Ingrediente active: Sumatriptan (succinat de sumatriptan)
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată
IMIGRAN 50 mg Comprimate filmate
IMIGRAN 100 mg Comprimate filmate
Inserturile de pachete Imigran sunt disponibile pentru pachete: - IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată, IMIGRAN 50 mg comprimate filmate, IMIGRAN 100 mg comprimate filmate
- Imigran 25 mg supozitoare
- Imigran 10 mg și 20 mg spray nazal
Indicații De ce se utilizează Imigran? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Agoniști selectivi ai receptorilor 5-HT1 anti-migrenă
INDICAȚII TERAPEUTICE
IMIGRAN injectabil și comprimatele sunt indicate pentru tratamentul atacului de migrenă acută cu sau fără aură, inclusiv a atacurilor de migrenă acută asociate perioadei menstruale. INJECȚIA IMIGRAN este indicată și pentru tratamentul cefaleei în cluster.
Contraindicații Când Imigran nu trebuie utilizat
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
Sumatriptanul nu trebuie utilizat la pacienții care au avut infarct miocardic sau care au boli cardiace ischemice, vasospasm coronarian (angina Prinzmetal), boli vasculare periferice sau cu semne sau simptome legate de boli cardiace ischemice.
Sumatriptanul nu trebuie administrat pacienților cu antecedente de accident cerebrovascular (AVC) sau atac ischemic tranzitor (AIT).
Sumatriptanul nu trebuie administrat pacienților cu insuficiență hepatică severă. Utilizarea sumatriptanului este contraindicată la pacienții cu hipertensiune arterială moderată și severă și cu hipertensiune arterială ușoară necontrolată.
Administrarea concomitentă de ergotamină sau derivați de ergotamină (inclusiv metisergidă) sau a oricărui agonist al receptorului triptan / 5-hidroxitriptamină1 (5-HT1) este contraindicată (vezi secțiunea „Interacțiuni”).
Administrarea concomitentă de inhibitori de monoaminooxidază (IMAO) și sumatriptan este contraindicată.
Sumatriptanul nu trebuie utilizat în decurs de două săptămâni de la întreruperea tratamentului cu inhibitori de monoaminooxidază.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Imigran
Comprimate filmate
Sumatriptanul trebuie utilizat numai după diagnosticarea clară a migrenei.
Soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată
Sumatriptanul trebuie utilizat numai după diagnosticarea clară a migrenei sau a cefaleei cluster. Sumatriptan soluție injectabilă nu trebuie utilizat intravenos.
Toate formele farmaceutice
Utilizarea sumatriptanului nu este indicată în tratamentul migrenei hemiplegice, bazilare sau oftalmoplegice. Înainte de a începe tratamentul cu sumatriptan, trebuie acordată atenție excluderii afecțiunilor neurologice potențial grave (de exemplu, accidente cerebrovasculare (AVC), atacuri ischemice tranzitorii (AIT)) dacă pacienții prezintă simptome atipice sau dacă nu au avut un diagnostic adecvat.
Administrarea sumatriptanului poate fi însoțită de simptome tranzitorii, inclusiv dureri în piept și senzație de strângere, care pot fi intense și pot afecta gâtul (vezi secțiunea „Efecte nedorite”). Dacă se crede că astfel de simptome indică o boală cardiacă ischemică, nu trebuie administrate alte doze de sumatriptan și trebuie efectuată o evaluare adecvată. Sumatriptanul trebuie administrat cu precauție la pacienții cu hipertensiune arterială ușoară controlată, într-o proporție mică, creșteri tranzitorii ale tensiunii arteriale și ale perifericelor. s-a observat rezistență vasculară la pacienți (vezi secțiunea „Contraindicații”).
Au existat rapoarte rare după punerea pe piață a pacienților cu sindrom serotoninergic (care includea modificarea stării mentale, instabilitate autonomă și anomalii neuromusculare) în urma utilizării unui inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (ISRS) și a sumatriptanului. Sindromul serotoninei a fost raportat în urma tratamentului concomitent cu triptani și inhibitori ai recaptării serotoninei și norepinefrinei (SNRI).
Dacă tratamentul concomitent al sumatriptanului cu un SSRI / SNRI este justificat clinic, se recomandă „observarea adecvată a pacientului” (vezi secțiunea „Interacțiuni”).
Sumatriptanul trebuie administrat cu precauție pacienților cu afecțiuni care pot modifica semnificativ absorbția, metabolismul și excreția medicamentului, cum ar fi în cazul insuficienței hepatice (Child Pugh grad A sau B) sau renale.
Sumatriptanul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu epilepsie și / sau antecedente de convulsii sau alți factori de risc care scad nivelul pragului convulsivant, deoarece convulsiile au fost raportate în asociere cu sumatriptan (vezi secțiunea „Reacții adverse”).
Pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la sulfonamide pot prezenta o reacție alergică după administrarea de sumatriptan. Reacțiile pot varia de la hipersensibilitate cutanată la „anafilaxie”. Dovezile de reactivitate încrucișată sunt limitate, cu toate acestea, trebuie să se acorde precauție înainte de a utiliza sumatriptan la acești pacienți.
Efectele nedorite pot apărea mai frecvent în timpul utilizării concomitente de triptani și preparate pe bază de sunătoare (Hypericum perforatum).
Utilizarea prelungită a oricărui tip de calmant pentru durerea de cap o poate agrava. Dacă acest lucru apare sau este suspectat, trebuie solicitat sfatul medicului și tratamentul trebuie întrerupt.
Un diagnostic de cefalee în urma utilizării excesive a medicamentelor pentru cefalee trebuie suspectat la pacienții care au dureri de cap frecvente sau zilnice, în ciuda (sau din cauza) utilizării regulate a medicamentelor pentru cefalee.
Sumatriptanul nu trebuie administrat pacienților cu factori de risc pentru boli cardiace ischemice, inclusiv pacienților care fumează în greutate sau care utilizează terapii de înlocuire a nicotinei, fără a efectua mai întâi o evaluare cardiovasculară (vezi secțiunea „Contraindicații”). O atenție specială trebuie acordată femeilor și bărbaților în postmenopauză cu vârsta peste 40 de ani la care acești factori de risc sunt prezenți. Cu toate acestea, aceste evaluări nu pot identifica fiecare pacient care are boli cardiace și, în cazuri foarte rare, au avut loc evenimente cardiace grave la pacienții fără boli cardiovasculare subiacente.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot schimba efectul Imigran
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală
Nu există dovezi ale interacțiunilor cu propranolol, flunarizină, pizotifen sau alcool.
Preparatele care conțin ergotamină sau alți triptani / agoniști ai receptorului 5-HT1 pot da reacții vasospastice prelungite. Datele referitoare la interacțiunile cu aceste medicamente sunt limitate. Există posibilitatea teoretică a unui risc crescut de vasospasm coronarian, prin urmare administrarea concomitentă este contraindicată (vezi secțiunea „Contraindicații”).
Nu se cunoaște perioada de timp care trebuie să treacă între utilizarea sumatriptanului și preparatele care conțin ergotamină sau alți triptani / agoniști ai receptorului 5-HT1. Acest lucru va depinde și de dozele și tipurile de produse utilizate. Efectele pot fi dependente. Da. sfătuiți să așteptați cel puțin 24 de ore după utilizarea preparatelor care conțin ergotamină sau alți agoniști ai receptorilor 5-HT1 triptani înainte de administrarea sumatriptanului. În schimb, se recomandă să așteptați cel puțin șase ore după utilizarea sumatriptanului înainte de administrarea unui produs care conține ergotamină și cel puțin 24 de ore înainte de administrarea unui alt agonist al receptorului triptan / 5-HT1.
Poate să apară o „interacțiune între sumatriptan și IMAO, iar administrarea concomitentă este contraindicată (vezi secțiunea„ Contraindicații ”).
Au existat rapoarte rare după punerea pe piață a pacienților cu sindrom serotoninergic (care includea modificarea stării psihice, instabilitate autonomă și anomalii neuromusculare) în urma utilizării unui inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (ISRS) și a sumatriptanului. tratament cu triptani și inhibitori selectivi ai recaptării norepinefrinei (vezi secțiunea „Precauții de utilizare”).
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Sarcina
Există date după punerea pe piață a utilizării sumatriptanului în primul trimestru de sarcină la peste 1.000 de femei. Deși aceste date nu conțin suficiente informații pentru a trage concluzii ferme, acestea nu au dezvăluit o creștere a riscului de defecte congenitale.
Experiența cu utilizarea sumatriptanului în al doilea și al treilea trimestru este limitată.
Studiile experimentale pe animale nu indică efecte teratogene sau periculoase în dezvoltarea peri- sau postnatală. Cu toate acestea, moartea embrionară și fetală poate apărea la iepure. Administrarea sumatriptanului trebuie luată în considerare numai dacă beneficiul pentru mamă este mai mare decât riscul posibil pentru făt.
Timp de hrănire
După administrarea subcutanată, s-a demonstrat că sumatriptanul este excretat în laptele uman. Expunerea sugarilor la medicament poate fi redusă la minimum prin evitarea alăptării în timpul celor 12 ore după tratament, timp în care cantitatea de lapte matern produsă trebuie eliminată.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Tratamentul cu migrenă sau sumatriptan poate provoca somnolență, ceea ce poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Se recomandă prudență la pacienții care efectuează astfel de activități.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
IMIGRAN conține mai puțin de 1 mmol (23 mg) sodiu pe doză, adică în esență „fără sodiu”.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Imigran: Doze
Toate formele farmaceutice
Sumatriptanul nu trebuie utilizat în profilaxie.
Doza recomandată de sumatriptan nu trebuie depășită.
Comprimate filmate
Sumatriptanul este recomandat ca monoterapie pentru tratamentul atacului de migrenă acută și nu trebuie administrat concomitent cu ergotamină sau derivați de ergotamină (inclusiv metisergidă) (vezi secțiunea „Contraindicații”).
Se recomandă administrarea sumatriptanului cât mai curând posibil după debutul atacului de migrenă. Medicamentul este la fel de eficient ori de câte ori este luat în timpul atacului.
Soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată
Se recomandă administrarea sumatriptanului cât mai curând posibil după debutul atacului de migrenă sau a simptomelor asociate precum greață, vărsături sau fotofobie. Medicamentul este la fel de eficient ori de câte ori este luat în timpul atacului.
Eficacitatea sumatriptanului este independentă de timpul scurs între debutul atacului și începutul tratamentului.
Administrarea în timpul fazei aura înainte de apariția altor simptome nu poate preveni apariția cefaleei.
Populații
Comprimate filmate
- Adulți
Doza recomandată de sumatriptan oral este de un comprimat de 50 mg. Unii pacienți pot necesita 25 mg sau 100 mg.
Dacă pacientul nu răspunde la prima doză de sumatriptan, nu trebuie administrată a doua doză pentru același atac. În aceste cazuri, atacul poate fi tratat cu paracetamol, acid acetilsalicilic sau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Comprimatele de Sumatriptan pot fi luate pentru atacuri ulterioare. Dacă pacientul a răspuns la prima doză, dar simptomele se repetă, poate să fie administrat atât timp cât există un interval de cel puțin 2 ore între cele două doze. Nu trebuie administrate mai mult de 300 mg în orice perioadă de 24 de ore.
Comprimatele trebuie înghițite întregi cu apă. Pacienții cu dificultăți de înghițire pot alege să disperseze comprimatul de sumatriptan într-o cantitate mică de apă înainte de administrare.Comprimatele de sumatriptan dispersate în apă au un gust amar.
- Populația pediatrică
Eficacitatea și siguranța comprimatelor de sumatriptan (filmate) la copii cu vârsta sub 10 ani nu au fost stabilite.Nu sunt disponibile date clinice pentru această grupă de vârstă.
Eficacitatea și siguranța comprimatelor de sumatriptan (filmate) la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani nu au fost demonstrate în studiile clinice efectuate la această grupă de vârstă. Prin urmare, utilizarea comprimatelor de sumatriptan (filmate) la copii și adolescenți 10 până la 17 ani nu este recomandat.
- Vârstnici (peste 65 de ani)
Există experiență limitată cu privire la utilizarea comprimatelor de sumatriptan la pacienții cu vârsta peste 65 de ani. Farmacocinetica nu diferă semnificativ de cea a populației mai tinere, dar până când nu sunt disponibile date clinice suplimentare, utilizarea comprimatelor de sumatriptan la pacienții cu vârsta peste 65 de ani nu este recomandată.
Soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată
Sumatriptanul injectabil trebuie administrat subcutanat utilizând autoinjectorul.
Pacienții trebuie sfătuiți să respecte cu strictețe instrucțiunile de utilizare a auto-injectorului sumatriptan, în special în ceea ce privește eliminarea în siguranță a seringilor și a acelor.
- Adulți
Migrenă
Doza recomandată de sumatriptan soluție injectabilă este o injecție subcutanată unică de 6 mg. Dacă pacientul nu răspunde la prima doză de sumatriptan, nu poate fi administrată a doua doză pentru același atac. În aceste cazuri atacul poate fi tratat cu paracetamol, acid acetilsalicilic sau antiinflamatoare nesteroidiene. Sumatriptan soluție injectabilă poate fi luat pentru atacuri ulterioare. Dacă pacientul a răspuns la prima doză, dar simptomele se repetă, administrat în următoarele 24 de ore, cu condiția să existe un interval minim de o oră între cele două doze.
Doza maximă în 24 de ore este de două injecții de 6 mg (12 mg).
Cefalee cluster
Doza recomandată de sumatriptan soluție injectabilă este o singură injecție subcutanată de 6 mg pentru fiecare atac de cefalee cluster.Doza maximă în 24 de ore este de două injecții de 6 mg (12 mg), cu un interval minim de o "oră între cele două doze.
- Copii și adolescenți (sub 18 ani)
Utilizarea soluției injectabile de sumatriptan nu este recomandată la copii și adolescenți din cauza datelor insuficiente privind siguranța și eficacitatea.
- Vârstnici (peste 65 de ani)
Există experiență limitată cu utilizarea sumatriptanului la pacienții cu vârsta peste 65 de ani. Farmacocinetica nu diferă semnificativ de cea a populației mai tinere, dar până când nu sunt disponibile date clinice suplimentare, utilizarea sumatriptanului la pacienții cu vârsta peste 65 de ani nu este recomandată.
Instructiuni de folosire
Urmați instrucțiunile de la sfârșitul prospectului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Imigran
Simptome și semne
Comprimate filmate
Dozele de până la 100 mg pe cale orală nu au fost asociate cu alte reacții adverse decât cele menționate mai jos.
Soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată
Pacienții au primit injecții subcutanate unice de până la 12 mg, fără efecte adverse semnificative. Dozele de până la 16 mg subcutanat nu au fost asociate cu alte reacții adverse decât cele enumerate mai jos.
Tratament
Toate formele farmaceutice În caz de supradozaj, pacientul trebuie monitorizat timp de cel puțin zece ore și trebuie inițiată îngrijirea adecvată de susținere dacă este necesar.Efectele hemodializei sau dializei peritoneale asupra concentrațiilor plasmatice ale sumatriptanului sunt necunoscute.
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei doze excesive de IMIGRAN, anunțați imediat medicul dumneavoastră sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Dacă aveți întrebări cu privire la utilizarea IMIGRAN, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Imigran
Ca toate medicamentele, IMIGRAN poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Efectele nedorite sunt enumerate mai jos în funcție de clasa de sisteme de organe și de frecvență. Frecvențele sunt definite ca: foarte frecvente (> 1/10), frecvente (> 1/100 la 1 / 1.000 la 1 / 10.000 la
Toate formele farmaceutice
Tulburări ale sistemului imunitar
Cu frecvență necunoscută: reacții de hipersensibilitate, care pot varia de la hipersensibilitate cutanată (cum ar fi urticaria) la anafilaxie.
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente: amețeli, somnolență, tulburări senzoriale, inclusiv parestezie și hipoestezie.
Cu frecvență necunoscută: convulsii, deși unele dintre aceste cazuri au apărut la pacienții cu antecedente de convulsii sau condiții concomitente predispozante la convulsii. Există, de asemenea, rapoarte la pacienții pentru care acești factori predispozanți nu sunt evidenți. Tremur, distonie, nistagmus, scotom.
Tulburări oculare
Nu se cunosc: pâlpâire a vederii, diplopie, tulburări de vedere. Pierderea vederii, inclusiv cazurile de defecte permanente. Cu toate acestea, tulburările oculare pot apărea și în timpul atacului de migrenă.
Patologii cardiace
Cu frecvență necunoscută: bradicardie, tahicardie, palpitații, aritmii cardiace, modificări ECG ischemice tranzitorii, vasospasm coronarian, angină pectorală, infarct miocardic (vezi secțiunile "Contraindicații", "Precauții de utilizare" și "Interacțiuni").
Patologii vasculare
Frecvente: creșterea tranzitorie a tensiunii arteriale care apare imediat după administrare. Roşeaţă.
Nu se cunoaște: hipotensiune arterială, fenomenul lui Raynaud.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Frecvente: dispnee.
Tulburări gastrointestinale
Frecvente: greață și vărsături au fost raportate la unii pacienți, dar nu este clar dacă acest lucru este legat de sumatriptan sau de afecțiuni preexistente.
Cu frecvență necunoscută: colită ischemică. Nu se cunoaște: diaree.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Frecvente: senzație de greutate (de obicei tranzitorie, poate fi intensă și poate afecta orice parte a corpului, inclusiv piept și gât). Mialgie.
Nu se cunoaște: rigiditate a gâtului.
Nu se cunoaște: artralgie.
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Frecvente: durere, senzație de căldură sau frig, presiune sau etanșeitate (aceste evenimente sunt de obicei trecătoare, pot fi intense și pot afecta orice parte a corpului, inclusiv pieptul și gâtul); senzație de slăbiciune, oboseală (ambele evenimente sunt în mare măsură ușoare până la moderate ca intensitate și trecătoare).
Testele de diagnostic
Foarte rare: ocazional au fost observate modificări ușoare ale testelor funcției hepatice.
Tulburari psihiatrice
Nu se cunoaște: anxietate.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Cu frecvență necunoscută: hiperhidroză.
Doar soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată
Cele mai frecvente efecte secundare asociate tratamentului cu sumatriptan subcutanat sunt:
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Foarte frecvente: durere tranzitorie la locul injectării.
Foarte frecvente: senzație de arsură, edem, eritem, echimoză și sângerare au fost raportate, de asemenea, la locul injectării.
Deși nu sunt disponibile date de comparație directă, roșeața, parestezia, căldura, senzația de presiune și greutatea pot fi mai frecvente după administrarea sumatriptanului injectabil. În schimb, greața, vărsăturile, oboseala par a fi mai puțin frecvente după administrarea de sumatriptan injectabil decât tabletele.
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să informați medicul sau farmacistul.
Dacă manifestați orice reacții adverse, inclusiv orice reacții adverse posibile nemenționate în acest prospect, contactați medicul sau farmacistul. Efectele secundare pot fi raportate, de asemenea, direct prin intermediul sistemului național de raportare la https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare indicată pe ambalaj.
Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect. Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Reguli de conservare
Comprimate filmate: depozitați la o temperatură care să nu depășească 30 ° C. Seringi preumplute: depozitați în ambalajul original pentru a proteja produsul de lumină.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
COMPOZIŢIE
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată
Fiecare seringă preumplută conține:
Principiul activ:
sumatriptan succinat 8,4 mg
egal cu sumatriptan 6 mg.
Excipienți: clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
Seringile preumplute conțin 6 mg de sumatriptan bază sub formă de sare succinată într-o soluție izotonică (volum total: 0,5 ml). Seringile preumplute sunt disponibile cu auto-injector PENKIT.
IMIGRAN 100 mg comprimate filmate
Fiecare comprimat filmat conține:
Principiul activ:
sumatriptan succinat 140,0 mg
egal cu sumatriptan 100 mg.
Excipienți: fosfat dibazic de calciu anhidru, celuloză microcristalină, bicarbonat de sodiu, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, hipromeloză, dioxid de titan (E 171), triacetat de glicerol.
IMIGRAN 50 mg comprimate filmate
Fiecare comprimat filmat conține:
Principiul activ:
sumatriptan succinat 70,0 mg
egal cu sumatriptan 50 mg
Excipienți: fosfat dibazic de calciu anhidru, celuloză microcristalină, bicarbonat de sodiu, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, hipromeloză, dioxid de titan (E 171), triacetat de glicerol, oxid de fier roșu (E 172).
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
Soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată:
- 2 seringi preumplute de 6 mg cu auto-injector PENKIT.
Comprimate filmate:
- 100 mg comprimate filmate
- 4 comprimate filmate de 50 mg
METODA DE UTILIZARE A INIJECTORULUI PENKIT
Citiți cu atenție și respectați cu strictețe instrucțiunile.
Descrierea pieselor
Auto-injectorul PENKIT conține mecanismul arcului pentru a injecta automat medicamentul și trebuie utilizat numai după încărcarea cu o seringă.
1 - Auto-injector PENKIT
2 - Caz
3 - Recipient pentru seringă
A - Buton albastru
B - piston alb
C - Secțiunea gri
D - Secțiunea albastră
Cum se utilizează auto-injectorul PENKIT
Deschideți punga. Scoateți sigiliul de pe unul dintre cele două recipiente pentru seringă.
Notă: sigiliul îndepărtat indică faptul că această doză a fost utilizată.
Deschideți capacul recipientului seringii ridicându-l în sus.
Scoateți auto-injectorul PENKIT din carcasă, având mare grijă să nu apăsați butonul albastru.
Vă rugăm să rețineți: mecanismul arcului din interiorul auto-injectorului PENKIT este încărcat, gata de utilizare imediat ce este scos din carcasă, astfel încât pistonul alb nu trebuie să iasă din marginea inferioară a auto-injectorului PENKIT.
Pentru a încărca auto-injectorul PENKIT, introduceți-l în recipientul seringii și înșurubați în sensul acelor de ceasornic (aproximativ o jumătate de tură).
NB: tot în timpul acestei operații, aveți grijă să nu apăsați butonul pentru a nu elibera mecanismul arcului situat în interiorul auto-injectorului PENKIT.
Scoateți auto-injectorul PENKIT încărcat, menținându-l în linie dreaptă. Este posibil să trebuiască să trageți din greu pentru a face acest lucru, deci trebuie totuși să aveți grijă să nu apăsați butonul albastru.
Dispozitivul este echipat cu un dispozitiv de siguranță pentru a preveni injecțiile accidentale.
De fapt, auto-injectorul PENKIT funcționează numai atunci când secțiunea gri este alunecată pe partea albastră, decuplând astfel dispozitivul de siguranță (poziția B din fotografie).
A - Prin apăsarea butonului albastru dispozitivul nu funcționează.
B - Prin apăsarea butonului albastru dispozitivul funcționează.
Pentru a face injecția, apăsați auto-injectorul PENKIT încărcat pe piele, de preferință pe partea exterioară a coapsei (a se vedea ilustrația), până când partea gri coboară împotriva secțiunii albastre; ținând ferm auto-injectorul PENKIT, apăsați ferm butonul albastru, până când auziți sunetul de clic, păstrând stiloul mobil cel puțin 5 secunde.
După 5 secunde scoateți cu grijă auto-injectorul PENKIT fără a-l îndoi, acordând atenție acului care iese.
Întoarceți imediat seringa folosită în recipientul gol, împingând auto-injectorul PENKIT până la capăt în recipient. Apoi deșurubați auto-injectorul PENKIT în sens invers acelor de ceasornic (aproximativ o jumătate de tură) până când seringa folosită este lăsată în interiorul recipientului.
Cu auto-injectorul PENKIT gol îndepărtat, închideți capacul recipientului de pe seringa folosită.
Notă: după ce dispozitivul a fost utilizat, pistonul alb va ieși din marginea inferioară a auto-injectorului PENKIT.
Puneți auto-injectorul PENKIT înapoi în carcasă și împingeți-l în jos până se oprește cu un zgomot de clic în poziția corectă (aveți grijă încă o dată să nu apăsați butonul albastru).
NB: această operațiune permite încărcarea mecanismului arcului în interiorul auto-injectorului PENKIT pentru următoarea injecție (pistonul alb va reveni la a fi în interiorul auto-injectorului PENKIT).
Capacul carcasei nu poate fi închis dacă arcul nu a fost înfășurat.
După utilizare, nu aruncați recipientele goale în mediu.
Ace și seringi pot fi periculoase și trebuie aruncate în mod corespunzător și în siguranță.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
IMIGRAN
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată
Fiecare seringă preumplută conține:
Principiul activ:
sumatriptan succinat 8,4 mg
egal cu sumatriptan 6 mg
IMIGRAN 100 mg Comprimate filmate
Fiecare comprimat filmat conține:
Principiul activ:
sumatriptan succinat 140,0 mg
egal cu sumatriptan 100 mg
IMIGRAN 50 mg Comprimate filmate
Fiecare comprimat filmat conține:
Principiul activ:
sumatriptan succinat 70,0 mg
egal cu sumatriptan 50 mg
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
- soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată;
- comprimate filmate.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
IMIGRAN injectabil și comprimate sunt indicate pentru tratamentul atacului de migrenă acută cu sau fără aură, inclusiv a atacurilor de migrenă acută asociate perioadei menstruale.
IMIGRAN injectabil este, de asemenea, indicat pentru tratamentul cefaleei cluster.
04.2 Doze și mod de administrare
Toate formele farmaceutice
Sumatriptanul nu trebuie utilizat în profilaxie.
Comprimate filmate
Sumatriptanul este recomandat ca monoterapie pentru tratamentul atacului de migrenă acută și nu trebuie administrat concomitent cu ergotamină sau derivați de ergotamină (inclusiv metisergidă) (vezi pct. 4.3).
Se recomandă administrarea sumatriptanului cât mai curând posibil după debutul atacului de migrenă. Medicamentul este la fel de eficient ori de câte ori este luat în timpul atacului.
Soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată
Se recomandă administrarea sumatriptanului cât mai curând posibil după debutul atacului de migrenă sau a simptomelor asociate precum greață, vărsături sau fotofobie. Medicamentul este la fel de eficient ori de câte ori este luat în timpul atacului.
Eficacitatea sumatriptanului este independentă de timpul scurs între debutul atacului și începutul tratamentului.
Administrarea în timpul fazei aura înainte de apariția altor simptome nu poate preveni apariția cefaleei.
Populații
Comprimate filmate
§ Adulți
Doza recomandată de sumatriptan oral este un comprimat unic de 50 mg. Unii pacienți pot necesita 100 mg.
Dacă pacientul nu răspunde la prima doză de sumatriptan, nu trebuie administrată a doua doză pentru același atac. În aceste cazuri atacul poate fi tratat cu paracetamol, acid acetilsalicilic sau antiinflamatoare nesteroidiene. Comprimatele de Sumatriptan pot fi luate pentru atacuri ulterioare.
Dacă pacientul a răspuns la prima doză, dar simptomele reapar, o a doua doză poate fi administrată în următoarele 24 de ore, cu condiția să existe un interval de cel puțin 2 ore între cele două doze. Nu trebuie luate mai mult de 300 mg în timpul 24 de ore.
Comprimatele trebuie înghițite întregi cu apă. Pacienții cu dificultăți de înghițire pot alege să disperseze comprimatul de sumatriptan într-o cantitate mică de apă înainte de administrare.Comprimatele de sumatriptan dispersate în apă au un gust amar.
§ Populația pediatrică
Eficacitatea și siguranța comprimatelor de sumatriptan (filmate) la copii cu vârsta sub 10 ani nu au fost stabilite.Nu sunt disponibile date clinice pentru această grupă de vârstă.
Eficacitatea și siguranța comprimatelor de sumatriptan (filmate) la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani nu au fost demonstrate în studiile clinice efectuate la această grupă de vârstă. Prin urmare, utilizarea comprimatelor de sumatriptan (filmate) la copii și adolescenți 10 până la 17 ani nu este recomandată (vezi pct. 5.1).
§ Vârstnici (peste 65 de ani)
Există experiență limitată cu privire la utilizarea comprimatelor de sumatriptan la pacienții cu vârsta peste 65 de ani. Farmacocinetica nu diferă semnificativ de cea a populației mai tinere, dar până când nu sunt disponibile date clinice suplimentare, utilizarea comprimatelor de sumatriptan la pacienții cu vârsta peste 65 de ani nu este recomandată.
Soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată
Sumatriptanul injectabil trebuie administrat subcutanat utilizând autoinjectorul.
Pacienții trebuie sfătuiți să respecte cu strictețe instrucțiunile de utilizare a auto-injectorului sumatriptan, în special în ceea ce privește eliminarea în siguranță a seringilor și a acelor.
§ Adulți
MIGRENĂ
Doza recomandată de sumatriptan pentru injecție este o injecție subcutanată unică de 6 mg.
Dacă pacientul nu răspunde la prima doză de sumatriptan, nu poate fi administrată a doua doză pentru același atac. În aceste cazuri, atacul poate fi tratat cu acid acetilsalicilic, acid acetilsalicilic sau antiinflamatoare nesteroidiene.Sumatriptan injectabil poate fi luat pentru atacuri ulterioare.
Dacă pacientul a răspuns la prima doză, dar simptomele reapar, o a doua doză poate fi administrată în următoarele 24 de ore, cu condiția să existe un interval de cel puțin 1 oră între cele două doze.
Doza maximă în 24 de ore este de două injecții de 6 mg (12 mg).
CAPUL DE CAP
Doza recomandată de sumatriptan pentru injecție este o singură injecție subcutanată de 6 mg pentru fiecare atac de cefalee cluster. Doza maximă în 24 de ore este de două injecții de 6 mg (12 mg), cu un interval minim de 1 oră între cele două doze.
§ Copii și adolescenți (sub 18 ani)
Utilizarea sumatriptanului injectabil nu este recomandată la copii și adolescenți din cauza datelor insuficiente privind siguranța și eficacitatea.
§ Vârstnici (peste 65 de ani)
Există experiență limitată cu utilizarea sumatriptanului la pacienții cu vârsta peste 65 de ani. Farmacocinetica nu diferă semnificativ de cea a populației mai tinere, dar până când nu sunt disponibile date clinice suplimentare, utilizarea sumatriptanului la pacienții cu vârsta peste 65 de ani nu este recomandată.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
Sumatriptanul nu trebuie utilizat la pacienții care au avut infarct miocardic sau care au boli cardiace ischemice, vasospasm coronarian (angina Prinzmetal), boli vasculare periferice sau semne sau simptome legate de boli cardiace ischemice.
Sumatriptanul nu trebuie administrat pacienților cu antecedente de accident cerebrovascular (AVC) sau atac ischemic tranzitor (AIT).
Sumatriptanul nu trebuie administrat pacienților cu insuficiență hepatică severă.
Utilizarea sumatriptanului este contraindicată la pacienții cu hipertensiune arterială moderată și severă și cu hipertensiune arterială ușoară necontrolată.
Administrarea concomitentă de ergotamină sau derivați de ergotamină (inclusiv metisergidă) sau orice agonist al receptorului triptan / 5-hidroxitriptamină (5-HT1) este contraindicată (vezi pct. 4.5).
Administrarea concomitentă de inhibitori de monoaminooxidază (IMAO) și sumatriptan este contraindicată.
Sumatriptanul nu trebuie utilizat în decurs de 2 săptămâni de la întreruperea tratamentului cu inhibitori de monoaminooxidază.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Comprimate filmate
Sumatriptanul trebuie utilizat numai după diagnosticarea clară a migrenei.
Soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată
Sumatriptanul trebuie utilizat numai după diagnosticarea clară a migrenei sau a cefaleei cluster.
Sumatriptan injectabil nu trebuie utilizat intravenos.
Toate formele farmaceutice
Utilizarea sumatriptanului nu este indicată în tratamentul migrenei hemiplegice, bazilare sau oftalmoplegice.
Ca și în cazul altor terapii pentru tratamentul atacului de migrenă acută, trebuie să se acorde atenție excluderii altor afecțiuni neurologice potențial grave.
Trebuie avut în vedere faptul că migrenii pot prezenta un risc crescut pentru unele evenimente cerebrovasculare (de exemplu, CVA, TIA).
Administrarea sumatriptanului poate fi însoțită de simptome tranzitorii, inclusiv dureri în piept și senzație de strângere, care pot fi intense și pot afecta gâtul (vezi pct. 4.8). Dacă se crede că aceste simptome indică boala ischemică a inimii, nu trebuie administrate alte doze de sumatriptan și trebuie efectuată o evaluare adecvată.
Sumatriptanul trebuie administrat cu precauție la pacienții cu hipertensiune arterială ușoară controlată, deoarece s-au observat creșteri tranzitorii ale tensiunii arteriale și ale rezistenței vasculare periferice la o proporție mică de pacienți (vezi pct. 4.3).
Au existat rapoarte rare după punerea pe piață a pacienților cu sindrom serotoninergic (care includea modificarea stării mentale, instabilitate autonomă și anomalii neuromusculare) în urma utilizării unui inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (ISRS) și a sumatriptanului. Sindromul serotoninei a fost raportat în urma tratamentului concomitent cu triptani și inhibitori ai recaptării serotoninei și norepinefrinei (SNRI).
Dacă tratamentul concomitent al sumatriptanului cu un SSRI / SNRI este justificat clinic, se recomandă observarea adecvată a pacientului (vezi pct. 4.5).
Sumatriptanul trebuie administrat cu precauție pacienților cu afecțiuni care pot modifica semnificativ absorbția, metabolismul și excreția medicamentului, cum ar fi în cazul insuficienței hepatice sau renale.
Sumatriptanul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu epilepsie și / sau antecedente de convulsii sau alți factori de risc care scad nivelul pragului convulsivant, deoarece convulsiile au fost raportate în asociere cu sumatriptan (vezi pct. 4.8).
Pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la sulfonamide pot prezenta o reacție alergică după administrarea de sumatriptan. Reacțiile pot varia de la hipersensibilitate cutanată la anafilaxie.
Dovezile de reactivitate încrucișată sunt limitate, cu toate acestea trebuie să se acorde prudență înainte de a utiliza reasumatriptan la acești pacienți.
Efectele nedorite pot apărea mai frecvent în timpul utilizării concomitente de triptani și preparate de sunătoare (Hypericum perforatum).
Utilizarea prelungită a oricărui tip de calmant pentru durerea de cap o poate agrava. Dacă acest lucru apare sau este suspectat, trebuie solicitat sfatul medicului și tratamentul trebuie întrerupt.
Un diagnostic de cefalee în urma utilizării excesive a medicamentelor pentru cefalee trebuie suspectat la pacienții care au dureri de cap frecvente sau zilnice, în ciuda (sau din cauza) utilizării regulate a medicamentelor pentru cefalee.
Doza recomandată de sumatriptan nu trebuie depășită.
Sumatriptanul nu trebuie administrat pacienților cu factori de risc pentru boli cardiace ischemice, inclusiv pacienților care fumează în greutate sau care utilizează terapii de înlocuire a nicotinei, fără a efectua mai întâi o evaluare cardiovasculară (vezi pct. 4.3). O atenție specială trebuie acordată femeilor și bărbaților în postmenopauză cu vârsta peste 40 de ani la care acești factori de risc sunt prezenți. Cu toate acestea, aceste evaluări nu pot identifica fiecare pacient care are boli cardiace și, în cazuri foarte rare, au avut loc evenimente cardiace grave la pacienții fără boli cardiovasculare subiacente.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Nu există dovezi ale interacțiunilor cu propranolol, flunarizină, pizotifen sau alcool.
Datele privind interacțiunile cu preparatele care conțin ergotamină sau alți agoniști ai receptorului 5-HT1 sunt limitate. Există posibilitatea teoretică a unui risc crescut de vasospasm coronarian, de aceea administrarea concomitentă este contraindicată (vezi pct. 4.3).
Nu se cunoaște perioada de timp care trebuie să treacă între utilizarea sumatriptanului și preparatele care conțin ergotamină sau alți triptani / agoniști ai receptorului 5-HT1. Acest lucru va depinde și de dozele și tipurile de produse utilizate. Efectele pot fi dependente. Vă recomandăm să aștepte cel puțin 24 de ore după utilizarea preparatelor care conțin ergotamină sau alți agoniști ai receptorilor 5-HT1 triptani înainte de administrarea sumatriptanului. În schimb, se recomandă să așteptați cel puțin 6 ore după utilizarea sumatriptanului înainte de administrarea unui produs care conține ergotamină și cel puțin 24 de ore înainte de administrarea unui alt agonist al receptorului triptan / 5-HT1.
Poate apărea o interacțiune între sumatriptan și IMAO, iar administrarea concomitentă este contraindicată (vezi pct. 4.3).
Au fost raportate cazuri rare după punerea pe piață a pacienților cu sindrom serotoninergic (care includea modificarea stării mentale, instabilitate autonomă și anomalii neuromusculare) în urma utilizării ISRS și sumatriptan. pct. 4.4).
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Există date după punerea pe piață a utilizării sumatriptanului în primul trimestru de sarcină la peste 1.000 de femei. Deși aceste date nu conțin suficiente informații pentru a trage concluzii ferme, acestea nu au dezvăluit un risc crescut de defecte congenitale. de sumatriptan în al doilea și al treilea trimestru este limitat.
Studiile experimentale pe animale nu indică efecte teratogene directe sau efecte periculoase în dezvoltarea peri sau postnatală. Cu toate acestea, la iepuri poate apărea moartea embrionară și fetală (vezi pct. 5.3).
Administrarea sumatriptanului trebuie luată în considerare numai dacă beneficiul pentru mamă este mai mare decât riscul posibil pentru făt.
Timp de hrănire
După administrarea subcutanată, s-a demonstrat că sumatriptanul este excretat în laptele uman. Expunerea sugarilor la medicament poate fi redusă la minimum prin evitarea alăptării în timpul celor 12 ore după tratament, timp în care cantitatea de lapte matern produsă trebuie eliminată.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Migrena sau tratamentul acesteia cu sumatriptan pot provoca somnolență, ceea ce poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Efectele nedorite sunt enumerate mai jos în funcție de clasa de sisteme de organe și de frecvență.Frecvențele sunt definite ca: foarte frecvente (> 1/10), comune (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Toate formele farmaceutice:
Tulburări ale sistemului imunitar
Cu frecvență necunoscută: reacții de hipersensibilitate, care pot varia de la hipersensibilitate cutanată (cum ar fi urticaria) la anafilaxie.
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente: amețeli, somnolență, tulburări senzoriale, inclusiv parestezie și hipoestezie.
Cu frecvență necunoscută: convulsii, deși unele dintre aceste cazuri au apărut la pacienții cu antecedente de convulsii sau condiții concomitente predispozante la convulsii. Există, de asemenea, rapoarte la pacienții pentru care acești factori predispozanți nu sunt evidenți.
Tremur, distonie, nistagmus, scotom.
Tulburări oculare
Nu se cunosc: pâlpâire a vederii, diplopie, tulburări de vedere. Pierderea vederii, inclusiv cazurile de defecte permanente. Cu toate acestea, tulburările oculare pot apărea și în timpul atacului de migrenă.
Patologii cardiace
Cu frecvență necunoscută: bradicardie, tahicardie, palpitații, aritmii cardiace, modificări tranzitorii ECG de tip ischemic, vasospasm coronarian, angină pectorală, infarct miocardic (vezi pct. 4.3 și 4.4).
Patologii vasculare
Frecvente: creșterea tranzitorie a tensiunii arteriale care apare imediat după administrare. Roşeaţă.
Nu se cunoaște: hipotensiune arterială, fenomenul lui Raynaud.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Frecvente: dispnee.
Tulburări gastrointestinale
Frecvente: greață și vărsături au fost raportate la unii pacienți, dar nu este clar dacă acest lucru este legat de sumatriptan sau de afecțiuni preexistente.
Cu frecvență necunoscută: colită ischemică.
Nu se cunoaște: diaree.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Frecvente: senzație de greutate (de obicei tranzitorie, poate fi intensă și poate afecta orice parte a corpului, inclusiv piept și gât). Mialgie.
Nu se cunoaște: rigiditate a gâtului.
Nu se cunoaște: artralgie.
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Frecvente: durere, senzație de căldură sau frig, presiune sau etanșeitate (aceste evenimente sunt de obicei trecătoare și pot fi intense și pot afecta orice parte a corpului, inclusiv piept și gât);
senzație de slăbiciune, oboseală (ambele evenimente sunt în mare măsură ușoare până la moderate ca intensitate și trecătoare).
Testele de diagnostic
Foarte rare: ocazional au fost observate modificări ușoare ale testelor funcției hepatice.
Tulburari psihiatrice
Nu se cunoaște: anxietate.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Cu frecvență necunoscută: hiperhidroză.
Doar soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată :
Cele mai frecvente efecte secundare asociate tratamentului cu sumatriptan subcutanat sunt:
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Foarte frecvente: durere tranzitorie la locul injectării.
Foarte frecvente: senzație de arsură, edem, eritem, echimoză și sângerare au fost raportate, de asemenea, la locul injectării.
Deși nu sunt disponibile date de comparație directă, roșeața, parestezia, căldura, senzația de presiune și greutatea pot fi mai frecvente după administrarea sumatriptanului injectabil.
În schimb, greața, vărsăturile și oboseala par a fi mai puțin frecvente după administrarea de sumatriptan injectabil decât tabletele.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Supradozaj
Simptome și semne
Comprimate filmate
Dozele de până la 100 mg pe cale orală nu au fost asociate cu alte reacții adverse decât cele menționate mai sus.
Soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată
Au fost raportate cazuri de supradozaj cu sumatriptan injectabil.
Pacienții au primit injecții subcutanate unice de până la 12 mg, fără efecte adverse semnificative. Dozele de până la 16 mg subcutanat nu au fost asociate cu alte reacții adverse decât cele menționate mai sus.
Tratament
Toate formele farmaceutice
În caz de supradozaj, pacientul trebuie monitorizat timp de cel puțin zece ore și trebuie inițiată îngrijirea adecvată de susținere, dacă este necesar.Efectele hemodializei sau dializei peritoneale asupra concentrațiilor plasmatice ale sumatriptanului sunt necunoscute.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: agoniști selectivi ai receptorilor 5HT1 anti-migrenă.
Codul ATC: N02CC01.
Mecanism de acțiune
Sumatriptanul este un agonist vascular selectiv al receptorilor serotoninei 5HT1 D, astfel lipsit de interferență cu celelalte subtipuri de receptori serotoninergici (5HT2 - 5HT7). Receptorul 5HT1D a fost identificat în principal în vasele cerebrale și mediază vasoconstricția. Studiile de farmacologie la animale au arătat că sumatriptanul acționează forțând selectiv circulația carotidelor arteriale fără a modifica fluxul sanguin cerebral. Circulația carotidă irigă țesuturile extra și intracraniene precum meningele și se crede că dilatarea acestor vase și / sau formarea edemului sta la baza mecanismului patogenetic al migrenei la om.
Mai mult, dovezile experimentale din studiile la animale sugerează că sumatriptanul poate inhiba activitatea nervului trigeminal. Ambele acțiuni (vasoconstricție craniană și inhibarea activării nervului trigemen) pot contribui la acțiunea anti-migrenă a sumatriptanului la om.
Efecte farmacodinamice
Răspunsul clinic începe la 10-15 minute după o injecție subcutanată de 6 mg, la 15 minute după o doză administrată intranazal de 20 mg și la aproximativ 30 de minute după o doză rectală de 25 mg.
După administrarea comprimatelor filmate de 50 mg sau 100 mg, debutul ameliorării durerii a avut loc după 30 și, respectiv, 20 de minute, la un procent mic de subiecți și la procentul de subiecți care au răspuns la terapie, cu ameliorarea durerii peste 2 ore , a crescut progresiv până la 67% la 72% dintre subiecți, comparativ cu 42% dintre subiecții tratați cu placebo. La un procent mic de pacienți, eliberarea completă de durere a început după 33 și respectiv 26 de minute, iar procentul a continuat să crească la 40% și 47% dintre subiecții fără durere timp de 2 ore, comparativ cu 15% dintre subiecții tratați cu placebo.
Au fost efectuate câteva studii clinice controlate cu placebo pentru a defini tolerabilitatea și eficacitatea sumatriptanului oral la 600 de adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 17 ani cu migrenă. Aceste studii nu au arătat diferențe relevante între placebo și orice doză de sumatriptan în ameliorarea durerii de cap de 2 ore după doză Profilul efectului nedorit al sumatriptanului oral la adolescenții cu vârsta cuprinsă între 12 și 17 ani a fost similar cu cel raportat în studiile efectuate la populația adultă.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Profilul farmacocinetic al sumatriptanului nu pare a fi afectat semnificativ de atacurile de migrenă.
Absorbţie
Soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată
După administrarea subcutanată, sumatriptanul are o biodisponibilitate medie ridicată (96%); concentrațiile serice maxime sunt atinse în 25 de minute.
După o doză subcutanată de 6 mg, concentrațiile maxime medii sunt de 72 ng / ml.
Comprimate filmate
După o doză de 100 mg, concentrațiile plasmatice maxime medii sunt de 54 ng / ml. Biodisponibilitatea absolută medie, după administrarea orală, este de 14%; acest lucru se datorează parțial metabolismului presistemic și parțial absorbției incomplete.
Sumatriptan Cmax a crescut cu 15% după administrarea comprimatelor filmate luate cu o masă bogată în grăsimi.
Distribuție
Legarea proteinelor plasmatice este scăzută (14-21%); volumul total mediu de distribuție este de 170 litri.
Metabolism
Metabolitul principal, analogul derivat al acidului acetic indol al sumatriptanului, este excretat în principal în urină, în care este prezent atât sub formă de acid liber, cât și sub formă de glucuronid conjugat. Nu are activitate 5HT1 sau 5HT2 cunoscută. Nu s-au identificat metaboliți minori.
Eliminare
Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 2 ore.
Clearance-ul total plasmatic mediu este de aproximativ 1160 ml / min, clearance-ul plasmatic mediu renal este de aproximativ 260 ml / min.
Clearance-ul non-renal este de aproximativ 80% din clearance-ul total. Sumatriptanul este eliminat în principal prin metabolismul oxidativ mediat de monoaminooxidază A.
Populații speciale de pacienți
Comprimate filmate
După administrarea orală, clearance-ul pre-sistemic este redus la pacienții cu insuficiență hepatică, ducând la creșterea nivelului plasmatic de sumatriptan.
Studii clinice
Comprimate filmate
Timpul până la debutul efectului terapeutic al sumatriptanului 50 mg și 100 mg comprimate filmate a fost evaluat la adulți în două studii randomizate, dublu-orb, controlate cu placebo, identice în design. Datele din aceste studii au fost combinate pentru a obține rezultate individuale pentru fiecare punctul final. În general, timpul pentru ameliorarea durerii și timpul pentru completarea libertății durerii au fost raportate la 2696 subiecți cu durere migrenă moderată până la severă în grupurile cu sumatriptan 50 mg, 100 mg și placebo. Curbele de ameliorare a durerii (definite ca o reducere a severității durerii de la moderată sau severă la ușoară sau absentă) au fost generate pentru sumatriptan și placebo pentru o perioadă de 2 ore după administrarea tratamentului. definit ca fiind cel mai timpuriu moment în care semnificația statistică, comparativ cu placebo, a fost atinsă și menținută ulterior la toate momentele ulterioare pe curba de la 0 la 2 ore.
Libertatea durerii (definită ca reducerea intensității durerii de la durere severă sau moderată la lipsă) a fost evaluată utilizând aceeași metodologie.
Procentul de subiecți care au obținut ameliorarea durerii sau libertatea durerii în decurs de 2 ore de tratament a fost semnificativ mai mare la subiecții cărora li s-a administrat sumatriptan (50 mg sau 100 mg) comparativ cu cei care au primit placebo (p
Din analiza datelor colectate, intervalul de timp pentru ameliorarea durerii pentru sumatriptan 50 mg și 100 mg comprimate filmate a fost de 30 de minute și respectiv 20 de minute. Din acest moment, procentul subiecților care au răspuns au continuat să crească, până la 67% și 72% dintre subiecții care au atenuat durerea, pentru 50 mg și respectiv 100 mg, la 2 ore după tratament, în comparație cu 42% dintre subiecții din grupul placebo.
Din analiza datelor colectate, intervalul de timp până la apariția libertății durerii pentru sumatriptan 50 mg și 100 mg comprimate filmate a fost de 33 de minute și respectiv 26 de minute. Din acest moment, procentul subiecților care au răspuns au continuat să crească, ajungând la 40% și 47% dintre subiecții fără durere pentru 50 mg și, respectiv, 100 mg, la 2 ore după tratament., Comparativ cu 15% dintre subiecții din grup placebo.
05.3 Date preclinice de siguranță
Carcinogeneză, mutageneză
Sumatriptan în studii in vitro iar la animal a fost găsit lipsit de activitate genotoxică și cancerigenă.
Toxicitate reproductiva
Tablete
Într-un studiu privind fertilitatea la șobolani, dozele orale de sumatriptan, care au condus la niveluri plasmatice de aproximativ 200 de ori mai mari decât cele observate la om după o doză orală de 100 mg, au fost asociate cu o reducere a succesului în inseminare.
Acest efect nu a apărut într-un studiu subcutanat, în care nivelurile plasmatice maxime au fost de aproximativ 150 de ori mai mari decât cele la om pe cale orală.
Soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată
Într-un studiu privind fertilitatea la șobolani, dozele orale de sumatriptan care au condus la niveluri plasmatice de aproximativ 150 de ori mai mari decât cele observate la om după o doză subcutanată de 6 mg au fost asociate cu o reducere a succesului inseminării.
Acest efect nu a apărut într-un studiu subcutanat, în care nivelurile plasmatice maxime au fost de aproximativ 100 de ori mai mari decât cele la om pe cale orală.
Sarcina și alăptarea
Nu au fost observate efecte teratogene la șobolani sau iepuri, iar sumatriptanul nu a afectat dezvoltarea postnatală la șobolan.
Administrat la iepuri gravide pe toată durata organogenezei, sumatriptanul a dus ocazional la embrioletalitate la doze suficient de mari pentru a induce toxicitate la mame.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Seringi preumplute: clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile
100 mg comprimate filmate: fosfat dibazic de calciu anhidru, celuloză microcristalină, bicarbonat de sodiu, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, hipromeloză, dioxid de titan (E 171), triacetat de glicerol
50 mg comprimate filmate: fosfat de calciu dibazic anhidru, celuloză microcristalină, bicarbonat de sodiu, croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu, hipromeloză, dioxid de titan (E 171), triacetat de glicerol, oxid de fier roșu (E 172).
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
Soluție injectabilă: 2 ani.
Comprimate filmate: 2 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Comprimate filmate: A se păstra la o temperatură care nu depășește 30 ° C
Seringi preumplute: păstrați-le în ambalajul original pentru a proteja produsul de lumină.
După utilizare, nu aruncați recipientele goale în mediu.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată:
- 2 seringi preumplute de 6 mg cu auto-injector PENKIT
Comprimate filmate
- 4 comprimate filmate de 100 mg în blistere OPA-Al-PVC / Al
- 4 comprimate filmate de 50 mg în blistere OPA-Al-PVC / Al
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Ace și seringi pot fi periculoase și trebuie eliminate în mod corespunzător și în siguranță.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona.
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată -
2 seringi preumplute cu PENKIT A.I.C .: 027975061 auto-injector
IMIGRAN 100 mg Comprimate filmate - 4 comprimate A.I.C .: 027975059
IMIGRAN 50 mg Comprimate filmate - 4 comprimate A.I.C .: 027975073
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
IMIGRAN 6 mg Soluție injectabilă pentru utilizare subcutanată - 2 seringi preumplute cu auto-injector PENKIT: 27 iulie 1993 / decembrie 2006
IMIGRAN 100 mg Comprimate filmate: 28 noiembrie 1991 / decembrie 2006
IMIGRAN 50 mg Comprimate filmate: 11 iulie 2001 / decembrie 2006
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Decembrie 2013
.jpg)
.jpg)
