Generalități și indicații terapeutice
Medicamentele procinetice sunt ingrediente active utilizate pentru a stimula selectiv motilitatea stomacului și a intestinelor.
Mai mult, unele dintre cele mai frecvent utilizate medicamente procinetice în terapie sunt, de asemenea, capabile să exercite o acțiune antiemetică.
Mecanism de acțiune
Există diferite tipuri de medicamente procinetice, care își desfășoară activitatea cu diferite mecanisme de acțiune.
În orice caz, se poate spune în general că aceste ingrediente active își desfășoară acțiunea procinetică prin interacțiunea cu receptori specifici localizați de-a lungul tractului gastro-intestinal.
Acești receptori sunt:
- Receptorii dopaminergici; prin antagonizarea acestor receptori, medicamentele procinetice sunt capabile să crească tonusul mușchiului neted intestinal, promovând astfel motilitatea acestuia.
- Receptorii colinergici (sau muscarinici dacă preferați); unele medicamente procinetice sunt agoniști ai acestui tip de receptori, prin urmare sunt înzestrați cu activitate simpatomimetică. Activarea receptorilor muscarinici din tractul gastrointestinal stimulează contracția mușchilor netezi ai tractului gastrointestinal, crescând motilitatea acestuia și favorizând expulzarea conținutului său.
- Receptorii serotoninergici 5-HT4; unele medicamente procinetice acționează la nivelul acestor receptori, exercitând o acțiune agonistă împotriva lor, stimulând astfel peristaltismul și golirea gastrointestinală.
Mai mult, multe medicamente procinetice sunt, de asemenea, dotate cu activitate antiemetică, exercitată prin antagonizarea receptorilor D2 central în zona de declanșare a chemoreceptorilor (sau CTZ, o zonă a medularei oblongate implicată în modularea activității centrului de vărsături) și prin antagonizarea receptorilor serotoninergici 5-HT3, prezenți atât central în CTZ, cât și în tractul gastro-intestinal.
Tipuri de medicamente procinetice
După cum sa menționat, există diferite tipuri de medicamente procinetice care pot fi utilizate pentru a promova și crește peristaltismul gastro-intestinal.
Aceste medicamente vor fi explicate pe scurt mai jos.
Betanol
Betanecholul (nu mai este disponibil în Italia) este un principiu activ cu acțiune parasimpatimimetică directă. Aceasta înseamnă că această moleculă este capabilă să stimuleze direct receptorii colinergici prezenți la nivel gastro-intestinal.
Pe lângă faptul că este utilizat în tratamentul hipotoniei gastro-intestinale, betanecolul este indicat și pentru tratamentul hipotoniei vezicii urinare.
Metoclopramidă
Metoclopramida (Plasil®, Geffer®), pe de altă parte, aparține categoriei medicamentelor procinetice, de asemenea, dotate cu activitate antiemetică. De fapt, această moleculă este un „agonist al receptorilor de serotonină 5-HT4 prezenți în tractul gastro-intestinal și, în același timp, antagonizează receptorii D2 și 5-HT3 prezenți în CTZ și în tractul gastro-intestinal.
Metoclopramida își exercită activitatea procinetică în principal la nivel gastric. Cu toate acestea, principalele sale indicații terapeutice rămân tratamentul și profilaxia greaței și vărsăturilor (inclusiv cele induse de chimioterapie și radioterapie antineoplazică, cefalee și intervenții chirurgicale).
Levosulpiridă
Levosulpirida (Levopraid®) posedă un mecanism de acțiune foarte similar cu cel al metoclopramidei, adică exercită o „acțiune agonistă împotriva receptorilor 5-HT4 și o acțiune„ antagonistă împotriva receptorilor dopaminergici D2. Prin urmare, acest principiu activ este capabil să exercite și un „activitate antiemetică.
Similar cu ceea ce se întâmplă cu utilizarea metoclopramidei, sulpirida își exercită acțiunea procinetică în special la nivel gastric.De fapt, una dintre indicațiile sale terapeutice principale constă în tratamentul sindromului dispeptic datorat întârzierii golirii gastrice.
Domperidonă
Domperidona (Peridon®, Domperidone ABC®, Motilium®) este un alt medicament procinetic de asemenea dotat cu activitate antiemetică.
În acest caz, însă, acțiunea procinetică se exercită prin antagonizarea receptorilor dopaminergici prezenți la nivel gastro-intestinal. Această antagonizare, de fapt, permite accelerarea golirii gastrice și creșterea tonusului intestinal și a peristaltismului.
Dexpantenol
Dexpantenolul (Bepanten®) este un medicament utilizat în tratamentul atoniei intestinale. Acest principiu activ își desfășoară activitatea printr-un mecanism de acțiune singular.
De fapt, dexpantenolul nu este altceva decât enantiomerul dextrorotator al alcoolului obținut din acidul pantotenic (cunoscut și sub numele de vitamina B5) .Acidul pantotenic este esențial pentru sinteza acetil-coenzimei A (sau acetil-CoA) care, la rândul său, este indispensabil pentru sinteza acetilcolinei.
Odată luat, dexpantenolul este transformat în acid pantotenic, care va fi apoi utilizat pentru a sintetiza acetil-coenzima A și, în consecință, acetilcolina.
Prin urmare, dexpantenolul - deși nu aparține în mod corespunzător clasei de medicamente procinetice - este capabil să promoveze peristaltismul intestinal prin stimularea indirectă a transmiterii colinergice.
Efecte secundare
Bineînțeles, tipul de efecte secundare și intensitatea cu care apar pot varia în funcție de tipul de principiu activ utilizat și în funcție de sensibilitatea fiecărui pacient față de medicamentul utilizat.
În linii mari, totuși, se poate afirma că principalele efecte nedorite cauzate de medicamentele procinetice sunt cauzate de acțiunea acestor aceleași ingrediente active și la nivel central (datorită capacității lor de a traversa bariera hematoencefalică) și nu numai la nivelul nivel periferic (în acest caz, la nivel gastro-intestinal).
De exemplu, medicamentele procinetice precum metoclopramida pot provoca efecte adverse precum neliniște, tulburări de mișcare și oboseală. În timp ce neostigmina poate provoca somnolență, dureri de cap, amețeli, convulsii și pierderea cunoștinței.
Domperidona, pe de altă parte, este incapabilă să traverseze bariera hematoencefalică, de aceea provoacă mai puține efecte nedorite.
Desigur - ca și în cazul oricărui alt ingredient activ - utilizarea medicamentelor procinetice poate provoca reacții de hipersensibilitate la subiecții sensibili.
