Ingrediente active: Esomeprazol
Esopral 20 mg comprimate gastro-rezistente
Esopral 40 mg comprimate gastro-rezistente
Indicații De ce se utilizează Esopral? Pentru ce este?
Esopral conține un medicament numit esomeprazol. Acesta aparține unui grup de medicamente numite „inhibitori ai pompei de protoni” care acționează prin reducerea cantității de acid produs în stomac.
Esopral este utilizat pentru a trata următoarele afecțiuni:
- „Boala de reflux gastroesofagian” (GERD). Apare atunci când acidul din stomac scapă în esofag (tubul care leagă gâtul de stomac), provocând durere, inflamație și arsură.
- Ulcere de stomac sau intestin superior infectate cu bacterii numite „Helicobacter pylori". Dacă aveți aceste afecțiuni, medicul dumneavoastră vă poate prescrie și antibiotice pentru tratarea infecției și pentru a permite ulcerului să se vindece.
- Ulcere de stomac cauzate de medicamente numite AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene). Esopral poate fi, de asemenea, utilizat pentru a preveni formarea ulcerelor de stomac în timpul tratamentului cu AINS.
- Excesul de acid stomacal cauzat de o tumoare în pancreas (sindrom Zollinger-Ellison).
- Tratamentul prelungit al re-sângerării ulcerelor, după prevenire cu administrare intravenoasă de Esopral.
Contraindicații Când Esopral nu trebuie utilizat
Nu luați Esopral:
- dacă sunteți alergic (hipersensibil) la esomeprazol sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament
- dacă sunteți alergic la alte medicamente inhibitoare ale pompei de protoni (de exemplu pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol).
- dacă luați un medicament care conține nelfinavir (utilizat pentru tratamentul HIV).
Nu trebuie să luați Esopral dacă intră în oricare dintre cazurile de mai sus. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul înainte de a lua Esopral.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Esopral
Aveți grijă deosebită cu Esopral
Discutați cu medicul dumneavoastră sau farmacistul înainte de a lua Esopral dacă:
- Aveți probleme severe cu ficatul.
- Aveți probleme renale severe.
Esopral poate masca simptomele altor boli. Prin urmare, dacă vi se întâmplă oricare dintre următoarele situații înainte de a începe să luați sau în timp ce luați Esopral, spuneți imediat medicului dumneavoastră:
- Pierzi mult în greutate fără motiv sau ai probleme cu înghițirea.
- Durerea de stomac sau indigestia apare.
- Începeți să vomitați alimente sau sânge.
- Scaunele sunt negre (scaune pătate de sânge).
Dacă vi s-a prescris Esopral „după cum este necesar”, contactați medicul dacă simptomele persistă sau modifică caracteristicile.
Dacă luați un inhibitor al pompei de protoni precum Esopral, mai ales pentru mai mult de un an, este posibil să aveți un risc ușor crescut de fractură de șold, încheietură sau coloană vertebrală. Dacă aveți osteoporoză sau luați corticosteroizi (ceea ce poate crește riscul de osteoporoză) consultați-vă medicul.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Esopral
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente, inclusiv dintre cele eliberate fără prescripție medicală. Acest lucru se datorează faptului că Esopral poate afecta modul în care funcționează unele medicamente și unele medicamente pot avea un efect asupra Esopral.
Nu trebuie să luați comprimate Esopral dacă luați un medicament care conține nelfinavir (utilizat pentru tratamentul HIV).
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați oricare dintre următoarele medicamente:
- Atazanavir (utilizat pentru tratamentul HIV).
- Clopidogrel (utilizat pentru prevenirea formării cheagurilor de sânge)
- Ketoconazol, itraconazol sau voriconazol (utilizate pentru tratarea infecțiilor cauzate de ciuperci).
- Erlotinib (utilizat pentru tratamentul cancerului).
- Citalopram, imipramină sau clomipramină (utilizate pentru tratarea depresiei).
- Diazepam (utilizat pentru tratamentul anxietății, pentru relaxarea musculară sau în epilepsie).
- Fenitoină (utilizată în epilepsie) Dacă luați fenitoină, medicul dumneavoastră va trebui să vă monitorizeze atunci când începeți sau opriți tratamentul cu Esopral.
- Medicamente utilizate pentru subțierea sângelui, cum ar fi warfarina. Medicul dumneavoastră vă poate monitoriza când începeți sau încetați să luați Esopral.
- Cilostazol (utilizat pentru tratamentul claudicației intermitente - durere la picioare la mers, care este cauzată de un aport insuficient de sânge).
- Cisapridă (utilizată pentru indigestie și arsuri la stomac).
- digoxină (utilizată pentru probleme cardiace).
- Metotrexat (un medicament utilizat în chimioterapie cu doze mari pentru tratamentul cancerului) - dacă luați o doză mare de metotrexat, medicul dumneavoastră vă poate întrerupe temporar tratamentul cu Esopral.
- Tacrolimus (utilizat în transplanturile de organe)
- Rifampicină (utilizată pentru tratarea tuberculozei).
- Sunătoare (Hypericum perforatum) (utilizat pentru tratarea depresiei).
Dacă medicul dumneavoastră v-a prescris antibiotice precum amoxicilină și claritromicină cu Esopral pentru tratarea ulcerelor cauzate de infecția cu Helicobacter pylori, este foarte important să spuneți medicului dumneavoastră despre alte medicamente.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Înainte de a lua Esopral, spuneți medicului dumneavoastră dacă sunteți gravidă sau doriți să rămâneți gravidă. Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament. Medicul dumneavoastră va decide dacă puteți lua Esopral în acest timp.
Nu se știe dacă Esopral trece în laptele matern, deci nu trebuie să luați Esopral dacă alăptați.
Utilizarea Esopral cu alimente și băuturi
Comprimatele pot fi administrate pe stomacul plin sau pe stomacul gol.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Este puțin probabil ca Esopral să vă afecteze capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi orice unelte sau utilaje.
Informații importante despre unele componente ale Esopral
Comprimatele gastro-rezistente esoprale conțin zaharoză, care este un tip de zahăr. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți „intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Esopral: Doze
Luați întotdeauna Esopral exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
- Comprimatele gastro-rezistente esoprale nu sunt recomandate copiilor cu vârsta sub 12 ani.
- Dacă ați luat acest medicament pentru o lungă perioadă de timp, medicul dumneavoastră vă va monitoriza (în special dacă luați medicamentul de mai bine de un an).
- Dacă medicul dumneavoastră v-a spus să luați medicamentul la nevoie, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră dacă simptomele dumneavoastră se modifică.
Luarea medicamentului
- Puteți lua comprimatele în orice moment al zilei.
- Puteți lua comprimatele pe stomacul plin sau pe stomacul gol.
- Înghițiți comprimatele întregi cu o băutură de apă. Nu mestecați sau sfărâmați comprimatele deoarece conțin granule acoperite care protejează medicamentul de aciditatea gastrică, prin urmare este important să nu le deteriorați.
Ce trebuie să faceți dacă aveți probleme la înghițirea comprimatelor
Dacă aveți probleme la înghițirea comprimatelor:
- Puneți comprimatele într-un pahar cu apă plată. Nu trebuie utilizate alte lichide.
- Se amestecă până se dizolvă comprimatele (amestecul nu va avea un aspect clar). Bea imediat sau cel puțin în 30 de minute. Amestecați-le întotdeauna înainte de a bea.
- Pentru a vă asigura că ați luat toate medicamentele, clătiți bine paharul umplându-l la jumătate cu apă și băutură. Particulele solide conțin medicamentul și nu trebuie mestecate sau zdrobite.
- Dacă sunteți absolut incapabil să înghițiți, comprimatul poate fi amestecat cu puțină apă, introdus într-o seringă și administrat printr-un tub direct în stomac (tub gastric).
Cât de mult medicament să luați
- Medicul dumneavoastră vă va sfătui cu privire la numărul de comprimate de luat și pentru cât timp. Aceasta este o funcție a stării fizice, a vârstei și a stării ficatului.
- Dozele uzuale sunt date mai jos.
Tratamentul arsurilor la stomac cauzate de boala de reflux gastroesofagian (GERD):
Adulți și copii cu vârsta de până la 12 ani:
- Dacă medicul dumneavoastră v-a descoperit esofagul ușor deteriorat, doza uzuală este de un comprimat gastro-rezistent Esopral 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni. Medicul dumneavoastră vă poate spune să continuați tratamentul, luând aceeași doză, timp de încă 4 săptămâni, în cazul în care esofagul nu s-a vindecat.
- După vindecarea esofagului, doza uzuală este de un comprimat gastro-rezistent Esopral 20 mg o dată pe zi.
- Dacă esofagul nu este deteriorat, doza uzuală este de câte un comprimat gastro-rezistent Esopral 20 mg în fiecare zi. Când simptomele sunt sub control, medicul dumneavoastră vă va informa că puteți lua medicamentul atunci când este necesar, până la maximum un gastro -comprimat rezistent.de Esopral 20 mg pe zi.
- Dacă aveți probleme hepatice severe, medicul dumneavoastră vă va administra o doză mai mică.
Tratamentul ulcerelor cauzate de infecția cu Helicobacter pylori și prevenirea reapariției acestora:
- Adulți începând cu vârsta de 18 ani: doza uzuală este de un comprimat gastro-rezistent Esopral de 20 mg de două ori pe zi timp de o săptămână.
- De asemenea, medicul dumneavoastră vă va spune să luați antibiotice numite amoxicilină și claritromicină.
Tratamentul ulcerelor gastrice cauzate de AINS (medicamente antiinflamatorii nesteroidiene):
- Adulți cu vârsta de peste 18 ani: doza uzuală este de un comprimat gastro-rezistent Esopral 20 mg o dată pe zi timp de 4 până la 8 săptămâni.
Prevenirea ulcerului gastric dacă luați AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene):
- Adulți începând cu vârsta de 18 ani: doza uzuală este de un comprimat gastro-rezistent Esopral 20 mg o dată pe zi.
Tratamentul excesului de acid stomacal cauzat de o creștere a pancreasului (sindrom Zollinger-Ellison):
- Adulți cu vârsta de peste 18 ani: doza uzuală este de 40 mg comprimate de două ori pe zi.
- Medicul dumneavoastră va ajusta doza în funcție de nevoile dumneavoastră și va decide, de asemenea, cât timp să continuați tratamentul. Doza maximă este de 80 mg de două ori pe zi.
Tratamentul prelungit al re-sângerării ulcerelor, după prevenire, cu administrare intravenoasă de Esopral:
Doza uzuală este de un comprimat Esopral 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Esopral
Dacă luați mai mult Esopral decât ar trebui
Dacă ați luat mai mult Esopral decât cel prescris de medicul dumneavoastră, spuneți imediat medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Dacă uitați să luați Esopral
- Dacă uitați să luați o doză de Esopral, luați-o imediat ce vă amintiți. Dacă este aproape timpul pentru următoarea doză, săriți doza uitată.
- Nu luați o doză dublă (două doze simultan) pentru a compensa doza uitată.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Esopral
Ca toate medicamentele, Esopral poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Dacă observați oricare dintre următoarele reacții adverse grave, încetați să luați Esopral și contactați imediat medicul dumneavoastră:
- Respirație șuierătoare bruscă, umflarea buzelor, limbii și gâtului sau a corpului, erupții cutanate, leșin sau dificultăți la înghițire (reacție alergică severă).
- Roșeață a pielii cu vezicule sau peeling. Pot apărea vezicule severe și sângerări la nivelul buzelor, ochilor, gurii, nasului și organelor genitale. Acesta poate fi „sindromul Stevens-Johnson” sau „necroliza epidermică toxică”.
- Pielea galbenă, urina închisă la culoare și oboseala pot fi simptome ale problemelor hepatice.
Aceste efecte sunt rare, afectând mai puțin de 1 din 1000 de persoane.
Alte reacții adverse includ:
Frecvente (afectează mai puțin de 1 din 10 persoane):
- Durere de cap.
- Efecte asupra stomacului sau intestinelor: diaree, dureri de stomac, constipație, flatulență.
- Greață sau vărsături.
Mai puțin frecvente (afectează mai puțin de 1 din 100 de persoane):
- Umflături la nivelul picioarelor și gleznelor.
- Somn deranjat (insomnie).
- Amețeli, ace și ace, somnolență.
- Ameţeală.
- Gură uscată
- Modificări ale analizelor de sânge care verifică funcționarea ficatului.
- Erupție cutanată, urticarie și mâncărime.
- Fractură de șold, încheietură sau coloană vertebrală (dacă Esopral este utilizat în doze mari și pentru perioade prelungite).
Rare (afectează mai puțin de 1 din 1000 de persoane):
- Probleme cu sângele, cum ar fi un număr redus de celule albe din sânge și trombocite. Acest lucru poate provoca slăbiciune, vânătăi sau posibilitatea de a infecta mai ușor.
- Niveluri scăzute de sodiu în sânge. Acest lucru poate provoca slăbiciune, vărsături și crampe.
- Senzație de agitație, confuzie sau depresie.
- Schimbări de gust.
- Probleme cu vederea, cum ar fi vederea încețoșată.
- Respirație șuierătoare bruscă sau dificultăți de respirație (bronhospasm).
- Inflamația interiorului gurii.
- O infecție numită „aftă” care poate afecta intestinul și este cauzată de o ciupercă.
- Probleme hepatice, inclusiv icter care poate provoca pielea galbenă, urină închisă la culoare și oboseală.
- Căderea părului (alopecie).
- Erupție cutanată la expunerea la soare.
- Durere articulară (artralgie) sau durere musculară (mialgie).
- Senzație generală de rău și lipsă de forță.
- Transpiratie crescuta.
Foarte rare (afectează mai puțin de 1 din 10.000 de persoane):
- Modificări ale numărului de celule sanguine, inclusiv agranulocitoză (lipsa celulelor albe din sânge).
- Agresiune.
- Văzând, simțind sau auzind lucruri care nu sunt acolo (halucinații).
- Probleme hepatice severe care duc la insuficiență hepatică și inflamație a creierului.
- Debut brusc de erupție cutanată severă sau vezicule sau descuamare a pielii. Aceasta poate fi asociată cu febră mare și dureri articulare (eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică).
- Slabiciune musculara.
- Probleme renale severe.
- Mărirea sânilor la bărbați
Nu se cunoaște (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile)
- Dacă luați Esopral mai mult de trei luni, este posibil ca nivelurile de magneziu din sânge să scadă. Nivelurile scăzute de magneziu se pot manifesta prin oboseală, contracții musculare involuntare, dezorientare, convulsii, amețeli, ritm cardiac crescut. Dacă aveți oricare dintre aceste simptome, vă rugăm să vă adresați imediat medicului dumneavoastră. Nivelurile scăzute de magneziu pot duce, de asemenea, la o reducere a concentrațiilor de potasiu sau calciu din sânge. Medicul dumneavoastră trebuie să decidă dacă vă va verifica periodic nivelurile de magneziu din sânge.
- Inflamația intestinelor (care poate duce la diaree).
Esopralul poate, în cazuri foarte rare, să afecteze celulele albe din sânge care duc la imunodeficiență. Dacă aveți o infecție cu simptome precum febră cu deteriorarea severă a stării fizice generale sau febră cu simptome de infecție locală, cum ar fi dureri la nivelul gâtului, gâtului sau gurii sau dificultăți la urinare, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră cât mai curând posibil. astfel încât lipsa celulelor albe din sânge (agranulocitoză) poate fi exclusă printr-un test de sânge. Este important pentru dumneavoastră să oferiți informații despre medicamentele pe care le luați.
Nu vă faceți griji cu privire la lista posibilelor reacții adverse de mai sus. Este posibil să nu primiți niciuna. Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Expirare și reținere
- A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor.
- A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
- A se păstra în ambalajul original (blister) sau păstrați recipientul bine închis (flaconul) pentru a fi protejat de umiditate.
- Nu utilizați comprimatele după data de expirare (EXP) înscrisă pe cutie, portofel sau blister. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii.
- Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Ce conține Esopral
Ingredientul activ este esomeprazol. Comprimatele gastro-rezistente esoprale sunt prezente în 2 concentrații conținând 20 mg sau 40 mg esomeprazol (sub formă de trihidrat de magneziu).
Celelalte componente sunt: glicerol monostearat 40-55, hiproloză, hipromeloză, oxid de fier (roșu-maroniu, galben) (E172, numai pentru comprimate de 20 mg), stearat de magneziu, copolimer de acid metacrilic etil acrilat de etil (1: 1) dispersie la 30 %, celuloză microcristalină, parafină sintetică, macrogoli, polisorbat 80, crospovidonă, fumarat de stearil de sodiu, sfere de zaharoză (zaharoză și amidon de porumb), talc, dioxid de titan (E171), citrat de trietil.
Descrierea aspectului Esopral și conținutul ambalajului
- Comprimatele gastro-rezistente de 20 mg esopral sunt de culoare roz deschis cu A / EH pe o parte și 20 mg pe cealaltă.
- Comprimatele gastro-rezistente Esopral 40 mg sunt roz cu A / EI pe o parte și 40 mg pe cealaltă.
- Comprimatele sunt în blistere, portofele și / sau sticle care conțin
- 20 mg, 40 mg: flacon de 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) comprimate.
- 20 mg, 40 mg blister sau blister pentru portofel de 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
ESOPRAL - COMPRIMATE GASTRORESISTANTE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
1 comprimat conține: 20 mg sau 40 mg esomeprazol (sub formă de trihidrat de magneziu).
Excipienți:
Esopral 20 mg: zaharoză 28 mg.
Esopral 40 mg: zaharoză 30 mg.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat gastro-rezistent.
20 mg: comprimat filmat de culoare roz deschis, alungit, biconvex.Comprimatul este marcat cu 20 mg pe o parte și A / EH pe cealaltă.
40 mg: Roz, alungit, biconvex, comprimat filmat. Comprimatul poartă 40 mg pe o parte și A / EI pe cealaltă.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Comprimatele esoprale sunt indicate pentru:
Boala de reflux gastroesofagian (GERD)
- tratamentul esofagitei de reflux eroziv
- întreținerea pe termen lung pentru prevenirea recidivelor la pacienții care au realizat vindecarea esofagitei
- tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian (GERD)
În combinație cu antibacteriene într-un regim terapeutic adecvat pentru "eradicarea"Helicobacter pylori Și
- vindecarea ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori Și
- prevenirea recăderii ulcerului peptic la pacienții cu ulcer asociat Helicobacter pylori.
Pacienții care necesită tratament AINS continuat
- vindecarea ulcerelor gastrice asociate terapiei cu AINS
- prevenirea ulcerului gastric și duodenal asociat cu terapia AINS la pacienții cu risc.
Tratamentul prelungit al re-sângerării ulcerelor peptice, după prevenirea indusă de administrarea intravenoasă.
Tratamentul sindromului Zollinger Ellison.
04.2 Doze și mod de administrare
Comprimatele trebuie înghițite întregi cu ajutorul lichidelor.
Nu mestecați și nu zdrobiți comprimatele.
La pacienții cu dificultăți la înghițire, comprimatele pot fi, de asemenea, dispersate în jumătate de pahar cu apă plată. Nu utilizați alte lichide, deoarece acest lucru ar putea dizolva învelișul gastro-rezistent. Se amestecă până când tableta se dispersează și se bea lichidul cu granulele imediat sau în 30 de minute. Clătiți paharul umplându-l până la jumătate cu apă și bând conținutul acestuia. Granulele nu trebuie mestecate sau zdrobite.
Pentru pacienții care nu pot înghiți, este posibil să dispersați comprimatele în apă plată și să le administrați printr-un tub gastric. Este important să verificați cu atenție adecvarea seringii și a tubului.
Pentru instrucțiuni privind pregătirea și administrarea, vezi secțiunea 6.6.
Adulți și adolescenți de la vârsta de 12 ani
Boala de reflux gastroesofagian (GERD)
Tratamentul esofagitei de reflux eroziv
40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.
În caz de esofagită nevindecată sau persistența simptomelor, se recomandă prelungirea tratamentului pentru încă 4 săptămâni.
Tratament de întreținere pe termen lung pentru prevenirea recăderii la pacienții cu vindecarea esofagitei
20 mg o dată pe zi.
Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian (GERD)
20 mg o dată pe zi la pacienții care nu au esofagită. Dacă controlul simptomelor nu se realizează după 4 săptămâni de terapie, pacientul trebuie să efectueze investigații clinice suplimentare. Odată ce simptomele s-au rezolvat, controlul ulterior al simptomelor poate fi realizat prin administrarea a 20 mg o dată pe zi. La adulți, un regim de 20 mg o dată pe zi poate fi utilizat la nevoie, atunci când este necesar. La pacienții tratați cu AINS cu risc de a dezvolta ulcer gastric și duodenal, nu se recomandă controlul ulterior al simptomelor prin adoptarea unui regim la cerere.
Adulți
În combinație cu antibacteriene într-un regim terapeutic adecvat pentru "eradicarea"Helicobacter pylori Și
Vindecarea ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori
P. Revizuirea recidivelor ulcerelor peptice la pacienții cu ulcer asociat Helicobacter pylori.
20 mg Esopral cu 1 g amoxicilină și 500 mg claritromicină, de 2 ori pe zi timp de 7 zile.
Pacienții care necesită tratament AINS continuat
Vindecarea ulcerelor gastrice asociate terapiei cu AINS: doza uzuală este de 20 mg o dată pe zi timp de 4-8 săptămâni.
Prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate tratamentului cu AINS la pacienții cu risc: 20 mg o dată pe zi.
Tratamentul prelungit al re-sângerării ulcerelor peptice, după prevenirea indusă de administrarea intravenoasă
40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni după prevenirea indusă de administrarea IV re-sângerarea ulcerelor peptice.
Tratamentul sindromului Zollinger Ellison
Doza inițială recomandată este de 40 mg Esopral de două ori pe zi.
Dozajul trebuie ajustat individual și tratamentul trebuie continuat atât timp cât este indicat clinic. Pe baza datelor clinice disponibile, majoritatea pacienților pot fi controlați cu doze de 80 până la 160 mg pe zi de esomeprazol. Dozele mai mari de 80 mg / zi trebuie împărțite în două administrări zilnice.
Copii sub 12 ani
Esopral nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 12 ani, deoarece nu sunt disponibile date.
Pacienți cu insuficiență renală
Nu sunt necesare ajustări ale dozei la pacienții cu insuficiență renală. Având în vedere experiența clinică limitată, pacienții cu insuficiență renală severă trebuie tratați cu prudență (vezi pct. 5.2).
Pacienți cu funcție hepatică afectată
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza maximă de 20 mg Esopral nu trebuie depășită (vezi pct. 5.2).
Persoane în vârstă
Nu sunt necesare ajustări ale dozei la vârstnici.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate cunoscută la esomeprazol, la înlocuitori de benzimidazol sau la orice altă componentă a formulării.
Esomeprazol nu trebuie utilizat concomitent cu nelfinavir (vezi pct. 4.5).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
În prezența oricăror simptome alarmante (de exemplu, pierderea semnificativă în greutate, vărsături recurente, disfagie, hematemeză sau melaena) și atunci când este suspectat sau prezent un ulcer gastric, natura malignă a ulcerului trebuie exclusă în cât de mult terapia cu Esopral ar putea ameliora simptomele. și întârzie diagnosticul.
Pacienții care au fost tratați pentru o lungă perioadă de timp (în special cei care au fost tratați mai mult de un an) trebuie monitorizați în mod regulat.
Pacienții care urmează un regim la cerere trebuie instruiți să contacteze medicul dacă simptomele experimentate iau un caracter diferit. La pacienții care urmează acest regim, trebuie luate în considerare implicațiile fluctuațiilor concentrațiilor plasmatice ale esomeprazolului pentru interacțiunile cu alte medicamente (vezi pct. 4.5).
La pacienții cărora li se prescrie esomeprazol pentru „eradicarea”Helicobacter pylori Ar trebui luate în considerare interacțiunile posibile cu toate componentele terapiei triple. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4, prin urmare, trebuie luate în considerare contraindicațiile și interacțiunile claritromicinei dacă se inițiază tripla terapie la pacienții care sunt deja tratați cu alte medicamente metabolizate prin CYP3A4, cum ar fi cisapridă.
Acest medicament conține zaharoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau insuficiență de zaharază-izomaltază nu trebuie să ia acest medicament.
Tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni poate duce la un risc ușor crescut de infecții gastro-intestinale, cum ar fi cele de la Salmonella Și Campylobacter (vezi pct. 5.1).
Nu este recomandată administrarea concomitentă de esomeprazol și atazanavir (vezi pct. 4.5). Dacă combinația de atazanavir cu un inhibitor al pompei de protoni este inevitabilă, se recomandă o monitorizare clinică atentă în asociere cu o creștere a dozei de atazanavir la 400 mg cu 100 mg de ritonavir; doza de esomeprazol nu trebuie să depășească 20 mg.
Esomeprazolul, la fel ca toate medicamentele care blochează acidul, poate reduce absorbția vitaminei B12 (cianocobalamină) datorită hipo- sau aclorhidriei.Risc pentru absorbția redusă a vitaminei B12.
Esomeprazolul este un inhibitor al CYP2C19. Interacțiunea potențială cu medicamentele metabolizate de CYP2C19 trebuie luată în considerare la începutul sau la sfârșitul tratamentului cu esomeprazol. A fost observată o interacțiune între clopidogrel și esomeprazol (vezi pct. 4.5). Relevanța clinică a acestei interacțiuni este incertă. Ca măsură de precauție, ar trebui descurajată utilizarea concomitentă de esomeprazol și clopidogrel.
Inhibitorii pompei de protoni (IPP), cum ar fi esomeprazolul, s-au dovedit a provoca hipomagneziemie severă la pacienții tratați timp de cel puțin trei luni și, în multe cazuri, timp de un an. Simptomele grave ale hipomagneziemiei includ oboseală, tetanie, delir, convulsii, amețeli și aritmie ventriculară. Ele se pot manifesta inițial insidios și pot fi neglijate. Hipomagnesemia la majoritatea pacienților se îmbunătățește după administrarea de magneziu și întreruperea inhibitorului pompei de protoni. Profesioniștii din domeniul sănătății ar trebui să ia în considerare măsurarea nivelurilor de magneziu înainte de a începe tratamentul cu IPP și periodic în timpul tratamentului. (de exemplu diuretice).
Inhibitorii pompei de protoni, mai ales atunci când sunt utilizați în doze mari și pentru perioade prelungite (> 1 an), pot determina un risc ușor crescut de fracturi de șold, încheietura mâinii și coloanei vertebrale, în special la pacienții vârstnici sau în prezența altor factori de risc cunoscuți. sugerează că inhibitorii pompei de protoni pot crește riscul general de fractură cu 10% până la 40%. Această creștere poate fi parțial cauzată de alți factori de risc. cantitatea de vitamina D și calciu.
Interferența cu testele de laborator
Un nivel crescut de cromogranină A (CgA) poate interfera cu investigațiile pentru tumorile neuroendocrine. Pentru a evita această interferență, tratamentul cu esomeprazol trebuie oprit timp de cel puțin 5 zile înainte de determinarea CgA (vezi pct. 5.1).
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Influența esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente
Medicamente cu absorbție dependentă de pH
Suprimarea acidității gastrice legată de tratamentul cu esomeprazol și alți inhibitori ai pompei de protoni poate reduce sau crește absorbția medicamentelor cu absorbție gastrică dependentă de pH. erlotinib poate scădea și absorbția digoxinei poate crește în timpul tratamentului cu esomeprazol. Tratamentul concomitent cu omeprazol (20 mg pe zi) și digoxină la subiecții sănătoși a crescut biodisponibilitatea digoxinei cu 10% (până la 30% la doi din zece subiecți). Cu toate acestea, trebuie făcută precauție atunci când esomeprazolul este administrat în doze mari la pacienții vârstnici. Prin urmare, monitorizarea utilizării terapeutice a digoxinei trebuie consolidată.
Au fost raportate interacțiuni între omeprazol și unii inhibitori de protează. Relevanța clinică și mecanismele acestor interacțiuni nu sunt întotdeauna cunoscute. O creștere a pH-ului gastric în timpul tratamentului cu omeprazol poate modifica absorbția inhibitorilor de protează. Alte mecanisme posibile de interacțiune apar prin inhibarea CYP2C19. Nivelurile serice scăzute de atazanavir și nelfinavir au fost raportate atunci când s-a administrat cu omeprazol și, prin urmare, administrarea concomitentă nu este recomandată .
Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg / zi) cu atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși are ca rezultat o reducere substanțială a expunerii la atazanavir (scăderea cu aproximativ 75% a ASC, Cmax și Cmin). Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat impactul omeprazolului asupra expunerii la atazanavir. Administrarea concomitentă de omeprazol (20 mg / zi) cu atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg la voluntarii sănătoși a dus la o scădere de aproximativ 30% a atazanavirului. expunere comparativ cu expunerea observată la atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg / zi fără omeprazol 20 mg / zi. Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg / zi) a scăzut ASC, Cmax și Cmin medii ale nelfinavirului cu 36-39% și ASC medie, Cmax și Cmin ale metabolitului activ farmacologic M8 cu 75-92%. Niveluri serice crescute (80-100%) de saquinavir (administrat concomitent cu ritonavir) în timpul tratamentului concomitent cu omeprazol (40 mg / zi). omeprazol 20 mg / zi nu a avut niciun efect asupra expunerii darunavir (administrat concomitent cu ritonavir) și amprenavir (administrat concomitent cu ritonavir) .administrare cu ritonavir). Tratamentul cu esomeprazol 20 mg / zi nu a avut niciun efect asupra expunerii la amprenavir (cu sau fără administrarea concomitentă cu ritonavir). Administrarea concomitentă de esomeprazol și atazanavir nu este recomandată, iar administrarea concomitentă de esomeprazol și nelfinavir este contraindicată din cauza efectelor farmacodinamice și a proprietăților farmacocinetice similare ale omeprazolului și esomeprazolului.
Medicamente metabolizate de CYP2C19
Esomeprazolul inhibă enzima sa principală de metabolizare, CYP2C19.Când esomeprazolul este combinat cu alte medicamente metabolizate prin CYP2C19, cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină etc., concentrațiile plasmatice ale acestor medicamente pot fi crescute și poate fi necesară o reducere a dozelor. O atenție specială când este prescris esomeprazol după cum este necesar. Administrarea concomitentă de 30 mg esomeprazol favorizează o reducere cu 45% a clearance-ului diazepamului substratului CYP2C19. Administrarea concomitentă de 40 mg esomeprazol favorizează o creștere a concentrațiilor plasmatice ale fenitoinei cu 13% la pacienții epileptici. Se recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice de fenitoină la începerea sau întreruperea tratamentului cu esomeprazol. Omeprazolul (40 mg / zi) crește voriconazolul (substratul CYP2C19) Cmax și AUCt cu 15%, respectiv 41%.
Administrarea concomitentă de 40 mg esomeprazol la pacienții cărora li s-a administrat warfarină a arătat că timpul de coagulare a rămas într-un interval normal într-un studiu clinic. Cu toate acestea, unele cazuri izolate de valori crescute ale INR de relevanță clinică au fost raportate după punerea pe piață în timpul tratamentului concomitent.
Se recomandă monitorizarea la inițierea și întreruperea tratamentului concomitent cu esomeprazol în timpul tratamentului cu warfarină sau alți derivați cumarinici.
Omeprazolul, precum și esomeprazolul acționează ca inhibitori ai CYP2C19. Omeprazolul, administrat în doze de 40 mg subiecților sănătoși într-un studiu încrucișat, a crescut Cmax și ASC ale cilostazolului cu 18%, respectiv 26%, și ale unuia dintre metaboliții săi activi cu 29% și, respectiv, 69%.
La voluntarii sănătoși, administrarea concomitentă de esomeprazol 40 mg și cisapridă promovează o creștere de 32% a zonei sub curba concentrației plasmatice / timp (ASC) și o prelungire cu 31% a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare (t 1/2), dar nu o creștere semnificativă a concentrațiilor plasmatice maxime de cisapridă. O ușoară prelungire a intervalului QTc observată după administrarea cisapridei în monoterapie nu se prelungește ulterior după asocierea cisapridei cu esomeprazol (vezi pct. 4.4).
S-a demonstrat că esomeprazolul nu are efect clinic relevant asupra farmacocineticii amoxicilinei și chinidinei.
Nu au fost prezentate interacțiuni farmacocinetice relevante clinic în studiile pe termen scurt care evaluează administrarea concomitentă de esomeprazol cu naproxen sau rofecoxib.
Rezultatele studiilor la subiecți sănătoși au arătat o interacțiune „farmacocinetică (PK) / farmacodinamică (PD) între clopidogrel (doză de încărcare 300 mg / doză de întreținere 75 mg pe zi) și esomeprazol (40 mg po pe zi), rezultând o scădere medie a 40% în expunerea la metabolitul activ al clopidogrelului și o scădere medie de 14% în inhibarea maximă (indusă de ADP) a agregării plachetare.
Un studiu efectuat la subiecți sănătoși a arătat că expunerea la metabolitul activ al clopidogrelului a scăzut cu aproape 40% atunci când clopidogrelul este administrat concomitent cu o doză fixă de combinație esomeprazol 20 mg + ASA 81 mg comparativ cu atunci când este administrat singur. , nivelul maxim de inhibare (indus de ADP) a agregării plachetare a fost același în grupurile de combinație clopidogrel și clopidogrel + (esomeprazol + ASA).
Au fost raportate date divergente din studiile observaționale și clinice cu privire la implicațiile clinice ale unei interacțiuni PK / PD a esomeprazolului în ceea ce privește evenimentele cardiovasculare majore. Ca măsură de precauție, utilizarea concomitentă a clopidogrelului trebuie descurajată.
Mecanism necunoscut
S-a raportat că nivelurile serice de tacrolimus cresc atunci când se administrează împreună cu esomeprazol.
S-a raportat că nivelurile de metotrexat cresc la unii pacienți atunci când sunt administrați împreună cu inhibitori ai pompei de protoni. În prezența unor doze mari de metotrexat, poate fi necesară luarea în considerare a întreruperii temporare a esomeprazolului.
Influența altor medicamente asupra farmacocineticii esomeprazolului
Esomeprazolul este metabolizat prin CYP2C19 și CYP3A4. Tratamentul concomitent cu esomeprazol și un inhibitor al CYP3A4, claritromicina (500 mg bid) duce la dublarea expunerii (ASC) la esomeprazol. Administrarea concomitentă de esomeprazol și un inhibitor Combinat CYP2C4 și mai mult decât dublul expunerii la esomeprazol. Voriconazolul, inhibitor al CYP2C19 și CYP3A4, crește ASC al omeprazolului cu 280%. O ajustare a dozei de esomeprazol nu este necesară în mod obișnuit în niciuna dintre situațiile de mai sus, cu toate acestea, ar trebui luată în considerare la pacienții cu insuficiență hepatică severă și în cazurile în care este indicat tratamentul pe termen lung.
Medicamentele despre care se știe că induc CYP2C19 sau CYP3A4 sau ambele (cum ar fi rifampicina și sunătoarea) pot duce la scăderea nivelului seric al esomeprazolului datorită creșterii metabolismului esomeprazolului.
04.6 Sarcina și alăptarea
Datele clinice privind expunerea în timpul sarcinii sunt insuficiente pentru Esopral.Nu s-au observat malformații sau efecte fetotoxice cu omeprazol, amestec racemic în studiile epidemiologice care au implicat un număr mare de femei gravide. Studiile la animale cu esomeprazol nu indică efecte dăunătoare. Efecte directe sau indirecte asupra dezvoltarea embrion-fetală Studiile efectuate la animale cu amestec racemic nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra sarcinii, nașterii sau dezvoltării postnatale. Prescrierea medicamentului pentru femeile gravide trebuie făcută cu prudență.
Nu se știe dacă esomeprazolul este excretat în laptele matern. Nu s-au efectuat studii la femeile care alăptează, prin urmare Esopral nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-a observat niciun efect.
04.8 Efecte nedorite
Următoarele reacții adverse au fost identificate sau suspectate în timpul studiilor clinice cu esomeprazol și după punerea pe piață. Niciunul dintre acestea nu a fost legat de doză. Reacțiile au fost clasificate în funcție de frecvență: Foarte frecvente ≥ 1/10; Frecvente ≥1 / 100,
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
Rare: leucopenie, trombocitopenie
Foarte rare: agranulocitoză, pancitopenie
Tulburări ale sistemului imunitar
Rare: reacții de hipersensibilitate precum febră, angioedem și reacție / șoc anafilactic
Tulburări de metabolism și nutriție
Mai puțin frecvente: edem periferic
Rare: hiponatremie
Cu frecvență necunoscută: hipomagneziemie (vezi pct. 4.4); hipomagneziemia severă poate fi legată de hipocalcemie. Hipomagneziemia poate fi, de asemenea, asociată cu hipokaliemie.
Tulburari psihiatrice
Mai puțin frecvente: insomnie
Rare: agitație, confuzie, depresie
Foarte rare: agresivitate, halucinații
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente: cefalee
Mai puțin frecvente: amețeli, parestezii, somnolență
Rare: tulburări gustative
Tulburări oculare
Rare: vedere încețoșată
Tulburări ale urechii și labirintului
Mai puțin frecvente: amețeli
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Rare: bronhospasm
Tulburări gastrointestinale
Frecvente: dureri abdominale, constipație, diaree, flatulență, greață / vărsături
Mai puțin frecvente: gură uscată
Rare: stomatită, candidoză gastro-intestinală
Cu frecvență necunoscută: colită microscopică
Tulburări hepatobiliare
Mai puțin frecvente: valori crescute ale enzimelor hepatice
Rare: hepatită cu sau fără icter
Foarte rare: insuficiență hepatică, encefalopatie la pacienții cu boală hepatică preexistentă
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Mai puțin frecvente: dermatită, prurit, erupție cutanată, urticarie
Rare: alopecie, fotosensibilitate
Foarte rare: eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (TEN)
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Mai puțin frecvente: fractură de șold, încheietură sau coloană vertebrală (vezi pct. 4.4. Atenționări și precauții speciale pentru utilizare).
Rare: artralgie, mialgie
Foarte rare: slăbiciune musculară
Tulburări renale și urinare
Foarte rare: nefrită interstițială; insuficiența renală a fost raportată concomitent la unii pacienți.
Boli ale sistemului reproducător și ale sânului
Foarte rare: ginecomastie
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Rare: stare de rău, transpirație crescută
04.9 Supradozaj
Experiența cu supradozaj intenționat este în prezent foarte limitată. Simptomele și slăbiciunea gastro-intestinală au fost descrise în legătură cu aportul de 280 mg. Dozele unice de 80 mg esomeprazol nu au provocat consecințe. Nu se cunoaște un antidot specific. Esomeprazolul se leagă pe larg de proteinele plasmatice și, prin urmare, nu este ușor dializabil.Ca în toate cazurile de supradozaj, tratamentul trebuie să fie simptomatic cu măsuri generale de susținere.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: inhibitori ai pompei de protoni.
Codul ATC: A02BC05.
Esomeprazolul este izomerul S al omeprazolului și reduce secreția de acid gastric printr-un mecanism specific și selectiv de acțiune.Esomeprazolul este un inhibitor specific al pompei de acid din celula parietală. Ambii izomeri omeprazolici, R și S, au activitate farmacodinamică similară.
Locul și mecanismul de acțiune
Esomeprazolul este o bază slabă și este concentrat și transformat în forma activă în mediul extrem de acid al canaliculelor intracelulare ale celulei parietale, unde inhibă enzima H + K + -ATPaza - pompă acidă care promovează o inhibare a bazalei și stimulată secreție acidă.
Efecte asupra secreției de acid gastric
După administrarea orală de esomeprazol 20 mg și 40 mg, efectul asupra secreției de acid are loc în decurs de 1 oră. După administrarea repetată a esomeprazolului 20 mg o dată pe zi timp de 5 zile, secreția medie de acid maximă după stimularea pentagastrinei este redusă. 90% la evaluarea 6- 7 ore după doza a cincea zi.
După 5 zile de administrare orală cu esomeprazol 20 mg și 40 mg, pH-ul intragastric este menținut la valori peste 4 pentru un timp mediu de 13 și respectiv 17 ore din 24, la pacienții cu boală de reflux gastroesofagian simptomatic.
Proporția pacienților care mențin pH-ul intragastric peste 4 timp de cel puțin 8, 12 și 16 ore este de 76%, 54% și 24% pentru esomeprazol 20 mg și, respectiv, 97%, 92% și 56% pentru esomeprazol. 40 mg.
O corelație între expunerea la medicament și inhibarea secreției acide a fost demonstrată folosind ASC ca parametru surogat pentru concentrația plasmatică.
Efecte terapeutice asupra inhibării acidului
Esomeprazol 40 mg favorizează vindecarea esofagitei de reflux la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni și la 93% după 8 săptămâni.
O săptămână de tratament cu esomeprazol 20 mg b.i.d. în asociere cu antibiotice adecvate promovează „eradicarea”Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți.
După efectuarea tratamentului de eradicare timp de 1 săptămână, nu este necesară continuarea monoterapiei cu medicamente antisecretorii pentru vindecarea ulcerului și rezolvarea simptomelor la pacienții cu ulcer duodenal necomplicat.
Într-un studiu clinic randomizat, controlat cu placebo, dublu-orb, pacienții cu ulcer peptic sângerând confirmat endoscopic clasificat ca Forrest Ia, Ib, IIa sau IIb (9%, 43%, 38% și respectiv 10%) au fost randomizați. să fie tratat cu soluție Esopral pentru perfuzie (n = 375) sau placebo (n = 389). După hemostaza endoscopică, pacienții au fost tratați cu 80 mg de esomeprazol sub formă de perfuzie intravenoasă în bolus timp de 30 de minute, urmată de perfuzie continuă de 8 mg / oră de esomeprazol sau placebo timp de 72 de ore. După perioada inițială de 72 de ore. tratat deschis cu Esopral 40 mg pe cale orală timp de 27 de zile pentru supresia acidului. Sângerarea în 3 zile a fost observată la 5,9% dintre pacienții din grupul Esopral comparativ cu 10,3% în grupul placebo la 30 de zile după tratament, re-sângerarea a avut loc în 7,7% dintre pacienții din grupul Esopral versus 13,6% dintre pacienții din grupul placebo.
Alte efecte legate de inhibarea acidului
În timpul tratamentului cu medicamente antisecretorii, a fost observată o creștere a nivelului seric al gastrinei ca răspuns la scăderea secreției de acid. CgA crește, de asemenea, datorită scăderii acidității gastrice. Nivelul crescut de CgA poate interfera cu investigațiile pentru tumorile neuroendocrine. Rapoartele din literatura de specialitate indică faptul că tratamentul cu inhibitorul pompei de protoni trebuie oprit cu cel puțin 5 zile înainte de începerea măsurătorilor CgA. CgA și gastrina nu sunt normalizate după 5 zile, măsurători trebuie repetat la 14 zile după întreruperea tratamentului cu esomeprazol.
O creștere a numărului de celule ECL, posibil legată de creșterea nivelului de gastrină, a fost observată atât la copii, cât și la adulți în timpul tratamentului de lungă durată cu esomeprazol. Rezultatele sunt considerate a fi fără relevanță clinică.
În timpul tratamentului de lungă durată cu medicamente antisecretorii, s-a observat o creștere a frecvenței apariției chisturilor glandulare gastrice, care reprezintă consecința fiziologică a inhibării pronunțate a secreției acide. Aceste formațiuni sunt de natură benignă și par reversibile.
Reducerea acidității gastrice din orice motiv, inclusiv inhibitori ai pompei de protoni, mărește încărcătura bacteriană gastrică a bacteriilor care se găsesc în mod normal în tractul gastrointestinal. Tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni poate duce la un risc ușor crescut de infecții gastrointestinale, cum ar fi cele din Salmonella Și Campylobacter și eventual și din Clostridium difficile la pacienții spitalizați.
În două studii cu ranitidină, utilizată ca comparator activ, Esopral a demonstrat un efect mai bun în vindecarea ulcerelor gastrice la pacienții care iau antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv COX-2 selectiv.
În două studii cu placebo, utilizate ca o comparație, Esopral a demonstrat un efect mai bun în prevenirea ulcerului gastric și duodenal la pacienții care iau antiinflamatoare nesteroidiene (cu vârsta peste 60 de ani și / sau cu antecedente de ulcer), inclusiv COX -2 selectiv.
Populația pediatrică
Într-un studiu efectuat la pacienți copii și adolescenți cu boală de reflux gastroesofagian (GERD) (din hiperplazie celulară ECL fără semnificație clinică cunoscută și fără dezvoltarea gastritei atrofice sau a tumorilor carcinoide.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbție și distribuție
Esomeprazolul este sensibil la mediul acid și se administrează pe cale orală sub formă de granule gastro-rezistente. In vivo conversia în izomer R este irelevantă. Absorbția esomeprazolului este rapidă, concentrațiile plasmatice maxime apar la aproximativ 1-2 ore după administrare. Biodisponibilitatea totală este de 64% după o singură administrare de 40 mg și ajunge la 89% după administrarea zilnică repetată. Pentru doza de 20 mg de esomeprazol valorile corespunzătoare sunt de 50% și respectiv 68%. Distribuția aparentă la starea de echilibru la subiecții sănătoși este aproximativ 0,22 L / kg greutate corporală 97% esomeprazol este legat de proteinele plasmatice.
Consumul de alimente întârzie și scade absorbția esomeprazolului, deși acest lucru nu are nicio influență semnificativă asupra efectului esomeprazolului asupra acidității intragastrice.
Metabolism și eliminare
Esomeprazolul este complet metabolizat de sistemul citocromului P450 (CYP). Cea mai mare parte a metabolismului esomeprazolului depinde de CYP2C19 exprimat polimorf, responsabil pentru formarea metaboliților hidroxi și desmetilici ai esomeprazolului. O altă izoformă specifică, CYP3A4, responsabilă de formarea esomeprazol sulfonatului care este principalul metabolit plasmatic.
Parametrii de mai jos reflectă în principal farmacocinetica la indivizii care sunt metabolizatori rapizi echipați cu o enzimă funcțională CYP2C19.
Clearance-ul plasmatic total este de aproximativ 17 L / h după o doză unică și de aproximativ 9 L / h după administrare repetată. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al esomeprazolului este de aproximativ 1,3 ore după administrarea zilnică repetată. Farmacocinetica esomeprazolului a fost studiată la doze de până la 40 mg b.i.d.
Zona sub curba concentrației plasmatice / timp crește odată cu administrarea repetată de esomeprazol. Această creștere este dependentă de doză și duce la o creștere mai mare decât proporțională a dozei ASC după administrarea repetată. Această dependență de doză și dependență de timp se datorează scăderii metabolismului la prima trecere și a clearance-ului sistemic, posibil datorită inhibării enzimei CYP2C19 cauzată de "esomeprazol și / sau metabolitul său sulfonat. Doze, esomeprazol este complet eliminat din plasmă și are nicio tendință de acumulare atunci când este administrată o dată pe zi.
Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu au niciun efect asupra secreției de acid. Aproape 80% din doza orală de esomeprazol este excretată ca metaboliți în urină, restul în fecale. Mai puțin de 1% din medicamentul părinte se găsește în urină.
Populație specială de pacienți
Aproximativ 2,9 ± 1,5% din populație au o funcție insuficientă a enzimei CYP2C19 și sunt denumiți metabolizatori săraci.La acești indivizi este probabil ca metabolismul esomeprazolului să fie catalizat în principal de CYP3A4. După administrarea zilnică repetată de 40 mg esomeprazol, aria medie sub curba concentrației plasmatice / timp a fost cu aproximativ 100% mai mare la metabolizatorii săraci decât la subiecții cu enzimă funcțională CYP2C19 (metabolizatori extensivi). Concentrația plasmatică maximă medie a fost crescută cu aproximativ 60%.
Aceste observații nu au nicio implicație asupra posologiei esomeprazolului.
Metabolismul esomeprazolului nu este modificat semnificativ la subiecții vârstnici (71-80 de ani).
După o singură administrare de 40 mg esomeprazol, aria medie sub curba concentrației plasmatice / timp este cu aproximativ 30% mai mare la femei decât la bărbați. După administrarea zilnică repetată, nu a fost observată nicio diferență de gen. Acestea nu au fost observate. Observațiile nu au nicio implicație pentru posologia esomeprazolului.
Pacienți cu disfuncții ale organelor
Metabolizarea esomeprazolului la pacienții cu disfuncție hepatică ușoară până la moderată poate fi afectată. Rata metabolică este scăzută la pacienții cu disfuncție hepatică severă, rezultând o dublare a suprafeței sub curba concentrației plasmatice / timp pentru esomeprazol. Prin urmare, la pacienții cu disfuncție severă, doza maximă de 20 mg nu trebuie depășită. Esomeprazolul și principalii săi metaboliți nu prezintă nicio tendință de acumulare atunci când se administrează o dată pe zi.
Nu s-au efectuat studii la pacienții cu insuficiență renală. Deoarece rinichiul este responsabil pentru excreția metaboliților esomeprazol, dar nu și pentru eliminarea compusului părinte, nu se așteaptă ca metabolismul esomeprazolului să fie afectat la pacienții cu insuficiență renală.
Populația pediatrică
Adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani
După doze repetate de 20 mg și 40 mg esomeprazol, expunerea totală (ASC) și timpul pentru atingerea concentrației plasmatice maxime de medicament (tmax) la subiecții cu vârsta cuprinsă între 12-18 ani au fost similare cu cele observate la adulți pentru ambele doze de esomeprazol.
05.3 Date preclinice de siguranță
Studiile preclinice convenționale de toxicitate, genotoxicitate și toxicitate asupra funcției de reproducere, cu administrare repetată, nu au evidențiat niciun risc special pentru oameni. Aceste modificări observate la șobolani sunt rezultatul unei hipergastrinemii "crescute și pronunțate secundare" inhibării acidului și au fost observate la șobolani după un tratament prelungit cu inhibitori ai secreției de acid gastric.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Glicerol monostearat 40-55,
hiproloză,
hipromeloză,
oxid de fier (20 mg și 40 mg comprimate: roșu-maroniu; 20 mg comprimate: galben) (E 172),
stearat de magneziu,
dispersie copolimerizată a acidului metacrilic etil acrilat (1: 1) la 30%,
celuloză microcristalină,
parafină sintetică,
macrogula,
polisorbat 80,
crospovidonă,
fumarat de stearil de sodiu,
zahăr granular (zaharoză și amidon de porumb),
talc,
dioxid de titan (E 171),
citrat de trietil.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
În zonele climatice III și IV: 2 ani pentru comprimatele de 40 mg și 18 luni pentru comprimatele de 20 mg.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
Păstrați flaconul bine închis pentru a proteja medicamentul de umezeală.
A se păstra în blisterul original pentru a fi protejat de umiditate.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Flacon din polietilenă rezistent la manipulare, cu capac filetat din polipropilenă, furnizat cu capac desicant.
Blister din aluminiu.
20 mg, 40 mg: sticle de: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) comprimate.
20 mg, 40 mg: blistere și / sau pachete de portofel de: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 comprimate
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Administrare prin tub gastric
1) Așezați comprimatul într-o seringă adecvată și umpleți seringa cu aproximativ 25 ml de apă și aproximativ 5 ml de aer. În unele tuburi, pentru a preveni blocarea granulelor, este necesară o dispersie în 50 ml de apă.
2) Îndepărtați comprimatul scuturând imediat seringa timp de aproximativ 2 minute.
3) Țineți seringa îndreptată în sus și verificați conul pentru obstrucții.
4) Introduceți tubul în seringă menținând poziția descrisă mai sus.
5) Agitați seringa și așezați-o cu conul orientat în jos. Se injectează imediat 5-10 ml în tub. Inversați poziția seringii după injecție și agitați (seringa trebuie ținută cu conul în sus pentru a preveni înfundarea).
6) Întoarceți conul seringii în jos și injectați imediat încă 5-10 ml în tub. Procedura trebuie repetată până când seringa este goală.
7) Dacă trebuie să clătiți sedimentul rămas în seringă, umpleți seringa cu 25 ml de apă și 5 ml de aer și repetați operațiile de la pasul 5. Pentru unele tuburi este necesar să folosiți 50 ml.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milano.
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
AIC 035433263 - „20 mg comprimate gastro-rezistente” 2 comprimate în flacon
AIC 035433275 - „20 mg comprimate gastro-rezistente” 5 comprimate în flacon
AIC 035433287 - „20 mg comprimate gastro-rezistente” 7 comprimate în sticlă
AIC 035433299 - "20 mg comprimate gastro-rezistente" 14 comprimate în sticlă
AIC 035433301 - „20 mg comprimate gastrorezistente” 15 comprimate în flacon
AIC 035433313 - „20 mg comprimate gastrorezistente” 28 comprimate în sticlă
AIC 035433325 - „20 mg comprimate gastro-rezistente” 30 comprimate în flacon
AIC 035433337 - „20 mg comprimate gastrorezistente” 56 comprimate în flacon
AIC 035433349 - „20 mg comprimate gastrorezistente” 60 comprimate în flacon
AIC 035433352 - „20 mg comprimate gastro-rezistente” 100 comprimate în flacon
AIC 035433477 - "20 mg comprimate gastrorezistente" 140 (28x5) comprimate în sticlă
AIC 035433489 - "20 mg comprimate gastro-rezistente" 3 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433491 - "20 mg comprimate gastro-rezistente" 7 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433010 - "20 mg comprimate gastro-rezistente" 7x1 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433022 - "20 mg comprimate gastro-rezistente" 14 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433034 - „20 mg comprimate gastrorezistente” 15 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433046 - "20 mg comprimate gastrorezistente" 25x1 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433059 - „20 mg comprimate gastro-rezistente” 28 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433061 - "20 mg comprimate gastro-rezistente" 30 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433073 - "20 mg comprimate gastrorezistente" 50x1 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433085 - „20 mg comprimate gastrorezistente” 56 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433097 - „20 mg comprimate gastro-rezistente” 60 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433109 - „20 mg comprimate gastro-rezistente” 90 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433111 - "20 mg comprimate gastro-rezistente" 98 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433123 - "20 mg comprimate gastrorezistente" 100x1 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433135 - „20 mg comprimate gastro-rezistente” 140 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433364 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 2 comprimate în flacon
AIC 035433376 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 5 comprimate în flacon
AIC 035433388 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 7 comprimate în flacon
AIC 035433390 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 14 comprimate în flacon
AIC 035433402 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 15 comprimate în flacon
AIC 035433414 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 28 comprimate în flacon
AIC 035433426 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 30 comprimate în flacon
AIC 035433438 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 56 comprimate în flacon
AIC 035433440 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 60 comprimate în flacon
AIC 035433453 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 100 comprimate în flacon
AIC 035433465 - "40 mg comprimate gastrorezistente" 140 (28x5) comprimate în sticlă
AIC 035433147 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 3 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433150 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 7 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433162 - "40 mg comprimate gastro-rezistente" 7x1 comprimate în blister AL / AL
035433174 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 14 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433186 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 15 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433198 - "40 mg comprimate gastro-rezistente" 25x1 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433200 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 28 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433212 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 30 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433224 - "40 mg comprimate gastro-rezistente" 50x1 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433236 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 56 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433248 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 60 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433251 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 90 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433503 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 98 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433515 - "40 mg comprimate gastro-rezistente" 100x1 comprimate în blister AL / AL
AIC 035433527 - „40 mg comprimate gastro-rezistente” 140 comprimate în blister AL / AL
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: 5 februarie 2002.
Data ultimei reînnoiri: martie 2011.
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Mai 2014
