LOVINACOR ® este un medicament pe bază de lovastatină
GRUP TERAPEUTIC: Agenți de scădere a lipidelor - inhibitori ai HMG-CoA reductazei
Indicații LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR® este indicat în tratamentul hipercolesterolemiei primare, a hipercolesterolemiei familiale heterozigote și a dislipidemiei mixte, în caz de eșec al terapiei dietetice și al altor măsuri non-farmacologice de scădere a lipidelor.
Administrarea LOVINACOR ® poate fi recomandată și în caz de risc cardiovascular ridicat cu hipercolesterolemie nedreptată de dietă.
Mecanism de acțiune LOVINACOR ® Lovastatin
Lovastatina conținută în LOVINACOR ® se găsește sub forma unei lactone inactive, prin urmare biologic nu funcționează. Administrat oral și absorbit în tractul gastro-intestinal, medicamentul este concentrat în principal în ficat, unde este hidrolizat în forma sa activă de hidroxi-acid (eficient în inhibarea enzimei hepatice HMG-CoA reductază). Acțiunea inhibitoare asupra acestei enzime se concretizează în reducerea sintezei mevalonatului, un precursor fundamental al colesterolului.
Sinteza redusă a colesterolului și a lipoproteinelor asociate acționează ca un stimul pozitiv pentru exprimarea receptorilor hepatici pentru LDL, garantând o absorbție mai intensă a colesterolului, deci și o scădere semnificativă a nivelurilor plasmatice ale acestei lipoproteine.
Acțiunea terapeutică a LOVINACOR ® permite deci - prin controlul valorilor plasmatice ale colesterolului LDL și ale trigliceridelor - să reducă incidența evenimentelor cardiovasculare.
La aproximativ 24 de ore după administrare, lovastatina este eliminată în principal de către ficat.
Studii efectuate și eficacitate clinică
1. EFICACITATEA LOVASTATINEI PENTRU FEMEILE CU HIPERCOLESTEROLEMIE
Ann Intern Med. 1993 1 iunie; 118: 850-5.
Eficacitatea și tolerabilitatea lovastatinei la 3390 de femei cu hipercolesterolemie moderată.
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
Acest studiu, realizat pe aproximativ 3390 de femei cu hipercolesterolemie primară ușoară, a arătat cum administrarea a 20 sau 40 mg de lovastatină pe zi poate promova o scădere a colesterolului LDL de la 24 la 40%, trigliceridele de la 9 la 18% și o creștere a Colesterol HDL de la 7 la 9%.
2. LOVASTATINA ÎN PREVENIREA RISCULUI CARDIOVASCULAR
Sunt J Cardiol. 2001 1 mai; 87: 1074-9.
Air Force / Texas Coronary Aterosclerosis Prevention Study (AFCAPS / TEXCAPS): perspective suplimentare privind tolerabilitatea tratamentului pe termen lung cu lovastatină.
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Un studiu foarte important care arată eficacitatea tratamentului cu lovastatină în prevenirea bolilor cardiovasculare. Mai precis, atât dozele de 20 mg, cât și cele de 40 mg au garantat o reducere a incidenței bolilor cardiace și coronariene, a bolilor neoplazice și a mortalității. Total, în fața efectelor secundare clinic nesemnificative.
3. STATINE ȘI CANCER
Beijing De Xue Xue Bao. 18 august 2010; 42: 391-5.
Efectele dozei clinice eficiente de lovastatină asupra celulelor PC3 ale cancerului de prostată
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
Studiul potențialului anticancerigen al statinelor este încă deschis și în literatura de specialitate există rezultate numeroase și contradictorii în acest sens. Una dintre cele mai importante limitări este contrastul constatărilor în timpul tranziției de la culturile celulare și modelele animale la practica clinică umană. De exemplu, acest studiu arată capacitatea lovastatinei - la dozele terapeutice utilizate în practica clinică - de a inhiba creșterea celulele canceroase de prostată in vitro Deși aceste rezultate par oarecum încurajatoare, există încă o lipsă de studii clinice demne de remarcat.
Metoda de utilizare și dozare
LOVINACOR ® 10/20/40 mg comprimate de lovastatină: Aportul acestui medicament trebuie recomandat numai după o perioadă, de cel puțin trei luni, a unei diete cu conținut scăzut de grăsimi și a unei activități fizice controlate.
În absența unui răspuns terapeutic eficient, terapia medicamentoasă cu LOVINACOR ® trebuie inițiată prin administrarea unui comprimat de 10 mg pe zi, posibil seara în timpul cinei.
Dacă această doză este ineficientă, medicul dumneavoastră poate crește doza până la 40 mg pe zi. Această intervenție corectivă trebuie luată în considerare numai după 4 săptămâni de la începutul terapiei cu lovastatină, perioada necesară pentru a atinge eficacitatea maximă de scădere a lipidelor a LOVINACOR ®.
Poate fi necesară ajustarea dozei în cazul tratamentului concomitent cu medicamente hipolipemiante sau în caz de insuficiență renală.
ÎN ORICE CAZ, ÎNAINTE SĂ LUAȚI LOVINACOR ® Lovastatin - TREBUIE SĂ FIȚI PRESCRIS ȘI VERIFICAT DE MEDICUL DVS.
Avertismente LOVINACOR ® Lovastatin
După cum sa menționat, terapia medicamentoasă a hipercolesterolemiei reprezintă o fază ulterioară ajustării dietetice și a stilului de viață. În consecință, toate intervențiile non-farmacologice care vizează contracararea acestei afecțiuni ar trebui menținute și în timpul tratamentului cu LOVINACOR ®
Înainte și în timpul administrării de lovastatină, se recomandă monitorizarea funcției hepatice și a nivelului plasmatic al transaminazelor, pentru a evita apariția bolilor hepatice. De fapt, dacă concentrațiile sanguine ale enzimelor hepatice le depășesc pe cele normale de 3 ori, se recomandă întreruperea imediată a tratamentului medicamentos.
În plus față de transaminaze, medicul ar trebui să investigheze prezența patologiilor musculare, miopatii anterioare sau afecțiuni predispuse la deteriorarea mușchilor scheletici (vârstă avansată sau administrarea concomitentă a anumitor medicamente). Toate acestea pentru a minimiza riscul de rabdomioliză descris după administrarea lovastatinei . La aceste grupuri de pacienți cu risc, nivelurile serice de creatinkinază ar trebui monitorizate continuu.
La pacienții sănătoși, totuși, ar fi indicat să se constate absența simptomelor legate de afectarea musculară - cum ar fi astenia, oboseala persistentă și durerea musculară - și apoi să le investigheze prin investigații hematoclinice adecvate.
Terapia pe termen lung cu LOVINACOR ®, deși numai în cazuri excepționale, a fost asociată cu boli pulmonare interstițiale, caracterizate prin dispnee, tuse, astenie, febră și scădere în greutate.
LOVINACOR ® conține lactoză printre excipienții săi; prin urmare, aportul său ar putea determina apariția efectelor secundare gastro-enterice de severitate variabilă la pacienții care suferă de intoleranță la glucoză / galactoză și malabsorbție sau de deficit enzimatic de lactază.
Deși amețeala este descrisă ca unul dintre efectele secundare asociate terapiei cu lovastatină, LOVINACOR ® nu pare să interfereze cu capacitatea normală de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Sarcina și alăptarea
Având în vedere importanța colesterolului în etapele dezvoltării embrionare și fetale, administrarea LOVINACOR ® în timpul sarcinii este strict contraindicată.
De asemenea, se recomandă întreruperea alăptării în timpul tratamentului, având în vedere absența studiilor care să caracterizeze proprietățile farmacocinetice ale ingredientului activ luat cu laptele matern și repercusiunile acestora asupra sănătății nou-născutului.
Interacțiuni
Lovastatina este metabolizată în ficat, în principal de enzima citocromului P450 3A4, ușor de modulat de diferite ingrediente active, care poate modifica proprietățile farmacocinetice normale ale LOVINACOR ®
În special:
- Aportul de inhibitori ai citocromului CYP3A4 (mușețel, suc de grapefruit, itraconazol, ketoconazol, inhibitori ai proteazei HIV, eritromicină, claritromicină, ciclosporină, telitromicină și nefazodonă) ar putea duce la o creștere semnificativă a expunerii la medicamente prin creșterea incidenței efectelor secundare, inclusiv a celor grave ;
- Administrarea concomitentă de fibrate, niacină și alte medicamente care reduc lipidele ar putea determina o creștere a activității biologice, cu o creștere a riscului de rabdomioliză și miopatii;
În cele din urmă, lovastatina - la fel ca alte statine - ar putea duce la o creștere a timpului de protrombină, sporind astfel efectele terapeutice ale anticoagulanților orali.
Contraindicații LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR ® este contraindicat în caz de antecedente de miopatie sau predispoziție la dezvoltarea acestei patologii, în caz de boală hepatică în faza activă, în caz de hipersensibilitate la medicament sau la unul dintre componentele acestuia și pe întreaga perioadă de sarcină.și alăptare.
Efecte nedorite - Efecte secundare
Efectele secundare descrise după administrarea lovastatinei nu sunt, în general, relevante clinic și tranzitorii.
Cele mai frecvente reacții adverse au inclus astenie, dureri abdominale, constipație, greață, crampe, mialgie și amețeli.
Efecte secundare mai importante și mai grave - cum ar fi afecțiunile pulmonare interstițiale, leziuni hepatice, leziuni neurologice și musculo-scheletice - au fost descrise, deși rar, la pacienții cu risc sau predispuși la anumite patologii. În aceste cazuri. cu toate acestea, suspendarea terapiei cu LOVINACOR ® a asigurat o restabilire rapidă a funcțiilor normale.
Notă
LOVINACOR ® poate fi vândut numai sub prescripție medicală.
Informațiile despre LOVINACOR ® Lovastatin publicate pe această pagină pot fi depășite sau incomplete. Pentru o utilizare corectă a acestor informații, consultați pagina Disclaimer și informații utile.
