GELISTROL - PROSPECT - PLIANTE

Principal / pliante / 2021

Gelistrol - prospect

Ingrediente active: Estriol

GELISTROL 50 mcg / g Gel vaginal

Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.

01.0 DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI - 02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ - 03.0 FORMA FARMACEUTICĂ - 04.0 DATE CLINICE - 04.1 Indicații terapeutice - 04.2 Doze și mod de administrare - 04.3 Contraindicații - 04.4 Atenționări speciale și precauții adecvate pentru utilizare - 04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune - 04.6 Sarcina și alăptarea - 04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje - 04.8 Efecte nedorite - 04.9 Supradozaj - 05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE - 05.1 "Proprietăți farmacodinamice - 05.2 Proprietăți farmacocinetice" - 05.3 Date preclinice de siguranță - 06.0 FARMACEUTIC INFORMAȚII - 06.1 Excipienți - 06.2 Incompatibilitate "- 06.3 Perioada de valabilitate" - 06.4 Precauții speciale pentru depozitare - 06.5 Natura ambalajului primar și conținutul ambalajului - 06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare - 07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI TOATE "PLASAREA PE PIAȚĂ - 08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ - 09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI - 10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI - 11.0 PENTRU DROGURILE RADIO, DATE COMPLETE PRIVIND DOSIMETRIA RADIARE INTERNA - 12.0 PENTRU INSTRUCȚIUNI DE CONTROL RADIOPHONIC ȘI INSTRUCȚIUNI DE PREPARARE A RADIOPHONELOR DE INSTRUCȚIUNI PENTRU EXTREMITATE PENTRU EXTREMITATE PENTRU EXTREMĂ

01.0 DENUMIREA MEDICAMENTULUI -

GELISTROL 50 mcg / G VAGINAL GEL

02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ -

1 g de gel vaginal conține 50 mcg de estriol.

Excipienți: 1 g de gel vaginal conține 1,60 mg parahidroxibenzoat de metil sodic și 0,20 mg parahidroxibenzoat de propil sodic.

Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICĂ -

Gel vaginal

Gel omogen, incolor, limpede până la ușor translucid.

04.0 INFORMAȚII CLINICE -

04.1 Indicații terapeutice -

Tratamentul local al uscăciunii vaginale la femeile aflate în postmenopauză cu atrofie vaginală.

04.2 Doze și mod de administrare -

Gelistrol 50 mcg / g gel vaginal este un produs exclusiv estrogen pentru uz vaginal. Gelistrol trebuie introdus în vagin utilizând un aplicator indicat în doză și urmând cu atenție „Instrucțiunile de utilizare” din prospect.

O doză de aplicator (aplicator completat până la semn) furnizează o doză de 1 g de gel vaginal care conține 50 mcg de estriol.

Pentru inițierea și continuarea tratamentului simptomelor postmenopauzale, trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă pentru cea mai scurtă durată de acțiune (vezi și pct. 4.4).

Tratament inițial: o doză de aplicator de gel vaginal pe zi timp de 3 săptămâni (cel mai bun la culcare).

Ca tratament de întreținere, se recomandă o doză de două ori pe săptămână de aplicator de gel vaginal (cel mai bine la culcare). Medicul trebuie să evalueze continuarea tratamentului după 12 săptămâni.

O doză uitată trebuie administrată imediat ce pacientul își amintește, cu excepția cazului în care au trecut deja 12 ore. În acest din urmă caz, doza uitată trebuie omisă, iar următoarea doză trebuie administrată la ora normală.

04.3 Contraindicații -

• Cancer de sân diagnosticat sau suspectat, inclusiv în trecut

• Malignitate diagnosticată sau suspectată de estrogen-dependentă (de exemplu, cancer endometrial)

• Sângerări genitale nediagnosticate

• Hiperplazie endometrială netratată

• Tromboembolism venos idiopatic, actual sau în trecut (tromboză venoasă profundă, embolie pulmonară)

• Boală tromboembolică arterială curentă sau recentă (de exemplu, angina pectorală, infarct miocardic)

• Boală hepatică acută sau antecedente de boală hepatică (până la normalizarea testelor funcției hepatice)

• Hipersensibilitate la substanța activă sau la unul dintre excipienți

• Porfiria

04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare -

Pentru tratamentul simptomelor postmenopauzale, terapia estrogenică locală trebuie inițiată numai în prezența simptomelor care afectează negativ calitatea vieții. La fel ca în cazul tuturor produselor estrogenice, trebuie efectuată o „evaluare atentă a beneficiilor și a riscurilor” cel puțin anual. Terapia trebuie continuată până când beneficiile depășesc riscurile.

Gelistrol 50 mcg / g gel vaginal nu trebuie combinat cu preparate sistemice de estrogen, deoarece nu au fost efectuate studii de siguranță și riscuri legate de concentrațiile de estrogen obținute în tratamentul combinat.

Aplicatorul intravaginal poate provoca traume locale modeste, în special la femeile cu atrofie vaginală severă.

Avertismente privind excipienții

Gelistrol 50 mcg / g gel vaginal conține parahidroxibenzoat de sodiu metilic (E 219) și parahidroxibenzoat de sodiu propilic (E 217), care poate provoca reacții alergice (posibil întârziate).

Examinarea medicală / urmărirea tratamentului

Înainte de inițierea sau reluarea tratamentului cu estriol, trebuie efectuat un istoric medical personal și familial complet. Ar trebui efectuat un examen medical general și ginecologic (inclusiv examinarea pelviană și a sânilor), ținând cont de istoricul bolii pacientului și de contraindicațiile și avertismentele legate de tratamentul.

În timpul tratamentului, se recomandă efectuarea de controale periodice, a căror frecvență și natură trebuie adaptate fiecărui pacient. Pacienții trebuie informați cu privire la tipul oricăror modificări ale sânilor care trebuie raportate medicului sau asistentei medicale.

Investigațiile, inclusiv mamografia, trebuie efectuate în conformitate cu practicile de screening acceptate în prezent, modificate în funcție de nevoile clinice individuale.

În cazul infecțiilor vaginale, acestea trebuie tratate înainte de a începe tratamentul cu Gelistrol 50 mcg / g gel vaginal.

Condiții clinice care necesită verificări suplimentare

Dacă una sau mai multe dintre următoarele afecțiuni sunt prezente, au apărut în trecut și / sau s-au agravat în timpul sarcinii sau în timpul tratamentului hormonal anterior, pacientul trebuie monitorizat cu atenție. Trebuie avut în vedere faptul că aceste afecțiuni pot reapărea sau se pot agrava în timpul tratamentului cu Gelistrol 50 mcg / g gel vaginal:

• Leiomiom (fibroame uterine) sau endometrioză

• Antecedente de tulburări tromboembolice sau prezența factorilor de risc pentru astfel de tulburări (vezi secțiunea „Tulburare tromboembolică venoasă” de mai jos)

• Prezența factorilor de risc pentru tumorile dependente de estrogen, de exemplu un istoric familial de cancer de sân

• Hipertensiune

• Probleme hepatice (de exemplu, adenom hepatic)

• Diabet zaharat cu sau fără afectare vasculară

• Colelitiaza

• Migrenă sau cefalee (severă)

• Lupus eritematos sistemic (LES)

• Antecedente de hiperplazie endometrială (vezi secțiunea „Hiperplazie endometrială”)

• Epilepsie

• Astm

• Otoscleroza

Motive care justifică suspendarea imediată a tratamentului

Terapia trebuie suspendată dacă se descoperă o contraindicație și în următoarele situații:

• Icter sau agravarea funcției hepatice

• Creșterea semnificativă a tensiunii arteriale

• Debut nou al cefaleei de tip migrenă

• Sarcina

Hiperplazia endometrială

Riscul de hiperplazie endometrială și carcinom în tratamentul oral numai cu estrogen depinde atât de durata tratamentului, cât și de doza de estrogen. Nici un risc crescut de hiperplazie endometrială sau cancer uterin nu a fost atribuit tratamentului cu estriol vaginal. Cu toate acestea, dacă este necesar un tratament cronic, se recomandă controale periodice, cu o atenție deosebită la orice simptome care sugerează hiperplazie endometrială sau malignitate endometrială.

Dacă sângerări minore din vagin apar în orice moment în timpul terapiei, trebuie investigată cauza. Această investigație poate include o biopsie endometrială, care exclude o tumoare endometrială.

Stimularea estrogenă necontrastată poate duce la transformarea premalignă a focarelor reziduale ale endometriozei. Prin urmare, se recomandă prudență la utilizarea acestui produs la femeile care au suferit histerectomie pentru endometrioză, mai ales dacă se știe că au endometrioză reziduală.

Cancerul sânului, uterului și ovarului

Tratamentul sistemic cu estrogeni poate crește riscul apariției anumitor tipuri de cancer, în special a cancerului de uter, ovar și sân. Gelistrol 50 mcg / g gel vaginal, care conține o doză mică de estriol și se administrează local, nu se crede că crește riscul de cancer.

Tulburare tromboembolică venoasă, accident vascular cerebral și boală coronariană

Terapia de substituție hormonală cu preparate sistemice este asociată cu un risc crescut de tromboembolism venos (TEV), accident vascular cerebral și boală coronariană. Gelistrol 50 mcg / g gel vaginal, care conține o doză mică de estriol și se administrează local, nu se crede că duce la un risc crescut de TEV, accident vascular cerebral și boli coronariene.

Factorii de risc recunoscuți în general pentru TEV includ antecedente personale sau familiale pozitive, obezitate severă (IMC> 30 kg / m²) și lupus eritematos sistemic (LES), în timp ce nu există un consens cu privire la rolul posibil al venelor varicoase. pacienții este recomandat.

Alte conditii

Estrogenii sistemici pot provoca retenție de lichide sau creșterea trigliceridelor plasmatice, astfel încât pacienții cu boli de inimă sau cu funcție renală afectată sau cu hipertrigliceridemie preexistentă trebuie observați cu atenție în primele săptămâni de tratament. Gelistrol 50 mcg / g gel vaginal conține o doză mică de estriol și se administrează local; de aceea nu sunt de așteptat efecte sistemice.

Pacienții cu insuficiență renală severă trebuie monitorizați cu atenție, deoarece nivelul de estriol circulant poate fi de așteptat să crească.

04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune -

Nu au fost efectuate studii de interacțiune între Gelistrol 50 mcg / g gel vaginal și alte medicamente. Deoarece Gelistrol se administrează local la o doză mică, nu sunt de așteptat interacțiuni relevante clinic.

04.6 Sarcina și alăptarea -

Sarcina

Gelistrol 50 mcg / g gel vaginal nu este indicat în timpul sarcinii.

Dacă apare sarcina în timpul tratamentului cu Gelistrol 50 mcg / g gel vaginal, tratamentul trebuie oprit imediat.

Nu sunt disponibile date clinice privind sarcinile expuse tratamentului cu estriol.

Rezultatele majorității studiilor epidemiologice asupra expunerii fetale aleatorii la estrogeni nu indică efecte teratogene sau fetotoxice.

Timp de hrănire

Gelistrol 50 mcg / g gel vaginal nu este indicat în timpul alăptării.

04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje -

Gelistrol 50 mcg / g gel vaginal nu are nicio influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

04.8 Efecte nedorite -

Efectele nedorite ale estriolului sunt raportate la 3-10% dintre pacienții tratați și sunt adesea tranzitorii și de intensitate ușoară.

La începutul tratamentului, când mucoasa vaginală este încă atrofică, poate apărea iritație locală sub forma unei senzații de căldură și / sau mâncărime.

Efectele nedorite observate în studiile clinice efectuate cu Gelistrol 50 mcg / g gel vaginal au fost clasificate în funcție de frecvența apariției:

Clasificarea sistemelor și a organelor Frecvente (≥ 1/100 până la Mai puțin frecvente (≥1 / 1000 până la Rare (≥1 / 10.000 până la Tulburări ale sistemului reproductiv și ale sânilor Mâncărime genitală. Dureri pelvine, erupții genitale Tulburări generale și condiții la locul administrării Mâncărime la locul aplicației Iritarea la locul de aplicare Infecții și infestări Candidoza Tulburări ale sistemului nervos Durere de cap Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat Mâncărime Prurigo

Gelistrol este un gel vaginal administrat local, cu o cantitate foarte mică de estriol, rezultând o expunere sistemică autolimitată (care este aproape neglijabilă după administrarea repetată).

Ca atare, este foarte puțin probabil ca Gelistrol să provoace efectele secundare mai grave asociate cu terapia de substituție cu estrogen.

Cu toate acestea, au fost raportate alte reacții foarte rare cu terapia sistemică cu estrogeni / progestativi la doze mai mari, și anume:

• Neoplasme benigne și maligne dependente de estrogen, de exemplu cancer endometrial și de sân (vezi și secțiunea 4.3 „Contraindicații” și 4.4. „Atenționări speciale și precauții speciale pentru„ utilizare ”)

• Tromboembolism venos, adică tromboza venoasă profundă a piciorului sau pelvisului și embolie pulmonară, care sunt mai frecvente în rândul femeilor care utilizează TSH decât în cazul femeilor care nu. Pentru mai multe informații, consultați secțiunea 4.3 „Contraindicații” și 4.4. „Atenționări speciale și precauții pentru utilizare "

• Infarct miocardic și accident vascular cerebral

• Boala vezicii biliare

• Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat: cloasma, eritem multiform, eritem nodos, purpură vasculară

• Demență probabilă

04.9 Supradozaj -

Toxicitatea estriolului este foarte scăzută. Supradozajul cu Gelistrol 50 mcg / g gel vaginal cu aplicare vaginală este foarte puțin probabil. Simptomele care pot apărea în cazul unei doze mari ingerate accidental sunt: greață, vărsături și sângerări vaginale la femei. Nu există un antidot specific. Dacă este necesar, trebuie instituit un tratament simptomatic.

05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE -

05.1 "Proprietăți farmacodinamice -

Grupa farmacoterapeutică: estrogeni, codul ATC: G03CA04.

Gelistrol 50 mcg / g gel vaginal conține estriol sintetic, care este identic din punct de vedere chimic și biologic cu estriolul uman. Estriolul își exercită efectele farmacologice și biologice prin acțiunea sa asupra receptorilor de estrogen (ER). Estriolul are o afinitate relativă mare de legare pentru receptorii de estrogen din vezica și țesutul vaginal și o afinitate de legare relativ scăzută pentru receptorii de estrogen endometrial și țesutul mamar. se administrează o dată pe zi, în timp ce legarea acestuia la receptorul de estrogen vaginal este suficientă pentru a exercita un efect deplin asupra trofismului vaginal, în ciuda „utilizării unor doze foarte mici de estriol.

La femeile aflate în postmenopauză, reducerea nivelului de estrogen face ca zonele genitale să devină uscate, mâncărime și mai ușor de iritat. Estriolul vaginal local acționează direct asupra țesuturilor sensibile la estrogen ale tractului genito-urinar inferior, ameliorând simptomele atrofiei vaginale. Estriolul induce normalizarea epiteliului vaginal, cervical și uretral și, prin urmare, ajută la restabilirea microflorei normale și a pH-ului fiziologic din vagin. Mai mult, estriolul crește rezistența celulelor epiteliului vaginal la infecții și inflamații și reduce incidența tulburărilor urogenitale.

Estriolul poate fi utilizat pentru tratarea simptomelor și tulburărilor vaginale (uscăciune vaginală, mâncărime, disconfort și durere în timpul actului sexual) legate de deficiența de estrogen observată în menopauză (atât naturală, cât și chirurgicală).

Într-un studiu clinic randomizat comparativ cu placebo, aplicarea intravaginală a unei doze mici de estriol (50 mcg pentru fiecare aplicare) are ca rezultat o îmbunătățire semnificativă a trofismului epitelial vaginal, a pH-ului vaginal și a semnelor de atrofie vaginală, cum ar fi fragilitatea, uscăciunea și paloarea membrana mucoasă, aplatizarea pliurilor. În analiza răspunsului simptomatic (punctul final secundar), semnificația statistică a fost obținută după 12 săptămâni de tratament pentru uscăciunea vaginală, dar nu și pentru dispareunie, mâncărime vaginală, arsură și disurie,

05.2 "Proprietăți farmacocinetice -

După administrarea unică de Gelistrol 50 mcg / g gel vaginal, estriolul se absoarbe rapid, iar concentrațiile maxime de estriol plasmatic de 106 63 pg / ml sunt atinse la 2 ore după administrare (interval 0,5 - 4). După vârf, concentrațiile plasmatice de estriol scad exponențial cu un timp de înjumătățire mediu de 1,65 ± 0,82 ore.

După 21 de zile de tratament repetat cu Gelistrol, absorbția scade semnificativ, iar expunerea sistemică la estriol este aproape neglijabilă.24 ore după administrare, nivelurile de estriol sunt sub limita de determinare la toți subiecții testați.

Aproape tot estriolul (90%) se leagă de albumina din plasmă, în timp ce foarte puțin se leagă de globulina care leagă hormonul sexual (SHBG). Metabolismul estriolului constă în principal în conjugare și deconjugare în timpul circulației enterohepatice. Estriolul este excretat în principal în urină sub formă conjugată. Doar o mică parte (≤ 2%) este excretată prin fecale, în principal ca estriol neconjugat.

05.3 Date preclinice de siguranță -

Proprietățile toxicologice ale estriolului sunt bine cunoscute. Nu există date preclinice relevante pentru evaluarea siguranței, altele decât cele deja luate în considerare în alte secțiuni ale rezumatului caracteristicilor produsului.