Ingrediente active: Prulifloxacină
KERAFLOX 600 mg comprimate filmate
Indicații De ce se utilizează Keraflox? Pentru ce este?
Keraflox aparține unui grup de antibiotice numite fluorochinolone. Keraflox este indicat pentru tratamentul infecțiilor cauzate de bacterii sensibile la prulifloxacină în următoarele condiții:
- Infecții ale tractului urinar inferior (cistită simplă).
- Infecții ale tractului urinar inferior asociate cu alte complicații urinare medicale (cistită complicată).
- Agravarea bruscă a bronșitei cronice (apariția bronșitei cronice).
- Rinosinuzita bacteriană acută.
Medicul va diagnostica și trata rinosinuzita infecțioasă în conformitate cu liniile directoare naționale și locale privind tratamentul infecțiilor. Keraflox poate fi utilizat pentru a trata rinosinuzita infecțioasă ale cărei simptome durează mai puțin de 4 săptămâni și în cazurile în care antibioticele normale nu pot fi utilizate sau nu au funcționat.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Keraflox
Nu luați Keraflox:
- Dacă sunteți alergic la prulifloxacină, alte fluorochinolone sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament.
- Dacă aveți sub 18 ani.
- Dacă ați suferit deja probleme de tendon după ce ați utilizat alte chinolone, cum ar fi inflamația tendoanelor (tendinite).
- Dacă sunteți gravidă sau alăptați.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Keraflox
Înainte să luați Keraflox, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului:
- Dacă aveți epilepsie sau o boală care face mai probabilă apariția convulsiilor (convulsii)
- Deoarece modificările ritmului cardiac (observate pe ECG, o înregistrare a activității electrice a inimii) au fost observate cu alte antibiotice aparținând clasei fluorochinolonelor, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți antecedente de tulburări ale ritmului cardiac. Keraflox are un potențial foarte scăzut pentru inducerea prelungirii intervalului QT
- Dacă luați medicamente pentru controlul ritmului cardiac sau medicamente care pot avea efecte cardiace, cum ar fi antidepresive sau alte antibiotice (consultați „Utilizarea Keraflox împreună cu alte medicamente”)
- Dacă suferiți de deficit de activitate a glucozei-6-fosfat dehidrogenazei (G6PD), deoarece este posibil ca acest medicament să nu fie adecvat
- Dacă aveți probleme cu ficatul sau rinichii
- Dacă suferiți de intoleranță la lactoză, deoarece acest medicament conține lactoză
- Dacă ați avut crize severe de diaree după utilizarea antibioticului, spuneți imediat medicului dumneavoastră și încetați să luați Keraflox dacă aveți o criză severă de diaree lichidă în timp ce luați Keraflox. Gudron negru sau care conține sânge.
Acest medicament poate provoca uneori probleme musculare sau tendinoase (vezi „Reacții adverse posibile”).
Spuneți imediat medicului dumneavoastră și încetați să luați Keraflox dacă aveți dureri musculare, slăbiciune musculară, urină închisă la culoare sau simptome de inflamație a tendonului, cum ar fi umflarea articulațiilor sau durere în timpul tratamentului cu Keraflox.
Deoarece acest medicament poate provoca formarea de cristale mici în urină, pentru a preveni concentrația de urină, este necesar să se mențină un aport ridicat de apă în timpul tratamentului cu Keraflox.
Expunerea excesivă la soare, lămpile ultraviolete sau șezlongurile trebuie evitată în timpul tratamentului cu acest medicament, deoarece pielea poate fi mai sensibilă decât în mod normal. Opriți administrarea acestui medicament și spuneți imediat medicului dumneavoastră dacă aveți reacții severe la soare, cum ar fi jupuire.
În cazul în care vă scade vederea sau dacă vă sunt altfel afectați ochii, consultați imediat un oftalmolog.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Keraflox
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Unele medicamente afectează efectele Keraflox. Keraflox trebuie administrat cu 2 ore înainte sau cel puțin 4 ore după administrarea acestor medicamente.
- Medicamente pentru indigestie, arsuri la stomac sau ulcere, cum ar fi cimetidina sau antiacide care conțin aluminiu sau magneziu
- Medicamente care conțin fier sau calciu
La rândul său, Keraflox poate afecta efectele altor medicamente și poate crește riscul de reacții adverse.
Spuneți medicului dumneavoastră dacă luați:
- Medicamente pentru diabet
- Medicamente pentru controlul ritmului cardiac, cum ar fi amiodaronă, chinidină sau procainamidă
- Alte antibiotice, cum ar fi eritromicina, claritromicina sau azitromicina
- Medicamente pentru depresie, cum ar fi amitriptilina, clomipramina sau imipramina
- Probenecid pentru reducerea acidului uric din sânge
- Fenbufen pentru ameliorarea durerilor de artrită
- Teofilină pentru astm sau dificultăți de respirație
- Medicamente pentru prevenirea coagulării sângelui, cum ar fi warfarina
- Nicardipina este utilizată pentru tratamentul anginei (durerii în piept) sau a tensiunii arteriale crescute
- Steroizi precum prednisolonul utilizat pentru tratarea stărilor alergice sau a inflamației
Keraflox cu alimente și băuturi
Alimentele și laptele pot influența efectele Keraflox. Keraflox trebuie administrat între mese pe stomacul gol și nu trebuie luat cu lapte sau derivate din lapte.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina, alăptarea și fertilitatea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Keraflox poate provoca amețeli și confuzie. Dacă aveți oricare dintre aceste simptome, nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje sau utilaje periculoase.
Keraflox conține lactoză
Keraflox conține lactoză, un tip de zahăr. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți „intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul dumneavoastră înainte de a lua acest medicament.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Keraflox: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Comprimatele Keraflox trebuie înghițite întregi cu apă și între mese pe stomacul gol și nu trebuie luate cu lapte sau derivate din lapte.
Keraflox este numai pentru adulți. Doza recomandată este:
- Pentru cistita simplă: un comprimat de 600 mg o dată.
- Pentru cistita complicată: un comprimat de 600 mg o dată pe zi, timp de până la 10 zile de tratament.
- Pentru exacerbarea bronșitei cronice: un comprimat de 600 mg o dată pe zi, timp de maximum 10 zile de tratament.
- Pentru rinosinuzita bacteriană acută: un comprimat de 600 mg o dată pe zi, timp de până la 10 zile de tratament.
Este necesar să beți multă apă în timp ce luați Keraflox.
Durata tratamentului depinde de gravitatea infecției și de răspunsul pacientului la tratament. Trebuie să parcurgeți întotdeauna cursul complet de comprimate prescrise chiar dacă începeți să vă simțiți mai bine și simptomele dumneavoastră dispar.
Dacă uitați să luați Keraflox
Dacă uitați să luați o doză, luați-o imediat ce vă amintiți, cu excepția cazului în care este deja timpul pentru următoarea doză. Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
Dacă încetați să luați Keraflox
Dacă încetați să luați acest medicament prea devreme, infecția poate reveni. Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Keraflox
În caz de supradozaj, contactați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital de urgență. Este posibil ca medicul dumneavoastră din spital să fie nevoit să efectueze o procedură de golire a stomacului. Purtați întotdeauna ambalajul împreună cu prospectul, indiferent dacă Keraflox a rămas sau nu în ambalaj.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Keraflox
Ca toate medicamentele, Keraflox poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Spuneți imediat medicului dumneavoastră și încetați să luați Keraflox dacă aveți oricare dintre următoarele simptome după ce ați luat acest medicament.
Deși foarte rare, aceste simptome pot fi severe.
- Respirație șuierătoare bruscă, dificultăți de respirație, umflarea pleoapelor, a feței sau a buzelor, erupții cutanate sau mâncărime (în special pe tot corpul).
- Erupție severă care implică vezicule pe piele și, uneori, în gură și limbă. Acestea ar putea fi simptomele unei afecțiuni cunoscute sub numele de sindrom Stevens Johnson.
- Reacții solare severe, cum ar fi arsuri solare sau peeling.
- Simptomele inflamației tendoanelor, cum ar fi umflarea sau durerea membrului afectat. Cel mai frecvent afectează tendonul lui Ahile și poate duce la ruperea acestuia. Partea afectată de inflamație trebuie menținută în repaus până când medicul a examinat-o.
- Dureri musculare, slăbiciune musculară sau urină închisă la culoare.
- Crizele severe de diaree lichidă, care sunt negre cu gudron sau sângeroase.
- Niveluri scăzute de zahăr din sânge care pot provoca tremurături și iritabilitate.
- Amorțeală, pierderea senzației de durere.
- Roșeață și descuamare a pielii (dermatită).
- Formarea de cristale mici în urină în absența simptomelor.
Alte reacții adverse posibile sunt:
Reacții adverse frecvente (la mai puțin de unul din 10 pacienți):
- Durere abdominală
Reacții adverse mai puțin frecvente (la mai puțin de unul din 100 de pacienți):
- A nu se simti bine
- Diaree, vărsături, inflamații ale stomacului
- Cefalee, amețeli
- Mâncărime sau erupții cutanate
- Pierderea poftei de mâncare
Reacții adverse rare (la mai puțin de unul din 1000 de pacienți):
- Febra, bufeuri
- Schimbări de gust
- Somn deranjat, confuzie sau somnolență
- Reducerea auzului
- Roșeață și iritare a ochilor
- Dureri de stomac, vânt, balonare, indigestie sau arsuri la stomac, scaune anormale
- Iritarea buzelor, limbii sau gurii sau infecție fungică (monilioză orală)
- Spasme musculare, leziuni musculare
- Piele uscată și mâncărime (eczeme), hipersensibilitate la pete ușoare sau roșii de pe piele (urticarie)
- Creșterea enzimelor hepatice vizibile în analizele de sânge
- Senzație de neliniște
- Ulcer la gură
- Durerile articulare se răspândesc pe tot corpul
- Niveluri crescute de albumină (proteină) în sânge
- Niveluri crescute de calciu în sânge
- Creșterea numărului de celule albe din sânge
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea de informații suplimentare privind siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
A se păstra în recipientul original.
Nu utilizați Keraflox după data de expirare înscrisă pe ambalaj. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii.
Nu aruncați niciun medicament prin apele uzate sau deșeurile menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Alte informații
Ce conține Keraflox
Substanța activă este prulifloxacina. Fiecare comprimat filmat conține 600 mg prulifloxacină.
Celelalte componente sunt: lactoză monohidrat; celuloză microcristalină; croscarmeloză sodică; povidonă; silice coloidală anhidră; stearat de magneziu; hipromeloză; propilen glicol; dioxid de titan (E171); talc; oxid feric (E 172).
Descrierea aspectului Keraflox și conținutul ambalajului
Comprimatele Keraflox sunt galbene, alungite, filmate și sunt disponibile în cutii de carton care conțin un blister de 1, 2, 5 comprimate sau două blistere de 5 comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
KERAFLOX 600 MG COMPRIMATE ÎNVOLTITE CU FILM
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conține Prulifloxacină 600 mg
Excipienți cu efect cunoscut: fiecare comprimat filmat conține 76 mg lactoză
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate.
Comprimate alungite, galbene, filmate.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Keraflox este indicat pentru tratamentul infecțiilor cauzate de tulpini sensibile, în următoarele patologii:
• infecții acute necomplicate ale tractului urinar inferior (cistită simplă);
• infecții complicate ale tractului urinar inferior;
• exacerbarea bronșitei cronice;
• rinosinuzita bacteriană acută.
Sinuzita bacteriană acută trebuie diagnosticată corespunzător în conformitate cu liniile directoare naționale sau locale privind tratamentul infecțiilor respiratorii.Pentru tratamentul rinosinuzitei bacteriene, Keraflox trebuie utilizat numai la pacienții la care durata simptomelor este mai mică de 4 săptămâni și când utilizarea altor antibacteriene recomandate în mod obișnuit pentru tratamentul inițial al unei astfel de infecții este considerată inadecvată sau în cazul despre care acestea s-au dovedit a fi ineficiente.
În tratamentul pacienților cu boli infecțioase, trebuie luate în considerare caracteristicile locale referitoare la sensibilitatea la antibiotice.
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare
Limitată la adulți, doza indicativă este următoarea:
• pacienți cu infecții acute necomplicate ale tractului urinar inferior (cistită simplă): este suficientă doar o tabletă de 600 mg;
• pacienți cu infecții complicate ale tractului urinar inferior: un comprimat de 600 mg o dată pe zi, timp de până la 10 zile de tratament.
• pacienți cu exacerbare a bronșitei: un comprimat de 600 mg o dată pe zi, timp de maximum 10 zile de tratament.
• pacienți cu rinosinuzită bacteriană acută: un comprimat de 600 mg o dată pe zi, timp de maximum 10 zile de tratament.
În cazul infecțiilor complicate ale tractului urinar inferior și al exacerbării acute a bronșitei cronice, durata tratamentului depinde de gravitatea bolii și de evoluția clinică a pacientului și, în orice caz, trebuie să continue cel puțin 48-72 de ore de la remisie / dispariție de simptome.
Datorită lipsei unor studii specifice, nu este posibil să se determine posologia la pacienții cu insuficiență renală (pacienți cu clearance-ul creatininei insuficiență hepatică. Prin urmare, la acești pacienți monitorizarea nivelurilor plasmatice ale medicamentului este cea mai fiabilă metodă de ajustare a dozei.
Mod de administrare
Comprimatele Keraflox trebuie înghițite întregi cu apă și trebuie administrate în funcție de aportul alimentar (vezi pct. 4.5).
04.3 Contraindicații
- Hipersensibilitate la prulifloxacină, la alte antibiotice chinolone sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
- Copii înaintea vârstei pubertare sau băieți cu vârsta sub 18 ani cu dezvoltare scheletică incompletă.
- Pacienți cu antecedente de afecțiuni ale tendonului legate de administrarea chinolonelor.
- Sarcina și alăptarea (vezi pct. 4.6).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Ca și în cazul altor chinolone, Keraflox trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu tulburări ale SNC care pot predispune la convulsii sau pot reduce pragul convulsivant.
Unele dintre celelalte substanțe aparținând clasei fluorochinolonelor au fost asociate cu cazuri de prelungire a intervalului QT. Prulifloxacina are un potențial foarte scăzut de inducere a prelungirii intervalului QT.
Ca și în cazul administrării altor medicamente din aceeași clasă terapeutică, tendinita apare rar. Cel mai frecvent afectează tendonul lui Ahile și poate duce la ruperea acestuia. Riscul de tendinite și rupturi de tendon este crescut la pacienții vârstnici și la pacienții cărora li se administrează corticosteroizi.
Pacienții trebuie sfătuiți, în caz de semne de inflamație a tendonului, mialgii, dureri sau inflamații articulare, să întrerupă tratamentul și să mențină membrele sau membrele afectate în repaus până când diagnosticul de tendonită este stabilit.
Expunerea la soare sau razele ultraviolete poate provoca fototoxicitate la pacienții tratați cu prulifloxacină, precum și cu alte chinolone.Expunerea excesivă la soare sau razele ultraviolete trebuie evitată în timpul tratamentului cu Keraflox; în caz de fototoxicitate, tratamentul trebuie întrerupt.
Pacienții cu defecte latente sau cunoscute ale activității glucozei-6-fosfat dehidrogenazei sunt predispuși la reacții hemolitice atunci când sunt tratați cu antibiotice chinolone și din acest motiv Keraflox trebuie utilizat cu precauție.
După cum sa raportat pentru alte chinolone, rareori pot apărea fenomene de rabdomioliză, caracterizate prin mialgie, astenie, valori crescute ale CPK plasmatic și ale mioglobinei și deteriorarea rapidă a funcției renale. În aceste cazuri, pacientul trebuie monitorizat cu atenție și trebuie luate măsurile corective adecvate, inclusiv oprirea tratamentului.
Utilizarea chinolonelor este uneori legată de apariția cristaluriei; pacienții tratați cu această clasă de produse trebuie să mențină un echilibru hidric adecvat pentru a evita concentrația de urină.
Tolerabilitatea și eficacitatea Keraflox la pacienții cu insuficiență hepatică nu au fost evaluate.
La prescrierea antibioticelor trebuie luate în considerare orientările locale și / sau naționale privind utilizarea adecvată a antibacterianelor.
Medicamentul conține lactoză; de aceea, pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
Tulburări de vedere
Dacă vederea devine afectată sau dacă apar efecte asupra ochilor, trebuie consultat imediat un oftalmolog.
Boală asociată cu Clostridium difficile
Dacă diareea apare în timpul sau după terapia cu prulifloxacină (chiar și la câteva săptămâni după tratament), în special dacă este severă, persistentă și / sau sângerândă, ar putea fi rezultatul unei boli asociate cu Clostridium difficile (Clostridium difficile-boala asociată, CDAD). Severitatea CDAD poate varia de la ușoară la viață; cea mai severă formă este colita pseudomembranoasă (vezi pct. 4.8). Prin urmare, este important să se ia în considerare acest diagnostic la pacienții care dezvoltă diaree severă în timpul sau după tratamentul cu prulifloxacină. Dacă se suspectează sau se confirmă CDAD, tratamentul continuu cu agenți antibacterieni, inclusiv prulifloxacină, trebuie întrerupt imediat și trebuie inițiat imediat terapia adecvată. În această stare clinică, medicamentele anti-peristaltice sunt contraindicate. În plus, pentru a reduce riscul de transmitere, trebuie luate măsuri adecvate de control al infecției.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Tratamentul concomitent cu cimetidină, antiacide care conțin Al și Mg sau preparate care conțin fier și calciu reduce absorbția Keraflox; prin urmare, Keraflox trebuie administrat cu 2 ore înainte sau cel puțin 4 ore după administrarea acestor preparate.
Aportul concomitent de prulifloxacină și lapte determină o scădere a zonei sub curba concentrație / timp (ASC) și reduce eliminarea urinară a prulifloxacinei, în timp ce ingestia de alimente încetinește și reduce nivelurile maxime.
Excreția urinară a prulifloxacinei scade atunci când este administrată împreună cu probenecid. Administrarea concomitentă de fenbufen cu unele chinolone poate duce la un risc crescut de convulsii, de aceea administrarea de Keraflox și fenbufen trebuie luată în considerare cu atenție.
Chinolonele pot provoca hipoglicemie la pacienții diabetici care iau medicamente hipoglicemiante. Administrarea concomitentă de Keraflox și teofilină poate determina o ușoară scădere a clearance-ului teofilinei, care nu este de așteptat să aibă vreo relevanță clinică. Cu toate acestea, ca și în cazul altor chinolone, este recomandabilă monitorizarea concentrațiilor plasmatice de teofilină la pacienții cu tulburări metabolice sau care au factori de risc.
Chinolonele pot spori efectele anticoagulantelor orale, cum ar fi warfarina și derivații săi; dacă aceste produse sunt administrate concomitent cu Keraflox, se recomandă o monitorizare atentă cu test de protrombină sau alte teste fiabile de coagulare.
Datele preclinice au arătat că nicardipina poate potența fototoxicitatea prulifloxacinei. Nu au fost observate interacțiuni semnificative clinic în timpul dezvoltării clinice a Keraflox după administrarea concomitentă cu alte medicamente utilizate în mod obișnuit în tratamentul pacienților cu afecțiunile enumerate la pct. 4.1.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Nu sunt disponibile date clinice cu privire la utilizarea prulifloxacinei în timpul sarcinii stabilite. Studiile la animale nu au indicat teratogenitate. Alte efecte toxice asupra reproducerii au fost detectate numai la toxicitatea maternă (vezi pct. 5.3).
Timp de hrănire
La șobolan, s-a demonstrat că prulifloxacina traversează bariera placentară și trece în cantități mari în laptele matern. Ca și în cazul altor chinolone, s-a demonstrat că prulifloxacina provoacă artropatii la animalele tinere și, prin urmare, utilizarea sa în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Chinolonele pot provoca amețeli și confuzie, prin urmare, pacientul ar trebui să știe cum răspunde la tratament înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje sau de a se angaja în activități care necesită vigilență și coordonare.
04.8 Efecte nedorite
Efectele nedorite enumerate mai jos pot fi atribuite studiilor clinice efectuate cu Keraflox. Cele mai multe evenimente adverse au fost ușoare sau moderate ca intensitate.
Au fost utilizate următoarele valori ale frecvenței MedDRA: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100,
De asemenea, au fost raportate următoarele reacții adverse (frecvență necunoscută): reacție anafilactică / anafilactoidă, incluzând angioedem, dispnee, sindrom Steven Johnson, hipoglicemie, hipoestezie, parestezie, tremor, dermatită medicamentoasă, rabdomioliză, fototoxicitate, tahicardie, colită pseudomembranoasă.
Tratamentul cu Keraflox poate fi asociat cu cristalurie asimptomatică fără modificări ale nivelurilor de creatinină, cu modificări ale parametrilor funcției hepatice și eozinofilie. În cazurile observate, aceste modificări au fost asimptomatice și tranzitorii.
În timpul tratamentului cu Keraflox, apariția reacțiilor adverse și a anomaliilor de laborator nemenționate mai sus, dar raportate pentru celelalte chinolone, nu pot fi excluse.
Datele de farmacovigilență pentru prulifloxacină și după punerea pe piață arată rapoarte sporadice de tendinopatie (vezi 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare).
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Supradozaj
Administrarea orală la șoareci, șobolani și câini (masculi și femele) de doze unice de până la 5000 mg / kg nu a avut efecte letale.
Nu sunt disponibile informații cu privire la supradozajul la om; Keraflox a fost administrat până la o doză de 1200 mg / zi timp de 12 zile la voluntari sănătoși, care au o toleranță generală bună.
În caz de supradozaj acut, stomacul trebuie golit inducând vărsături sau spălături gastrice, pacientul trebuie urmărit cu atenție și tratat cu terapie simptomatică.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: fluorochinolonele.
Codul ATC: J01MA17.
Prulifloxacina este un antibacterian aparținând clasei fluorochinolonelor cu un spectru larg de acțiune și eficacitate ridicată. După administrarea orală, prulifloxacina este absorbită din tractul gastro-intestinal și transformată imediat în ulifloxacină, metabolitul său activ (vezi pct. 5.2).
Mecanism de acțiune. S-a dovedit că Keraflox este activ in vitro, împotriva unei game largi de tulpini Gram-pozitive și Gram-negative. Prulifloxacina își exercită acțiunea antibacteriană prin inhibarea selectivă a ADN-girazei, o enzimă vitală găsită în bacterii, care este implicată în duplicarea, transcrierea și repararea ADN-ului.
Mecanism de rezistență. Debutul rezistenței la antibiotice la prulifloxacină (precum și la alte fluorochinolone) se datorează, în general, mutațiilor spontane în domeniul ADN-girazei bacteriene. In vitro, s-a observat rezistență încrucișată cu alte fluorochinolone.
Datorită mecanismelor particulare de debut al rezistenței la fluorochinolone, nu există rezistență încrucișată între prulifloxacină și antibiotice din diferite clase, prin urmare Keraflox poate fi eficient chiar și în prezența tulpinilor bacteriene rezistente la aminoglicozide, peniciline, cefalosporine și tetracicline.
Intervalele de inhibare. Acestea au fost definite pe baza datelor privind activitatea antibacteriană NCCLS și a parametrilor farmacocinetici ai produsului. Sunt sugerate următoarele domenii de inhibare: Sensibil: MIC ≤ 1 mcg / ml, intermediar: MIC> 1 până la
Spectru antibacterian. Trebuie luat în considerare faptul că prevalența rezistenței dobândite pentru speciile selectate poate varia geografic și în timp, de aceea sunt de dorit informații locale despre rezistență, în special atunci când se tratează infecții severe. Dacă este necesar și dacă prevalența locală a rezistenței poate face discutabilă utilitatea medicamentului, este recomandabil să solicitați sfatul experților.
Datele raportate în tabelul de mai jos indică spectrul antibacterian al prulifloxacinei:
* Specii care prezintă o sensibilitate intermediară naturală.
Alte informații. În studiile in vitro, acțiunea antibacteriană a prulifloxacinei a fost caracterizată printr-o penetrare bacteriană mai bună și un efect post-antibiotic mai prelungit decât fluorochinolonele de referință.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
a) Caracteristici generale
Prulifloxacina este promedicamentul metabolitului activ, ulifloxacina.
Absorbție - La om, prulifloxacina este absorbită rapid (Tmax = aproximativ 1 oră) și transformată în ulifloxacină; după o singură administrare de 600 mg, vârful plasmatic mediu al ulifloxacinei este de 1,6 mcg / ml, iar ASC este de 7,3 mcg * h / ml. starea de echilibru, care este atinsă în decurs de 2 zile de la inițierea dozei o dată pe zi, Cmax și ASC sunt de 2,0 mcg / ml și respectiv 7,6 mcg * h / ml.
Alimentele întârzie și reduc ușor concentrația plasmatică maximă a ulifloxacinei, dar nu modifică ASC.
Distribuție - La om, raportul plămân / plasmă al concentrației medii de Keraflox crește în timp și, după 24 de ore, metabolitul activ ulifloxacină menține concentrațiile medii de țesut de 5 ori mai mari decât cele din plasmă, confirmând rezultatele obținute la animal. concentrațiile de ulifloxacină în plămâni și rinichi au fost mai mari decât cele din plasmă (de 1,2 - 2,8 ori respectiv de 3 - 8 ori).
În mod similar, datele umane cu privire la penetrarea țesutului ulifloxacinei în sinusurile paranasale au arătat, în ceea ce privește ASC, un raport țesut-plasmă de 3,0 în etmoid și 2,4 în turbinate.
Legarea proteinelor la om, evaluată pe ambele in vitro acea ex vivo, este de aproximativ 50%, indiferent de concentrația medicamentului.
Concentrația scăzută de ulifloxacină găsită în lichidul cefalorahidian după i.v. la câine și administrare repetată p.o. la om, indică faptul că ulifloxacina traversează cu greu bariera hematoencefalică.
Biotransformare - Profilul metabolic al prulifloxacinei la animale și la oameni este comparabil. Studiile la animale au arătat că metabolismul prulifloxacinei începe în timpul absorbției intestinale și se finalizează cu trecerea sa în ficat.
În plus față de transformarea în ulifloxacină, au fost identificați alți metaboliți minori, cum ar fi forma diolului și unii derivați precum glucuronid, derivați oxo și derivați etilen-diamino, a căror concentrație și activitate este neglijabilă în comparație cu principiul activ.
Nu au fost observate interacțiuni semnificative cu izoenzimele citocromului P-450 în studiile in vitro, în afară de o ușoară inhibare a CYP1A1 / 2 corespunzătoare unei scăderi mici a clearance-ului teofilinei. Deoarece metilxantinele, și în special teofilina, constituie substratul principal pentru izoenzima CYP1A1 / 2, gradul de interacțiune cu alte substraturi ale izoenzimei (vezi warfarina) poate fi considerat doar mai scăzut.
Eliminare - Timpul de înjumătățire al metabolitului activ, ulifloxacina, este de aproximativ 10 ore după administrarea unică și repetată la starea de echilibru la om, în timp ce la animale (șobolani, câini și maimuțe) variază între 2 și 12 ore.
Studiile cu produsul etichetat la om au arătat că eliminarea are loc în principal pe calea fecală. După administrarea orală de 600 mg, radioactivitatea recuperată în urină și fecale se ridică la aproximativ 95% în total. Aceste rezultate confirmă ceea ce s-a arătat în studiile anterioare efectuate pe animale (șobolani, câini și maimuțe).
Cantitatea de ulifloxacină excretată în urină este de 16,7% din doza administrată pe bază molară, iar clearance-ul renal al ulifloxacinei este de aproximativ 170 ml / min.
Eliminarea renală a ulifloxacinei are loc prin filtrare glomerulară și prin secreție activă.
b) Caracteristici la pacienți
Profilul farmacocinetic al prulifloxacinei la vârstnici s-a dovedit a fi similar cu cel la adulți, fără modificări cu vârsta și, prin urmare, nu sunt necesare ajustări ale dozelor la pacienții vârstnici.
La pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată, după administrarea orală de 600 mg Keraflox, vârful plasmatic mediu al ulifloxacinei atinge valori cuprinse între 1,30 și 1,62 mcg / ml. Valorile ASC variază între 13,71 și 23,33 mcg * h / ml și timpul de înjumătățire între 12,3 și 32,4 ore. Clearance-ul renal al ulifloxacinei scade în comparație cu voluntarii sănătoși, în funcție de gradul de insuficiență.
05.3 Date preclinice de siguranță
Toxicitate repetată. În studiile de toxicitate cu doze repetate, cartilajul articular, rinichii, tractul gastro-intestinal și ficatul au fost principalele organe țintă. Cu doze de până la 3 ori mai mari decât cele terapeutice, nu s-au observat efecte toxice asupra cartilajelor articulare (câini tineri); cu doze de până la 6, 10 și 12 ori mai mari decât cele terapeutice, nu s-au observat efecte toxice în ficat (câini) și rinichi (câini și șobolani).
Medicamentul nu prelungește intervalul QT in vivo și nu demonstrează efecte inhibitorii asupra rectificării întârziate a curentului de potasiu (HERG) in vitro.
Toxicitate reproductiva. Studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere nu au evidențiat teratogenitate. Efectele asupra fertilității sau asupra dezvoltării embrionare și fetale au fost observate numai în cazurile de toxicitate maternă.
Mutagenicitate. Testele standard de genotoxicitate au arătat efecte pozitive în unele teste in vitro efectuate cu prulifloxacină în culturi de celule de mamifere, dar au fost negative in vivo și în bacterii.
Se consideră că aceste efecte sunt asociate cu inhibarea topoizomerazei II în prezența concentrațiilor mari de prulifloxacină.
Potențial cancerigen. Prulifloxacina nu a fost cancerigenă într-un model de promovare inițiatică pe termen mediu. Nu s-au efectuat teste de carcinogenitate pe termen lung.
Antigenicitate. Prulifloxacina nu a avut efecte antigenice.
Fototoxicitate. Prulifloxacina a indus reacții fototoxice, deși în studiile comparative efectuate la animale s-a demonstrat că are o activitate fototoxică mai mică decât cea a celorlalte fluorochinolone utilizate (ofloxacină, enoxacină, pefloxacină, acid nalidixic și lomefloxacină). nu poate fi exclusă posibilitatea ca prulifloxacina să aibă asemenea efecte.
Nefrotoxicitate. După administrarea orală repetată de 3000 mg / kg / zi la șobolani, o doză mult mai mare decât doza terapeutică la om, prulifloxacina a provocat cristalurie prin precipitarea ulifloxacinei.
Cardiotoxicitate. Studiile efectuate la câini au arătat că prulifloxacina nu provoacă modificări vizibile în electrocardiogramă. dozele administrate. Studiile in vitro au confirmat absența efectelor inhibitoare asupra curenților întârziați de rectificare a potasiului (HERG).
Toxicitate articulară. Prulifloxacina, similar cu alte fluorochinolone, a cauzat artropatie numai la animalele tinere.
Toxicitate oculară. Dozele orale de 26,4 sau 58,2 mg / kg / zi de prulifloxacină o dată pe zi timp de 52 de săptămâni la maimuțe nu au provocat efecte adverse legate de tratament asupra funcției oculare sau morfologiei.
Efect rabdomiolitic. Dozele de până la 10 mg / kg / zi de ulifloxacină administrate intravenos o dată pe zi timp de 14 zile consecutive nu au indus rabdomioliză la iepuri.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Nucleu
lactoză monohidrat,
celuloză microcristalină,
croscarmeloză sodică,
povidonă,
silice coloidală anhidră,
stearat de magneziu
Strat
Hipromeloză,
propilen glicol,
dioxid de titan (E171),
talc,
oxid feric (E172).
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
A se păstra în ambalajul original.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Cutie de carton conținând 1 blister cu 1, 2, 5 comprimate filmate sau 2 blistere cu 5 comprimate filmate.
Blister din material cuplat (poliamidă / aluminiu / PVC) etanșat termic cu material de acoperire (aluminiu / PVC).
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
Medicamentele neutilizate și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Crinos S.p.A. - Via Pavia, 6 - 20136 Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Cutie cu 1 comprimat filmat de 600 mg A.I.C. 035680014
Cutie cu 2 comprimate filmate de 600 mg A.I.C. 035680026
Cutie cu 5 comprimate filmate de 600 mg A.I.C. 035680038
Cutie cu 10 comprimate filmate de 600 mg A.I.C. 035680040
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: 21 iunie 2004
Data reînnoirii autorizației: 21 iunie 2009
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Februarie 2017
