Medicamente simpatic-mimetice

Efectele stimulării simpatice sunt mediate de eliberarea neurotransmițătorilor de noradrenalină și adrenalină din terminațiile nervoase post-ganglionare; aceste efecte au un spectru larg de acțiune și sunt mimate de anumite medicamente, care iau numele de simpatomimetice. Rolul principal al acestor medicamente este de a spori semnalul sistemului ortosimpatic, mecanismul lor de acțiune și tipul de receptori pe care îi activează. Se disting:

simpatomimetice acțiune directă: interacționează direct cu receptorul adrenergic și îl activează;
simpatomimetice acțiune indirectă: crește indirect biodisponibilitatea catecolaminelor la nivel sinaptic, între fibra post-ganglionară și organul efector, inducând eliberarea acestora de veziculele de transport (epuizarea veziculelor) și inhibând recaptarea acestora;
camuflaj drăguț acțiune mixtă: sunt medicamente cu o structură chimică flexibilă, capabile să interacționeze direct cu receptorii adrenergici și să stimuleze epuizarea veziculelor de transport.

Neurotransmițătorii adrenergici acționează, de asemenea, central; în special găsim corpurile celulare ale neuronilor noradrenergici într-o zonă a cortexului frontal numită locus ceruleus; noradrenalina joacă un rol important în controlul stării de spirit și al emoționalității, din acest motiv simpatomimeticele sunt utilizate în mod obișnuit ca antidepresive; la nivelul sistemului limbic determină starea emoțională cu hiperexcitabilitate, în timp ce la nivel central există și un control al tonusului vascular, al vezicii urinare și cardiace.

Receptorii adrenergici ai sistemului orto-simpatic sunt împărțiți în două categorii, alfa și beta, caracterizate la rândul lor de subgrupurile lor respective. Examinându-le individual, identificăm:

Recept1 receptori: sunt receptori de tip metabotrop, localizați în principal la lnivel post-sinaptic, responsabil pentru activarea enzimei efector fosfolipază C, cu formarea consecventă a IP3 și DAG; pe scurt, se poate spune că sunt responsabili pentru un răspuns excitator. Acești receptori se găsesc la nivel vascular și stimularea lor determină contractarea vaselor în sine, cu o creștere consecventă a rezistenței periferice și, în cele din urmă, a tensiunii arteriale; sunt responsabili și de midriază la nivel ocular și de contracție a sfincterului vezical cu retenție ulterioară de apă.
Recept2 receptori: sunt, de asemenea, receptori metabotropi, de această dată localizați la terminația noradrenergică la nivel presinaptic. Acești receptori au sarcina de a controla eliberarea de noradrenalină: atunci când aceasta este în concentrații suficiente, eliberarea sa este inhibată (controlul „feedback negativ”) prin inhibarea enzimei efectoare adenilat ciclază, cu reducerea consecventă a AMPc. Receptorii α2 sunt, de asemenea, localizați pe terminațiile GABA-ergice, unde îndeplinesc aceeași funcție inhibitoare. Le putem găsi și în pancreas, în special în celulele β ale insulelor Langerhans, unde acestea inhibă eliberarea insulinei, ceea ce duce la depunerea glucozei sub formă de glicogen.
Receptorii Β1: sunt receptori de tip metabotrop, care activează enzime efectoare (adenilat ciclază sau fosfolipază C). Acestea sunt situate în principal la nivelul cardiac, unde rata și forța contracției cardiace cresc; cu alte cuvinte, după ce sunt stimulați, generează tahicardie. În adipocite sunt responsabili pentru descompunerea trigliceridelor în acizi grași și glicerol sau pentru lipoliză. În rinichi, acestea determină o creștere a hormonului renină, care la rândul său generează eliberarea de angiotensină: unul dintre cei mai puternici agenți vasoconstricți din corpul nostru.
Β2 receptori: receptori metabotropi localizați în vasele musculaturii; în mod specific, la nivelul mușchilor scheletici provoacă vasodilatație cu o scădere consecventă a rezistenței la presiune la nivel periferic; la nivelul mușchilor netezi provoacă relaxare, în special relaxarea mușchilor uterini, în timp ce la nivel bronșic vom avea bronhodilatație (acțiune larg exploatată în domeniul farmaceutic pentru „efectul antiastmatic). Acești receptori sunt responsabili și de liza glicogenului în mușchi și ficat. Această funcție susține încă o dată vechea denumire a sistemului ortosimpatic, cunoscut și sub numele de sistem ergotropic.

Continuă ..