Ingrediente active: Ropivacaină (clorhidrat de Ropivacaină)
Naropin 2 mg / ml, 7,5 mg / ml, 10 mg / ml soluție injectabilă
Naropin 2 mg / ml soluție perfuzabilă
Pachetele Naropin sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului: - Naropin 2 mg / ml, 7,5 mg / ml, 10 mg / ml soluție injectabilă, Naropin 2 mg / ml soluție perfuzabilă
- Naropin 5 mg / ml soluție injectabilă
Indicații De ce se utilizează Naropin? Pentru ce este?
Denumirea medicamentului este „soluție injectabilă Naropin” sau „soluție Naropin perfuzabilă”.
- Conține un medicament numit clorhidrat de ropivacaină.
- Aparține unui grup de medicamente numite anestezice locale.
- Acesta vă va fi administrat fie sub formă de injecție, fie sub formă de perfuzie, în funcție de modul în care va fi utilizat. Naropin 7,5 mg / ml este utilizat la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani pentru a amorți (amorțit) părți ale corpului. Este utilizat pentru a preveni apariția durerii sau pentru a oferi ameliorarea durerii.
Poate fi folosit pentru:
- Anesteziați părțile corpului în timpul intervenției chirurgicale, inclusiv livrarea prin cezariană.
- Ameliorează durerea în timpul nașterii, după operație sau după o leziune.
Naropin 2 mg / ml este utilizat la adulți și copii de toate vârstele pentru tratamentul durerii acute.Amorpsește (anesteziază) părți ale corpului, de ex. dupa operatie.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Naropin
Nu trebuie să vi se administreze Naropin:
- Dacă sunteți alergic (hipersensibil) la clorhidratul de ropivacaină sau la oricare dintre celelalte componente ale Naropin (vezi pct. 6: Informații suplimentare).
- Dacă sunteți alergic la orice alt anestezic local din aceeași clasă (de exemplu lidocaină sau bupivacaină).
- Dacă vi s-a spus că ați scăzut volumul de sânge (hipovolemie).
- Într-un vas de sânge pentru a amorți o anumită zonă a corpului sau în colul uterin pentru a ameliora durerea în timpul nașterii.
Dacă nu sunteți sigur dacă oricare dintre cele de mai sus vi se aplică, consultați medicul înainte de a primi Naropin.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Naropin
înainte de a primi Naropina. Aveți grijă deosebită cu Naropin:
- Spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți probleme cu inima, ficatul sau rinichii, deoarece este posibil ca medicul dumneavoastră să ajusteze doza de Naropin.
- Spuneți medicului dumneavoastră dacă vi s-a spus că dumneavoastră sau un membru al familiei dumneavoastră aveți o tulburare rară a sângelui numită „porfirie”, caz în care medicul vă poate administra un anestezic diferit.
- Informați medicul dumneavoastră despre toate bolile sau afecțiunile medicale anterioare înainte de tratament.
- La nou-născuți, deoarece sunt mai sensibili la Naropin.
- La copiii cu vârsta de până la 12 ani inclusiv, deoarece unele injecții pentru zonele amorțite ale corpului nu au fost evaluate la copiii mai mici.
- La copiii cu vârsta de până la 12 ani inclusiv, deoarece utilizarea injecțiilor cu Naropin 7,5 mg / ml și 10 mg / ml în zonele amorțite nu a fost evaluată. Dozele de Naropin 2 mg / ml și 5 mg / ml pot fii mai potrivit.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Naropin
Spuneți medicului dumneavoastră dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente, inclusiv cele fără prescripție medicală și medicamente pe bază de plante. Naropin poate afecta mecanismul de acțiune al altor medicamente, iar unele medicamente pot avea un efect asupra Naropin.
Spuneți în special medicului dumneavoastră dacă luați oricare dintre următoarele medicamente:
- Alte anestezice locale
- Analgezice puternice, cum ar fi morfina sau codeina.
- Medicamente utilizate pentru tratarea bătăilor neregulate ale inimii (aritmie), cum ar fi lidocaina și mexiletina. Medicul dumneavoastră trebuie informat că luați aceste medicamente pentru a determina doza corectă de Naropin.
De asemenea, spuneți medicului dumneavoastră dacă luați oricare dintre următoarele medicamente:
- Medicamente pentru depresie (cum ar fi fluvoxamina).
- Antibiotice pentru tratarea infecțiilor cauzate de bacterii (cum ar fi enoxacina). Dacă luați aceste medicamente, organismul are nevoie de mai mult timp pentru a elimina Naropin. Dacă luați oricare dintre aceste medicamente, trebuie evitată utilizarea prelungită a Naropin.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Înainte de a primi Naropin, spuneți medicului dumneavoastră dacă sunteți gravidă, intenționați să rămâneți gravidă sau alăptați. Nu se știe dacă clorhidratul de ropivacaină afectează sarcina sau trece în laptele matern.
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament dacă sunteți gravidă sau alăptați.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Naropin vă poate face să vă simțiți somnolent și să afectați viteza de reacție. După ce ați primit Naropin, nu trebuie să conduceți vehicule sau să folosiți unelte sau utilaje până a doua zi.
Informații importante despre unele componente ale Naropin
Naropin conține până la 3,7 miligrame (mg) de sodiu în fiecare mililitru (ml) de soluție. Dacă urmați o dietă controlată de sodiu, va trebui să țineți cont de acest lucru.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Naropin: Doze
Naropin vă va fi administrat de un medic. Doza pe care o dă medicul dumneavoastră va depinde de tipul de ameliorare a durerii de care aveți nevoie. De asemenea, va depinde de mărimea, vârsta și starea fizică.
Naropin vă va fi administrat sub formă de injecție sau perfuzie. Partea corpului în care va fi administrat va depinde de motivul pentru care se administrează Naropin. Medicul dumneavoastră vă va administra Naropin într-unul din următoarele locuri:
- Partea corpului care trebuie anesteziată.
- Zona din apropierea părții corpului care trebuie anesteziată.
- O zonă depărtată de partea corpului care trebuie anesteziată. Acesta este momentul în care se administrează o „injecție epidurală sau perfuzională (într-o„ zonă din jurul măduvei spinării).
Când Naropin este utilizat în oricare dintre modurile de mai sus, acesta oprește nervii să transmită mesaje de durere către creier. Nu va simți senzația de durere, căldură sau frig, dar poate avea și alte senzații precum presiunea sau atingerea.
Medicul dumneavoastră va cunoaște modul corect de administrare a medicamentului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat o supradoză de Naropin
Efectele secundare grave ale administrării prea multor Naropin necesită tratament special, iar medicul dumneavoastră poate face față acestor situații. Primele semne ale unui supradozaj cu Naropin sunt de obicei următoarele:
- Senzație de amețeală sau de amețeală.
- Amorțeala buzelor și în jurul gurii.
- Amorțeala limbii.
- Probleme de auz.
- Probleme cu vederea (vederea).
Pentru a reduce riscul de reacții adverse grave, medicul dumneavoastră va înceta să luați Naropin imediat ce apar aceste semne.
Aceasta înseamnă că, dacă apare oricare dintre cele de mai sus sau dacă credeți că ați primit prea mult Naropin, trebuie să vă informați imediat medicul.
Efectele secundare mai grave care rezultă dintr-un supradozaj de Naropin includ probleme de vorbire, spasme musculare, tremurături, tremurături, convulsii (crize) și pierderea cunoștinței.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Naropin
Ca toate medicamentele, Naropin poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Efecte secundare importante de care trebuie să aveți grijă:
Reacțiile alergice bruște și care pun viața în pericol (cum ar fi anafilaxia) sunt rare, afectând 1 până la 10 pacienți din 10.000. Simptomele posibile includ apariția bruscă a erupției cutanate, mâncărime sau erupții cutanate (urticarie), umflarea feței, buzelor, limbii sau a altor părți respirație șuierătoare, respirație șuierătoare sau dificultăți de respirație.
Dacă credeți că Naropin provoacă o reacție alergică, spuneți imediat medicului dumneavoastră.
Alte reacții adverse posibile:
Foarte frecvente (afectează mai mult de 1 din 10 pacienți)
- Tensiunea arterială scăzută (hipotensiune arterială). Poate provoca amețeli sau confuzie mentală.
- Senzație de rău (greață).
Frecvente (afectează 1 până la 10 utilizatori din 100)
- Parestezie.
- Ameţeală
- Durere de cap.
- Bătăi cardiace lente sau rapide (bradicardie, tahicardie).
- Hipertensiune arterială (hipertensiune arterială).
- A repetat.
- Dificultăți la urinat.
- Temperatură ridicată (febră) sau tremurături (frisoane).
- Dureri de spate.
Mai puțin frecvente (afectează 1 până la 10 utilizatori din 1.000)
- Anxietate.
- Sensibilitate redusă a pielii.
- Leșin.
- Respirație dificilă.
- Temperatura corporală scăzută (hipotermie).
- Unele simptome pot apărea dacă ați fost injectat într-un vas de sânge din greșeală sau dacă vi s-a administrat o supradoză de Naropin (vezi și „Dacă vi se administrează mai mult Naropin decât ar trebui”). Acestea includ convulsii (convulsii), amețeli confuzie mintală, amorțeală a buzelor și a gurii, amorțeală a limbii, probleme de auz, probleme de vedere (vedere), probleme de vorbire, rigiditate musculară și tremur.
Rare (afectează 1 până la 10 utilizatori din 10.000)
- Infarct (stop cardiac).
- Bătăi neregulate ale inimii (aritmie).
Alte reacții adverse posibile includ:
- Amorțeală, cauzată de iritația nervilor cauzată de ac sau injecție, de obicei nu durează mult.
- Mișcări musculare involuntare (diskinezie).
Reacțiile adverse posibile observate cu alte anestezice locale, care ar putea fi cauzate și de Naropin, sunt:
- Au rănit nervii. Rar (afectează 1 până la 10 utilizatori din 10.000), acest lucru poate provoca probleme permanente.
- Dacă se administrează o supradoză de Naropin în lichidul coloanei vertebrale, întregul corp poate deveni amorțit (anesteziat).
Copii
La copii, efectele secundare sunt aceleași ca la adulți, cu excepția scăderii tensiunii arteriale care afectează mai rar copii (afectează 1-10 copii din 100) și vărsături care apar mai des la copii (afectează mai mult de 1 copil). copil pe 10).
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, discutați cu medicul sau asistenta medicală. Aceasta include orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la www.agenziafarmaco.gov.it/it. / responsabil. Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
- A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor.
- Nu utilizați Naropin după data de expirare înscrisă pe ambalaj, după EXP. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii.
- A nu se păstra la temperaturi peste 30ºC. Nu înghețați.
- Naropin va fi păstrat în mod normal de către medicul dumneavoastră sau de spital, care sunt, de asemenea, responsabili pentru calitatea produsului dacă nu este utilizat imediat după deschidere. Medicamentul trebuie inspectat vizual înainte de utilizare. Soluția trebuie utilizată numai dacă este limpede, substanțial lipsită de particule și dacă recipientul este intact.
- Aceștia sunt, de asemenea, responsabili pentru eliminarea corectă a oricărui Naropin neutilizat.
Termen limită "> Alte informații
Ce conține Naropin
Ingredientul activ este clorhidratul de ropivacaină.
Naropin este furnizat în următoarele concentrații: 2 mg, 7,5 mg sau 10 mg de clorhidrat de ropivacaină per ml de soluție.
Celelalte componente sunt clorură de sodiu, acid clorhidric și / sau hidroxid de sodiu și apă pentru preparate injectabile.
Cum arată Naropin și conținutul ambalajului
Naropin este o soluție clară și incoloră pentru injecție sau perfuzie.
Soluția injectabilă de Naropin 2 mg / ml, 7,5 mg / ml și 10 mg / ml este disponibilă în:
- Flacoane de 10 ml din polipropilenă (Polyamp) în cutii cu 5 sau 10.
- Flacoane de polipropilenă de 20 ml (Polyamp) în cutii de 5 sau 10.
Soluția perfuzabilă de Naropin 2 mg / ml este disponibilă în:
- Pungi de 100 ml din polipropilenă (Polybag) în pachete de 5.
- Pungi de polipropilenă de 200 ml (Polybag) în pachete de 5.
Este posibil să nu fie comercializate toate tipurile de ambalaje.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA MEDICAMENTULUI -
NAROPINE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ -
Naropin 2 mg / ml:
1 ml soluție injectabilă conține clorhidrat de ropivacaină monohidrat echivalent cu 2 mg clorhidrat de ropivacaină.
1 fiolă de 10 ml sau 20 ml soluție injectabilă conține clorhidrat de ropivacaină monohidrat echivalent cu 20 mg și, respectiv, 40 mg clorhidrat de ropivacaină.
1 pungă de 100 ml soluție perfuzabilă conține clorhidrat de ropivacaină monohidrat echivalent cu 200 mg clorhidrat de ropivacaină.
Naropin 7,5 mg / ml:
1 ml soluție injectabilă conține clorhidrat de ropivacaină monohidrat echivalent cu 7,5 mg clorhidrat de ropivacaină.
1 fiolă de 10 ml sau 20 ml soluție injectabilă conține clorhidrat de ropivacaină monohidrat echivalent cu 75 mg și, respectiv, 150 mg clorhidrat de ropivacaină.
Naropin 10 mg / ml:
1 ml soluție injectabilă conține clorhidrat de ropivacaină monohidrat echivalent cu 10 mg clorhidrat de ropivacaină.
1 fiolă de 10 ml sau 20 ml de soluție injectabilă conține clorhidrat de ropivacaină monohidrat echivalent cu 100 mg și respectiv 200 mg de clorhidrat de ropivacaină.
Excipienți:
2 mg / ml:
Fiecare flacon de 10 ml conține 1,48 mmol (34 mg) sodiu
Fiecare flacon de 20 ml conține sodiu 2,96 mmol (68 mg)
Fiecare pungă de 100 ml conține 14,8 mmol (340 mg) de sodiu
7,5 mg / ml:
Fiecare flacon de 10 ml conține sodiu 1,3 mmol (29,9 mg)
Fiecare flacon de 20 ml conține sodiu 2,6 mmol (59,8 mg)
10 mg / ml:
Fiecare flacon de 10 ml conține sodiu 1,2 mmol (28 mg)
Fiecare flacon de 20 ml conține sodiu 2,4 mmol (56 mg)
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ -
Soluție injectabilă.
Soluție perfuzabilă.
Soluție clară și incoloră.
04.0 INFORMAȚII CLINICE -
04.1 Indicații terapeutice -
Naropin 7,5 mg / ml și 10 mg / ml este indicat la adulți și adolescenți peste 12 ani pentru:
Anestezie chirurgicală:
- blocuri epidurale în chirurgie, inclusiv cezariană
- blocuri nervoase majore
- blocuri ale câmpului chirurgical
Naropin 2 mg / ml este indicat pentru tratamentul durerii acute:
La adulți și adolescenți peste 12 ani pentru:
- Perfuzie epidurală continuă sau administrare intermitentă de bolus pentru durerea postoperatorie și în analgezia la naștere
- blocuri ale câmpului chirurgical
- bloc continuu al nervilor periferici prin perfuzie continuă sau prin injecții intermitente de bolus, de exemplu pentru tratamentul durerii post-operatorii
La sugarii de la 1 an și copii până la 12 ani inclusiv (peri și postoperator):
- bloc unic și continuu de nervi periferici
La nou-născuți, sugari și copii până la 12 ani inclusiv (peri și postoperator):
- bloc epidural caudal
- perfuzie epidurală continuă
04.2 Doze și mod de administrare -
Naropin trebuie utilizat numai de către medici cu experiență în anestezie regională sau sub supravegherea lor.
Dozare
Adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani
Tabelul de mai jos este un ghid pentru dozele recomandate în cele mai frecvente tipuri de blocuri. Doza care trebuie utilizată trebuie să fie cea mai mică necesară pentru o blocadă eficientă. Doza care trebuie administrată trebuie aleasă pe baza experienței medicului și a cunoștințelor despre starea clinică a pacientului.
Tabelul 1 Adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani
Dozele prezentate în tabel sunt cele considerate necesare pentru a produce o blocadă adecvată și ar trebui considerate ca un ghid de utilizare la adulți. Cu toate acestea, pot apărea variații individuale ale debutului activității și duratei. Coloana „doză” arată intervalele. doza necesară Textele de referință trebuie consultate atât asupra aspectelor care afectează tehnicile specifice de blocare, cât și asupra nevoilor individuale ale pacientului.
* În ceea ce privește blocul nervos major, se poate recomanda o doză numai pentru blocul plexului brahial.
Pentru alte tipuri de blocuri nervoase majore, pot fi necesare doze mai mici.Cu toate acestea, în prezent nu există experiență privind dozele specifice recomandate pentru alte tipuri de blocaj.
1) Dozele crescătoare trebuie administrate începând de la o doză de aproximativ 100 mg (97,5 mg = 13 ml; 105 mg = 14 ml) pe o perioadă de 3-5 minute. Total de 50 mg.
2) n / a = nu se aplică.
3) Doza pentru blocul nervos major trebuie ajustată în funcție de locul de administrare și de starea pacientului.
Blocajele plexurilor brahiale interscalenice și supraclaviculare pot fi asociate cu o frecvență mai mare a reacțiilor adverse grave, indiferent de anestezicul local utilizat (vezi pct. 4.4).
În general, anestezia chirurgicală (de exemplu pentru administrarea epidurală) necesită utilizarea unor concentrații și doze mai mari. Utilizarea Naropin 10 mg / ml este recomandată pentru anestezie epidurală în operații în care este necesară blocarea motorie completă. Se recomandă concentrații și doze mai mici pentru analgezie (de exemplu, pentru administrare epidurală pentru tratamentul durerii acute).
Mod de administrare
Pentru a evita injecția intravasculară, se recomandă aspirarea atentă înainte și în timpul injecției. Atunci când se injectează o doză mare, se recomandă efectuarea unei doze de test de 3 - 5 ml lidocaină cu adrenalină (epinefrină). O „injecție intravasculară accidentală poate fi recunoscută prin creșterea temporară a ritmului cardiac, în timp ce o„ injecție accidentală intratecală poate fi recunoscută prin semnele blocului coloanei vertebrale.
Aspirația trebuie efectuată înainte și în timpul administrării medicamentului, care trebuie injectat încet sau în doze divizate, la o rată de 25-50 mg / minut, menținând semnele vitale ale pacientului sub observație atentă și menținând contactul verbal. toxicitate, administrarea trebuie întreruptă imediat.
În chirurgia blocului epidural, au fost utilizate și bine tolerate doze unice de până la 250 mg de ropivacaină.
În blocul plexului brahial, o doză unică de 300 mg a fost administrată la un număr limitat de pacienți și a fost bine tolerată.
Atunci când se efectuează blocuri prelungite, fie prin perfuzie epidurală continuă, fie prin administrare repetată de bolus, trebuie luat în considerare riscul posibil de a atinge concentrații plasmatice toxice sau de a induce leziuni neuronale locale. Dozele cumulate de până la 675 mg de ropivacaină administrate timp de 24 de ore pentru anestezie chirurgicală și analgezie în perioada postoperatorie au fost bine tolerate la adulți, la fel ca perfuziile epidurale continue de până la 28 mg / h timp de 72 de ore în perioada postoperatorie. La un număr limitat de pacienți, s-au administrat doze mai mari de până la 800 mg / zi, cu un număr relativ mic de reacții adverse.
Pentru tratamentul durerii postoperatorii, se recomandă următoarea tehnică: dacă nu a fost deja indusă înainte de intervenția chirurgicală, blocul epidural se efectuează cu Naropin 7,5 mg / ml administrat printr-un cateter epidural. Se efectuează apoi analgezie. Menținută cu perfuzie de Naropin 2 mg / ml: în majoritatea cazurilor de durere postoperatorie, moderată până la severă, perfuzia de 6 - 14 ml (12 - 28 mg / h) menține o analgezie adecvată, numai cu un bloc motor ușor și neprogresiv. Durata maximă a blocului epidural este de 3 zile. În orice caz, trebuie efectuată o monitorizare atentă a efectului analgezic pentru a îndepărta cateterul de îndată ce intensitatea durerii o permite. O reducere semnificativă a necesității de a utiliza opioide a fost observată cu această tehnică.
În studiile clinice, o perfuzie epidurală de Naropin 2 mg / ml, singură sau amestecată cu fentanil 1-4 mcg / ml, a fost administrată timp de până la 72 de ore pentru controlul durerii postoperatorii.
Combinația de Naropin cu fentanil a permis un control suplimentar al durerii, dar a provocat reacții adverse datorită administrării de opioide.
Combinația de Naropin și fentanil a fost studiată numai pentru Naropin 2 mg / ml.
Atunci când se efectuează blocuri nervoase periferice prelungite, fie prin perfuzie continuă, fie prin injecții repetate, trebuie luate în considerare riscurile de atingere a unei concentrații toxice în plasmă sau de a provoca leziuni neuronale locale. În studiile clinice, blocarea nervului femural a fost atinsă cu 300 mg Naropin 7,5 mg / ml și bloc interscalenic cu 225 mg Naropin 7,5 mg / ml, respectiv, înainte de operație. Analgezia L "a fost apoi menținută cu Naropin 2 mg / ml. Viteza de perfuzie sau injecțiile intermitente de 10 - 20 mg la fiecare oră timp de 48 de ore au furnizat analgezie adecvată și au fost bine tolerate.
Utilizarea Naropin la concentrații mai mari de 7,5 mg / ml nu este documentată la cezariană.
Populația pediatrică
Tabelul 2 Bloc epidural: Pacienți pediatrici 0 (sugari pe termen lung) până la 12 ani
Doza indicată în tabel trebuie considerată ca un ghid pentru utilizarea în pediatrie. Pot fi necesare variații individuale. La pacienții pediatrici cu greutate corporală mare, este adesea necesară o reducere treptată a dozei și ar trebui să se bazeze pe greutatea ideală. Bloc epidural caudal iar volumul pentru dozele de bolus epidural nu trebuie să depășească 25 ml pentru fiecare pacient Textele de referință trebuie consultate atât cu privire la aspectele care afectează tehnicile specifice de blocare, cât și la nevoile individuale ale pacientului.
a) În intervalul de doze raportat, dozele mai mici sunt recomandate pentru blocurile epidurale toracice, în timp ce dozele mai mari sunt recomandate pentru blocurile epidurale lombare sau caudale.
b) Recomandat pentru blocurile epidurale lombare. Este o bună practică reducerea dozei de bolus pentru analgezia toracică epidurală.
Utilizarea ropivacainei 7,5 mg / ml și 10 mg / ml poate fi asociată cu evenimente toxice sistemice și centrale la copii. Concentrații mai mici (2 mg / ml și 5 mg sunt mai potrivite pentru administrare la această populație). / Ml).
Utilizarea ropivacainei la sugarii prematuri nu a fost documentată.
Tabelul 3 Blocuri nervoase periferice: sugari și copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani
Doza indicată în tabel trebuie considerată ca un ghid pentru utilizarea în pediatrie. Pot fi necesare variații individuale. La pacienții pediatrici cu greutate corporală mare, este adesea necesară o reducere treptată a dozei și ar trebui să se bazeze pe greutatea ideală. consultat atât despre aspecte care afectează tehnici specifice de blocare, cât și despre nevoile individuale ale pacientului.
Injecțiile unice pentru blocul nervului periferic (de exemplu blocul nervului ilioinginal, blocul plexului brahial, blocul compartimentului fasciei iliace) nu trebuie să depășească 2,5 - 3,0 mg / kg.
Dozele pentru blocarea periferică la sugari și copii oferă instrucțiuni de utilizare la copiii fără boală severă. Se recomandă doze mai conservatoare și o monitorizare atentă pentru copiii cu boli severe.
Mod de administrare
Se recomandă o aspirație atentă înainte și în timpul injecției pentru a evita administrarea intravasculară. Semnele vitale ale pacientului trebuie observate îndeaproape în timpul injecției. Dacă apar semne de toxicitate, administrarea trebuie întreruptă imediat.
La majoritatea pacienților, o singură injecție epidurală caudală de ropivacaină cu 2 mg / ml sub nivelul T12 produce „analgezie postoperatorie adecvată atunci când se utilizează o doză de 2 mg / kg într-un volum de 1 ml / kg.” Injecția epidurală caudală poate să fie adaptat pentru a realiza o distribuție diferită a blocului senzorial, așa cum este indicat în textele de referință. La copii cu vârsta peste 4 ani au fost evaluate doze de până la 3 mg / kg pentru o concentrație de ropivacaină de 3 mg / ml. Cu toate acestea, o „incidență mare a blocajului motor este asociată cu această concentrație”.
Se recomandă administrarea treptată a dozei calculate de anestezic local, indiferent de calea de administrare.
04.3 Contraindicații -
Hipersensibilitate la ropivacaină sau la alte anestezice locale de tip amidă.
Trebuie luate în considerare contraindicațiile tipice ale anesteziei epidurale, indiferent de anestezicul local utilizat.
Anestezie intravenoasă regională.
Anestezie paracervicală obstetrică.
Hipovolemie.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare -
Procedurile de anestezie regională trebuie efectuate întotdeauna în zone echipate corespunzător și de către personal calificat. În plus, instrumentele și medicamentele necesare pentru monitorizare și resuscitare de urgență trebuie să fie disponibile imediat.
Pacienții supuși blocării majore trebuie să fie în stare optimă și să aibă inserat un cateter intravenos înainte de procedura de blocare.
Anestezistul responsabil trebuie să ia măsuri de precauție adecvate pentru a evita o injecție intravasculară (vezi pct. 4.2) și trebuie să aibă experiență și cunoștințe adecvate cu privire la diagnosticul și tratamentul efectelor secundare, toxicității sistemice și a altor complicații (vezi pct. 4.8 și 4.9). injecție subarahnoidiană care poate duce la un bloc spinal ridicat cu apnee și hipotensiune. Convulsiile au apărut mai frecvent după blocul plexului brahial și blocul epidural. Acest lucru poate rezulta fie din injecția intravasculară accidentală, fie din absorbția rapidă din locul injectării.
Aveți grijă pentru a evita injectarea în zonele inflamate.
Cardiovascular
Pacienții tratați cu medicamente antiaritmice de clasa III (de exemplu, amiodaronă) trebuie monitorizați îndeaproape și trebuie luată în considerare monitorizarea ECG, deoarece efectele cardiace pot fi aditive.
Au fost raportate cazuri rare de stop cardiac în timpul utilizării Naropin sub anestezie epidurală sau în blocul nervului periferic, în special după administrarea accidentală intravasculară la pacienții vârstnici și la pacienții cu boli cardiace concomitente. În unele cazuri, resuscitarea a fost poate fi necesar un efort susținut de resuscitare pentru a crește șansele de succes.
Blocarea colului uterin și a capului
Unele proceduri de anestezie locală, cum ar fi injecțiile în regiunile capului și gâtului, pot fi asociate cu o frecvență mai mare a reacțiilor adverse grave, indiferent de anestezicul local utilizat.
Blocarea nervilor periferici majori
Blocarea nervilor majori periferici poate duce la administrarea unui volum mai mare de anestezic local într-o zonă foarte vascularizată, adesea în vecinătatea vaselor de sânge mari, unde există un risc crescut de injecție intravasculară și / sau absorbție sistemică rapidă, care poate duce la concentrații plasmatice ridicate.
Hipersensibilitate
Trebuie luată în considerare posibilitatea hipersensibilității încrucișate cu alte anestezice locale de tip amidă.
Hipovolemie
Pacienții cu hipovolemie, din orice cauză, pot fi supuși unei hipotensiuni bruște și severe în timpul anesteziei epidurale, indiferent de anestezicul local utilizat.
Pacienți în condiții generale slabe
Pacienții aflați în condiții generale slabe, din cauza vârstei sau a altor factori compromițători, cum ar fi blocarea parțială sau completă a conducției cardiace, boli hepatice avansate sau insuficiență renală severă, necesită o atenție specială, totuși anestezia regională este frecvent indicată la acești pacienți.
Pacienți cu insuficiență hepatică și renală
Ropivacaina este metabolizată de ficat și, prin urmare, trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică severă; administrarea de doze repetate trebuie redusă datorită eliminării întârziate.Când Naropin este utilizat ca doză unică sau pentru tratament de scurtă durată la pacienții cu insuficiență renală, în mod normal nu este necesară ajustarea dozei. cu insuficiență renală cronică, poate crește riscul de toxicitate sistemică.
Porfiria acută
Soluția injectabilă și perfuzabilă de Naropin este probabil porfirinogenă și trebuie prescrisă doar la pacienții cu porfirie acută atunci când nu sunt disponibile alternative mai sigure. Trebuie luate măsuri de precauție adecvate în cazul pacienților vulnerabili, în conformitate cu ceea ce este raportat în textele de referință standard și / sau în consultare cu experți în această boală.
Condroliza
Au fost raportate după punerea pe piață a condrolizei la pacienții cărora li s-a administrat o perfuzie intra-articulară continuă post-operatorie de anestezice locale, inclusiv ropivacaină. Majoritatea cazurilor raportate de condroliză au implicat articulația umărului. Perfuzia intraarticulară continuă nu este o indicație aprobată pentru Naropin. Perfuzia intraarticulară continuă cu Naropin trebuie evitată, deoarece eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite.
Excipienți cu acțiuni / efecte cunoscute
Medicamentul conține maximum 3,7 mg sodiu per ml, acest lucru trebuie luat în considerare la pacienții care urmează o dietă controlată de sodiu.
Administrare prelungită
Administrarea prelungită de ropivacaină trebuie evitată la pacienții tratați concomitent cu inhibitori puternici ai CYP1A2, cum ar fi fluvoxamina și enoxacina (vezi pct. 4.5).
Populația pediatrică
O atenție deosebită trebuie acordată nou-născuților datorită imaturității căilor metabolice. Variațiile mari ale concentrațiilor plasmatice de ropivacaină observate în studiile clinice efectuate la nou-născuți sugerează că poate exista un risc crescut de toxicitate sistemică la această grupă de vârstă, în special în timpul perfuzia epidurală continuă.
Dozele recomandate la nou-născuți se bazează pe date clinice limitate.
Când ropivacaina este utilizată în acest grup de pacienți, este necesară monitorizarea regulată a toxicității sistemice (de exemplu, semne de toxicitate a sistemului nervos central, ECG, SpO2) și neurotoxicitate locală (de exemplu, recuperare prelungită). După eliminarea lentă a produsului la nou-născuți, controlul trebuie continuat chiar și după sfârșitul perfuziei.
- Siguranța și eficacitatea ropivacainei 7,5 mg / ml și 10 mg / ml la copii până la 12 ani inclusiv nu au fost încă stabilite.
- Siguranța și eficacitatea ropivacainei 2 mg / ml pentru blocarea câmpului chirurgical nu au fost stabilite la copiii cu vârsta sub 12 ani.
- Siguranța și eficacitatea ropivacainei 2 mg / ml pentru blocul nervului periferic nu au fost stabilite la sugarii cu vârsta sub 1 an.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune -
Naropin trebuie utilizat cu precauție la pacienții tratați cu alte anestezice locale sau substanțe legate structural de anestezicele locale de tip amidă, de exemplu anumite antiaritmice, cum ar fi lidocaina și mexiletina, deoarece efectele toxice sistemice sunt aditive.
Utilizarea concomitentă a Naropin cu anestezice generale sau opiacee poate duce la o îmbunătățire reciprocă a efectelor respective (adverse).
Nu s-au efectuat studii specifice de interacțiune cu ropivacaină și medicamente antiaritmice de clasa III (de exemplu, amiodaronă), dar se recomandă prudență în aceste cazuri (vezi și pct. 4.4).
Citocromul P450 (CYP) 1A2 este implicat în formarea principalului metabolit al ropivacainei, 3-hidroxi ropivacainei. In vivo, clearance-ul plasmatic al ropivacainei este redus cu până la 77% în timpul administrării concomitente cu fluvoxamină, un inhibitor selectiv și puternic al CYP1A2. În consecință, inhibitori puternici ai CYP1A2, cum ar fi fluvoxamina și enoxacina, pot interacționa cu Naropin atunci când sunt administrați concomitent cu administrarea sa prelungită. Administrarea prelungită de ropivacaină trebuie evitată la pacienții tratați concomitent cu inhibitori puternici ai CYP1A2, vezi și pct. 4.4.
In vivo, clearance-ul plasmatic al ropivacainei este redus cu 15% în timpul administrării concomitente cu ketoconazol, un inhibitor selectiv și puternic al CYP3A4. Cu toate acestea, inhibarea acestei izoenzime nu pare să aibă relevanță clinică.
Ropivacaina in vitro este un inhibitor competitiv al CYP2D6, dar nu pare să inhibe această izoenzimă la concentrații plasmatice clinice.
04.6 Sarcina și alăptarea -
Sarcina
Cu excepția administrării epidurale în obstetrică, nu există date suficiente despre utilizarea ropivacainei la femeile gravide.Studiile experimentale la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte în ceea ce privește sarcina, dezvoltarea embrionară / fetală, nașterea sau dezvoltarea postnatală (vezi secțiunea 5.3).
Timp de hrănire
Nu există date privind excreția ropivacainei în laptele uman.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje -
Nu există date disponibile în acest sens. În raport cu doza, anestezicele locale pot avea o influență mai mică asupra funcției mentale și a coordonării, chiar și în absența unei toxicități evidente a sistemului nervos central și pot afecta temporar negativ locomoția și vigilența.
04.8 Efecte nedorite -
General
Profilul reacțiilor adverse al Naropin este similar cu cel al altor anestezice locale cu acțiune îndelungată, de tip amidă.
Tabelul 4. Tabelul reacțiilor adverse
Frecvențele utilizate în tabelul de la punctul 4.8 sunt: foarte frecvente (≥1 / 10), frecvente (≥1 / 100,
la) Hipotensiunea este mai puțin frecventă la copii (> 1/100).
b) Vărsăturile sunt mai frecvente la copii (> 1/10).
* aceste simptome apar de obicei după administrarea intravasculară accidentală, supradozaj sau absorbție rapidă, vezi pct. 4.9.
Reacții adverse la medicament legate de clasă
Complicații neurologice
Indiferent de anestezicul local utilizat, neuropatiile și modificările măduvei spinării (de exemplu, sindromul arterei spinale anterioare, arahnoidita, sindromul cauda equina) au fost asociate cu anestezie regională, care în cazuri rare poate provoca sechele permanente.
Bloc spinal total
Blocarea coloanei vertebrale totale poate apărea atunci când o doză epidurală este administrată accidental intratecal.
Toxicitate sistemică acută
Reacțiile toxice sistemice implică în primul rând sistemul nervos central (SNC) și sistemul cardiovascular (CVS). Aceste reacții sunt cauzate de o „concentrație crescută a sângelui de anestezic local care poate fi declanșată de„ injecție intravasculară accidentală, supradozaj sau absorbție excepțional de rapidă dintr-o zonă foarte vascularizată, vezi pct. 4.4. Reacțiile SNC sunt similare în ceea ce privește toate anestezicele locale ale de tip amidă, în timp ce reacțiile cardiace sunt mai dependente de medicament, atât în termeni cantitativi, cât și calitativi.
Toxicitatea sistemului nervos central
Toxicitatea sistemului nervos central apare treptat, cu simptome și semne de severitate crescândă. Inițial, se remarcă simptome precum: tulburări vizuale sau auditive, hipoestezie periorală, amețeli, confuzie mentală, vellichio și parestezie. Cele mai grave efecte sunt disartria, rigiditatea musculară și spasmul muscular și pot preceda apariția convulsiilor generalizate. Aceste simptome nu trebuie confundate cu comportamentul nevrotic. Pot urma inconștiența și convulsiile (grand mal) care pot dura de la câteva secunde la câteva minute În timpul convulsiilor datorate activității musculare crescute și a interferenței cu respirația, se pot dezvolta rapid hipoxie și hipercapnie. În cazurile severe, poate apărea și apnee. Acidoza respiratorie și metabolică crește și prelungește efectele toxice ale anestezicelor locale.
Revenirea pacientului la condițiile clinice inițiale rezultă din redistribuirea anestezicelor locale în sistemul nervos central și metabolismul și excreția ulterioară. Recuperarea poate fi rapidă dacă nu s-au administrat cantități mari de medicament.
Toxicitate a sistemului cardiovascular
Toxicitatea cardiovasculară indică o situație mai gravă. Ca urmare a concentrațiilor sistemice ridicate de anestezice locale, pot fi generate hipotensiune arterială, bradicardie, aritmie și chiar stop cardiac. La voluntari, perfuzia intravenoasă de ropivacaină a indus o scădere a conductivității și contractilității.
Efectele toxice cardiovasculare sunt în general precedate de semne de toxicitate a sistemului nervos central, cu excepția cazului în care pacientul a primit un anestezic general sau a fost puternic sedat cu benzodiazepine sau barbiturice.
La copii, semnele timpurii ale toxicității anestezice locale pot fi dificil de detectat, deoarece este posibil să nu se poată exprima verbal. Vezi secțiunea 4.4.
Populația pediatrică
Se presupune că frecvența, tipul și severitatea reacțiilor adverse la copii sunt aceleași ca la adulți, cu excepția hipotensiunii arteriale care apare mai rar la copii (1 din 10).
La copii, semnele timpurii ale toxicității anestezice locale pot fi dificil de detectat, deoarece este posibil să nu poată să o exprime verbal (vezi și pct. 4.4).
Tratamentul toxicității sistemice acute
Vezi secțiunea 4.9.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Supradozaj -
Simptome
Injecția intravasculară accidentală de anestezice locale poate provoca efecte toxice sistemice imediate (în câteva secunde până la minute) .În cazuri de supradozaj, concentrația plasmatică maximă nu poate fi atinsă între prima și a doua oră, în funcție de locul injectării și, prin urmare, semnele de toxicitate pot fi întârziate. (vezi pct. 4.8).
Tratament
Administrarea anestezicelor locale trebuie întreruptă imediat dacă apar simptome de toxicitate sistemică acută și simptomele SNC (convulsii ale SNC și depresie) trebuie tratate rapid cu suport adecvat pentru căile respiratorii / respiratorii și administrarea de medicamente anticonvulsivante.
În caz de stop circulator, resuscitarea cardiopulmonară trebuie efectuată imediat. Este vital să asigurați oxigenarea optimă, să sprijiniți ventilația și circulația și să tratați acidozele.
În caz de depresie cardiovasculară (hipotensiune arterială, bradicardie), trebuie luat în considerare tratamentul adecvat cu lichide intravenoase, vasoconstrictoare și / sau medicamente inotrope. Copiilor trebuie să li se administreze o doză adecvată vârstei și greutății.
În caz de stop cardiac, poate fi necesară resuscitarea prelungită pentru a crește șansele de succes.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE -
05.1 "Proprietăți farmacodinamice -
Grupa farmacoterapeutică: anestezice locale, amidon.
Codul ATC: N01B B09.
Ropivacaina este un anestezic local cu acțiune îndelungată de tip amidă, cu efecte atât anestezice, cât și analgezice. La doze mari, Naropin produce anestezie chirurgicală, în timp ce dozele mai mici induc un bloc senzorial cu bloc motor limitat și neprogresiv.
Mecanismul de acțiune se poate atribui unei reduceri reversibile a permeabilității membranei fibrelor nervoase la ionii de sodiu. Rezultatul este o scădere a ratei de depolarizare și o creștere a pragului de excitabilitate care se traduce prin blocarea impulsurilor nervoase la nivelul nivel local.
Cea mai caracteristică proprietate a ropivacainei este durata sa lungă de acțiune. Debutul activității și durata eficacității anestezice locale depind de locul de administrare și doză și nu sunt influențate de prezența unui vasoconstrictor (de exemplu, adrenalină (epinefrină)) . Pentru detalii referitoare la inițierea activității și durata acțiunii, vă rugăm să consultați Tabelul 1 raportat în „Doze și mod de administrare”.
La voluntarii sănătoși, ropivacaina administrată ca perfuzie intravenoasă a fost bine tolerată la doze mici. La doze mari (doza maximă tolerată) au apărut simptomele așteptate ale sistemului nervos central. Studiile clinice cu acest medicament indică o marjă bună de toleranță atunci când sunt utilizate în mod adecvat la dozele recomandate.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice -
Ropivacaina are un centru chiral și este disponibilă sub formă de enantiomer pur stângaci. Este foarte solubil în grăsimi. Toți metaboliții săi au un efect anestezic local, dar cu o potență considerabil mai mică și o durată mai scurtă decât ropivacaina.
Concentrația plasmatică a ropivacainei depinde de doză, de calea de administrare și de vascularizația locului de injectare.
Ropivacaina urmează cinetica liniară, iar Cmax este proporțional cu doza.
Ropivacaina prezintă, la adult, o absorbție completă și bifazică din spațiul epidural, cu timpul de înjumătățire a celor două faze de ordinul a 14 minute și respectiv 4 ore. Absorbția lentă este factorul limitativ în eliminarea ropivacainei; acest lucru explică de ce timpul de înjumătățire aparentă prin eliminare după administrarea epidurală este mai lung decât cel după administrarea intravenoasă.
Ropivacaina prezintă absorbție bifazică din spațiul epidural caudal chiar și la copii.
Ropivacaina prezintă un clearance plasmatic total mediu de ordinul a 440 ml / minut, un clearance renal de 1 ml / minut, un volum de distribuție la starea de echilibru de 47 litri și un timp de înjumătățire plasmatică de 1,8 ore după administrarea iv. Ropivacaina are un raport intermediar de extracție hepatică de 0,4 și este legat în principal de glicoproteina acidă a1 din plasmă, cu o fracțiune nelegată de aproximativ 6%.
În timpul perfuziei epidurale continue și interscalenice, s-a detectat o creștere a concentrației plasmatice totale, care poate fi corelată cu o creștere post-operatorie a glicoproteinei a1-acide. concentrare.total.
Deoarece ropivacaina are un raport de extracție hepatică intermediar până la scăzut, rata sa de eliminare depinde de concentrația plasmatică nelegată.
În studiile clinice efectuate la copii și adulți, s-a observat o creștere post-operatorie a AAG care a dus la o reducere a fracțiunii nelegate, datorită creșterii legării proteinelor, rezultând o scădere a clearance-ului total și o creștere a concentrației plasmatice.
Clearance-ul ropivacainei nelimitat rămâne neschimbat, după cum se demonstrează prin concentrații stabile observate în timpul perfuziei postoperatorii.
Concentrația plasmatică nelegată este corelată cu toxicitatea și efectele farmacodinamice sistemice.
Ropivacaina traversează rapid placenta și se obține echilibrul între fracțiunile libere și libere. Gradul de legare a proteinelor plasmatice la făt este mai mic decât cel observat la mamă, rezultând o concentrație plasmatică totală mai mică la făt decât la mamă.
Ropivacaina este metabolizată extensiv în principal prin hidroxilare aromatică. După administrarea intravenoasă, 86% din doză este eliminată în urină și din aceasta doar 1% se referă la medicamentul nemodificat. Metabolitul principal este 3 - hidroxi-ropivacaina care aproximativ 37% este excretat în urină, în principal ca conjugat. Excreția urinară a 4-hidroxi-ropivacainei, a metabolitului N-dezalchilat (PPX) și a 4-hidroxi-dezalchilatului este de 1 - 3%. 3-hidroxi-ropivacaina conjugată și neconjugată prezintă concentrații determinabile numai în plasmă.
Tabloul metabolic a fost similar la copiii de peste 1 an.
Insuficiența funcției renale are o influență redusă sau deloc asupra farmacocineticii ropivacainei. Clearance-ul renal al PPX este semnificativ corelat cu clearance-ul creatininei. Lipsa corelației dintre expunerea totală, exprimată ca ASC, cu clearance-ul creatininei indică faptul că clearance-ul total al PPX include eliminarea non-renală în plus față de excreția renală.Unii pacienți cu insuficiență renală pot prezenta o expunere crescută la PPX rezultată din clearance-ul non-renal scăzut. Datorită toxicității SNC redusă a PPX în comparație cu ropivacaina, consecințele clinice sunt considerate neglijabile în tratamentul pe termen scurt. Pacienții cu boală renală în stadiu final care fac dializă nu au fost studiați.
Nu există dovezi ale unei racemizări in vivo a ropivacainei.
Pediatrie
Farmacocinetica ropivacainei a fost caracterizată prin analiza datelor farmacocinetice ale unei populații formate din 192 de copii cu vârsta cuprinsă între 0 și 12 ani.
Clearance-ul fracțiunii de ropivacaină nelegată, metabolitul PPX și volumul de distribuție al ropivacainei nelegate sunt funcții atât ale greutății corporale, cât și ale vârstei, până când funcția hepatică ajunge la maturitate, ulterior fiind în primul rând o funcție a Clearance-ului complet funcțional al fracției nelegate de ropivacaine pare a fi complet până la vârsta de 3 ani, cel al metabolitului PPX cu 1 an și volumul de distribuție a ropivacainei nelegate pe 2 ani de viață.
Volumul de distribuție al metabolitului PPX nelegat depinde numai de greutatea corporală. Deoarece PPX are un timp de înjumătățire mai lung și un clearance mai mic, se poate acumula în timpul perfuziei epidurale.
Clearance-ul ropivacainei nelegate (Clu), pentru vârste peste 6 luni, a atins valori în intervalul adulților. Valorile clearance-ului total al ropivacainei (CL), raportate în tabelul 5, sunt cele care nu sunt afectate de creșterea operativă a AAG.
Tabelul 5 Estimarea parametrilor farmacocinetici derivați din analiza unei populații pediatrice
la greutatea corporală mediană pe grupe de vârstă-Baza de date OMS.
b eliminarea ropivacainei nelegate
c volumul de distribuție a ropivacainei nelegate
d clearance-ul total al ropivacainei
și timpul de înjumătățire plasmatică terminal al ropivacainei
f timpul de înjumătățire plasmatică al PPX
Concentrația plasmatică maximă nelimitată medie simulată (Cumax) după un singur bloc caudal tinde să fie mai mare la nou-născuți și timpul până la concentrația plasmatică maximă nelegată (tmax) scade odată cu creșterea vârstei (Tabelul 6). Concentrațiile plasmatice medii nelegate simulate la sfârșitul a 72 de ore de perfuzie epidurală continuă la doza recomandată au prezentat niveluri mai mari la nou-născuți decât la sugari și copii. Vezi secțiunea 4.4.
Tabelul 6 Media și intervalul simulate ale cumaxului nelimitat după un singur bloc caudal
a Concentrația plasmatică maximă nelegată
b Timpul până la concentrația plasmatică maximă nelegată
c Concentrația plasmatică maximă nelegată observată și doza normalizată
La 6 luni de viață, punctul de întrerupere pentru modificarea dozei recomandate pentru perfuzie epidurală continuă, clearance-ul ropivacainei nelegate și al metabolitului nelegat PPX atinge 34% și respectiv 71% din valorile mature. Expunerea sistemică este mai mare la sugari și chiar mai mult la sugarii cu vârsta cuprinsă între 1 și 6 luni decât la copiii mai mari, acest lucru este legat de imaturitatea funcțiilor hepatice, însă aceasta este parțial compensată de reducerea cu 50% a dozei recomandate pentru perfuzie continuă la copiii cu vârsta sub 6 luni .
Simulările sumei concentrațiilor plasmatice ale ropivacainei nelegate și ale metabolitului PPX, pe baza parametrilor farmacocinetici și a variabilității acestora în analiza populației, indică faptul că, pentru un singur bloc caudal, doza recomandată trebuie crescută cu un factor de 2,7. grup mai tânăr și un factor de 7,4 în grupul de 1-10 ani, astfel încât predictivitatea limitei superioare a intervalului de încredere de 90% atinge pragul de toxicitate sistemică.
Factorii de potrivire pentru perfuzia epidurală continuă sunt 1,8 și respectiv 3,8.
Simulările sumei concentrațiilor plasmatice ale ropivacainei nelegate și ale metabolitului PPX, pe baza parametrilor farmacocinetici și a variabilității acestora în analizele populației, indică faptul că pentru copiii cu vârsta de 1 an până la 12 ani cu bloc nervos periferic unic (ilioinginal) cu o doză de 3 mg / kg, concentrația plasmatică maximă maximă mediană, atinsă după 0,8 ore este de 0,0347 mg / L, o zecime din pragul de toxicitate (0,34 mg / L). Intervalul de încredere mai mare de 90% pentru concentrația maximă de plasmă liberă este de 0,074 mg / L, o cincime din pragul de toxicitate. În mod similar pentru blocul nervos periferic continuu (0,6 mg ropivacaină / kg timp de 72 de ore) precedat de un singur 3 mg / kg blocul nervului periferic, concentrația plasmatică maximă mediană de vârf este de 0,053 mg / L. Intervalul de încredere mai mare de 90% pentru concentrația maximă de plasmă liberă este de 0,088 mg / L, un sfert din pragul de toxicitate.
05.3 Date preclinice de siguranță -
Pe baza studiilor farmacologice convenționale de tolerabilitate, toxicitate la doză unică și repetată, toxicitate asupra funcției de reproducere, potențial mutagen și toxicitate locală, nu au fost evidențiate riscuri pentru oameni, în afară de cele așteptate pe baza acțiunii farmacodinamice a dozelor mari de ropivacaină (cum ar fi SNC semne, inclusiv convulsii și cardiotoxicitate).
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE -
06.1 Excipienți -
Clorura de sodiu
Acid clorhidric
Hidroxid de sodiu
Apă pentru preparate injectabile.
06.2 Incompatibilitate "-
Nu a fost studiată compatibilitatea cu alte soluții decât cele indicate în secțiunea 6.6.
Precipitațiile pot apărea în soluțiile alcaline, deoarece ropivacaina este slab solubilă la pH peste 6,0.
06.3 Perioada de valabilitate "-
Flacoane (Polyamp):
3 ani.
Pungi de perfuzie (Polybag):
2 ani.
Valabilitate după prima deschidere:
din punct de vedere microbiologic, produsul trebuie utilizat imediat.
În caz contrar, condițiile și timpii de păstrare în timpul utilizării sunt responsabilitatea utilizatorului și, în orice caz, nu trebuie să depășească 24 de ore la o temperatură cuprinsă între 2 - 8 ° C.
Pentru amestecuri a se vedea secțiunea 6.6.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare -
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C. A nu se congela.
Pentru depozitare după deschidere vezi secțiunea 6.3.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului -
Naropin 2 mg / ml
Flacoane de 10 ml din polipropilenă (Polyamp) în cutii de 5 și 10
flacoane sterile din polipropilenă (Polyamp) de 10 ml în blistere sterile de 5 și 10
Flacoane de polipropilenă de 20 ml (Polyamp) în ambalaje de 5 și 10
flacoane sterile de polipropilenă de 20 ml (Polyamp) în blistere sterile de 5 și 10
Pungi de polipropilenă sterile de 100 ml (Polybag) în blistere sterile de 5
Naropin 7,5 mg / ml
Flacoane de 10 ml din polipropilenă (Polyamp) în cutii de 5 și 10
flacoane sterile din polipropilenă (Polyamp) de 10 ml în blistere sterile de 5 și 10
Flacoane de polipropilenă de 20 ml (Polyamp) în ambalaje de 5 și 10
flacoane sterile de polipropilenă de 20 ml (Polyamp) în blistere sterile de 5 și 10.
Naropin 10 mg / ml
Flacoane de 10 ml din polipropilenă (Polyamp) în cutii de 5 și 10
flacoane sterile din polipropilenă (Polyamp) de 10 ml în blistere sterile de 5 și 10
Flacoane de polipropilenă de 20 ml (Polyamp) în ambalaje de 5 și 10
flacoane sterile de polipropilenă de 20 ml (Polyamp) în blistere sterile de 5 și 10.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Flacoanele din polipropilenă (Polyamp) sunt proiectate special pentru a se potrivi seringilor Luer Lock și Luer.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare -
Naropin nu conține conservanți și este de unică folosință. Orice soluție reziduală trebuie eliminată.
Recipientul primar nedeschis nu trebuie resterilizat. Ambalajul steril cu blistere trebuie ales în cazurile în care este necesară și sterilitatea suprafeței exterioare a flaconului.
Soluția de perfuzie Naropin conținută în pungi de polipropilenă (Polybag) este compatibilă chimic și fizic cu următoarele medicamente:
* Gama valorilor de concentrație prezentate în tabel este mai largă decât cea utilizată în practica clinică. Perfuziile epidurale de citrat de Naropin / sufentanil, sulfat de Naropin / morfină și clorhidrat de Naropin / clonidină nu au fost evaluate în studiile clinice.
Medicamentul trebuie inspectat vizual înainte de utilizare. Soluția trebuie utilizată numai dacă este limpede, substanțial lipsită de particule și dacă recipientul este intact.
Amestecurile sunt stabile din punct de vedere chimic și fizic timp de 30 de zile atunci când sunt depozitate între 20 și 30 ° C, dar din punct de vedere microbiologic, amestecurile trebuie utilizate imediat. Dacă nu este cazul, condițiile și timpii de păstrare în timpul utilizării sunt responsabilitatea utilizatorului și acestea, în orice caz, nu trebuie să depășească 24 de ore la o temperatură cuprinsă între 2 - 8 ° C.
07.0 DEȚINĂTORUL „AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ” -
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Ferraris - Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI) 20080
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ -
AIC n. 032248015 "2 mg / ml soluție injectabilă / perfuzabilă" 5 fiole din polipropilenă (Polyamp) de 10 ml
AIC n. 032248027 "2 mg / ml soluție injectabilă / perfuzabilă" 5 flacoane sterile din polipropilenă (Polyamp) de 10 ml în blister steril
AIC n. 032248041 "2 mg / ml soluție injectabilă / perfuzabilă" 5 fiole din polipropilenă (Polyamp) de 20 ml
AIC n. 032248054 "2 mg / ml soluție injectabilă / perfuzabilă" 5 flacoane sterile din polipropilenă (Polyamp) de 20 ml în blister steril
AIC n.032248078 "2 mg / ml soluție injectabilă / perfuzabilă" 5 pungi sterile din polipropilenă (Polybag) de 100 ml în blister steril
AIC n. 032248092 "7,5 mg / ml soluție injectabilă" 5 fiole din polipropilenă (Polyamp) de 10 ml
AIC n. 032248104 "7,5 mg / ml soluție injectabilă" 5 flacoane sterile din polipropilenă (Polyamp) de 10 ml în blister steril
AIC n. 032248128 "7,5 mg / ml soluție injectabilă" 5 fiole din polipropilenă (Polyamp) de 20 ml
AIC n. 032248130 "7,5 mg / ml soluție injectabilă" 5 flacoane sterile din polipropilenă (Polyamp) de 20 ml în blister steril
AIC n. 032248155 "10 mg / ml soluție injectabilă" 5 fiole din polipropilenă (Polyamp) de 10 ml
AIC n. 032248167 "10 mg / ml soluție injectabilă" 5 flacoane sterile din polipropilenă (Polyamp) de 10 ml în blister steril
AIC n. 032248181 "10 mg / ml soluție injectabilă" 5 fiole din polipropilenă (Polyamp) de 20 ml
AIC n. 032248193 "10 mg / ml soluție injectabilă" 5 flacoane sterile din polipropilenă (Polyamp) de 20 ml în blister steril
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI -
Data primei autorizații: 30.10.1996
Data ultimei reînnoiri: 13.11.2009
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI -
08 septembrie 2016