Analgezice

Generalitate

Analgezicele (sau analgezicele) - așa cum sugerează și numele lor - sunt medicamente utilizate pentru tratarea durerii de natură și amploare diferite.

Deși sunt eficiente în „oprirea” durerii, aceste medicamente, în general, nu rezolvă cauza care a dus la apariția stimulului dureros.
Următoarele clase de medicamente aparțin grupului de analgezice:

AINS (antiinflamatoare nesteroidiene);
Analgezicele-antipiretice;
Analgezice opioide.

Caracteristicile acestor clase de medicamente vor fi ilustrate pe scurt mai jos.

AINS

Medicamentele antiinflamatorii nesteroidiene (AINS) constituie o categorie destul de largă de medicamente.
Ingredientele active aparținând acestei clase sunt dotate - într-o măsură mai mare sau mai mică - cu proprietăți antiinflamatoare, calmante și antipiretice.
Numai câteva dintre principalele caracteristici ale AINS vor fi prezentate pe scurt mai jos. Pentru informații mai detaliate, vă rugăm să consultați articolele dedicate deja prezente pe acest site („AINS: istoric, mecanism de acțiune, indicații”, „AINS: clasificare pe baza structurii chimice”, „AINS: efecte secundare și contraindicații”).
AINS pot fi clasificate în funcție de structura lor chimică și în funcție de mecanismul lor de acțiune.
Printre cele mai cunoscute și utilizate AINS găsim:

Salicilați, printre care se remarcă acidul acetilsalicilic;
Derivați ai acidului propionic, cum ar fi ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen și flurbiprofen;
Derivați ai acidului acetic, printre care se disting ketorolac, diclofenac și indometacin;
Sulfonilide, printre care găsim nimesulidă;
Derivați ai acidului enolic, printre care găsim piroxicam, meloxicam, tenoxicam și lornoxicam;
Derivați ai acidului fenamic, printre care găsim acid mefenamic și acid flufenamic;
Inhibitori selectivi de COX-2, inclusiv celecoxib și etoricoxib.

Mecanismul de acțiune al AINS

AINS își exercită acțiunea antiinflamatorie, antipiretică și mai ales analgezică prin inhibarea ciclooxigenazei.
Ciclooxigenaza este o enzimă din care sunt cunoscute trei izoforme diferite: COX-1, COX-2 și COX-3.
Aceste enzime transformă acidul arahidonic prezent în corpul nostru în prostaglandine, prostacicline și tromboxani.
Prostaglandinele - și în special prostaglandinele G2 și H2 - sunt implicate în procesele inflamatorii și mediază răspunsuri dureroase. În timp ce prostaglandinele de tip E (PGE) induc febră.
COX-1 este o "izoformă constitutivă, prezentă în mod normal în celule și implicată în mecanisme de homeostazie celulară. COX-2, pe de altă parte, este o izoformă inductibilă" care este produsă de celulele inflamatorii activate (citokine inflamatorii).
Prin inhibarea COX-2, prin urmare, formarea prostaglandinelor responsabile de debutul febrei, inflamației și durerii este împiedicată.
Cu toate acestea, multe AINS (cu excepția inhibitorilor selectivi de COX-2) sunt, de asemenea, capabili să inhibe izoforma constitutivă COX-1. Această inhibiție este la originea unora dintre efectele secundare tipice ale AINS neselective.

Efecte secundare

Desigur, efectele secundare variază în funcție de ingredientul activ utilizat, dar unele efecte secundare sunt comune întregii clase de medicamente.
Printre efectele adverse comune tuturor AINS, le găsim pe cele de tip gastro-intestinal, cum ar fi:

Greaţă;
A repetat;
Diaree sau constipație
Ulcerații, perforații și / sau sângerări gastrointestinale.

În plus, utilizarea AINS în doze mari și pentru perioade lungi de timp poate provoca un risc crescut de a dezvolta infarct miocardic sau accident vascular cerebral.

Analgezice-antipiretice

Această clasă include medicamente care induc efecte antipiretice și calmante ale durerii, dar care nu au activitate antiinflamatoare.
De fapt, singurul ingredient activ încă pe piață care aparține acestei clase de medicamente este paracetamolul.
Cu toate acestea, mecanismul de acțiune prin care acest medicament își desfășoară activitatea nu a fost încă pe deplin înțeles.
Cea mai acreditată ipoteză este aceea conform căreia paracetamolul își exercită acțiunea antipiretică și calmantă a durerii prin inhibarea uneia dintre izoformele enzimei ciclooxigenazei: COX-3.

Analgezice opioide

Toate acele medicamente care produc analgezie în urma stimulării receptorilor opioizi endogeni aparțin acestei clase de analgezice.
De asemenea, în acest caz, doar câteva dintre caracteristicile acestei clase de medicamente vor fi ilustrate pe scurt mai jos; pentru informații mai detaliate, consultați articolul dedicat deja prezent pe acest site („Opioide”).
Printre cei mai cunoscuți analgezici opioizi ne amintim de morfină, codeină (utilizată și pentru proprietățile sale antitusive), fentanil (sau fentanil sau fentanil), metadonă, oxicodonă și buprenorfină.

Mecanismul de acțiune al analgezicelor opioide

După cum sa menționat, analgezicele aparținând acestei clase de medicamente își exercită acțiunea prin stimularea receptorilor opioizi endogeni.
Există mai multe tipuri de receptori opioizi:

Μ receptor (cunoscut și ca MOP);
Δ receptor (cunoscut și ca DOP);
Κ receptor (cunoscut și sub numele de LAD);
Receptor orfan (altfel cunoscut sub numele de NOP).

Acești receptori sunt localizați de-a lungul căilor de durere ale corpului nostru și sunt implicați, de fapt, în neurotransmisia stimulilor dureroși. Mai precis, stimularea lor determină activarea unei cascade de semnale chimice care culminează cu inducerea unui efect analgezic.
Cele mai multe analgezice opioide utilizate în terapie sunt agoniști (parțiali sau totali, selectivi sau nu) ai receptorilor μ. Prin urmare, mecanismul de acțiune al acestor medicamente constă în stimularea receptorilor menționați anterior, inducând astfel analgezie.