AULIN ® Nimesulid

AULIN ® este un medicament pe bază de Nimesulidă

GRUP TERAPEUTIC: medicamente antiinflamatoare și antireumatice nesteroidiene

Indicații AULIN ® Nimesulidă

AULIN ® este indicat pentru tratamentul simptomatic pe termen scurt al durerii inflamatorii sau ginecologice acute, cum ar fi cel prezent în cazul dismenoreei.

Mecanism de acțiune AULIN ® Nimesulid

Nimesulida, ingredient activ al AULIN ®, este un medicament antiinflamator nesteroidian care, datorită proprietăților sale chimice particulare, și în special pentru grupa funcțională sulfoanilidă, reprezintă progenitorul subclasei sulfonamidelor.
Acest principiu activ neacid, administrat oral, ajunge în mediul gastric unde este transformat în forma protonată, devine mai liposolubil prin traversarea foarte ușoară a membranelor celulare și menținerea unei biodisponibilități mai mare de 50% din doza totală luată.
A atins vârful plasmatic după aproximativ 2 ore și legat de proteinele plasmatice, nimesulida este distribuită printre diferitele organe și sisteme în care își exercită acțiunea terapeutică.
De fapt, diferite studii au arătat cum acest ingredient activ poate exercita în principal un efect inhibitor împotriva COX2, garantând:

• Inhibarea sintezei de prostaglandine precum PGE2, cu acțiune pro-inflamatorie, algogenă și pirogenică;
• O acțiune antioxidantă sensibilă, care împiedică eliberarea agenților oxidanți de către neutrofile și detoxifiază organismul de acțiunea patogenă a anionului superoxid;
• O protecție a țesuturilor cartilajului și a matricei extracelulare prin inhibarea unor enzime cu activitate proteolitică și cunoscute sub numele de metaloproteaze.

Toate mecanismele moleculare de acțiune de mai sus permit nimesulidei să acționeze ca antiinflamator și analgezic, păstrând în același timp acțiunea protectoare a unor prostaglandine asupra sănătății mucoasei gastrice.

La sfârșitul activității sale, după aproximativ 3-5 ore, este metabolizat în ficat de sistemul citocrom CYP2C9 și ulterior eliminat sub forma unui metabolit inactiv în principal în urină.

Studii efectuate și eficacitate clinică

1. NIMESULIDE CA AGENT DE ANTICANCER
Eur J Med Chem. 2012 ianuarie; 47: 432-44. Epub 2011 15 noiembrie.

De la nimesulida inhibitorului COX-2 la agent anticancerigen puternic: sinteză, evaluare in vitro, in vivo și farmacocinetică.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.

Studiu experimental care evaluează eficacitatea inhibitorilor COX2, cum ar fi nimesulida, în tratamentul patologiilor neoplazice. .

2 .NIMESULIDĂ ÎN PROTECȚIA DAUNELOR NEURONALE
J Neurotrauma. 2012 1 mai; 29: 1518-29. Epub 2012 29 mar.

Sulfatul de magneziu și nimesulida au efecte sinergice asupra salvării leziunilor cerebrale după ischemie focală tranzitorie.

Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.

Un studiu experimental foarte interesant care demonstrează modul în care aportul simultan de nimesulidă și sulfat de magneziu poate reduce leziunile neuronale induse de evenimentele ischemice tranzitorii.

3. Sângerarea asociată cu utilizarea NIMESULIDULUI

J Med Rapoarte de caz. 9 decembrie 2011; 5: 568.

Sângerări retroperitoneale bilaterale spontane la un pacient onnimesulid: un raport de caz.

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.

Raport de caz care denunță un efect secundar important asociat tratamentului cu nimesulidă la un pacient în vârstă de 50 de ani cu spondilită anchilozantă. În acest caz, hemoragia retroperitoneală a riscat să compromită grav funcția renală.

Metoda de utilizare și dozare

AULIN ®
100 mg comprimate de nimesulidă;
Granule pentru suspensie orală de 50 sau 100 mg de nimesulidă;
Supozitor pentru utilizare rectală a 200 mg de nimesulidă.
Pentru tratamentul durerii acute, adulților li se recomandă, în general, să ia un comprimat sau un plic de 100 mg nimesulidă, de două ori pe zi, de preferință după mese, sau un supozitor de 200 mg, întotdeauna de două ori pe zi.
Doza ar putea fi revizuită de medicul dumneavoastră pe baza severității patologiei, a eficacității terapeutice și, mai presus de toate, a prezenței contextuale a patologiilor care afectează ficatul și rinichii.

Avertismente AULIN ® Nimesulide

Terapia cu AULIN ® trebuie înțeleasă ca o terapie simptomatică pe termen scurt, utilă pentru depășirea stărilor dureroase acute.
Din acest motiv și întrucât incidența efectelor secundare este proporțională cu durata terapiei, ar fi indicat să se limiteze aportul de nimesulid la cel mai scurt timp posibil.
Pacienții care suferă de afecțiuni hepatice, renale sau gastro-intestinale trebuie să fie deosebit de prudenți, care trebuie să consulte medicul înainte de a începe AULIN și să convină asupra monitorizării periodice a eficacității și siguranței terapiei.
În cazul în care apar reacții adverse, pacientul trebuie să contacteze imediat medicul, având în vedere posibilitatea de a opri imediat terapia curentă.
AULIN ® în tablete conține lactoză, prin urmare aportul său nu este recomandat la pacienții cu intoleranță la lactoză, deficit de enzimă lactază și sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză.
Granulele AULIN ® pentru suspensie orală, pe de altă parte, conțin zaharoză, ceea ce o face nepotrivită pentru pacienții care suferă de sindroame ereditare de intoleranță la fructoză, malabsorbție la glucoză / galactoză și deficit de zaharoză-izomaltază.

Sarcina și alăptarea

Având în vedere capacitatea nimesulidei de a reduce semnificativ producția de prostaglandine, molecule utile pentru asigurarea unei dezvoltări fetale și embrionare corecte, utilizarea AULIN ® este contraindicată pe tot parcursul sarcinii.
De fapt, diferite studii arată cum asumarea AINS în timpul gestației poate crește semnificativ riscul de malformații în sistemul respirator și cardiovascular al copilului nenăscut, crescând în același timp riscul de sângerare și complicații în momentul nașterii.

Interacțiuni

La fel ca alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, nimesulida ar putea interacționa, de asemenea, cu diferite ingrediente active capabile să varieze atât caracteristicile lor farmacocinetice și farmacodinamice, cât și profilul lor de siguranță.
Din acest motiv, pacientul ar trebui să acorde o atenție deosebită aportului contextual de:

• Diuretice, inhibitori ai ECA, antagoniști ai angiotensinei II, metotrexat și ciclosporină, capabili să crească toxicitatea renală a nimesulidei;
• Acid valproic, fenofibrați, salicilați, tolbutamidă capabili să concureze cu nimesulida pentru legarea de situsul activ, reducând astfel eficacitatea sa terapeutică;
• Ingrediente active capabile să modifice motilitatea gastrică, provocând astfel modificări semnificative în absorbția medicamentului;
• Antibiotice și substraturi ale enzimelor citocromiale, datorită modificărilor proprietăților farmacocinetice și farmacodinamice;
• AINS și opioide, având în vedere efectul analgezic crescut al interacțiunii lor;
• Anticoagulante, având în vedere riscul crescut de sângerare asociat cu utilizarea simultană a AINS.

Contraindicații AULIN ® Nimesulid

Utilizarea AULIN ® este contraindicată în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la unul dintre excipienții acesteia, insuficiență hepatică și renală, ulcere gastrice și patologii gastro-intestinale și insuficiență cardiacă severă.

Efecte nedorite - Efecte secundare

Deși nimesulida prezintă o activitate inhibitorie directă în principal împotriva COX2, reducând riscul reacțiilor adverse care afectează tractul gastro-intestinal, este util să ne amintim cum terapia AULIN ® poate determina apariția:

• Reacții dermatologice pe bază de alergii, cum ar fi erupții cutanate, mâncărime, urticarie și edem;
• Reacții hematologice precum anemie, neutrofilie, trombocitopenie, citopenie granulată;
• Reacții centrale, cum ar fi somnolență, cefalee, insomnie și amețeli;
• Reacții cardiovasculare, cum ar fi tahicardie și hipertensiune;
• Reacții gastro-intestinale, cum ar fi dureri epigastrice, greață, vărsături, diaree și gastralgie;
• Reacții metabolice, cum ar fi hiperkaliemia;
• Reacții respiratorii pe bază alergică precum astm, dispnee și bronhospasm;
• Tulburări urogenitale, cum ar fi disuria, oliguria și hematuria izolată;
• Modificări ale funcției hepatice.

Cu toate acestea, în majoritatea cazurilor, aceste reacții adverse au afectat pacienții predispuși sau supuși unor tratamente inadecvate și prelungite în timp.

Notă

AULIN ® este un medicament care face obiectul prescripției medicale obligatorii.

Informațiile despre AULIN ® Nimesulide publicate pe această pagină pot fi depășite sau incomplete. Pentru o utilizare corectă a acestor informații, consultați pagina Disclaimer și informații utile.