneei, iar uzura lentilelor de contact poate crește riscul corneei. Se recomandă monitorizarea atentă a pacienților cu cornee.
AZARGA poate fi utilizat în timp ce purtați lentile de contact sub supraveghere atentă (vezi sub „Clorură de benzalconiu”)
Clorură de benzalconiu
AZARGA conține clorură de benzalconiu care poate provoca iritarea ochilor și se știe că decolorează lentilele de contact moi. Trebuie evitat contactul cu lentilele de contact moi. Pacienții trebuie sfătuiți să îndepărteze lentilele de contact înainte de utilizare. Aplicarea AZARGA și așteptați 15 minute după instilarea dozei înainte reintroducându-le.
De asemenea, s-a raportat că clorura de benzalconiu provoacă cheratopatie punctată și / sau cheratopatie ulcerativă toxică. Este necesară o monitorizare atentă în cazul utilizării frecvente sau prelungite.
Insuficiență hepatică
AZARGA trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune -
Nu s-au efectuat studii de interacțiune cu AZARGA.
AZARGA conține brinzolamidă, un inhibitor al anhidrazei carbonice și, deși este administrat local, este absorbit sistemic. Posibilitatea de interacțiune trebuie luată în considerare la pacienții cărora li se administrează AZARGA.
Potențialul unui efect aditiv asupra efectelor sistemice cunoscute ale inhibiției anhidrazei carbonice există la pacienții tratați cu inhibitori ai anhidrazei carbonice orale și picături oftalmice care conțin brinzolamidă.
Izoenzimele citocromului P-450 responsabili pentru metabolismul brinzolamidei includ CYP3A4 (principalul), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 și CYP2C9. Se așteaptă ca inhibitorii CYP3A4, cum ar fi ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir și troleandomicină, să inhibe metabolismul brinzolamidei prin CYP3A4. Se recomandă prudență în cazul utilizării concomitente a inhibitorilor CYP3A4. Cu toate acestea, deoarece eliminarea se face în principal prin rinichi, acumularea de brinzolamidă este puțin probabilă. Brinzolamida nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P-450.
Efecte aditive, cum ar fi hipotensiune arterială și / sau bradicardie marcată, pot apărea atunci când o soluție oftalmică beta-blocantă este administrată concomitent cu blocante orale ale canalelor de calciu, agenți de blocare beta-adrenergici, antiaritmice (inclusiv amiodaronă), glicozide digitale, parasimpatomimetice, guanetidină.
Beta-blocantele pot reduce răspunsul la adrenalină utilizat pentru tratarea reacțiilor anafilactice. Trebuie acordată o atenție deosebită pacienților cu antecedente de atopie sau anafilaxie (vezi pct. 4.4).
Reacția hipertensivă la întreruperea bruscă a clonidinei poate fi potențată atunci când se iau agenți beta-blocanți. Se recomandă prudență la utilizarea concomitentă a acestui medicament cu clonidină.
Potențierea beta a fost raportată în timpul tratamentului combinat cu inhibitori ai CYP2D6 (de exemplu, chinidină, fluoxetină, paroxetină) și timolol.-bloc sistemic (de exemplu, scăderea ritmului cardiac, depresie). Se recomandă precauție.
Beta-blocantele pot potența efectul hipoglicemiant al agenților antidiabetici-blocantele pot masca semnele și simptomele hipoglicemiei (vezi pct. 4.4).
Ocazional a fost raportată midriază după utilizarea concomitentă de beta-blocante oftalmice și adrenalină (epinefrină).
04.6 Sarcina și alăptarea -
Sarcina
Nu există date adecvate privind utilizarea oftalmică a brinzolamidei și timololului la femeile gravide. Studiile la animale cu brinzolamidă au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere după administrarea sistemică, vezi pct. 5.3. AZARGA nu trebuie utilizat în timpul sarcinii dacă nu în caz de necesitate absolută. absorbție sistemică vezi pct. 4.2.
Studiile epidemiologice nu au arătat efecte malformative, dar arată un risc de întârziere a creșterii intra-uterine atunci când beta-blocantele sunt administrate pe cale orală. În plus, semne și simptome ale efectelor beta-blocante (de exemplu, bradicardie, hipotensiune arterială, suferință respiratorie și hipoglicemie) au fost observate la nou-născuți atunci când beta-blocantele au fost administrate până la momentul nașterii. Dacă AZARGA se administrează până la naștere, nou-născutul trebuie monitorizat cu atenție în primele zile de viață.
Timp de hrănire
Nu se știe dacă brinzolamida oftalmică este excretată în laptele matern uman. Studiile la animale au arătat excreția brinzolamidei în laptele matern după administrarea orală, vezi pct. 5.3.
Beta-blocantele sunt excretate în laptele matern. Cu toate acestea, la doze terapeutice de timolol în picături oftalmice, este puțin probabil să existe cantități suficiente în laptele matern pentru a produce simptome clinice ale beta-blocantelor la sugar. Pentru a reduce absorbția sistemică, vezi pct. 4.2.
Cu toate acestea, nu poate fi exclus un risc pentru sugari. Decizia de a întrerupe alăptarea sau tratamentul cu AZARGA ar trebui luată luând în considerare beneficiul alăptării pentru bebeluș și beneficiul terapiei pentru femeie.
Fertilitate
Datele preclinice nu arată efectul brinzolamidei sau timololului asupra fertilității masculine sau feminine. Nu se așteaptă efecte asupra fertilității masculine sau feminine cu utilizarea AZARGA.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje -
AZARGA are o influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Vederea încețoșată tranzitorie, precum și alte tulburări ale vederii, pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Inhibitorii anhidrazei carbonice pot afecta capacitatea de a efectua operații care necesită atenție mentală și / sau coordonare fizică (vezi pct. 4.4).
04.8 Efecte nedorite -
Rezumatul profilului de siguranță
În studiile clinice, cele mai frecvente reacții adverse au fost vederea încețoșată, iritarea ochilor și durerea oculară, care au apărut la aproximativ 2% până la 7% dintre pacienți.
Tabelul reacțiilor adverse
Următoarele reacții adverse au fost raportate în timpul studiilor clinice și al supravegherii după punerea pe piață cu AZARGA și componentele individuale brinzolamidă și timolol.Acestea sunt clasificate în conformitate cu următoarea convenție: foarte frecvente (> 1/10), comune (> 1/100 la 1 / 1.000 la 1 / 10.000 la
1 reacții adverse observate pentru Azarga
2 reacții adverse suplimentare observate numai cu timolol
3 reacții adverse suplimentare observate numai cu brinzolamidă
Descrierea reacțiilor adverse selectate
Disgeuzia (gust amar sau neobișnuit în gură după instilare) a fost o reacție adversă frecvent apărută sistemic asociată cu utilizarea AZARGA în timpul studiilor clinice. Acest lucru se datorează probabil trecerii picăturilor de ochi în nazofaringe prin canalul nazolacrimal și se poate atribui brinzolamidei. Ocluzia nasolacrimală sau închiderea ușoară a pleoapei după instilare pot ajuta la reducerea apariției acestui efect (vezi pct. 4.2).
AZARGA conține brinzolamidă, un inhibitor al sulfonamidei anhidrazei carbonice cu absorbție sistemică. Efectele gastrointestinale, ale sistemului nervos, hematologice, renale și metabolice sunt în general asociate cu inhibitori sistemici ai anhidrazei carbonice. Același tip de reacții adverse atribuite inhibitorilor anhidrazei carbonice orale sunt posibile cu administrare topică.
Timololul este absorbit în circulația sistemică. Acest lucru poate provoca reacții adverse similare cu cele observate la medicamentele beta-blocante sistemice. Reacțiile nedorite enumerate includ reacții găsite în clasa beta-blocantelor oftalmice. Reacțiile adverse suplimentare asociate cu utilizarea componentelor individuale care pot apărea cu AZARGA sunt incluse în tabelul de mai sus. Incidența reacțiilor adverse sistemice după administrarea topică oftalmică este mai mică decât cea observată după administrarea sistemică. Pentru a reduce absorbția sistemică, vezi pct. 4.2.
Populația pediatrică
AZARGA nu este recomandat pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani din cauza lipsei de date privind siguranța și eficacitatea.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare.
04.9 Supradozaj -
În caz de ingestie accidentală, simptomele supradozajului beta-blocant pot include bradicardie, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă și bronhospasm.
În cazul unui supradozaj cu picături oftalmice AZARGA, tratamentul trebuie să fie simptomatic și de susținere. Datorită brinzolamidei, pot apărea dezechilibre electrolitice, dezvoltarea unei stări de acidoză și posibile efecte asupra sistemului nervos central. Trebuie monitorizate nivelurile serice de electroliți (în special potasiul) și pH-ul din sânge. Studiile au arătat că timololul nu se dializează ușor.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE -
05.1 "Proprietăți farmacodinamice -
Grupa farmacoterapeutică: oftalmologice, preparate antiglaucomice și miotice.
Codul ATC: S01ED51.
Mecanism de acțiune
AZARGA conține două ingrediente active: brinzolamidă și timolol maleat. Aceste două componente reduc presiunea intraoculară crescută (PIO) în principal prin reducerea secreției umorului apos, dar prin diferite mecanisme de acțiune. Efectul combinat al acestor două ingrediente active determină o reducere suplimentară a PIO în comparație cu aportul unic al fiecărui component.
Brinzolamida este un inhibitor puternic al anhidrazei carbonice II umane (CA-II), izoenzima predominantă în ochi. Inhibarea anhidrazei carbonice la nivelul proceselor ciliare ale ochiului scade secreția umorului apos, probabil din cauza unei încetiniri a formării ionilor de bicarbonat cu o reducere consecventă a transportului de sodiu și lichid.
Timololul este un agent de blocare adrenergic neselectiv care nu are activitate simpaticomimetică intrinsecă, activitate deprimantă directă a miocardului sau activitate de stabilizare a membranei. Studiile de tonografie și fluorofotometrie pe oameni indică faptul că acțiunea sa predominantă este legată de o reducere a formării umorului apos și de o ușoară creștere a ușurinței de scurgere.
Efecte farmacodinamice
Efecte clinice:
Într-un studiu clinic controlat de douăsprezece luni la pacienți cu glaucom cu unghi deschis sau hipertensiune oculară care, în opinia investigatorului, ar putea beneficia de terapia combinată și care au avut o presiune intraoculară inițială medie între 25 și 27 mmHg, efectul mediu de scădere a presiunii intraoculare de AZARGA administrat de două ori pe zi a variat între 7 și 9 mmHg. Non-inferioritatea AZARGA față de dorzolamidă 20 mg / ml + timolol 5 mg / ml în reducerea medie a PIO a fost demonstrată în toate momentele la toate vizitele.
Într-un studiu clinic controlat pe șase luni la pacienți cu glaucom cu unghi deschis sau hipertensiune oculară și presiune intraoculară medie inițială între 25 și 27 mmHg, efectul mediu de scădere a presiunii intraoculare al AZARGA administrat de două ori pe zi a fost inclus între 7 și 9 mmHg și până la Cu 3 mmHg mai mare decât cea a brinzolamidei 10 mg / ml administrată de două ori pe zi și cu până la 2 mmHg mai mare decât cea a timololului 5 mg / ml administrată de două ori pe zi. la toate vizitele.
În trei studii clinice controlate, disconfortul ocular după instilarea AZARGA a fost semnificativ mai mic decât disconfortul resimțit după instilarea a 20 mg / ml dorzolamidă + 5 mg / ml timolol.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice -
Absorbţie
După administrarea locală oculară, brinzolamida și timololul sunt absorbite prin cornee și în circulația sistemică. Într-un studiu farmacocinetic, subiecții sănătoși au primit brinzolamidă orală (1 mg) de două ori pe zi timp de 2 săptămâni pentru a scurta timpul până la starea de echilibru înainte de a începe AZARGA. După administrarea AZARGA de două ori pe zi timp de 13 săptămâni, concentrațiile medii de celule roșii din sânge (RBC) ale brinzolamidei au fost de 18,8 ± 3,29 mcM, 18,1 ± 2,68 mcM și 18, 4 ± 3,01 μM la 4, 10 și respectiv 15 săptămâni, demonstrând că concentrațiile la starea de echilibru de brinzolamidă în eritrocite au fost menținute.
La starea de echilibru, după administrarea AZARGA, valoarea medie a Cmax și AUC0-12 ore în plasmă de timolol a fost cu 27% și respectiv 28% mai mică (Cmax: 0,824 ± 0,453 ng / ml; ASC0-12h: 4,71 ± 4,29 ng h / ml), comparativ cu administrarea a 5 mg / ml de timolol (Cmax: 1,13 ± 0,494 ng / ml; AUC0-12h: 6,58 ± 3,18 ng h / ml). Expunerea sistemică mai mică la timolol după administrarea de AZARGA nu este relevantă din punct de vedere clinic.După administrarea de AZARGA, valoarea medie Cmax a timololului a fost atinsă la 0,79 ± 0,45 ore.
Distribuție
Legarea brinzolamidei de proteinele plasmatice este moderată (aproximativ 60%). Brinzolamida este sechestrată în celulele roșii din sânge datorită afinității sale ridicate de legare la CA-II și într-o măsură mai mică la CA-I. Metabolitul său N-Desetil-brinzolamida activă se acumulează în celulele roșii din sânge prin legarea în principal de CA-I. Afinitatea brinzolamidei și a metabolitului față de CA conținute în celulele roșii din sânge și în țesuturi determină concentrații plasmatice scăzute.
Datele de distribuție în țesutul ocular al iepurilor au arătat că timololul poate fi măsurat în umor apos până la 48 de ore după administrarea AZARGA. La starea de echilibru, timololul este detectat în plasma umană până la 12 ore după administrare.
Biotransformare
Căile metabolice ale brinzolamidei implică N.-dezalchilare, O-dezalchilarea și oxidarea lanțului său lateral N-propil. Atunci-desetil-brinzolamida este un metabolit major al brinzolamidei care se formează la om, care se poate lega și la CA-I în prezența brinzolamidei și se poate acumula în celulele roșii din sânge.n vitro a arătat că metabolismul brinzolamidei implică în principal izoenzima CYP3A4, precum și cel puțin alte patru izoenzime (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 și CYP2C9).
Timololul este metabolizat în două moduri. O cale produce un lanț lateral de etanolamină pe inelul tiadiazol și cealaltă produce un lanț lateral de etanol pe atomul de azot morfolină și un al doilea lanț lateral similar cu o grupare carbonil adiacentă azotului. Metabolizarea timololului este mediată în principal de izoenzima CYP2D6.
Eliminare
Brinzolamida este eliminată în principal prin excreție renală (aproximativ 60%). Aproximativ 20% din doză a fost recuperată în urină ca metabolit. Brinzolamida și N-desetil-brinzolamida sunt principalele componente găsite în urină, împreună cu urme (-desmetil .
Timololul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi. Aproximativ 20% din doza de timolol este excretată nemodificată în urină, iar restul este excretată în urină sub formă de metaboliți. T1 / 2 al timololului în plasmă este de 4,8 ore după administrarea oculară a AZARGA.
05.3 Date preclinice de siguranță -
Brinzolamida
Datele non-clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om cu brinzolamidă pe baza studiilor convenționale de siguranță farmacologică, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate și potențial cancerigen.
Studiile de toxicitate asupra dezvoltării la iepuri cu doze orale de brinzolamidă de până la 6 mg / kg / zi (de 214 ori doza clinică zilnică recomandată de 28 mcg / kg / zi) nu au arătat niciun efect asupra dezvoltării fetale, în ciuda toxicității semnificative. Studii similare la șobolani au arătat o osificare ușor redusă a craniului și a sternului fetușilor de la mamele cărora li s-a administrat brinzolamidă la doze de 18 mg / kg / zi (642 ori doza clinică zilnică recomandată), dar nu la doze de 6 mg / kg / zi . Aceste rezultate au apărut la doze care au provocat acidoză metabolică, cu o reducere a creșterii greutății corporale materne și a greutății fetale.
O reducere a greutății dozei fătului-dependentă a fost observată la puii de mame care au primit brinzolamidă pe cale orală cu scăderi variabile la citire (aproximativ 5-6%) cu 2 mg / kg / zi până la aproximativ 14% cu 18 mg / kg / zi. În timpul alăptării, nivelul fără efecte adverse la descendenți a fost de 5 mg / kg / zi.
Timolol
Datele non-clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om cu timolol pe baza studiilor convenționale de siguranță farmacologică, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate și potențial cancerigen. Studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere cu timolol au arătat întârzierea osificării fetale la șobolani. la 50 mg / kg / zi sau de 3500 de ori doza clinică zilnică de 14 mcg / kg / zi) și o creștere a resorbțiilor fetale la iepuri (la 90 mg / kg / zi sau 6400 de ori doza clinică zilnică).
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE -
06.1 Excipienți -
Clorură de benzalconiu
Manitol (E421)
Carbopol 974P
Tyloxapol
Edetat disodic
Clorura de sodiu
Acid clorhidric și / sau hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului)
Apa purificata
06.2 Incompatibilitate "-
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate "-
2 ani.
4 săptămâni după prima deschidere.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare -
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului -
Flacoane rotunde din polietilenă de densitate mică, opace, de 5 ml, cu picurător și capac cu șurub alb din polipropilenă (DROP-TAINER) conținând 5 ml de suspensie.
Cutii care conțin 1 sau 3 sticle. Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare -
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL „AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ” -
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Parcul de afaceri Frimley
Frimley
Camberley
Surrey, GU16 7SR
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ -
EU / 1/08/482 / 001-002
038837011
038837023
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI -
Data primei autorizații: 25 noiembrie 2008
Data celei mai recente reînnoiri: 26 august 2013
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI -
D.CCE martie 2015