Potența și eficacitatea unui medicament

PUTEREA UNUI MEDICAMENT

După cum puteți vedea din grafic, suntem în prezența unui sigmoid (scară logaritmică) atât pentru medicamentul A, pentru medicamentul B și pentru medicamentul C. Acum mergem să observăm care este concentrația de medicament care ne oferă 50% din efectul.50% din efect corespunde unei anumite concentrații a medicamentului numită EC50.

Ce putem vedea din acest grafic? Din acest grafic se poate deduce că medicamentul A, medicamentul B și medicamentul C au același efect, dar potență diferită.

De ce este mai puternic medicamentul A? Medicamentul A este mai puternic, deoarece atinge 50% din efect la o concentrație mai mică decât medicamentul B și medicamentul C.

Medicamentul cu cel mai mic EC50 este cel mai puternic, deci cu cât vă deplasați mai mult spre stânga, cu atât crește puterea. În mod normal, atunci când comparăm diferite molecule care au același efect, optăm pentru molecula care are un efect mai mare la o concentrație mai mică. Utilizarea unui medicament care are un efect de concentrație scăzută înseamnă reducerea posibilelor efecte secundare.

EFICACITATEA

Prin termenul de eficacitate ne referim la puterea pe care o are o moleculă în atingerea efectului maxim. De asemenea, în acest grafic avem trei sigmoizi care reprezintă trei medicamente cu același efect farmacologic, dar cu caracteristici diferite. Medicamentul A este mai puternic decât medicamentul B și C, deoarece are un EC50 mai mic. Medicamentele A și B au aceeași eficacitate, deoarece ambele ajung la 100%; pe de altă parte, medicamentul C este cel mai puțin eficient și cel mai puțin puternic dintre medicamentele A și B.

Eficacitatea unui medicament corespunde unei modificări conformaționale a receptorilor, deci unei induceri a unui răspuns biologic în celulă. Această eficacitate poate fi numită și ACTIVITATE INTRINSICĂ, deoarece doar molecula care are capacitatea de a modifica receptorul are o anumită eficacitate. Eficacitatea este indicată cu α și este direct proporțională cu legătura creată între medicament-receptor.În termeni matematici putem spune că agonistul are un α = 1, deoarece efectul său farmacologic este direct proporțional cu legătura medicament-receptor. Un antagonist are α = 0 și înseamnă că efectul său este nul, deoarece se poate lega de receptor, dar nu provoacă modificări conformaționale ale receptorului, prin urmare, îi lipsește activitatea intrinsecă. În schimb, un agonist parțial este definit ca o moleculă care are un α între 0 și 1 deoarece molecula nu reușește să modifice suficient receptorul pentru a obține eficacitatea maximă.