Ingrediente active: Clonidină
CATAPRESAN 150 micrograme comprimate
CATAPRESAN 300 micrograme comprimate
CATAPRESAN 150 micrograme / ml soluție injectabilă
De ce se utilizează Catapresan? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Antihipertensiv - agonist al receptorilor de imidazolină
INDICAȚII TERAPEUTICE
Mod oral
Toate formele de hipertensiune arterială
Injectarea
Crizele hipertensive și cazurile de hipertensiune arterială în care există o imposibilitate temporară de administrare orală sau acest lucru nu se dovedește suficient de eficient. Calea parenterală este rezervată cazurilor spitalizate.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Catapresan
Catapresan nu trebuie administrat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienți și la pacienții cu bradiaritmie severă cauzată fie de boala sinusală bolnavă, fie de blocul atrioventricular de gradul 2 sau 3.
Utilizarea medicamentului este contraindicată în caz de afecțiuni ereditare rare, care pot fi incompatibile cu unul dintre excipienții produsului (a se vedea: „Avertismente speciale”).
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Catapresan
Catapresan trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență coronariană severă, insuficiență renală cronică, boli cerebrovasculare, infarct miocardic recent și bradiaritmie ușoară sau moderată, constipație. Administrarea la pacienții care suferă de polineuropatie, boala Raynaud și alte afecțiuni obstructive ale circulației periferice trebuie efectuată cu precauție extremă; trebuie luate măsuri de precauție similare la pacienții deprimați sau la cei care au suferit de tulburări depresive, deoarece au fost raportate cazuri de debut sau accentuare a acestor tulburări în timpul tratamentului cu clonidină.
Catapresanul nu este eficient în hipertensiunea feocromocitomului.
Clonidina, substanța activă a Catapresanului și a metaboliților săi sunt excretate pe cale renală. În caz de insuficiență renală, este necesară o ajustare deosebit de atentă a dozelor (vezi: „Doza, metoda și timpul de administrare”). Tratamentul cu Catapresan, ca și în cazul altor medicamente antihipertensive, trebuie monitorizat cu o atenție deosebită, la pacienții cu insuficiență cardiacă sau boală coronariană severă.
În prima săptămână de tratament, acțiunea hipotensivă a Catapresanului poate fi însoțită de un efect sedativ. Sedarea de obicei dispare în timpul continuării terapiei. Dacă este necesar, o reducere a dozei trebuie efectuată sub supraveghere medicală.
Clonidina poate potența acțiunea altor depresive ale SNC, cum ar fi agoniști opioizi, analgezice, barbiturice, sedative, anestezice sau alcool.
Orice suspendare a tratamentului trebuie să aibă loc exclusiv sub supraveghere medicală și treptat cu doze gradate, timp de câteva zile, pentru a evita o creștere bruscă a tensiunii arteriale cu simptomele clasice (agitație, palpitații, nervozitate, tremor, cefalee, greață etc.) .). De aceea, pacienții trebuie sfătuiți să nu întrerupă terapia fără a consulta mai întâi medicul curant.
Dacă tratamentul trebuie întrerupt, medicul trebuie să reducă treptat doza în decurs de 2-4 zile. O creștere excesivă a tensiunii arteriale după întreruperea Catapresanului poate fi inversată prin administrarea intravenoasă de fentolamină sau tolazolină (vezi: „Interacțiuni”). Dacă este necesară întreruperea tratamentului concomitent pe termen lung cu ß-blocant, ß-blocantul trebuie întrerupt cu câteva zile înainte de retragerea treptată a clonidinei. La pacienții care au prezentat reacții cutanate locale la plasturele transdermic Catapresan, trecerea la terapia orală cu clonidină poate duce la o erupție pe scară largă.
Pacienții care utilizează lentile de contact trebuie sfătuiți că tratamentul cu Catapresan poate reduce ruperea ochilor.
Utilizarea și siguranța utilizării clonidinei la copii și adolescenți a găsit puține dovezi în studii controlate, randomizate; prin urmare, utilizarea la această populație de pacienți nu poate fi recomandată
În special, reacții adverse grave, inclusiv moartea, au fost observate atunci când clonidina a fost utilizată „off-label” în combinație cu metilfenidat la copiii cu ADHD (sindromul de hiperactivitate cu deficit de atenție). Prin urmare, nu este recomandată utilizarea clonidinei în această combinație.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Catapresan
"Vă rugăm să informați medicul sau farmacistul dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală"
Reducerea tensiunii arteriale indusă de clonidină poate fi îmbunătățită prin administrarea concomitentă a altor medicamente hipotensive. Acest lucru poate fi exploatat terapeutic prin administrarea altor tipuri de antihipertensive, cum ar fi diuretice, vasodilatatoare, ß-blocante, blocante ale canalelor de calciu și inhibitori ai ECA, dar nu și α1-blocante.
Medicamentele care induc tensiunea arterială crescută sau retenția de ioni de apă și sodiu, cum ar fi antiinflamatoarele nesteroidiene, pot reduce eficacitatea clonidinei.
Substanțele cu activitate de blocare aα2, cum ar fi fentolamina sau tolazolina, pot inhiba efectele mediate de α2 ale clonidinei într-o manieră proporțională cu doza.
Administrarea concomitentă de substanțe cu activitate cronotropă sau dromotropă negativă, cum ar fi blocantele ß sau glicozidele digitale, poate provoca sau potența tulburări ale ritmului în bradicardii. Nu se poate exclude faptul că administrarea concomitentă a unui ß-blocant poate provoca sau potența disfuncții vasculare periferice.
Administrarea concomitentă de antidepresive triciclice sau neuroleptice cu activitate de blocare a α poate reduce sau anula efectul antihipertensiv al clonidinei și poate provoca sau agrava fenomenele de alterare a reglării ortostatice.
Observarea pacienților în stare de delir alcoolic arată că administrarea intravenoasă a unor doze mari de clonidină poate crește potențialul aritmogen (prelungirea segmentului QT al ECG și fibrilația ventriculară) a dozelor mari de haloperidol intravenos.
Relația cauzală și relevanța tratamentului antihipertensiv nu au fost stabilite.
Efectele depresive ale SNC ale medicamentelor, precum și ale alcoolului, pot fi îmbunătățite prin administrarea concomitentă de clonidină.
Avertismente Este important să știm că:
Comprimatele de catapresan conțin lactoză; dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul dumneavoastră înainte de a lua acest medicament.
Soluția injectabilă Catapresan conține mai puțin de 1 mmol sodiu (23 mg) pe flacon, adică este în esență „fără sodiu”.
Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Sarcina
Există date limitate despre utilizarea clonidinei la femeile gravide.
În timpul sarcinii, Catapresan, ca orice medicament, trebuie administrat numai în caz de nevoie reală și sub supravegherea directă a medicului. Se recomandă monitorizarea atentă a mamei și a bebelușului. Clonidina traversează bariera placentară și poate reduce ritmul cardiac al fătului. Nu există date suficiente cu privire la efectul pe termen lung al expunerii prenatale la medicamente.
Formele orale de clonidină sunt preferate în timpul sarcinii.
Trebuie evitată administrarea intravenoasă de clonidină.
Studiile la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte cu privire la toxicitatea asupra funcției de reproducere. O creștere tranzitorie a tensiunii arteriale a nou-născutului poate apărea după naștere.
Timp de hrănire
Clonidina se excretă în laptele matern. Cu toate acestea, nu există informații suficiente cu privire la efectele clonidinei asupra nou-născuților. Prin urmare, utilizarea Catapresan nu este recomandată în timpul alăptării.
Fertilitate
Nu au fost efectuate studii clinice privind efectul clonidinei asupra fertilității umane. Studiile cu clonidină la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra indicelui fertilității.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Cu toate acestea, pacienții trebuie avertizați cu privire la posibila apariție a efectelor nedorite, cum ar fi amețeli, sedare și tulburări de acomodare în timpul tratamentului cu Catapresan. Dacă pacienții prezintă efectele secundare menționate mai sus, ar trebui să evite activitățile potențial periculoase, cum ar fi conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Catapresan: Doze
Tratamentul hipertensiunii arteriale necesită supraveghere medicală constantă.
Doza de Catapresan trebuie determinată în funcție de răspunsul la tensiunea arterială al fiecărui pacient.
CATAPRESAN 150 micrograme comprimate
Indicat în hipertensiunea arterială ușoară și moderată și, în special, în tratamentul pacienților vârstnici, care sunt mai sensibili la acțiunea medicamentului. Se recomandă începerea tratamentului cu ½-1 comprimat pe zi, de preferință seara; s-a demonstrat că această posologie este eficientă la majoritatea pacienților tratați. În caz de răspuns insuficient, creșteți treptat doza până la 3 comprimate pe zi.
CATAPRESAN 300 micrograme comprimate
În formele de hipertensiune arterială severă, ca terapie de atac, se vor utiliza comprimate de Catapresan 300 micrograme, administrând în medie 1 comprimat de 2-3 ori pe zi. În cazurile extrem de rezistente, pot fi utilizate doze mai mari, pentru a fi administrate sub supraveghere medicală și în contextul unei secții de spital.
CATAPRESAN 150 micrograme / ml soluție injectabilă
În crizele hipertensive și la pacienții spitalizați, poate fi utilizat Catapresan 150 micrograme / ml soluție injectabilă.
Administrare prin subcutanat sau i.m. de Catapresan 150 micrograme / ml soluție injectabilă trebuie efectuat cu pacientul în poziție culcat pe spate pentru a evita fenomene ortostatice ocazionale.
Injecția se poate face subcutanat, intramuscular sau lent intravenos (1 fiolă diluată în cel puțin 10 ml de soluție salină fiziologică, durata injecției 10 minute). Pentru perfuzia IV, se recomandă o doză de 0,2 micrograme / kg / min. Viteza perfuziei nu trebuie să depășească 0,5 micrograme / kg / min pentru a evita creșterile tranzitorii ale tensiunii arteriale.150 micrograme.
Dacă este necesar, fiolele pot fi administrate parenteral de 4 ori pe zi.
Acest medicament nu trebuie amestecat cu alte produse, cu excepția soluției saline fiziologice.
Insuficiență renală
Doza trebuie corectată:
- în funcție de răspunsul individual la antihipertensiv, care poate fi foarte variabil la pacienții cu insuficiență renală;
- în funcție de gradul de insuficiență renală.
Este necesară o monitorizare atentă. Deoarece doar o fracțiune foarte mică de clonidină este eliminată prin hemodializă de rutină, nu este nevoie să se administreze în continuare medicamentul după dializă.
Populația pediatrică
Nu există dovezi suficiente pentru a susține utilizarea clonidinei la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Prin urmare, utilizarea clonidinei nu este recomandată la copiii cu vârsta sub 18 ani.
Instrucțiuni de utilizare și manipulare:
Fiole pre-tăiate. Nu ai nevoie de tei.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Catapresan
Simptome:
Clonidina se caracterizează printr-un spectru terapeutic larg. Intoxicația cu clonidină se manifestă printr-o depresie generală a simpaticului, care include constricția pupilei, letargie, bradicardie, hipotensiune arterială, hipotermie, somnolență până la comă, depresie respiratorie cu tendință de apnee. Hipertensiunea paradoxală poate apărea și după stimularea receptorilor α1 periferici.
Tratament:
Tratamentul de urgență constă în spălarea gastrică și administrarea de medicamente analeptice și / sau vasopresoare.
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei supradoze de Catapresan, anunțați imediat medicul dumneavoastră sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la utilizarea Catapresan, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Catapresan
Ca toate medicamentele, Catapresan poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Majoritatea efectelor secundare sunt ușoare și tind să scadă pe parcursul terapiei.
Reacțiile adverse sunt enumerate mai jos în funcție de clasa de sisteme de organe și de frecvență, în funcție de următoarele categorii:
Foarte frecvente ≥ 1/10
Frecvente ≥ 1/100 <1/10
Mai puțin frecvente ≥ 1 / 1.000 <1/100
Rare ≥ 1 / 10.000 <1 / 1.000
Foarte rare <1 / 10.000
Frecvența necunoscută nu poate fi estimată din datele disponibile.
Tulburări endocrine:
Rare: ginecomastie
Tulburari psihiatrice:
Frecvente: Depresie, tulburări de somn
Mai puțin frecvente: percepție delirantă, halucinații, coșmaruri
Cu frecvență necunoscută: stare confuzională, scăderea libidoului
Tulburări ale sistemului nervos:
Foarte frecvente: vertij, sedare
Frecvente: cefalee
Mai puțin frecvente: parestezie
Tulburări oculare:
Rare: flux redus de rupere
Cu frecvență necunoscută: tulburări de acomodare
Tulburări cardiace:
Mai puțin frecvente: bradicardie sinusală
Rare: bloc atrioventricular
Cu frecvență necunoscută: Bradiaritmii
Tulburări vasculare:
Foarte frecvente: hipotensiune ortostatică
Mai puțin frecvente: sindromul Raynaud
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale:
Rare: Uscăciunea mucoasei nazale
Tulburări gastrointestinale:
Foarte frecvente: gură uscată
Frecvente: constipație, greață, dureri ale glandei salivare, vărsături
Rare: pseudo-obstrucție a intestinului gros
Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat:
Mai puțin frecvente: prurit, erupție cutanată, urticarie
Rare: Alopecie
Tulburări ale sistemului reproductiv și ale sânilor:
Frecvente: disfuncție erectilă
Tulburări generale și condiții la locul administrării:
Frecvente: oboseală
Mai puțin frecvente: Malaise
Testele de diagnostic:
Rare: glicemie crescută
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj.
Data de expirare indicată se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
COMPOZIŢIE
CATAPRESAN 150 micrograme comprimate
O tabletă conține:
Ingredient activ: cloridură de clonidină 150 micrograme
Excipienți: amidon de porumb, fosfat dibazic de calciu, lactoză monohidrat, siliciu coloidal anhidru, amidon solubil, povidonă, acid stearic
CATAPRESAN 300 micrograme comprimate
O tabletă conține:
Ingredient activ: clorhidrat de clonidină 300 micrograme
Excipienți: amidon de porumb, fosfat dibazic de calciu, lactoză monohidrat, siliciu coloidal anhidru, amidon solubil, povidonă, acid stearic
CATAPRESAN 150 micrograme / ml soluție injectabilă
Un flacon conține:
Ingredient activ: clorhidrat de clonidină 150 micrograme
Excipienți: clorură de sodiu, acid clorhidric 1 N c.a., apă pentru preparate injectabile
FORMA FARMACEUTICĂ
Tablete:
150 micrograme - 30 comprimate
300 micrograme - 30 comprimate
Soluție injectabilă pentru administrare subcutanată, intramusculară și intravenoasă lentă:
150 micrograme / ml - 5 fiole de 1 ml
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
CATAPRESAN 150 - 300 MCG COMPRIMATE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
CATAPRESAN 150 mcg comprimate
O tabletă conține:
Ingredient activ: clorhidrat de clonidină 150 mcg.
Excipienți: lactoză monohidrat.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
CATAPRESAN 300 mcg comprimate
O tabletă conține:
Ingredient activ: clorhidrat de clonidină 300 mcg.
Excipienți: lactoză monohidrat.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Tablete
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Toate formele de hipertensiune arterială.
04.2 Doze și mod de administrare
Tratamentul hipertensiunii arteriale necesită supraveghere medicală constantă.
Doza de Catapresan trebuie determinată în funcție de răspunsul la tensiunea arterială al fiecărui pacient.
CATAPRESAN 150 mcg comprimate
Indicat în hipertensiunea arterială ușoară și moderată și, în special, în tratamentul pacienților vârstnici, care sunt mai sensibili la acțiunea medicamentului.
Se recomandă începerea tratamentului cu ½-1 comprimat pe zi, de preferință seara; s-a demonstrat că această posologie este eficientă la majoritatea pacienților tratați.
În caz de răspuns insuficient, creșteți treptat doza până la 3 comprimate pe zi.
CATAPRESAN 300 mcg comprimate
În formele de hipertensiune arterială severă, Catapresan 300 va fi utilizat ca terapie de atac, administrând în medie 1 comprimat de 2-3 ori pe zi.
În cazurile extrem de rezistente, pot fi utilizate doze mai mari, pentru a fi administrate sub supraveghere medicală și în contextul unei secții de spital.
Insuficiență renală
Doza trebuie corectată:
• în funcție de răspunsul individual la antihipertensiv, care poate fi foarte variabil la pacienții cu insuficiență renală;
• în funcție de gradul de insuficiență renală.
Este necesară o monitorizare atentă. Deoarece doar o fracțiune foarte mică de clonidină este eliminată prin hemodializă de rutină, nu este nevoie să se administreze în continuare medicamentul după dializă.
Populația pediatrică
Nu există dovezi suficiente pentru a susține utilizarea clonidinei la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani. Prin urmare, utilizarea clonidinei nu este recomandată la copiii cu vârsta sub 18 ani.
04.3 Contraindicații
Catapresan nu trebuie administrat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienți și la pacienții cu bradiaritmie severă cauzată fie de boala sinusală bolnavă, fie de blocul atrioventricular de gradul 2 sau 3.
Utilizarea medicamentului este contraindicată în caz de afecțiuni ereditare rare, care pot fi incompatibile cu unul dintre excipienții produsului (vezi pct. 4.4 „Atenționări speciale și precauții de utilizare”).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Catapresan trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență coronariană severă, insuficiență renală cronică, boli cerebrovasculare, infarct miocardic recent și bradiaritmie ușoară sau moderată, constipație. Administrarea la pacienții care suferă de polineuropatie, boala Raynaud și alte afecțiuni obstructive ale circulației periferice trebuie efectuată cu precauție extremă; trebuie luate măsuri de precauție similare la pacienții deprimați sau la cei care au suferit de tulburări depresive, deoarece au fost raportate cazuri de debut sau accentuare a acestor tulburări în timpul tratamentului cu clonidină (vezi pct. 4.8).
Catapresanul nu este eficient în hipertensiunea feocromocitomului.
Clonidina, substanța activă a Catapresanului și a metaboliților săi sunt excretate pe cale renală. În caz de insuficiență renală, este necesară o ajustare deosebit de atentă a dozelor (vezi pct. 4.2 „Doze și mod de administrare”).
Tratamentul cu Catapresan, ca și în cazul altor medicamente antihipertensive, trebuie monitorizat cu o atenție deosebită la pacienții cu insuficiență cardiacă sau boală coronariană severă.
În prima săptămână de tratament, acțiunea hipotensivă a Catapresanului poate fi însoțită de un efect sedativ. Sedarea de obicei dispare în timpul continuării terapiei. Dacă este necesar, o reducere a dozei trebuie efectuată sub supraveghere medicală.
Pacienții trebuie informați că clonidina poate potența acțiunea altor deprimante ale SNC, cum ar fi agoniști opioizi, analgezice, barbiturice, sedative, anestezice sau alcool.
Orice suspendare a tratamentului trebuie să aibă loc exclusiv sub supraveghere medicală și treptat cu doze gradate, timp de câteva zile, pentru a evita o creștere bruscă a tensiunii arteriale cu simptomele clasice (agitație, palpitații, nervozitate, tremor, cefalee, greață etc.) .). De aceea, pacienții trebuie sfătuiți să nu întrerupă terapia fără a consulta mai întâi medicul curant.
Dacă tratamentul trebuie întrerupt, medicul trebuie să reducă treptat doza în decurs de 2-4 zile. O creștere excesivă a tensiunii arteriale după întreruperea Catapresanului poate fi inversată prin administrarea intravenoasă de fentolamină sau tolazolină (vezi pct. 4.5 "Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune ”). Dacă este necesar să se întrerupă tratamentul concomitent pe termen lung cu β-blocant, β-blocantul trebuie întrerupt cu câteva zile înainte de retragerea treptată a clonidinei.
La pacienții care au prezentat reacții cutanate locale la plasturele transdermic Catapresan, trecerea la terapia orală cu clonidină poate duce la o erupție pe scară largă.
Pacienții care utilizează lentile de contact trebuie sfătuiți că tratamentul cu Catapresan poate reduce ruperea ochilor.
Utilizarea și siguranța utilizării clonidinei la copii și adolescenți a găsit puține dovezi în studii controlate, randomizate; prin urmare, utilizarea la această populație de pacienți nu poate fi recomandată (vezi pct. 4.2).
În special, reacții adverse grave, inclusiv moartea, au fost observate atunci când clonidina a fost utilizată „off-label” în combinație cu metilfenidat la copiii cu ADHD (sindromul de hiperactivitate cu deficit de atenție). Prin urmare, nu este recomandată utilizarea clonidinei în această combinație.
Comprimatele Catapresan conțin lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Reducerea tensiunii arteriale indusă de clonidină poate fi îmbunătățită prin administrarea concomitentă a altor medicamente hipotensive. Aceasta poate fi exploatată terapeutic prin administrarea altor tipuri de agenți antihipertensivi, cum ar fi diuretice, vasodilatatoare, β-blocante, blocante ale canalelor de calciu și inhibitori ai ECA, dar nu și α1-blocante.
Medicamentele care induc tensiunea arterială crescută sau retenția de ioni de apă și sodiu, cum ar fi antiinflamatoarele nesteroidiene, pot reduce eficacitatea clonidinei.
Substanțele cu activitate de blocare aα2, cum ar fi fentolamina sau tolazolina, pot inhiba efectele mediate de α2 ale clonidinei într-o manieră proporțională cu doza.
Administrarea concomitentă de substanțe cu activitate cronotropă sau dromotropă negativă, cum ar fi β-blocante sau glicozide digitale, poate provoca sau potența tulburări de ritm în bradicardii. Nu poate fi exclus faptul că administrarea concomitentă a unui β-blocant poate provoca sau potența disfuncții vasculare periferice.
Administrarea concomitentă de antidepresive triciclice sau neuroleptice cu activitate de blocare poate reduce sau anula efectul antihipertensiv al clonidinei și poate provoca sau agrava fenomenele de alterare a reglării ortostatice.
Observarea pacienților într-o stare de delir indus de alcool arată că administrarea intravenoasă de doze mari de clonidină poate crește potențialul aritmogen (prelungirea segmentului QT al ECG și fibrilația ventriculară) a dozelor mari de haloperidol intravenos. Relația cauzală și relevanța tratamentului antihipertensiv nu au fost stabilite.
Efectele depresive asupra S.N.C. drogurile, precum și alcoolul, pot fi îmbunătățite prin administrarea simultană de clonidină.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Există date limitate despre utilizarea clonidinei la femeile gravide.
În timpul sarcinii, Catapresan, ca orice medicament, trebuie administrat numai în caz de nevoie reală și sub supravegherea directă a medicului. Se recomandă monitorizarea atentă a mamei și a bebelușului.
Clonidina traversează bariera placentară și poate reduce ritmul cardiac al fătului. Nu există date suficiente cu privire la efectul pe termen lung al expunerii prenatale la medicamente.
Formele orale de clonidină sunt preferate în timpul sarcinii.
Trebuie evitată administrarea intravenoasă de clonidină.
Studiile la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte cu privire la toxicitatea asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3 „Date preclinice de siguranță”).
O creștere tranzitorie a tensiunii arteriale a nou-născutului poate apărea după naștere.
Timp de hrănire
Clonidina se excretă în laptele matern. Cu toate acestea, nu există informații suficiente cu privire la efectele clonidinei asupra nou-născuților. Prin urmare, utilizarea Catapresan nu este recomandată în timpul alăptării.
Fertilitate
Nu au fost efectuate studii clinice privind efectul clonidinei asupra fertilității umane. Studiile cu clonidină la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra indicelui fertilității (vezi secțiunea 5.3 „Date preclinice de siguranță”).
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Cu toate acestea, pacienții trebuie avertizați cu privire la posibila apariție a efectelor nedorite, cum ar fi amețeli, sedare și tulburări de acomodare în timpul tratamentului cu Catapresan. Dacă pacienții prezintă efectele secundare menționate mai sus, ar trebui să evite activitățile potențial periculoase, cum ar fi conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.
04.8 Efecte nedorite
Majoritatea efectelor secundare sunt ușoare și tind să scadă pe parcursul terapiei.
Reacțiile adverse sunt enumerate mai jos în funcție de clasa de sisteme de organe și de frecvență, în funcție de următoarele categorii:
Foarte frecvente ≥ 1/10
Frecvente ≥ 1/100
Mai puțin frecvente ≥ 1/1000
Rare ≥ 1 / 10.000
Foarte rar
Frecvența necunoscută nu poate fi estimată din datele disponibile.
Patologii endocrine:
Rare: ginecomastie.
Tulburari psihiatrice:
Frecvente: depresie, tulburări de somn.
Mai puțin frecvente: percepție delirantă, halucinații, coșmaruri.
Nu se cunoaște: stare confuzională, scăderea libidoului.
Tulburări ale sistemului nervos:
Foarte frecvente: amețeli, sedare.
Frecvente: cefalee.
Mai puțin frecvente: parestezie.
Tulburări oculare:
Rare: flux redus de rupere.
Nu se cunoaște: tulburări de cazare.
Patologii cardiace:
Mai puțin frecvente: bradicardie sinusală.
Rare: bloc atrioventricular.
Cu frecvență necunoscută: bradiaritmii.
Patologii vasculare:
Foarte frecvente: hipotensiune ortostatică.
Mai puțin frecvente: sindromul Raynaud.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale:
Rare: uscăciunea mucoasei nazale.
Tulburări gastrointestinale:
Foarte frecvente: gură uscată.
Frecvente: constipație, greață, dureri ale glandei salivare, vărsături.
Rare: pseudo-obstrucție a intestinului gros.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat:
Mai puțin frecvente: prurit, erupție cutanată, urticarie.
Rare: alopecie.
Tulburări ale sistemului reproductiv și ale sânilor:
Frecvente: disfuncție erectilă.
Tulburări generale și condiții la locul administrării:
Frecvente: oboseală.
Mai puțin frecvente: stare de rău.
Testele de diagnostic:
Rare: creșterea glicemiei.
04.9 Supradozaj
Simptome:
Clonidina se caracterizează printr-un spectru terapeutic larg. Intoxicația cu clonidină se manifestă printr-o depresie generală a simpaticului, care include constricția pupilei, letargie, bradicardie, hipotensiune arterială, hipotermie, somnolență până la comă, depresie respiratorie cu tendință de apnee. Hipertensiunea paradoxală poate apărea și după stimularea receptorilor α1 periferici.
Tratament:
Tratamentul de urgență constă în spălarea gastrică și administrarea de medicamente analeptice și / sau vasopresoare.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antihipertensive. Agoniști ai receptorilor de imidazolină.
Codul ATC: C02AC01.
Acțiunea clorhidratului de clonidină se desfășoară în principal în sistemul nervos central, determinând o reducere a tonusului simpatic și a rezistenței periferice și renale, a ritmului cardiac și a presiunii. Fluxul plasmatic renal și rata de filtrare glomerulară rămân în esență neschimbate. de aceea fenomenele ortostatice sunt ușoare și rare.
În timpul terapiei pe termen lung, debitul cardiac tinde să revină la valorile standard, în timp ce rezistența periferică rămâne scăzută. O scădere a ritmului cardiac a fost observată la majoritatea pacienților, dar medicamentul nu modifică răspunsul hemodinamic normal la efort.
Eficacitatea clonidinei în tratamentul hipertensiunii arteriale a fost evaluată în 5 studii clinice la populația pediatrică.
Datele de eficacitate confirmă proprietățile clonidinei în reducerea tensiunii arteriale sistolice și diastolice.
Cu toate acestea, din cauza datelor limitate și a deficiențelor metodologice, nu se pot trage concluzii definitive cu privire la utilizarea clonidinei la copiii hipertensivi.
Eficacitatea clonidinei a fost, de asemenea, evaluată în unele studii clinice la copii și adolescenți cu ADHD, sindrom Tourette și bâlbâială. Eficacitatea clonidinei în aceste situații nu a fost demonstrată.
Clonidina nu s-a dovedit a fi eficientă în două mici studii clinice pediatrice în tratamentul migrenei.
În studiile clinice pediatrice, cele mai frecvente efecte nedorite au fost somnolența, gura uscată, cefaleea, amețelile și insomnia. Aceste reacții adverse pot avea un impact grav asupra activităților zilnice ale copiilor.
În general, siguranța și eficacitatea clonidinei la copii și adolescenți nu au fost stabilite (vezi pct. 4.2).
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbție și distribuție
Farmacocinetica clonidinei este proporțională cu doza în intervalul 75-300 mcg. Clonidina, administrată oral, este bine absorbită și are un efect minor de primă trecere. Concentrația plasmatică maximă este atinsă la 1-3 ore după administrarea orală.
Clonidina se distribuie rapid și extensiv în țesuturi și traversează atât bariera hematoencefalică, cât și placenta. Legarea proteinelor plasmatice este de 30-40%. Clonidina se excretă în laptele matern. Cu toate acestea, nu există informații suficiente cu privire la efectele asupra nou-născuților.
Metabolism și eliminare
Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al clonidinei a variat între 6 și 20 de ore. Poate fi prelungit până la 41 de ore la pacienții cu disfuncție renală severă. Aproximativ 70% din doza administrată este excretată în urină, în principal neschimbată (40-60% doza) Metabolitul principal (p-hidroxiciclonidina) este inactiv farmacologic. Aproximativ 20% din totalul administrat este excretat în materiile fecale.
Farmacocinetica clonidinei nu este influențată nici de sex, nici de rasa pacientului.
Efectul antihipertensiv se realizează la concentrații plasmatice cuprinse între 0,2 și mai puțin de 2,0 ng / ml la pacienții cu funcție renală normală. Efectul hipotensiv este atenuat sau scăzut la concentrații plasmatice peste 2,0 ng / ml.
05.3 Date preclinice de siguranță
Studiile de toxicitate cu doză unică cu clonidină la diferite specii de animale au fost realizate prin administrare orală și parenterală, rezultând valori LD50 orale de aproximativ 70 mg / kg (șoarece), 70 mg / kg (șobolan),> 15 mg / kg (câine ) și 150 mg / kg (maimuță). Următoarele valori LD50 au fost obținute subcutanat:> 3 mg / kg la câine și 153 mg / kg la șobolan. După administrarea intravenoasă, doza letală a fost în intervalul de 6 mg / kg (câine) e
Semnele de toxicitate trans-specie după expunerea la clonidină au fost exoftalmie, ataxie și tremurături indiferent de calea de administrare. La doze letale, apar convulsii tonico-clonice. Au fost observate, de asemenea, excitație și agresivitate alternativă cu sedare (șoarece, șobolan, câine), salivație și tahipnee (câine), hipotermie și apatie (maimuță).
În studiile repetate de toxicitate pe doză orală cu durata de 18 luni, clonidina a fost bine tolerată în doze orale de 0,1 mg / kg (șobolan), 0,03 mg / kg (câine) și 1,5 mg / kg (maimuță). Într-un studiu de 13 săptămâni la șobolani, Nivelul fără toxicitate (NOAEL) după administrarea subcutanată a fost de 0,05 mg / kg.
Pentru administrare intravenoasă, iepurii și câinii au tolerat 0,01 mg / kg / zi timp de 5 și respectiv 4 săptămâni. Dozele mai mari provoacă hiperactivitate, agresivitate, consum redus de alimente și creștere în greutate (șobolan), sedare (iepure) sau cardio- și hepato-megalia cu niveluri plasmatice crescute de GPT, fosfatază alcalină și -globuline și necroză hepatică focală (câine).
Nu s-a arătat niciun potențial teratogen după administrarea a 2,0 mg / kg p.o. la șoareci și șobolani, de 0,09 mg / kg p.o. la iepuri, de 0,015 mg / kg s.c. la șobolani și 0,15 mg / kg i.v. la iepure.
La șobolani, s-a observat o creștere a ratei de resorbție la doze orale> 0,015 mg / kg / zi, totuși în funcție de durata administrării.
Fertilitatea la șobolani nu este afectată până la doze orale de 0,15 mg / kg. Dozele de până la 0,075 mg / kg nu influențează dezvoltarea peri- și postnatală a descendenților.
În testul Ames și în testul micronucleului la șoarece, nu a fost găsit niciun potențial mutagen. Într-un studiu de carcinogenitate la șobolani, clonidina nu a fost cancerigenă.
După administrarea intravenoasă și intrarterială la cobai și iepuri, nu s-a constatat nicio tendință de a provoca iritații locale sau sensibilizare.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Amidon de porumb, fosfat dibazic de calciu, lactoză monohidrat, siliciu coloidal anhidru, amidon solubil, povidonă, acid stearic.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
CATAPRESAN 150 mcg comprimate - 3 ani.
CATAPRESAN 300 mcg comprimate - 5 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
CATAPRESAN 150 mcg comprimate - blister alb opac din PVC / PVDC / Alu
Comprimate CATAPRESAN 300 mcg - blistere opace din PVC / Alu alb
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Nicio instrucțiune specială.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
CATAPRESAN 150 mcg comprimate - 30 comprimate A.I.C. n. 021502012
CATAPRESAN 300 mcg comprimate - 30 comprimate A.I.C. n. 021502024
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
CATAPRESAN 150 mcg comprimate
Prima autorizare: 26.9.1969
Reînnoirea autorizației: 01.06.2010
CATAPRESAN 300 mcg comprimate
Prima autorizare: 16.02.1973
Reînnoirea autorizației: 01.06.2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Rezoluția AIFA din 18 iulie 2013
-cos-cause-e-trattamento.jpg)
