Generalitate
De regulă, termenul „antispastice” - sau spasmolitice dacă preferați - se referă la toate acele medicamente utilizate în tratamentul spasmelor musculaturii netede, în special a mușchilor netezi ai tractului gastrointestinal.
Ingredientele active care aparțin categoriei antispastice sunt diferite. Aceste principii active acționează în diferite site-uri și cu diferite mecanisme de acțiune, care vor fi descrise pe scurt mai jos.
Antispasmodice antimuscarinice
După cum se poate deduce ușor din numele lor, medicamentele antispastice cu acțiune antimuscarinică își exercită activitatea prin antagonizarea receptorilor muscarinici pentru acetilcolină, prezenți în tractul gastro-intestinal.
Activarea acestor receptori, de fapt, determină excitația și, prin urmare, contracția celulelor musculare netede gastroenterice.
Această categorie de antispastice include ingrediente active precum octatropina (Valpinax®) și scopolamina (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
În plus, în acest grup pot fi incluse și ingrediente active, cum ar fi rociverina (Rilaten®) și bromură de cimetru (Alginor®). De fapt, aceste molecule sunt capabile să exercite o acțiune antagonistă competitivă împotriva receptorilor muscarinici situați în mușchiul neted gastro-intestinal.
Efectele secundare tipice ale acestei clase de antispastice sunt: gură uscată, midriază, constipație și somnolență. În unele cazuri rare, poate apărea tahicardie.
Inhibitori antispastici ai fosfodiesterazelor
Papaverina și substanțele cu acțiune asemănătoare papaverinei aparțin acestei clase de medicamente antispastice. Acest alcaloid particular, de fapt, este capabil să inhibe enzima fosfodiesterază la nivel gastro-intestinal, printr-un mecanism de acțiune care nu a fost încă pe deplin identificat. Această inhibiție duce la o creștere a nivelurilor de adenozin monofosfat ciclic (cunoscut mai simplu ca AMP ciclic), a cărui consecință este eliberarea mușchiului neted gastroenteric.
Pentru tratamentul acestui tip de afecțiuni, papaverina se găsește de obicei în preparatele farmaceutice în asociere cu extracte de Belladonna (Antispasmina Colica®), o plantă bogată în atropină, un cunoscut alcaloid cu activitate antimuscarinică.
Principalele efecte nedorite care pot apărea în urma utilizării papaverinei sunt: greață, vărsături, constipație, dificultăți la urinare, tulburări vizuale și amețeli.
Pe de altă parte, printre ingredientele active cu activitate antispastică care au un mecanism de acțiune asemănător papaverinei, ne amintim de rociverină care, după cum sa menționat, este, de asemenea, capabilă să exercite un efect antimuscarinic.
Antispastice de inhibitor COMT
COMT - adică catecol-O-metil transferaze - sunt enzime particulare responsabile de degradarea catecolaminelor, cum ar fi adrenalina și noradrenalina.
Aceste molecule sunt capabile să stimuleze receptorii adrenergici prezenți în tractul gastro-intestinal, promovând astfel relaxarea mușchilor netezi.
Prin urmare, prin inhibarea enzimelor responsabile de metabolismul acestor catecolamine, antispastice în cauză pot crește - deși indirect - semnalul adrenergic, ducând astfel la relaxarea mușchiului neted gastrointestinal.
Floroglucina (Spasmex®) aparține acestui grup de antispastice. Acest ingredient activ este deosebit de bine tolerat. De fapt, efectele secundare care rezultă din utilizarea sa raportate până acum se referă doar la apariția - totuși, în cazuri rare - a reacțiilor alergice care pot apărea la nivelul pielii.
