Ingrediente active: Montelukast
AIRING 4 mg comprimate masticabile
Inserturile de aerisire sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului:- AIRING 4 mg comprimate masticabile
- AIRING 5 mg comprimate masticabile
- AIRING 10 mg comprimate filmate
Indicații De ce se folosește aerisirea? Pentru ce este?
AIRING este un antagonist al receptorilor leucotriene care blochează substanțele numite leucotriene. Leucotrienele determină îngustarea și umflarea căilor respiratorii din plămâni. Prin blocarea leucotrienelor, AIRING îmbunătățește simptomele astmului și ajută la controlul acestuia.
Medicul a prescris AIRING pentru tratamentul astmului, pentru a preveni simptomele astmului, atât în timpul zilei, cât și noaptea.
- AIRING este utilizat pentru a trata pacienții care nu sunt controlați în mod adecvat asupra medicamentelor lor și au nevoie de medicamente suplimentare.
- AIRING poate fi, de asemenea, utilizat ca tratament alternativ la corticosteroizii inhalatori la pacienții cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani care nu au luat recent corticosteroizi orali pentru astm și care s-au dovedit a fi incapabili să utilizeze corticosteroizi pentru astm, prin inhalare.
- AIRING previne, de asemenea, îngustarea căilor respiratorii indusă de efort la pacienții cu vârsta de 2 ani și peste.
Medicul dumneavoastră va stabili cum să utilizați AIRING în funcție de simptomele și severitatea astmului copilului dumneavoastră.
Ce este astmul?
Astmul este o boală pe termen lung.
Astmul include:
- Dificultăți de respirație datorate îngustării căilor respiratorii. Îngustarea căilor respiratorii se agravează și se îmbunătățește ca răspuns la diferite condiții.
- Căile respiratorii care reacționează la mulți stimuli iritanți, cum ar fi fumul de țigară, polenul, aerul rece sau exercițiile fizice.
- Umflarea (inflamația) căilor respiratorii.
Simptomele astmului bronșic includ: tuse, dificultăți de respirație și senzație de apăsare în piept.
Contraindicații la aerisire nu trebuie utilizat
Nu acordați copilului dumneavoastră AIRING dacă este alergic (hipersensibil) la montelukast sau la oricare dintre celelalte componente ale AIRING (vezi 6. INFORMAȚII SUPLIMENTARE).
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Airing
Spuneți medicului dumneavoastră orice boală actuală sau trecută și orice alergie.
Aveți grijă deosebită cu AIRING
- dacă astmul sau respirația se agravează, contactați imediat medicul dumneavoastră.
- AIRING pe cale orală nu trebuie utilizat pentru tratamentul crizelor acute de astm.Dacă apar convulsii, urmați instrucțiunile medicului dumneavoastră. Păstrați întotdeauna la dumneavoastră medicamentele de urgență inhalate ale copilului dumneavoastră pentru atacuri de astm.
- Este important ca copilul dumneavoastră să ia toate medicamentele pentru astm prescrise de medic. AIRING nu trebuie utilizat în locul altor medicamente pentru astm pe care medicul dumneavoastră le-a prescris copilului dumneavoastră.
- Dacă copilul dumneavoastră ia medicamente anti-astm, trebuie să fiți conștienți de faptul că, dacă are o combinație de simptome precum sindromul gripal, furnicături sau scăderea atingerii brațelor sau picioarelor, agravarea simptomelor pulmonare și / sau roșeață a pielii, ar trebui să consulte medicul.
- Nu trebuie să luați acid acetilsalicilic (aspirină) sau antiinflamatoare (numite și antiinflamatoare nesteroidiene sau AINS) dacă agravează astmul.
Utilizare la copii
Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani, sunt disponibile comprimate masticabile AIRING de 4 mg.
Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani, sunt disponibile comprimate masticabile AIRING de 5 mg.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul aerisirii
Unele medicamente pot interfera cu modul în care funcționează AIRING sau AIRING poate interfera cu modul în care funcționează alte medicamente.
Spuneți medicului dumneavoastră dacă copilul dumneavoastră ia sau a luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Spuneți medicului dumneavoastră dacă copilul dumneavoastră ia următoarele medicamente înainte de a începe AIRING:
- Fenobarbital (utilizat pentru tratarea epilepsiei).
- Fenitoină (utilizată pentru tratamentul epilepsiei).
- Rifampicină (utilizată pentru tratarea tuberculozei și a altor infecții).
Utilizarea AIRING cu alimente și băuturi
AIRING 4 mg comprimate masticabile nu trebuie administrate imediat înainte sau după mese. Trebuie administrat cu cel puțin 1 oră înainte sau 2 ore după mese.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Această secțiune nu se aplică deoarece AIRING 4 mg comprimate masticabile trebuie utilizate la copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani. Cu toate acestea, următoarele informații se referă la substanța activă, montelukast.
Utilizare în timpul sarcinii
Dacă sunteți gravidă sau doriți să rămâneți gravidă, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră înainte de a lua AIRING. Medicul dumneavoastră va stabili dacă puteți sau nu puteți lua AIRING în aceste condiții.
Utilizați în timpul alăptării
Nu se știe dacă aerisirea poate apărea în laptele uman. Dacă alăptați sau intenționați să alăptați, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră înainte de a lua AIRING.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Nu sunt de așteptat efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Cu toate acestea, răspunsurile individuale la medicamente pot varia. Unele reacții adverse (cum ar fi amețeli și somnolență) care au fost raportate foarte rar cu AIRING pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Informații importante despre unele dintre componentele AIRING
Comprimatele masticabile AIRING conțin aspartam, o sursă de fenilalanină. Dacă copilul dumneavoastră are fenilcetonurie (o tulburare moștenită rară a metabolismului), vă rugăm să rețineți că comprimatul masticabil de 4 mg conține fenilalanină într-o cantitate echivalentă cu 0,674 mg de fenilalanină per comprimat.
Doza, metoda și timpul de administrare Cum se utilizează aerisirea: Doze
- Acest medicament trebuie administrat copilului sub supravegherea unui adult.
- Copilul trebuie să ia un singur comprimat AIRING pe zi, așa cum i-a prescris medicul.
- Comprimatul trebuie luat și în cazul în care copilul dumneavoastră nu prezintă simptome sau are un atac de astm acut.
- Luați întotdeauna AIRING exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră sau farmacistului.
- Luați comprimatul pe cale orală.
Pentru copii de la 2 la 5 ani
Un comprimat masticabil de 4 mg care trebuie administrat în fiecare zi seara. AIRING 4 mg comprimate masticabile nu trebuie administrate imediat înainte sau după mese. Trebuie administrat cu cel puțin 1 oră înainte sau 2 ore după mese.
Dacă copilul dumneavoastră ia aerisire, asigurați-vă că nu ia alte produse care conțin aceeași substanță activă, montelukast.
Dacă uitați să-i oferiți copilului AIRING
Încercați să luați AIRING așa cum a fost prescris. Cu toate acestea, dacă uitați să luați un comprimat, continuați să luați medicamentul la doza obișnuită. Nu administrați o doză dublă pentru a compensa comprimatul uitat.
Dacă copilul dumneavoastră încetează să mai utilizeze AIRING
Tratamentul cu AIRING poate fi eficient împotriva astmului numai dacă copilul dumneavoastră continuă să îl administreze. Este important să continuați să luați AIRING atât timp cât medicul dumneavoastră v-a prescris. Acest lucru vă va ajuta să controlați astmul bebelușului.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la utilizarea AIRING, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult aerisire
Adresați-vă imediat medicului dumneavoastră. În majoritatea rapoartelor de supradozaj nu au existat efecte nedorite. Simptomele raportate cel mai frecvent la supradozaj la adulți și copii includ dureri abdominale, somnolență, sete, cefalee, vărsături și hiperactivitate.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale aerisirii
Ca toate medicamentele, AIRING poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
În studiile clinice cu montelukast 4 mg comprimate masticabile, cele mai frecvent raportate reacții adverse considerate a fi legate de montelukast (care au apărut la cel puțin 1 din 100 de pacienți și la mai puțin de 1 din 10 copii și adolescenți tratați) au fost:
- durere abdominală
- sete
În plus, în studiile clinice cu montelukast 10 mg comprimate filmate și 5 mg comprimate masticabile au fost raportate următoarele efecte secundare:
- durere de cap
Aceste reacții adverse au fost de obicei ușoare și au apărut mai frecvent la pacienții tratați cu montelukast decât la cei tratați cu placebo (o tabletă care nu conține substanță medicamentoasă).
Frecvența posibilelor reacții adverse enumerate mai jos este definită folosind următoarea convenție:
- Foarte frecvente (afectează cel puțin 1 utilizator din 10)
- Frecvente (afectează 1 până la 10 utilizatori din 100)
- Mai puțin frecvente (afectează 1 până la 10 utilizatori din 1.000)
- Rare (afectează 1 până la 10 utilizatori din 10.000)
- Foarte rare (afectează mai puțin de 1 utilizator din 10.000)
În plus, au fost raportate următoarele reacții adverse la utilizarea comercială a medicamentului:
- infecții ale căilor respiratorii superioare (Foarte frecvente)
- tendință crescută de sângerare (Rare)
- reacții alergice, inclusiv erupții cutanate, umflarea feței, buzelor, limbii și / sau gâtului, care pot provoca dificultăți de respirație sau de înghițire (mai puțin frecvente)
- schimbări de comportament și dispoziție [vise modificate, inclusiv coșmaruri, insomnie, somnambulism, iritabilitate, senzație de anxietate, neliniște, agitație, inclusiv comportament agresiv sau ostilitate, depresie (Mai puțin frecvente); tremur (Rar); halucinații, gânduri și acțiuni suicid (Foarte rar) ]
- amețeli, somnolență, furnicături, convulsii (Mai puțin frecvente)
- palpitații (rare)
- sângerare nazală (Mai puțin frecvente)
- diaree, greață, vărsături (Frecvente); gură uscată, tulburări digestive (Mai puțin frecvente)
- hepatită (inflamație a ficatului) (Foarte rar)
- vânătăi, prurit, urticarie (Mai puțin frecvente), umflături dureroase roșii ale țesutului subcutanat cel mai frecvent localizate pe suprafața anterioară a picioarelor (eritem nodos) (Foarte rar)
- dureri articulare sau musculare, crampe musculare (Mai puțin frecvente)
- febră (Frecvente); senzație de oboseală, rău, umflare (Mai puțin frecvente)
Un complex de simptome, cum ar fi o formă asemănătoare gripei, furnicături sau amorțeli la nivelul brațelor sau picioarelor, agravarea simptomelor pulmonare și / sau erupții cutanate a fost raportat în cazuri foarte rare în timpul tratamentului pacienților astmatici cu montelukast. Churg-Strauss) . Dacă apare unul sau mai multe dintre aceste simptome, pacientul trebuie să oprească administrarea medicamentului și să contacteze imediat medicul.
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru mai multe informații despre reacțiile adverse. Raportați medicului dumneavoastră sau farmacistului orice reacții adverse, altele decât cele enumerate mai sus sau dacă simptomele persistă sau se agravează.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea de informații suplimentare privind siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați AIRING la îndemâna și vederea copiilor.
Nu utilizați AIRING după data de expirare indicată pe etichetă cu cele șase numere de după cuvântul EXP. Primele două numere indică luna; ultimele patru indică anul. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii.
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C în ambalajul original pentru a-l proteja de lumină și umiditate.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Alte informații
Ce conține AIRING
- Ingredientul activ este montelukast. Fiecare comprimat conține montelukast sodic, care corespunde la 4 mg montelukast.
- Celelalte componente sunt: Manitol (E421), celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, oxid de fier roșu (E172), hidroxipropilceluloză, aromă de cireșe (conține și triacetat de glicerol (E1518)), aspartam (E951) și stearat de magneziu.
Descrierea aspectului AIRING și conținutul ambalajului
Cutie cu 28 de comprimate: 4 blistere a câte 7 comprimate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
AIRING 4 MG
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
O tabletă masticabilă conține:
Ingredient activ: montelukast sodic, echivalent cu 4 mg de montelukast.
Excipient: aspartam (E951) 1,2 mg per comprimat.
Pentru lista completă a excipienților, consultați secțiunea „Lista excipienților”.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Tabletă masticabilă.
Roz, rotunjit, biconvex, cu diametrul de 8,5 mm, marcat cu „4” pe o parte.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
AIRING este indicat pentru tratamentul astmului ca terapie adjuvantă la acei pacienți cu astm persistent ușor / moderat care nu sunt controlați în mod adecvat cu corticosteroizi inhalatori și la care acțiunea de scurtă durată „necesită” asigură un control clinic inadecvat al astmului.
AIRING poate fi, de asemenea, o opțiune alternativă de tratament față de corticosteroizii inhalatori cu doze mici la pacienții cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani cu astm ușor persistent, care nu au o istorie recentă de atacuri de astm grave care necesită utilizarea corticosteroizilor orali și care s-au dovedit că să nu puteți utiliza corticosteroizi inhalatori (vezi secțiunea „Doze și mod de administrare”).
AIRING este, de asemenea, indicat pentru profilaxia astmului bronșic de la vârsta de 2 ani, unde componenta predominantă este bronhoconstricția indusă de efort.
04.2 Doze și mod de administrare
Acest medicament trebuie administrat copilului sub supravegherea unui adult. Doza pentru copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani este de un comprimat masticabil de 4 mg pe zi, administrat seara. Când este luat cu o masă, AIRING trebuie administrat fie cu o oră înainte, fie cu două ore după aceasta. Nu este necesară ajustarea dozelor în această grupă de vârstă. Formularea de 4 mg comprimate masticabile nu este recomandată la copiii cu vârsta sub 2 ani.
Recomandări generale. Efectul terapeutic al AIRING asupra parametrilor de control al astmului devine evident în decurs de o zi. Sfătuiți pacientul să continue să ia aerisire chiar și atunci când astmul este sub control, precum și în perioadele de astm bronșic agravat.
Nu sunt necesare ajustări ale dozelor la pacienții cu insuficiență renală sau cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată. Nu există date privind pacienții cu insuficiență hepatică severă. Dozajul este același pentru pacienții de ambele sexe.
AERISIRE ca opțiune alternativă de tratament față de corticosteroizii inhalatori cu doză mică pentru astmul persistent ușor:
Utilizarea montelukast nu este recomandată ca monoterapie la pacienții cu astm moderat persistent.Utilizarea montelukastului ca opțiune alternativă de tratament față de corticosteroizii inhalatori cu doze mici trebuie luată în considerare numai pentru acei pacienți care nu au un antecedente recente de atacuri de astm grave care necesită corticosteroizi orali și care s-au dovedit a fi incapabile să utilizeze corticosteroizi inhalatori (a se vedea „Indicații terapeutice”). Astmul ușor persistent este definit ca simptome de astm care apar mai mult de o dată pe săptămână, dar mai puțin de o dată pe zi și simptome nocturne care apar mai mult de două ori pe lună, dar mai puțin de o dată pe săptămână. Funcția pulmonară între episoade este normală. Dacă nu se realizează un control satisfăcător al astmului în timpul monitorizării (de obicei în decurs de o lună), trebuie luată în considerare necesitatea unei terapii anti-inflamatorii suplimentare sau diferite, pe baza abordării graduale a tratamentului astmului. Pacienții trebuie să fie supuși unei evaluări periodice a controlului astmului. .
AIRING ca profilaxie a astmului bronșic la pacienții cu vârste cuprinse între 2 și 5 ani la care componenta predominantă este bronhoconstricția indusă de efort :
La pacienții cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani, bronhoconstricția indusă de efort poate fi manifestarea predominantă a astmului persistent care necesită tratament cu corticosteroizi inhalatori. Pacienții trebuie evaluați după 2-4 săptămâni de tratament. Cu montelukast Dacă nu se obține un răspuns satisfăcător, sau ar trebui luată în considerare o terapie diferită.
Terapia prin aerisire în raport cu alte tratamente pentru astm:
Când tratamentul cu AIRING este utilizat ca terapie suplimentară la corticosteroizii inhalatori, AIRING nu trebuie înlocuit brusc cu corticosteroizi inhalatori (vezi secțiunea „Atenționări și precauții speciale pentru utilizare”).
Comprimatele filmate de 10 mg sunt disponibile pentru adulți și adolescenți cu vârsta de 15 ani și peste.
Comprimatele masticabile de 5 mg sunt disponibile pentru pacienții cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani.
Mod de administrare
Comprimatul trebuie mestecat.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Recomandați pacientului să nu utilizeze montelukast oral pentru tratamentul atacurilor de astm acut și să aibă la îndemână medicamente de urgență adecvate utilizate în mod obișnuit în astfel de condiții. În cazul unui atac acut, trebuie utilizat un agonist? -Adrenergic inhalat. În cazul în care pacientul are nevoie de mai multe inhalări de agonist? -Adrenergic decât de obicei, trebuie să contacteze medicul curant cât mai curând posibil.
Montelukast nu trebuie înlocuit brusc cu corticosteroizi inhalatori sau orali.
Nu există date care să demonstreze că doza orală de corticosteroizi poate fi redusă prin administrarea concomitentă de montelukast.
În cazuri rare, pacienții tratați cu medicamente anti-astm, inclusiv montelukast, pot prezenta eozinofilie sistemică, manifestându-se uneori ca trăsături clinice ale vasculitei similare cu cele ale sindromului Churg-Strauss, o afecțiune tratată adesea cu terapie.corticosteroid sistemic. Aceste cazuri au fost în general, dar nu întotdeauna, asociate cu reducerea sau întreruperea tratamentului cu corticosteroizi orali.
Nu poate fi exclusă sau stabilită posibilitatea ca antagoniștii receptorilor de leucotriene să fie asociați cu apariția sindromului Churg-Strauss. Medicii trebuie să monitorizeze pacienții pentru eozinofilie, erupții vasculitice, agravarea simptomelor pulmonare, complicații cardiace și / sau neuropatie. Pacienții care dezvoltă aceste simptome trebuie să fie evaluați și regimurile lor de tratament să fie reexaminate.
Siguranța și eficacitatea comprimatelor masticabile de 4 mg nu au fost stabilite la populația pediatrică cu vârsta sub 2 ani. Prin urmare, utilizarea lor nu este recomandată sub vârsta de 2 ani.
AIRING conține aspartam, o sursă de fenilalanină. Pacienții cu fenilcetonurie trebuie să rețină că fiecare comprimat masticabil de 4 mg conține fenilalanină într-o cantitate echivalentă cu 0,674 mg pe doză.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Montelukast poate fi administrat împreună cu alte medicamente utilizate în mod obișnuit în profilaxia și tratamentul cronic al astmului bronșic.În studiile de interacțiune medicamentoasă, doza clinică recomandată de montelukast nu a avut efecte clinice importante asupra farmacocineticii următoarelor medicamente: teofilină, prednison, prednisolon, contraceptive oral (etinilestradiol / noretindronă 35/1), terfenadină, digoxină și warfarină.
Aria sub curba concentrației plasmatice (ASC) a montelukastului a scăzut cu aproximativ 40% la subiecții coadministrați cu fenobarbital. Deoarece montelukast este metabolizat de CYP 3A4, aveți grijă, mai ales la copii, atunci când administrați montelukast. Concomitent cu inductori ai CYP. 3A4, cum ar fi fenitoina, fenobarbitalul și rifampicina.
Studiile in vitro au arătat că montelukast este un inhibitor puternic al CYP2C8. Cu toate acestea, datele dintr-un studiu clinic de interacțiune medicamentoasă cu montelukast și rosiglitazonă (un substrat utilizat ca test reprezentativ pentru medicamentele metabolizate în principal de CYP2C8) au arătat totuși că montelukast nu inhibă CYP2C8 in vivo. Prin urmare, nu se așteaptă ca Montelukast să modifice semnificativ metabolismul medicamentelor metabolizate de această enzimă (de exemplu, paclitaxel, rosiglitazonă și repaglinidă).
04.6 Sarcina și alăptarea
A se utiliza în timpul sarcinii
Studiile efectuate pe animale nu au indicat prezența efectelor nocive asupra sarcinii sau dezvoltării embrio-fetale.
Datele limitate disponibile în bazele de date privind sarcina nu sugerează existența unei relații cauzale între AIRING și malformații (defecte ale membrelor) raportate rar în experiența de după punerea pe piață la nivel mondial.
AIRING poate fi utilizat numai în timpul sarcinii dacă este considerat clar esențial.
Utilizați în timpul alăptării
Studiile efectuate la șobolani au arătat că montelukastul este excretat în laptele matern (vezi secțiunea „Date preclinice de siguranță”). Nu se știe dacă montelukast este excretat în laptele femeilor care alăptează.
AIRING poate fi utilizat în timpul alăptării numai dacă este considerat clar esențial.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu se crede că Montelukast interferează cu capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, însă, în cazuri foarte rare, unele persoane au raportat somnolență sau amețeli.
04.8 Efecte nedorite
Montelukast a fost evaluat în studiile clinice după cum urmează:
• 10 mg comprimate filmate la aproximativ 4.000 de pacienți adulți cu vârsta ≥ 15 ani
• 5 mg comprimate masticabile la aproximativ 1.750 de copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani
• 4 mg comprimate masticabile la 851 de copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani.
Au fost raportate frecvent următoarele reacții adverse legate de medicament (> 1/100, placebo:
Cu continuarea terapiei în studiile clinice timp de până la 2 ani la un număr limitat de pacienți adulți și până la 12 luni la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani, profilul de siguranță nu sa modificat.
În mod cumulativ, 502 pacienți copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani au fost tratați cu montelukast timp de cel puțin 3 luni, 338 pacienți timp de 6 luni sau mai mult și 534 pacienți timp de 12 luni sau mai mult. În cazul tratamentului prelungit, profilul de siguranță a rămas neschimbat chiar și la acești pacienți.
Experiență post-marketing
Reacțiile adverse raportate după utilizarea după punerea pe piață sunt enumerate în tabelul de mai jos, pe baza clasei de sisteme de organe și a terminologiei specifice a experienței adverse. Categoriile de frecvență au fost estimate pe baza studiilor clinice relevante.
04.9 Supradozaj
Nu sunt disponibile informații specifice privind tratamentul supradozajului cu montelukast. În studiile de astm cronic, montelukast a fost administrat pacienților adulți la doze de până la 200 mg / zi timp de 22 de săptămâni și în studii pe termen scurt până la 900 mg / zi timp de aproximativ o săptămână, fără evenimente adverse importante din punct de vedere clinic.
Au fost raportate cazuri de supradozaj acut în experiența de după punerea pe piață și în studiile clinice cu montelukast. Acestea includ rapoarte la adulți și copii cu doze de până la 1000 mg (aproximativ 61 mg / kg la un copil de 42 de luni). în concordanță cu profilul de siguranță la adulți și la copii și adolescenți. Nu au existat experiențe adverse în majoritatea cazurilor de supradozaj. hiperactivitate psihomotorie.
Nu se știe dacă montelukastul este dializabil prin dializă peritoneală sau hemodializă.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: alte medicamente sistemice pentru bolile obstructive ale căilor respiratorii. Antagoniști ai receptorilor leucotrienelor.
Codul ATC: R03D C03.
Cisteinil-leucotrienele (LTC4, LTD4, LTE4) sunt eicosanoizi inflamatori puternici eliberați de diferite celule, inclusiv mastocite și eozinofile. Acești mediatori importanți ai astmului se leagă de receptorii cisteinil-leucotriene (CysLT), găsiți la om în tractul respirator și provoacă diverse efecte asupra tractului respirator, inclusiv bronhoconstricție, secreție mucoasă, permeabilitate vasculară și recrutare eozinofilă.
Montelukast este un compus activ oral care se leagă cu afinitate și selectivitate ridicate de receptorul CysLT1. În studiile clinice, montelukastul la doze mici, cum ar fi 5 mg, inhibă bronhoconstricția cauzată de inhalarea LTD4. Bronhodilatația a fost observată în decurs de două ore de la administrarea orală. Efectul bronhodilatator cauzat de un agonist beta-adrenergic a fost aditiv la cel produs de montelukast. Tratamentul cu montelukast a inhibat atât stadiile incipiente cât și cele ulterioare ale bronhoconstricției cauzate de „expunerea” la antigen. Montelukast, comparativ cu placebo, a scăzut eozinofilele din sângele periferic atât la pacienții adulți, cât și la copii. Într-un studiu separat, tratamentul cu montelukast a redus semnificativ eozinofilele tractului respirator (ca urmare a „examinării sputei”). La pacienții adulți și copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 14 ani, montelukast, comparativ cu placebo, a redus eozinofilele din sângele periferic, îmbunătățind în același timp controlul clinic al astmului.
În studiile efectuate la adulți față de placebo, montelukast, 10 mg o dată pe zi, sa dovedit a îmbunătăți semnificativ FEV1 dimineața (modificări față de valoarea inițială de 10,4% față de 2,7%), debitul expirator de vârf al dimineții (PEFR) (modificări față de valoarea inițială 24,5 l / min vs. 3,3 l / min) și scade semnificativ utilizarea totală a agoniștilor β-adrenergici (modificări față de valoarea inițială -26,1% față de -4,6%).
În studiile la adulți, s-a demonstrat că montelukast oferă un efect clinic aditiv față de cel indus de corticosteroidul inhalat (modificări procentuale față de valoarea inițială pentru beclometazonă inhalată plus montelukast vs beclometazonă în FEV1, respectiv: 5,43% vs 1 04% și utilizarea agoniștilor? -Adrenergici : -8,70% față de 2,64%). Răspunsul inițial la montelukast s-a dovedit a fi mai rapid decât beclometazona inhalată (200 mcg de două ori pe zi, administrată printr-un dispozitiv distanțier), deși beclometazona a oferit un efect mediu mai mare pe parcursul întregii perioade de studiu de douăsprezece săptămâni (modificări procentuale față de valoarea inițială pentru montelukast vs beclometazonă în FEV1, respectiv: 7,49% vs 13,3% și utilizarea agoniștilor β-adrenergici: -28,28% vs -43,89%). Cu toate acestea, un „procent ridicat de pacienți tratați cu montelukast a obținut un răspuns clinic similar cu cel observat cu beclometazonă (de exemplu, 50% dintre pacienții tratați cu beclometazonă au obținut o îmbunătățire a FEV1 cu aproximativ 11% sau mai mult decât la momentul inițial, în timp ce aproximativ 42% dintre pacienții tratați cu montelukast au obținut același răspuns).
Într-un studiu de 12 săptămâni, controlat cu placebo la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani, montelukast 4 mg o dată pe zi a îmbunătățit parametrii de control al astmului bronșic comparativ cu placebo, indiferent de utilizarea concomitentă a terapiilor de control (corticosteroizi inhalatori / nebulizați sau cromoglicat de sodiu inhalat / nebulizat) . Șaizeci la sută dintre pacienți nu au fost tratați cu alte terapii de control. Montelukast în comparație cu placebo a îmbunătățit simptomele diurne (incluzând tuse, respirație șuierătoare, dificultăți de respirație și activitate motorie limitată) și simptome nocturne. Pacienții tratați cu montelukast au fost lipsiți de astm timp de mai multe zile decât cei care au primit placebo. Tratamentul a produs un efect după prima doză.
Într-un studiu de 12 luni controlat cu placebo la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani cu astm ușor și exacerbări episodice, montelukast 4 mg o dată pe zi a redus semnificativ (p≤0,001) frecvența anuală a exacerbărilor (EE) comparativ cu placebo (1,60 EE vs. 2.34 EE, respectiv), [EE este definită ca ≥3 zile consecutive, cu simptome diurne care necesită utilizarea de -agoniști sau corticosteroizi (orali sau inhalatori) sau spitalizări pentru astm]. Reducerea ratei anuale a EE a fost de 31,9%, cu un IC 95% de 16,9, 44,1.
Într-un studiu de 8 săptămâni la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani, montelukast 5 mg o dată pe zi, comparativ cu placebo, a îmbunătățit semnificativ funcția respiratorie (modificarea față de valoarea inițială a VEMS 8,71% vs. 4,16%; modificarea față de valoarea inițială în AM PEFR 27,9 l / min vs. 17,8 l / min) și a redus „utilizarea de? -Agoniști” după cum este necesar (schimbare față de valoarea inițială -11,7% față de + 8,2%).
Într-un studiu comparativ de 12 luni al eficacității montelukast și fluticazonă inhalatorie pentru controlul astmului la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani cu astm bronșic persistent ușor, montelukast a fost non-inferior fluticazonei în creșterea procentuală de zile fără a fi nevoie de terapie de salvare ( RFD), punctul final principal. Procentul mediu de RFD pe perioada de tratament de 12 luni a crescut de la 61,6 la 84,0 în grupul cu montelukast și de la 60,9 la 86,7 în grupul cu fluticazonă. Diferența dintre grupurile din cele mai mici pătrate (LS) creșterea medie a procentului de RFD a fost semnificativă statistic (-2,8 cu un IC 95% de -4,7, -0,9), dar în limita predefinită a non-inferiorității din punctul clinic al vedere.
Atât montelukast, cât și fluticazonă au îmbunătățit, de asemenea, controlul astmului asupra variabilelor secundare evaluate în perioada de tratament de 12 luni: VEF1 a crescut de la 1,83 la 2,09 în grupul cu montelukast și de la 1,85 la 2,14 l în grupul cu fluticazonă. FEV1 între grupuri a fost de -0,02 l, cu un IC 95% de -0,06, 0,02. Creșterea față de valoarea inițială în procentul așteptat de FEV1 a fost de 0,6% în grupul tratat cu montelukast și de 2,7% în grupul tratat cu fluticazonă. IC 95% de -3,6, -0,7. Procentul de zile folosind β-agoniști a scăzut de la 38,0 la 15,4 în grupul cu montelukast și de 38,5 la 12,8 în grupul cu fluticazonă. utilizarea β-agoniștilor a fost de 2,7, cu un IC 95% de 0,9, 4, 5.
Procentul de pacienți cu un atac de astm (definit ca o perioadă de agravare a astmului care necesită tratament cu steroizi per os, o vizită medicală neprogramată, o vizită la serviciul de urgență sau spitalizare) a fost de 32,2 în grupul cu montelukast și 25,6 în grupul cu fluticazonă; raportul de probabilități (IC 95%) a fost de 1,38.
Procentul pacienților cu utilizare sistemică (predominant orală) a corticosteroizilor în timpul studiului a fost de 17,8% în grupul cu montelukast și de 10,5% în grupul cu fluticazonă. Diferența dintre mediile LS între grupuri a fost de 7,3%, cu un IC 95% de 2,9, 11,7.
O reducere semnificativă a bronhoconstricției induse de efort (BIE) a fost demonstrată într-un studiu de 12 săptămâni la adulți (reducere maximă a FEV1: 22,33% pentru montelukast vs. 32,40% pentru placebo; timpul de recuperare al FEV1 la o valoare care nu diferă cu mai mult de 5% față de valoarea inițială: 44,22 min vs. 60,64 min.)
Acest efect s-a repetat în mod constant pe parcursul celor 12 săptămâni ale studiului. Reducerea BIE a fost, de asemenea, demonstrată într-un studiu pe termen scurt la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani (reducere maximă a FEV1: 18,27% vs. 26,11%; timpul de recuperare al FEV1 la o valoare care nu diferă cu mai mult de 5% față de valoarea inițială: 17,76 min vs. 27,98 min). În ambele studii, efectul a fost demonstrat la sfârșitul intervalului de administrare o dată pe zi.
La pacienții cu astm bronșic sensibil la aspirină care au primit tratament concomitent cu corticosteroizi inhalatori și / sau orali, tratamentul cu montelukast comparativ cu placebo a dus la o îmbunătățire semnificativă a controlului astmului (modificări procentuale față de valoarea inițială în VSH1: 8,55% vs. -1,74%; reducerea utilizării totale a agoniștilor β-adrenergici comparativ cu valoarea inițială: -27,78% vs. 2,09%).
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
Montelukast se absoarbe rapid după administrarea orală. Pentru comprimatele filmate de 10 mg, valoarea medie a concentrației plasmatice maxime (Cmax) la adulți este atinsă la 3 ore (Tmax) după administrare în stare de post. Biodisponibilitatea medie după administrarea orală este de 64%. Biodisponibilitate orală și Cmax nu sunt afectate de o masă standard. Siguranța și eficacitatea au fost demonstrate în studiile clinice în care s-au administrat 10 mg comprimate filmate, indiferent de programul timpilor de ingestie de alimente.
Pentru comprimatele masticabile de 5 mg, Cmax la adulți este atins după 2 ore de administrare în stare de post. Biodisponibilitatea medie după administrarea orală este de 73% și scade la 63% cu o masă. standard.
După administrarea comprimatului masticabil de 4 mg la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani în stare de post, Cmax este atins în 2 ore. Media C este mai mare de 66%, în timp ce C min este mai mică decât cea a adulților care iau un comprimat de 10 mg.
Distribuție
Mai mult de 99% din montelukast este legat de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție la starea de echilibru a montelukastului este în medie de 8-11 litri. Studiile la șobolani cu montelukast radiomarcat indică o distribuție minimă în bariera hematoencefalică. Mai mult, la 24 de ore după administrarea dozei, concentrațiile de substanță marcată radio s-au dovedit a fi minime în toate celelalte țesuturi.
Biotransformare
Montelukast este metabolizat pe scară largă. În studiile efectuate cu doze terapeutice, concentrațiile plasmatice ale metaboliților montelukast au fost nedetectabile la starea de echilibru atât la adulți, cât și la copii.
Educaţie in vitro folosind microzomi hepatici umani indică faptul că citocromii P450 3A4, 2A6 și 2C9 sunt implicați în metabolismul montelukastului. Pe baza constatărilor ulterioare in vitro pe microzomi hepatici umani, montelukast, la concentrații plasmatice terapeutice, nu inhibă citocromii P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 sau 2D6. Contribuția metaboliților la efectul terapeutic al montelukastului este minimă.
Eliminare
La adultul sănătos, degajare concentrația plasmatică a montelukastului este în medie de 45 ml / min. După administrarea orală a unei doze radiomarcate de montelukast, 86% din radioactivitate a fost detectată la un test de scaun de cinci zile și mai puțin de 0,2% a fost detectată în urină. Aceste date, împreună cu cele referitoare la biodisponibilitatea montelukastului după administrarea orală, indică faptul că montelukast și metaboliții săi sunt excretați aproape exclusiv prin bilă.
Caracteristicile pacienților
Nu este necesară ajustarea dozelor la vârstnici sau la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată. Nu au fost efectuate studii la pacienți cu insuficiență renală. Deoarece montelukast și metaboliții săi sunt eliminați în principal pe calea biliară, nu se anticipează ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență renală. Nu există date farmacocinetice cu montelukast la pacienții cu insuficiență hepatică severă (scor Child-Pugh> 9).
La doze mari de montelukast (de 20 - 60 de ori doza recomandată pentru adulți) s-a observat o reducere a concentrației plasmatice a teofilinei. Acest efect nu a fost observat la doza recomandată de 10 mg o dată pe zi.
05.3 Date preclinice de siguranță
În studiile de toxicitate la animale, s-au observat modificări biochimice serice ușoare și tranzitorii în SGPT (ALT), glucoză, fosfor și trigliceride. Semnele de toxicitate la animal au fost: salivare crescută, simptome gastro-intestinale, scaune libere și dezechilibru electrolitic. Acestea au apărut la doze care au asigurat> 17 ori expunerea sistemică observată cu doza clinică. La maimuțe, efectele nedorite au apărut începând cu doze de 150 mg / kg / zi (> 232 ori expunerea sistemică observată cu doza clinică). În studiile la animale, montelukastul nu a afectat fertilitatea și capacitatea de reproducere la o expunere sistemică care depășește expunerea sistemică clinică de peste 24 de ori. expunere) s-a observat o ușoară reducere a greutății nou-născuților. În studiile la iepuri, s-a observat o „incidență mai mare a osificării incomplete decât în grupul martor la” expunere sistemică> 24 de ori mai mare decât cea observată la dozarea clinică. Nu au fost observate anomalii la șobolan. S-a demonstrat că Montelukast traversează bariera placentară și este excretat în laptele matern al animalelor.
Nu au apărut decese la șoareci și șobolani după doze orale unice de până la 5.000 mg / kg, doza maximă testată (15.000 mg / m2 și 30.000 mg / m2 la șoareci și șobolani, respectiv). Doza este echivalentă cu 25.000 de ori mai mare decât doza recomandată la om la adulți (pe baza unei greutăți de 50 kg pentru un pacient adult).
S-a constatat că Montelukast nu are nici o fototoxicitate pentru UVA, UVB sau spectrul de lumină vizibilă la doze de până la 500 mg / kg / zi (de aproximativ 200 de ori mai mare decât expunerea sistemică observată cu doza clinică) la șoareci.
Montelukast nu a fost nici mutagen în testele in vitro și in vivo, nici oncogen la rozătoare.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Manitol (E421), celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, oxid de fier roșu (E172), hidroxipropilceluloză, aromă de cireșe (conține și triacetat de glicerol (E1518)), aspartam (E951) și stearat de magneziu.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
2 ani
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C în ambalajul original pentru a-l proteja de lumină și umiditate.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Cutie de carton și blistere din PA / aluminiu / PVC // blistere din aluminiu conținând 28 de comprimate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
INSTITUTUL CHIMIC INTERNAȚIONAL DR. GIUSEPPE RENDE S.r.l. - Via Salaria n. 1240 - 00138 Roma
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
AIC n. 041494016 - AIRING 4 mg comprimate masticabile - 28 comprimate
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Determinarea AIFA din 12.02.2013
