MEDICAMENTE SIMPATOLITICE

Medicamente blocante alfa

The blocante α acționează ca antagoniști selectivi și neselectivi pentru receptorii α ai sistemului simpatic.

Fenoxibenzamina este un blocant α neselectiv, adică se leagă ireversibil de receptorii α1 și α2; este utilizat pentru terapia feocromocitomului.
Fentolamina este, de asemenea, un blocant α neselectiv, dar acțiunea sa de blocare este competitivă.
Prazozina este un blocant α1 selectiv, utilizat pentru tratamentul farmacologic al hipertensiunii, deoarece induce vasodilatație și reducerea rezistenței periferice.
Posibilele reacții adverse datorate consumului de medicamente α-blocante sunt: hipotensiune ortostatică, datorită blocării receptorilor α1 din vasele venoase; tahicardie reflexă, deoarece tensiunea arterială redusă semnalată de baroreceptori induce o creștere compensatorie a activității cardiace; amețeli și tulburări ale funcției sexuale din cauza unei cantități inadecvate de sânge.

A se vedea, de asemenea, medicamente care blochează α în tratamentul hipertrofiei benigne de prostată: Terazosin, Doxazosin. Tamsulosin

Medicamente beta-blocante

THE β blocante acționează ca antagoniști selectivi pentru receptorii β ai sistemului simpatic, menținând în același timp stabil potențialul membranei receptorului. Se disting prin diferite farmacocinetici: solubilitatea grăsimilor, metoda de administrare și aport. Receptorii β adrenergici sunt destul de omniprezenți în organism:
β1 se găsesc la nivelul ochilor, unde induc secreția umorului apos, a rinichilor unde induc o creștere a concentrației de renină și în concluzie a angiotensinei și a inimii unde induc o creștere a vitezei de conducere a impulsului de la atrii la ventriculi, stimulând astfel automatismul și contracția cardiacă;
β2 se găsesc în bronhii, unde induc bronhodilatarea, în mușchii scheletici unde induc vasodilatația vaselor arteriale și în ficat unde stimulează glicogenoliza;
β3 acționează la nivel metabolic, stimulând lipoliza.

Principalele activități ale blocanților β1 selectivi sau activitățile utilizate în scopuri terapeutice sunt: reducerea ritmului cardiac și a contractilității, conducerea impulsului atrio-ventricular, reducerea secreției de renină în rinichi și reducerea secreției de apă umor la nivel ocular.
Β-blocantele selective pot fi administrate cu mai multă siguranță și nu au efecte adverse grave, în timp ce β-blocantele neselective au un efect secundar grav, bronhoconstricție datorită blocării receptorilor β 2.
Farmacocinetica beta-blocantelor este diversă; au: o activitate concurențială parțială (utilă în caz de astm bronșic deoarece provoacă o relaxare slabă a mușchilor netezi bronșici); o „activitate anestezică locală, dar numai de unii și numai la doze foarte mari și non-terapeutice; o liposolubilitate diferită de la medicament la medicament; timpul de înjumătățire ar trebui să fie cât mai mare posibil, astfel încât să se garanteze o„ acțiune mai durabilă; biodisponibilitatea medicamentului variază în funcție de suma tuturor variabilelor enumerate mai sus.
Utilizările terapeutice ale acestor medicamente se referă la: acțiunea cardiovasculară, îmbunătățită în cazul medicamentelor liposolubile care sunt capabile să depășească BEE și să acționeze central; acțiunea vasodilatatoare asupra mușchilor scheletici pentru producerea prostaciclinei; efectul antihipertensiv pentru inhibarea eliberării de renină și reducerea ritmului cardiac; acțiunea hipotensivă în ochi și reducerea umorului apos pentru terapia glaucomului cu unghi deschis; efectul vasodilatator al arterelor coronare cu reducerea consecventă a activității cardiace pentru terapie anginei pectorale și pentru prevenirea infarctului miocardic de către indivizii predispuși sau cei care au avut deja atacuri de cord; pentru tratamentul hipertensiunii, hipertiroidiei și migrenelor.
Efectele adverse se referă la aceleași aparate și sisteme implicate în acțiunea terapeutică: aritmiile cardiace datorate unei „reglări ascendente” a receptorilor β1: deoarece acțiunea lor este blocată, celulele sintetizează altele noi; această prezență ridicată a receptorilor poate provoca reacții adverse severe efecte la oprirea terapiei, de unde este necesitatea întreruperii treptate; bronhoconstricție datorată inhibării receptorilor β2; Tulburări ale SNC care afectează concentrația, ritmurile somn-veghe și predispun la depresie.