CARDIOVASC ® este un medicament pe bază de clorhidrat de lercanidipină.
GRUP TERAPEUTIC: antagonist de calciu cu efect predominant vascular.
Indicații CARDIOVASC ® Lercanidipină clorhidrat
CARDIOVASC® este un medicament indicat pentru tratamentul hipertensiunii esențiale ușoare sau moderate.
Mecanism de acțiune CARDIOVASC ® Clorhidrat de lercanidipină
CARDIOVASC ® are ca ingredient activ lercanidipina, o moleculă aparținând familiei dihidropiridinei. Această substanță este absorbită rapid și total în intestin și transportată în sânge, unde atinge un maxim între a doua și a treia oră. Acțiunea terapeutică a lercanidipinei se datorează în principal enantiomerului S, capabil să lege și să blocheze subunitățile receptorului a1 ale canalelor de calciu de tip lent, inhibând fluxul de intrare al acestui element și prevenind astfel contracția celulelor musculare netede. Efectul antihipertensiv se datorează, așadar, unei acțiuni precise a principiului activ asupra celulelor musculare arteriale, care permite o reducere semnificativă a rezistenței vasculare periferice (efect vasodilatator).
Lercanidipina se caracterizează printr-o acțiune lentă și prelungită, garantată de permanența în membranele celulare, la finalul căreia, după aproximativ 24 de ore, este metabolizată de citocromii hepatici și eliminată în părți egale prin fecale și urină.
Studii efectuate și eficacitate clinică
1. POSIBILUL ROL PREVENTIV AL LERCANIDIPINEI
Pharmacol Res. 2009 ianuarie; 59: 48-56. Epub 2008 5 octombrie.
Lercanidipina inhibă proliferarea celulară a mușchiului neted vascular și formarea neointimală prin reducerea speciilor de oxigen reactiv intracelular și prin inactivarea semnalizării Ras-ERK1 / 2.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Deși încă se află într-o fază de experimentare in vitro, lercanidipina pare să poată preveni proliferarea și diferențierea celulelor musculare netede arteriolare. Această abilitate specială ar putea ajuta nu numai efectul antihipertensiv exercitat de acțiunea relaxantă musculară, ci și reduce îngroșarea vasculară, responsabilă de agravarea proprietăților hemodinamice.
2. ANTAGONISTI DE CALCIU ȘI EDEM PERIFERIC: avantajele lercanidipinei
Clin Ther. 2009 august; 31: 1652-63.
Rezultatele unei meta-analize care compară tolerabilitatea lercanidipinei și a altor blocante ale canalelor de calciu dihidropiridinice.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Lercanidipina pare a fi printre cei mai siguri blocanți ai canalelor de calciu cu o structură dihidropiridină utilizată în prezent în practica clinică. De fapt, un important studiu de meta-analiză arată cum incidența edemului periferic și, prin urmare, a suspendării terapiei medicamentoase este redusă în mod hotărât la pacienții supuși tratamentului cu lercanidipină, comparativ cu alți antagoniști ai calciului.
3. EFICACITATEA TERAPIEI COMBINATE ÎN TRATAMENTUL HIPERTENSIUNII
Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.
Motivarea utilizării unei combinații cu doză fixă în tratamentul hipertensiunii arteriale: eficacitatea și tolerabilitatea lercanidipinei / enalaprilului.
Borghi C, Cicero AF.
Administrarea de blocante ale canalelor de calciu și inhibitori ai sistemului renină-angiotensină pare a fi una dintre cele mai promițătoare combinații de medicamente în tratamentul hipertensiunii arteriale. , chiar și la pacienții hipertensivi cu complicații metabolice și organice. Cu toate acestea, rămâne de clarificat eficacitatea sinergiei dintre lercanidipină și enalapril în prevenirea evenimentelor cardiovasculare.
Metoda de utilizare și dozare
CARDIOVASC ® lercanidipină 10 mg comprimate: pentru tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale ușoare și moderate, se recomandă administrarea unui comprimat pe zi. Sub supraveghere medicală atentă, doza zilnică ar putea fi crescută la 2 comprimate, în cazul în care nu s-au obținut scăderi satisfăcătoare ale tensiunii arteriale după două săptămâni de terapie.
Aportul trebuie administrat cu cel mult 15 minute înainte de masă, deoarece cantitatea și tipul de substanțe nutritive ingerate ar putea modifica profilul farmacocinetic normal al CARDIOVASC ®.
ÎN ORICE CAS, ÎNAINTE SĂ LUAȚI CARDIOVASC ® Lercanidipine clorhidrat - VOI AVEȚI NECESARĂ PRESCRIPȚIA ȘI CONTROLUL MEDICULUI DUMNEAVOASTRĂ.
Avertismente CARDIOVASC ® Clorhidrat de lercanidipină
Înainte și în timpul administrării CARDIOVASC ®, trebuie efectuată o monitorizare atentă a tensiunii arteriale pentru a stabili corect planul de tratament și doza relativă.
O reducere a dozei terapeutice poate fi necesară la pacienții cu afecțiuni hepatice, pentru care funcția redusă a enzimelor citocromiale ar putea duce la o scădere a inactivării lercanidipinei, cu consecința îmbunătățirii efectelor terapeutice ale medicamentelor și moleculelor capabile să interfereze cu activitatea citocromului CYP 3A4.
O atenție deosebită trebuie acordată în cazul pacienților care suferă de insuficiență renală, disfuncție ventriculară, ischemie cardiacă și disfuncție a nodului sinusal.
CARDIOVASC ® are lactoză printre excipienți, al cărei aport poate fi periculos la pacienții cu deficit de lactază, galactozemie sau sindrom de malabsorbție a glucozei / galactozei.
Unele simptome legate de terapia CARDIOVASC ®, cum ar fi amețeli, cefalee, astenie și somnolență, deși rare, ar putea reduce abilitățile perceptive și reactive ale pacientului, făcând periculos conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor.
Sarcina și alăptarea
În ciuda prezenței studiilor experimentale efectuate pe animale, care arată „absența efectelor teratogene și mutagene ale lercanidipinei asupra fătului, malformații fetale, întârzierea creșterii observată pentru alte ingrediente active din aceeași categorie terapeutică și cu structură chimică similară și” absența studiilor clinice la om, sugerează evitarea utilizării CARDIOVASC ® pe toată perioada sarcinii.
Contraindicațiile se extind și la perioada de lactație, având în vedere posibila secreție a medicamentului în laptele matern, cu efecte nici studiate, nici previzibile.
Interacțiuni
După cum se știe, enzimele citocromului hepatic responsabile de metabolismul lercanidipinei sunt extrem de sensibile la acțiunea inhibitoare și inductivă a diferitelor medicamente și molecule, prin urmare CARDIOVASC ® ar putea interacționa cu:
- Blocanți beta cu metabolism hepatic (metopropol), fenitoină, astemizol, amiodaronă și alți inductori ai CYP 3A4, cu creșterea consecventă a activității acestei enzime și reducerea relativă a nivelurilor plasmatice și a eficacității biologice a lercanidipinei;
- Inhibitori ai CYP3A4, cum ar fi suc de grapefruit și ciclosporină, cu biodisponibilitate crescută a lercanidipinei și potențarea efectelor terapeutice.
În ambele cazuri, poate fi necesară o ajustare a dozei pentru a reduce efectele secundare potențiale.
În plus, efectul antihipertensiv al CARDIOVASC ® ar putea fi îmbunătățit prin administrarea concomitentă de medicamente antihipertensive și alcool.
Contraindicații CARDIOVASC ® Clorhidrat de lercanidipină
CARDIOVASC ® este contraindicat în caz de hipersensibilitate la una dintre componentele sale, boli hepatice severe și boli de rinichi, insuficiență cardiacă congestivă, angină pectorală și atac de cord recent. Contraindicațiile se extind inevitabil la femei în perioada de sarcină și alăptare sau în timpul vârstei fertile în absența terapiei contraceptive de protecție.
Efecte nedorite - Efecte secundare
Administrarea CARDIOVASC ® pare a fi bine tolerată, cu o incidență a reacțiilor adverse care nu depășesc 2%. Cele mai frecvente efecte includ amețeli, edem periferic, tahicardie, palpitații și cefalee. Simptomele relevante clinic, cum ar fi afecțiunile vasculare, nervoase, cutanate și gastro-intestinale, par mai rare.
Efectele menționate anterior pot fi mai frecvente - și, de asemenea, însoțite de complicații grave, cum ar fi episoade anginoase crescute și infarct miocardic - în special grupuri de pacienți cu risc.
Notă
CARDIOVASC ® poate fi vândut numai pe bază de prescripție medicală.
Informațiile despre clorhidratul de lercanidipină CARDIOVASC ® publicate pe această pagină pot fi depășite sau incomplete. Pentru o utilizare corectă a acestor informații, consultați pagina Disclaimer și informații utile.
