Ingrediente active: Baclofen
LIORESAL 10 mg comprimate
LIORESAL 25 mg comprimate
Pachetele Lioresal sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului: - LIORESAL 10 mg comprimate, LIORESAL 25 mg comprimate
- LIORESAL 10 mg / 20 ml soluție injectabilă pentru utilizare intratecală, LIORESAL 10 mg / 5 ml soluție injectabilă pentru utilizare intratecală, LIORESAL 0,05 mg / 1 ml soluție injectabilă pentru utilizare intratecală
De ce se utilizează Lioresal? Pentru ce este?
Grupa farmacoterapeutică
Relaxante musculare cu acțiune centrală
Indicații terapeutice
Adulți
Hipertonie spastică a mușchilor scheletici în scleroza multiplă. Hipertonie musculară spastică în afecțiuni ale măduvei spinării, de etiologie infecțioasă, degenerativă, traumatică, neoplazică sau necunoscută: de exemplu, paralizie spinală spinală, scleroză laterală amiotrofică, siringomielie, mielită transversă, paraplegie sau parapareză traumatică, stări de compresie a cordonului.
Hipertonie musculară spastică de origine cerebrală, în special în cazul encefalopatiei infantile, precum și în urma vasculopatiei cerebrale sau în cursul afecțiunilor cerebrale de natură neoplazică sau degenerativă.
Populația pediatrică (0-18 ani)
Lioresal este indicat pentru tratamentul simptomatic al spasticității de origine cerebrală la pacienții cu vârsta cuprinsă între 0 și <18 ani, în special în cazurile de paralizie cerebrală infantilă, precum și în urma accidentelor cerebrovasculare sau în prezența unei patologii cerebrale neoplazice sau degenerative.
Lioresal este, de asemenea, indicat pentru tratamentul simptomatic al spasmelor musculare care apar în bolile măduvei spinării de origine infecțioasă, degenerativă, traumatică, neoplazică sau necunoscută, cum ar fi scleroza multiplă, paralizia spinală spinală, scleroza laterală amiotrofică, siringomielia, mielita între
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Lioresal
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Lioresal
Tulburări psihiatrice și ale sistemului nervos
Pacienții care suferă de tulburări psihotice, schizofrenie, tulburări depresive sau maniacale, stări confuzionale sau boala Parkinson trebuie tratați cu precauție cu Lioresal și sub supraveghere atentă, deoarece aceste condiții se pot agrava.
Epilepsie
O atenție deosebită trebuie acordată pacienților epileptici, deoarece ar putea avea loc o scădere a pragului convulsivant; Au fost raportate convulsii legate de întreruperea tratamentului cu Lioresal sau supradozaj. Este recomandabil să se mențină un tratament anticonvulsivant adecvat și să se monitorizeze cu atenție pacientul.
Alții
Lioresal trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu ulcer peptic actual sau anterior, precum și la cei cu tulburări cerebrovasculare, cu funcții respiratorii sau hepatice afectate.
Populația pediatrică
Există date clinice foarte limitate privind utilizarea Lioresal la copii cu vârsta sub un an. Utilizarea la această populație de pacienți ar trebui să se bazeze pe evaluarea de către medic a beneficiilor individuale și a riscului terapiei.
Afectarea funcției renale
Lioresal trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală, iar la pacienții cu insuficiență renală în stadiu final, acesta trebuie administrat numai atunci când beneficiul scontat depășește riscul potențial (vezi „Doza, metoda și timpul de administrare”).
Este necesară o precauție deosebită atunci când se combină Lioresal cu medicamente sau medicamente care pot afecta în mod semnificativ funcția renală. Funcția renală trebuie monitorizată cu atenție și doza zilnică de Lioresal ajustată corespunzător pentru a preveni toxicitatea baclofenului.
La pacienții cu toxicitate severă a baclofenului, pe lângă întreruperea tratamentului, hemodializa neprogramată poate fi considerată ca un tratament alternativ. La acești pacienți, hemodializa elimină în mod eficient baclofenul din organism, ameliorează simptomele clinice ale supradozajului și scurtează timpul de recuperare.
Tulburări urinare
Tulburările neurogene ale golirii vezicii urinare pot beneficia de tratamentul cu Lioresal.
La pacienții care suferă deja de hipertonie sfincteriană, poate apărea retenție acută de urină; în aceste cazuri se recomandă prudență.
Test de laborator
În cazuri rare, au apărut creșteri ale aspartatului aminotransferazei, fosfatazei alcaline și ale glicemiei. Prin urmare, trebuie efectuate controale periodice, în special la pacienții cu disfuncție hepatică sau diabet zaharat, pentru a fi siguri că medicamentul nu provoacă nicio modificare a bolilor subiacente.
Întreruperea bruscă a tratamentului
Anxietate și stări confuzionale, delir, halucinații, tulburări psihotice, maniacale sau paranoide, convulsii (stare epileptică), diskinezie, tahicardie, hipertermie și agravare temporară au fost raportate după întreruperea bruscă a tratamentului cu Lioresal, mai ales dacă este de lungă durată. „fenomen de revenire”.
Au fost raportate convulsii postnatale după expunerea intrauterină la Lioresal oral (vezi „Sarcina și alăptarea”).
Cu formularea intratecală a Lioresal s-a raportat că caracteristicile clinice ale sindromului de sevraj pot seamănă cu cele observate în disreflexia autonomă, hipertermia malignă, sindromul neuroleptic malign sau alte afecțiuni asociate cu stări hipermetabolice sau rabdomioliză difuză.
Cu excepția cazurilor în care au apărut reacții adverse grave sau în caz de supradozaj, tratamentul trebuie întrerupt întotdeauna treptat, reducând treptat doza pe o perioadă de aproximativ 1-2 săptămâni.
Postură și echilibru
Lioresal trebuie utilizat cu precauție dacă spasticitatea este necesară pentru menținerea posturii și pentru echilibrul în locomoție (vezi „Doza, metoda și timpul de administrare”).
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Lioresal
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Levodopa / inhibitor al dopa-decarboxilazei (carbidopa)
Au fost raportate cazuri de confuzie mintală, halucinații, cefalee, greață și agitație la pacienții cu boala Parkinson care primesc Lioresal și levodopa (singuri sau în combinație cu un inhibitor de dopa-decarboxilază). S-a raportat, de asemenea, agravarea simptomelor parkinsonismului. Prin urmare, trebuie administrată precauție atunci când Lioresal și levodopa / carbidopa sunt administrate concomitent.
Medicamentele care cauzează depresia sistemului nervos central (SNC)
Atunci când Lioresal este administrat concomitent cu alte medicamente care cauzează depresia SNC, inclusiv alte relaxante musculare (cum ar fi tizanidina), opioide sintetice sau alcool, efectul sedativ se poate intensifica (vezi „Precauții de utilizare”). De asemenea, crește riscul de depresie respiratorie. În plus, a fost raportată hipotensiune arterială cu utilizarea concomitentă de morfină și baclofen intratecal. Se recomandă monitorizarea atentă a funcției respiratorii și cardiovasculare la pacienții cu disfuncție cardiopulmonară și slăbiciune musculară respiratorie.
Antidepresive
În timpul tratamentului concomitent cu antidepresive triciclice, efectul Lioresal poate fi sporit, provocând hipotonie musculară marcată.
Litiu
Utilizarea concomitentă de Lioresal și litiu pe cale orală a dus la agravarea simptomelor hiperkinetice.
Antihipertensive
Deoarece tratamentul concomitent cu agenți antihipertensivi poate scădea în continuare tensiunea arterială, doza de antihipertensivă trebuie ajustată în consecință.
Medicamente care reduc funcția rinichilor
Medicamentele sau medicamentele care pot afecta în mod semnificativ funcția rinichilor pot reduce eliminarea baclofenului producând efecte toxice (vezi „Precauții de utilizare”).
Avertismente Este important să știm că:
Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Fertilitate
Nu există date disponibile cu privire la efectul baclofenului asupra fertilității umane. Nu există date care să susțină recomandări specifice pentru femeile aflate la vârsta fertilă.
Sarcina
Nu există studii adecvate și controlate la femeile gravide. Baclofenul traversează bariera placentară și trebuie utilizat numai în timpul sarcinii dacă beneficiul scontat depășește riscul potențial pentru făt.
Un caz de reacție suspectată de sevraj (convulsii generalizate) a fost raportat la un bebeluș de o săptămână a cărui mamă a luat baclofen în timpul sarcinii. Convulsiile, care au fost refractare la diferite anticonvulsivante, s-au diminuat în 30 de minute de la administrarea baclofenului la nou-născut.
Timp de hrănire
La mamele tratate cu Lioresal în doze terapeutice, substanța activă trece în laptele matern, dar în cantități atât de mici încât nu sunt de așteptat efecte nedorite pentru sugar.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Lioresal poate fi asociat cu efecte nedorite precum amețeli, sedare, somnolență și tulburări de vedere (vezi „Efecte nedorite”) care pot reduce capacitatea pacientului de a reacționa. Pacienții care au prezentat astfel de evenimente adverse trebuie sfătuiți să se abțină de la conducerea și operarea utilajelor.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Lioresal conține amidon de grâu. Acest medicament poate fi administrat persoanelor cu boală celiacă. Persoanele cu alergie la grâu (altele decât boala celiacă) nu ar trebui să ia acest medicament
Doze și metoda de utilizare Cum se utilizează Lioresal: Doze
Dozare
Terapia trebuie începută întotdeauna începând de la doze mici, care vor fi crescute treptat. Doza minimă utilă este recomandată pentru un răspuns terapeutic optim. Poziția optimă trebuie căutată pentru fiecare pacient pentru a reduce stările clonice, spasticitatea și spasmele în flexie sau extensie, dar evitând pe cât posibil apariția evenimentelor adverse.
Pentru a preveni slăbiciunea și căderile excesive, Lioresal trebuie utilizat cu precauție dacă spasticitatea este necesară pentru menținerea posturii și pentru echilibrul în locomoție sau dacă spasticitatea este necesară pentru menținerea funcționalității. Menținerea unui anumit grad de tonus muscular poate fi importantă, de asemenea, pentru a permite unele spasme ocazionale care să susțină funcția circulatorie.
Dacă nu este evident niciun beneficiu terapeutic la 6-8 săptămâni după atingerea dozei maxime, trebuie luată o decizie dacă se continuă administrarea Lioresal.
Doza zilnică totală trebuie împărțită, de preferință în trei administrări la adult și patru la copil.
Tratamentul trebuie întrerupt întotdeauna treptat, reducând treptat dozajul pe o perioadă de aproximativ 1-2 săptămâni, cu excepția cazurilor în care au apărut reacții adverse severe sau supradozaj (vezi „Precauții de utilizare”).
Adulți
De regulă, tratamentul trebuie început cu o doză de 5 mg administrată de trei ori pe zi. Trebuie acordată precauție cu titrarea dozei, care trebuie crescută cu 15 mg pe zi, împărțită în 3 administrări zilnice, la fiecare 3 zile, până la atingerea dozelor totale zilnice optime.
La unii pacienți sensibili la medicamente, poate fi recomandabil să începeți cu o doză zilnică mai mică (5 sau 10 mg) și să ajungeți la această doză mai treptat (vezi „Precauții de utilizare”). Doza optimă este de obicei între 30 și 80. mg pe zi Doze de 100 până la 120 mg pe zi pot fi administrate pacienților spitalizați supravegheați cu atenție.
Populație pediatrică (0-18 ani)
De obicei, tratamentul trebuie început cu o doză foarte mică (corespunzătoare la aproximativ 0,3 mg / kg pe zi) împărțită în 2-4 doze (de preferință 4 doze). Doza trebuie crescută cu precauție, la intervale de aproximativ 1 săptămână, până când este suficientă pentru nevoile individuale ale copilului.
Doza zilnică uzuală pentru terapia de întreținere este cuprinsă între 0,75 și 2 mg / kg de greutate corporală. Doza zilnică totală nu trebuie să depășească maximum 40 mg / zi la copii cu vârsta sub 8 ani. La copiii cu vârsta peste 8 ani se poate administra o doză zilnică maximă de 60 mg / zi. Comprimatele Lioresal nu sunt adecvate pentru utilizare la copii cu greutatea mai mică de 33 kg.
Afectarea funcției renale
La pacienții cu insuficiență renală, Lioresal trebuie administrat cu precauție și la doze mai mici. La pacienții supuși hemodializei cronice, concentrațiile de baclofen în plasmă sunt ridicate și, prin urmare, trebuie identificată o doză deosebit de mică de Lioresal, de exemplu. aproximativ 5 mg pe zi.
La pacienții cu insuficiență renală în stadiu final, Lioresal trebuie administrat numai atunci când beneficiul scontat depășește riscul potențial. Acești pacienți trebuie monitorizați îndeaproape pentru diagnosticarea în timp util a semnelor și / sau simptomelor de toxicitate timpurii (de exemplu somnolență, letargie) (vezi „Precauții de utilizare” și „Supradozaj”).
Afectarea funcției hepatice
Lioresal trebuie prescris cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică (vezi „Precauții de utilizare”).
Pacienți vârstnici (vârsta ≥ 65 ani)
Deoarece reacțiile adverse sunt mai susceptibile să apară la pacienții vârstnici, se recomandă adoptarea unui regim de dozare precaut și o monitorizare adecvată a pacientului.
Pacienții cu stări spastice de origine cerebrală
Deoarece efectele nedorite sunt mai susceptibile să apară la pacienții cu stări spastice de origine cerebrală, se recomandă adoptarea unui regim de dozare prudent și o monitorizare adecvată a pacientului.
Mod de administrare
Lioresal trebuie administrat în timpul meselor cu puțin lichid
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Lioresal
Semne si simptome: se observă în principal semne de depresie nervoasă centrală, cum ar fi: somnolență, scăderea conștiinței, depresie respiratorie, comă. De asemenea, este posibilă apariția: confuzie, halucinații, agitație, convulsii, anomalii EEG (model de suprimare a exploziei și unde trifazice), tulburări de acomodare, reflex pupilar modificat; hipotonie musculară generalizată, mioclon, hiporeflexie sau areflexie; vasodilatație periferică, hipotensiune sau hipertensiune, bradicardie, tahicardie sau aritmii cardiace; hipotermie; greață, vărsături, diaree, hipersecreție salivară; valori crescute ale enzimelor hepatice.
Aportul concomitent de substanțe active SNC sau medicamente (de exemplu, alcool, diazepam, antidepresive triciclice) poate determina agravarea sindromului supradozajului.
Tratament: nu se cunoaște niciun antidot specific.
Pentru complicații precum hipotensiune arterială, hipertensiune, convulsii, tulburări gastro-intestinale și depresie respiratorie sau cardiovasculară, trebuie luate măsuri de susținere și tratament simptomatic.
După ingestia unei cantități potențial toxice, trebuie luat în considerare cărbunele activ, în special în prima perioadă după ingestie.
Decontaminarea gastrică (de exemplu, spălarea gastrică) trebuie luată în considerare de la caz la caz, în special în prima perioadă (60 de minute) după ingestia unui supradozaj care poate pune viața în pericol. .
Deoarece medicamentul este eliminat în principal prin rinichi, se recomandă creșterea aportului de lichide și, eventual, administrarea unui diuretic. Hemodializa (uneori neprogramată) poate fi utilă în otrăvirea severă asociată cu insuficiența renală (vezi „Precauții pentru„ utilizare ”) În caz de convulsiile administrează diazepam intravenos, cu precauție.
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei doze excesive de Lioresal, anunțați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Dacă aveți întrebări cu privire la utilizarea Lioresal, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Lioresal
Ca toate medicamentele, Lioresal poate provoca reacții adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele.
Efectele nedorite apar în principal la începutul terapiei (de exemplu, sedare, somnolență), când doza este crescută prea repede sau când se utilizează doze mari sau dacă pacientul este în vârstă. Cu toate acestea, acestea sunt adesea trecătoare și pot fi eliminate sau atenuate de reducând doza și sunt rareori suficient de severe pentru a necesita întreruperea tratamentului. La pacienții cu antecedente de boli psihiatrice sau cu tulburări circulatorii cerebrale (de exemplu, infarct cerebral) și la pacienții vârstnici, reacțiile secundare pot fi mai severe.
La pacienții cu epileptie, se poate observa o scădere a pragului convulsivant și a atacurilor convulsive.
Unii pacienți au prezentat spasticitate musculară crescută ca reacție paradoxală la tratament.
Multe dintre reacțiile adverse raportate sunt cunoscute a fi asociate cu boala de bază tratată. Reacțiile adverse (Tabelul 1) sunt enumerate în conformitate cu convenția de frecvență MedDRA: foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100 la <1/10); mai puțin frecvente (≥ 1/1000, <1/100); rare (≥ 1 / 10.000, <1/1000); foarte rare (<1 / 10.000); necunoscută (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile).
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să informați medicul sau farmacistul.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare indicată pe ambalaj. Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Atenție: Nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
depozitare
Protejați-vă de umiditate și căldură.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Compoziţie
Lioresal 10 mg comprimate
O tabletă conține:
baclofen 10 mg
Excipienți: amidon de grâu; stearat de magneziu; povidonă; celuloză microcristalină; silice coloidală anhidră.
Lioresal 25 mg comprimate
O tabletă conține:
baclofen 25 mg.
Excipienți: amidon de grâu; stearat de magneziu; povidonă; celuloză microcristalină; silice coloidală anhidră.
Forma și conținutul farmaceutic
Lioresal 10 mg comprimate 50 comprimate
Lioresal 25 mg comprimate 50 comprimate
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
COMPRIMATE LIORESALE 10 - 25 MG
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
LIORESAL 10 mg comprimate
O tabletă conține:
Principiul activ: amestec racemic al izomerilor R (-) și R (+) ai acidului beta- (aminometil) -p-clorhidrocinamic (= baclofen): 10 mg.
Excipienți cu efecte cunoscute: amidon de grâu
LIORESAL 25 mg comprimate
O tabletă conține:
Principiul activ: amestec racemic al izomerilor R (-) și R (+) ai acidului beta- (aminometil) -p-clorhidrocinamic (= baclofen): 25 mg.
Excipienți cu efecte cunoscute: amidon de grâu
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Tablete.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Adulți
Hipertonie spastică a mușchilor striați în scleroza multiplă.
Hipertonie musculară spastică în afecțiuni ale măduvei spinării de etiologie infecțioasă, degenerativă, traumatică, neoplazică sau necunoscută: de exemplu, paralizie spinală spinală, scleroză laterală amiotrofică, siringomielie, mielită transversă, paraplegie sau parapareză traumatică, stări de compresie a cordonului.
Hipertonie musculară spastică de origine cerebrală, în special în cazul encefalopatiei infantile precum și în urma vasculopatiei cerebrale sau în cursul bolilor cerebrale de natură neoplazică sau degenerativă.
Populație pediatrică (0-18 ani)
Lioresal este indicat pentru tratamentul simptomatic al spasticității de origine cerebrală la pacienții de la 0 la paralizia cerebrală infantilă, precum și în urma accidentelor cerebrovasculare sau în prezența unei patologii cerebrale neoplazice sau degenerative.
Lioresal este, de asemenea, indicat pentru tratamentul simptomatic al spasmelor musculare care apar în bolile măduvei spinării de origine infecțioasă, degenerativă, traumatică, neoplazică sau necunoscută, cum ar fi scleroza multiplă, paralizia spinală spinală, scleroza laterală amiotrofică, siringomielia, mielita transversă, paraplegia traumatică sau parapareza și compresia măduvei spinării.
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare
Terapia trebuie întotdeauna începută de la doze mici, crescându-le treptat. Doza minimă utilă este recomandată pentru un răspuns terapeutic optim. Poziția optimă trebuie căutată pentru fiecare pacient pentru a reduce stările clonice, spasticitatea și spasmele în flexie sau extensie, dar evitând pe cât posibil apariția evenimentelor adverse.
Pentru a preveni slăbiciunea și căderile excesive, Lioresal trebuie utilizat cu precauție dacă spasticitatea este necesară pentru menținerea posturii și pentru echilibrul în locomoție sau dacă spasticitatea este necesară pentru menținerea funcționalității.
Menținerea unui anumit grad de tonus muscular poate fi importantă, de asemenea, pentru a permite unele spasme ocazionale care să susțină funcția circulatorie.
Doza zilnică totală trebuie împărțită, de preferință în 3 administrări la adulți și 4 la copii. Dacă nu este evident niciun beneficiu terapeutic la 6-8 săptămâni după atingerea dozei maxime, trebuie luată o decizie dacă se continuă administrarea Lioresal.
Tratamentul trebuie întotdeauna întrerupt treptat, reducând treptat doza în aproximativ 1-2 săptămâni, cu excepția cazurilor în care au apărut reacții adverse grave sau în caz de supradozaj (vezi pct. 4.4).
Adulți
De regulă, tratamentul trebuie început cu o doză de 5 mg administrată de 3 ori pe zi. Titrarea dozei trebuie efectuată cu precauție, care trebuie crescută la fiecare 3 zile cu 15 mg pe zi, împărțită în 3 administrări zilnice, până la atingerea dozei zilnice totale optime. La unii pacienți deosebit de sensibili la medicamente, poate fi recomandabil să începeți cu o doză zilnică mai mică (5 sau 10 mg) și să ajungeți la această doză mai treptat (vezi pct. 4.4).
Doza optimă este în general între 30 și 80 mg pe zi. Dozele zilnice de 100 până la 120 mg pot fi administrate pacienților spitalizați supravegheați cu atenție.
Populație pediatrică (0-18 ani)
De obicei, tratamentul trebuie început cu o doză foarte mică (care corespunde la aproximativ 0,3 mg / kg pe zi), împărțită în 2-4 doze (de preferință 4 doze).
Doza trebuie crescută cu precauție, la intervale de aproximativ 1 săptămână, până când este suficientă pentru nevoile individuale ale copilului.
Doza zilnică uzuală pentru terapia de întreținere este cuprinsă între 0,75 și 2 mg / kg de greutate corporală. Doza zilnică totală nu trebuie să depășească maximum 40 mg / zi la copii cu vârsta sub 8 ani. La copiii cu vârsta peste 8 ani se poate administra o doză zilnică maximă de 60 mg / zi.
Comprimatele Lioresal nu sunt adecvate pentru utilizare la copii cu greutatea mai mică de 33 kg.
Afectarea funcției renale
La pacienții cu insuficiență renală, Lioresal trebuie administrat cu precauție și la doze mai mici. La pacienții supuși hemodializei cronice, concentrațiile de baclofen în plasmă sunt ridicate și, prin urmare, trebuie identificată o doză deosebit de mică de Lioresal, de exemplu. aproximativ 5 mg pe zi.
La pacienții cu insuficiență renală în stadiu final, Lioresal trebuie administrat numai atunci când beneficiul scontat depășește riscul potențial. Acești pacienți trebuie monitorizați îndeaproape pentru diagnosticarea în timp util a semnelor și / sau simptomelor de toxicitate timpurii (de exemplu, somnolență, letargie) (vezi pct. 4.4 și 4.9).
Afectarea funcției hepatice
Nu s-au efectuat studii la pacienții cu insuficiență hepatică care au primit tratament cu Lioresal. Ficatul nu joacă un rol semnificativ în metabolismul baclofenului după administrarea orală (vezi pct. 5.2). Cu toate acestea, Lioresal poate determina o creștere a nivelului enzimelor hepatice. Lioresal trebuie prescris cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică (vezi pct. 4.4).
Pacienți vârstnici (vârsta ≥ 65 ani)
Deoarece reacțiile adverse sunt mai susceptibile să apară la pacienții vârstnici, se recomandă un program de dozare precaut și o monitorizare adecvată a pacientului.
Pacienții cu stări spastice de origine cerebrală
Deoarece efectele nedorite sunt mai susceptibile să apară la pacienții cu stări spastice de origine cerebrală, se recomandă adoptarea unui regim de dozare prudent și o monitorizare adecvată a pacientului.
Mod de administrare
Lioresal trebuie administrat în timpul meselor cu puțin lichid.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți, enumerate la punctul 6.1.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Tulburări psihiatrice și ale sistemului nervos
Pacienții care suferă de tulburări psihotice, schizofrenie, tulburări depresive sau maniacale, stări confuzionale sau boala Parkinson trebuie tratați cu precauție cu Lioresal și sub supraveghere atentă, deoarece aceste condiții se pot agrava.
Epilepsie
O atenție deosebită trebuie acordată pacienților epileptici, deoarece ar putea avea loc o scădere a pragului convulsivant; Au fost raportate convulsii legate de întreruperea tratamentului cu Lioresal sau supradozaj. Este recomandabil să se mențină un tratament anticonvulsivant adecvat și să se monitorizeze cu atenție pacientul.
Alții
Lioresal trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu ulcer peptic actual sau anterior, precum și la cei cu tulburări cerebrovasculare, cu funcții respiratorii sau hepatice afectate.
Populația pediatrică
Există date clinice foarte limitate privind utilizarea Lioresal la copii cu vârsta sub un an. Utilizarea la această populație de pacienți ar trebui să se bazeze pe evaluarea de către medic a beneficiilor individuale și a riscului terapiei.
Afectarea funcției renale
Lioresal trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală, iar la pacienții cu insuficiență renală în stadiu final, acesta trebuie administrat numai atunci când beneficiul scontat depășește riscul potențial (vezi pct. 4.2).
Este necesară o precauție deosebită atunci când se combină Lioresal cu medicamente sau medicamente care pot afecta în mod semnificativ funcția renală. Funcția renală trebuie monitorizată cu atenție și doza zilnică de Lioresal ajustată corespunzător pentru a preveni toxicitatea baclofenului.
La pacienții cu toxicitate severă a baclofenului, pe lângă întreruperea tratamentului, hemodializa neprogramată poate fi considerată ca un tratament alternativ. La acești pacienți, hemodializa elimină în mod eficient baclofenul din organism, ameliorează simptomele clinice ale supradozajului și scurtează timpul de recuperare.
Tulburări urinare
Tulburările neurogene ale golirii vezicii urinare pot beneficia de tratamentul cu Lioresal.
La pacienții care suferă deja de hipertonie sfincteriană, poate apărea retenție acută de urină; în aceste cazuri se recomandă prudență.
Test de laborator
În cazuri rare, au apărut creșteri ale aspartatului aminotransferazei, fosfatazei alcaline și ale glicemiei. Prin urmare, trebuie efectuate controale periodice, în special la pacienții cu disfuncție hepatică sau diabet zaharat, pentru a fi siguri că medicamentul nu provoacă nicio modificare a bolilor subiacente.
Întreruperea bruscă a tratamentului
Anxietate și stări confuzionale, delir, halucinații, tulburări psihotice, maniacale sau paranoide, convulsii (status epilepticus), diskinezie, tahicardie, hipertermie și o înrăutățire temporară a spasticității cunoscută sub numele de „fenomen de revenire”.
Au fost raportate crize postnatale după expunerea intrauterină la Lioresal oral (vezi pct. 4.6).
Cu formularea intratecală a Lioresal s-a raportat că caracteristicile clinice ale sindromului de sevraj pot seamănă cu cele observate în disreflexia autonomă, hipertermia malignă, sindromul neuroleptic malign sau alte afecțiuni asociate cu stări hipermetabolice sau rabdomioliză difuză.
Cu excepția cazurilor în care au apărut reacții adverse grave sau în caz de supradozaj, tratamentul trebuie întrerupt întotdeauna treptat, reducând treptat doza pe o perioadă de aproximativ 1-2 săptămâni.
Postură și echilibru
Lioresal trebuie utilizat cu precauție dacă este necesară spasticitate pentru întreținerea posturii și pentru echilibrul în locomoție (vezi pct. 4.2).
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Lioresal conține amidon de grâu. Amidonul de grâu poate conține gluten, dar numai în cantități mici și, prin urmare, este considerat sigur pentru persoanele cu boală celiacă.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Interacțiuni observate care trebuie luate în considerare
Levodopa / inhibitor al dopa-decarboxilazei (carbidopa)
Au fost raportate cazuri de confuzie mintală, halucinații, cefalee, greață și agitație la pacienții cu boala Parkinson care primesc Lioresal și levodopa (singuri sau în combinație cu un inhibitor de dopa-decarboxilază). S-a raportat, de asemenea, agravarea simptomelor parkinsonismului. Prin urmare, trebuie administrată precauție atunci când Lioresal și levodopa / carbidopa sunt administrate concomitent.
Medicamentele care cauzează depresia sistemului nervos central (SNC)
Când Lioresal se administrează concomitent cu alte medicamente care provoacă depresie SNC, inclusiv alte relaxante musculare (cum ar fi tizanidina), opioide sintetice sau alcool, efectul sedativ poate fi intensificat (vezi pct. 4.7). Depresie respiratorie. utilizarea morfinei și baclofenului intratecal. La pacienții cu disfuncție cardiopulmonară și slăbiciune musculară respiratorie, se recomandă o monitorizare atentă a funcției respiratorii și cardiovasculare.
Antidepresive
În timpul tratamentului concomitent cu antidepresive triciclice, efectul Lioresal poate fi sporit, provocând hipotonie musculară marcată.
Litiu
Utilizarea concomitentă de Lioresal și litiu pe cale orală a dus la agravarea simptomelor hiperkinetice.
Antihipertensive
Deoarece tratamentul concomitent cu agenți antihipertensivi poate scădea în continuare tensiunea arterială, doza de antihipertensivă trebuie ajustată în consecință.
Medicamente care reduc funcția rinichilor
Medicamentele sau medicamentele care pot afecta în mod semnificativ funcția renală pot reduce eliminarea baclofenului producând efecte toxice (vezi pct. 4.4).
04.6 Sarcina și alăptarea
Fertilitate
Nu există date disponibile cu privire la efectul baclofenului asupra fertilității umane.
Nu există date care să susțină recomandări specifice pentru femeile aflate la vârsta fertilă.
La șobolani, baclofenul nu are efect asupra fertilității masculine și feminine la doze care nu sunt toxice pentru mamă.
Sarcina
S-a demonstrat că lioresalul administrat oral crește incidența omfalocelului (hernie ombilicală) la fetuții șobolanilor tratați cu doze de aproximativ 8,3 ori doza maximă orală (în mg / kg) recomandată pentru utilizare la om.
Acest efect nu a fost observat la șoareci și iepuri.
Nu există studii adecvate și controlate la femeile gravide. Baclofenul traversează bariera placentară și trebuie utilizat numai în timpul sarcinii dacă beneficiul scontat depășește riscul potențial pentru făt.
Un caz de reacție suspectată de sevraj (convulsii generalizate) a fost raportat la un bebeluș de o săptămână a cărui mamă a luat baclofen în timpul sarcinii. Convulsiile, care au fost refractare la diferite anticonvulsivante, s-au diminuat în 30 de minute de la administrarea baclofenului la nou-născut.
Timp de hrănire
La mamele tratate cu Lioresal în doze terapeutice, substanța activă trece în laptele matern, dar în cantități atât de mici încât nu sunt de așteptat efecte nedorite pentru sugar.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Lioresal poate fi asociat cu efecte nedorite, cum ar fi amețeli, sedare, somnolență și tulburări de vedere (vezi pct. 4.8) care pot reduce capacitatea pacientului de a reacționa. Pacienții care au prezentat astfel de evenimente adverse trebuie sfătuiți să se abțină de la conducerea și operarea utilajelor.
04.8 Efecte nedorite
Efectele nedorite apar în principal la începutul terapiei (de exemplu, sedare, somnolență), când doza este crescută prea repede sau când se utilizează doze mari sau dacă pacientul este în vârstă. Cu toate acestea, acestea sunt adesea tranzitorii și pot fi eliminate sau atenuate reducerea dozei și sunt rareori suficient de severe pentru a necesita întreruperea tratamentului. La pacienții cu antecedente de boli psihiatrice sau cu tulburări circulatorii cerebrale (de exemplu, infarct cerebral) și la pacienții vârstnici, reacțiile pot fi mai severe.
La pacienții cu epileptie, se poate observa o scădere a pragului convulsivant și a atacurilor convulsive.
Unii pacienți au prezentat spasticitate musculară crescută ca reacție paradoxală la tratament.
Multe dintre reacțiile adverse raportate sunt cunoscute a fi asociate cu boala de bază tratată.
Reacțiile adverse (Tabelul 1) sunt enumerate în conformitate cu convenția de frecvență MedDRA: foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100,; necunoscute (nu pot fi estimate din datele disponibile).
tabelul 1
04.9 Supradozaj
semne si simptome
În principal, există semne de depresie nervoasă centrală, cum ar fi somnolență, scăderea conștiinței, depresie respiratorie, comă.
De asemenea, este posibilă apariția: confuzie, halucinații, agitație, convulsii, anomalii EEG (model de suprimare a exploziei și unde trifazice), tulburări de acomodare, reflex pupilar modificat; hipotonie musculară generalizată, mioclon, hiporeflexie sau areflexie; vasodilatație periferică, hipotensiune sau hipertensiune, bradicardie, tahicardie sau aritmii cardiace; hipotermie; greață, vărsături, diaree, hipersecreție salivară; valori crescute ale enzimelor hepatice.
Aportul concomitent de substanțe active SNC sau medicamente (de exemplu, alcool, diazepam, antidepresive triciclice) poate determina agravarea sindromului supradozajului.
Tratament
Nu se cunoaște un antidot specific.
Pentru complicații precum hipotensiune arterială, hipertensiune, convulsii, tulburări gastro-intestinale și depresie respiratorie sau cardiovasculară, trebuie luate măsuri de susținere și tratament simptomatic.
După ingestia unei cantități potențial toxice, trebuie luat în considerare cărbunele activ, în special în prima perioadă după ingestie.
Decontaminarea gastrică (de exemplu, spălarea gastrică) trebuie luată în considerare de la caz la caz, în special în prima perioadă (60 de minute) după ingestia unui supradozaj care poate pune viața în pericol.
Pacienții în comă sau convulsivi trebuie intubați înainte de decontaminarea gastrică.
Deoarece medicamentul este eliminat în principal prin rinichi, se recomandă creșterea aportului de lichide și, eventual, administrarea unui diuretic. Hemodializa (uneori neprogramată) poate fi utilă în otrăvirea severă asociată cu insuficiența renală (vezi pct. 4.4).
În caz de convulsii, administrați diazepam i.v, cu precauție.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: relaxante musculare cu acțiune centrală.
Codul ATC: M03B X01.
Mecanism de acțiune
Lioresal este un antispastic foarte eficient; baclofenul, de fapt, deprimă reflexul de transmitere monosinaptic și polisinaptic în măduva spinării probabil prin stimularea receptorilor GABA-B, care inhibă eliberarea de aminoacizi excitatori, glutamat și aspartat.
Efecte farmacodinamice
Transmisia neuromusculară nu este afectată de baclofen. Substanța activă exercită o „acțiune antinociceptivă. În tulburările neurologice asociate cu spasme ale mușchilor scheletici, efectul clinic al Lioresal ia forma unei„ acțiuni benefice asupra contracțiilor reflexului muscular și îmbunătățește semnificativ spasmul dureros, automatismul și clona. Lioresal îmbunătățește mobilitatea pacientului, facilitând activitățile zilnice și fizioterapia. Prevenirea și tratamentul rănilor sub presiune și îmbunătățirea calității somnului (datorită „eliminării spasmelor musculare dureroase) și a funcției colicistului și sfincterului au fost observate ca efecte indirecte ale tratamentului cu Lioresal, ceea ce are ca rezultat o mai bună calitatea vieții pentru pacient.
Baclofenul stimulează secreția de acid stomacal.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
Baclofenul este absorbit rapid și complet din tractul gastro-intestinal.
După administrarea orală a unei doze unice de 10, 20 și 30 mg baclofen, concentrațiile plasmatice maxime sunt obținute la aproximativ 180, 340 și respectiv 650 nanograme / ml și sunt înregistrate după 0,5 - 1,5 ore. Zonele corespunzătoare de sub curbă sunt proporționale cu doza.
Distribuție
Volumul de distribuție a baclofenului este de 0,7 L / kg. Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 30% și este constantă în intervalul de concentrație de 10 nanograme / ml până la 300 mcg / ml. În lichidul cefalorahidian există concentrații de substanță activă de aproximativ 8,5 ori mai mici decât în plasmă.
Metabolism
Baclofenul este metabolizat doar într-o mică măsură. Principalul metabolit, acidul β (p-clorofenil) - 4-hidroxibutiric, obținut prin dezaminare, este farmacologic inactiv.
Eliminare
Timpul de înjumătățire plasmatică al baclofenului este de aproximativ 3-4 ore. Baclofenul este eliminat în principal nemodificat. În 72 de ore aproximativ 75% din doză este eliminată de rinichi, aproximativ 5% din această cantitate se prezintă sub formă de metaboliți. din doză, inclusiv 5% din metaboliți, se excretă prin fecale.
Populații speciale
Pacienți vârstnici (vârsta ≥ 65 ani)
Practic, farmacocinetica la pacienții vârstnici este aceeași cu cea găsită la pacienții cu vârsta sub 65 de ani. După administrarea unei doze orale unice, pacienții vârstnici au o „eliminare mai lentă, dar” o expunere sistemică la baclofen similară cu cea a adulților sub 65 de ani. Extrapolarea rezultatelor obținute cu tratament cu doze repetate sugerează că nu există diferențe semnificative între pacienții sub 65 de ani și pacienții vârstnici.
Pacienți copii
După administrarea orală de 2,5 mg comprimate Lioresal la copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani, au fost raportate valori Cmax de 62,8 ± 28,7 nanograme / ml, valori Tmax cuprinse între 0,95. -2 ore, clearance-ul plasmatic mediu de 315,9 ml / h / kg, volum de distribuție de 2,58 l / kg și timp de înjumătățire de 5,10 ore.
Afectarea funcției hepatice
Nu există date farmacocinetice disponibile la pacienții cu insuficiență hepatică care primesc tratament cu Lioresal. Cu toate acestea, deoarece ficatul nu joacă un rol semnificativ în metabolismul baclofenului, este puțin probabil ca farmacocinetica Lioresal să fie modificată semnificativ la pacienții cu insuficiență hepatică.
Afectarea funcției renale
Nu există studii clinice farmacocinetice controlate la pacienții cu insuficiență renală care primesc tratament cu Lioresal. Baclofenul este eliminat predominant neschimbat în urină. La pacienții cu insuficiență renală, trebuie luate în considerare ajustările dozelor de baclofen pe baza nivelurilor sale sistemice; Hemodializa promptă este un mijloc eficient de eliminare a excesului de baclofen din circulația sistemică.
05.3 Date preclinice de siguranță
Toxicitate reproductiva
La șobolani, baclofenul, administrat pe cale orală la doze care nu sunt toxice pentru mamă, nu s-a dovedit a provoca efecte nedorite asupra fertilității sau dezvoltării postnatale. S-a demonstrat că lioresalul administrat oral crește incidența omfalocelului (hernie ombilicală) la fetuși la șobolani. Această anomalie nu a fost observată la șoareci și iepuri. S-a demonstrat că lioresalul administrat oral provoacă întârzierea creșterii fetale (osificarea oaselor) la doze care a dus, de asemenea, la toxicitate maternă la șobolani și iepuri.
Mutageneză și carcinogeneză
Potențialul mutagen și genotoxic al baclofenului a fost negativ în urma testelor efectuate pe bacterii, celule de mamifere, drojdie și hamster chinezesc. Datele disponibile sugerează că baclofenul este puțin probabil să posede potențial mutagen.
Bcalofenul nu a arătat potențial cancerigen într-un studiu de 2 ani pe șobolani. La șobolanii femele tratați timp de 2 ani cu baclofen la doze maxime (50-100 mg / kg) a existat o creștere aparent legată de doză a incidenței chisturilor ovariene și a hipertrofiei suprarenale și / sau a hemoragiei.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Silice coloidală anhidră; celuloză microcristalină; stearat de magneziu; povidonă; amidon de grâu.
06.2 Incompatibilitate
Nici unul.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Protejați-vă de căldură și umiditate.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blister din PVC netoxic
Cutie care conține 50 de comprimate de 10 mg.
Cutie care conține 50 de comprimate de 25 mg.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
LIORESAL 10 mg comprimate AIC n. 022999015
LIORESAL 25 mg comprimate AIC n. 022999027
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Prima autorizare: 31.12.1973
Reînnoire: 01.06.2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Determinarea AIFA din 08.04.2013
