Ingrediente active: Metoprolol (tartrat de metoprolol)
LOPRESOR 100 mg comprimate acoperite
LOPRESOR 200 mg comprimate cu eliberare prelungită
Indicații De ce se utilizează Lopresor? Pentru ce este?
Lopresor conține tartrat de metoprolol care aparține unui grup de medicamente numite beta-blocante care acționează prin încetinirea bătăilor inimii și scăderea tensiunii arteriale.
Lopresor este indicat la adulți:
- pentru a trata tensiunea arterială crescută (fie singură, fie în combinație cu alte medicamente care scad tensiunea arterială, de exemplu diuretice, vasodilatatoare periferice sau inhibitori ai ECA)
- pentru a preveni durerea toracică cauzată de aportul redus de oxigen către inimă (angina pectorală). Pentru a ameliora convulsiile acute, medicul dumneavoastră vă poate prescrie nitroglicerină, dacă este necesar
- în infarct cunoscut sau suspectat
- în prevenirea după infarct
- în tulburări ale funcției inimii care se manifestă ca palpitații (senzația de a percepe bătăile inimii)
- pentru a preveni durerile de cap (migrene).
Discutați cu medicul dumneavoastră dacă nu vă simțiți mai bine sau vă simțiți mai rău.
Contraindicații Când Lopresor nu trebuie utilizat
Nu luați Lopresor:
- dacă sunteți alergic la metoprolol tartrat sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la pct. 6) sau la alte medicamente asociate acestuia
- dacă sunteți alergic la alte medicamente care aparțin clasei beta-blocante, cum ar fi metoprololul
- dacă suferiți de blocaj în conducta electrică a inimii (bloc atrioventricular de gradul II și III)
- dacă aveți insuficiență cardiacă decompensată, o boală cardiacă severă
- dacă suferiți de o reducere a ritmului cardiac, adică numărul de bătăi cardiace pe minut (mai puțin de 45-50 bătăi)
- dacă aveți o boală cardiacă numită „sindromul nodului sinusal” (caracterizată prin tulburări ale ritmului cardiac)
- dacă suferiți de tulburări severe ale circulației sanguine (circulația arterială periferică)
- dacă suferiți de tensiune arterială scăzută cu reducere severă a funcției cardiace (șoc cardiogen)
- dacă aveți o tumoare netratată a glandei suprarenale, o glandă situată deasupra rinichiului care poate provoca tensiune arterială crescută (feocromocitom)
- dacă suferiți de tensiune arterială scăzută
- dacă aveți astm bronșic sever sau aveți antecedente de îngustare severă a bronhiilor care îngreunează respirația
- dacă ați avut recent un atac de cord sau o insuficiență cardiacă severă.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Lopresor
Discutați cu medicul dumneavoastră sau farmacistul înainte de a lua Lopresor.
Spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți sau ați suferit de următoarele afecțiuni:
- boli respiratorii de severitate ușoară sau moderată (boli bronhospastice). Lopresor trebuie administrat la cea mai mică doză eficientă și întotdeauna în același timp cu un β2-agonist (vezi „Nu luați Lopresor”).
- niveluri ridicate de zahăr din sânge (diabet), mai ales dacă sunteți tratat cu insulină sau medicamente care scad nivelul glicemiei pe cale orală (vezi secțiunea „Alte medicamente și Lopresor”), deoarece acest medicament poate să nu vă facă să recunoașteți simptomele „hipoglicemiei ( scăderea zahărului din sânge), cum ar fi bătăile rapide ale inimii, amețeli și transpirații
- insuficiență cardiacă congestivă, o boală a inimii
- tulburări ale conducției electrice a inimii (bloc atrioventricular de gradul I)
- infarct
- tulburări de circulație în brațe și picioare (de exemplu, boala sau fenomenul Raynaud, claudicație intermitentă)
- dacă suferiți de o tumoare cunoscută sau suspectată a glandei suprarenale, o glandă situată deasupra rinichiului care poate provoca creșterea tensiunii arteriale (feocromocitom), Lopresor trebuie administrat întotdeauna în același timp cu un blocant alfa și numai după tratamentul cu Blocatorul de alfabet Lopresor a fost pornit (vezi „Nu luați Lopresor”).
- un tip de angină (durere toracică) numită angina Prinzmetal
- o creștere a funcției unei glande numită glanda tiroidă (tirotoxicoză)
- alergie. Dacă suferiți de alergie și luați beta-blocante, reacțiile alergice pot fi mai severe decât în mod normal
- probleme cu ficatul (disfuncție hepatică), deoarece medicul dumneavoastră poate decide să vă schimbe doza.
Dacă în timpul tratamentului cu Lopresor aveți reacții adverse la nivelul ochilor (ochi uscați și / sau ocazional erupții cutanate sub ochi), consultați imediat medicul dumneavoastră care poate decide să oprească tratamentul (vezi secțiunea „Reacții adverse posibile”).
Dacă urmează să aveți o intervenție chirurgicală care necesită anestezie generală, spuneți anestezistului (medicul care efectuează anestezia) că luați Lopresor. Anestezistul va alege cel mai potrivit anestezic pentru dumneavoastră, pentru a reduce efectele nedorite ale inimii. în timpul anesteziei. Medicul dumneavoastră poate decide întreruperea tratamentului cu Lopresor înainte de operație, caz în care întreruperea este treptată și se finalizează cu aproximativ 48 de ore înainte de anestezia generală.
Persoane în vârstă
Dacă sunteți în vârstă, utilizați acest medicament cu precauție. De fapt, o reducere excesivă a tensiunii arteriale sau a ritmului cardiac poate duce la un aport inadecvat de sânge la organele vitale (vezi secțiunea 3 „Cum să luați Lopresor”).
Copii și adolescenți
Eficacitatea și siguranța la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani este limitată, de aceea Lopresor nu este recomandat la această populație (0-18 ani).
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Lopresor
Alte medicamente și Lopresor
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente.
Interacțiuni cu medicamente a căror utilizare concomitentă nu este recomandată.
- medicamente pentru tratarea anumitor afecțiuni cardiace aparținând clasei de blocante ale canalelor de calciu (administrate într-o venă), cum ar fi verapamil și diltiazem. Această combinație poate potența efectele depresive ale Lopresor asupra inimii și tensiunii arteriale.
Interacțiuni care trebuie luate în considerare
- medicamente care scad tensiunea arterială: medicamente care scad nivelul catecolaminelor din sânge (substanțe produse de organism care acționează pentru controlul ritmului cardiac); alți beta-blocanți (inclusiv sub formă de picături pentru ochi); inhibitori ai monoaminooxidazei (MAO), medicamente utilizate pentru tratarea depresiei, chiar și în termen de 14 zile de la întreruperea tratamentului.
- medicamente pentru tratarea anumitor afecțiuni cardiace aparținând clasei de blocante ale canalelor de calciu (de exemplu verapamil) pe cale orală
- medicamente pentru tratarea anomaliilor ritmului cardiac (antiaritmice precum chinidina, tocainida, procainamida, ajmalina, amiodarona, flecainida, disopiramida și propafenona)
- nitroglicerina, un medicament utilizat pentru tratarea anginei
- medicamente pentru inducerea anesteziei în timpul intervenției chirurgicale (anestezice generale și locale, cum ar fi lidocaina), consultați și secțiunea „Atenționări și precauții”.
- medicamente pentru tratarea depresiei (fluvoxamină, fluoxetină, paroxetină, sertralină, bupropionă, clomipramină, desipramină)
- medicamente pentru tratarea anumitor tulburări psihice (antipsihotice cum ar fi clorpromazina, flufenazina, haloperidolul, tioridazina)
- medicamente utilizate pentru tratarea virusului HIV, antiretrovirale precum ritonavir
- medicamente pentru tratarea alergiilor (antihistaminice precum difenhidramina)
- medicamente pentru tratarea malariei (hidroxiclorochină sau chinidină)
- medicamente pentru tratarea infecțiilor fungice (antifungice precum terbinafina)
- hidralazină și prazosin (medicamente utilizate pentru tratamentul hipertensiunii arteriale)
- medicamente pentru tratarea anumitor tulburări cardiace aparținând clasei glicozidelor digitale.
- medicamente utilizate pentru tratarea anumitor probleme de respirație (cum ar fi astmul și tuse) sau pentru a curăța nasul (picături nazale) sau pentru a trata anumite tulburări oculare (picături pentru ochi), de exemplu: adrenalină, noradrenalină, izoprenalină, efedrină, fenilefrină, fenilpropanolamină, derivați de xantină
- medicamente pentru tratarea inflamației și a durerii (antiinflamatoare nesteroidiene)
- rifampicina, un antibiotic
- medicamente aparținând clasei de blocante alfa-adrenergice (guanetidină, betanidină, reserpină, alfa-ametildopa sau clonidină), utilizate pentru tratarea bolilor precum hipertrofia benignă de prostată (prostata mărită), retenția urinară (incapacitatea vezicii urinare să se golească complet) și tensiune arteriala
- medicamente pentru reducerea nivelului de zahăr din sânge (antidiabetice și insulină)
- medicamente utilizate pentru tratarea migrenelor (alcaloizi de ergot)
- Dipiridamol. În general, administrarea unui beta-blocant trebuie întreruptă înainte de testul cu dipiridamol, monitorizând îndeaproape ritmul cardiac după injectarea cu dipiridamol.
Lopresor cu alimente, băuturi și alcool
- Nu este recomandată utilizarea alcoolului în timpul tratamentului.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Dacă sunteți gravidă, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă sau dacă alăptați, discutați cu medicul dumneavoastră sau cu farmacistul înainte de a începe tratamentul cu acest medicament.
Sarcina
Dacă sunteți gravidă, medicul dumneavoastră vă va prescrie acest medicament numai dacă este absolut necesar. În cazul tratamentului cu Lopresor în timpul sarcinii, medicul dumneavoastră vă va prescrie cea mai mică doză posibilă și vă va cere să întrerupeți terapia cu cel puțin 2 sau 3 zile înainte de naștere, pentru a evita efectele la copilul nenăscut (de exemplu, bradicardie, hipoglicemie).
Timp de hrănire
Lopresor trece în laptele matern, deci utilizarea acestui medicament nu este recomandată dacă alăptați.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
În timpul tratamentului cu Lopresor pot apărea amețeli, oboseală sau tulburări de vedere.
Lopresor 100 mg comprimate filmate conțin ulei de ricin
Poate provoca tulburări de stomac și diaree.
Pentru cei care fac sport:
Pentru cei care desfășoară activități sportive, utilizarea medicamentului fără necesitate terapeutică constituie dopaj și poate determina, în orice caz, teste antidoping pozitive.
Doze și metoda de utilizare Cum se utilizează Lopresor: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
CA
Luați întotdeauna comprimatele cu un pahar cu apă și nu le mestecați.
Luați Lopresor în mod regulat la mese. Dacă medicul dumneavoastră v-a sfătuit să luați
Lopresor înainte sau în timpul micului dejun, continuați să luați Lopresor cu același program pe durata tratamentului.
Lopresor 100 mg comprimate filmate
- luați acest medicament pe stomacul gol.
Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită
- luați acest medicament cu sau fără alimente, conform preferințelor dumneavoastră.
CÂT COSTĂ
Pentru tratarea hipertensiunii arteriale
Lopresor 100 mg comprimate filmate:
- 100-200 mg pe zi, fie ca administrare unică (1 sau 2 comprimate dimineața, în funcție de doza prescrisă), fie în 2 doze divizate (un comprimat dimineața și unul seara). Dacă este necesar, medicul dumneavoastră vă poate prescrie suplimentar un alt medicament pentru scăderea tensiunii arteriale.
Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită:
- 1 comprimat dimineața.
Pentru a preveni durerea toracică cauzată de aportul redus de oxigen către inimă (angina pectorală)
Lopresor 100 mg comprimate filmate:
- 100-200 mg pe zi, în 2 doze divizate. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 400 mg
Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită:
- 1 comprimat dimineața. În timpul fazei de întrerupere a tratamentului, medicul dumneavoastră vă va ține sub supraveghere atentă. Medicul dumneavoastră vă va reduce doza treptat pe o perioadă de 1 până la 3 săptămâni și vă va prescrie terapia de substituție, dacă este necesar.
Infarctul inimii
În faza acută, medicul va ajusta doza în funcție de starea dumneavoastră fizică. Terapie de întreținere: doza orală este de 200 mg pe zi, în două doze divizate. Tratamentul trebuie continuat cel puțin 3 luni.
În tulburările funcției cardiace care se manifestă prin palpitații (senzația de a percepe bătăile inimii) și prevenirea durerilor de cap (migrene)
Lopresor 100 mg comprimate filmate:
- 100 mg pe zi, administrat o dată dimineața (1 comprimat dimineața); dacă este necesar, doza zilnică poate fi mărită la 200 mg, administrată în două doze divizate (1 comprimat dimineața și unul seara).
Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită:
- 1 comprimat pe zi, dimineața.
Dacă aveți o funcție hepatică afectată, medicul dumneavoastră vă va prescrie Lopresor începând cu doze mici și va crește doza cu precauție în funcție de răspunsul dumneavoastră la medicament.
Vârstnici (> 65 de ani)
Dacă aveți peste 65 de ani, acest medicament vă va fi prescris cu prudență din cauza probabilității crescute de reacții adverse. În special, medicul dumneavoastră vă va verifica în mod regulat tensiunea arterială și frecvența cu care bate inima (a se vedea „Atenționări și precauții”).
Utilizare la copii și adolescenți
Utilizarea acestui medicament nu este recomandată la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Lopresor
Dacă luați mai mult Lopresor decât trebuie
Dacă luați prea mult din acest medicament, spuneți medicului dumneavoastră sau mergeți imediat la spital. În timp ce așteptați medicul, în 4 ore după ingestie, poate fi util să provocați vărsături și / sau să luați cărbune activ pentru a îndepărta medicamentul din stomac și intestine. În orice caz, după aportul excesiv de beta-blocante, el trebuie întotdeauna monitorizat în spital.
O supradoză a acestui medicament poate provoca următoarele simptome:
- reducerea excesivă a tensiunii arteriale
- reducerea numărului de bătăi ale inimii (bradicardie sinusală)
- dificultate a inimii în pomparea sângelui către corp datorită unei modificări a sistemului de conducere electrică a inimii (bloc atrioventricular)
- boli cardiace severe (insuficiență cardiacă)
- scăderea tensiunii arteriale cu reducerea severă a funcției cardiace (șoc cardiogen)
- stop cardiac
- îngustarea bronhiilor și dificultăți de respirație (bronhospasm)
- deteriorarea conștiinței (sau chiar comă)
- convulsii
- greaţă
- A repetat
- decolorarea albăstrui a corpului (cianoză)
- moarte.
Administrarea de alcool, medicamente pentru scăderea tensiunii arteriale, chinidină (medicament pentru tratarea tulburărilor de ritm cardiac) sau barbiturice (medicamente pentru tratamentul epilepsiei) agravează în același timp semnele și simptomele. Primele manifestări ale consumului excesiv de medicament apar la 20 minute până la 2 ore după administrarea medicamentului. Efectele pot persista și câteva zile.
Dacă uitați să luați Lopresor
Dacă uitați să luați un comprimat, nu luați o doză dublă pentru a compensa comprimatul uitat.
Dacă încetați să luați Lopresor
Dacă aveți întrebări suplimentare cu privire la utilizarea acestui produs, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Întreruperea bruscă a tratamentului
Nu întrerupeți brusc tratamentul cu Lopresor, mai ales dacă aveți boli datorate aportului redus de oxigen către inimă (ischemic), cum ar fi angina pectorală (durere toracică). Pentru a preveni agravarea anginei pectorale, medicul dumneavoastră le va reduce. treptat pe o perioadă de 1 până la 3 săptămâni și va prescrie terapia de substituție, dacă este necesar. Medicul dumneavoastră vă va ține sub supraveghere atentă în timp ce întrerupeți tratamentul.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Lopresor
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Dacă în timpul tratamentului cu Lopresor aveți următoarele efecte secundare ale ochilor (ochi uscați și / sau ocazional erupții cutanate sub ochi) contactați medicul dumneavoastră care poate ÎNCEPEA tratamentul cu acest medicament.
În plus, puteți prezenta următoarele reacții adverse:
Frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane)
- tensiune arterială scăzută la trecerea de la șezut la stând în picioare (hipotensiune ortostatică ocazional cu sincopă)
- greaţă
- A repetat
- durere în abdomen
- oboseală
- dificultăți de respirație în urma efortului fizic (dispnee de efort)
- ritm cardiac lent (bradicardie)
- ameţeală
- durere de cap.
Rare (pot afecta până la 1 din 1000 de persoane)
- diaree
- constipație
- erupții cutanate (sub formă de urticarie, leziuni ale pielii)
- crampe musculare
- bronhospasm (chiar dacă nu ați suferit de boli pulmonare obstructive în trecut)
- umflare (edem)
- durere la degete și degetele de la picioare care devin mai întâi albicioase apoi albăstrui și în cele din urmă roșiatice (fenomenul Raynaud)
- boli de inima (insuficienta cardiaca)
- modificări ale ritmului inimii
- percepția bătăilor inimii (palpitații)
- nivel redus de conștiință
- somnolență sau insomnie
- furnicături în brațe și picioare (parestezie)
- depresie
- cosmaruri.
Foarte rare (pot afecta până la 1 din 10.000 de persoane)
- creștere în greutate
- anomalii în testele funcției hepatice
- disfuncție erectilă
- dorința sexuală afectată
- Boala Peyronie (boala penisului)
- inflamație articulară (artrită)
- reacții de sensibilitate la lumină (fotosensibilitate)
- transpirație excesivă
- căderea părului și căderea părului (alopecie)
- agravarea psoriazisului (boli de piele)
- boală hepatică severă (hepatită)
- uscăciunea membranei mucoase a gurii
- fibroză retroperitoneală (inflamație a abdomenului)
- iritație și inflamație a mucoasei nasului (rinită)
- gangrenă (piele albăstruie sau verzui pe mâini sau picioare) dacă suferiți de tulburări severe ale circulației sanguine periferice
- reducerea numărului de trombocite în sânge (trombocitopenie)
- tulburări de personalitate
- halucinații
- vedere redusă (de exemplu, vedere încețoșată)
- iritare
- sunete în urechi (tinitus)
- tulburări de auz în cazul depășirii dozelor recomandate (de exemplu, auz redus sau surditate)
- dureri în piept.
În plus, pot apărea următoarele reacții adverse, a căror frecvență nu poate fi determinată:
Tulburări ale sistemului nervos
- stare confuzională
Tulburări de metabolism și nutriție
- creșterea trigliceridelor (grăsimilor) în sânge
- reducerea colesterolului HDL din sânge.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea de informații suplimentare privind siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Lopresor 100 mg comprimate filmate
A nu se păstra Lopresor 100 mg comprimate filmate la temperaturi peste 30 ° C.
A se păstra în ambalajul original pentru a proteja medicamentul de umezeală.
Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe blister și cutie după EXP.
Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Compoziție și formă farmaceutică
Ce conține Lopresor
Lopresor 100 mg comprimate filmate
Fiecare comprimat filmat conține:
- Ingredientul activ este tartrat de metoprolol 100 mg.
Celelalte componente sunt: carboximetil amidon sodic A, silice coloidală anhidră, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, hipromeloză, ulei de ricin polihidroxi hidrogenat, talc, dioxid de titan.
Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită
Fiecare comprimat cu eliberare prelungită conține:
- Ingredientul activ este: tartrat de metoprolol 200 mg.
- Celelalte componente sunt: silice coloidală anhidră, celuloză microcristalină, fosfat de calciu dibazic dihidrat, dispersie de poliacrilat 30%, stearat de magneziu, stearat de palmitat de gliceril, hipromeloză, polisorbat 80, talc, dioxid de titan, oxid de fier galben.
Descrierea a ceea ce arată Lopresor și conținutul ambalajului
Comprimate pentru uz oral.
- Lopresor 100 mg se prezintă în comprimate filmate rotunde, albe, ambalate în blistere cu 30 de comprimate
- Lopresor 200 mg vine în comprimate rotunde și galbene cu eliberare prelungită ambalate în blistere cu 28 de comprimate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
LOPRESOR
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Lopresor 100 mg comprimate filmate
Fiecare comprimat filmat conține:
Ingredient activ: tartrat de metoprolol 100 mg.
Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită
Fiecare comprimat cu eliberare prelungită conține:
Ingredient activ: tartrat de metoprolol 200 mg.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate.
Comprimate cu eliberare prelungită.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Hipertensiune arterială: fie singură, fie în combinație cu alte medicamente antihipertensive, de exemplu diuretice, vasodilatatoare periferice sau inhibitori ai ECA.
Angina pectorală: profilaxie pe termen lung. Pentru ameliorarea crizelor acute, ar trebui utilizată nitroglicerină, dacă este necesar.
Infarct miocardic depășit sau suspectat, ca prevenire secundară după infarct miocardic.
Tulburări cardiace funcționale cu palpitații.
Prevenirea migrenei.
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare
Populația generală
Este recomandabil să individualizați posologia și să respectați următorul program de dozare.
Hipertensiune
Lopresor 100 mg comprimate filmate: 100-200 mg pe zi, fie ca administrare unică, dimineața, fie în 2 doze divizate (dimineața și seara).
Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită: 1 comprimat dimineața.
Angină pectorală
Lopresor 100 mg comprimate filmate: 100-200 mg pe zi, în 2 doze divizate. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 400 mg.
Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită: 1 comprimat dimineața
Infarct
Faza acută: Doza recomandată poate fi adaptată pe baza stării hemodinamice a pacientului.
Terapie de întreținere: Doza de întreținere orală este de 200 mg pe zi, în două doze divizate. Tratamentul trebuie continuat cel puțin 3 luni.
Tulburări cardiace funcționale cu palpitații și prevenirea migrenei
Lopresor 100 mg comprimate filmate: 100 mg pe zi, administrate o dată dimineața; dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 200 mg, administrată în două doze divizate (dimineața și seara).
Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită: 1 comprimat, administrat o dată dimineața.
Populația pediatrică
Nu s-au efectuat studii pediatrice. Siguranța și eficacitatea Lopresor la copii și adolescenți nu au fost stabilite.
Insuficiență renală
Nu sunt necesare ajustări ale dozei de Lopresor la pacienții cu insuficiență renală.
Insuficiență hepatică
Nivelurile sanguine ale metoprololului pot crește substanțial la pacienții cu insuficiență hepatică. Prin urmare, Lopresor 100 mg comprimate filmate sau Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită trebuie administrate începând cu doze mici și crescând dozele cu precauție în funcție de răspunsul clinic (vezi pct. 4.4 și 5.2).
Vârstnici (> 65 de ani)
Nu sunt necesare ajustări ale dozei de Lopresor la pacienții vârstnici, dar medicamentul trebuie administrat cu precauție din cauza probabilității crescute de apariție a evenimentelor adverse. În special, acești pacienți trebuie monitorizați pentru reducerea excesivă a tensiunii arteriale sau a ritmului cardiac (vezi pct. 4.4).
Mod de administrare
Comprimatele nu trebuie mestecate și trebuie luate cu un pahar cu apă.
Lopresor trebuie luat întotdeauna în legătură regulată cu mesele. Dacă medicul recomandă pacientului să ia Lopresor înainte sau în timpul micului dejun, pacientul trebuie să continue să ia Lopresor cu același program pe durata tratamentului.
Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită poate fi luat pe stomacul plin sau gol, de preferință dimineața.
Lopresor 100 mg comprimate filmate trebuie luat pe stomacul gol.
04.3 Contraindicații
• Hipersensibilitate cunoscută la substanța activă, la medicamente legate de aceasta sau la oricare dintre excipienți;
• Hipersensibilitate la alte beta-blocante (poate apărea sensibilitate încrucișată între beta-blocante);
• Bloc atrioventricular de gradul II sau III;
• Insuficiență cardiacă decompensată, bradicardie sinusală relevantă clinic (ritm cardiac mai mic de 45-50 bătăi / minut);
• Sindromul nodului sinusal;
• Tulburări severe ale circulației arteriale periferice;
• Șoc cardiogen;
• Feocromocitom netratat (vezi pct. 4.4);
• Hipotensiune;
• Astm bronșic sever sau antecedente de bronhospasm sever.
• Utilizarea Lopresor este contraindicată la pacienții cu insuficiență cardiacă cu ritm cardiac mai mic de 45-50 bătăi / minut, interval P-R mai mare de 0,24 secunde, tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mmHg și / sau insuficiență cardiacă severă.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Afecțiuni bronhospastice
În general, beta-blocantele, inclusiv Lopresor, nu trebuie administrate pacienților cu afecțiuni bronhospastice. Cu toate acestea, datorită cardioselectivității relative a metoprololului, Lopresor poate fi administrat cu precauție pacienților cu boală bronhospastică ușoară sau moderată în cazurile în care alte medicamente adecvate nu sunt tolerate sau s-au dovedit ineficiente.
Cu toate acestea, deoarece selectivitatea β1 nu este absolută, un agonist β2 trebuie administrat concomitent și trebuie utilizată cea mai mică doză posibilă de Lopresor.
Lopresor este contraindicat în astmul bronșic sever și la pacienții cu antecedente de bronhospasm sever (vezi pct. 4.3).
Pacienții cu diabet zaharat
Lopresor trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu diabet zaharat, în special la cei tratați cu insulină sau cu agenți hipoglicemici orali (vezi pct. 4.5).Pacienții diabetici trebuie informați că beta-blocantele, inclusiv Lopresor, pot masca tahicardia hipoglicemiantă; cu toate acestea, alte manifestări ale hipoglicemiei, cum ar fi amețeli și transpirații, nu pot fi suprimate în mod semnificativ și transpirația poate fi, de asemenea, crescută.
Sistemul cardiovascular
La pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă netratată (vezi pct. 4.3), beta-blocantele, inclusiv Lopresor, nu trebuie utilizate. Utilizarea unui beta-blocant poate fi luată în considerare numai după tratarea și stabilizarea adecvată a insuficienței cardiace.
Datorită efectului lor negativ asupra conducerii atrioventriculare, beta-blocantele, inclusiv Lopresor, trebuie utilizate cu precauție numai la pacienții cu bloc atrioventricular de gradul I (vezi pct. 4.3). Dacă pacientul prezintă bradicardie progresivă (ritm cardiac mai mic de 50-55 bătăi / minut), doza trebuie redusă treptat sau tratamentul trebuie întrerupt (vezi pct. 4.3).
Tulburări circulatorii periferice
Lopresor trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu afecțiuni circulatorii arteriale periferice (de exemplu, boala sau fenomenul Raynaud, claudicație intermitentă), deoarece tratamentul cu beta-blocante poate agrava aceste afecțiuni (vezi pct. 4.3).
Feocromocitom
La pacienții cu feocromocitom cunoscut sau suspectat, Lopresor trebuie administrat întotdeauna în asociere cu un blocant alfa și numai după ce a început tratamentul cu alfa blocant (vezi pct. 4.3).
Anestezie și chirurgie
Terapia cronică beta-blocantă nu trebuie întreruptă de rutină înainte de o intervenție chirurgicală majoră. Capacitatea redusă a inimii de a răspunde la stimularea adrenergică poate crește riscurile de anestezie generală și de proceduri chirurgicale. Trebuie utilizat un anestezic cu cel mai mic efect cardiodepresiv posibil (vezi pct. 4.5). Dacă întreruperea beta-blocantului, inclusiv Lopresor, este considerată necesară înainte de intervenția chirurgicală, întreruperea trebuie să se producă treptat și să se finalizeze cu aproximativ 48 de ore înainte de anestezia generală.
Întreruperea bruscă a tratamentului
Întreruperea bruscă a tratamentului cu Lopresor trebuie evitată, în special la pacienții cu boală cardiacă ischemică. Pentru a preveni o exacerbare a anginei pectorale, doza trebuie redusă treptat pe o perioadă de 1 până la 3 săptămâni și, dacă este necesar, terapia de substituție trebuie inițiată în același timp Pacientul trebuie ținut sub supraveghere medicală atentă în timpul retragerii.
Reacții anafilactice
La pacienții care iau beta-blocante, reacțiile anafilactice cauzate de alți agenți pot fi deosebit de severe și pot rezista la doze normale de adrenalină. Ori de câte ori este posibil, utilizarea beta-blocantelor, inclusiv Lopresor, trebuie evitată la pacienții cu risc crescut de anafilaxie.
Angina Prinzmetal
Beta-blocantele pot crește numărul și durata atacurilor de angină la angina la pacienții cu angina Prinzmetal (o variantă a anginei pectorale) .Beta-blocantele relativ selective, cum ar fi Lopresor, pot fi utilizate la acești pacienți, dar numai cu precauție extremă.
Tirotoxicoza
Blocantele beta maschează unele dintre simptomele clinice ale tirotoxicozei. Prin urmare, atunci când Lopresor este administrat pacienților cu tireotoxicoză cunoscută sau suspectată, atât funcția tiroidiană, cât și funcția cardiacă trebuie monitorizate îndeaproape.
Sindromul oculomucocutanat
Sindromul oculomucocutanat în varianta sa completă nu a fost raportat cu Lopresor. Cu toate acestea, manifestări parțiale ale acestui sindrom (ochi uscați și / sau ocazional erupții cutanate) au fost de asemenea descrise cu Lopresor. În majoritatea cazurilor, simptomele au dispărut la întreruperea tratamentului cu Lopresor. Pacienții trebuie observați cu atenție pentru potențialele efecte oculare. Dacă apar astfel de efecte, trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului cu Lopresor.
Blocante ale canalelor de calciu (administrare orală și intravenoasă)
Pacienții tratați oral cu un blocant al canalelor de calciu de tip verapamil în asociere cu Lopresor trebuie monitorizați cu atenție. Mai mult, blocanții canalelor de calciu de tip verapamil (fenilalchilamine) nu trebuie administrați intravenos la pacienții cărora li se administrează Lopresor din cauza riscului de stop cardiac în această situație (vezi pct. 4.5).
Insuficiență hepatică
Metoprololul suferă un metabolism hepatic semnificativ la prima trecere și este eliminat în principal prin metabolism hepatic (vezi pct. 5.2). Prin urmare, insuficiența hepatică poate crește biodisponibilitatea sistemică a metoprololului și reduce clearance-ul total al acestuia, ducând la o creștere a concentrațiilor sale plasmatice.
Vârstnici Pacienții vârstnici trebuie tratați cu prudență. De fapt, o reducere excesivă a tensiunii arteriale sau a ritmului cardiac poate provoca un aport inadecvat de sânge la organele vitale.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Interacțiuni cu medicamente a căror utilizare concomitentă nu este recomandată
Următoarele medicamente pot crește efectele sau concentrațiile plasmatice ale metoprololului.
Blocante ale canalelor de calciu (administrare intravenoasă)
Antagoniștii de calciu de tip verapamil și diltiazem pot potența efectele depresive ale beta-blocantelor asupra tensiunii arteriale, ritmului cardiac și contractilității și conducerii atrioventriculare. Blocanții canalelor de calciu de tip verapamil (fenilalchilamine) nu trebuie administrați intravenos pacienților cărora li se administrează Lopresor, deoarece există riscul de stop cardiac.
Interacțiuni care trebuie luate în considerare
Efectele altor medicamente asupra metoprololului
Alte medicamente antihipertensive
Efectul Lopresor și al altor medicamente antihipertensive asupra tensiunii arteriale este în general aditiv. Pacienții tratați concomitent cu medicamente care epuizează catecolaminele, alți beta-blocanți (de asemenea sub formă de picături oftalmice) sau inhibitori ai monoaminooxidazei (MAO) În plus, hipertensiune arterială semnificativă poate apărea teoretic până la 14 zile după întreruperea administrării concomitente a unui inhibitor MAO ireversibil.
Blocante ale canalelor de calciu (uz oral)
Administrarea concomitentă a unui beta-blocant cu un blocant al canalelor de calciu poate duce la o reducere aditivă a contractilității miocardice datorită efectelor inotrope și cronotrope negative. Pacienții tratați oral cu un blocant al canalelor de calciu de tip verapamil în asociere cu Lopresor trebuie monitorizați cu atenție.
Antiaritmice
Beta-blocantele pot potența efectul inotrop negativ al antiaritmicelor și efectul acestora asupra duratei de conducere atrială. Antiaritmicele precum chinidina, tocainida, procainamida, ajmalina, amiodarona, flecainida și disopiramida pot potența efectul Lopresor asupra ritmului cardiac și a conducției atrioventriculare.
Nitroglicerina
Nitroglicerina poate crește efectul hipotensiv al Lopresor.
Anestezice generale
Unele anestezice prin inhalare pot spori efectul cardiodepresiv al beta-blocantelor (vezi pct. 4.4).
Inhibitori ai CYP2D6
Inhibitori puternici ai acestei enzime pot crește concentrația plasmatică a metoprololului. Inhibarea puternică a CYP2D6 ar avea ca rezultat o schimbare a fenotipului la metabolizatorul slab (vezi pct. 5.2). Se recomandă prudență atunci când metoprololul este administrat concomitent cu inhibitori puternici ai CYP2D6. Inhibitori puternici cunoscuți ai CYP2D6, semnificativi clinic, sunt antidepresivele precum fluvoxamina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, bupropionul, clomipramina, desipramina; antipsihotice precum clorpromazină, flufenazină, haloperidol, tioridazină; antiaritmice precum chinidina sau propafenona; antiretrovirale precum ritonavir; antihistaminice precum difenhidramina; antimalarice precum hidroxiclorochina sau chinidina; antifungice precum terbinafina
Hidralazină
Administrarea concomitentă de hidralazină poate inhiba metabolismul pre-sistemic al metoprololului rezultând o creștere a concentrației de metoprolol.
Glicozide digitale
Utilizarea simultană a glicozidelor digitale poate determina bradicardie excesivă și / sau prelungirea timpului de conducere atrioventriculară.Se recomandă monitorizarea ritmului cardiac și a intervalului PR pe ECG.
Simpatomimetice
Administrarea concomitentă cu un beta-blocant de substanțe cu activitate simpatomimetică, cum ar fi adrenalina, noradrenalina, izoprenalina, efedrina, fenilefrina, fenilpropanolamina și derivații de xantină conținute în produsele antitusive sau în picăturile nazale și oftalmice, pot crește răspunsul la presiune cauzând hipertensiune arterială prin reciprocitate. inhibarea efectelor terapeutice. Acest lucru este mai puțin probabil în cazul dozelor terapeutice de medicamente β1 selective decât în cazul beta-blocantelor non-cardioselective.
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene
Administrarea concomitentă de antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv inhibitori COX-2, cu un beta-blocant poate reduce efectul antihipertensiv al metoprololului ca posibil rezultat al inhibării sintezei renale de prostaglandine și a retenției de apă și sodiu cauzate de nesteroidiene medicamente antiinflamatoare.
Inductori ai enzimelor hepatice
Inductorii enzimatici pot afecta nivelurile plasmatice ale metoprololului. De exemplu, concentrația plasmatică a metoprololului este redusă de rifampicină.
Efectele metoprololului asupra altor medicamente
Medicamente antiadrenergice
Efectul antihipertensiv al blocantelor alfa-adrenergice, cum ar fi guanetidina, betanidina, reserpina, alfa-metildopa sau clonidina, poate fi potențat de beta-blocante. tahicardie. În schimb, blocantele beta-adrenergice pot potența, de asemenea, răspunsul hipertensiv la întreruperea clonidinei ca la pacienții care iau concomitent clonidină și beta-blocante. Dacă un pacient este tratat concomitent cu clonidină și Lopresor și tratamentul cu clonidină trebuie întrerupt, tratamentul cu Lopresor trebuie oprit cu câteva zile înainte de clonidină.
Antidiabetice și insulină
Beta-blocantele pot interfera cu răspunsul hemodinamic obișnuit la hipoglicemie și pot duce la o creștere a tensiunii arteriale asociată cu bradicardie severă. La pacienții diabetici care utilizează insulină, tratamentul cu beta-blocante poate fi asociat cu episoade mai pronunțate sau prelungite de hipoglicemie. poate antagoniza și efectul hipoglicemiant al sulfonilureelor. Riscul acestor efecte este mai mic cu un medicament β1-selectiv, cum ar fi Lopresor, decât cu beta-blocante non-cardioselective.Cu toate acestea, pacienții diabetici care primesc Lopresor trebuie monitorizați îndeaproape pentru a asigura controlul diabetului (vezi pct. 4.4).
Lidocaină (xilocaină)
Metoprololul poate reduce clearance-ul lidocainei, determinând o creștere a efectelor lidocainei.
Prazozină
Hipotensiunea posturală acută care poate urma prima administrare de prazosin poate fi accentuată la pacienții deja tratați cu un beta-blocant, inclusiv Lopresor 100 mg comprimate filmate sau Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită.
Alcaloizi ergotici
Administrarea concomitentă cu beta-blocante poate spori acțiunea vasoconstrictoare a alcaloizilor de ergot.
Dipiridamol
În general, administrarea unui beta-blocant trebuie întreruptă înainte de testul cu dipiridamol, monitorizând îndeaproape ritmul cardiac după injectarea cu dipiridamol.
Alcool
Metoprololul poate modifica parametrii farmacocinetici ai alcoolului.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Există doar date limitate privind utilizarea metoprololului la femeile gravide. Experiența cu metoprolol în primul trimestru de sarcină este limitată, dar până în prezent nu au fost raportate malformații atribuite metoprololului. Cu toate acestea, beta-blocantele pot reduce perfuzia placentară. Studiile la animale limitate nu indică efecte directe sau indirecte ale toxicității asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3). Riscul materno-fetal este necunoscut.
Pentru cele de mai sus, Lopresor trebuie administrat femeilor însărcinate numai dacă există o nevoie clară. În cazul tratamentului cu Lopresor în timpul sarcinii, trebuie utilizată cea mai mică doză posibilă, iar terapia trebuie suspendată cu cel puțin 2 sau 3 zile înainte de naștere, pentru a evita o creștere a contractilității uterine și a efectelor blocadei beta la copilul nenăscut (de exemplu. bradicardie, hipoglicemie).
Alăptarea
Cantități mici de metoprolol sunt excretate în laptele matern: la doze terapeutice, un sugar care ia 1 litru de lapte matern pe zi ar primi o doză de metoprolol mai mică de 1 mg. Cu toate acestea, în timpul alăptării, este recomandabil să țineți nou-născutul sub control strâns pentru manifestările și simptomele beta-blocadei.
Fertilitate
Efectele Lopresor asupra fertilității umane nu au fost studiate.
Tartratul de metoprolol a prezentat efecte asupra spermatogenezei șobolanilor la doze terapeutice, dar în studiile privind fertilitatea animalelor nu a existat niciun efect asupra concepției la doze mult mai mari (vezi pct. 5.3).
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Amețeli, oboseală sau tulburări de vedere pot apărea în timpul tratamentului cu Lopresor (vezi pct. 4.8) care pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Reacțiile adverse observate în studiile clinice sunt enumerate în funcție de clasa de organe și sisteme MedDRA. În cadrul fiecărei clase, reacțiile adverse sunt sortate în funcție de frecvență, cea mai frecventă reacție fiind citată mai întâi.În fiecare grup de frecvență, reacțiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a severității. În plus, categoria de frecvență corespunzătoare pentru fiecare reacție adversă se bazează pe următoarea convenție: foarte frecvente (≥1 / 10); frecvente (≥1 / 100 y
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
Foarte rare: trombocitopenie.
Tulburari psihiatrice
Rare: depresie, coșmaruri.
Foarte rare: tulburări de personalitate, halucinații
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente: amețeli, cefalee.
Rare: nivel redus de conștiință, somnolență sau insomnie, parestezie.
Tulburări oculare
Foarte rare: insuficiență vizuală (de exemplu, vedere încețoșată), iritație, uscăciune a ochilor.
Tulburări ale urechii și labirintului
Foarte rare: tinitus, tulburări de auz1 (de exemplu, pierderea auzului sau surditate)
Afecțiuni ale inimii
Frecvente: bradicardie.
Rare: insuficiență cardiacă, aritmii cardiace, palpitații.
Foarte rare: tulburări de conducere, dureri în piept.
Tulburări vasculare
Frecvente: hipotensiune ortostatică (ocazional cu sincopă).
Rare: edem, fenomenul lui Raynaud.
Foarte rare: gangrena2
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Frecvente: dispnee de efort.
Rare: bronhospasm 3.
Foarte rare: rinită.
Tulburări gastrointestinale
Frecvente: greață, vărsături, dureri abdominale.
Rare: diaree, constipație.
Foarte rare: gură uscată, fibroză retroperitoneală 4
Tulburări hepatobiliare
Foarte rare: hepatită.
Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat
Rare: erupție cutanată (sub formă de urticarie, leziuni cutanate psoriasiforme și distrofice).
Foarte rare: reacții de fotosensibilitate, hiperhidroză, alopecie, agravarea psoriazisului.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Rare: crampe musculare
Foarte rare: artrită.
Tulburări ale sistemului reproductiv și ale sânului
Foarte rare: disfuncție erectilă, tulburări ale libidoului, boala Peyronie 4.
Tulburări generale și ale locului de administrare
Frecvente: oboseală
Testele de diagnostic
Foarte rare: creșterea în greutate, anomalii ale testelor funcției hepatice.
1 în doze mai mari decât cele recomandate;
2 la pacienții cu boli circulatorii periferice preexistente;
3 poate apărea la pacienții fără antecedente de boală pulmonară obstructivă;
4 relația cu Lopresor nu a fost stabilită definitiv.
Reacții adverse din rapoartele spontane și din literatura de specialitate (frecvență necunoscută)
Următoarele reacții adverse au fost derivate din experiența de după punerea pe piață a Lopresor 100 mg comprimate filmate sau Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită, din rapoarte spontane și din literatura de specialitate. Necunoscute și sunt supuse unor factori de confuzie, nu este posibil să estimează frecvența acestora, care este, prin urmare, definită ca „necunoscută”.
Reacțiile adverse sunt enumerate în funcție de clasa de organe și sisteme MedDRA. În cadrul fiecărei clase, reacțiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a severității.
Tulburări ale sistemului nervos
Stare confuzională
Testele de diagnostic
Hipertrigliceridemie, HDL redus.
04.9 Supradozaj
semne si simptome
O supradoză a medicamentului poate duce la hipotensiune arterială severă, bradicardie sinusală, bloc atrioventricular, infarct miocardic, insuficiență cardiacă, șoc cardiogen, stop cardiac, bronhospasm, deteriorarea conștiinței (sau chiar comă), convulsii, greață, vărsături, cianoză și moarte.
Aportul simultan de alcool, antihipertensive, chinidină, barbiturice agravează semnele și simptomele. Primele manifestări ale supradozajului apar de la 20 de minute la 2 ore după administrarea medicamentului. Efectele unui supradozaj masiv pot persista câteva zile, în ciuda scăderea concentrațiilor plasmatice.
Tratament
Pacienții cu supradozaj de beta-blocante trebuie să fie întotdeauna spitalizați pentru a monitoriza funcțiile vitale (funcția cardiacă, analiza gazelor din sânge, parametrii biochimici). Dacă este cazul, ar trebui instituite măsuri de susținere de urgență, cum ar fi ventilația artificială sau reglarea ritmului cardiac. otrăvire.
În caz de supradozaj oral cu potențial de viață, inducerea vărsăturilor sau spălarea gastrică (în decurs de 4 ore de la ingestia Lopresor) și / sau administrarea de cărbune activ pentru a scoate medicamentul din tractul gastro-intestinal. Este puțin probabil ca hemodializa să fie util contribuție.la eliminarea metoprololului.
Alte manifestări clinice ale supradozajului trebuie tratate simptomatic pe baza sistemelor moderne de terapie intensivă.
După un episod de supradozaj, poate apărea retragerea beta-blocantului (vezi pct. 4.4).
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: beta-blocante cardioselective, neasociate
Codul ATC C07AB02
Metoprololul este un beta-blocant cardioselectiv care acționează asupra receptorilor β1-adrenergici, localizați în principal în inimă, la doze mai mici decât cei care stimulează receptorii β2, localizați în principal în bronhiile și vasele periferice. Metoprololul nu are efect de stabilizare a membranei și nici nu prezintă activitate agonistă parțială (ISA).
Efectul stimulant al catecolaminelor asupra inimii este redus sau inhibat de metoprolol, rezultând o scădere a ritmului cardiac, a contractilității și a producției.
Metoprololul scade tensiunea arterială ridicată atât în poziție orto, cât și în decubit dorsal. De asemenea, reduce gradul de creștere a tensiunii arteriale care are loc ca răspuns la exerciții fizice. Tratamentul cu metoprolol determină o creștere inițială a rezistenței vasculare periferice, care în cursul unei perioade lungi de timp -terapiile termice se normalizează sau chiar scad.Ca la toate beta-blocantele, mecanismul precis al efectului antihipertensiv al metoprololului nu este pe deplin cunoscut. Cu toate acestea, reducerea pe termen lung a tensiunii arteriale observată cu metoprolol pare a fi direct proporțională cu reducerea treptată a rezistenței periferice totale.
În angina pectorală, metoprololul reduce frecvența și severitatea atacurilor ischemice și crește toleranța la efort. Aceste efecte benefice se pot datora cererii reduse de oxigen miocardic, ca urmare a ritmului cardiac redus și a contractilității miocardice.
În caz de tahicardie supraventriculară, fibrilație atrială sau extrasistole ventriculare sau alte aritmii ventriculare, metoprololul are un efect reglator asupra ritmului cardiac. Acțiunea sa antiaritmică se datorează în principal inhibării automatismului nodului sinoatrial și prelungirii timpului de conducere atrioventriculară.
La pacienții cu infarct miocardic evident sau suspectat, metoprololul reduce mortalitatea. Acest efect poate fi atribuit unei scăderi a frecvenței aritmiilor ventriculare severe, precum și a limitării mărimii infarctului. De asemenea, s-a demonstrat că metoprololul reduce incidența reinfracției miocardice non-fatale.
Datorită efectului său de blocare beta, metoprololul este indicat pentru tratamentul tulburărilor cardiace funcționale cu palpitații, pentru prevenirea migrenei și pentru utilizarea în hipertiroidism ca medicament suplimentar.
Tratamentul pe termen lung cu metoprolol poate reduce sensibilitatea la insulină, însă interferența metoprololului cu eliberarea insulinei și metabolismul glucidic este mai mică decât în cazul beta-blocantelor neselective.
În studiile pe termen scurt, s-a demonstrat că metoprololul poate exercita o „influență asupra lipidelor din sânge, determinând o creștere a trigliceridelor și o scădere a acizilor grași liberi; în unele cazuri a fost observată o mică scădere a fracției HDL, deși o măsură mai mică.cantitate comparativ cu beta-blocantele neselective Într-un studiu pe termen lung, care a durat câțiva ani, nivelurile de colesterol au fost reduse.
Studiile farmacocinetice și farmacodinamice indică faptul că 30% din activitatea antagonistă maximă a beta-1-adrenoceptorului este esențială pentru un efect farmacodinamic minim care se observă cu aproximativ 45 nmol / L de metoprolol în plasmă.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea orală a comprimatelor convenționale, metoprololul este absorbit rapid, uniform și aproape complet de-a lungul tractului intestinal. Absorbția metoprololului din Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită este mai lent, dar biodisponibilitatea metoprololului este similară cu cea obținută cu tabletele convenționale. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse după aproximativ 1,5-2 ore. cu Lopresor 100 mg comprimate acoperite iar după 4-5 ore cca. cu Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită. Concentrațiile plasmatice ale metoprololului cresc aproape doză proporțional în intervalul de 50-200 mg.
Datorită eliminării masive a primei treceri hepatice, doar aproximativ 50% dintr-o singură doză orală de metoprolol ajunge în circulația sistemică. Măsura eliminării pre-sistemice diferă la nivel individual, datorită diferențelor genetice în metabolismul oxidativ. Deși profilurile plasmatice au o „variabilitate intersubiectivă largă, ele sunt bine reproductibile la un singur individ.
După administrarea repetată, procentul dozei disponibile sistemic este cu aproximativ 40% mai mare. decât cea obținută cu o singură doză (adică aproximativ 70%). Acest lucru se poate datora saturației parțiale a metabolismului la prima trecere sau a clearance-ului redus ca rezultat al fluxului sanguin hepatic redus. Ingerarea simultană a alimentelor poate crește biodisponibilitatea sistemică a unei doze orale unice cu aproximativ 20-40%.
Distribuție
Metoprololul este distribuit extensiv și rapid, cu un volum de distribuție de 3,2-5,6 l / kg. Volumul aparent de distribuție la echilibru (Vss) la metabolizatori grei (4,84 L / kg) este relativ mai mare decât la metabolizatorii săraci (2,83 L / kg). Timpul de înjumătățire nu depinde de doză și nu se modifică în caz de repetare administrare. 10% aprox. de metoprolol plasmatic este legat de proteine. Metoprololul traversează placenta și se găsește în laptele matern (vezi pct. 4.6). La pacienții cu hipertensiune arterială, concentrațiile de metoprolol în LCR sunt similare cu cele din plasmă.
Metoprololul nu este un substrat semnificativ pentru glicoproteine P, sugerând că variabilitatea farmacocinetică interindividuală a metoprololului se datorează în principal metabolismului CYP2D6.
Metabolism
Metoprololul este metabolizat pe scară largă de enzimele hepatice ale sistemului citocromului P450. Principalele căi metabolice ale metoprololului sunt alfa-hidroxilarea, O-demetilarea și dezaminarea oxidativă. Alfa-hidroxilarea metoprololului este stereo-selectivă.Metabolismul oxidativ al metoprololului este controlat genetic cu o contribuție importantă din izoforma 2D6 a citocromului polimorf P450. Cu toate acestea, metabolismul metoprololului dependent de citocromul P450 2D6 pare să aibă un efect redus sau deloc asupra siguranței și tolerabilității medicamentelor. Nici un metaboliți ai metoprololului nu contribuie semnificativ la efectul său de blocare beta.
Proporționalitatea dozei
Metoprololul prezintă metabolismul pre-sistemic saturabil care, odată cu creșterea dozei, duce la o creștere neproporțională a expunerii.
Eliminare
Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare al metoprololului este de 3-4 ore; la subiecții cu metabolizare lentă poate fi de 7-9 ore. După administrarea orală unică de 100 mg metoprolol, clearance-ul mediu a fost de 31, 168 și respectiv 367 l / h. metabolizatori slabi, metabolizatori grei și metabolizatori ultra rapizi. Clearance-ul renal al stereoizomerilor nu prezintă stereo-selectivitate în excreția renală. Aproximativ 95% din doza orală este excretată în urină. Cantitatea de medicament eliminată sub formă nemodificată este, la majoritatea subiecților (metabolizată extensiv), mai puțin de aproximativ 5%, dar poate ajunge la 30% la subiecții cu metabolizare lentă.
Efectele alimentelor
Aportul de alimente pare să crească rata de absorbție a metoprololului, rezultând o concentrație plasmatică ușor mai mare într-un timp mai scurt, însă acest lucru nu are un impact semnificativ asupra clearance-ului sau a timpului la care se observă concentrația maximă (Tmax).
Pentru a minimiza variabilitatea intraindividuală a efectului, se recomandă administrarea Lopresor în relație constantă cu alimentele (vezi pct. 4.2).
Farmacocinetica în grupuri speciale de pacienți
Pacienți geriatrici
La populația geriatrică, se poate observa o concentrație plasmatică ușor mai mare a metoprololului ca urmare a metabolismului medicamentos redus la pacientul vârstnic asociat cu fluxul sanguin redus la ficat. Cu toate acestea, această creștere nu este semnificativă din punct de vedere clinic sau relevantă din punct de vedere terapeutic. Metoprololul nu se acumulează după administrarea repetată și nu este necesară ajustarea dozelor la populația vârstnică.
Pacienți cu insuficiență renală
Farmacocinetica metoprololului nu este afectată la pacienții cu insuficiență renală. Cu toate acestea, există posibilitatea acumulării unui metabolit mai puțin activ la pacienții cu un clearance al creatininei mai mic de 5 ml / min, dar această acumulare nu afectează proprietățile beta-blocante ale medicamentului.
Pacienții cu insuficiență renală pot fi tratați de obicei cu doze normale.
Pacienți cu funcție hepatică afectată
Deoarece medicamentul este eliminat în principal de metabolismul hepatic, insuficiența hepatică poate afecta farmacocinetica metoprololului. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al metoprololului este prelungit considerabil, în funcție de severitate (până la 7,2 ore), la acești pacienți (vezi pct. 4.2).
Pacienți cu anastomoză porta-cavă
Pacienții cu anastomoză porta-cavă, în caz de administrare intravenoasă, au un clearance sistemic de cca. 0,3 l / min și valori ASC de până la 6 ori mai mari decât la voluntarii sănătoși.
Pacienții cu boli inflamatorii
Bolile inflamatorii nu afectează farmacocinetica metoprololului.
Pacienții cu hipertiroidism
Hipertiroidismul poate crește clearance-ul pre-sistemic al metoprololului.
Sensibilitate etnică
Metabolismul oxidativ al metoprololului este controlat genetic, cu o contribuție importantă a izoformei 2D6 a citocromului polimorf P450.
Există diferențe etnice semnificative în prevalența fenotipului „metabolizatori săraci” (PM). Aproximativ 7% dintre caucazieni și mai puțin de 1% dintre orientali sunt PM. Metabolizatorii săraci ai CYP2D6 au concentrații plasmatice de metoprolol de câteva ori mai mari decât „metabolizatorii buni” cu activitate normală a CYP2D6.
Efecte de gen
Nu există dovezi semnificative care să sugereze posibile diferențe de eliminare între populațiile masculine și feminine, nu sunt necesare recomandări de dozare specifice sexului pentru metoprolol.
05.3 Date preclinice de siguranță
Toxicitate reproductiva
Studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere la șoareci, șobolani și iepuri nu au evidențiat potențial teratogen al tartratului de metoprolol. Embriotoxicitatea și / sau fetotoxicitatea la șobolani și iepuri au fost observate din doze de 50 mg / kg la șobolani și 25 mg / kg la iepuri, după cum s-a demonstrat prin pierderile de pre-implantare, reducerea numărului de fături viabile per iapă și / sau reducerea supraviețuirea neonatală. Dozele mari au fost asociate cu o anumită toxicitate maternă și cu întârzierea creșterii descendenților, in utero, după cum se arată prin deficit de greutate minim la naștere. Tartratul de metoprolol a fost asociat cu efecte adverse reversibile asupra spermatogenezei din dozele orale de 3,5 mg / kg la șobolani, deși alte studii nu au arătat niciun efect al tartratului de metoprolol asupra performanței reproductive la șobolanii masculi.
Mutagenicitate
În testul Ames, cu celule bacteriene, și în testele in vivo cu celule somatice de mamifere sau celule germinale masculine de șoarece, tartratul de metoprolol a fost găsit lipsit de potențial mutagen / genotoxic.
Cancerogenitate
După administrarea orală de doze de până la 800 mg / kg timp de 21-24 luni, tartratul de metoprolol nu a fost cancerigen la șoareci și șobolani.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Lopresor 100 mg comprimate filmate
Amidon de sodiu A, silice coloidală anhidră, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, hipromeloză, ulei de ricin polihidric hidrogenat, talc, dioxid de titan.
Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită
Silice coloidală anhidră, celuloză microcristalină, fosfat dibazic de calciu dihidrat, dispersie de poliacrilat 30%, stearat de magneziu, stearat de palmitat de gliceril, hipromeloză, polisorbat 80, talc, dioxid de titan, oxid de fier galben.
06.2 Incompatibilitate
Nu stie nimeni.
06.3 Perioada de valabilitate
5 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Lopresor 100 mg comprimate filmate : depozitați la o temperatură care să nu depășească 30 ° C în ambalajul original.
Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită: niciunul.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Lopresor 100 mg comprimate filmate
Blister netoxic de ALU / PVC sau ALU / PVC / PVDC.
Cutie cu 30 de comprimate filmate de 100 mg.
Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită
Blister netoxic de ALU / PVC sau ALU / PVC / PVDC.
Cutie cu 28 de comprimate filmate cu eliberare prelungită de 200 mg.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
A se vedea secțiunea 4.2. Medicamentele neutilizate și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Daiichi Sankyo Italy S.p.A.
Via Paolo di Dono, 73 - Roma
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Lopresor 100 mg comprimate filmate - AIC n. 023610013
Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită - AIC n. 023610025
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Lopresor 100 mg comprimate filmate
Autorizație: 23.8.78 Reînnoire: 2010
Lopresor 200 mg comprimate cu eliberare prelungită
Autorizație: 17.2.82 Reînnoire: 2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2012
.jpg)
.jpg)
.jpg)