Ingrediente active: Metilergometrin (maleat de metilergometrin)
METERGINA 0,2 mg / ml soluție injectabilă
METERGIN 0,125 mg comprimate acoperite
Indicații De ce se utilizează Methergin? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Oxitocice - Alcaloizi ergotici.
INDICAȚII TERAPEUTICE
A treia etapă activă (după naștere) - pentru a promova abruptia placentară și a reduce sângerarea.
Tratamentul atoniei uterine și hemoragiilor în timpul și după naștere, în caz de cezariană sau după avort.
Tratamentul subinvoluției uterine, lochiometriei, sângerării tardive cu puerperiu
Contraindicații atunci când Methergin nu trebuie utilizat
Hipersensibilitate la substanța activă, la ceilalți alcaloizi de ergot sau la oricare dintre excipienți.
Sarcina (vezi „Sarcina”); faza de dilatare a nașterii; a doua etapă a nașterii, înainte de decuplarea umărului anterior (Methergin nu trebuie utilizat pentru a induce și accelera travaliul); hipertensiune arterială severă; preeclampsie și eclampsie; boli de obliterare a vaselor (inclusiv ischemie cardiacă); sepsis.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Methergin
Recomandări generale privind administrarea
În prezentarea de culegere și alte prezentări anormale, Methergin nu trebuie administrat înainte de nașterea fătului; în mai multe nașteri, nu înainte de nașterea ultimului făt.
Tratamentul activ al celei de-a treia etape a nașterii necesită supraveghere obstetrică. Injecția intramusculară este calea de administrare recomandată. Injecțiile intravenoase trebuie făcute încet timp de cel puțin 60 de secunde, cu o monitorizare atentă a tensiunii arteriale. Trebuie evitate injecțiile intravenoase sau peri-arteriale.
Alăptarea
În timpul alăptării, sunt posibile efecte nedorite pentru copil și secreția redusă de lapte. Femeile nu trebuie să alăpteze în timpul tratamentului cu Methergin și la cel puțin 12 ore după ultima doză. Laptele secretat în această perioadă trebuie eliminat (vezi „Alăptarea”).
Hipertensiune arterială și insuficiență hepatică sau renală
A se utiliza cu precauție în prezența hipertensiunii arteriale ușoare sau moderate (hipertensiunea arterială severă este o contraindicație) sau la subiecții cu insuficiență hepatică sau renală.
Boală arterială coronariană
Pacienții cu boală coronariană sau cu factori de risc pentru boala coronariană (de exemplu fumatul, obezitatea, diabetul, colesterolul ridicat) pot fi mai susceptibili la dezvoltarea ischemiei miocardice și a atacului de cord asociat cu vasospasmul indus de metilergometrina (vezi „Efecte secundare”) .
Erori terapeutice
A fost raportată administrarea accidentală la nou-născuți. În aceste cazuri de supradozaj accidental la nou-născut, au fost raportate simptome precum insuficiență respiratorie, convulsii, cianoză, oligurie și vasoconstricție periferică. În plus, a fost raportată encefalopatie la sugarii care prezintă semne și simptome precum iritabilitate, agitație și letargie. Tratamentul trebuie să fie simptomatic; în cazurile severe a fost necesar sprijin respirator și cardiovascular. În absența unui tratament adecvat, au fost raportate cazuri fatale (vezi „Supradozaj”).
Pacientul trebuie sfătuit să păstreze medicamentul separat de alte medicamente destinate sugarilor.
Interacțiuni
Alcaloizii Ergot sunt substraturi ale citocromului CYP3A4. Utilizarea concomitentă a Methergin cu inhibitori puternici ai CYP3A4, cum ar fi antibiotice macrolide (de exemplu, troleandomicină, eritromicină, claritromicină), inhibitori de protează sau transcriptază inversă a HIV (de exemplu, ritonavir, indinavir, azirin), nelfina (de exemplu ketoconazol, itraconazol, voriconazol), trebuie evitat, deoarece acest lucru poate provoca „expunere ridicată la metilergometrină și, prin urmare, toxicitate la ergot (vasospasm și ischemie). extremități și alte țesuturi) (vezi„ Interacțiuni ”).
Nu este recomandată utilizarea concomitentă a Methergin cu bromocriptină în timpul puerperiului și cu prostaglandine (vezi „Interacțiuni”).
Este necesară precauție în utilizarea concomitentă a Methergin cu inhibitori CYP3A4 mai puțin puternici (de exemplu, cimetidină, delavirdină, suc de grapefruit, quinupristină, dalfopristină) sau cu medicamente cu efecte vasoconstrictoare / vasopresoare, cum ar fi triptani (agoniști ai receptorilor 5HT1B / 1D), simpatomimetici sau alcaloizi sau beta-blocante (vezi „Interacțiuni”).
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Methergin
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Alcaloizii de ergot sunt substraturi ale citocromului CYP3A4.
Nu sunt recomandate interacțiunile rezultate din utilizarea concomitentă
Inhibitori ai CYP3A4
Utilizarea concomitentă a Methergin cu inhibitori puternici ai CYP3A4, cum ar fi antibiotice macrolide (de exemplu troleandomicină, eritromicină, claritromicină), protează HIV sau inhibitori ai revers transcriptazei (de exemplu ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdină) sau antifungici azoline (de exemplu, ketoconazol ), trebuie evitată, deoarece acest lucru poate determina „expunerea crescută la metilergometrina și, prin urmare, toxicitatea ergotului (vasospasm și ischemie a extremităților și a altor țesuturi) (vezi„ Precauții de utilizare ”).
Bromocriptina
Utilizarea concomitentă de bromocriptină și Methergin în timpul puerperiului nu este recomandată, deoarece metilergometrina poate crește efectul vasoconstrictor al celorlalți alcaloizi de ergot (vezi „Precauții de utilizare”).
Prostaglanina
Prostaglandinele (de exemplu sulprostona, dinoprostona, misoprostolul) facilitează contracția miometrului, astfel Methergin poate spori acțiunea prostaglandinelor asupra uterului și invers. Nu este recomandată utilizarea concomitentă cu aceste medicamente (vezi „Precauții de utilizare”).
Interacțiuni de luat în considerare
Inhibitori mai puțin puternici ai CYP3A4
Este necesară precauție pentru utilizarea concomitentă a Methergin cu inhibitori mai puțin puternici ai CYP3A4 (de exemplu.cimetidină, delavirdină, suc de grapefruit, quinupristină, dalfopristină), deoarece aceasta poate produce o expunere crescută la metilergometrina.
Vasoconstrictori, triptani, simpatomimetici și alți alcaloizi de ergot
Este necesară precauție atunci când Methergin este utilizat concomitent cu alte vasoconstrictoare sau alte alcaloizi de ergot. Metilergometrina poate crește efectele vasoconstrictoare / vasopresoare ale altor medicamente precum triptani (agoniști ai receptorilor 5HT1B / 1D), simpatomimetice (inclusiv cele prezente în anestezice locale) sau alte ergot alcaloizi (vezi „precauții pentru utilizare”).
Blocante beta
Este necesară precauție atunci când Methergin este utilizat simultan cu beta-blocante. Administrarea concomitentă de beta-blocante poate potența acțiunea vasoconstrictoare a alcaloizilor de ergot (vezi „Precauții de utilizare”).
Anestezice
Anestezicele precum halotanul și metoxifluranul pot reduce potența oxitocică a Methergin (vezi „Doza, metoda și timpul de administrare”).
Inductori CYP3A4
Este posibil ca medicamentele puternice care induc CYP3A4 (de exemplu, nevirapină, rifampicină) să reducă acțiunea farmacologică a Methergin.
Gliceriltrinitrat și alte medicamente antianginale
Metilergometrina induce vasoconstricție și poate reduce efectul gliceriltrinitratului și al altor medicamente antianginale.
Avertismente Este important să știm că:
Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Sarcina
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament. Utilizarea Methergin în timpul sarcinii este contraindicată datorită activității sale uterotonice puternice.
Timp de hrănire
S-a raportat că Methergin reduce secreția de lapte și se excretă în laptele matern. Au existat rapoarte izolate de intoxicație la sugarii alăptați ale căror mame au luat medicamentul de câteva zile. Au fost observate unul sau mai multe dintre următoarele simptome (și au dispărut la întreruperea tratamentului): tensiune arterială crescută, bradicardie sau tahicardie, vărsături, diaree, agitație și convulsii.
Având în vedere posibilele efecte secundare pentru copil și producția redusă de lapte, nu se recomandă utilizarea Methergin în timpul alăptării. Femeile nu trebuie să alăpteze în timpul tratamentului cu Methergin și cel puțin 12 ore după ultima doză. Laptele secretat în această perioadă trebuie aruncat (vezi „Precauții de utilizare”).
Fertilitate
Nu sunt disponibile date privind fertilitatea chiar și în lumina indicațiilor actuale ale produsului.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Metilergometrina poate provoca amețeli și convulsii. Prin urmare, o atenție specială este necesară atunci când conduceți vehicule sau folosiți utilaje.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Comprimatele acoperite cu Methergin 0,125 mg conțin lactoză și zaharoză. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Doze și metoda de utilizare Cum se utilizează Methergin: Doze
Dozare
Populația generală
Tratamentul activ după naștere: Injecția intramusculară (IM) este calea de administrare recomandată. Atunci când este administrată intravenos (IV), doza trebuie injectată lent pe o perioadă de cel puțin 60 de secunde (vezi „Precauții de utilizare”).
Doza recomandată de Methergin este: 1 ml (0,2 mg) i.m. sau 0,5 până la 1 ml (0,1 până la 0,2 mg) injectat lent intravenos (vezi „Precauții pentru utilizare”) după decuplarea umărului anterior sau, cel târziu, imediat după eliberarea fătului. Livrarea placentei, care se rupe de obicei la prima contracție violentă indusă de Methergin, ar trebui facilitată manual prin aplicarea de presiune pe fundul uterului.
În cazul nașterii sub anestezie generală, doza recomandată este de 1 ml (0,2 mg) cu injecție intravenoasă lentă.
Tratamentul atoniei uterine / hemoragiei: Injecția intramusculară (IM) este calea de administrare recomandată. Atunci când este administrată intravenos (IV), doza trebuie injectată lent pe o perioadă de cel puțin 60 de secunde (vezi „Precauții de utilizare”).
Doza recomandată de Methergin este: 1 ml (0,2 mg) i.m. sau 0,5 până la 1 ml (0,1 până la 0,2 mg) injectat lent pe cale intravenoasă (vezi „Precauții pentru utilizare”). Dacă este necesar, administrarea poate fi repetată la fiecare 2-4 ore până la maxim 5 doze în 24 de ore.
Tratamentul subinvoluției uterine, lochiometriei, sângerării tardive cu puerperiu: Doza recomandată de Methergin este: 1 sau 2 comprimate (0,125 până la 0,25 mg) pe cale orală sau 0,5 până la 1 ml (0,1 până la 0,2 mg) im, de până la 3 ori pe zi și de obicei până la 5 zile.
Populații speciale
Insuficiență renală / insuficiență hepatică
În prezența insuficienței funcției hepatice sau renale (vezi „Precauții de utilizare”), este necesară prudență.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Methergin
Simptome: greață, vărsături, hipertensiune sau hipotensiune, amorțeală, furnicături și dureri la nivelul extremităților, depresie respiratorie, convulsii și comă.
Tratament: eliminarea medicamentului ingerat oral prin administrarea de doze mari de cărbune activ.
Tratamentul simptomatic presupune o monitorizare atentă a sistemelor respiratorii și cardiovasculare. Dacă este necesar să sedați pacientul, utilizați benzodiazepine. În caz de arterospasm sever, trebuie administrat un vasodilatator (de exemplu nitroprusid de sodiu, fentolamină sau dihidralazină). În caz de constricție coronariană, trebuie efectuat un tratament adecvat cu antianginal (de exemplu nitrați).
Erori terapeutice
A fost raportată administrarea accidentală la nou-născuți. În aceste cazuri de supradozaj accidental la nou-născut, au fost raportate simptome precum insuficiență respiratorie, convulsii, cianoză și oligurie și vasoconstricție periferică. În plus, a fost raportată encefalopatie la sugarii care prezintă semne și simptome precum iritabilitate, agitație și letargie. Tratamentul trebuie să fie simptomatic; în cazurile severe era necesar sprijin respirator și cardiovascular. În absența unui tratament adecvat, au fost raportate cazuri fatale (vezi „Precauții de utilizare”).
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei supradoze de Methergin, anunțați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Dacă aveți întrebări cu privire la utilizarea Methergin, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Methergin
Ca toate medicamentele, Methergin poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Reacțiile adverse sunt enumerate în clasele de organe MedDRA sistem. În cadrul fiecărei clase de sisteme-organe, reacțiile adverse sunt clasificate în funcție de frecvență, mai întâi reacțiile cele mai frecvente. În plus, categoria de frecvență corespunzătoare este, de asemenea, furnizată pentru fiecare reacție adversă utilizând convenția (CIOMS III): Foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100,
Tulburări ale sistemului imunitar
Foarte rare: reacții anafilactice
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente: cefalee
Mai puțin frecvente: vertij, convulsii
Foarte rare: halucinații
Tulburări ale urechii și labirintului
Foarte rare: tinitus
Patologii cardiace
Mai puțin frecvente: dureri toracice
Rare: bradicardie, tahicardie, palpitații
Foarte rare: infarct miocardic, spasm al arterei coronare
Patologii vasculare
Frecvente: hipertensiune arterială
Mai puțin frecvente: hipotensiune arterială
Rare: vasoconstricție, vasospasm, spasm arterial (periferic)
Foarte rare: tromboflebită
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Foarte rare: congestie nazală
Tulburări gastrointestinale
Mai puțin frecvente: vărsături, greață
Foarte rare: diaree
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Frecvente: erupții cutanate
Mai puțin frecvente: Hiperhidroză
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Foarte rare: spasme musculare
Condiții de sarcină, puerperiu și perinatal
Frecvente: dureri abdominale (cauzate de contracții uterine)
Reacții adverse din rapoartele spontane de după punerea pe piață și din cazurile din literatură (frecvență necunoscută)
Deoarece aceste reacții sunt raportate în mod voluntar de o populație de dimensiuni incerte, nu este posibil să se estimeze în mod fiabil frecvența acestora, care este, prin urmare, clasificată ca necunoscută. Reacțiile adverse sunt enumerate în clasele de organe MedDRA sistem. În cadrul fiecărei clase, reacțiile adverse sunt aranjate în ordinea descrescătoare a severității.
Tulburări ale sistemului nervos Accidente cerebrovasculare, parestezie.
Tulburări cardiace Fibrilație ventriculară, tahicardie ventriculară, angină pectorală, bloc atrioventricular.
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. Efectele nedorite pot fi raportate, de asemenea, direct prin intermediul sistemului național de raportare la „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
EXPIRARE: A se vedea data de expirare indicată pe ambalaj.
AVERTISMENT: Nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Methergin 0,2 mg / ml soluție injectabilă:
A se păstra între 2 ° C și 8 ° C.
Nu înghețați.
Păstrați flacoanele în ambalajul exterior pentru a le proteja de lumină. Fiolele pot fi păstrate timp de 2 săptămâni în frigider, dar la temperaturi care nu depășesc 25 ° C.
Comprimate acoperite cu Methergin 0,125 mg:
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului. Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
COMPOZIŢIE
METERGINA 0,2 mg / ml soluție injectabilă
1 ml soluție injectabilă conține:
Principiul activ:
acid maleat de metilergometrină 0,200 mg
Excipienți:
acid maleic, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
METERGIN 0,125 mg comprimate acoperite
Un comprimat acoperit conține:
Principiul activ:
acid maleat de metilergometrină 0,125 mg
Excipienți:
acid maleic, gelatină, acid stearic, talc, amidon de porumb, lactoză monohidrat, oxid de fier roșu, siliciu coloidal anhidru, gumă arabică, zaharoză.
FORME FARMACEUTICE ȘI CONȚINUT
METHERGIN 0,2 mg / ml soluție injectabilă: 6 fiole de 1 ml soluție injectabilă (i.m., i.v.).
METHERGIN 0,125 mg comprimate acoperite: 15 comprimate acoperite
Instrucțiuni pentru deschiderea flacoanelor:
Pentru a deschide flacoanele corect, urmați instrucțiunile de mai jos:
Linia de deschidere este sub punctul colorat.
Poziționați flaconul așa cum se arată în figură.
Pentru a deschide flacoanele, așezați degetul mare pe punctul colorat și împingeți înapoi.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
METHERGIN
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
METERGINA 0,2 mg / ml soluție injectabilă
1 ml soluție injectabilă conține:
Principiul activ
acid maleat de metilergometrin ............................................... ..................... 0,20 mg
METERGIN 0,125 mg comprimate acoperite
Un comprimat acoperit conține:
Principiul activ
acid maleat de metilergometrin ............................................... ..................... 0,125 mg
Excipienți cu efecte cunoscute
lactoză monohidrat, zaharoză
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție injectabilă.
Comprimate acoperite.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
A treia etapă activă (după naștere) - pentru a promova abruptia placentară și a reduce sângerarea.
Tratamentul atoniei uterine și hemoragiilor în timpul și după naștere, în caz de cezariană sau după avort.
Tratamentul subinvoluției uterine, lochiometriei, sângerării tardive cu puerperiu.
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare
Populația generală
Tratamentul activ după naștere :
Injecția intramusculară (IM) este calea de administrare recomandată.Când este administrată intravenos (i.v.), doza trebuie injectată lent pe o perioadă de cel puțin 60 de secunde (vezi pct. 4.4).
Doza recomandată de Methergin este: 1 ml (0,2 mg) i.m. sau 0,5 la 1 ml (0,1 la 0,2 mg) injectat lent intravenos după decuplarea umărului anterior sau, cel târziu, imediat după livrarea fătului. Expulzarea placentei, care se desprinde de obicei la prima contracție violentă indusă de Methergin , ar trebui să fie facilitată manual de presiunea exercitată pe fundul uterului.
În cazul nașterii sub anestezie generală, doza recomandată este de 1 ml (0,2 mg) cu injecție intravenoasă lentă.
Tratamentul atoniei / hemoragiei uterine
Injecția intramusculară (IM) este calea de administrare recomandată.Când este administrată intravenos (i.v.), doza trebuie injectată lent pe o perioadă de cel puțin 60 de secunde (vezi pct. 4.4).
Doza recomandată de Methergin este: 1 ml (0,2 mg) i.m. sau 0,5 la 1 ml (0,1 la 0,2 mg) injectat lent intravenos (vezi pct. 4.4). Dacă este necesar, administrarea poate fi repetată la fiecare 2-4 ore până la maximum 5 doze în 24 de ore.
Tratamentul subinvoluției uterine, lochiometriei, sângerării tardive cu puerperiu
Doza recomandată de Methergin este: pe cale orală, 1 sau 2 comprimate (0,125 până la 0,25 mg) sau 0,5 până la 1 ml (0,1 până la 0,2 mg) i.m. de până la 3 ori pe zi și de obicei până la 5 zile.
Populații speciale
Insuficiență renală / insuficiență hepatică
În prezența insuficienței funcției hepatice sau renale (vezi pct. 4.4), este necesară prudență.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă, la alți alcaloizi de ergot sau la oricare dintre excipienții enumerați la punctul 6.1.
Sarcina (vezi pct. 4.6).
Faza de dilatație a nașterii; a doua etapă a nașterii, înainte de decuplarea umărului anterior (Methergin nu trebuie utilizat pentru a induce și a accelera travaliul).
Hipertensiune arterială severă.
Preeclampsie și eclampsie.
Boala de obliterare a vaselor (inclusiv ischemia cardiacă).
Septicemie.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Recomandări generale privind administrarea
În prezentarea de culegere și alte prezentări anormale, Methergin nu trebuie administrat înainte de nașterea completă a fătului și în mai multe nașteri nu înainte de livrarea ultimului făt.
Tratamentul activ al celei de-a treia etape a nașterii necesită supraveghere obstetrică.
Injecția intramusculară este calea de administrare recomandată.
Injecțiile intravenoase trebuie făcute lent timp de cel puțin 60 de secunde, cu o monitorizare atentă a tensiunii arteriale.
Trebuie evitate injecțiile intra- sau peri-arteriale.
Alăptarea
În timpul alăptării, sunt posibile efecte nedorite pentru copil și secreția redusă de lapte. Femeile nu trebuie să alăpteze în timpul tratamentului cu Methergin și la cel puțin 12 ore după ultima doză.
Laptele secretat în această perioadă trebuie eliminat (vezi secțiunea 4.6).
Hipertensiune arterială și insuficiență hepatică sau renală
A se utiliza cu precauție în prezența hipertensiunii arteriale ușoare sau moderate (hipertensiunea arterială severă este o contraindicație) sau la subiecții cu insuficiență hepatică sau renală.
Boală arterială coronariană
Pacienții cu boală coronariană sau cu factori de risc pentru boala coronariană (de exemplu, fumatul, obezitatea, diabetul, hipercolesterolemia) pot fi mai susceptibili la dezvoltarea ischemiei miocardice și a infarctului asociat cu vasospasmul indus de metilergometrina (vezi pct. 4.8).
Erori terapeutice
A fost raportată administrarea accidentală la nou-născuți. Simptome precum insuficiență respiratorie, convulsii, cianoză, oligurie și vasoconstricție periferică au fost raportate în aceste cazuri de supradozaj accidental la nou-născut. În plus, a fost raportată encefalopatie la sugarii care prezintă semne și simptome precum iritabilitate, agitație și letargie. Tratamentul trebuie să fie simptomatic; în cazurile severe a fost necesar sprijin respirator și cardiovascular. Au fost raportate cazuri fatale în absența unui tratament adecvat (vezi pct. 4.9).
Pacientul trebuie sfătuit să păstreze medicamentul separat de alte medicamente destinate sugarilor.
Interacțiuni
Alcaloizii Ergot sunt substraturi ale citocromului CYP3A4. Utilizarea concomitentă a Methergin cu inhibitori puternici ai CYP3A4, cum ar fi antibiotice macrolide (de exemplu, troleandomicină, eritromicină, claritromicină), inhibitori de protează sau transcriptază inversă a HIV (de exemplu, ritonavir, indinavir, azirin), nelfina (de exemplu ketoconazol, itraconazol, voriconazol), trebuie evitat, deoarece acest lucru poate provoca „expunere ridicată la metilergometrină și, prin urmare, toxicitate la ergot (vasospasm și ischemie). extremități și alte țesuturi) (vezi pct. 4.5).
Nu este recomandată utilizarea concomitentă a Methergin cu bromocriptină în timpul puerperiului și cu prostaglandine (vezi pct. 4.5).
Este necesară precauție în utilizarea concomitentă a Methergin cu inhibitori CYP3A4 mai puțin puternici (de exemplu, cimetidină, delavirdină, suc de grapefruit, quinupristină, dalfopristină) sau cu medicamente cu efecte vasoconstrictoare / vasopresoare, cum ar fi triptani (agoniști ai receptorilor 5HT1B / 1D) sau simpatomimetice. alți alcaloizi ergotici sau beta-blocanți (vezi pct. 4.5).
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Comprimatele acoperite cu Methergin 0,125 mg conțin lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză / galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
Comprimatele acoperite cu Methergin 0,125 mg conțin zaharoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau insuficiență de zaharază-izomaltază nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Alcaloizii de ergot sunt substraturi ale citocromului CYP3A4.
Nu sunt recomandate interacțiunile rezultate din utilizarea concomitentă
Inhibitori ai CYP3A4
Utilizarea concomitentă a Methergin cu inhibitori puternici ai CYP3A4, cum ar fi antibiotice macrolide (de exemplu, troleandomicină, eritromicină, claritromicină), protează HIV sau inhibitori ai revers transcriptazei (de exemplu, ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdină), sau antifungici azoline (de exemplu, ketoconazol ), trebuie evitată, deoarece poate determina o expunere crescută la metilergometrina și, prin urmare, toxicitate asupra ergotului (vasospasm și ischemie a extremităților și a altor țesuturi) (vezi pct. 4.4).
Bromocriptina
Utilizarea concomitentă a bromocriptinei și a Methergin în perioada de puerperiu nu este recomandată deoarece metilergometrina poate spori efectul vasoconstrictor al celorlalți alcaloizi de ergot (vezi pct. 4.4).
Prostaglandine
Prostaglandinele (de exemplu sulprostona, dinoprostona, misoprostolul) facilitează contracția miometrului, astfel Methergin poate spori acțiunea prostaglandinelor asupra uterului și invers. Nu este recomandată utilizarea concomitentă cu aceste medicamente (vezi pct. 4.4).
Interacțiuni de luat în considerare
Inhibitori mai puțin puternici ai CYP3A4
Este necesară prudență în utilizarea concomitentă a Methergin cu inhibitori CYP3A4 mai puțin puternici (de exemplu, cimetidină, delavirdină, suc de grapefruit, quinupristină, dalfopristină), deoarece poate produce o expunere crescută la metilergometrina.
Vasoconstrictori, triptani, simpatomimetici și alți alcaloizi de ergot
Este necesară precauție atunci când Methergin este utilizat concomitent cu alte vasoconstrictoare sau alte alcaloizi de ergot. Metilergometrina poate crește efectele vasoconstrictoare / vasopresoare ale altor medicamente precum triptani (agoniști ai receptorilor 5HT1B / 1D), simpatomimetice (inclusiv cele prezente în anestezice locale) sau alte ergot alcaloizi (vezi pct. 4.4).
Blocante beta
Este necesară precauție atunci când Methergin este utilizat simultan cu beta-blocante.Administrarea concomitentă de beta-blocante poate potența acțiunea vasoconstrictoare a alcaloizilor de ergot (vezi pct. 4.4).
Anestezice
Anestezicele precum halotanul și metoxifluranul pot reduce potența oxitocică a Methergin (vezi pct. 4.2).
Inductori CYP3A4
Este posibil ca medicamentele puternice care induc CYP3A4 (de exemplu, nevirapină, rifampicină) să reducă acțiunea farmacologică a Methergin.
Gliceriltrinitrat și alte medicamente antianginale
Metilergometrina induce vasoconstricție și poate reduce efectul gliceriltrinitratului și al altor medicamente antianginale.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Utilizarea Methergin în timpul sarcinii este contraindicată datorită activității sale uterotonice puternice (vezi pct. 4.3).
Sarcina
S-a raportat că metilergometrina reduce secreția de lapte și este excretată în laptele matern (vezi pct. 5.1-5.2). Au existat rapoarte izolate de intoxicație la sugarii alăptați ale căror mame au luat medicamentul de câteva zile. Au fost observate unul sau mai multe dintre următoarele simptome (și au dispărut la întreruperea tratamentului): tensiune arterială crescută, bradicardie sau tahicardie, vărsături, diaree, agitație și convulsii.
Având în vedere posibilele efecte secundare pentru copil și producția redusă de lapte, nu se recomandă utilizarea Methergin în timpul alăptării.
Femeile nu trebuie să alăpteze în timpul tratamentului cu Methergin și timp de cel puțin 12 ore după ultima doză.Laptele secretat în această perioadă trebuie aruncat (vezi pct. 4.4).
Fertilitate
Nu sunt disponibile date privind fertilitatea chiar și în lumina indicațiilor actuale ale produsului.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Metilergometrina poate provoca amețeli și convulsii. Prin urmare, o atenție specială este necesară atunci când conduceți vehicule sau folosiți utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Reacțiile adverse (tabelul 1) sunt enumerate în clasele de organe MedDRA sistem. În cadrul fiecărei clase de sisteme de organe, reacțiile adverse sunt clasificate în funcție de frecvență, reacțiile cele mai frecvente mai întâi. În plus, categoria de frecvență corespunzătoare este, de asemenea, furnizată pentru fiecare reacție utilizând următoarea convenție (CIOMS III): Foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100,
tabelul 1
Reacții adverse din rapoartele spontane de după punerea pe piață și din cazurile din literatură (frecvență necunoscută)
Deoarece aceste reacții sunt raportate în mod voluntar de o populație de dimensiuni incerte, nu este posibil să se estimeze în mod fiabil frecvența acestora, care este, prin urmare, clasificată ca necunoscută. Reacțiile adverse sunt enumerate în clasele de organe MedDRA sistem. În cadrul fiecărei clase, reacțiile adverse sunt aranjate în ordinea descrescătoare a severității.
Tulburări ale sistemului nervos
Accidente cerebrovasculare, parestezie.
Patologii cardiace
Fibrilație ventriculară, tahicardie ventriculară, angină pectorală, bloc atrioventricular.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Supradozaj
Simptome
Greață, vărsături, hipertensiune sau hipotensiune, amorțeală, furnicături și dureri la nivelul extremităților, depresie respiratorie, convulsii, comă.
Tratament
Eliminarea medicamentului ingerat oral prin administrarea de doze mari de cărbune activ.
Tratamentul simptomatic presupune o monitorizare atentă a sistemului cardiovascular și respirator.
Dacă este necesară sedarea pacientului, pot fi utilizate benzodiazepine. În caz de arterospasm sever, trebuie administrat un vasodilatator, de exemplu nitroprusid de sodiu, fentolamină sau dihidralazină. În caz de constricție coronariană, trebuie efectuat un tratament adecvat cu antianginal (de exemplu nitrați).
Erori terapeutice
A fost raportată administrarea accidentală la nou-născuți. În aceste cazuri de supradozaj accidental la nou-născut, au fost raportate simptome precum insuficiență respiratorie, convulsii, cianoză, oligurie și vasoconstricție periferică. În plus, a fost raportată encefalopatie la sugarii care prezintă semne și simptome precum iritabilitate, agitație și letargie. Tratamentul trebuie să fie simptomatic; în cazurile severe era necesar sprijin respirator și cardiovascular. În absența unui tratament adecvat, au fost raportate cazuri letale (vezi pct. 4.4).
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Oxitocici - Alcaloizi ergotici.
Codul ATC: G02AB01.
Mecanism de acțiune
Metilergometrina, un derivat semisintetic al alcaloidului natural ergometrin, este un agent uterotonic puternic și specific. Acționează direct asupra mușchiului neted al uterului prin creșterea tonusului bazal, a frecvenței și amplitudinii contracțiilor ritmice. Efectele sale asupra sistemului nervos central și pe sistemele cardiovasculare sunt mai puțin pronunțate decât alți alcaloizi de ergot.
Efecte farmacodinamice
Efectul oxitocic puternic și selectiv al metilergometrinei derivă din mecanismul său specific de acțiune ca agonist parțial și antagonist al receptorilor serotoninergici, dopaminergici și α-adrenergici. Cu toate acestea, acest lucru nu exclude complet posibilitatea unor complicații datorate vasoconstricției (vezi pct. 4.8).
Pentru prevenirea și tratamentul hemoragiei uterine prin injectare IM, poate fi luată în considerare combinația de Methergin și oxitocină, deoarece oxitocina are o perioadă de latență foarte scurtă, în timp ce metilergometrina are o durată de acțiune prelungită.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Acțiunea Methergin are loc în 30-60 de secunde după administrarea intravenoasă, după 2-5 minute după administrarea intramusculară și după 5-10 minute după administrarea orală, iar durata sa este de 4-6 ore.
Absorbţie : Studiile efectuate pe femei voluntare sănătoase în post au arătat că absorbția orală a unui comprimat de 0,2 mg este destul de rapidă, cu o concentrație plasmatică maximă medie (Cmax) de 3243 + 1308 pg / ml observată la 1,12 +0,82 ore (Tmax). injecție intramusculară de 0,2 mg, Cmax este de 5918 + 1952 pg / ml și Tmax este de 0,41 + 0,21 ore.
Absorbția după injecția intramusculară este cu 25% mai mare decât pentru administrarea orală. Absorbția gastro-intestinală întârziată (Tmax de aproximativ 3 ore) a fost observată la pacienții postpartum care au primit tratament continuu cu comprimate Methergin.
Distribuție : După administrarea intravenoasă, metilergometrina se distribuie rapid de la plasmă la țesuturile periferice în decurs de 2-3 minute sau mai puțin. La femeile voluntare sănătoase, volumul de distribuție este de 56,1 ± 17,0 litri. Nu se știe dacă medicamentul traversează bariera hematoencefalică.
Biotransformare : metilergometrina este metabolizată în principal în ficat. Calea metabolică nu a fost studiată la om. Studii in vitro a arătat Ndemetilarea și hidroxilarea inelului fenilic.
Eliminare : la femeile voluntare sănătoase, clearance-ul plasmatic, după administrarea orală, este de 14,4 + 4,5 litri / oră, iar timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 3,29 + 1,31 ore. ca medicament neschimbat în urină. Produsul este eliminat în principal cu bila în fecale. Metilergometrina este, de asemenea, excretată în laptele matern. 1 oră după administrarea unei doze unice de 250 micrograme de metilergometrin, raportul concentrației lapte / plasmă a fost de 0,18 + 0,03.Timpul de înjumătățire plasmatică al metilergometrinei din lapte este de 2,3 + 0,3 ore.
Liniaritate / neliniaritate: biodisponibilitatea comprimatului a fost proporțională cu doza.
Studii de biodisponibilitate / bioechivalență: biodisponibilitatea comprimatului a fost echivalentă cu cea a soluției i.m. administrat oral.
05.3 Date preclinice de siguranță
Potențialul genotoxic al metilergometrinei nu a fost determinat. Nu există studii disponibile care să evalueze potențialul cancerigen al metilergometrinei. Nu s-au efectuat studii standard de fertilitate și toxicitate asupra funcției de reproducere cu metilergometrin la animale.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
METERGINA 0,2 mg / ml soluție injectabilă
Acid maleic, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
METERGIN 0,125 mg comprimate acoperite
Acid maleic, gelatină, acid stearic, talc, amidon de porumb, lactoză monohidrat, oxid de fier roșu, siliciu coloidal anhidru, gumă arabică, zaharoză.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
Methergin 0,2 mg / ml soluție injectabilă: 4 ani
Methergin 0,125 mg comprimate acoperite: 4 ani
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
METERGINA 0,2 mg / ml soluție injectabilă
A se păstra între 2 ° C și 8 ° C.
Nu înghețați.
Păstrați flacoanele în ambalajul exterior pentru a le proteja de lumină.
Flacoanele pot fi păstrate timp de 2 săptămâni în frigider, dar la temperaturi care nu depășesc 25 ° C.
METERGIN 0,125 mg comprimate acoperite
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
METERGINA 0,2 mg / ml soluție injectabilă
Fiolă de sticlă - 6 fiole de 1ml
METERGIN 0,125 mg comprimate acoperite
Blistere - 15 comprimate acoperite
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
METERGINA 0,2 mg / ml soluție injectabilă A.I.C. n. 004225025
METERGINA 0,125 mg comprimate acoperite A.I.C. n. 004225037
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
METERGINA 0,2 mg / ml soluție injectabilă
Data primei autorizații: 29 noiembrie 1950
Data celei mai recente reînnoiri: 01 iunie 2010
METERGIN 0,125 mg comprimate acoperite
Data primei autorizații: 29 iulie 1959
Data celei mai recente reînnoiri: 01 iunie 2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie 2015