Ingrediente active: Ciproteronă (acetat de ciproteronă)
ANDROCUR 50 mg comprimate
Inserturile de ambalaj Androcur sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului:- ANDROCUR 50 mg comprimate
- ANDROCUR 100 mg comprimate
- ANDROCUR 300 mg soluție injectabilă cu eliberare prelungită pentru uz intramuscular
De ce se folosește Androcur? Pentru ce este?
Grupa farmacoterapeutică
Hormonul antiandrogen.
Indicații terapeutice
Reducerea abaterilor instinctului sexual la bărbați.
Tratamentul antiandrogen în cancerul de prostată inoperabil.
NB: utilizarea ANDROCUR nu este indicată la femei.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Androcur
- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți
- Boală de ficat
- Sindromul Dubin-Johnson, sindromul Rotor
- Tumori hepatice anterioare sau actuale (cu excepția celor din metastaze ale cancerului de prostată)
- Boli debilitante (cu excepția cancerului de prostată inoperabil)
- Depresie cronică severă
- Procese tromboembolice actuale sau anterioare
- Forme severe de diabet cu vasculopatie
- Boala falciformă
Androcur nu trebuie utilizat la pacienții cu meningiom sau cu antecedente de meningiom.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Androcur
Androcur nu este recomandat copiilor și adolescenților bărbați cu vârsta sub 18 ani, din cauza datelor insuficiente privind siguranța și eficacitatea.
Androcur nu trebuie administrat înainte de sfârșitul perioadei pubertare, datorită posibilei influențe negative asupra creșterii și funcției endocrine imature.
Ficat
La pacienții tratați cu Androcur au fost observate manifestări de toxicitate hepatică directă, precum icter, hepatită și insuficiență hepatică. De asemenea, au fost raportate cazuri cu un rezultat fatal la doze de 100 mg sau mai mari. Majoritatea cazurilor fatale au implicat pacienți de sex masculin cu cancer de prostată avansat.
Hepatotoxicitatea este legată de doză și apare de obicei la câteva luni de la inițierea tratamentului.
Prin urmare, se recomandă efectuarea testelor funcției hepatice înainte de începerea tratamentului, la intervale regulate în timpul tratamentului și ori de câte ori apar simptome legate de hepatotoxicitate.
Dacă acest lucru este confirmat, administrarea Androcur trebuie suspendată, cu excepția cazului în care hepatotoxicitatea poate fi trasată la o cauză diferită, cum ar fi, de exemplu, prezența metastazelor; în acest caz, se recomandă continuarea tratamentului cu Androcur numai dacă beneficiul perceput depășește riscul asociat.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Androcur
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Deși nu au fost efectuate studii clinice de interacțiune, deoarece acest medicament este metabolizat de CYP3A4, se crede că ketoconazolul, itraconazolul, clotrimazolul, ritonavirul și alți inhibitori puternici ai CYP3A4 pot inhiba metabolismul acetatului de ciproteronă. de exemplu. rifampicina, fenitoina și produsele care conțin Hypericum perforatum (sunătoare), pot reduce nivelurile de acetat de ciproteronă.
Pe baza studiilor de inhibare in vitro, inhibarea enzimelor citocromului P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 și 2D6 este posibilă la doze terapeutice mari de acetat de ciproteronă de 100 mg de trei ori pe zi.
Riscul de rabdomioliză sau miopatii asociate cu statine poate fi crescut atunci când inhibitorii HMGCoA (statine), care sunt metabolizați în principal de CYP3A4, sunt administrați concomitent cu doze terapeutice mari de acetat de ciproteronă, deoarece aceștia împart aceeași cale metabolică.
Avertismente Este important să știm că:
Ficat
În urma utilizării Androcur, s-au observat foarte rar tumori hepatice benigne și maligne care pot provoca hemoragii intra-abdominale care pun viața în pericol.
Meningiom
Meningioamele (unice și multiple) au fost raportate în asociere cu utilizarea prelungită (ani) a dozelor de acetat de ciproteronă de 25 mg / zi sau mai mult. Trebuie întreruptă (vezi „Contraindicații”).
Anemie
Au fost raportate cazuri de anemie în timpul tratamentului cu Androcur. Prin urmare, se recomandă verificări periodice ale hemogramei în timpul tratamentului.
Diabetul zaharat
La persoanele cu diabet este necesară o supraveghere medicală atentă, deoarece necesitatea insulinei sau a medicamentelor antidiabetice orale se poate modifica în timpul tratamentului cu Androcur (vezi și „Contraindicații”).
Funcția suprarenocorticală
În timpul tratamentului, funcția suprarenocorticală trebuie monitorizată în mod regulat, deoarece datele preclinice indică o posibilă supresie, datorită efectului corticoid de Androcur administrat în doze mari.
Respirație scurtă
O senzație de dificultăți de respirație poate apărea la pacienții tratați cu doze mari de Androcur.Diagnosticul diferențial în astfel de cazuri ar trebui să includă efectul stimulator cunoscut al progesteronului și al progestogenilor sintetici asupra respirației, care este însoțit de hipocapnie și alcaloză respiratorie compensată și nu se consideră că necesită tratament.
Evenimente tromboembolice
Au fost raportate evenimente tromboembolice la pacienții tratați cu Androcur, deși nu a fost stabilită o relație de cauzalitate cu medicamentul. Pacienții cu evenimente trombotice / tromboembolice arteriale sau venoase anterioare (de exemplu, tromboză venoasă profundă, embolie pulmonară, infarct miocardic) sau cu antecedente de accident vascular cerebral sau cancer avansat, prezintă un risc crescut de evenimente tromboembolice ulterioare.
Alte conditii
În reducerea „indicației” abaterilor „instinctului sexual”, eficacitatea terapeutică a Androcur poate scădea sub efectul alcoolului.
Sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament. Tratamentul cu Androcur nu este indicat femeilor.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Pacienții a căror activitate necesită un grad ridicat de atenție (de exemplu, șoferi, utilizatori de mașini) ar trebui să fie conștienți de faptul că Androcur poate provoca astenie (oboseală) și vitalitate redusă și poate afecta capacitatea de concentrare.
Informații importante despre unele componente ale ANDROCUR
Androcur conține 105,5 mg lactoză per comprimat: pacienții care suferă de intoleranță la unele zaharuri trebuie să se adreseze medicului înainte de a lua acest medicament.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Androcur: Doze
Calea de administrare
Utilizare orală
Dozare
Comprimatele trebuie luate cu puțin lichid după mese.
Doza zilnică maximă este de 300 mg.
Reducerea abaterilor instinctului sexual la bărbați
Tratamentul începe de obicei cu 1 comprimat de Androcur 50 mg de două ori pe zi. Este posibil să fie necesară creșterea dozei la 2 comprimate de două ori pe zi sau până la 2 comprimate de trei ori pe zi pentru o perioadă scurtă de timp. Odată ce s-a obținut un rezultat satisfăcător, se va încerca menținerea efectului terapeutic cu cea mai mică doză posibilă. Adesea ½ comprimat de două ori pe zi este suficient. La atingerea dozei de întreținere sau în cazul întreruperii tratamentului, trebuie redusă În acest scop, se recomandă reducerea dozei zilnice cu 1 comprimat ½ sau mai bine la intervale de câteva săptămâni. Pentru stabilizarea efectului terapeutic este necesar să luați Androcur pentru o perioadă prelungită de timp, dacă este posibil, adoptând simultan psihoterapeutic adecvat. măsuri.
Tratamentul antiandrogen al cancerului de prostată inoperabil
2 comprimate de Androcur 50 mg de două sau trei ori pe zi (= 200 - 300 mg), conform instrucțiunilor medicului. Comprimatele trebuie luate cu puțin lichid după mese. Se recomandă să nu întrerupeți tratamentul și să nu reduceți doza după îmbunătățire sau remisie.
- Reducerea creșterii inițiale a hormonilor sexuali masculini în tratamentul combinat cu agoniști GnRH
Pentru a elimina exacerbarea bolii în perioada inițială de tratament cu agoniști GnRH, începeți cu 2 comprimate de Androcur 50 mg doar de două ori pe zi (= 200 mg) timp de 5 - 7 zile, urmate de 2 comprimate de Androcur 50 mg de două ori pe zi pe zi (= 200 mg) timp de 3-4 săptămâni împreună cu un agonist GnRH în doza recomandată de titularul autorizației de introducere pe piață.
- Pentru tratamentul bufeurilor la pacienții tratați în asociere cu analogi GnRH sau după orchiectomie:
1 - 3 comprimate de Androcur 50 mg pe zi (= 50 - 150 mg) cu titrare crescândă până la 2 comprimate de trei ori pe zi (= 300 mg) după cum este necesar.
Informații suplimentare pentru categorii speciale de pacienți
Copii și adolescenți
Utilizarea Androcur nu este recomandată la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, din cauza datelor insuficiente privind siguranța și eficacitatea.
Androcur nu trebuie administrat înainte de sfârșitul perioadei pubertare, datorită posibilei influențe negative asupra creșterii și funcției endocrine imature.
Pacienți vârstnici
Nu există date care să indice necesitatea ajustării dozelor la pacienții vârstnici.
Pacienți cu funcție hepatică afectată
Utilizarea Androcur este contraindicată la pacienții cu afecțiuni hepatice (până la normalizarea indicilor funcției hepatice).
Pacienți cu insuficiență renală
Nu există date care să indice necesitatea ajustării dozelor la pacienții cu insuficiență renală.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Androcur
Nu au fost raportate sau sunt de așteptat efecte nocive cauzate de dozele excesive ale medicamentului. În caz de administrare accidentală a unei doze excesive de Androcur, anunțați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Dacă aveți întrebări cu privire la utilizarea Androcur, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Androcur
Ca toate medicamentele, Androcur poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Cele mai frecvente efecte secundare asociate cu utilizarea Androcur sunt scăderea libidoului, disfuncția erectilă și inhibarea reversibilă a spermatogenezei.
Cele mai grave efecte secundare asociate cu utilizarea Androcur sunt toxicitatea hepatică, tumorile hepatice benigne și maligne care pot provoca hemoragii intra-abdominale și evenimente tromboembolice.
Frecvența efectelor nedorite este prezentată în tabelul de mai jos.
Frecvențele sunt definite ca fiind foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 și
§ Vezi paragraful 4.3
* Pentru informații suplimentare, consultați secțiunea 4.4
** O relație de cauzalitate cu Androcur nu a fost stabilită.
În timpul tratamentului cu Androcur, dorința și potența sexuală sunt reduse și funcția gonadelor este inhibată. Aceste modificări sunt reversibile după întreruperea tratamentului. Când este administrat timp de câteva săptămâni, Androcur inhibă spermatogeneza datorită acțiunii sale antiandrogenice și antigonadotrope. Recuperarea spermatogenezei are loc treptat în câteva luni de la întreruperea tratamentului.Androcur poate provoca ginecomastie (uneori asociată cu sensibilitatea mamelonului la atingere), care în mod normal regresează la întreruperea tratamentului.
Ca și în cazul altor tratamente antiandrogen, privarea de androgen pe termen lung indusă de Androcur poate provoca osteoporoză.
Apariția meningioamelor (multiple) a fost raportată în asociere cu utilizarea prelungită (ani) a dozelor de acetat de ciproteronă de 25 mg / zi sau mai mult (vezi „Contraindicații” și „Atenționări speciale”).
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite. Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să informați medicul sau farmacistul.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj.
Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Medicamentul nu necesită condiții speciale de păstrare.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
PĂSTRAȚI PRODUSUL MEDICAL ÎN CARE NU SUNT LA ÎNDEMÂNA ȘI VEDERII COPIILOR
Compoziție și formă farmaceutică
Compoziţie
Fiecare tabletă conține:
Ingredient activ: ciproteron acetat 50 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, povidonă 25, silice coloidală, stearat de magneziu.
Forma și conținutul farmaceutic
Tabletă pentru uz oral.Tablete de culoare albă până la ușor gălbuie, marcate pe o parte și cu literele „BV” gravate într-un hexagon regulat pe cealaltă.
Comprimatul poate fi împărțit în jumătăți egale. 15 și 25 de comprimate de 50 mg.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
COMPRIMATE ANDROCUR 50 MG
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare tabletă conține:
Ingredient activ: ciproteron acetat 50 mg.
Excipient: lactoză, 105,5 mg per comprimat (vezi pct. 4.4)
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat.
Tablete de culoare albă până la ușor gălbuie, marcate pe o parte și cu literele „BV” gravate într-un hexagon regulat pe cealaltă.
Comprimatul poate fi împărțit în jumătăți egale.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Reducerea abaterilor instinctului sexual la bărbați.
Tratamentul antiandrogen în cancerul de prostată inoperabil.
NB: utilizarea ANDROCUR nu este indicată la femei.
04.2 Doze și mod de administrare
Calea de administrare
Utilizare orală.
Dozare
Comprimatele trebuie luate cu puțin lichid după mese.
Doza zilnică maximă este de 300 mg.
Reducerea abaterilor instinctului sexual la bărbați
Tratamentul începe de obicei cu 1 comprimat de Androcur 50 mg de două ori pe zi. Este posibil să fie necesară creșterea dozei la 2 comprimate de două ori pe zi sau până la 2 comprimate de trei ori pe zi pentru o perioadă scurtă de timp.
Odată ce s-a obținut un rezultat satisfăcător, se va încerca menținerea efectului terapeutic cu cea mai mică doză posibilă. Adesea ½ comprimat de două ori pe zi este suficientă. Reducerea treptată a dozei În acest scop se recomandă reducerea dozei zilnice cu 1 comprimat ½ sau mai bun la intervale de câteva săptămâni.
Pentru a stabiliza efectul terapeutic este necesar să luați Androcur pentru o perioadă prelungită de timp, dacă este posibil, în timp ce luați măsuri psihoterapeutice adecvate.
Tratamentul antiandrogen al cancerului de prostată inoperabil
2 comprimate de Androcur 50 mg de două sau trei ori pe zi (= 200 - 300 mg), conform instrucțiunilor medicului.
Comprimatele trebuie luate cu puțin lichid după mese
Se recomandă să nu întrerupeți tratamentul și nici să reduceți doza după îmbunătățire sau remisie.
Reducerea creșterii inițiale a hormonilor sexuali masculini în tratamentul combinat cu agoniști GnRH
Pentru a elimina exacerbarea bolii în perioada inițială de tratament cu agoniști GnRH, începeți cu 2 comprimate de Androcur 50 mg doar de două ori pe zi (= 200 mg) timp de 5 - 7 zile, urmate de 2 comprimate de Androcur 50 mg de două ori pe zi pe zi (= 200 mg) timp de 3-4 săptămâni împreună cu un agonist GnRH în doza recomandată de titularul autorizației de introducere pe piață (consultați agonistul GnRH SmPC).
Pentru tratamentul bufeurilor la pacienții tratați în combinație cu analogi GnRH sau după orchiectomie
1 - 3 comprimate de Androcur 50 mg pe zi (= 50 - 150 mg) cu titrare crescândă până la 2 comprimate de trei ori pe zi (= 300 mg), după cum este necesar.
Informații suplimentare pentru categorii speciale de pacienți
Copii și adolescenți
Utilizarea Androcur nu este recomandată la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, din cauza datelor insuficiente privind siguranța și eficacitatea.
Androcur nu trebuie administrat înainte de sfârșitul perioadei pubertare, datorită posibilei influențe negative asupra creșterii și funcției endocrine imature.
Pacienți vârstnici
Nu există date care să indice necesitatea ajustării dozelor la pacienții vârstnici.
Pacienți cu funcție hepatică afectată
Utilizarea Androcur este contraindicată la pacienții cu afecțiuni hepatice (până la normalizarea indicilor funcției hepatice).
Pacienți cu insuficiență renală
Nu există date care să indice necesitatea ajustării dozelor la pacienții cu insuficiență renală.
04.3 Contraindicații
• Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți
• Boală de ficat
• Sindrom Dubin-Johnson, sindrom Rotor
• Tumori hepatice actuale sau anterioare
• Boli debilitante (cu excepția cancerului de prostată inoperabil)
• Depresie cronică severă
• Procese tromboembolice actuale sau anterioare
• Forme severe de diabet cu boli vasculare
• Anemia celulelor secera
Androcur nu trebuie utilizat la pacienții cu meningiom sau cu antecedente de meningiom.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Ficat
La pacienții tratați cu Androcur au fost observate manifestări de toxicitate hepatică directă, precum icter, hepatită și insuficiență hepatică. De asemenea, au fost raportate cazuri cu un rezultat fatal la doze de 100 mg sau mai mari. Majoritatea cazurilor fatale au implicat pacienți de sex masculin cu cancer de prostată avansat.
Hepatotoxicitatea este legată de doză și apare de obicei la câteva luni de la inițierea tratamentului.
Prin urmare, se recomandă efectuarea testelor funcției hepatice înainte de începerea tratamentului, la intervale regulate în timpul tratamentului și ori de câte ori apar simptome legate de hepatotoxicitate.
Dacă acest lucru este confirmat, administrarea Androcur trebuie suspendată, cu excepția cazului în care hepatotoxicitatea poate fi trasată la o cauză diferită, cum ar fi, de exemplu, prezența metastazelor; în acest caz, se recomandă continuarea tratamentului cu Androcur numai dacă beneficiul perceput depășește riscul asociat.
În urma utilizării Androcur, s-au observat foarte rar tumori hepatice benigne și maligne, care pot provoca hemoragii intra-abdominale care pun viața în pericol.
Dacă apar disconfort sever abdominal superior, mărire a ficatului sau semne de hemoragie intraabdominală, în diagnosticul diferențial trebuie luată în considerare posibilitatea apariției cancerului hepatic.
Meningiom
Meningioamele (unice și multiple) au fost raportate în asociere cu utilizarea prelungită (ani) a dozelor de acetat de ciproteronă de 25 mg / zi sau mai mult. Dacă un pacient este diagnosticat cu meningiom tratat cu Androcur, tratamentul trebuie întrerupt (vezi pct. 4.3).
Evenimente tromboembolice
Au fost raportate evenimente tromboembolice la pacienții tratați cu Androcur, deși nu a fost stabilită o relație de cauzalitate cu medicamentul.
Pacienții cu evenimente trombotice / tromboembolice arteriale sau venoase anterioare (de exemplu, tromboză venoasă profundă, embolie pulmonară, infarct miocardic) sau cu antecedente de accident vascular cerebral sau cancer avansat, prezintă un risc crescut de evenimente tromboembolice ulterioare.
Anemie
Au fost raportate cazuri de anemie în timpul tratamentului cu Androcur. Prin urmare, se recomandă verificări periodice ale hemogramei în timpul tratamentului.
Diabetul zaharat
La persoanele cu diabet este necesară o supraveghere medicală atentă, deoarece necesitatea insulinei sau a medicamentelor antidiabetice orale se poate modifica în timpul tratamentului cu Androcur (vezi și pct. 4.3).
Respirație scurtă
O senzație de dificultăți de respirație poate apărea la pacienții tratați cu doze mari de Androcur.
Diagnosticul diferențial în astfel de cazuri ar trebui să includă efectul stimulator cunoscut al progesteronului și al progestogenilor sintetici asupra respirației, care este însoțit de hipocapnie și alcaloză respiratorie compensată și nu se consideră că necesită tratament.
Funcția suprarenocorticală
Funcția suprarenocorticală trebuie monitorizată în mod regulat în timpul tratamentului, deoarece datele preclinice indică posibila supresie a acesteia datorită efectului corticoid al Androcur administrat în doze mari (vezi pct. 5.3).
Alte conditii
În reducerea „indicației” abaterilor „instinctului sexual”, eficacitatea terapeutică a Androcur poate scădea sub efectul alcoolului.
Apariția meningioamelor (multiple) a fost raportată în asociere cu utilizarea prelungită (ani) a dozelor de acetat de ciproteronă de 25 mg / zi sau mai mult. Dacă meningiomul este diagnosticat la un pacient tratat cu Androcur, tratamentul trebuie întrerupt (vezi pct. 4.3). ).
Atenţie: Androcur 50 mg conține 105,5 mg lactoză per comprimat: pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Deși nu au fost efectuate studii clinice de interacțiune, deoarece acest medicament este metabolizat de CYP3A4, se crede că ketoconazolul, itraconazolul, clotrimazolul, ritonavirul și alți inhibitori puternici ai CYP3A4 pot inhiba metabolismul acetatului de ciproteronă, cum ar fi, de exemplu, . rifampicina, fenitoina și produsele care conțin Hypericum perforatum (sunătoare), pot reduce nivelurile de acetat de ciproteronă.
Pe baza studiilor de inhibare in vitro, o inhibare a enzimelor citocromului P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 și 2D6 este posibilă la doze terapeutice mari de acetat de ciproteronă de 300 mg pe zi.
Riscul de rabdomioliză sau miopatii asociate cu statine poate fi crescut atunci când inhibitorii HMGCoA (statine), care sunt metabolizați în principal de CYP3A4, sunt administrați concomitent cu doze terapeutice mari de acetat de ciproteronă, deoarece aceștia împart aceeași cale metabolică.
04.6 Sarcina și alăptarea
Dacă este luat timp de câteva săptămâni, Androcur inhibă spermatogeneza datorită acțiunii sale antiandrogenice și antigonadotrope. Recuperarea spermatogenezei are loc treptat în câteva luni de la oprirea terapiei.
Tratamentul cu Androcur 50 mg nu este indicat femeilor.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Pacienții a căror activitate necesită un grad ridicat de atenție (de exemplu, șoferi, utilizatori de mașini) ar trebui să fie conștienți de faptul că Androcur poate provoca astenie și vitalitate scăzută și poate afecta capacitatea de concentrare.
04.8 Efecte nedorite
Cele mai frecvente efecte secundare asociate cu utilizarea Androcur sunt scăderea libidoului, disfuncția erectilă și inhibarea reversibilă a spermatogenezei.
Cele mai grave efecte secundare asociate cu utilizarea Androcur sunt toxicitatea hepatică, tumorile hepatice benigne și maligne care pot provoca hemoragii intra-abdominale și evenimente tromboembolice.
Frecvența efectelor nedorite este prezentată în tabelul de mai jos.
Frecvențele sunt definite ca fiind foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 și
Efectele nedorite identificate numai în faza de după punerea pe piață și pentru care frecvența nu poate fi calculată sunt enumerate la frecvența „necunoscută”.
§ Vezi paragraful 4.3
* Pentru informații suplimentare, consultați secțiunea 4.4
** O relație de cauzalitate cu Androcur nu a fost stabilită.
În timpul tratamentului cu Androcur, dorința și potența sexuală sunt reduse și funcția gonadelor este inhibată. Aceste modificări sunt reversibile după întreruperea tratamentului.
Dacă este luat timp de câteva săptămâni, Androcur inhibă spermatogeneza datorită acțiunii sale antiandrogenice și antigonadotrope. Recuperarea spermatogenezei are loc treptat în câteva luni de la întreruperea terapiei.
Androcur poate provoca ginecomastie (uneori asociată cu sensibilitatea mamelonului la atingere), care de obicei dispare la întreruperea tratamentului.
Ca și în cazul altor tratamente antiandrogen, privarea de androgen pe termen lung indusă de Androcur poate provoca osteoporoză.
Meningioamele (multiple) au fost raportate în asociere cu utilizarea prelungită (ani) a dozelor de acetat de ciproteronă de 25 mg / zi sau mai mult (vezi pct. 4.3 și 4.4).
Lista conține termenul MedDRA care descrie cel mai bine o reacție adversă dată. Simptomele sau afecțiunile asociate nu sunt enumerate, dar ar trebui luate în considerare.
04.9 Supradozaj
Studiile de toxicitate acută după administrare unică au arătat că acetat de ciproteronă, substanța activă din Androcur, poate fi clasificat ca practic netoxic. Prin urmare, nu există niciun risc de intoxicație acută în cazul administrării accidentale a unei doze, chiar de câteva ori mai mare decât cea terapeutică.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiandrogeni neasociați - codul ATC: G03HA01, acetat de ciproteronă.
Androcur este un preparat hormonal cu acțiune antiandrogenă.
În timpul tratamentului cu Androcur, libidoul și potența sexuală sunt reduse și funcția gonadală este inhibată. Aceste efecte sunt reversibile la întreruperea tratamentului.
Acetatul de ciproteronă, cu un mecanism competitiv, împiedică legarea androgenilor de receptorii celulari la nivelul organelor țintă, de exemplu prin contracararea stimulării creșterii țesutului prostatic datorită acțiunii androgenilor produși de gonade și / sau corticale suprarenale.
Acetatul de ciproteronă exercită, de asemenea, un efect inhibitor la nivel hipotalamo-hipofizar central. Efectul antigonadotrop duce la o reducere a sintezei testosteronului în testicule și, prin urmare, a concentrației sale plasmatice.
Efectul antigonadotrop al acetatului de ciproteronă apare și atunci când este administrat în asociere cu agoniști ai GnRH. Creșterea inițială a testosteronului cauzată de aceste medicamente este redusă de acetat de ciproteronă.
Cu doze mai mari de acetat de ciproteronă, s-a observat ocazional o tendință la o ușoară creștere a prolactinemiei.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
După administrare orală, acetat de ciproteronă este complet absorbit, indiferent de doză.
Biodisponibilitatea absolută a acetatului de ciproteronă este aproape completă (88% din doză).
Distribuție
Aproximativ 3 ore după administrarea orală de 50 mg acetat de ciproteronă, s-au atins concentrații serice maxime de 140 ng / ml. Ulterior, concentrația serică a acetatului de ciproteronă scade într-un interval de 24 - 120 ore, cu un timp de înjumătățire terminal de 43,9. ± 12,8 ore.
Clearance-ul total al acetatului de ciproteronă a fost de 3,5 ± 1,5 ml / min / kg.
Acetatul de ciproteronă în plasmă se leagă aproape exclusiv de albumină. Porțiunea nelegată reprezintă aproximativ 3,5 - 4% din total. Deoarece legarea la proteine nu este specifică, modificările nivelului SHBG (globulină care leagă hormonul sexual) nu influențează farmacocinetica acetat de ciproteronă.
Având în vedere perioada de înjumătățire lungă a fazei terminale de eliminare din plasmă (ser) și aportul zilnic, se poate aștepta acumularea de acetat de ciproteronă în ser cu un factor de 3 în timpul administrării repetate.
Metabolism / Biotransformare
Acetat de ciproteronă este metabolizat prin diferite mecanisme, inclusiv hidroxilații și conjugări. Metabolitul principal în plasma umană este derivatul 15 b-hidroxi.
Metabolizarea fazei 1 a acetatului de ciproteronă este catalizată în principal de enzima citocromului P450 CYP3A4.
Eliminare
O mică parte din doza administrată este excretată nemodificată cu bila.
Cea mai mare parte este excretată sub formă de metaboliți în urină și fecale la un raport de 3: 7.
Excreția renală și biliară are loc cu un timp de înjumătățire plasmatică de 1,9 zile. Metaboliții sunt eliminați din plasmă cu un timp de înjumătățire similar (timp de înjumătățire 1,7 zile).
05.3 Date preclinice de siguranță
Toxicitate sistemică
Datele non-clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenționale de toxicitate după doze repetate.
Toxicitate reproductiva
Inhibarea temporară a fertilității la șobolanii masculi din cauza tratamentului oral zilnic nu a demonstrat în niciun caz că tratamentul cu Androcur produce leziuni ale spermatozoizilor, cu posibilă inducere a malformațiilor sau afectarea fertilității descendenților.
Genotoxicitate și carcinogenitate
Studiile de genotoxicitate cu validitate recunoscută efectuate pe acetat de ciproteronă au dat rezultate negative.Testele ulterioare pe hepatocitele de șobolan și maimuță, precum și pe hepatocitele umane proaspăt izolate, au arătat totuși că acetat de ciproteronă este capabil să formeze aducturi cu ADN și să crească activitatea de reparare a ADN-ului, în timp ce nivelul aductelor de ADN din celulele hepatice ale câinilor a fost extrem de scăzut .
Această formare a aductelor de ADN are loc în urma unei „expuneri care poate fi realizată și la posologiile de obicei recomandate. Consecințele in vivo ale tratamentului cu acetat de ciproteronă au fost o„ incidență crescută a leziunilor hepatice focale, posibil pre-neoplazice, în enzimele celulare. modificat la șobolanii femele și o rată crescută de mutație la șobolanii transgenici care poartă o genă bacteriană ca țintă pentru mutații.
Experiența clinică și rezultatele studiilor epidemiologice până în prezent nu susțin o „incidență crescută a tumorilor hepatice la om.” Studiile privind carcinogenitatea acetatului de ciproteronă la rozătoare nu au arătat un potențial cancerigen specific.
În orice caz, trebuie întotdeauna avut în vedere faptul că steroizii sexuali pot favoriza creșterea anumitor țesuturi și tumori dependente de hormoni.
Luate împreună, datele disponibile nu ridică obiecții cu privire la utilizarea acetatului de ciproteronă la om, cu condiția respectării dozelor și indicațiilor recomandate.
Studiile experimentale efectuate la câini și șobolani au documentat efecte asemănătoare corticoizilor asupra glandelor suprarenale la doze mai mari; acest lucru ar putea fi indicativ al efectelor similare la om, întotdeauna la cele mai mari doze (300 mg / zi). [i1]
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Lactoză monohidrat
Amidon de porumb
Povidonă 25
Silice coloidală
Stearat de magneziu
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
5 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blister din PVC / aluminiu
15 și 25 de comprimate de 50 mg
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Bayer S.p.A., Viale Certosa 130 - Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
ANDROCUR 50 mg 15 comprimate - AIC 023090018
ANDROCUR 50 mg 25 comprimate - AIC 023090020
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
August 1975/01 iunie 2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Determinarea AIFA din februarie 2011
