Ingrediente active: Frovatriptan
URADOL 2,5 mg comprimate filmate
De ce se utilizează Auradol? Pentru ce este?
Comprimatele Auradol 2,5 mg conțin frovatriptan, un medicament pentru tratamentul migrenei aparținând clasei triptanilor (agoniști selectivi ai receptorilor 5-hidroxitriptaminei (5HT1)).
Auradol 2,5 mg comprimate este un medicament pentru tratarea fazei de cefalee a unui atac de migrenă sau a unei crize, cu sau fără aură (o senzație de moment ciudată pe care o primești înaintea unei „migrene, care variază de la persoană la persoană, dar poate modifica, de exemplu, vederea , „miros sau„ auz).
Comprimatele Auradol 2,5 mg nu trebuie luate pentru a preveni un atac de migrenă.
Contraindicații Când Auradol nu trebuie utilizat
Medicul dumneavoastră trebuie să fi făcut un diagnostic clar al migrenei.
Nu luați Auradol:
- dacă sunteți alergic (hipersensibil) la frovatriptan sau la oricare dintre celelalte componente ale Auradol 2,5 mg comprimate;
- dacă ați avut un atac de cord sau dacă ați suferit sau ați suferit de boli cardiovasculare cunoscute, cum ar fi angina pectorală (caracterizată prin stoarcerea durerii în piept, care se poate extinde până la brațul stâng) sau tulburări ale circulației sângelui la nivelul picioarelor sau brațelor ( în special la degete și degetele de la picioare);
- dacă ați avut un accident vascular cerebral sau un atac ischemic tranzitor (TIA);
- dacă aveți tensiune arterială severă sau moderată sau dacă tensiunea arterială nu este controlată corespunzător;
- dacă aveți boli hepatice severe (boli hepatice);
- în combinație cu anumite alte medicamente utilizate, de asemenea, pentru tratamentul migrenei (ergotamina și derivații ergotaminei (inclusiv metisergidă) sau alți triptani (5-hidroxitriptamină (5HT1) agoniști).
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Auradol
Aveți grijă deosebită cu Auradol:
- dacă sunteți un pacient cu risc de boli coronariene, inclusiv:
- dacă sunteți fumător obișnuit sau sunteți în tratament de substituție cu nicotină
- dacă sunteți o femeie în menopauză sau un bărbat cu vârsta peste 40 de ani.
În toate aceste cazuri, adresați-vă medicului dumneavoastră înainte de a lua Auradol.
În cazuri foarte rare, administrarea de triptani poate provoca o senzație de compresie sau durere în piept, chiar și la pacienții care nu au avut niciodată boli cardiovasculare. Dacă se întâmplă acest lucru, contactați medicul dumneavoastră și nu luați alte doze de medicament.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Auradol
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele obținute fără prescripție medicală.
Nu trebuie să luați acest medicament împreună cu alte medicamente utilizate pentru tratamentul migrenelor:
- în special ergotamină, derivați de ergotamină (inclusiv metisergidă); trebuie să treacă cel puțin 24 de ore între întreruperea tratamentului cu aceste medicamente și administrarea comprimatelor de Auradol 2,5 mg.În mod similar, nu trebuie să luați aceste medicamente în decurs de 24 de ore după administrarea unei doze de Auradol 2,5 mg comprimate;
- în special alți triptani (agoniști 5-HT1, cum ar fi sumatriptan, almotriptan, eletriptan, naratriptan, rizatriptan sau zolmitriptan). Cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră vă recomandă altfel, nu trebuie să luați acest medicament împreună cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO) utilizați pentru tratarea depresiei (fenelzină, izocarboxazidă, tranilcipromină, moclobemidă).
- Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați un medicament contraceptiv oral sau inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (citalopram, fluoxetină, fluvoxamină, paroxetină, sertralină).
Se recomandă să nu luați Auradol 2,5 mg comprimate în același timp cu sunătoarea (Hypericum perforatum).
Utilizarea concomitentă a Auradol cu medicamentele enumerate mai sus (în special inhibitori ai monoaminooxidazei, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei și sunătoare) poate crește, de asemenea, riscul apariției sindromului serotoninei (dintre care simptomele includ: frisoane, transpirație, agitație, tremor și contracție bruscă a musculare, greață, febră, confuzie).
Dacă nu sunteți sigur cu privire la administrarea altor medicamente cu Auradol 2,5 mg comprimate, consultați medicul sau farmacistul.
Utilizarea Auradol cu alimente și băuturi
Comprimatele Auradol 2,5 mg pot fi luate cu alimente sau pe stomacul gol, întotdeauna cu o cantitate adecvată de apă.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Comprimatele de Auradol 2,5 mg nu trebuie administrate în timpul sarcinii sau alăptării, cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră vă recomandă, dar nu trebuie să alăptați timp de 24 de ore după ce ați luat Auradol și să aruncați scurgerile de lapte în acest timp.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Comprimatele Auradol 2,5 mg și migrena în sine vă pot face somnolenți. În aceste cazuri, conducerea unui vehicul sau utilizarea unui aparat pot fi periculoase și ar trebui evitate.
Informații importante despre unele componente ale Auradol
Acest produs conține lactoză. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți o „intoleranță la unele zaharuri, vă rugăm să îl contactați înainte de a lua acest medicament.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Auradol: Doze
Luați întotdeauna Auradol 2,5 mg comprimate exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.
Luați comprimatele Auradol 2,5 mg cât mai curând posibil după apariția migrenei cu cefalee. Înghițiți comprimatul întreg cu apă.
Dacă prima doză nu are efect, nu luați a doua doză în timpul aceleiași convulsii. Pentru alte crize ulterioare, se pot lua comprimate Auradol 2,5 mg.
Dacă aveți ameliorare după prima doză și apoi migrena revine în decurs de 24 de ore, puteți lua a doua doză atâta timp cât există cel puțin 2 ore între cele două doze.
Nu depășiți doza maximă de 5 mg (două comprimate) în 24 de ore.
Utilizarea excesivă (repetată timp de câteva zile consecutive) a comprimatelor Auradol 2,5 mg constituie o utilizare necorespunzătoare a medicamentului și poate provoca efecte secundare crescute și poate duce la cefalee cronică zilnică, pentru care tratamentul trebuie întrerupt temporar. Consultați medicul dacă începeți să aveți prea multe dureri de cap frecvente sau zilnice, deoarece acest lucru ar putea însemna că suferiți de abuz de droguri migrene.
Auradol nu trebuie utilizat la pacienții cu vârsta sub 18 ani.
Deoarece există puțină experiență la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, utilizarea Auradol nu este recomandată pacienților din această grupă de vârstă.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Auradol
Dacă luați mai mult Auradol decât trebuie
Dacă luați din greșeală o supradoză de acest medicament, spuneți imediat medicului dumneavoastră sau farmacistului sau mergeți la cea mai apropiată cameră de urgență a spitalului, amintindu-vă să luați cu dumneavoastră pachetul de medicamente sau acest prospect.
Dacă încetați să luați Auradol
Nu sunt necesare precauții speciale pentru a opri administrarea medicamentului.
Dacă aveți întrebări suplimentare cu privire la utilizarea acestui produs, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Auradol
Ca toate medicamentele, Auradol 2,5 mg comprimate poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
După câteva minute de administrare a medicamentului, este posibil să experimentați o senzație de compresie sau durere în piept, uneori chiar intensă și care se poate extinde până la gât; când se întâmplă acest lucru, contactați medicul dumneavoastră și nu mai luați alte doze de medicament.
Efectele nedorite raportate în timpul studiilor clinice cu Auradol 2,5 mg comprimate au fost temporare, în general ușoare până la moderate și au dispărut spontan. Unele dintre simptomele raportate pot fi cauzate de migrena în sine.
Următoarele reacții adverse au fost observate frecvent (frecvența estimată: mai mult de 1 din 100 de persoane și mai puțin de 1 din 10 persoane):
- greață (stare de rău), gură uscată, probleme digestive, dureri de stomac;
- oboseală, disconfort în piept (senzație de ușoară greutate, presiune sau compresie în piept);
- dureri de cap, amețeli, furnicături și furnicături, în special la nivelul brațelor și picioarelor, reducerea sau exagerarea senzațiilor tactile, somnolență severă;
- bufeuri;
- constricție în gât;
- tulburări de vedere;
- transpirație crescută;
Următoarele reacții adverse au fost observate mai puțin frecvent (frecvența estimată: mai mult de 1 din 1000 de persoane și mai puțin de 1 din 100 de persoane):
- gust modificat, tremor, concentrare slabă, letargie, senzații tactile sporite, somnolență, contracții musculare involuntare;
- diaree, dificultăți la înghițire, gaze în stomac sau intestine, disconfort stomacal, burtă umflată;
- percepție crescută a bătăilor inimii (palpitații), bătăi rapide ale inimii, tensiune arterială crescută, dureri în piept (compresie intensă sau senzație de presiune în piept);
- senzație de cald, toleranță redusă la căldură și frig, durere, slăbiciune, sete, încetineală, forță crescută, senzație generală de rău, senzație de lumină sau ceață, senzație de rotire (vertij);
- anxietate, insomnie, confuzie, nervozitate, agitație, depresie, pierderea simțului identității personale;
- senzație de frig în mâini și picioare;
- iritație a nasului, inflamație a sinusurilor (sinuzită), durere în gât și / sau corzi vocale;
- rigiditate musculară, dureri musculare-articulare, dureri la mâini și picioare, dureri de spate, dureri articulare;
- dureri de ochi, iritații oculare, durere ușoară de hipersensibilitate;
- senzații de mâncărime;
- sunete în urechi, dureri de urechi;
- deshidratare;
- dorință frecventă de a urina, cantitate crescută de urină produsă;
- tensiune arterială crescută.
Următoarele reacții adverse au fost observate rar (frecvență estimată: mai mult de 1 din 10000 de persoane și mai puțin de 1 din 1000 de persoane): -
- crampe musculare, flaciditate musculară, scăderea reflexelor (hiporeflexie), tulburări de mișcare;
- constipație, eructații, arsuri la stomac, sindrom de colon iritabil, vezicule ale buzelor, dureri de buze, spasm al esofagului, vezicule în gură, ulcer în stomac sau în intestinul subțire superior, durere în glandele salivare, durere în gură, durere de dinți;
- febră;
- pierderea memoriei, vise anormale, tulburări de personalitate;
- sângerări nazale, sughițuri, respirație șuierătoare, probleme de respirație, dureri în gât;
- orbire nocturnă;
- roșeață a pielii, ridicarea părului, pete purpurii sau pete pe piele și suprafețele mucoase ale corpului, urticarie;
- bătăi lente ale inimii;
- disconfort urechii, disconfort urechii, mâncărime urechea, auz sensibil;
- creșterea bilirubinei (o substanță produsă de ficat) în sânge, scăderea calciului în sânge, analiza anormală a urinei;
- scăderea zahărului din sânge;
- nevoia de a urina frecvent noaptea, dureri de rinichi;
- leziuni auto-provocate (de exemplu, mușcături sau vânătăi);
- Noduli limfatici umflați;
- dureri de sân sau disconfort.
Au existat cazuri de reacții alergice la Auradol, cu iritații ale pielii și unele reacții alergice grave pe tot corpul (anafilaxie), cu posibile dificultăți bruste de respirație, bătăi rapide ale inimii și palpitații. Dacă este necesar, solicitați imediat asistență medicală.
Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Expirare și reținere
Nu utilizați Auradol 2,5 mg comprimate după data de expirare înscrisă pe cutie. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii.
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
Blistere: A se păstra în ambalajul original.
Flacon: țineți recipientul bine închis.
A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Ce conține Auradol
Substanța activă este 2,5 mg frovatriptan per comprimat sub formă de succinat monohidrat.
Celelalte componente sunt: lactoză anhidră, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, amidon glicolat de sodiu (tip A), silice coloidală anhidră. Acoperire: alb OPADRY: dioxid de titan (E171), lactoză anhidră, hipromeloză (E464), macrogol 3000, triacetină.
Cum arată Auradol și conținutul ambalajului
Auradol este disponibil sub formă de comprimate filmate rotunde, cu litera „m” marcată pe o față și numărul „2,5” marcat pe cealaltă.
Fiecare ambalaj conține 1, 2, 3, 4, 6 sau 12 comprimate.
Fiecare flacon cu capac de siguranță conține 30 de comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
AURADOL 2,5 MG COMPRIMATE ÎNVOLTITE CU FILM
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conține 2,5 mg frovatriptan (sub formă de succinat monohidrat).
Excipienți cu efecte cunoscute: aproximativ 100 mg lactoză pe comprimat
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat (comprimat).
Rotund, biconvex, acoperit cu film alb, cu marcajul „m” pe o parte și „2,5” pe cealaltă.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tratamentul acut al fazei de cefalee a atacului de migrenă cu sau fără aură.
AURADOL este indicat la adulți.
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare
Frovatriptanul trebuie administrat cât mai curând posibil după debutul atacului de migrenă, dar este, de asemenea, eficient atunci când este luat într-un stadiu avansat. Frovatriptanul nu trebuie utilizat ca profilaxie.
Dacă pacientul nu beneficiază după prima doză de frovatriptan, nu trebuie administrată a doua doză pentru același atac, deoarece nu s-a demonstrat niciun beneficiu.
Frovatriptanul poate fi utilizat pentru atacurile de migrenă ulterioare.
Adulți (cu vârsta cuprinsă între 18 și 65 de ani)
Doza recomandată de frovatriptan este de 2,5 mg.
Dacă după ameliorarea inițială reapare durerea de cap, se poate lua oa doua doză cu un interval de cel puțin 2 ore între cele două doze.
Doza zilnică totală nu trebuie să depășească 5 mg pe zi.
Populație pediatrică (sub 18 ani)
Siguranța și eficacitatea AURADOL la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite, prin urmare nu se recomandă utilizarea în această grupă de vârstă. Nu sunt disponibile date.
Vârstnici (peste 65 de ani)
Datele privind utilizarea frovatriptanului la pacienții cu vârsta peste 65 de ani sunt limitate, prin urmare nu se recomandă utilizarea în acest grup de pacienți.
Afectarea rinichilor
Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență renală (vezi 5.2 Proprietăți farmacocinetice).
Afectarea funcției hepatice
Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată (vezi 5.2 Proprietăți farmacocinetice). Frovatriptanul este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă (vezi 4.3 Contraindicații).
Mod de administrare
Utilizare orală.
Comprimatul trebuie înghițit întreg cu apă.
04.3 Contraindicații
• Hipersensibilitate la frovatriptan sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1
• Pacienți cu antecedente de infarct miocardic, cardiopatie ischemică, vasospasm coronarian (de exemplu, angina prinzmetală), boală vasculară periferică, pacienți cu simptome sau semne în concordanță cu cardiopatia ischemică.
• Hipertensiune arterială severă sau moderat severă, hipertensiune arterială ușoară necontrolată.
• Accident cerebrovascular anterior (AVC) sau atac ischemic tranzitor (AIT).
• Insuficiență hepatică severă (Child-Pugh C).
• Administrarea simultană de frovatriptan cu ergotamină, derivați de ergotamină (inclusiv metisergidă) sau cu alți agoniști ai receptorilor 5-hidroxitriptaminei (5-HT1).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Frovatriptanul trebuie utilizat numai atunci când a fost pus un diagnostic clar de migrenă.
Frovatriptanul nu este indicat pentru tratamentul migrenei hemiplegice, bazilare sau oftalmoplegice.
Ca și în cazul altor tratamente pentru atacurile de migrenă, trebuie excluse alte afecțiuni neurologice potențial grave înainte de a trata durerea de cap a pacienților fără diagnostic anterior de migrenă sau a pacienților diagnosticați cu migrenă, dar care au simptome atipice. & EGRAVE; Trebuie remarcat faptul că pacienții cu migrenă prezintă un risc crescut pentru unele evenimente cerebro-vasculare (de exemplu, CVA sau TIA).
Siguranța și eficacitatea frovatriptanului în timpul fazei aura, premergătoare fazei cefaleei de migrenă, nu au fost stabilite.
La fel ca alți agoniști ai receptorilor 5-HT1, frovatriptanul nu trebuie administrat pacienților cu risc de boală coronariană (CAD), inclusiv fumătorilor în greutate sau pacienților tratați cu înlocuire cu nicotină, fără evaluare cardiovasculară prealabilă (vezi 4.3 Contraindicații). O atenție deosebită trebuie acordată femeilor și bărbaților în postmenopauză cu vârsta peste 40 de ani care au acești factori de risc.
Cu toate acestea, o evaluare cardiovasculară poate să nu identifice toți pacienții cu boli cardiovasculare. Evenimente cardiace grave au apărut foarte rar la pacienții care iau agoniști ai receptorilor 5-HT1 în absența bolilor cardiovasculare subiacente.
Administrarea frovatriptanului poate fi asociată cu simptome tranzitorii, cum ar fi durerea toracică sau senzația de strângere a pieptului, care poate fi intensă și se poate extinde până la gât (vezi 4.8 Efecte nedorite).
În cazurile în care simptomele de mai sus conduc la suspiciunea de boală cardiacă ischemică, nu trebuie luate alte doze de frovatriptan și ar trebui efectuate investigații suplimentare.
Pacienții trebuie informați cu privire la semnele și simptomele timpurii ale reacțiilor de hipersensibilitate, inclusiv tulburări cutanate, angioedem și anafilaxie (vezi pct. 4.8). În caz de reacții alergice / de hipersensibilitate grave, tratamentul cu frovatriptan trebuie întrerupt imediat și nu trebuie re-administrat.
Trebuie să așteptați 24 de ore după administrarea frovatriptanului înainte de a administra un produs asemănător ergotaminei. Trebuie să treacă cel puțin 24 de ore după administrarea unui produs care conține ergotamină înainte de a lua frovatriptan (vezi 4.3 Contraindicații și 4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune).
În cazul utilizării prea frecvente (administrări repetate, timp de câteva zile consecutive, corespund unei utilizări incorecte a medicamentului), substanța activă se poate acumula și poate determina o creștere a efectelor secundare.
Utilizarea prelungită a oricărui tip de calmant pentru durerea de cap poate agrava afecțiunea. Dacă această situație este experimentată sau suspectată, pacientul trebuie să consulte un medic și să întrerupă tratamentul. La pacienții care suferă de dureri de cap frecvente sau zilnice, în ciuda (sau din cauza) utilizării regulate a medicamentelor pentru cefalee, ar trebui luată în considerare posibilitatea apariției MOH (cefalee în exces de medicamente).
Nu depășiți doza recomandată de frovatriptan.
Acest medicament conține lactoză, de aceea pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
Efectele nedorite pot fi observate mai frecvent în timpul administrării concomitente de triptani (agoniști 5HT) și preparate care conțin sunătoare (Hypericum perforatum).
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
UTILIZAREA CONCOMITANTĂ ESTE CONTRAINDICATĂ
Ergotamina și derivații ergotaminei (inclusiv metisergidă) și alți 5 agoniști HT1.
Riscuri de hipertensiune arterială, constricție a arterelor coronare datorită efectului vasospastic aditiv, atunci când este utilizat simultan pentru același atac de migrenă (vezi 4.3 Contraindicații).
Efectele pot fi aditive. Se recomandă să așteptați cel puțin 24 de ore după administrarea produselor cu ergotamină înainte de administrarea frovatriptanului. În schimb, se recomandă să așteptați 24 de ore după administrarea frovatriptanului înainte de a administra un produs cu ergotamină (vezi 4.4. Atenționări și precauții speciale pentru utilizare).
UTILIZARE CONCOMITANTĂ NU SE RECOMANDĂ
Inhibitori de monoaminooxidază
Frovatriptanul nu este un substrat pentru MAO-A, cu toate acestea nu poate fi exclus un risc potențial de sindrom de serotonină sau hipertensiune (vezi 5.2 Proprietăți farmacocinetice).
UTILIZARE CONCOMITANTĂ CARE NECESITĂ ATENȚIE
Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (citalopram, fluoxetină, fluvoxamină, paroxetină, sertralină)
Riscul potențial de hipertensiune, vasoconstricție coronariană sau sindrom serotoninergic.
Respectarea absolută a dozelor recomandate este un factor esențial în prevenirea acestui sindrom.
Metilergometrina
Riscuri de hipertensiune arterială, constricție a arterelor coronare.
Fluvoxamina
Fluvoxamina este un inhibitor puternic al citocromului CYP1A2 și s-a demonstrat că crește nivelul de frovatriptan din sânge cu 27-49%.
Contraceptive orale
La femeile care iau contraceptive orale, concentrația de frovatriptan este cu 30% mai mare decât la femeile care nu iau contraceptive. Nu s-a raportat o incidență crescută a evenimentelor adverse.
Hypericum perforatum (sunătoare) (pe cale orală)
Ca și în cazul altor triptani, poate crește riscul de a dezvolta sindromul serotoninei.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Nu există sau există o cantitate limitată de date privind utilizarea frovatriptanului la femeile gravide.
Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3). Riscul potențial pentru bărbați este necunoscut AURADOL nu este recomandat în timpul sarcinii și la femeile aflate la vârsta fertilă care nu utilizează contraceptive, cu excepția cazului în care este clar necesar.
Timp de hrănire
Nu se știe dacă Frovatriptan sau metaboliții săi sunt excretați în laptele uman. Frovatriptanul și / sau metaboliții săi sunt excretați în laptele șobolanilor care alăptează, cu o concentrație maximă de până la patru ori mai mare decât cea găsită în sânge.
Nu poate fi exclus un risc de alăptare pentru nou-născuți / sugari.
AURADOL nu este recomandat în timpul alăptării decât dacă este absolut necesar, în acest caz trebuie respectat un interval de 24 de ore.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Migrena sau tratamentul cu frovatriptan pot provoca somnolență Pacienții trebuie sfătuiți pentru a-și evalua capacitatea de a efectua acțiuni complexe, cum ar fi conducerea vehiculelor, în timpul atacurilor de migrenă sau după administrarea frovatriptanului.
04.8 Efecte nedorite
Frovatriptan a fost administrat la peste 2700 de pacienți la doza recomandată de 2,5 mg și cele mai frecvente reacții adverse (amețeli, oboseală, parestezie, cefalee și bufeuri. Efectele nedorite raportate în protocoalele clinice cu frovatriptan au fost tranzitorii, în general ușoare sau moderate rezolvate spontan Unele dintre simptomele raportate ca efecte secundare pot fi simptome asociate cu migrenă.
Tabelul de mai jos prezintă toate reacțiile adverse care au fost considerate legate de tratamentul cu frovatriptan 2,5 mg și care au prezentat o incidență mai mare decât placebo în 4 studii clinice controlate cu placebo. Acestea sunt listate în funcție de incidența scăzută și pe sistem. Reacțiile adverse colectate după introducerea medicamentului pe piață sunt indicate cu un asterisc *.
În două studii clinice pe termen lung, efectele observate nu au fost diferite de cele raportate în tabel.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Supradozaj
Datele privind supradozajul cu comprimate de frovatriptan sunt limitate. Doza orală maximă unică de frovatriptan administrată pacienților cu migrenă de sex masculin și feminin a fost de 40 mg (de 16 ori doza clinică recomandată de 2,5 mg) și doza unică maximă administrată subiecților bărbați sănătoși a fost de 100 mg (de 40 de ori doza clinică recomandată). Ambele nu au fost asociate cu alte reacții adverse decât cele menționate la pct. 4.8. Cu toate acestea, un caz sever de vasospasm coronarian a fost raportat după punerea pe piață după ce a luat de patru ori doza recomandată de frovatriptan timp de trei zile consecutive la un pacient care a luat un antidepresiv triciclic ca terapie profilactică pentru migrenă.
Nu există un antidot specific pentru frovatriptan. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al frovatriptanului este de aproximativ 26 de ore (vezi 5.2 Proprietăți farmacocinetice).
Nu se cunosc efectele hemodializei sau dializei peritoneale asupra concentrațiilor plasmatice ale frovatriptanului.
Tratament
În cazul unei supradoze de frovatriptan, pacientul trebuie monitorizat cu atenție timp de cel puțin 48 de ore și trebuie administrat orice tratament de susținere necesar.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: agonist selectiv al receptorului 5-HT1
(N: sistemul nervos central)
Codul ATC: NO2C C07
Frovatriptanul este un agonist selectiv al receptorului 5-HT, care prezintă o afinitate ridicată pentru situsurile de legare 5-HT1B și 5-HT1D în testele radioligand și prezintă efecte agoniste puternice asupra receptorilor 5-HT1B și 5-HT1D în testele biologice funcționale. Prezintă selectivitate marcată pentru receptorii 5-HT1B / 1D și nu are o afinitate semnificativă pentru receptorii 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, a-adrenergici sau histaminici. Frovatriptanul nu are o afinitate semnificativă pentru situsurile de legare a benzodiazepinelor.
Frovatriptanul pare să acționeze selectiv asupra arterelor extracerebrale, intracraniene, inhibând dilatarea excesivă a acestor vase în timpul migrenei.La concentrații active din punct de vedere clinic, frovatriptanul a produs constricția arterelor cerebrale umane izolate, cu un efect redus sau deloc asupra arterelor coronare umane izolate.
Eficacitatea clinică a frovatriptanului pentru tratamentul cefaleei migrenoase și a simptomelor însoțitoare a fost studiată în trei studii multicentrice controlate cu placebo. după administrare, atât în ceea ce privește timpul până la răspunsul inițial.
Ameliorarea durerii (reducerea durerii de cap moderate-severe până la ușoare sau dispariția acesteia) după 2 ore a fost de 37-46% cu frovatriptan și de 21-27% cu placebo.
Ameliorarea completă a durerii după 2 ore a fost de 9-14% cu frovatriptan și 2-3% cu placebo.
Eficacitatea maximă a frovatriptanului este atinsă în 4 ore.
Într-un studiu clinic care a comparat frovatriptan 2,5 mg cu sumatriptan 100 mg, eficacitatea frovatriptan 2,5 mg la 2 și 4 ore a fost ușor mai mică decât eficacitatea sumatriptan 100 mg. Incidența efectelor nedorite a fost ușor mai mică cu frovatriptan 2,5 mg comparativ cu sumatriptan 100 mg.
Nu s-a efectuat niciun studiu comparativ între frovatriptan 2,5 mg și sumatriptan 50 mg.
La unii subiecți vârstnici sănătoși, s-au raportat modificări tranzitorii ale tensiunii arteriale sistolice (în limite normale) după o doză unică orală de 2,5 mg frovatriptan.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea unei singure doze orale de 2,5 mg la subiecți sănătoși, concentrațiile plasmatice maxime medii de frovatriptan (Cmax), atinse între 2 și 4 ore, sunt de 4,2 ng / ml la bărbați și 7,0 ng / ml la femei. Aria medie sub curbă (ASC) este de 42,9 și 94,0 ng.h / ml pentru bărbați și, respectiv, pentru femele.
Biodisponibilitatea orală este de 22% la bărbați și 30% la femei.
Farmacocinetica frovatriptanului este similară la subiecții sănătoși și la pacienții cu migrenă și nu există nicio diferență în parametrii farmacocinetici la pacienți în timpul crizei de migrenă sau în perioada dintre atacuri.
Frovatriptanul prezintă, în general, farmacocinetică liniară în intervalul de doze utilizat în studiile clinice (1 mg până la 40 mg).
Alimentele nu au un efect semnificativ asupra biodisponibilității frovatriptanului, dar întârzie ușor tmaxul cu aproximativ 1 oră.
Distribuție
Volumul de echilibru al distribuției frovatriptanului după administrarea intravenoasă de 0,8 mg este de 4,2 L / kg la bărbați și 3,0 L / kg la femei.
Legarea frovatriptanului de proteinele serice este scăzută (aproximativ 15%). Legarea reversibilă la celulele sanguine în echilibru este de aproximativ 60%, fără nicio diferență între bărbați și femei.
Raportul sânge / plasmă este de aproximativ 2: 1 în condiții de echilibru.
Biotransformare
După administrarea orală de 2,5 mg de frovatriptan marcat radioactiv la subiecți bărbați sănătoși, 32% din doză a fost recuperată în urină și 62% în fecale. Compușii radiomarcați excretați în urină constau din frovatriptan nemodificat, hidroxi-frovatriptan, N-acetil-demetil-frovatriptan, hidroxi-N-acetil-demetil-frovatriptan și demetil-frovatriptan, împreună cu alți alți metaboliți minori. Demetil-frovatriptanul are o afinitate de aproximativ trei ori mai mică pentru receptorii 5-HT1 decât compusul părinte. N-acetil-demetil frovatriptanul are o afinitate neglijabilă pentru receptorii 5-HT1. Activitatea altor metaboliți nu a fost studiată.
Rezultatele studiilor in vitro au arătat că CYP1A2 este izoenzima citocromului P450 implicată în principal în metabolismul frovatriptanului. Frovatriptanul in vitro nu inhibă sau induce CYP1A2.
Frovatriptanul nu este un inhibitor al enzimelor umane monoaminooxidază (MAO) sau al izoenzimelor citocromului P450 și, prin urmare, are un potențial minim de interacțiune cu alte medicamente. (vezi 4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune). Frovatriptanul nu este un substrat pentru MAO.
Eliminare
Eliminarea frovatriptanului este bifazică, cu o fază de distribuție predominantă între 2 și 6 ore. Clearance-ul sistemic mediu este de 216 și 132 ml / min la bărbați și respectiv femele. Clearance-ul renal este de 38% (82 ml / min) și 49% (65 ml / min) din clearance-ul total la bărbați și, respectiv, la femele.
Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 26 de ore, indiferent de sexul subiecților, însă faza de eliminare terminală devine dominantă numai după aproximativ 12 ore.
Sex
Valorile ASC și Cmax ale Frovatriptanului sunt mai mici (aproximativ 50%) la bărbați decât la femei. Acest lucru se datorează, cel puțin parțial, utilizării concomitente a contraceptivelor orale. Pe baza eficacității sau siguranței dozei de 2,5 mg în uz clinic, nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex (vezi 4.2 Doze și mod de administrare).
Persoane în vârstă
La subiecții vârstnici sănătoși (65 până la 77 de ani) ASC crește cu 73% la bărbați și 22% la femei, comparativ cu subiecții tineri (18 până la 37 de ani). Nu există nicio diferență în tmax sau t½ între cele două populații (vezi 4.2 Doze și mod de administrare).
Insuficiență renală
Expunerea sistemică la frovatriptan și t½ nu sunt semnificativ diferite la subiecții bărbați și femei cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei 16-73 ml / min) comparativ cu subiecții sănătoși.
Insuficiență hepatică
După administrarea orală la bărbați și femei cu vârste cuprinse între 44 și 57 de ani, cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată (clasa A și B Child-Pugh), concentrațiile medii de frovatriptan au rămas în limitele observate la subiecții tineri și sănătoși sănătoși. Nu există studii farmacocinetice sau clinice cu frovatriptan la subiecți cu insuficiență hepatică severă (vezi 4.3 Contraindicații).
05.3 Date preclinice de siguranță
În timpul studiilor de toxicitate cu doză unică sau repetată, s-au observat efecte preclinice numai la niveluri de expunere mai mari decât nivelul maxim de expunere la om.
Studiile standard de genotoxicitate nu au evidențiat niciun potențial genotoxic al frovatriptanului.
Frovatriptanul a prezentat un efect embriotoxic la șoareci. La iepuri, un efect fetotoxic a fost observat numai la doze toxice pentru mamă.
Frovatriptanul nu a fost potențial cancerigen în studiile standard de carcinogenitate a rozătoarelor și în studiile p53 (+/-) la șoarece la niveluri de expunere considerabil mai mari decât se aștepta la om.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Miezul tabletei:
Lactoză anhidră
Celuloză microcristalină
Silice coloidală anhidră
Amidon glicolat de sodiu (tip A)
Stearat de magneziu.
Acoperirea tabletei:
Opadry alb:
Hipromeloză (E464)
Dioxid de titan (E171)
Lactoză anhidră
Macrogol 3000
Triacetin.
06.2 Incompatibilitate
nu este relevant
06.3 Perioada de valabilitate
Blister: 3 ani
Sticla: 2 ani
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
Blistere: A se păstra în ambalajul original pentru a proteja produsul de umiditate.
Flacon: țineți flaconul bine închis pentru a proteja produsul de umiditate.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blistere din PVC / PE / ACLAR / Aluminiu conținând 1, 2, 3, 4, 6 și 12 comprimate.
Flacon din HDPE cu capac de siguranță care conține 30 de comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Istituto Luso Farmaco d "Italia S.p.A. - Milanofiori - Strada 6 - Clădirea L - 20089 Rozzano, Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
2 tablete: AIC n. 035673021
6 comprimate: AIC n. 035673033
30 comprimate: AIC n. 035673019
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: 21 iulie 2004
Data ultimei reînnoiri (europeană): 31 octombrie 2006
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Octombrie 2015
