Ingrediente active: Buprenorfină (clorhidrat de buprenorfină)
Subutex 0,4 mg comprimate sublinguale Subutex 2 mg comprimate sublinguale Subutex 8 mg comprimate sublinguale
Indicații De ce se utilizează Subutex? Pentru ce este?
Subutex conține substanța activă buprenorfină și aparține categoriei de medicamente utilizate în dependența de opioide la adulți și adolescenți cu vârsta peste 15 ani.
Subutex este utilizat pentru a trata dependența de opioide (narcotice), cum ar fi heroina sau morfina, la dependenții care au acceptat să fie tratați pentru dependența lor și care primesc, de asemenea, sprijin medical, social și psihologic.
Contraindicații atunci când nu trebuie utilizat Subutex
Nu luați Subutex
- dacă sunteți alergic la buprenorfină sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament
- dacă aveți probleme respiratorii severe (insuficiență respiratorie)
- dacă aveți probleme hepatice severe (insuficiență hepatică)
- în caz de alcoolism acut
- dacă suferiți de tremor și delir din cauza retragerii alcoolului (delirium tremens)
- în cazul tratamentului simultan cu medicamente anti MAO
- la subiecții cu vârsta sub 15 ani
- dacă alăptați
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Subutex
Discutați cu medicul sau farmacistul înainte de a lua Subutex.
Utilizați Subutex cu precauție în caz de:
- astm sau alte probleme de respirație (de exemplu, boli pulmonare obstructive cronice, cor pulmonale, rezervă respiratorie redusă, hipoxie (lipsa oxigenului), hipercapnie (concentrație crescută de dioxid de carbon în sânge), depresie respiratorie preexistentă sau cifoscolioză, deviere a coloanei vertebrale care poate duce la dispnee; au fost raportate cazuri de insuficiență respiratorie cu buprenorfină
- funcție renală normală redusă
- hepatită virală (un proces inflamator care determină moartea celulelor hepatice) sau dacă vi se administrează terapii concomitente și / sau aveți o disfuncție hepatică preexistentă, deoarece este posibil să aveți un risc crescut de afectare a ficatului
- scăderea funcției hepatice normale
- probleme ale glandei tiroide (mixedem (o boală a pielii caracterizată printr-o acumulare de substanță mucoidă), hipotiroidism (funcție tiroidiană redusă) sau tulburări ale glandei suprarenale (de exemplu, boala Addison).
- tensiune arterială scăzută (hipotensiune arterială)
- psihoze datorate intoxicației cu droguri sau halucinogene (psihoză toxică)
- probleme ale tractului urinar, mai ales dacă sunt legate de mărirea prostatei (hipertrofie de prostată) sau îngustarea uretrei (strictură uretrală)
- leziuni la nivelul capului, leziuni intracraniene sau alte boli ale creierului în care poate crește presiunea LCR sau dacă aveți antecedente de convulsii
- disfuncție a unei părți a ficatului (tractului biliar)
- pacienți vârstnici sau debilitați
Folosiți Subutex cu precauție, deoarece poate crea dependență.
Pentru cei care desfășoară activități sportive: utilizarea medicamentului fără necesitate terapeutică constituie dopaj și poate determina în orice caz teste antidoping pozitive.
Utilizare greșită și abuz
Subutex poate fi supus abuzului sau abuzului. Unele dintre riscurile de utilizare abuzivă și abuz includ supradozajul, răspândirea infecțiilor virale prin fluxul sanguin, infecțiile locale și corporale, incapacitatea de a respira și afectarea ficatului (vezi „Efecte secundare posibile”).
Utilizarea greșită a Subutex atunci când nu sunteți pacientul pentru care a fost prescris poate fi tentant să luați acest medicament ca medicament și acest lucru ar putea fi dăunător.
Acest medicament poate fi tentant pentru persoanele care abuzează de medicamentele eliberate pe bază de rețetă și ar trebui păstrat într-un loc sigur pentru a-l proteja de furt.
Probleme respiratorii
Unele decese au fost raportate din cauza incapacității de a respira (depresie respiratorie) atunci când buprenorfina a fost utilizată în asociere cu anumite medicamente, de exemplu benzodiazepine, depresive ale sistemului nervos central precum alcoolul și alte opioide (vezi „Alte medicamente și Subutex) sau când buprenorfina are nu a fost utilizat conform prospectului.
Dacă buprenorfina este administrată unor persoane dependente de opioide care nu pot tolera efectele opioidelor, poate apărea depresie respiratorie care pune viața în pericol.
Buprenorfina poate provoca depresie respiratorie severă, care pune viața în pericol la copiii care o ingerează accidental. Protejați copiii de expunerea accidentală.
Dependență
Se recomandă să nu opriți brusc tratamentul, deoarece poate provoca un sindrom de sevraj al cărui debut poate fi întârziat.
Depresia sistemului nervos central: buprenorfina poate provoca somnolență, în special în cazul administrării concomitente de alcool sau a altor depresive ale sistemului nervos central (cum ar fi benzodiazepine, tranchilizante, sedative sau hipnotice).
Sindromul de sevraj opioid
Buprenorfina poate provoca simptome de sevraj la pacienții dependenți de opioizi dacă administrarea are loc înainte ca efectele utilizării sau abuzului recent de opioide să se diminueze.
În special, acest lucru se poate întâmpla dacă administrarea de buprenorfină are loc la mai puțin de 6 ore după administrarea ultimei doze de heroină (sau a altui opioid cu acțiune scurtă) sau la mai puțin de 24 de ore după administrarea ultimei doze de metadonă.
Pentru a evita simptomele de sevraj, prima doză de buprenorfină trebuie administrată atunci când aveți semne obiective și simptome de sevraj moderat (vezi „Cum să luați Subutex”).
În caz de întrerupere bruscă a tratamentului farmacologic cu buprenorfină, pot apărea semne de întrerupere la trei zile de la suspendarea acestuia, atingând un maxim de la a treia până la a cincea zi și apoi scăzând treptat în decurs de 8-10 zile.
Simptomele de întrerupere pot fi, de asemenea, asociate cu o doză mai mică decât cea necesară.
Avertismente generale privind aportul de opioide
Utilizați opioide cu precauție deosebită:
- deoarece pot provoca o scădere accentuată a tensiunii arteriale atunci când stați în picioare dintr-o poziție așezată sau culcată (hipotensiune ortostatică).
- deoarece pot crește presiunea lichidului cefalorahidian cauzând convulsii. Prin urmare, acestea trebuie utilizate cu precauție în caz de traumatism cranian, leziuni intracraniene sau în alte condiții în care presiunea lichidului cefalorahidian poate fi crescută sau dacă există antecedente de convulsii.
- deoarece pot provoca îngustarea pupilei (mioza) care poate confunda diagnosticul sau poate ascunde evoluția unor patologii în curs de desfășurare
- deoarece pot provoca modificări ale nivelului conștiinței sau ale percepției simptomelor dureroase care ar putea confunda diagnosticul sau ascunde evoluția unor patologii în curs de desfășurare
- dacă suferiți de o boală a pielii caracterizată printr-o acumulare de substanță mucoidă (mixedem), funcție tiroidiană redusă (hipotiroidism) sau tulburări ale glandei suprarenale (de exemplu, boala Addison)
- dacă suferiți de psihoză din cauza intoxicației medicamentoase sau a halucinogenilor (psihoză toxică)
- dacă aveți tensiune arterială scăzută (hipotensiune arterială), mărire anormală a prostatei (hipertrofie prostatică) sau îngustarea uretrei (strictură uretrală)
- dacă suferiți de disfuncții ale unei părți a ficatului (tractului biliar)
- dacă sunteți un pacient în vârstă sau debilitat.
Pacienți vârstnici
Siguranța și eficacitatea buprenorfinei la pacienții vârstnici cu vârsta peste 65 de ani nu au fost stabilite.
Copii și adolescenți
Nu există date disponibile la persoanele cu vârsta sub 15 ani; prin urmare, Subutex nu trebuie administrat persoanelor cu vârsta sub 15 ani.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Subutex
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Subutex trebuie utilizat cu precauție împreună cu următoarele medicamente:
- Benzodiazepine (utilizate pentru tratarea anxietății sau tulburărilor de somn): această combinație poate provoca moartea din cauza incapacității de a respira (depresie respiratorie centrală). Țineți cont de pericolul extrem asociat cu autoadministrarea de benzodiazepine neprecizate în timpul administrării acestui medicament. Utilizarea concomitentă a benzodiazepinelor cu acest medicament trebuie făcută numai pe baza prescripției medicului dumneavoastră.
- Alte medicamente depresive ale sistemului nervos central care pot induce somnolență. Aceste medicamente reduc vigilența făcând periculoase conducerea vehiculelor și folosirea mașinilor. De asemenea, pot provoca depresie a sistemului nervos central, o afecțiune foarte gravă. Mai jos este o listă mostră a acestor medicamente:
- Alți derivați de opiu (de exemplu: metadonă, analgezice și supresoare pentru tuse)
- Unele antagoniste ale antidepresivelor sau sedativelor antagoniști ai receptorului H1 (utilizate pentru tratarea reacțiilor alergice)
- Barbiturice (utilizate pentru a promova somnul sau sedarea)
- Anxiolitice (utilizate pentru anxietate)
- Neuroleptice (medicamente utilizate pentru tratarea psihozei)
- Clonidina (medicament utilizat pentru tensiunea arterială crescută) și substanțe similare
- Inhibitori de monoaminooxidază (IMAO). Îmbunătățirea efectelor altor opiacee este „posibilă”. Evitați utilizarea Subutex în același timp și timp de două săptămâni după oprirea tratamentului cu IMAO.
- Analgezice opioide, cum ar fi:
- metadonă
- hidromorfonă
- oxicodonă
- fentanil
Proprietățile de ameliorare a durerii acestor medicamente pot scădea la pacienții tratați cu buprenorfină pentru dependența de opioide.
- Naltrexonă (medicament utilizat pentru dependența de opioide): deoarece poate bloca efectele Subutex. În plus, la pacienții dependenți de opioizi, fiind tratați cu Subutex, poate declanșa apariția bruscă a simptomelor de sevraj intense și prelungite.
- Inhibitori de protează (utilizați pentru tratarea SIDA), antibiotice (macrolide), antifungice (azoli: utilizați pentru tratarea infecțiilor fungice), gestoden (utilizat ca contraceptiv), anticoagulante orale (TAO, utilizate pentru prevenirea sau încetinirea coagulării sângelui): deoarece pot spori efectele medicamentului
- Fenobarbital, carbamazepină, fenitoină (medicamente pentru tratamentul epilepsiei) și rifampicină (medicamente pentru tratarea tuberculozei): pot reduce efectul Subutex.
Subutex și alcool Subutex nu trebuie administrat cu băuturi alcoolice și trebuie utilizat cu precauție la medicamentele care conțin alcool, deoarece alcoolul crește efectul sedativ al Subutex.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina, alăptarea și fertilitatea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Sarcina
Spre sfârșitul sarcinii, dozele mari de buprenorfină pot provoca probleme respiratorii la nou-născut (depresie respiratorie) chiar și după o perioadă scurtă de administrare. Administrarea prelungită de buprenorfină în ultimele trei luni de sarcină poate provoca sindromul de sevraj la nou-născut (de exemplu, hipertonie, tremor neonatal, agitație neonatală, mioclonie sau convulsii). Sindromul apare de obicei cu câteva ore până la câteva zile după naștere.
Timp de hrănire
Buprenorfina are potențialul de a inhiba secreția sau producția de lapte. De asemenea, pe măsură ce buprenorfina trece în laptele matern, alăptarea este contraindicată.
Fertilitate
Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere. Nu se cunoaște riscul potențial pentru oameni.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Subutex are o influență moderată asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje atunci când este administrat pacienților dependenți de opioizi. Medicamentul poate provoca somnolență, amețeli sau confuzie mentală, în special în timpul inițierii tratamentului și ajustări ale dozelor. , acest efect este probabil să fie mai pronunțat.
Aveți grijă extremă când conduceți vehicule și folosiți mașini periculoase dacă luarea de buprenorfină vă afectează performanța.
Subutex conține lactoză
Acest medicament conține lactoză. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Subutex: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul sau farmacistul.
Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul. Tratamentul său este prescris și monitorizat de medici cu experiență în tratamentul dependenței de droguri.
Medicul dumneavoastră va stabili doza optimă pentru dumneavoastră. În timpul tratamentului, medicul dumneavoastră poate ajusta doza în funcție de răspunsul dumneavoastră.
Dozare
Doza recomandată constă în comprimate sublinguale Subutex 0,4 mg, Subutex 2 mg și Subutex 8 mg, care pot fi plasate sub limbă în același timp sau în două administrări separate; a doua administrare trebuie plasată sub limbă imediat după dizolvarea primei.
Începerea tratamentului
Trebuie să fie gradual, până când se atinge doza terapeutică optimă și diferitele doze disponibile (comprimate de 0,4 mg, 2 mg și 8 mg) permit această gradualitate.
Pacienți care se autoadministrează heroină zilnic
În cazul dependenței de heroină, prima doză de Subutex trebuie administrată la debutul primelor simptome de sevraj.În caz contrar, buprenorfina poate provoca în sine un sindrom de sevraj.
Pacienții tratați cu metadonă
Subutex (buprenorfină) 8 mg are o eficacitate similară cu metadonă 30 mg. Înainte de a înlocui metadonă cu buprenorfină, se recomandă reducerea dozei de metadonă sub 30 mg / zi.
Din nou, prima administrare de buprenorfină trebuie să aibă loc în prezența primelor simptome de sevraj. În caz contrar, buprenorfina poate provoca în sine un sindrom de sevraj.
Reglarea și întreținerea dozei
Doza de Subutex trebuie crescută progresiv și nu trebuie să depășească doza zilnică maximă unică de 32 mg. Doza este modificată în funcție de starea clinică și psihologică a pacientului.
Reducerea dozei și întreruperea tratamentului
După ce a fost atinsă o perioadă satisfăcătoare de stabilizare, doza poate fi redusă treptat și, dacă medicul consideră adecvat la unii pacienți, tratamentul poate fi întrerupt. Disponibilitatea în comprimate sublinguale de 0,4, 2 și 8 mg permite o scădere treptată a dozei.
Dacă tratamentul cu buprenorfină este oprit, veți fi monitorizat pentru posibilitatea recidivei.
Afectarea funcțiilor hepatice
La pacienții a căror funcție hepatică este afectată, se recomandă inițierea tratamentului la doze mai mici, cu ajustare treptată a dozelor. Subutex este contraindicat la pacienții cu afectare hepatică severă (insuficiență hepatică severă), de aceea se recomandă efectuarea de teste de sânge pentru a verifica funcția ficatului și prezența hepatitei virale înainte de a începe tratamentul cu Subutex.
Pacienții cu hepatită virală (un proces inflamator care determină moartea celulelor hepatice) și / sau cu boli hepatice care primesc terapii concomitente cu medicamente, prezintă un risc crescut de afectare a ficatului; medicul va recomanda monitorizarea regulată a stării ficatului. ficat.
Afectarea funcțiilor renale
În general, nu este necesară ajustarea dozei de Subutex la pacienții cu funcție renală normală afectată, totuși medicul dumneavoastră poate ajusta doza în funcție de nevoile dumneavoastră.
Administrare
Administrarea sublinguală este singura modalitate eficientă și sigură de a lua acest medicament. Comprimatul trebuie ținut sub limbă până se dizolvă complet. Acest lucru apare de obicei în 5-10 minute. Nu înghițiți și nu consumați alimente sau băuturi până când comprimatul nu este complet dizolvat.
Utilizare la copii și adolescenți
Siguranța și eficacitatea buprenorfinei la subiecți cu vârsta sub 15 ani nu au fost stabilite. Subutex este contraindicat la copiii cu vârsta sub 15 ani (vezi secțiunea 2).
Comprimatele sublinguale Subutex trebuie utilizate la adulți și copii cu vârsta peste 15 ani care și-au dat consimțământul pentru tratarea situației lor de dependență de droguri.
Deoarece nu există date disponibile la adolescenți (cu vârste cuprinse între 15 și 18 ani), pacienții din această grupă de vârstă trebuie monitorizați mai atent în timpul tratamentului.
Instructiuni de folosire
Cum să scoateți comprimatul din blister
- Îndepărtați o singură secțiune din blister rupând de-a lungul liniei perforate.
- Pornind de la marginea ridicată, trageți filmul pentru a scoate tableta
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Subutex
Dacă luați mai mult Subutex decât ar trebui
Dacă înghițiți accidental sau luați o supradoză de Subutex, anunțați imediat medicul dumneavoastră sau mergeți la cel mai apropiat spital de urgență.
Simptome
Dacă ați luat prea mult Subutex este posibil să experimentați:
- problemă respiratorie severă (depresie respiratorie) care poate evolua spre „întreruperea” activității respiratorii (stop respirator) cu risc de deces
- vărsături, un alt simptom care poate fi periculos
- îngustarea pupilei (mioză)
- sedare
- greaţă
- scăderea bruscă a tensiunii arteriale (colaps cardiovascular)
Tratament
În caz de supradozaj, dacă este necesar, medicul dumneavoastră vă poate administra naloxonă (o substanță utilizată pentru a contracara efectele supradozajului cu opioide).
Dacă încetați să luați Subutex
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
În caz de întrerupere bruscă a unui tratament de întreținere, pot apărea semne de întrerupere la trei zile după suspendarea însăși, atingând un maxim de la a treia până la a cincea zi și apoi scăzând treptat în decurs de 8-10 zile.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Subutex
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Cele mai frecvente efecte secundare sunt durerea și cele legate de simptomele de sevraj: insomnie (adică dificultăți de somn), cefalee, greață și transpirație excesivă.
Mai jos este prezentat un rezumat al altor reacții adverse considerate grave sau altfel semnificative:
- în caz de abuz sau abuz de administrare intravenoasă a medicamentului: reacții locale, uneori infectate (abces, celulită), hepatită acută potențial gravă, pneumonie, endocardită și alte infecții grave.
- incapacitatea de a respira (depresie respiratorie)
- decese cauzate de depresie respiratorie, în asociere cu benzodiazepine și alte medicamente depresive ale sistemului central, alcool sau alte opioide (vezi „Alte medicamente și Subutex”) sau când buprenorfina nu este utilizată conform prospectului
- reacții alergice (hipersensibilitate), cum ar fi: erupții cutanate (urticarie), mâncărime, constricție a bronhiilor (bronhospasm), incapacitate de respirație (depresie respiratorie), umflare bruscă a feței, buzelor, limbii și / sau gâtului, care poate provoca dificultăți la respirați și înghițiți, care pot fi suficient de severe pentru a necesita asistență medicală imediată (angioedem) și reacție alergică severă care apare rapid și necesită asistență medicală imediată (șoc anafilactic)
- funcție hepatică anormală (creșterea transaminazelor hepatice)
- infecție hepatică severă (hepatită acută, hepatită citolitică)
- îngălbenirea pielii și a ochilor (icter), deteriorarea rapidă a funcției rinichilor (sindrom hepatorenal), confuzie mentală din cauza unei probleme hepatice severe (encefalopatie hepatică) și moartea celulelor hepatice (necroză hepatică)
- sindrom de sevraj neonatal (la sugarii femeilor care au luat buprenorfină în timpul sarcinii) (vezi „Sarcina, alăptarea și fertilitatea”)
- halucinație, scăderea bruscă a tensiunii arteriale atunci când stai în picioare dintr-o poziție așezată sau culcată (hipotensiune ortostatică), incapacitatea vezicii urinare de a goli (retenție urinară) și amețeli.
Alte efecte secundare
Reacții adverse foarte frecvente (pot afecta mai mult de 1 din 10 persoane):
- Dificultăți de adormire (insomnie)
- Cefalee (cefalee)
- Greaţă
- Transpirație excesivă (Hiperhidroză)
- Sindromul de retragere
- Durere
Reacții adverse frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane):
- Inflamația membranei mucoase a bronhiilor (bronșită), infecție, gripă, inflamație a faringelui (faringită), rinită
- Ganglioni limfatici măriti (limfadenopatie)
- Pierderea poftei de mâncare
- Neliniște, anxietate, depresie, ostilitate, nervozitate, paranoia, confuzie, gândire anormală
- Sedare, amețeală / vertij, creșterea anormală a tonusului muscular (hipertonie), cefalee (migrenă), senzație afectată la nivelul membrelor (parestezie), somnolență, pierderea tranzitorie a conștiinței (sincopă), tremurături
- Tulburări de lacrimare, dilatarea pupilei ochiului (midriază)
- Palpitatii
- Calibru crescut al vaselor de sânge (vasodilatație)
- Depresie respiratorie, tuse, căscat, dificultăți de respirație (dispnee)
- Dureri abdominale, constipație, diaree, gură uscată, tulburări de stomac (dispepsie), tulburări gastro-intestinale, acumulări de gaze în intestin (flatulență), tulburări dentare, vărsături
- Eczemă
- Dureri articulare (artralgii), dureri de spate, dureri osoase, spasme musculare, dureri musculare (mialgie), dureri de gât
- Ciclul menstrual dureros (dismenoree)
- Slăbiciune (astenie), dureri în piept, frisoane, stare generală de rău, acumulare de lichide (edem periferic), febră (febră)
Reacții adverse mai puțin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 de persoane):
- Psihoza, euforie
- Discursuri incoerente
- Vedere dublă (diplopie), anomalii vizuale, inflamație a conjunctivei (conjunctivită)
- Decolorarea albăstruie a pielii din cauza oxigenării insuficiente a sângelui (cianoză)
- Incapacitatea vezicii urinare de a goli (retenție urinară)
- Sunete în urechi (tinitus)
- Slăbiciune, oboseală
Reacții adverse rare (pot afecta până la 1 din 1000 de persoane):
- Alergie (hipersensibilitate)
- Senzație de detașare de corp (depersonalizare), halucinații
- Lipsa coordonării musculare, leșin
- Paloare
- Oprirea respirației (apnee)
Reacții adverse cu frecvență necunoscută (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile):
- Dependența de droguri
- Convulsii
- Ingustarea pupilei (mioza)
- Bătăi cardiace mai rapide (tahicardie), scăderea ritmului cardiac (bradicardie)
- Hipertensiune arterială (hipertensiune arterială), tensiune arterială scăzută (hipotensiune arterială)
- Sindrom de sevraj neonatal
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, care include orice reacții adverse posibile nemenționate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de umiditate
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe ambalaj. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Ce conține Subutex
Subutex 0,4 mg comprimate sublinguale
- Ingredientul activ este: 0,432 mg clorhidrat de buprenorfină echivalent cu 0,4 mg bază de buprenorfină;
- Celelalte componente sunt: lactoză monohidrat, manitol, amidon de porumb, povidonă K30, acid citric, citrat de sodiu, stearat de magneziu.
Subutex 2 mg comprimate sublinguale
- Ingredientul activ este: 2,16 mg clorhidrat de buprenorfină echivalent cu 2 mg bază de buprenorfină;
- Celelalte componente sunt: lactoză monohidrat, manitol, amidon de porumb, povidonă K30, acid citric, citrat de sodiu, stearat de magneziu.
Subutex 8 mg comprimate sublinguale
- Ingredientul activ este: 8,64 mg clorhidrat de buprenorfină echivalent cu 8 mg de bază de buprenorfină.
- Celelalte componente sunt: lactoză monohidrat, manitol, amidon de porumb, povidonă K30, acid citric, citrat de sodiu, stearat de magneziu.
Cum arată Subutex și conținutul ambalajului
Subutex 0,4 mg comprimate sublinguale: 7 comprimate sublinguale
Subutex 2 mg comprimate sublinguale: 7 comprimate sublinguale
Subutex 8 mg comprimate sublinguale: 7 comprimate sublinguale
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
TABLETE SUBLINGUE SUBUTEX
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
SUBUTEX 0,4 mg comprimate sublinguale
O tabletă sublinguală conține:
ingredient activ: clorhidrat de buprenorfină 0,432 mg echivalent cu buprenorfină bază 0,4 mg.
Excipienți cu efecte cunoscute: lactoză monohidrat 29,626 mg.
SUBUTEX 2 mg comprimate sublinguale
O tabletă sublinguală conține:
ingredient activ: 2,16 mg clorhidrat de buprenorfină echivalent cu 2 mg bază de buprenorfină.
Excipienți cu efecte cunoscute: lactoză monohidrat 47,94 mg.
SUBUTEX 8 mg comprimate sublinguale
O tabletă sublinguală conține:
ingredient activ: clorhidrat de buprenorfină 8,64 mg echivalent cu buprenorfină bază 8 mg.
Excipienți cu efecte cunoscute: lactoză monohidrat 191,76 mg.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Tabletă sublinguală.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Terapia de substituție în dependența de opiacee, în cadrul unui tratament medical, social și psihologic.
04.2 Doze și mod de administrare
Comprimatele sublinguale SUBUTEX se utilizează la adulți și copii cu vârsta peste 15 ani care și-au dat consimțământul pentru tratarea situației lor de dependență de droguri.
Dozare
Precauții care trebuie luate înainte de administrare
Înainte de a iniția terapia cu SUBUTEX, medicul trebuie să fie conștient de profilul agonist parțial al moleculei de buprenorfină. Buprenorfina se leagă de receptorii opioizi µ și and și poate precipita simptome de sevraj la pacienții dependenți de opioizi. Tipul dependenței de opioide (adică opioidele cu acțiune scurtă sau cu acțiune îndelungată), durata de timp de la ultimul aport de opioide și gradul de dependență de opioide ar trebui luate în considerare. Pentru a evita precipitarea simptomelor de sevraj, inducerea cu buprenorfină trebuie întreprinsă în prezența simptomelor de sevraj obiective și clare, demonstrate de exemplu printr-un scor care indică retragere ușoară până la moderată în conformitate cu Scala clinică validată pentru retragerea opioidelor (COWS - Clinic Opioid Scala de retragere) (vezi pct. 4.4).
Se recomandă efectuarea testelor funcției hepatice la momentul inițial și prezența hepatitei virale înainte de începerea terapiei.
Se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice (vezi pct. 4.4).
Faza de inducție
Trebuie să fie treptată, până când se atinge doza optimă de înlocuire și diferitele doze disponibile (comprimate de la 0,4 mg la 8 mg) permit această gradualitate.
- Subiecți care se autoadministrează heroină zilnic: buprenorfina este un agonist / antagonist care acționează ca un antagonist atunci când este administrat sub efectul unui agonist pur, deci trebuie administrat atunci când apar primele simptome de sevraj vegetativ; altfel buprenorfina poate induce de la sine o sindromul de sevraj proporțional cu starea de toleranță a subiectului și, prin urmare, cu ultima doză de heroină luată.
- Subiecți care primesc metadonă: 8 mg de buprenorfină are o eficacitate de substituție similară cu 30 mg de metadonă. Înainte de a înlocui metadonă cu buprenorfină, se recomandă reducerea dozei de metadonă sub 30 mg / zi. De asemenea, în acest caz, prima administrare de buprenorfină trebuie să aibă loc în prezența primelor simptome vegetative ale sevrajului de metadonă. În caz contrar, buprenorfina poate induce în sine un sindrom de sevraj proporțional cu starea de toleranță a subiectului și, prin urmare, cu ultima doză de metadonă luată.
Reglarea dozei și întreținerea: Doza de SUBUTEX trebuie crescută progresiv în funcție de răspunsul clinic al pacientului individual și nu trebuie să depășească doza maximă unică zilnică de 32 mg.
Doza este ajustată pe baza reevaluării stării clinice și psihologice a pacientului.
Reducerea dozei și întreruperea tratamentului: după atingerea unei perioade de stabilizare satisfăcătoare, doza poate fi redusă treptat la o doză de întreținere mai mică; dacă se consideră adecvat, tratamentul poate fi întrerupt la unii pacienți. Disponibilitatea în comprimate sublinguale de 0,4, 2 și 8 mg permite o scădere a dozei.
Pacienții trebuie monitorizați după întreruperea tratamentului cu buprenorfină din cauza posibilității de recidivă.
Populații speciale
Pacienți vârstnici: Siguranța și eficacitatea buprenorfinei la pacienții vârstnici cu vârsta peste 65 de ani nu au fost stabilite.
Insuficiență hepatică:
Se recomandă teste funcționale hepatice de bază și verificarea hepatitei virale înainte de inițierea terapiei (vezi pct. 4.4).
La pacienții cu insuficiență hepatică moderată și severă s-au constatat niveluri plasmatice crescute de buprenorfină. De aceea, pacienții trebuie monitorizați pentru semne și simptome de toxicitate sau supradozaj cauzate de creșterea nivelului de buprenorfină. Comprimatele sublinguale SUBUTEX trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică moderată (vezi pct. 4.4 și 5.2). La pacienții cu insuficiență hepatică severă, utilizarea buprenorfinei este contraindicată (vezi pct. 4.3).
Insuficiență renală: În general, nu este necesară ajustarea dozei de buprenorfină la pacienții cu insuficiență renală. Se recomandă prudență la administrarea pacienților cu insuficiență renală, deoarece poate fi necesară ajustarea dozei (vezi pct. 4.4 și 5.2).
Populația pediatrică: Siguranța și eficacitatea buprenorfinei la copii cu vârsta sub 15 ani nu au fost stabilite SUBUTEX este contraindicat la copii cu vârsta sub 15 ani (vezi pct. 4.3 și 4.4).
Deoarece nu există date disponibile la adolescenți (cu vârste cuprinse între 15 și 18 ani), pacienții din această grupă de vârstă trebuie monitorizați mai atent în timpul tratamentului.
Mod de administrare
Administrarea este sublinguală. Medicii trebuie să informeze pacienții că calea sublinguală este singura cale eficientă și sigură pentru administrarea acestui medicament. Comprimatul trebuie ținut sub limbă până se dizolvă complet, ceea ce durează de obicei 5-10 minute. Pacienții nu trebuie să înghită sau să consume niciun fel de mâncare sau băutură până când comprimatul nu este complet dizolvat. Doza constă din comprimate SUBUTEX 0,4 mg, SUBUTEX 2 mg și SUBUTEX 8 mg comprimate, care pot fi plasate sub limbă în același timp sau în două porțiuni separate; a doua porție trebuie plasată sub limbă imediat după dizolvarea primei porțiuni.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1; insuficiență respiratorie severă, insuficiență hepatică severă (vezi pct. 4.2, 4.4 și 5.2), alcoolism acut sau delirium tremens (vezi pct. 4.2 și 4.4); tratament concomitent cu anti MAO (vezi pct. 4.5); subiecți cu vârsta sub 15 ani (vezi pct. 4.2 și 4.4); alăptarea (vezi pct. 4.6).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Comprimatele sublinguale SUBUTEX sunt recomandate numai pentru tratamentul dependenței de opioide.
Medicul trebuie să acorde atenție riscului de abuz și abuz (de exemplu, administrare intravenoasă), în special la începutul tratamentului.
Abuz, abuz și diversiune: Ca și în cazul altor opioide, legale sau ilicite, SUBUTEX poate fi supus abuzului sau abuzului. Unele dintre riscurile de abuz și abuz includ supradozajul, răspândirea infecțiilor virale hematogene sau infecțiile localizate și sistemice, depresia respiratorie și afectarea ficatului (vezi pct. 4.8).
Utilizarea greșită a SUBUTEX de către oricine altcineva decât pacientul predestinat expune noilor dependenți de droguri să ia buprenorfină ca principal medicament de abuz și constituie astfel un risc suplimentar; acest lucru ar putea apărea dacă medicamentul este distribuit pentru utilizare ilicită direct de către pacientul destinat sau dacă medicamentul nu este protejat de furt.
Tratamentul suboptim cu SUBUTEX poate duce la utilizarea abuzivă a pacientului, ducând la supradozaj sau întreruperea tratamentului. Un pacient subdozat cu SUBUTEX poate continua să răspundă la simptomele de sevraj necontrolate prin auto-medicație cu opioide, alcool sau alte sedative hipnotice, cum ar fi benzodiazepinele.
Pentru a minimiza riscul de utilizare abuzivă, abuz și diversiune, medicii trebuie să ia măsurile de precauție adecvate atunci când prescriu și eliberează SUBUTEX, cum ar fi evitarea prescrierii mai multor reînnoiri într-un stadiu incipient al tratamentului și efectuarea vizitelor de urmărire a pacientului. Cu monitorizarea clinică adecvată are nevoie.
Depresie respiratorie: Au fost raportate câteva cazuri de deces din cauza depresiei respiratorii atunci când buprenorfina a fost utilizată în asociere cu benzodiazepine (vezi pct. 4.5) sau când buprenorfina nu a fost utilizată în conformitate cu rezumatul caracteristicilor produsului.
De asemenea, au fost raportate decese în asociere cu administrarea concomitentă de buprenorfină și alte medicamente deprimante ale sistemului nervos central, cum ar fi alcoolul și alte opioide (vezi pct. 4.5).
Dacă buprenorfina este administrată unor persoane dependente de opioide care nu pot tolera efectele opioidelor, poate apărea depresie respiratorie care pune viața în pericol.
Buprenorfina poate provoca depresie respiratorie severă, potențial fatală, la copiii care o ingerează accidental. Protejați copiii de expunerea accidentală.
Acest produs trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu astm sau insuficiență respiratorie (de exemplu, boală pulmonară obstructivă cronică, cor pulmonale, rezervă respiratorie redusă, hipoxie, hipercapnie, depresie respiratorie preexistentă sau cifoscolioză, deviație a coloanei vertebrale care poate duce la dispnee). Pacienții care prezintă factorii de risc fizici și / sau farmacologici descriși mai sus trebuie monitorizați și poate fi luată în considerare o reducere a dozei.
Depresia sistemului nervos central: Buprenorfina poate provoca somnolență, în special în cazul administrării concomitente de alcool sau a altor depresive ale sistemului nervos central (cum ar fi benzodiazepine, tranchilizante, sedative sau hipnotice) (vezi pct. 4.5 și 4.7).
Dependență: Buprenorfina este un agonist parțial care se leagă de receptorii µ (mu) -opioizi și administrarea cronică produce dependență de tip opioid. Studiile la animale, precum și experiența clinică au arătat că buprenorfina poate crea dependență, dar la un nivel mai scăzut decât un agonist complet (de exemplu, morfină).
În general, sindromul de sevraj este mai ușor decât cel al unui agonist complet și poate avea un „debut întârziat”.
Nu se recomandă întreruperea bruscă a tratamentului, deoarece poate provoca un sindrom de sevraj al cărui debut poate fi întârziat.
Hepatită, evenimente hepaticeAu fost raportate cazuri de leziuni hepatice acute la subiecții dependenți de opioizi, atât în studiile clinice, cât și în rapoartele de reacții adverse după punerea pe piață (vezi pct. 4.8). Spectrul de anomalii variază de la creșteri asimptomatice tranzitorii ale transaminazelor hepatice la rapoarte de caz de hepatită citolitică, insuficiență hepatică, necroză hepatică, sindrom hepatorenal, encefalopatie hepatică și deces. enzimele hepatice, infecțiile cu virusul hepatitei B sau hepatita C, abuzul de alcool, anorexia, utilizarea concomitentă a altor medicamente potențial hepatotoxice) și abuzul de droguri injectabile pot avea un rol cauzal sau suplimentar. Acești factori importanți trebuie luați în considerare înainte de a prescrie SUBUTEX și în timpul tratamentului.
Când se suspectează un eveniment hepatic, ar trebui efectuate evaluări biologice și etiologice suplimentare. Pe baza rezultatelor, medicamentul poate fi suspendat cu prudență pentru a preveni simptomele de sevraj și revenirea la consumul ilicit de droguri. Dacă tratamentul este continuat, funcția hepatică trebuie monitorizată îndeaproape. Pacienții cu hepatită virală pozitivă, care primesc terapii concomitente / sau care au o disfuncție hepatică preexistentă prezintă un risc crescut de leziuni hepatice și acești factori de bază trebuie luați în considerare înainte de a prescrie SUBUTEX și în timpul tratamentului (vezi pct. 4.2).
Precipitația sindromului de sevraj opioid: La inițierea tratamentului cu SUBUTEX, este important să fiți conștienți de profilul agonist parțial al buprenorfinei. Buprenorfina administrată sublingual poate precipita simptome de sevraj la pacienții dependenți de opioizi dacă administrarea are loc înainte ca efectele agoniste rezultate din utilizarea recentă a opioidelor sau abuzul să aibă scăzut, în special dacă administrarea are loc la mai puțin de 6 ore după administrarea ultimei doze de heroină sau alt opioid cu acțiune scurtă sau în cazul în care administrarea are loc la mai puțin de 24 de ore după administrarea ultimei doze de metadonă. Pentru a evita precipitarea simptomelor de sevraj, la inducerea opioidelor cu acțiune scurtă sau lungă, pacientul trebuie să prezinte semne obiective și simptome de sevraj înainte de doza de inducție (vezi pct. 4.2).
În caz de întrerupere bruscă a tratamentului medicamentos de întreținere, pot apărea semne de întrerupere la trei zile după suspendarea însăși, atingând un maxim de la a treia până la a cincea zi și apoi scăzând treptat în decurs de 8-10 zile.
Simptomele de întrerupere pot fi, de asemenea, asociate cu dozarea suboptimă.
Insuficiență hepatică:
Au fost raportate concentrații plasmatice crescute de buprenorfină la pacienții cu insuficiență hepatică moderată și severă (vezi pct. 5.2). Pacienții trebuie monitorizați pentru semne și simptome de toxicitate sau supradozaj cauzate de creșterea nivelului de buprenorfină (vezi pct. 4.2). Comprimatele sublinguale SUBUTEX trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică moderată. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, utilizarea buprenorfinei este contraindicată (vezi pct. 4.3).
Insuficiență renală: Eliminarea renală poate fi prelungită, deoarece 30% din doza administrată este eliminată pe cale renală. Metaboliții buprenorfinei se acumulează la pacienții cu insuficiență renală. Se recomandă prudență în cazul dozelor la pacienții cu insuficiență renală (vezi pct. 4.2).
Reactii alergice: Cazurile de hipersensibilitate acută și cronică la buprenorfină au fost raportate atât în studiile clinice, cât și în experiența de după punerea pe piață. Cele mai frecvente semne și simptome includ erupții cutanate, urticarie și prurit. Au fost raportate bronhospasm, angioedem și șoc anafilactic. a buprenorfină este o contraindicație a utilizării sale.
Deși depresia respiratorie poate deveni evidentă la doze peste intervalul terapeutic recomandat, dozele din intervalul terapeutic recomandat pot provoca depresie respiratorie semnificativă clinic în anumite circumstanțe.
Avertismente generale privind administrarea de opioide:
• Opioidele pot provoca hipotensiune ortostatică (vezi pct. 4.8).
• Opioidele pot crește presiunea lichidului cefalorahidian cauzând convulsii, prin urmare ar trebui utilizate cu precauție la pacienții cu traumatism cranian, leziuni intracraniene sau în alte condiții în care presiunea cefalorahidiană poate fi crescută sau dacă există antecedente de convulsii.
• Mioza indusă de opioide, modificările nivelului de conștiință sau percepția durerii ca simptom al bolii pot interfera cu evaluarea pacientului, pot confunda diagnosticul sau pot ascunde evoluția clinică a bolilor concomitente.
• Opioidele trebuie utilizate cu precauție la pacienții care suferă de mixedem, hipotiroidism sau insuficiență adrenocorticală (de exemplu, boala Addison).
• Opioidele trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu psihoză toxică.
• Opioidele trebuie utilizate cu precauție la pacienții care suferă de hipotensiune arterială, hipertrofie de prostată sau strictură uretrală.
• S-a constatat că opioidele cresc presiunea intracoledocală; prin urmare, acestea trebuie utilizate cu precauție la pacienții care suferă de disfuncții ale tractului biliar.
• Opioidele trebuie administrate cu precauție pacienților vârstnici sau debilați.
Utilizare pediatrică: Nu există date disponibile la copiii cu vârsta sub 15 ani; prin urmare, SUBUTEX nu trebuie administrat persoanelor cu vârsta sub 15 ani (vezi pct. 4.2 și 4.3).
Avertisment antidoping
Pentru cei care practică sport: utilizarea medicamentului fără necesitate terapeutică constituie dopaj și poate în orice caz determina teste antidoping pozitive
Informații importante despre unele dintre ingrediente
SUBUTEX conține lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
SUBUTEX trebuie utilizat cu precauție atunci când este administrat cu:
• Alcool: Alcoolul crește efectul sedativ al buprenorfinei, SUBUTEX nu trebuie administrat cu băuturi alcoolice și trebuie utilizat cu precauție cu droguri care conțin alcool (vezi pct. 4.4, 4.7 și 4.8).
SUBUTEX trebuie utilizat cu precauție împreună cu:
• Benzodiazepine: această combinație poate provoca moartea din cauza depresiei respiratorii de origine centrală; de aceea, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape atunci când această combinație este prescrisă și această combinație trebuie evitată acolo unde există riscul abuzului. Pacienții trebuie informați cu privire la pericolul extrem de a se autoadministra benzodiazepine fără prescripție medicală în timpul tratamentului cu acest medicament și trebuie sfătuiți că utilizarea concomitentă a benzodiazepinelor cu acest medicament trebuie să se facă numai pe bază de prescripție medicală (vezi pct. 4.4 și 4.8);
• Alte medicamente depresive ale sistemului nervos central: Combinarea medicamentelor depresive ale sistemului nervos central cu buprenorfină crește depresia sistemului nervos central (vezi pct. 4.4 și 4.8). Nivelul redus de vigilență poate face periculos conducerea și utilizarea mașinilor (vezi secțiunea 4.7). Exemple de depresive ale sistemului nervos central sunt: alți derivați ai opiului (de exemplu, metadonă, analgezice și antitusive), unii antidepresivi, sedative antagoniste ale receptorilor H1, barbiturice, anxiolitice , neuroleptice, clonidină și substanțe înrudite;
• Inhibitori de monoaminooxidază (IMAO): în funcție de ceea ce se întâmplă cu morfina, este posibilă o îmbunătățire a efectelor altor opioide. Evitați administrarea concomitentă și în termen de două săptămâni de la întreruperea tratamentului cu MAO (vezi pct. 4.3);
• Analgezice opioide: Proprietățile analgezice ale altor opioide, cum ar fi metadonă și alte analgezice de nivel III (hidromorfonă, oxicodonă sau fentanil) pot fi reduse la pacienții tratați cu buprenorfină pentru dependența de opioide. Analgezia adecvată poate fi dificil de realizat atunci când se administrează un agonist opioid complet la pacienții tratați cu buprenorfină. În schimb, trebuie luată în considerare posibilitatea supradozajului cu doze mai mari decât cele obișnuite de agoniști complecși, cum ar fi metadonă sau analgezice de nivel III, mai ales atunci când încercând să contracareze efectele agonistului parțial buprenorfină sau când nivelurile plasmatice de buprenorfină scad. Pacienții care au nevoie de analgezie și care urmează tratament pentru dependența de opioide pot fi cel mai bine gestionați de echipe multidisciplinare care includ atât specialistul în gestionarea durerii, cât și specialistul în dependența de opioide (vezi secțiunea 4.4, „Precipitația sindromului de sevraj. Opioide”);
• Naltrexonă: Naltrexonă este un antagonist opioid capabil să blocheze efectele farmacologice ale buprenorfinei. Pentru pacienții dependenți de opioizi tratați cu buprenorfină, antagonistul naltrexonă poate declanșa apariția bruscă a simptomelor de întrerupere a opioidelor intense și prelungite.Pentru pacienții care primesc naltrexonă, efectele terapeutice așteptate ale administrării buprenorfinei pot fi blocate de antagonistul naltrexonă.
• Inhibitori ai CYP3A4: un studiu de interacțiune a buprenorfinei cu ketoconazol (un inhibitor puternic al CYP3A4) a arătat o creștere a Cmax și ASC (zona de sub curbă) a buprenorfinei (aproximativ 50% și respectiv 70%) și, într-o măsură mai mică, norbuprenorfina Pacienții tratați cu buprenorfină trebuie monitorizați îndeaproape. Reducerea lentă a dozei poate fi necesară dacă se administrează concomitent inhibitori ai CYP3A4 (de exemplu, inhibitori ai proteazei HIV, antibiotice antifungice macrolide și azol, gestoden, TAO).
• Inductori ai CYP3A4: utilizarea concomitentă a inductorilor CYP3A4 și buprenorfină poate reduce concentrațiile plasmatice ale buprenorfinei, ceea ce poate duce la un tratament suboptim al dependenței de opioide cu buprenorfină. ) se administrează concomitent.Doza de buprenorfină sau inductorul CYP3A4 poate fi necesară ajustării corespunzătoare.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Nu există date umane suficiente pentru a evalua siguranța buprenorfinei atunci când este administrată în timpul sarcinii. Buprenorfina trebuie utilizată numai în timpul sarcinii dacă posibilul beneficiu terapeutic justifică riscul posibil pentru făt. Spre sfârșitul sarcinii, doze mari de buprenorfină pot induce depresie respiratorie la nou-născut chiar și după o scurtă perioadă de administrare. Administrarea prelungită de buprenorfină de către mamă în ultimele trei luni de sarcină poate duce la sindrom de sevraj la nou-născut (de exemplu, hipertonie, tremor neonatal, agitație neonatală, mioclon sau convulsii) Sindrom apare de obicei în câteva ore până la câteva zile după naștere (vezi pct. 4.8).
Datorită timpului de înjumătățire lung al buprenorfinei, monitorizarea neonatală timp de câteva zile la sfârșitul sarcinii ar trebui luată în considerare pentru a preveni riscul de depresie respiratorie sau sindrom de sevraj la nou-născuți.
Timp de hrănire
După cum se arată în studiile la șobolani, buprenorfina are potențialul de a inhiba secreția sau producția de lapte. Mai mult, deoarece buprenorfina este excretată în laptele matern, alăptarea este contraindicată (vezi pct. 4.3).
Fertilitate
Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3). Nu se cunoaște riscul potențial pentru oameni.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
SUBUTEX are o influență moderată asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje atunci când este administrat pacienților dependenți de opioizi.
Medicamentul poate provoca somnolență, amețeli sau confuzie mentală, în special în timpul inducerii tratamentului și a fazelor de ajustare a dozei. Atunci când este luat împreună cu alcool sau droguri care exercită o acțiune depresivă asupra sistemului nervos central, acest efect este probabil să fie mai accentuat (vezi pct. 4.4 și 4.5). Pacienților trebuie să li se reamintească că trebuie să fie extrem de prudenți atunci când conduc vehicule și operează mașini periculoase în cazul în care buprenorfina afectează desfășurarea unor astfel de activități.
04.8 Efecte nedorite
Cele mai frecvente reacții adverse la medicamente sunt cele legate de simptomele de sevraj (adică insomnie, cefalee, greață și hiperhidroză) și durere.
Tabel rezumativ al reacțiilor adverse
Tabelul 1 rezumă:
• Reacții adverse observate în timpul studiilor clinice majore.
Frecvența reacțiilor adverse enumerate mai jos este definită folosind următoarea convenție: Foarte frecvente (≥1 / 10); Frecvente (≥1 / 100,
• Cele mai frecvent raportate reacții adverse în timpul supravegherii după punerea pe piață.
Frecvența evenimentelor care nu au fost raportate în principalele studii clinice nu poate fi estimată și este definită ca necunoscută.
Reacțiile adverse la medicamente sunt prezentate în funcție de clasa de sisteme de organe MedDRA, în ordine convenită la nivel internațional, pe baza termenului preferat și a frecvenței raportării.
Descrierea reacțiilor adverse selectate
Mai jos este un rezumat al altor evenimente adverse după punerea pe piață considerate grave sau altfel semnificative:
În caz de abuz sau abuz de administrare intravenoasă a medicamentului: reacții locale, uneori septice (abces, celulită), hepatită acută potențial gravă, pneumonie, endocardită și alte infecții grave (vezi pct. 4.4).
A apărut depresie respiratorie. Au fost raportate decese datorate depresiei respiratorii, în special atunci când buprenorfina a fost utilizată în asociere cu benzodiazepine (vezi pct. 4.5) sau când buprenorfina nu a fost utilizată în conformitate cu rezumatul caracteristicilor produsului.
Au fost raportate decese în asociere cu administrarea concomitentă de buprenorfină și alte medicamente depresive ale sistemului nervos central, cum ar fi alcoolul sau alte opioide (vezi pct. 4.4 și 4.5).
Cele mai frecvente semne și simptome de hipersensibilitate includ erupții cutanate, urticarie, mâncărime. Au fost raportate cazuri de bronhospasm, depresie respiratorie, angioedem și șoc anafilactic.
Au existat cazuri de creștere a transaminazelor hepatice, hepatită, hepatită acută, hepatită citolitică, icter, sindrom hepatorenal, encefalopatie hepatică și necroză hepatică (vezi pct. 4.4).
Un sindrom de sevraj neonatal de droguri a fost raportat la sugarii de femei care au luat buprenorfină în timpul sarcinii. Sindromul poate fi mai blând și mai prelungit decât cel cauzat de agoniștii completi ai receptorilor µ opioizi cu acțiune scurtă. Natura sindromului poate varia în funcție de mediul toxicoman al mamei (vezi secțiunea 4.6).
Au fost raportate cazuri de halucinație, hipotensiune ortostatică, retenție urinară și vertij (vezi pct. 4.4).
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Supradozaj
Simptome
În principiu, simptome similare cu cele ale altor opioide cu acțiune centrală ar trebui așteptate în cazul unei supradoze de buprenorfină. Manifestările acute includ: mioză, sedare, greață, vărsături, colaps cardiovascular, depresie respiratorie.
Principalul simptom care necesită intervenție este depresia respiratorie care poate evolua spre stop respirator cu riscul de deces.
Celălalt simptom care poate fi periculos este vărsăturile, a căror aspirație trebuie prevenită.
Tratament
În caz de supradozaj, ar trebui instituite măsuri generale de susținere, inclusiv o monitorizare atentă a stării respiratorii și cardiace a pacientului. În special, ar trebui întreprins un tratament simptomatic al depresiei respiratorii, prin implementarea măsurilor generale de resuscitare. Trebuie asigurate o cale respiratorie patentată și o ventilație asistată sau controlată. Pacientul trebuie transferat într-un mediu cu o instalație completă de resuscitare.
Dacă pacientul vomită, trebuie să se acorde atenție prevenirii aspirației vomitului.
Se recomandă utilizarea unui antagonist opioid (de ex. Naloxonă), ținând cont de faptul că simptomele respiratorii contracarante ale buprenorfinei pot fi mai puțin eficiente decât ale altor agoniști opioizi complecși.
Durata lungă de acțiune a buprenorfinei trebuie luată în considerare la stabilirea duratei tratamentului necesar pentru a contracara efectul supradozajului. Naloxona poate fi eliminată mai rapid decât buprenorfina, permițând revenirea simptomelor controlate anterior ale supradozajului cu buprenorfină. Este posibil ca naloxona să nu fie eficientă în rezolvarea depresiei respiratorii cauzate de buprenorfină; prin urmare, scopul principal al gestionării supradozajului ar trebui să fie restabilirea unei ventilații adecvate, asistată mecanic, dacă este necesar.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: alte medicamente pentru sistemul nervos; medicamente utilizate în tulburările de dependență; medicamente utilizate în dependența de opioide
Codul ATC: N07BC01.
Buprenorfina este un agonist / antagonist opioid parțial care se leagă de receptorii µ și κ din creier. Activitatea sa în terapia de întreținere este atribuită legării sale reversibile lente la receptorul µ care, pe o perioadă prelungită, minimizează necesitatea medicamentului pentru pacienții dependenți de droguri.
Buprenorfina are o marjă mare de siguranță datorită activității sale parțiale de agonist / antagonist, care limitează efectele sale depresive, în special asupra funcțiilor cardiace și respiratorii.
În timpul studiilor clinice la subiecți dependenți de opioizi, buprenorfina a arătat un efect plafon pentru unii parametri, cum ar fi starea de spirit, senzația de bunăstare și depresia respiratorie.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
Atunci când este administrat pe cale orală, buprenorfina suferă un proces metabolic hepatic „de primă trecere” cu N-dezalchilare și conjugare glucuronidă în intestinul subțire. Prin urmare, utilizarea orală a acestui medicament este inadecvată.
Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la 90 de minute după administrarea sublinguală și relația maximă doză-concentrație este liniară între 2 și 16 mg.
Distribuție
Absorbția buprenorfinei este urmată de o fază de distribuție rapidă și un timp de înjumătățire cuprins între 2 și 5 ore.
Metabolism
Buprenorfina este metabolizată prin 14-N-dezalchilare în N-desalchil-buprenorfină (cunoscută sub numele de norbuprenorfină) prin citocromul P450 CYP3A4 și glucuronoconjugarea moleculei părinte și a metabolitului dezalchilat. N-dealchilbuprenorfina este un agonist cu activitate intrinsecă slabă (vezi pct. 4.2).
Eliminare
Eliminarea buprenorfinei este bi- sau tri-exponențială, cu o fază lungă de eliminare terminală de 20-25 de ore, datorată parțial reabsorbției buprenorfinei după hidroliza intestinală a derivatului conjugat și parțial naturii extrem de lipofile a moleculă.
Buprenorfina este eliminată în esență prin fecale prin excreția biliară a metaboliților conjugați cu glucuronide (70%), restul fiind eliminat în urină (vezi pct. 4.2).
Insuficiență hepatică
Efectul insuficienței hepatice asupra parametrilor farmacocinetici ai buprenorfinei a fost observat într-un studiu clinic de după punerea pe piață după administrarea unei doze unice de comprimate sublinguale de buprenorfină / naloxonă 2,0 / 0,5 mg la subiecți sănătoși și la subiecți cu insuficiență hepatică.
Cu referire la parametrii farmacocinetici ai buprenorfinei, s-a observat că, comparativ cu subiecții sănătoși, Cmax a crescut de 1,2 ori, 1,1 ori și respectiv 1,7 ori, la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară (clasa Child-Pugh A)., Moderată (Clasa B Child-Pugh) și severă (Clasa C Child-Pugh). Valorile ASC la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară au fost similare cu subiecții sănătoși, în timp ce la subiecții cu insuficiență hepatică moderată și severă au fost crescute de 4,6 și respectiv de 2,8 ori.
05.3 Date preclinice de siguranță
Toxicitatea acută a buprenorfinei a fost determinată la șoareci și șobolani după administrarea orală și parenterală.
Doza letală medie (DL50) la șoareci a fost de 26, 94 și 261 mg / kg prin administrare intravenoasă, intraperitoneală și, respectiv, orală.
Valorile LD50 la șobolan au fost de 35, 243 și 600 mg / kg pentru administrare intravenoasă, intraperitoneală și, respectiv, orală.
Atunci când este administrat continuu subcutanat câinilor beagle timp de o lună, maimuțelor rhesus pe cale orală timp de o lună și șobolanilor și babuinilor intramuscular timp de șase luni, buprenorfina a prezentat toxicitate scăzută a țesuturilor și biochimice.
Studiile la șobolani și iepuri au arătat fetotoxicitate, inclusiv pierderea post-implantare. Mai mult, administrarea orală de doze mari în timpul sarcinii și alăptării a dus la o ușoară întârziere în dezvoltarea unor funcții neurologice la șobolanii nou-născuți (reflex de redresare și răspuns de alarmă).
Nu există efecte nedorite asupra fertilității sau funcției generale de reproducere la șobolani, deși la cea mai mare doză intramusculară (5 mg / kg / zi) mamele au prezentat dificultăți la naștere și a apărut o mortalitate neonatală ridicată (vezi pct. 4.6).
După 52 de săptămâni de tratament pe cale orală, la o doză de 75 mg / kg / zi, a existat hiperplazie „de căi biliare minimă până la moderată cu fibroză peribială asociată la câinii tratați.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Lactoză monohidrat, manitol, amidon de porumb, povidonă K30, acid citric, citrat de sodiu și stearat de magneziu.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
SUBUTEX 0,4 mg comprimate sublinguale și SUBUTEX 8 mg comprimate sublinguale: 3 ani.
SUBUTEX 2 mg comprimate sublinguale: 2 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra la temperatura camerei (până la 30 de grade), într-un loc uscat.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
7 comprimate în blister din nailon / aluminiu / uPVC cu folie de aluminiu.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Nu există instrucțiuni speciale pentru eliminare.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Indivior UK Limited
103-105 Bath Road
Slough - Berkshire
SL1 3UH Marea Britanie
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
SUBUTEX 0,4 mg comprimate sublinguale: 7 comprimate sublinguale A.I.C. 033791017
SUBUTEX 2 mg comprimate sublinguale: 7 comprimate sublinguale A.I.C. 033791029
SUBUTEX 8 mg comprimate sublinguale: 7 comprimate sublinguale A.I.C. 033791031
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: 2 decembrie 1999
Reînnoirea autorizației: decembrie 2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Determinarea AIFA din 21 decembrie 2015