Ingrediente active: Pramipexol
MIRAPEXIN 0,088 mg comprimate
MIRAPEXIN 0,18 mg comprimate
MIRAPEXIN 0,35 mg comprimate
MIRAPEXIN 0,7 mg comprimate
MIRAPEXIN 1,1 mg comprimate
De ce se utilizează Mirapexin? Pentru ce este?
MIRAPEXIN conține substanța activă pramipexol și aparține unui grup de medicamente cunoscute sub numele de agoniști ai dopaminei care stimulează receptorii dopaminei localizați în creier. Stimularea receptorilor de dopamină din creier declanșează impulsuri nervoase care ajută la controlul mișcărilor corpului.
MIRAPEXIN este utilizat pentru:
- tratamentul simptomelor bolii Parkinson idiopatice la adulți. Poate fi utilizat singur sau în combinație cu levodopa (un alt medicament pentru boala Parkinson).
- tratamentul sindromului picioarelor neliniștite idiopatice moderate până la severe (RLS) la adulți.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Mirapexin
Nu luați MIRAPEXIN
- dacă sunteți alergic la pramipexol sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Mirapexin
Discutați cu medicul dumneavoastră înainte de a lua MIRAPEXIN. Spuneți medicului dumneavoastră dacă ați (ați avut) sau dezvoltați orice afecțiuni sau simptome medicale, mai ales dacă aparțin următoarei liste:
- Boală de rinichi.
- Halucinații (a vedea, a auzi sau a simți lucruri care nu sunt acolo). Majoritatea halucinațiilor sunt vizuale.
- Dischinezie (de exemplu, mișcări anormale, necontrolate ale membrelor). Dacă aveți boala Parkinson avansată și luați, de asemenea, levodopa, este posibil să dezvoltați diskinezie în timpul titrării MIRAPEXIN.
- Somnolență și episoade bruște de somn.
- Psihoza (de exemplu, comparabilă cu simptomele schizofreniei).
- Modificarea vederii. Vederea dumneavoastră trebuie verificată în mod regulat în timpul tratamentului cu MIRAPEXIN.
- Boli severe ale inimii sau ale vaselor de sânge. Mai ales la începutul tratamentului va fi necesar să vi se verifice în mod regulat tensiunea arterială, pentru a evita hipotensiunea posturală (scăderea tensiunii arteriale la ridicare).
- Înrăutățirea. Este posibil să constatați că simptomele apar mai devreme decât de obicei, sunt mai intense și implică alte membre.
Spuneți medicului dumneavoastră dacă dumneavoastră, familia sau îngrijitorii observați că dezvoltați dorința sau dorința de a vă comporta în moduri neobișnuite pentru dvs. și că nu puteți rezista dorinței, îndemnului sau tentației de a face anumite activități care vă pot dăuna pe dvs. sau pe alții. Astfel de fenomene se numesc tulburări de control al impulsurilor și pot include comportamente precum dependența de jocuri de noroc, consumul sau consumul excesiv, dorința sexuală neobișnuit de mare sau îngrijorarea din cauza gândurilor crescute sau a senzațiilor sexuale Este posibil ca medicul dumneavoastră să vă ajusteze doza sau să întrerupă terapia.
Spuneți medicului dumneavoastră dacă dumneavoastră sau un membru al familiei sau îngrijitorul observați că dezvoltați manie (agitație, senzație de euforie sau exces excesiv) sau delir (conștientizare redusă, confuzie, pierderea simțului realității). Este posibil ca medicul să considere necesară ajustarea dozei sau întreruperea tratamentului
Copii și adolescenți
Utilizarea MIRAPEXIN nu este recomandată la copii sau adolescenți cu vârsta sub 18 ani
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot schimba efectul Mirapexin
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Inclusiv medicamente, preparate pe bază de plante, produse dietetice sau suplimente obținute fără prescripție medicală.
Trebuie să evitați să luați MIRAPEXIN în asociere cu medicamente antipsihotice.
Acordați atenție dacă luați următoarele medicamente:
- cimetidină (pentru a trata excesul de acid gastric și ulcerul gastric);
- amantadină (care poate fi utilizată pentru tratamentul bolii Parkinson);
- mexiletină (pentru tratarea bătăilor neregulate ale inimii, o afecțiune cunoscută sub numele de aritmie ventriculară);
- zidovudina (care poate fi utilizată pentru tratarea sindromului de imunodeficiență dobândită (SIDA), o boală a sistemului imunitar uman);
- cisplatină (pentru tratarea diferitelor tipuri de cancer);
- chinina (care poate fi utilizată pentru a preveni crampele nocturne dureroase și pentru a trata un tip de malarie cunoscut sub numele de malaria falciparum (malaria malignă));
- procainamidă (pentru tratarea bătăilor neregulate ale inimii).
Dacă luați levodopa, se recomandă reducerea dozei la începerea tratamentului cu MIRAPEXIN.
Acordați atenție dacă luați orice medicament calmant (efect sedativ) sau dacă beți alcool. În aceste cazuri, MIRAPEXIN vă poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
MIRAPEXIN cu alimente, băuturi și alcool
Ar trebui să aveți grijă dacă beți alcool în timp ce luați MIRAPEXIN.
MIRAPEXIN poate fi luat cu sau fără alimente.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă, adresați-vă medicului dumneavoastră pentru recomandări înainte de a lua acest medicament. Medicul dumneavoastră vă va discuta dacă doriți să continuați să luați MIRAPEXIN.
Nu se cunoaște efectul MIRAPEXIN asupra făturilor, prin urmare nu luați MIRAPEXIN dacă sunteți gravidă, cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră vă recomandă acest lucru.
MIRAPEXIN nu trebuie administrat în timpul alăptării. MIRAPEXIN poate reduce producția de lapte. De asemenea, poate trece în lapte și ajunge la copil. Dacă MIRAPEXIN este inevitabil, alăptarea trebuie oprită.
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
MIRAPEXIN poate provoca halucinații (a vedea, a auzi sau a simți lucruri care nu sunt acolo). Dacă se întâmplă acest lucru, nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje
MIRAPEXIN a fost asociat cu somnolență și episoade bruște de somn, în special la pacienții cu boala Parkinson. Dacă prezentați aceste reacții adverse, evitați să conduceți vehicule sau să folosiți utilaje. Spuneți medicului dumneavoastră dacă se întâmplă acest lucru.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Mirapexin: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, consultați-vă medicul. Medicul dumneavoastră vă va sfătui cu privire la doza corectă.
MIRAPEXIN poate fi luat cu sau fără alimente. Comprimatele trebuie înghițite cu apă.
boala Parkinson
Doza zilnică trebuie luată împărțită în 3 doze egale.
În prima săptămână, doza uzuală este de 1 comprimat de MIRAPEXIN 0,088 mg de trei ori pe zi (echivalent cu 0,264 mg pe zi):
Această doză va fi crescută la fiecare 5 până la 7 zile, conform indicațiilor medicului dumneavoastră, până când simptomele sunt controlate (doza de întreținere).
Doza uzuală de întreținere este de 1,1 mg pe zi. Cu toate acestea, doza sa poate fi crescută și mai mult.Dacă este necesar, medicul dumneavoastră poate crește doza de comprimate până la maximum 3,3 mg pe zi de pramipexol. Este posibilă și o doză mai mică de întreținere de trei comprimate MIRAPEXIN 0,088 mg pe zi.
Pacienți cu afecțiuni renale
Dacă aveți afecțiuni renale moderate sau severe, medicul dumneavoastră vă va prescrie o doză mai mică. În acest caz, va trebui să luați comprimatele doar o dată sau de două ori pe zi. Dacă aveți o boală renală moderată, doza uzuală inițială este de 1 comprimat de MIRAPEXIN 0,088 mg de două ori pe zi. În cazul bolilor renale severe, doza uzuală inițială este de doar 1 comprimat de MIRAPEXIN 0,088 mg pe zi.
Sindromul picioarelor nelinistite
Doza se administrează de obicei o dată pe zi seara, cu 2-3 ore înainte de culcare. În prima săptămână, doza uzuală este de 1 comprimat de MIRAPEXIN 0,088 mg o dată pe zi (echivalent cu 0,088 mg pe zi):
Această doză va fi crescută la fiecare 4 până la 7 zile, conform indicațiilor medicului dumneavoastră, până când simptomele sunt controlate (doza de întreținere).
Doza zilnică nu trebuie să depășească 6 comprimate de MIRAPEXIN 0,088 mg sau o doză de 0,54 mg (0,75 mg sare pramipexol).
Dacă încetați să luați mai mult de câteva zile și intenționați să reluați tratamentul, trebuie să începeți din nou cu doza mai mică. Puteți reveni la doza dvs. așa cum ați făcut-o prima dată. Solicitați sfatul medicului dumneavoastră.
Medicul dumneavoastră vă va examina tratamentul după 3 luni pentru a decide dacă îl continuați sau nu.
Pacienți cu afecțiuni renale
Dacă aveți boli renale severe, este posibil ca tratamentul cu MIRAPEXIN să nu vă fie potrivit.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat o supradoză de Mirapexin
Dacă luați mai mult MIRAPEXIN decât trebuie
Dacă luați din greșeală prea multe comprimate,
- contactați imediat medicul sau mergeți la camera de urgență a celui mai apropiat spital.
- Vărsături, neliniște sau oricare dintre efectele secundare descrise în capitol (Reacții adverse posibile) pot apărea.
Dacă uitați să luați MIRAPEXIN
Nu-ți face griji. Pur și simplu săriți complet doza, apoi luați următoarea la ora obișnuită.
Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
Dacă încetați să luați MIRAPEXIN
Nu încetați să luați MIRAPEXIN fără să discutați mai întâi cu medicul dumneavoastră Dacă trebuie să încetați să luați acest medicament, medicul dumneavoastră vă va reduce doza treptat, ceea ce reduce riscul ca simptomele să se agraveze.
Dacă suferiți de boala Parkinson, nu trebuie să întrerupeți brusc tratamentul cu MIRAPEXIN. O „oprire bruscă ar putea duce la apariția unei afecțiuni numite sindrom neuroleptic malign care poate prezenta un risc mai mare pentru sănătate. Simptomele includ:
- akinezie (pierderea mișcării musculare),
- rigiditate musculară,
- febră,
- tensiune arterială instabilă,
- tahicardie (ritm cardiac crescut),
- confuzie,
- nivel redus de conștiință (de exemplu, comă).
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Mirapexin
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele. Evaluarea acestor efecte secundare se bazează pe următoarele frecvențe:
Foarte frecvent, poate afecta mai mult de 1 din 10 persoane
Frecvente pot afecta până la 1 din 10 persoane
Mai puțin frecvente, poate afecta până la 1 din 100 de persoane
Rare pot afecta până la 1 din 1000 de persoane
Foarte rar, poate afecta până la 1 din 10.000 de persoane
S.și suferiți de boala Parkinson, puteți dezvolta următoarele reacții adverse:
Foarte comun:
- Dischinezie (de exemplu, mișcări involuntare, anormale ale membrelor)
- Somnolenţă
- Ameţeală
- Greață (senzație de rău)
Uzual:
- Un impuls de comportare într-un mod neobișnuit
- Halucinații (a vedea, a auzi sau a simți lucruri care nu sunt acolo)
- Confuzie
- Oboseală (senzație de oboseală)
- Lipsa somnului (insomnie)
- Retenție de lichide, de obicei la nivelul picioarelor (edem periferic)
- Durere de cap
- Hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută)
- Visuri anormale
- Constipație
- Schimbări de vedere
- Vărsături (senzație de rău)
- Pierderea în greutate însoțită de scăderea apetitului
Mai puțin frecvente:
- Paranoia (de exemplu, frica excesivă pentru propria bunăstare)
- Delir
- Somnolență excesivă în timpul zilei și episoade bruște de somn
- Amnezie (tulburări de memorie)
- Hiperchinezie (mișcare crescută și incapacitate de a rămâne calm)
- Creștere în greutate
- Reacții alergice (de exemplu erupții cutanate, mâncărime, hipersensibilitate)
- Leșin
- Insuficiență cardiacă (probleme cardiace care pot provoca dificultăți de respirație sau umflarea gleznelor) *
- Secreție inadecvată de hormon antidiuretic *
- Nelinişte
- Dispnee (dificultăți de respirație)
- Sughiţ
- Pneumonie (infecție a plămânilor)
- Incapacitatea de a rezista dorinței, îndemnului sau tentației de a întreprinde o acțiune care poate fi dăunătoare pentru dvs. sau pentru alții, care poate include:
- Impuls puternic de a juca excesiv în ciuda consecințelor personale sau familiale grave.
- Interes și comportament sexual modificat sau crescut care vă provoacă îngrijorări semnificative, de exemplu, o creștere a dorinței sexuale.
- Cumpărături sau cheltuieli excesive și incontrolabile.
- Mâncarea excesivă (consumul de cantități mari de alimente într-o perioadă scurtă de timp) sau consumul compulsiv (consumul de alimente mai mult decât în mod normal și mai mult decât este necesar pentru a vă satisface apetitul) *
- Delir (conștientizare redusă, confuzie, pierderea simțului realității)
Rar:
- Manie (agitație, senzație de euforie sau supraexcitare)
Spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți oricare dintre aceste comportamente; vă va explica cum să vă gestionați sau să vă reduceți simptomele.
Pentru efectele nedorite marcate cu * nu este posibil să se facă o estimare precisă a frecvenței, deoarece aceste efecte nedorite nu au fost observate în studiile clinice la 2.762 de pacienți tratați cu pramipexol. Categoria frecvenței nu este probabil mai mare decât „neobișnuit”.
Dacă suferiți de sindromul picioarelor neliniștite, puteți dezvolta următoarele reacții adverse:
Foarte comun:
- Greață (senzație de rău)
Uzual:
- Tulburări de somn, cum ar fi dificultăți de somn (insomnie) și somnolență
- Oboseală (senzație de oboseală)
- Durere de cap
- Visuri anormale
- Constipație
- Ameţeală
- Vărsături (senzație de rău)
Mai puțin frecvente:
- Impulsul de a se comporta într-un mod neobișnuit *
- Insuficiență cardiacă (probleme cardiace care pot provoca dificultăți de respirație sau umflarea gleznelor) *
- Secreție inadecvată de hormon antidiuretic *
- Dischinezie (de exemplu, mișcări involuntare, anormale ale membrelor)
- Hiperchinezie (mișcare crescută și incapacitate de a rămâne calm) *
- Paranoia (de exemplu, frica excesivă pentru propria bunăstare) *
- Delir*
- Amnezie (tulburări de memorie) *
- Halucinații (a vedea, a auzi sau a simți lucruri care nu sunt acolo)
- Confuzie
- Somnolență excesivă în timpul zilei și episoade bruște de somn
- Creștere în greutate
- Hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută)
- Retenție de lichide, de obicei la nivelul picioarelor (edem periferic)
- Reacții alergice (de exemplu erupții cutanate, mâncărime, hipersensibilitate)
- Leșin
- Nelinişte
- Schimbări de vedere
- Pierderea în greutate însoțită de scăderea apetitului
- Dispnee (dificultăți de respirație)
- Sughiţ
- Pneumonie (infecție a plămânilor) *
- Incapacitatea de a rezista dorinței, îndemnului sau tentației de a întreprinde o acțiune care poate fi dăunătoare pentru dvs. sau pentru alții, care poate include:
- Îndemn puternic de a juca excesiv în ciuda consecințelor personale sau familiale grave. *
- Interes și comportament sexual modificat sau crescut care vă provoacă îngrijorări semnificative, de exemplu, creșterii poftei sexuale. *
- Cumpărături sau cheltuieli excesive și incontrolabile. *
- Mâncarea excesivă (consumul de cantități mari de alimente într-o perioadă scurtă de timp) sau consumul compulsiv (consumul de alimente mai mult decât în mod normal și mai mult decât este necesar pentru a vă satisface apetitul) *
- Manie (agitație, senzație de euforie sau exagerare) *
- Delir (conștientizare redusă, confuzie, pierderea simțului realității) *
Spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți oricare dintre aceste comportamente; vă va explica cum să vă gestionați sau să vă reduceți simptomele.
Pentru efectele nedorite marcate cu * nu este posibil să se facă o estimare precisă a frecvenței, deoarece aceste efecte nedorite nu au fost observate în studiile clinice la 1.395 pacienți tratați cu pramipexol. Categoria frecvenței nu este probabil mai mare decât „neobișnuit”.
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie după EXP. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
A se păstra în ambalajul original pentru a proteja medicamentul de lumină.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Ce conține MIRAPEXIN
Ingredientul activ este pramipexolul
Fiecare comprimat conține 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0,7 mg sau 1,1 mg de pramipexol ca 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg sau 1,5 mg, respectiv, de clorhidrat de pramipexol monohidrat.
Celelalte componente sunt: manitol, amidon de porumb, siliciu coloidal anhidru, povidonă K25, stearat de magneziu
Cum arată MIRAPEXIN și conținutul ambalajului
Comprimatele MIRAPEXIN 0,088 mg sunt albe, rotunde, plate și nu se pot sparge
Comprimatele MIRAPEXIN 0,18 mg și MIRAPEXIN 0,35 mg sunt albe, în formă ovală și plate. Sunt gravate pe ambele părți și pot fi împărțite în două.
Comprimatele MIRAPEXIN 0,7 mg și MIRAPEXIN 1,1 mg sunt albe, rotunde și plate. Sunt gravate pe ambele părți și pot fi împărțite în două.
Toate tabletele au logo-ul Boehringer Ingelheim marcat pe o față, iar codurile P6, P7, P8, P9 sau P11 pe cealaltă reprezintă puterea tabletei, 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, respectiv 0, 7 mg și 1,1 mg.
Toate concentrațiile de MIRAPEXIN sunt disponibile în blistere din aluminiu de 10 comprimate fiecare, ambalate în cutii care conțin 3 sau 10 blistere (30 sau 100 comprimate).
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016.Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
MIRAPEXIN 0,7 MG COMPRIMATE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conține 1,0 mg dihidroclorură de pramipexol monohidrat echivalent cu 0,7 mg de pramipexol.
Notă:
Dozele de pramipexol publicate în literatura de specialitate se referă la sare, prin urmare dozele vor fi exprimate atât în termeni de bază pramipexol cât și de sare pramipexol (între paranteze).
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat.
Comprimatele sunt albe, plate, rotunde, marcate pe ambele fețe și au un cod în relief (pe o parte codul P9 și pe cealaltă sigla Boehringer Ingelheim).
Comprimatele pot fi împărțite în jumătăți egale.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
MIRAPEXIN este indicat la adulți pentru tratamentul simptomatic al bolii Parkinson idiopatice, fie singur (fără levodopa), fie în asociere cu levodopa, adică pe parcursul evoluției bolii, într-un stadiu avansat când efectul levodopa dispare sau devine discontinuu și fluctuațiile a „efectului terapeutic (fluctuații la sfârșitul dozei sau„ on / off ”).
MIRAPEXIN este indicat la adulți pentru tratamentul simptomatic al sindromului picioarelor neliniștite idiopatice moderate până la severe în doze de până la 0,54 mg de bază (0,75 mg de sare) (vezi pct. 4.2).
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare
boala Parkinson
Doza zilnică se administrează de 3 ori pe zi în doze egale.
Tratamentul inițial
Dozele trebuie crescute treptat începând cu 0,264 mg de bază (0,375 mg de sare) pe zi și apoi crescute la fiecare 5-7 zile. Pentru fiecare pacient este necesară creșterea treptată a dozei până la obținerea beneficiului terapeutic maxim, cu condiția să nu apară efecte secundare grave.
Dacă este necesară o creștere suplimentară a dozei, doza zilnică poate fi crescută cu 0,54 mg bază (0,75 mg sare) la intervale săptămânale până la o doză maximă de 3,3 mg bază (4,5 mg sare) pe zi. Cu toate acestea, se observă că la doze peste 1,5 mg / zi (de sare) cazurile de somnolență sunt mai frecvente (vezi pct. 4.8 Reacții adverse).
Tratament de întreținere
Doza individuală de pramipexol pentru fiecare pacient trebuie să fie cuprinsă între 0,264 mg bază (0,375 mg sare) și maxim 3,3 mg bază (4,5 mg sare) pe zi. În studiile clinice, în timpul creșterii dozei, pramipexolul s-a dovedit a fi eficient începând cu o doză de 1,1 mg de bază (1,5 mg de sare) pe zi. Se vor face ajustări suplimentare ale dozei, luând în considerare răspunsul clinic și incidența reacțiilor adverse . În studiile clinice, aproximativ 5% dintre pacienți au fost tratați cu doze sub 1,1 mg de bază (1,5 mg de sare). În boala Parkinson avansată, dozele zilnice de peste 1,1 mg bază (1,5 mg sare) pot fi eficiente la pacienții la care se dorește o reducere a tratamentului cu levodopa. Se recomandă reducerea dozei de levodopa atât în timpul creșterii dozei de MIRAPEXIN, cât și în timpul terapiei de întreținere, pe baza răspunsului individual al pacientului (vezi pct. 4.5).
Întreruperea tratamentului
Întreruperea bruscă a tratamentului dopaminergic poate duce la dezvoltarea sindromului neuroleptic malign. Pramipexolul trebuie scăzut treptat în cantități de 0,54 mg de bază (0,75 mg de sare pe zi până când doza zilnică este redusă la 0,54 mg de bază (0,75 mg de sare ) Ulterior doza trebuie redusă cu 0,264 mg de bază (0,375 mg de sare) pe zi (vezi pct. 4.4).
Pacienți cu insuficiență renală
Eliminarea pramipexolului depinde de funcția renală. Se recomandă următorul program de dozare pentru inițierea terapiei:
Pacienții cu clearance-ul creatininei mai mare de 50 ml / min nu necesită o reducere a dozei zilnice sau a frecvenței de administrare.
La pacienții cu clearance-ul creatininei între 20 și 50 ml / min, doza zilnică de MIRAPEXIN trebuie împărțită în două administrări, începând cu 0,088 mg bază (0,125 mg sare) de două ori pe zi (0,176 mg bază / 0,25 mg sare pe zi ). Doza zilnică maximă de 1,57 mg bază (2,25 mg sare) nu trebuie depășită.
La pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml / min, MIRAPEXIN trebuie administrat ca doză o dată pe zi, începând de la 0,088 mg de bază (0,125 mg de sare) pe zi.
Dacă funcția renală scade în timpul terapiei de întreținere, doza zilnică de MIRAPEXIN trebuie redusă cu aceeași scădere procentuală a clearance-ului creatininei; de exemplu, dacă clearance-ul creatininei scade cu 30%, doza zilnică de MIRAPEXIN trebuie redusă cu 30%. Doza zilnică trebuie administrată de două ori dacă clearance-ul creatininei este cuprins între 20 și 50 ml / min și o dată pe zi dacă clearance-ul creatininei este mai mic de 20 ml / min.
Pacienți cu insuficiență hepatică
Este puțin probabil ca prezența insuficienței hepatice să necesite o reducere a dozei, deoarece aproximativ 90% din substanța activă absorbită este excretată prin rinichi. Cu toate acestea, influența potențială a insuficienței hepatice asupra farmacocineticii MIRAPEXIN nu este cunoscută.
Populația pediatrică
Siguranța și eficacitatea MIRAPEXIN la copii cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.Nu există o utilizare relevantă a MIRAPEXIN la populația pediatrică în boala Parkinson.
Sindromul picioarelor nelinistite
Doza inițială recomandată de MIRAPEXIN este de 0,088 mg bază (0,125 mg sare) administrată o dată pe zi cu 2-3 ore înainte de culcare. Pentru pacienții care necesită ameliorare simptomatică suplimentară, doza poate fi crescută la fiecare 4-7 zile până la maximum 0,54 mg de bază (0,75 mg de sare) pe zi (așa cum este indicat în tabelul de mai jos).
Răspunsul pacientului trebuie evaluat după 3 luni de tratament și trebuie reconsiderată necesitatea continuării tratamentului. Dacă tratamentul este întrerupt mai mult de câteva zile, acesta trebuie reluat cu titrarea dozei, conform indicațiilor de mai sus.
Întreruperea tratamentului
Deoarece doza zilnică pentru tratamentul sindromului picioarelor neliniștite nu depășește 0,54 mg de bază (0,75 mg de sare), administrarea MIRAPEXIN poate fi întreruptă fără a se reduce. Într-un studiu controlat cu placebo de 26 de săptămâni, după întreruperea bruscă a tratamentului, a fost observat un efect de revenire (agravarea severității simptomelor RLS comparativ cu valoarea inițială) la 10% dintre pacienți (14 din 135). Acest efect a fost similar pentru toate dozele.
Pacienți cu insuficiență renală
Eliminarea pramipexolului depinde de funcția renală.Pacienții cu clearance al creatininei mai mare de 20 ml / min nu necesită o reducere a dozei zilnice.
Utilizarea MIRAPEXIN nu a fost studiată la pacienții supuși hemodializei sau la pacienții cu insuficiență renală severă.
Pacienți cu insuficiență hepatică
Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență hepatică, deoarece aproximativ 90% din substanța activă absorbită este excretată prin rinichi.
Populația pediatrică
Utilizarea MIRAPEXIN nu este recomandată la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani din cauza lipsei de date privind siguranța și eficacitatea.
Sindromul Tourette
Populația pediatrică
Utilizarea MIRAPEXIN nu este recomandată la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, deoarece siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la această populație. MIRAPEXIN nu trebuie utilizat la copii sau adolescenți cu sindrom Tourette din cauza unui raport beneficiu-risc negativ pentru această afecțiune (vezi pct. 5.1).
Mod de administrare
Comprimatele trebuie administrate pe cale orală, înghițite cu apă, cu sau fără alimente.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
La prescrierea MIRAPEXIN la pacienții cu insuficiență renală cu boala Parkinson, este sugerată o reducere a dozei, așa cum este descris la punctul 4.2.
Halucinații
Un efect nedorit cunoscut al tratamentului cu agoniști de dopamină și levodopa este apariția halucinațiilor. Pacienții trebuie informați că pot apărea halucinații (în special vizuale).
Dischinezie
În boala Parkinson avansată, dischinezia poate apărea în asociere cu levodopa în timpul titrării inițiale a MIRAPEXIN. Dacă se întâmplă acest lucru, doza de levodopa trebuie scăzută.
Debut brusc de somn și episoade de somnolență
Pramipexolul poate provoca somnolență și episoade bruște de somn, în special la pacienții cu boala Parkinson. În cazuri rare, somnul cu debut brusc a fost raportat în timpul activităților din timpul zilei, uneori fără semne de avertizare sau de avertizare. Pacienții tratați cu MIRAPEXIN trebuie informați cu privire la acest lucru și trebuie avertizați să facă prudență în timp ce conduc vehicule sau folosesc mașini. În plus, poate fi luată în considerare reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.Datorită posibilelor efecte aditive, trebuie acordată precauție atunci când pacienții iau medicamente sedative sau alcool în asociere cu pramipexol (vezi pct. 4.5, 4.7 și 4.8).
Tulburări de control al impulsurilor
Pacienții trebuie monitorizați periodic pentru apariția tulburărilor de control al impulsurilor. Pacienții și îngrijitorii acestora trebuie informați că simptomele comportamentale ale tulburărilor de control al impulsurilor, inclusiv jocul patologic, libidoul crescut, hipersexualitatea, cumpărăturile compulsive sau cumpărăturile, consumul de alimente, pot apărea la pacienții tratați cu agoniști dopaminergici, inclusiv MIRAPEXIN. dezvoltarea, trebuie luată în considerare reducerea dozei / retragerea treptată.
Mania și delirul
Pacienții trebuie monitorizați în mod regulat pentru apariția maniei și a delirului. Pacienții și îngrijitorii acestora trebuie să fie conștienți de faptul că mania și delirul pot apărea la pacienții tratați cu pramipexol. Dacă apar astfel de simptome, trebuie luată în considerare reducerea dozei / retragerea treptată.
Pacienți cu tulburări psihotice
Pacienții cu tulburări psihotice trebuie tratați cu agoniști de dopamină numai dacă beneficiile potențiale depășesc riscurile potențiale.
Administrarea concomitentă de medicamente antipsihotice cu pramipexol trebuie evitată (vezi pct. 4.5).
Controale oftalmologice
Se recomandă verificări oftalmologice la intervale regulate sau dacă apar modificări ale vederii.
Boli cardiovasculare severe
În cazul bolilor cardiovasculare severe, este necesară o atenție specială. Se recomandă monitorizarea tensiunii arteriale, în special la începutul tratamentului, din cauza riscului general de hipotensiune posturală asociată terapiei dopaminergice.
Sindromul neuroleptic malign
Au fost raportate simptome ale sindromului neuroleptic malign după întreruperea bruscă a tratamentului dopaminergic (vezi pct. 4.2).
Înrăutățirea
Datele din literatură indică faptul că tratamentul sindromului picioarelor neliniștite cu medicamente dopaminergice poate induce agravarea.
Agravarea implică debutul precoce al simptomelor seara (sau chiar după-amiaza), exacerbarea simptomelor și răspândirea simptomelor pentru a implica alte extremități. Fenomenul de agravare (augmentare) a fost studiat în mod specific într-un studiu clinic controlat care a durat 26 de săptămâni. Augmentarea a fost observată la 11,8% dintre pacienții tratați cu pramipexol (N = 152) și la 9,4% dintre pacienții tratați cu placebo (N = 149). Analiza Kaplan-Meier care a evaluat timpul necesar pentru debutul agravării (augmentare) nu a relevat diferențe semnificative între cele două grupuri de tratament, pramipexol și placebo.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Legarea proteinelor plasmatice
Pramipexolul are o afinitate foarte scăzută pentru proteinele plasmatice (biotransformarea observată la om este minimă. Prin urmare, interacțiunile cu alte medicamente care afectează legarea sau eliminarea proteinelor plasmatice prin biotransformare sunt improbabile. Deoarece anticolinergicele sunt eliminate în principal prin biotransformare, posibilitatea interacțiunii este limitată, deși nu a fost studiată o „interacțiune cu anticolinergice. Nu există o interacțiune farmacocinetică cu selegilină și levodopa.
Inhibitori / concurenți ai eliminării renale active
Cimetidina a dus la o reducere a clearance-ului renal al pramipexolului cu aproximativ 34%, probabil prin inhibarea secreției de către sistemul de transport cationic al tubilor renali. Prin urmare, medicamentele care inhibă acest mecanism activ de eliminare renală sau care sunt eliminate prin această cale, cum ar fi cimetidina, amantadina, mexiletina, zidovudina, cisplatina, chinina și procainamida, pot interacționa cu pramipexolul, rezultând o scădere a clearance-ului.
Asociere cu levodopa
Când MIRAPEXIN se administrează în asociere cu levodopa, se recomandă reducerea dozei de levodopa și menținerea constantă a dozei celorlalte medicamente antiparkinsoniene, în timp ce creșteți doza de MIRAPEXIN.
Datorită posibilelor efecte aditive, trebuie acordată precauție atunci când pacienții iau medicamente sedative sau alcool în asociere cu pramipexol (vezi pct. 4.4, 4.7 și 4.8).
Medicamente antipsihotice
Administrarea concomitentă de medicamente antipsihotice cu pramipexol trebuie evitată (vezi pct. 4.4), de exemplu, dacă se pot aștepta efecte antagoniste.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Efectele asupra sarcinii și alăptării la femei nu au fost studiate. Pramipexolul nu a fost teratogen la șobolani și iepuri, ci a fost embriotoxic la șobolani la doze toxice pentru mamă (vezi pct. 5.3). MIRAPEXIN nu trebuie utilizat. dacă beneficiile potențiale justifică riscurile potențiale pentru făt.
Timp de hrănire
Deoarece tratamentul cu pramipexol inhibă secreția de prolactină la om, poate apărea inhibarea lactației.
La femei, nu s-au efectuat studii privind excreția pramipexolului în laptele uman. La șobolani, concentrația substanței active, evaluată prin radiomarcare, în lapte este mai mare decât în sânge. Deoarece nu sunt disponibile date clinice, MIRAPEXIN nu trebuie administrat în timpul alăptării. "timpul de hrănire. Cu toate acestea, dacă este necesară administrarea acestuia, alăptarea trebuie întreruptă.
Fertilitate
Nu au fost efectuate studii privind efectele pramipexolului asupra fertilității umane. În studiile la animale, pramipexolul a modificat ciclurile de est și a redus fertilitatea la femei, așa cum era de așteptat pentru un agonist de dopamină. Totuși, aceste studii nu au arătat efecte directe sau indirecte asupra fertilității masculine.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
MIRAPEXIN afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Pot apărea halucinații sau somnolență.
Pacienții tratați cu MIRAPEXIN care suferă de somnolență și / sau episoade de somn cu debut brusc trebuie sfătuiți să nu conducă vehicule sau să nu se angajeze în activități în care insuficiența vigilenței le-ar putea pune pe aceștia sau pe alții la risc de accidente grave sau de deces (de exemplu, mașinile care rulează) până la reapariția unor astfel de episoade. și somnolența au dispărut (vezi și pct. 4.4, 4.5 și 4.8).
04.8 Efecte nedorite
Se așteaptă reacții adverse
Următoarele reacții adverse sunt de așteptat cu utilizarea MIRAPEXIN: vise anormale, amnezie, simptome comportamentale ale tulburărilor de control al impulsurilor și compulsii, cum ar fi consumul compulsiv, cumpărături compulsive, hipersexualitate, jocuri de noroc patologice, insuficiență cardiacă, confuzie mentală, constipație, delir, amețeli, dischinezie, dispnee, oboseală, halucinații, cefalee, sughiț, hiperkinezie, hiperfagie, hipotensiune, secreție inadecvată de hormon antidiuretic, insomnie, modificări ale libidoului, greață, paranoie, edem periferic, pneumonie, prurit, erupții cutanate și alte reacții de hipersensibilitate; neliniște, somnolență, episoade bruște de somn, sincopă, modificări vizuale incluzând diplopie, vedere încețoșată și acuitate vizuală scăzută, vărsături, scădere în greutate însoțită de scăderea apetitului, creștere în greutate.
Pe baza analizei de date combinate a studiilor placebo, cuprinzând un total de 1923 pacienți tratați cu pramipexol și 1.354 pacienți tratați cu placebo, reacțiile adverse au fost raportate frecvent la ambele grupuri.63% dintre pacienții tratați cu pramipexol și 52% dintre cei tratați cu placebo pacienții au raportat cel puțin o reacție adversă.
Tabelele 1 și 2 arată frecvența reacțiilor adverse la medicamente din studiile clinice controlate cu placebo atât pentru boala Parkinson, cât și pentru sindromul picioarelor neliniștite. Reacțiile adverse la medicament raportate în aceste tabele sunt cele care au apărut la 0,1% sau mai mulți dintre pacienții tratați cu pramipexol și care au fost raportate semnificativ mai des la pacienții tratați cu pramipexol decât la cei tratați cu placebo sau în care reacția a fost considerată relevantă din punct de vedere clinic. Cele mai multe reacții adverse la medicament au fost ușoare până la moderate, apar de obicei la începutul terapiei și apoi dispar mai ales cu continuarea tratamentului.
În cadrul claselor pe sisteme și organe, reacțiile adverse sunt enumerate în funcție de frecvență (numărul de pacienți care se așteaptă să experimenteze reacția), utilizând următoarele valori: (foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100,
Boala Parkinson, cele mai frecvente evenimente adverse
Cele mai frecvent raportate reacții adverse la medicamente (≥ 5%) la pacienții cu boala Parkinson mai frecvente cu tratament cu pramipexol decât cu placebo au fost greață, diskinezie, hipotensiune arterială, amețeli, somnolență, insomnie, constipație, halucinații, cefalee și senzație de oboseală. Incidența somnolenței este mai mare la doze mai mari de 1,5 mg de sare pe zi (vezi pct. 4.2). O reacție adversă mai frecventă a medicamentului în asociere cu levodopa a fost diskinezia. Hipotensiunea poate apărea la începutul zilei. Tratament, mai ales dacă pramipexolul titrat prea repede.
Tabelul 1: Boala Parkinson
1 Acest efect secundar a fost observat în experiența de după punerea pe piață. Cu o certitudine de 95%, categoria de frecvență nu este mai mare decât neobișnuită, dar poate fi mai mică.Nu este posibilă o estimare exactă a frecvenței, deoarece efectul nedorit nu a apărut în baza de date a studiilor clinice a 2.762 pacienți cu boală Parkinson tratați cu pramipexol.
Sindromul picioarelor neliniștite, cele mai frecvente reacții adverse
Cele mai frecvent raportate reacții adverse la medicamente (≥ 5%) la pacienții cu sindromul picioarelor neliniștite tratați cu pramipexol au fost greață, cefalee, amețeli și oboseală. Greața și oboseala au fost raportate mai des la pacienții tratați cu pramipexol (20,8%, respectiv 10,5%) în comparație cu bărbații (6,7% și respectiv 7,3%).
Tabelul 2: Sindromul picioarelor neliniștite
1 Acest efect nedorit a fost observat în experiența de după punerea pe piață. Cu o certitudine de 95%, categoria de frecvență nu este mai mare decât neobișnuită, dar ar putea fi mai mică. O estimare exactă a frecvenței nu este posibilă, deoarece efectul nedorit nu a avut loc baza de date a studiului a 1.395 de pacienți cu sindromul picioarelor neliniștite tratați cu pramipexol.
Somnolenţă
Pramipexolul este frecvent asociat cu somnolență și a fost asociat neobișnuit cu somnolență excesivă în timpul zilei și episoade bruște de somn (vezi și pct. 4.4).
Modificări ale libidoului
Pramipexolul poate fi asociat neobișnuit cu modificări ale libidoului (creștere sau scădere).
Tulburări de control al impulsurilor
La pacienții tratați cu agoniști de dopamină, inclusiv MIRAPEXIN, pot apărea jocuri de noroc patologice, creșterea libidoului, hipersexualitate, cumpărături compulsive sau cumpărături, consumul excesiv de mâncare și consumul compulsiv (vezi pct. 4.4).
Într-un studiu transversal, retrospectiv și de control caz-caz a 3.090 de pacienți cu boala Parkinson, 13,6% din toți pacienții tratați cu medicamente dopaminergice sau non-dopaminergice au prezentat simptome ale tulburării de control al impulsurilor în ultimele șase luni. Manifestările observate au inclus jocuri de noroc patologice, cumpărături compulsive, consumul excesiv și comportament sexual compulsiv (hipersexualitate). Posibili factori de risc independenți pentru tulburările de control al impulsurilor au inclus tratamente dopaminergice și doze mai mari de tratament dopaminergic, vârstă mai tânără (≤ 65 de ani), fiind necăsătorit și pacient -a raportat familiaritatea cu jocurile de noroc patologice.
Insuficienta cardiaca
În studiile clinice și experiența după punerea pe piață, insuficiența cardiacă a fost raportată la pacienții tratați cu pramipexol. Într-un studiu farmacoepidemiologic, utilizarea pramipexolului a fost asociată cu un risc crescut de insuficiență cardiacă în comparație cu neutilizarea pramipexolului (raport de pericol observat de 1,86; IC 95%, 1,21-2,85).
04.9 Supradozaj
Nu există o experiență directă a unei supradoze; cu toate acestea, reacțiile adverse așteptate ar trebui să fie cele legate de profilul farmacodinamic al unui agonist al dopaminei, prin urmare: greață, vărsături, hiperkinezie, halucinații, agitație și hipotensiune. Nu există un antidot stabilit pentru supradozajul cu agonist dopaminergic. Dacă sunt prezente semne de stimulare a sistemului nervos central, poate fi utilizat un agent neuroleptic. Tratamentul supradozajului poate necesita măsuri generale de susținere, împreună cu spălarea gastrică, administrarea de lichid intravenos, administrarea de cărbune activ și monitorizarea electrocardiografică.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente anti-Parkinson, agoniști ai dopaminei, codul ATC: N04BC05.
Mecanism de acțiune
Pramipexolul este un agonist al dopaminei și se leagă cu selectivitate și specificitate ridicate de receptorii din subfamilia D2 a dopaminei, în care are o afinitate preferențială pentru receptorii D3; este înzestrată cu activitate intrinsecă completă.
Pramipexolul ameliorează deficitele motorii parkinsoniene prin stimularea receptorilor de dopamină din striat. Studiile preclinice au arătat că pramipexolul inhibă sinteza, eliberarea și rotația dopaminei.
Mecanismul de acțiune al pramipexolului în tratamentul sindromului picioarelor neliniștite este necunoscut. Dovezile neurofarmacologice sugerează implicarea sistemului dopaminergic primar.
Efecte farmacodinamice
La voluntarii sănătoși s-a observat o scădere dependentă de doză a prolactinei. Într-un studiu clinic efectuat pe voluntari sănătoși, în care comprimatele cu eliberare prelungită MIRAPEXIN au fost titrate mai repede decât recomandat (la fiecare 3 zile) până la 3,15 mg bază pramipexol (4,5 mg sare) pe zi, a fost o creștere a tensiunii arteriale și a ritmului cardiac observat. Acest efect nu a fost observat în studiile efectuate la pacienți.
Eficacitate și siguranță clinică în boala Parkinson
La pacienți, pramipexolul ameliorează semnele și simptomele bolii Parkinson idiopatice. Studiile clinice controlate cu placebo au implicat aproximativ 1.800 de pacienți cu stadii I-V de la Hoehn și Yahr tratați cu pramipexol. Dintre aceștia, aproximativ 1.000 de pacienți se aflau în stadiul cel mai avansat al bolii, au primit concomitent tratament cu levodopa și au suferit complicații motorii.
În stadiul incipient și târziu al bolii Parkinson, eficacitatea pramipexolului în studiile clinice controlate a fost menținută timp de aproximativ șase luni.
Într-un studiu clinic controlat dublu-orb de doi ani, tratamentul inițial cu pramipexol a întârziat semnificativ apariția complicațiilor motorii și, în comparație cu tratamentul inițial cu levodopa, le-a redus frecvența. funcția motorie (măsurată prin modificarea medie a scorului UPDRS). Incidența generală a halucinațiilor și a somnolenței a fost în general mai mare în timpul fazei de titrare în grupul cu pramipexol, însă nu a existat nicio diferență semnificativă în timpul fazei de întreținere. Aceste aspecte trebuie luate în considerare la inițierea tratamentului cu pramipexol la pacienții cu boala Parkinson.
Populația pediatrică
Agenția Europeană a Medicamentului a renunțat la obligația de a prezenta rezultatele studiilor efectuate cu MIRAPEXIN la toate subseturile populației pediatrice din boala Parkinson (a se vedea secțiunea 4.2 pentru informații privind utilizarea la copii și adolescenți).
Eficacitate și siguranță clinică în sindromul picioarelor neliniștite
Eficacitatea pramipexolului a fost evaluată în patru studii clinice controlate cu placebo la aproximativ 1.000 de pacienți cu sindrom de picioare neliniștite idiopatice moderate până la foarte severe.
Modificarea medie față de valoarea inițială în scara de măsurare a sindromului picioarelor neliniștite (IRLS) și „Îmbunătățirea generală a impresiei clinice (CGI-I)” au fost parametrii principali de eficacitate ai rezultatelor. Au fost observate diferențe pentru ambii parametri primari. Semnificative statistic pentru pramipexol. 0,25 mg, 0,5 mg și 0,75 mg grupuri de sare pramipexol comparativ cu placebo. După 12 săptămâni de tratament, scorul inițial IRLS a scăzut de la 23,5 la 14,1 puncte pentru placebo și 23,4 până la 9,4 puncte pentru pramipexol (doze combinate). Diferența medie ajustată a fost - 4,3 puncte (95% CI -6,4; -2,1 puncte, de la p
Într-un studiu controlat cu placebo, cu polisomnografie, timp de 3 săptămâni, MIRAPEXIN a redus semnificativ numărul mișcărilor periodice ale membrelor în timpul culcării.
Într-un studiu clinic controlat cu placebo, „eficacitatea pe termen lung a pramipexolului a fost evaluată. După 26 de săptămâni de tratament, c” a fost o reducere medie ajustată a scorului total IRLS de 13,7 puncte și 11,1 puncte. În grupul cu pramipexol și în grupul placebo, respectiv, cu o diferență medie semnificativă statistic (p = 0,008) de -2,6. Ratele de răspuns pe scala CGI-I (îmbunătățite, mult îmbunătățite) au fost de 50,3% (80/159) pentru placebo și 68,5% (111/162) pentru pramipexol (p = 0,001) care corespund unui număr necesar pentru a trata (NNT) din 6 pacienți (IC 95%: 3,5, 13,4).
Populația pediatrică
Agenția Europeană a Medicamentului a amânat obligația de a prezenta rezultatele studiilor cu MIRAPEXIN într-unul sau mai multe subseturi ale populației pediatrice în sindromul picioarelor neliniștite (a se vedea secțiunea 4.2 pentru informații privind utilizarea la copii și adolescenți).
Eficacitate și siguranță clinică în sindromul Tourette
Eficacitatea pramipexolului (0,0625-0,5 mg / zi) la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6-17 ani cu sindrom Tourette a fost evaluată într-o doză flexibilă de 6 săptămâni, dublu-orb, randomizată, controlată versus placebo, în total 63 de pacienți ( 43 tratați cu pramipexol, 20 cu placebo) au fost randomizați. Obiectivul primar a fost modificarea față de valoarea inițială în Scorul Total Tic (TTS) măsurat în conformitate cu Yale Global Tic Severity Scales (YGTSS). Nu s-a observat nicio diferență între pramipexol și placebo, fie pentru obiectivul primar, fie pentru oricare dintre obiectivele secundare de eficacitate, inclusiv scorul total YGTSS, Impresia globală a pacientului de îmbunătățire (PGI-I), Impresia globală clinică de îmbunătățire (CGI). -I) sau Impresii globale clinice ale severității bolii (CGI-S).Evenimentele adverse care au apărut la cel puțin 5% dintre pacienții din grupul cu pramipexol și cele mai frecvente la pacienții tratați cu pramipexol comparativ cu pacienții tratați cu placebo au fost: cefalee (27,9%, placebo 25,0%), somnolență (7,0%, placebo 5,0%), greață (18,6%, placebo 10,0%), vărsături (11,6%, placebo 0,0%), dureri abdominale superioare (7, 0%, placebo 5,0%), hipotensiune ortostatică (9,3%, placebo 5,0%), mialgie (9,3%, placebo 5,0%), tulburări de somn (7,0%, placebo 0, 0%), dispnee (7,0%, placebo 0,0%) și infecții ale tractului respirator superior (7,0%, placebo 5,0%). Alte evenimente adverse semnificative care au condus la întreruperea studiului tratamentul pentru pacienții cărora li s-a administrat pramipexol a fost starea confuzională, tulburarea vorbirii și starea agravată (vezi pct. 4.2).
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea orală, pramipexolul este absorbit rapid și complet. Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 90%, iar concentrația plasmatică maximă are loc între 1 și 3 ore. Aportul de alimente nu reduce gradul de absorbție a pramipexolului, dar reduce rata acestuia.
Distribuție
La om, legarea de proteine a pramipexolului este foarte scăzută (plasmă).
Biotransformare
La om, pramipexolul este metabolizat doar într-o mică măsură.
Eliminare
Calea principală de eliminare a pramipexolului este excreția renală, sub formă nemodificată.
Aproximativ 90% din medicamentul absorbit marcat cu 14C este excretat prin rinichi, în timp ce 2% se găsește în fecale. Clearance-ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml / min, iar clearance-ul renal este de aproximativ 400 ml / min. Timpul de înjumătățire (t½) variază de la 8 ore la tineri la 12 ore la vârstnici.
05.3 Date preclinice de siguranță
Studiile de toxicitate pe doze repetate au arătat că pramipexolul exercită efecte funcționale, implicând în principal sistemul nervos central și sistemul reproductiv feminin, posibil datorită efectului farmacodinamic excesiv al medicamentului.
La cobai s-au observat scăderi ale presiunii diastolice și sistolice și ale ritmului cardiac; s-a observat o tendință către un efect hipotensiv la maimuță.
Efectele potențiale ale pramipexolului asupra funcției de reproducere au fost studiate la șobolani și iepuri. Pramipexolul nu a fost teratogen la șobolani și iepuri, dar a fost embriotoxic la șobolani la doze toxice pentru mamă. Având în vedere speciile de animale studiate și parametrii limitați evaluați, evenimentele adverse ale pramipexolului asupra sarcinii și fertilității masculine nu au fost încă pe deplin elucidate.
Dezvoltarea sexuală întârziată (adică separarea prepuțului și deschiderea vaginului) a fost observată la șobolani. Relevanța acestor descoperiri pentru oameni este necunoscută.
Pramipexolul nu a fost genotoxic. Într-un studiu de carcinogenitate, șobolanii masculi au dezvoltat hiperplazie și adenoame ale celulelor Leydig, atribuite efectului inhibitor al pramipexolului asupra secreției de prolactină. Aceste observații nu sunt relevante pentru utilizarea clinică la om. Același studiu a demonstrat că la doze de 2 mg / kg ( sare) sau mai mare, pramipexolul provoacă degenerescența retinei la șobolanii albini.Acest din urmă efect nu a fost observat la șobolanul pigmentat normal sau într-un studiu de carcinogenitate de 2 ani la șoareci. albino și la toate celelalte specii studiate.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Manitol
amidon de porumb
silice coloidală anhidră
povidonă K25
stearat de magneziu
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
A se păstra în ambalajul original pentru a proteja medicamentul de lumină.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blistere OPA / aluminiu / PVC-aluminiu.
Fiecare blister conține 10 comprimate.
Cutii care conțin 3 sau 10 blistere (30 sau 100 comprimate).
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Boehringer Ingelheim International GmbH
173
D-55216 Ingelheim am Rhein
Germania
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
EU / 1/97/051 / 005-006
034090050
034090062
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: 23 februarie 1998
Data ultimei reînnoiri: 23 februarie 2008
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
28 februarie 2014
-cos-e-malattia-nelluomo.jpg)
