Ingrediente active: Olmesartan medoxomil
OLPRESS 10 mg, 20 mg, 40 mg comprimate filmate
De ce se utilizează Olpress? Pentru ce este?
Olpress aparține unui grup de medicamente numite antagoniști ai receptorilor de angiotensină II, care scad tensiunea arterială prin eliberarea vaselor de sânge.
Olpress este utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (numit și „hipertensiune arterială”). Tensiunea arterială ridicată poate deteriora vasele de sânge din organe precum inima, rinichii, creierul și ochii. În unele cazuri, aceasta poate duce la atacuri de cord, insuficiență cardiacă sau renală, accident vascular cerebral sau orbire. De obicei, tensiunea arterială crescută nu are simptome Este important să vă verificați tensiunea arterială pentru a preveni deteriorarea.
Tensiunea arterială crescută poate fi controlată cu medicamente precum comprimatele Olpress. Medicul dumneavoastră v-a recomandat, de asemenea, să faceți unele modificări ale stilului de viață pentru a vă ajuta să scădeați tensiunea arterială (de exemplu, să pierdeți în greutate, să renunțați la fumat, să reduceți consumul de alcool și să reduceți consumul de sare din dietă). Este posibil ca medicul dumneavoastră să vă fi sfătuit să faceți mișcare regulată, cum ar fi mersul pe jos sau înotul. Este important să urmați aceste sfaturi de la medicul dumneavoastră.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Olpress
Nu luați Olpress
- dacă sunteți alergic la olmesartan medoxomil sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la punctul 6).
- dacă ați fost însărcinată de mai mult de trei luni. (Olpress este, de asemenea, cel mai bine evitat la începutul sarcinii - vezi secțiunea „Sarcină”).
- dacă suferiți de îngălbenirea pielii și a ochilor (icter) sau de modificări ale scurgerii bilei din vezica biliară (obstrucție biliară, de exemplu pietre).
- dacă aveți diabet zaharat sau insuficiență renală și sunteți tratat cu un medicament pentru scăderea tensiunii arteriale care conține aliskiren.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Olpress
Discutați cu medicul dumneavoastră înainte de a lua Olpress.
Adresați-vă medicului dumneavoastră dacă luați oricare dintre următoarele medicamente utilizate pentru tratamentul hipertensiunii arteriale:
- un „inhibitor ECA” (de exemplu, enalapril, lisinopril, ramipril), mai ales dacă aveți probleme renale legate de diabet.
- aliskiren
Medicul dumneavoastră vă poate verifica la intervale regulate funcția rinichilor, tensiunea arterială și cantitatea de electroliți (cum ar fi potasiul) din sânge.
Vezi și informații de la rubrica „Nu luați Olpress”
Adresați-vă medicului dumneavoastră dacă aveți, de asemenea, oricare dintre următoarele probleme de sănătate:
- Probleme la rinichi.
- Boală de ficat.
- Insuficiență cardiacă sau probleme cu valvele cardiace sau mușchiul inimii.
- Vărsături severe, diaree, tratament cu doze mari de diuretice sau dacă urmați o dietă săracă în sare.
- Niveluri crescute de potasiu în sânge.
- Probleme cu glandele suprarenale.
Este posibil ca medicul dumneavoastră să dorească să vă vadă mai des și să comande niște teste dacă aveți oricare dintre afecțiunile anterioare.
Spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți diaree severă și prelungită, cu o pierdere semnificativă în greutate. Medicul dumneavoastră vă va evalua simptomele și va decide dacă continuați acest tratament antihipertensiv.
Ca și în cazul oricărui medicament care scade tensiunea arterială, o reducere prea mare a tensiunii arteriale la pacienții cu tulburări circulatorii ale inimii sau creierului poate duce la un atac de cord sau accident vascular cerebral. Medicul dumneavoastră vă va verifica apoi tensiunea arterială cu atenție.
Trebuie să spuneți medicului dumneavoastră dacă credeți că sunteți gravidă (sau dacă există posibilitatea de a rămâne gravidă). Olpress nu este recomandat la începutul sarcinii și nu trebuie administrat dacă sunteți gravidă mai mult de trei luni, deoarece poate provoca daune grave copilului dumneavoastră dacă este utilizat în acea etapă (vezi secțiunea „sarcină”).
Copii și adolescenți
Olpress nu este recomandat copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Olpress
Alte medicamente și Olpress
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați oricare dintre următoarele medicamente:
- Alte medicamente care scad tensiunea arterială pot crește efectul Olpress. Este posibil ca medicul dumneavoastră să vă ajusteze doza și / sau să luați alte măsuri de precauție. „Avertismente și precauții”)
- Suplimente de potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu, diuretice sau heparină (pentru subțierea sângelui). Utilizarea acestor medicamente luate împreună cu Olpress poate crește nivelul de potasiu din sânge.
- Litiul (un medicament utilizat pentru tratarea schimbărilor de dispoziție și unele tipuri de depresie) utilizat împreună cu Olpress poate crește toxicitatea litiului.Dacă trebuie să luați litiu, medicul dumneavoastră vă va măsura nivelul de sânge din litiu.
- Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS, medicamente utilizate pentru a reduce durerea, umflarea și alte simptome de inflamație, inclusiv artrita) utilizate împreună cu Olpress pot crește riscul de insuficiență renală și eficacitatea Olpress poate fi redusă de AINS.
- Colesevelam clorhidrat, un medicament care reduce nivelul colesterolului din sânge, ceea ce poate reduce efectul Olpress. Medicul dumneavoastră vă poate recomanda să luați Olpress cu cel puțin 4 ore înainte de colesevelam clorhidrat
- Unele antiacide (utilizate pentru indigestie) pot reduce ușor eficacitatea Olpress.
Persoanele în vârstă
Dacă aveți peste 65 de ani și medicul dumneavoastră decide să vă mărească doza de olmesartan la 40 mg pe zi, tensiunea arterială trebuie verificată în mod regulat de către medic pentru a preveni scăderea prea mică.
Pacienți negri
Ca și în cazul altor medicamente similare, efectul de scădere a tensiunii arteriale al Olpress este oarecum redus la pacienții de culoare neagră.
Utilizarea Olpress cu alimente și băuturi
Olpress poate fi luat pe stomacul plin sau gol.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina
Trebuie să spuneți medicului dumneavoastră dacă credeți că sunteți gravidă (sau dacă există posibilitatea de a rămâne gravidă). De obicei, medicul dumneavoastră vă va sfătui să încetați să luați Olpress înainte de a rămâne gravidă sau imediat ce știți că sunteți gravidă și vă va sfătui să luați alt medicament în loc de Olpress. Olpress nu este deloc recomandat pentru utilizare. administrat dacă sunteți gravidă mai mult de trei luni, deoarece poate provoca daune grave copilului dumneavoastră dacă este luat după a treia lună de sarcină.
Timp de hrănire
Spuneți medicului dumneavoastră dacă alăptați sau sunteți pe punctul de a începe să alăptați. Olpress nu este recomandat femeilor care alăptează, iar medicul dumneavoastră poate alege un alt tratament pentru dumneavoastră dacă doriți să alăptați, mai ales dacă bebelușul dvs. tocmai s-a născut sau a născut prematur. medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Este posibil să vă simțiți somnoros sau amețit în timp ce sunteți tratat pentru hipertensiune arterială. Dacă se întâmplă acest lucru, nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje până când simptomele nu au dispărut. Adresați-vă medicului dumneavoastră pentru sfaturi.
Olpress conține lactoză
Acest medicament conține lactoză (un tip de zahăr). Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți o „intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Olpress: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă nu sunteți sigur, consultați medicul sau farmacistul.
Doza inițială recomandată este de un comprimat de 10 mg o dată pe zi. Cu toate acestea, dacă tensiunea arterială nu este controlată, medicul dumneavoastră poate decide să crească doza la 20 sau 40 mg o dată pe zi sau poate prescrie alte medicamente. La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată, doza nu trebuie să depășească 20 mg o dată pe zi.
Comprimatele pot fi administrate pe stomacul plin sau gol. Înghițiți comprimatele cu o cantitate suficientă de apă (de exemplu, un pahar). Dacă este posibil, luați doza zilnică la aceeași oră în fiecare zi, de exemplu cu micul dejun.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Olpress
Dacă luați mai mult Olpress decât ar trebui
Dacă luați mai multe comprimate decât trebuie sau dacă un copil înghite din greșeală, mergeți imediat la medicul dumneavoastră sau la cel mai apropiat departament de urgență și luați pachetul cu medicamente cu dvs.
Dacă uitați să luați Olpress
Dacă uitați să luați o doză, luați doza normală a doua zi. Nu luați o doză dublă pentru a compensa un comprimat uitat.
Dacă încetați să luați Olpress
Este important să continuați să luați Olpress, cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră vă spune să vă opriți.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la utilizarea Olpress, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Olpress
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele. Dacă apar, acestea sunt în mare parte ușoare și nu necesită întreruperea tratamentului.
Deși nu apar la toate persoanele, următoarele două reacții adverse pot fi grave:
În cazuri rare (care pot afecta până la una din 1000 de persoane), au fost raportate următoarele reacții alergice care pot afecta întregul organism:
În timpul tratamentului cu Olpress poate apărea umflarea feței, gurii și / sau laringelui (localizarea corzilor vocale) asociată cu mâncărimi și erupții cutanate. Dacă se întâmplă acest lucru, încetați să luați Olpress și contactați imediat medicul dumneavoastră.
Rar (dar puțin mai des la persoanele în vârstă) Olpress poate provoca reduceri excesive ale tensiunii arteriale la persoanele sensibile sau ca urmare a unei reacții alergice.Acest lucru poate provoca amețeli severe sau leșin. Dacă se întâmplă acest lucru, încetați să luați Olpress, contactați imediat medicul dumneavoastră și rămâneți în poziție culcată.
Acestea sunt celelalte efecte secundare cunoscute până în prezent cu Olpress:
Reacții adverse frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane):
Amețeli, cefalee, greață, indigestie, diaree, dureri de stomac, gastroenterită, oboseală, iritație a gâtului, hipersecreție nazală, bronșită, simptome asemănătoare gripei, tuse, durere, piept, spate, dureri osoase sau articulare, infecții ale tractului urinar, umflarea gleznelor , picioare, picioare, mâini sau brațe, sânge în urină.
Au fost observate, de asemenea, unele modificări ale testelor de laborator, care includ următoarele: creșterea grăsimilor din sânge (hipertrigliceridemie), creșterea acidului uric din sânge (hiperuricemie), creșterea ureei din sânge, creșterea testelor funcției hepatice și musculare.
Reacții adverse mai puțin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 de persoane):
Reacții alergice rapide care pot afecta întregul corp și pot provoca probleme de respirație sau scăderea rapidă a tensiunii arteriale, care poate duce, de asemenea, la leșin (reacții anafilactice), amețeli, vărsături, slăbiciune, senzație de rău, dureri musculare, erupții cutanate, erupții alergice, mâncărime, exantem (erupție cutanată), vezicule ale pielii (sângerări), angină (durere sau disconfort în piept). A fost observată o analiză a sângelui o reducere a numărului de particule prezente în mod normal în sânge, numite trombocite (trombocitopenie).
Reacții adverse rare (pot afecta până la 1 din 1000 de persoane):
Lipsa de energie, crampe musculare, scăderea funcției renale, insuficiență renală.
Au fost observate și unele modificări ale analizelor de laborator. Acestea includ niveluri crescute de potasiu (hiperkaliemie) și niveluri crescute de substanțe legate de funcția renală.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea de informații suplimentare cu privire la siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie și blister („EXP”). Data de expirare se referă la ultima zi a lunii.
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Compoziție și formă farmaceutică
Ce conține Olpress
Ingredientul activ este olmesartan medoxomil.
Fiecare comprimat filmat conține 10 mg, 20 mg sau 40 mg de olmesartan medoxomil.
Celelalte componente sunt celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, hidroxipropilceluloză, hidroxipropilceluloză slab substituită, stearat de magneziu, dioxid de titan (E171), talc și hipromeloză (vezi pct. 2 „Olpress conține lactoză”).
Cum arată Olpress și conținutul ambalajului
Olpress 10 mg tablete albe, rotunde, filmate, gravate cu C13 pe o față;
Olpress 20 mg tablete albe, rotunde, filmate, gravate cu C14 pe o față;
Olpress 40 mg comprimate filmate, ovale, de culoare albă, gravate cu C15 pe o față.
Olpress este disponibil în pachete de 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 și 10x28 comprimate filmate și în pachete de 10, 50 și 500 comprimate filmate cu blistere pre-tăiate cu doză unică.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
COMPRIMATE OLPRESS ÎNVOLTITE CU FILM
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Olmesartan medoxomil
Fiecare comprimat filmat conține 10 mg olmesartan medoxomil.
Fiecare comprimat filmat conține 20 mg olmesartan medoxomil.
Fiecare comprimat filmat conține 40 mg olmesartan medoxomil.
Excipienți cu efecte cunoscute:
Olpress 10 mg comprimate filmate: fiecare comprimat filmat conține 61,6 mg lactoză monohidrat.
Olpress 20 mg comprimate filmate: Fiecare comprimat filmat conține 123,2 mg lactoză monohidrat.
Olpress 40 mg comprimate filmate: fiecare comprimat filmat conține 246,4 mg lactoză monohidrat.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat.
OLPRESS 10 mg și 20 mg: comprimate albe, rotunde, filmate, respectiv C13 și C14 marcate pe o față.
OLPRESS 40 mg: Comprimate filmate, de formă ovală, albe, cu C15 gravate pe o față
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale.
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare:
Adulți
Doza inițială recomandată de olmesartan medoxomil este de 10 mg o dată pe zi. La pacienții pentru care această doză nu asigură un control adecvat al tensiunii arteriale, doza de olmesartan medoxomil poate fi crescută la 20 mg o dată pe zi ca doză optimă. Dacă este necesară o reducere suplimentară a tensiunii arteriale, doza de olmesartan medoxomil poate fi crescută în continuare până la maximum 40 mg pe zi sau combinată cu terapia cu hidroclorotiazidă.
Efectul antihipertensiv al olmesartan medoxomil este atins în mod substanțial în decurs de 2 săptămâni de la inițierea tratamentului și atinge nivelul maxim în aproximativ 8 săptămâni de la inițierea tratamentului. Aceste date trebuie luate în considerare la planificarea ajustărilor dozei pentru orice pacient.
Persoane în vârstă (65 de ani sau peste)
În general, nu sunt necesare ajustări ale dozelor la persoanele în vârstă (a se vedea mai jos recomandările de dozare la pacienții cu insuficiență renală). Dacă este necesară administrarea dozei maxime de 40 mg pe zi, tensiunea arterială trebuie monitorizată cu atenție.
Funcția renală alterată
Doza maximă la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată (clearance al creatininei între 20 și 60 ml / min) este de 20 mg olmesartan medoxomil o dată pe zi, datorită experienței clinice limitate cu doze mai mari în acest grup de pacienți. Utilizarea olmesartan medoxomil la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml / min) nu este recomandată din cauza experienței clinice limitate în acest grup de pacienți (vezi pct. 4.4 și 5.2).
Funcția hepatică alterată
Nu sunt necesare ajustări ale dozelor la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară. La pacienții cu insuficiență hepatică moderată, doza inițială recomandată de olmesartan medoxomil este de 10 mg o dată pe zi și doza maximă nu trebuie să depășească 20 mg o dată pe zi. La pacienții cu insuficiență hepatică care iau diuretice și / sau alte medicamente antihipertensive, se recomandă monitorizarea atentă a tensiunii arteriale și a funcției renale. Nu există experiență cu privire la utilizarea olmesartan medoxomil la pacienții cu insuficiență hepatică severă, prin urmare nu se recomandă utilizarea în acest grup de pacienți (vezi pct. 4.4 și 5.2). Olmesartan medoxomil nu trebuie utilizat la pacienții cu obstrucție biliară (vezi pct. 4.3).
Populația pediatrică
Siguranța și eficacitatea Olpress la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite. Nu există date disponibile.
Mod de administrare:
Pentru o mai bună conformitate, se recomandă să luați comprimatele de Olpress la aproximativ aceeași oră în fiecare zi, fie pe stomacul gol, fie pe stomacul plin, de exemplu la micul dejun. Comprimatele trebuie înghițite cu o cantitate suficientă de lichid (de exemplu, un pahar cu apă) .Comprimatele nu trebuie mestecate.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
Al doilea și al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.4 și 4.6).
Obstrucție biliară (vezi pct. 5.2).
Utilizarea concomitentă a Olpress cu produse care conțin aliskiren este contraindicată la pacienții cu diabet zaharat sau insuficiență renală (GFR 2) (vezi pct. 4.5 și 5.1).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Epuizarea volumului intravascular:
La pacienții cu hipovolemie și / sau depleție de sodiu cauzată de doze mari de diuretice, aport redus de sodiu din dietă, diaree sau vărsături, poate apărea hipotensiune simptomatică, mai ales după prima doză. Aceste condiții trebuie corectate înainte de a începe tratamentul cu olmesartan medoxomil.
Alte afecțiuni legate de stimularea sistemului renină-angiotensină-aldosteron:
La pacienții a căror tonus vascular și funcția renală sunt în principal dependente de activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (de exemplu, pacienți cu insuficiență cardiacă congestivă severă sau boli de rinichi, inclusiv stenoză a arterei renale), tratamentul cu alte medicamente care afectează acest sistem a fost asociat cu hipotensiune arterială acută, azotemie, oligurie sau, în cazuri rare, cu insuficiență renală acută. Posibilitatea efectelor similare nu poate fi exclusă cu antagoniștii receptorilor de angiotensină II.
Hipertensiune renovasculară:
La pacienții cu stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză a arterei aferente la un singur rinichi funcțional, tratați cu medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron, există un risc crescut de hipotensiune arterială severă și insuficiență renală.
Funcția renală alterată și transplantul de rinichi:
Dacă olmesartan medoxomil este administrat pacienților cu insuficiență renală, se recomandă monitorizarea periodică a concentrațiilor plasmatice de potasiu și creatinină. Utilizarea olmesartan medoxomil nu este recomandată la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml / min) (vezi pct. 4.2, 5.2). pacienți cu insuficiență renală în stadiu final (clearance-ul creatininei
Afectarea funcției hepatice:
Nu există experiență la pacienții cu insuficiență hepatică severă și, prin urmare, utilizarea olmesartan medoxomil nu este recomandată la acest grup de pacienți (vezi pct. 4.2 pentru ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată).
Hiperpotasemie:
Utilizarea medicamentelor care afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron poate duce la hiperkaliemie. Riscul, care poate fi fatal, este crescut la vârstnici, la pacienții cu insuficiență renală, la diabetici, la pacienții care iau alte medicamente concomitente în creșterea potasiului din sânge și / sau la pacienții cu evenimente intercurente.
Înainte de a lua în considerare utilizarea concomitentă a medicamentelor care afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron, raportul beneficiu-risc trebuie evaluat și trebuie luate în considerare alte opțiuni (vezi și secțiunea de mai jos „Blocarea dublă a sistemului renină-angiotensină-aldosteron. (RAAS)”.
Principalii factori de risc de luat în considerare pentru hiperkaliemie sunt:
- Diabet, insuficiență renală, vârstă (> 70 de ani),
- Asocierea cu unul sau mai multe medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron și / sau suplimentele de potasiu. Anumite medicamente sau clase terapeutice de medicamente pot provoca hiperkaliemie: înlocuitori de sare care conțin potasiu, diuretice care economisesc potasiu, inhibitori ai ECA, antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, antiinflamatoare nesteroidiene (inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2), heparină, imunosupresoare precum ca ciclosporină sau tacrolimus, trimetoprim,
- Evenimente intercurente, în special deshidratare, insuficiență cardiacă acută, acidoză metabolică, agravarea funcției renale, agravarea bruscă a afecțiunilor renale (de exemplu, infecții), liză celulară (de exemplu, ischemie acută a membrelor, rabdomioliză, traume extinse).
La pacienții cu risc, trebuie efectuată o monitorizare atentă a concentrațiilor plasmatice de potasiu (vezi pct. 4.5).
Blocarea dublă a sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS):
Există dovezi că utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA, blocanților receptorilor angiotensinei II sau aliskirenului crește riscul de hipotensiune arterială, hiperkaliemie și scăderea funcției renale (inclusiv insuficiență renală acută). Prin urmare, nu este recomandată blocarea dublă a RAAS prin utilizarea combinată a inhibitorilor ECA, blocanților receptorilor angiotensinei II sau aliskirenului (vezi pct. 4.5 și 5.1).
Dacă terapia cu bloc dublu este considerată absolut necesară, aceasta trebuie făcută numai sub supravegherea unui specialist și cu o monitorizare atentă și frecventă a funcției rinichilor, a electroliților și a tensiunii arteriale.
Inhibitorii ECA și antagoniștii receptorilor angiotensinei II nu trebuie utilizați concomitent la pacienții cu nefropatie diabetică.
Litiu:
Ca și în cazul altor antagoniști ai angiotensinei II, nu este recomandată combinația de litiu și olmesartan medoxomil (vezi pct. 4.5).
Stenoza valvei aortice sau mitrale; miocardiopatie hipertrofică obstructivă:
Ca și în cazul altor vasodilatatoare, se recomandă precauție specială la pacienții cu stenoză a valvei aortice sau mitrale sau cardiomiopatie hipertrofică obstructivă.
Aldosteronism primar:
Pacienții cu aldosteronism primar nu răspund, în general, la medicamentele antihipertensive care acționează prin inhibarea sistemului renină-angiotensină. Prin urmare, utilizarea olmesartan medoxomil nu este recomandată în tratamentul acestor pacienți.
Enteropatie asemănătoare sprue-ului:
În cazuri foarte rare, la pacienții cărora li sa administrat olmesartan timp de câteva luni sau ani, a fost raportată diaree cronică cu scădere semnificativă în greutate, posibil cauzată de o reacție de hipersensibilitate localizată întârziată. Biopsiile intestinale de la pacienți au dezvăluit adesea atrofie viloasă. Dacă un pacient prezintă aceste simptome în timpul tratamentului cu olmesartan, alte etiologii trebuie excluse. Întreruperea olmesartanului medoxomil trebuie luată în considerare în cazurile în care nu este identificată „altă etiologie”.
În cazurile în care simptomele dispar și enteroparia de tip sprue este confirmată printr-o biopsie, tratamentul cu olmesartan medoxomil nu trebuie reluat.
Diferențe etnice:
La fel ca toți ceilalți antagoniști ai angiotensinei II, efectul antihipertensiv al olmesartan medoxomil poate fi mai mic la pacienții de culoare neagră, posibil datorită prevalenței mai ridicate a nivelurilor scăzute de renină la populația hipertensivă neagră.
Sarcina:
Terapia cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II nu trebuie inițiată în timpul sarcinii. Tratamentele antihipertensive alternative cu profil de siguranță stabilit pentru utilizare în timpul sarcinii trebuie utilizate pentru pacienții care planifică sarcina, cu excepția cazului în care continuarea tratamentului cu un antagonist al receptorilor angiotensinei II este considerată esențială. diagnosticat, tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II trebuie oprit imediat și, dacă este cazul, trebuie inițiată o terapie alternativă (vezi paragrafele 4.3 și 4.6).
Alte:
Ca și în cazul oricărui agent antihipertensiv, o scădere excesivă a tensiunii arteriale la pacienții cu boli cardiace ischemice sau boli cerebrovasculare ischemice poate provoca infarct miocardic sau accident vascular cerebral.
Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Studiile de interacțiune au fost efectuate numai la adulți.
Efectele altor medicamente asupra olmesartan medoxomil
Alte medicamente antihipertensive:
Efectul hipotensiv cauzat de olmesartan medoxomil poate fi potențat de utilizarea concomitentă a altor medicamente antihipertensive.
Inhibitori ai ECA, antagoniști ai receptorilor de angiotensină II sau aliskiren
Datele studiilor clinice au arătat că blocarea dublă a sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS) prin utilizarea combinată a inhibitorilor ECA, blocanților receptorilor angiotensinei II sau aliskirenului este asociată cu o frecvență mai mare a evenimentelor adverse, cum ar fi hipotensiunea arterială, hiperkaliemia și scăderea funcție renală (inclusiv insuficiență renală acută) comparativ cu utilizarea unui singur agent activ pe sistemul RAAS (vezi secțiunile 4.3, 4.4 și 5.1).
Suplimente de potasiu și diuretice care economisesc potasiu:
Experiența clinică indică faptul că utilizarea altor medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu sau alte medicamente capabile să crească nivelurile serice de potasiu (de exemplu heparină) pot determina o creștere a potasiu seric (vezi pct. 4.4). Prin urmare, nu se recomandă o astfel de utilizare concomitentă.
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
AINS (inclusiv acid acetilsalicilic la doze> 3 g / zi și inhibitori de COX-2) și antagoniști ai receptorilor angiotensinei II pot acționa sinergic prin reducerea filtrării glomerulare. Riscul utilizării concomitente de AINS și antagoniști ai angiotensinei II este insuficiență renală acută. Se recomandă monitorizarea funcției renale la începutul tratamentului și hidratarea pacientului în mod regulat.
Mai mult, tratamentul concomitent poate reduce efectul antihipertensiv al antagoniștilor receptorilor angiotensinei II, ducând la pierderea parțială a eficacității acestora.
Colesevelam, agent de sechestrare a acidului biliar
Administrarea concomitentă a clorhidratului de colesevelam cu sechestrarea acidului biliar reduce expunerea sistemică, concentrația plasmatică maximă și t½ de olmesartan.Administrarea de olmesartan medoxomil cu cel puțin 4 ore înainte de clorhidratul de colesevelam reduce efectul acestei interacțiuni medicamentoase. Trebuie luată în considerare administrarea de olmesartan medoxomil cu cel puțin 4 ore înainte de doza de clorhidrat de colesevelam (vezi pct. 5.2).
Alte medicamente
După tratamentul cu antiacide (hidroxid de magneziu și aluminiu), s-a observat o reducere modestă a biodisponibilității olmesartanului. Administrarea concomitentă de warfarină și digoxină nu are niciun efect asupra farmacocineticii olmesartanului.
Efectele olmesartanului medoxomil asupra altor medicamente
Litiu:
Creșteri reversibile ale concentrațiilor serice de litiu și toxicitatea acestuia au fost raportate în timpul administrării de litiu în asociere cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei și antagoniști ai angiotensinei II. Prin urmare, utilizarea olmesartan medoxomil și litiu în combinație nu este recomandată (vezi pct. 4.4). Dacă se consideră necesară utilizarea acestei combinații, se recomandă monitorizarea atentă a nivelurilor serice de litiu.
Alte medicamente:
Warfarina, digoxina, un antiacid (hidroxid de magneziu-aluminiu), hidroclorotiazida și pravastatina au fost studiate în studii clinice specifice efectuate la voluntari sănătoși. Nu au fost observate interacțiuni clinice relevante și, în special, olmesartan medoxomil nu a avut niciun efect semnificativ asupra farmacocineticii sau farmacodinamicii warfarinei sau asupra farmacocineticii digoxinei.
Olmesartanul nu are efecte inhibitoare relevante clinic asupra enzimelor 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 și 3A4 in vitro ale citocromului P450 uman in vitro, în timp ce efectele de inducție asupra citocromului P450 de șobolan sunt minime sau absente. Prin urmare, nu s-au efectuat studii de interacțiune in vivo cu inhibitori cunoscuți ai citocromului P450 și inductori enzimatici și nu sunt de așteptat interacțiuni relevante clinic între olmesartan și medicamente metabolizate de enzimele citocromului P450 menționate anterior.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Utilizarea antagoniștilor receptorilor angiotensinei II nu este recomandată în primul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.4). Utilizarea antagoniștilor receptorilor angiotensinei II este contraindicată în timpul celui de-al doilea și al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.3 și 4.4).
Dovezile epidemiologice privind riscul teratogenității după expunerea la inhibitori ai ECA în primul trimestru de sarcină nu au fost concludente; cu toate acestea, o mică creștere a riscului nu poate fi exclusă. Deși nu sunt disponibile date epidemiologice controlate privind riscul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, un risc similar poate exista și pentru această clasă de medicamente. Tratamentele antihipertensive alternative cu un profil de siguranță dovedit pentru utilizare în timpul sarcinii trebuie utilizate pentru pacienții care planifică sarcina, cu excepția cazului în care terapia antagonistă a receptorilor angiotensinei II este considerată esențială. Când este diagnosticată sarcina, tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II trebuie oprit imediat și, dacă este cazul, trebuie inițiată o terapie alternativă.
Se știe că expunerea la antagoniști ai receptorilor angiotensinei II în al doilea și al treilea trimestru induce toxicitate fetală (funcție renală scăzută, oligohidramnios, întârziere a osificării craniului) și toxicitate neonatală (insuficiență renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie) la femei.) (Vezi și secțiunea 5.3 " Date preclinice de siguranță ").
Dacă expunerea la un antagonist al receptorilor de angiotensină II a avut loc începând cu al doilea trimestru de sarcină, se recomandă verificarea cu ultrasunete a funcției renale și a craniului.
Nou-născuții ale căror mame au luat antagoniști ai receptorilor angiotensinei II trebuie monitorizați îndeaproape pentru hipotensiune arterială (vezi și pct. 4.3 și 4.4).
Timp de hrănire:
Olmesartanul este excretat în laptele matern al șobolanilor, dar nu se știe dacă același lucru apare în laptele uman. Deoarece nu sunt disponibile date cu privire la utilizarea Olpress în timpul alăptării, Olpress nu este recomandat și sunt preferate tratamentele alternative cu un profil de siguranță dovedit pentru utilizare în timpul alăptării, mai ales atunci când alăptați un nou-născut sau un copil prematur.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Olpress are efecte ușoare sau moderate asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Rezumatul profilului de siguranță:
Cele mai frecvent raportate reacții adverse în timpul tratamentului cu Olpress sunt cefaleea (7,7%), simptomele asemănătoare gripei (4,0%) și amețelile (3,7%).
În studiile de monoterapie controlate cu placebo, singura reacție adversă neechivocă legată de tratament a fost amețeala (incidență de 2,5% cu olmesartan medoxomil și 0,9% cu placebo). Incidența a fost, de asemenea, oarecum mai mare cu olmesartan medoxomil comparativ cu placebo pentru hipertrigliceridemie (2,0% față de 1,1%) și pentru creșterea creatin fosfokinazei (1,3% față de 0, 7%).
Lista tabelată a reacțiilor adverse:
Tabelul următor rezumă reacțiile adverse de la Olpress observate în studiile clinice, studii de siguranță după înregistrare și raportate spontan.
Următoarea terminologie a fost utilizată pentru a clasifica frecvența reacțiilor adverse: foarte frecvente (≥1 / 10); frecvente (≥1 / 100,
Au fost raportate cazuri unice de rabdomioliză în asociere temporală cu aportul de blocante ale receptorilor angiotensinei II.
Informații suplimentare despre populații speciale
La persoanele în vârstă, frecvența hipotensiunii arteriale este ușor crescută de la rare la mai puțin frecvente.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa: www .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili.
04.9 Supradozaj
Sunt disponibile doar date limitate cu privire la supradozajul la om. Cel mai probabil efect al supradozajului este hipotensiunea. În caz de supradozaj, pacientul trebuie monitorizat îndeaproape, iar tratamentul trebuie să fie simptomatic și de susținere.
Nu există date privind dializabilitatea olmesartanului.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antagoniști ai angiotensinei II.
Codul ATC: CO9CA08.
Mecanism de acțiune / Efecte farmacodinamice
Olmesartan medoxomil este un antagonist selectiv al receptorilor de angiotensină II puternic, eficient oral (tip AT1). Efectul său este de a bloca toate activitățile angiotensinei II mediate de receptorul AT1, indiferent de originea și calea de sinteză. "Angiotensina II. Antagonismul selectiv al receptorilor angiotensinei II (AT1) produce o creștere a concentrațiilor plasmatice de renină și a concentrațiilor de angiotensină I și II și o scădere a concentrațiilor plasmatice de aldosteron.
Angiotensina II este principalul hormon vasoactiv al sistemului renină-angiotensină-aldosteron și joacă un rol semnificativ în fiziopatologia hipertensiunii prin intermediul receptorului de tip 1 (AT1).
Eficacitate și siguranță clinică
În cazurile de hipertensiune arterială, olmesartan medoxomil determină o reducere a dozei, pe termen lung, a tensiunii arteriale. Nu există rapoarte de hipotensiune arterială după prima administrare, de tahifilaxie în timpul tratamentelor prelungite sau de hipertensiune de revenire la întreruperea tratamentului.
Administrarea o dată pe zi de olmesartan medoxomil asigură o reducere eficientă și constantă a tensiunii arteriale în intervalul de 24 de ore dintre o doză și următoarea. Cu aceeași doză globală, administrarea o dată pe zi a produs aceleași rezultate în reducerea tensiunea arterială.în comparație cu administrarea medicamentului de două ori pe zi.
Cu continuarea tratamentului, reducerea maximă a tensiunii arteriale se realizează în decurs de 8 săptămâni de la inițierea terapiei, deși se observă deja o scădere substanțială a tensiunii arteriale după 2 săptămâni de tratament. Când este utilizat în asociere cu hidroclorotiazidă, o „scădere suplimentară a tensiunii arteriale și co-administrarea este bine tolerată.
Efectele olmesartanului asupra mortalității și morbidității sunt în prezent necunoscute.
Studiul randomizat de prevenire a microalbuminuriei cu olmesartan și diabet (ROADMAP), efectuat la 4.447 de pacienți cu diabet de tip 2, normoalbuminurie și cel puțin un factor de risc cardiovascular suplimentar, a investigat dacă tratamentul cu olmesartan ar putea întârzia apariția microalbuminuriei. În timpul perioadei medii de urmărire de 3,2 ani, pacienții au primit olmesartan sau placebo plus alte medicamente antihipertensive, cu excepția inhibitorilor ECA sau sartanilor.
Studiul a demonstrat o reducere semnificativă a riscului în ceea ce privește timpul crescut până la debutul microalbuminuriei (obiectiv principal) în favoarea olmesartanului. După ajustarea valorilor tensiunii arteriale, această reducere a riscului nu a mai fost semnificativă statistic. 8,2% (178 din 2160) dintre pacienții din grupul cu olmesartan și 9,8% (210 din 2139) din grupul placebo au prezentat microalbuminurie.
În ceea ce privește obiectivele secundare, evenimentele cardiovasculare au apărut la 96 de pacienți (4,3%) din grupul cu olmesartan și la 94 de pacienți (4,2%) din grupul placebo. Incidența mortalității cardiovasculare a fost mai mare în grupul cu olmesartan decât în grupul placebo (15 pacienți [0,7%] față de 3 pacienți [0,1%]), în ciuda valorilor similare pentru accidentul vascular cerebral non-fatal (14 pacienți [0,6%] vs. 8 pacienți [0,4%]), infarct miocardic non-fatal (17 pacienți [0,8%] vs. 26 pacienți [1,2%]) și mortalitate non-cardiovasculară (11 pacienți [0,5%] vs. 12 pacienți [0,5 %]). Mortalitatea generală cu olmesartan a fost numeric mai mare (26 pacienți [1,2%]) față de 15 pacienți [0,7%]), în principal datorită unui număr mai mare de evenimente cardiovasculare fatale.
Studiul privind reducerea incidenței olmesartanului în stadiul final al bolii renale în studiul de nefropatie diabetică (ORIENT) a evaluat efectele olmesartanului asupra evenimentelor renale și cardiovasculare la 577 de pacienți chinezi și japonezi cu diabet de tip 2 și nefropatie evidentă. În timpul perioadei medii de urmărire de 3,1 ani, pacienții au primit olmesartan sau placebo plus alte medicamente antihipertensive, inclusiv inhibitori ai ECA.
Obiectivul primar compus (timpul până la prima dublare a creatininei serice, nefropatia în stadiul final, decesul din toate cauzele) a apărut la 116 pacienți din grupul cu olmesartan (41,1%) și 129 de pacienți din grupul placebo (45,4%) (HR 0,97 [ IC 95% 0,75-1,24]; p = 0,791). Obiectivul secundar cardiovascular compozit a apărut la 40 de pacienți tratați cu olmesartan (14,2%) și la 53 de pacienți tratați cu placebo (18,7%).Acest obiectiv cardiovascular compozit a inclus moartea cardiovasculară la 10 pacienți (3,5%) care au primit olmesartan versus 3 pacienți (1,1%) care au primit placebo, mortalitatea totală 19 (6,7%) versus 20 (7%), accident vascular cerebral non-fatal 8 (2,8%) ) versus 11 (3,9%) și infarctul miocardic non-fatal 3 (1,1%) față de 7 (2,5%), respectiv.
Alte informații:
Două studii mari randomizate controlate (ONTARGET (ONM Telmisartan Alone și în combinație cu Ramipril Global Endpoint Trial) și VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) au examinat utilizarea combinației unui inhibitor ECA cu un antagonist al receptorul angiotensinei II.
ONTARGET a fost un studiu efectuat la pacienți cu antecedente de boli cardiovasculare sau cerebrovasculare sau diabet zaharat de tip 2 asociat cu dovezi de deteriorare a organelor. VA NEPHRON-D a fost un studiu efectuat la pacienți cu diabet zaharat de tip 2 și nefropatie diabetică.
Aceste studii nu au demonstrat niciun efect benefic semnificativ asupra rezultatelor și mortalității renale și / sau cardiovasculare, în timp ce s-a observat un risc crescut de hiperkaliemie, leziuni renale acute și / sau hipotensiune arterială comparativ cu monoterapia.
Aceste rezultate sunt relevante și pentru alți inhibitori ai ECA și antagoniștii receptorilor de angiotensină II, având în vedere proprietățile lor farmacodinamice similare.
Prin urmare, inhibitorii ECA și antagoniștii receptorilor angiotensinei II nu trebuie utilizați simultan la pacienții cu nefropatie diabetică.
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Endpoints Endpoints Endpoints) a fost un studiu menit să verifice avantajul adăugării de aliskiren la terapia standard a unui inhibitor ECA sau antagonist al receptorilor de angiotensină II la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 și boli renale cronice. , boli cardiovasculare sau ambele. Studiul a fost încheiat devreme din cauza unui risc crescut de evenimente adverse. Moartea cardiovasculară și accidentul vascular cerebral au fost ambele mai frecvente numeric în grupul cu aliskiren decât în grupul placebo, precum și evenimente adverse și evenimente adverse grave de interes ( hiperpotasemie, hipotensiune arterială și disfuncție renală) au fost raportate mai frecvent în grupul cu aliskiren decât în grupul placebo.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbție și distribuție
Olmesartan medoxomil este un pro-medicament transformat rapid într-un metabolit activ farmacologic, olmesartan, prin esteraze în mucoasa intestinală și circulația portală în timpul absorbției din tractul gastrointestinal. sau excreții Biodisponibilitatea absolută medie a olmesartanului, în formularea tabletelor, a fost de 25,6%.
Concentrația plasmatică maximă medie (Cmax) a olmesartanului este atinsă în medie în aproximativ 2 ore după administrarea orală de olmesartan medoxomil; Concentrațiile plasmatice de olmesartan cresc aproximativ liniar pe măsură ce doza unică orală crește la aproximativ 80 mg.
Administrarea alimentelor are efecte minime asupra biodisponibilității olmesartanului și, prin urmare, olmesartan medoxomil poate fi administrat în stare de post sau hrănit.
Nu s-au observat diferențe relevante clinic în farmacocinetica olmesartanului dependent de sexul pacientului.
Olmesartanul este puternic legat de proteinele plasmatice (99,7%), dar potențialul de interacțiuni de deplasare care leagă proteinele semnificativ clinic între olmesartan și alte medicamente administrate concomitent este foarte scăzut (confirmat de „absența” interacțiunii semnificative clinic între olmesartan medoxomil și warfarină). Legarea olmesartanului de celulele sanguine este neglijabilă. Volumul mediu de distribuție după administrarea intravenoasă este mic (16-29 l).
Biotransformare și eliminare
Clearance-ul plasmatic total a fost de 1,3 l / h (CV 19%), relativ scăzut în comparație cu debitul hepatic (aproximativ 90 l / h). După o doză orală unică de olmesartan medoxomil marcat cu 14C, 10-16% din radioactivitatea administrată a fost excretată în urină (în mare parte în 24 de ore după administrare), în timp ce radioactivitatea rămasă a fost excretată cu fecalele. Pe baza unei biodisponibilități sistemice de 25,6%, se poate estima că olmesartanul absorbit este eliminat prin excreție renală (aproximativ 40%) și hepatobiliară (aproximativ 60%). Toată radioactivitatea recuperată a fost identificată ca olmesartan Nu au fost identificați alți metaboliți semnificativi de olmesartan este minim.Dacă o cantitate mare de olmesartan este eliminată pe cale biliară, utilizarea la pacienții cu obstrucție biliară este contraindicată (vezi pct. 4.3).
Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al olmesartanului variază între 10 și 15 ore după administrarea orală repetată. Starea de echilibru a fost atinsă după primele câteva administrări și nu s-a detectat nicio acumulare după 14 zile de administrare repetată. / h și a fost independent de doză.
Farmacocinetica în grupuri speciale de pacienți
Persoane în vârstă (65 de ani sau peste):
La pacienții hipertensivi, ASC la starea de echilibru a fost cu aproximativ 35% mai mare la persoanele în vârstă (65 până la 75 de ani) și cu aproximativ 44% mai mare la persoanele foarte în vârstă (3 75 de ani) decât la pacienții mai tineri. Acest lucru se poate datora, cel puțin parțial. , până la o scădere medie a funcției renale în acest grup de pacienți.
Funcția renală alterată:
În cazurile de insuficiență renală, ASC la starea de echilibru a fost cu 62%, 82% și 179% mai mare la pacienții cu insuficiență renală ușoară, moderată și respectiv severă, comparativ cu subiecții cu funcție renală normală (vezi pct. 4.2, 4.4).
Funcția hepatică alterată:
După administrarea orală unică, valorile ASC ale olmesartanului au fost cu 6% și respectiv 65% mai mari la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată, comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală. Fracția nelegată de olmesartan la două ore după administrare a fost de 0,26% la subiecții sănătoși, 0,34% la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și 0,41% la cei cu insuficiență hepatică moderată. După administrarea repetată a pacienților cu insuficiență hepatică moderată, ASC medie a olmesartanului a fost încă cu aproximativ 65% mai mare decât în cazul controalelor sănătoase. medoxomil nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență hepatică severă (vezi pct. 4.2, 4.4).
Interacțiuni medicamentoase
Colesevelam, agent de sechestrare a acidului biliar
Administrarea concomitentă de 40 mg olmesartan medoxomil și 3750 mg clorhidrat de colesevelam la subiecți sănătoși a dus la o reducere de 28% a Cmax și 39% a ASC a olmesartanului. olmesartan medoxomil a fost administrat cu 4 ore înainte de clorhidratul de colesevelam. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a olmesartanului a fost redus cu 50-52%, indiferent de administrarea concomitentă sau cu 4 ore înainte de clorhidratul de colesevelam (vezi pct. 4.5).
05.3 Date preclinice de siguranță
În studiile de toxicitate cronică la șobolani și câini, olmesartan medoxomil a arătat efecte similare cu alți inhibitori ai ECA și cu antagoniști ai receptorilor AT1: creșterea azotului ureic (BUN) și creatininei (datorită modificărilor funcționale la rinichi cauzate de blocarea receptorului AT1); inimă; reducerea parametrilor eritocitrari (eritrocite, hemoglobină, hematocrit); indicații histologice ale afectării renale (leziuni regenerative ale epiteliului renal, îngroșarea membranei bazale, dilatarea tubulilor). Aceste efecte adverse cauzate de acțiunea farmacologică a olmesartan medoxomil au apărut și în timpul studiilor preclinice pe alți inhibitori ai ECA și antagoniști ai receptorilor AT1 și pot fi reduse prin administrarea simultană a clorurii de sodiu.
La ambele specii, s-a observat o creștere a activității reninei plasmatice și hipertrofie / hiperplazie a celulelor juxtaglomerulare renale.
La fel ca alți antagoniști ai receptorilor AT1, olmesartan medoxomil determină o incidență crescută a rupturilor cromozomiale în culturile de celule in vitro. Nu au fost observate efecte relevante în numeroase studii in vivo în care olmesartan medoxomil a fost administrat la doze orale foarte mari până la 2000. mg / kg Datele generale din testele de genotoxicitate sugerează că este puțin probabil ca olmesartanul să prezinte efecte genotoxice în condiții de utilizare clinică.
Olmesartan medoxomil nu a fost cancerigen, nici la șobolani în studiile de 2 ani, nici la șoareci studiați în două studii de carcinogenitate de 6 luni folosind modele transgenice.
În studiile de reproducere efectuate la șobolani, olmesartan medoxomil nu a afectat fertilitatea și nu a existat nicio indicație a efectelor teratogene. Ca și în cazul altor antagoniști ai angiotensinei II, supraviețuirea descendenților a fost redusă după expunerea la olmesartan medoxomil și s-a observat dilatarea bazinului renal după expunerea femeilor în timpul sarcinii târzii și în timpul sarcinii. Ca și în cazul altor agenți antihipertensivi, olmesartan medoxomil a prezentat un potențial toxic mai mare la iepuri decât la șobolanii gravide. Cu toate acestea, nu s-au găsit indicii ale efectelor fetotoxice.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Miezul tabletei
Celuloză microcristalină
Lactoză monohidrat
Hidroxipropilceluloză
Hidroxipropilceluloză slab substituită
Stearat de magneziu
Strat
Dioxid de titan (E 171)
Talc
Hipromeloză
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blister laminat din poliamidă / aluminiu / clorură de polivinil / aluminiu.
Pachetele conțin 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 sau 10X28 comprimate filmate. Pachetele cu blistere pre-tăiate cu doză unică conțin 10, 50 sau 500 de comprimate filmate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
MENARINI INTERNATIONAL O.L. S.A.
1, Avenue de la Gare, L-1611 - Luxemburg
sub licență de la Daiichi Sankyo Europe GmbH
Dealer de vânzare: Malesci Pharmacobiological Institute S.p.A., Bagno a Ripoli (FI)
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
OLPRESS 10 mg comprimate filmate:
28 comprimate AIC n. 036026019
56 comprimate AIC n. 036026021
98 comprimate AIC n. 036026033
28x10 comprimate AIC n. 036026045
50 comprimate AIC n. 036026058
OLPRESS 20 mg comprimate filmate:
28 comprimate AIC n. 036026060
56 comprimate AIC n. 036026072
98 comprimate AIC n. 036026084
28x10 comprimate AIC n. 036026096
50 comprimate AIC n. 036026108
OLPRESS 40 mg comprimate filmate:
28 comprimate AIC n. 036026110
56 comprimate AIC n. 036026122
98 comprimate AIC n. 036026134
28x10 comprimate AIC n. 036026146
50 comprimate AIC n. 036026159
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: 05/11/2004
Data ultimei reînnoiri: 13/08/2007
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Aprilie 2015
