GIASION - PROSPECT - PLIANTE

Principal / pliante / 2021

Giasion - Prospect

Indicații Contraindicații Precauții de utilizare Interacțiuni Avertismente Doze și metoda de utilizare Supradozaj Efecte nedorite Perioada de valabilitate și depozitare Alte informații

Ingrediente active: Cefditoren (pivoxil)

GIASION 200 mg comprimate filmate

Pachetele Giasion sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului:

GIASION 200 mg comprimate filmate
GIASION 400 mg comprimate filmate

Indicații De ce se folosește Giasion? Pentru ce este?

Giasion aparține unui grup de antibiotice numite cefalosporine, care acționează prin inhibarea sintezei peretelui celular al bacteriilor.

Giasion este utilizat la adulți pentru a trata următoarele infecții:

Faringo-amigdalită acută
Sinuzita maxilară acută
Exacerbarea acută a bronșitei cronice
Pneumonie dobândită în comunitate, ușoară până la moderată
Infecții necomplicate ale pielii și ale structurilor pielii, cum ar fi celulita, răni infectate, abcese, foliculită, impetigo și furuncule.

Contraindicații când nu trebuie utilizat Giasion

Nu luați Giasion:

Dacă sunteți alergic la antibiotice, în principal la penicilină sau la orice alt tip de antibiotic beta-lactamic sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la punctul 6).
Dacă sunteți alergic la cazeină, vă rugăm să rețineți că acest medicament conține cazeinat de sodiu.
Dacă aveți o boală denumită deficit primar de carnitină.

Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Giasion

Discutați cu medicul dumneavoastră înainte de a lua Giasion:

Dacă aveți afecțiuni hepatice și / sau renale.
Dacă urmează tratament anticoagulant.
Dacă aveți antecedente de boli gastro-intestinale, în special colită.
Dacă primiți tratament concomitent cu substanțe active nefrotoxice, cum ar fi antibiotice aminoglicozidice sau diuretice puternice (cum ar fi furosemidul), deoarece aceste combinații pot avea efecte nedorite asupra funcției renale și au fost asociate cu ototoxicitate.

Consultați-vă medicul dacă aveți oricare dintre următoarele în timpul tratamentului:

Dacă aveți reacții alergice în timpul tratamentului, cum ar fi: mâncărime, roșeață, erupții cutanate, umflături sau dificultăți de respirație.
Dacă aveți diaree în timp ce luați acest medicament sau după terminarea tratamentului.

Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Giasion

Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.

Se recomandă să lăsați o perioadă de cel puțin 2 ore între administrarea antiacidelor și Giasion.

Dacă luați Giasion cu probenecid, nivelul cefditorenului din sânge crește.

Se recomandă să nu luați Giasion cu famotidină intravenoasă, deoarece acest lucru poate face dificilă atingerea nivelurilor plasmatice adecvate.

Avertismente Este important să știm că:

Ca și în cazul altor antibiotice, tratamentul prelungit cu Giasion poate provoca o creștere excesivă a microorganismelor nesensibile, care pot necesita întreruperea tratamentului și administrarea terapiei adecvate.

Tratamentul cu Giasion poate interfera cu rezultatele unor teste analitice, poate da fals pozitive în:

test direct Coombs
determinarea glucozei în urină.

Un rezultat fals negativ poate apărea pentru:

determinarea glucozei în plasmă sau sânge.

Sarcina și alăptarea

Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament. Se recomandă să nu luați Giasion în timpul sarcinii sau în timpul alăptării.

Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor

Giasionul poate provoca amețeli și somnolență care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje sau utilaje.

Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Giasion: Doze

Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul. Nu uitați să vă luați medicamentul. Medicul dumneavoastră vă va spune durata tratamentului cu Giasion.

Comprimatele trebuie înghițite întregi, cu o cantitate suficientă de apă (un pahar de apă). Comprimatele trebuie luate împreună cu mesele.

Doza recomandată și frecvența de administrare a acestui medicament sunt indicate mai jos:

Adulți și adolescenți (peste 12 ani)

Faringo-amigdalită acută: 1 comprimat (200 mg cefditoren) la fiecare 12 ore timp de 10 zile.
Sinuzită maxilară acută: 1 comprimat (200 mg cefditoren) la fiecare 12 ore timp de 10 zile.
Exacerbarea acută a bronșitei cronice: 1 comprimat (200 mg cefditoren) la fiecare 12 ore timp de 5 zile.
Pneumonie dobândită în comunitate:
- în cazuri ușoare: 1 comprimat (200 mg cefditoren) la fiecare 12 ore timp de 14 zile
- în cazuri moderate: 2 comprimate (400 mg cefditoren) la fiecare 12 ore timp de 14 zile
Infecții ale pielii sau ale structurilor pielii necomplicate: 1 comprimat (200 mg cefditoren) la fiecare 12 ore timp de 10 zile.

Utilizare la copii

Utilizarea Giasion nu a fost studiată la pacienții cu vârsta sub 12 ani, prin urmare utilizarea sa nu este indicată.

Persoane în vârstă

Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici, cu excepția cazului de insuficiență renală și / sau hepatică severă.

Pacienți cu insuficiență renală

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară.

La pacienții cu insuficiență renală moderată, doza zilnică totală nu trebuie să depășească doza unui comprimat (200 mg cefditoren) la fiecare douăsprezece ore. La pacienții cu insuficiență renală severă, se recomandă o doză unică de 1 comprimat (200 mg cefditoren) pe zi. Doza recomandată nu a fost stabilită la pacienții supuși dializei.

Pacienți cu insuficiență hepatică

Nu sunt necesare ajustări ale dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată. În cazul insuficienței hepatice severe, nu sunt disponibile date pentru stabilirea dozei recomandate.

Dacă uitați să luați Giasion

Dacă uitați să luați o doză, luați următoarea cât mai curând posibil și apoi continuați ca de obicei conform planului dumneavoastră de tratament. Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza individuală uitată.

Dacă încetați să luați Giasion

Finalizați cursul complet al tratamentului, deoarece există riscul revenirii bolii.

Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Giasion

Dacă luați mai mult Giasion decât este recomandat, spuneți imediat medicului dumneavoastră sau farmacistului.

Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Giasion

Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele. Efectele nedorite care pot apărea sunt legate în principal de sistemul gastro-intestinal.

Foarte frecvente (mai mult de 1 utilizator din 10): diaree.

Frecvente (1 până la 10 utilizatori din 100): cefalee, greață, dureri abdominale, indigestie, infecție vaginală.

Mai puțin frecvente (1 până la 10 utilizatori din 1000):

Infectii fungice
Anorexie
Nervozitate, amețeli și tulburări de somn
Faringită, rinită și sinuzită
Constipație, flatulență, vărsături, candidoză orală, eructații, gură uscată și pierderea gustului
Funcție hepatică anormală
Erupție cutanată, mâncărime și urticarie
Inflamația vaginală și secreția vaginală
Febra, slăbiciune și transpirație
Au fost observate modificări ale numărului de celule sanguine (leucopenie, trombocitoză), modificări ale testelor funcției hepatice (niveluri crescute de ALT).

Rare (1 până la 10 utilizatori din 10.000):

Anemie hemolitică și alterarea ganglionilor limfatici
Deshidratare
Demență, depersonalizare, slăbiciune emoțională, euforie, halucinații, libidou crescut
Pierderea memoriei, lipsa coordonării, hipertonie, meningită și tremur
Fotosensibilitate, pierderea acuității vizuale, dureri oculare și inflamație a pleoapelor
Tinnitus
Ritm cardiac anormal, insuficiență cardiacă și leșin
Scăderea presiunii
Astm
Ulcere bucale, colită hemoragică, stomatită, colită ulcerativă, hemoragie gastro-intestinală, sughiț, inflamație și decolorare a limbii, diaree asociată cu Clostridium difficile
Acnee, alopecie, eczeme, dermatită exfoliativă (crăparea și descuamarea pielii) și herpes simplex
Durere musculară
Durere la urinare, inflamație a rinichilor, frecvență modificată a urinării, incontinență și infecție urinară
Dureri de sân, tulburări menstruale și disfuncție erectilă
Miros urât și frisoane ale corpului
S-au observat modificări ale numărului de celule sanguine (eozinofilie, neutropenie, trombocitopenie), tulburări de coagulare (prelungirea timpilor de coagulare, reducerea timpului de tromboplastină, modificarea trombocitelor), modificări ale testelor funcției hepatice (niveluri ridicate de AST), fosfatază alcalină), modificări în valorile unor componente sanguine (hiperglicemie, hipokaliemie, bilirubinemie, LDH crescut, hipoproteinemie, creatinină crescută) sau urină (albuminurie).

Necunoscut

Pneumonie
Sindromul Stevens-Johnson (vezicule și eroziune a pielii și a mucoaselor)
Roșeață a pielii
Necroliză epidermică toxică (o formă severă a sindromului Stevens-Johnson urmată de o durere a pielii și descuamarea stratului superior al pielii)
Insuficiență renală acută
Șoc anafilactic
Boală serică (o reacție alergică întârziată a pielii)
Scăderea numărului de celule din sânge (agranulocitoză)
Scăderea valorilor carnitinei în sânge
Colestază (fluxul de bilă din ficat este blocat)
Anemie aplastică (număr scăzut de celule sanguine)
Afectarea ficatului
Hepatita

Raportarea efectelor secundare

Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea de informații suplimentare cu privire la siguranța acestui medicament.

Expirare și reținere

Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.

A se păstra în ambalajul original.

A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.

Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.

Nu aruncați niciun medicament prin apele uzate sau deșeurile menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.

Termen limită "> Alte informații

Ce conține Giasion 200 mg comprimate filmate

Ingredientul activ este cefditoren. Fiecare comprimat conține 200 mg cefditoren (sub formă de cefditoren pivoxil).
Celelalte componente sunt
- miez: cazeinat de sodiu, Croscarmeloză sodică, manitol E421, tripolifosfat de sodiu și stearat de magneziu;
- acoperire: Opadry Y-1-7000 (hipromeloză, dioxid de titan E 171, Macrogol 400) și ceară Carnauba;
- Cerneală albastră OPACODE S-1-20986: șelac, lac albastru strălucitor, dioxid de titan E 171, propilen glicol și soluție concentrată de amoniac.

Descrierea aspectului Giasion și conținutul ambalajului

Giasion 200 mg sunt comprimate filmate. Fiecare pachet conține 16, 20 sau 500 de comprimate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.

Informații suplimentare despre Giasion pot fi găsite în fila „Rezumatul caracteristicilor”. 01.0 DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI - 02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ - 03.0 FORMA FARMACEUTICĂ - 04.0 DATE CLINICE - 04.1 Indicații terapeutice - 04.2 Doze și mod de administrare - 04.3 Contraindicații - 04.4 Atenționări speciale și precauții adecvate pentru utilizare - 04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune - 04.6 Sarcina și alăptarea - 04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje - 04.8 Efecte nedorite - 04.9 Supradozaj - 05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE - 05.1 "Proprietăți farmacodinamice - 05.2 Proprietăți farmacocinetice" - 05.3 Date preclinice de siguranță - 06.0 FARMACEUTIC INFORMAȚII - 06.1 Excipienți - 06.2 Incompatibilitate "- 06.3 Perioada de valabilitate" - 06.4 Precauții speciale pentru depozitare - 06.5 Natura ambalajului primar și conținutul ambalajului - 06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare - 07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI TOATE "PLASAREA PE PIAȚĂ - 08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ - 09.0 DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI - 10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI - 11.0 PENTRU DROGURILE RADIO, DATE COMPLETE PRIVIND DOSIMETRIA RADIAȚIEI INTERNE - 12.0 INSTRUCȚIUNI PENTRU EXECUTAREA RADIOPHONELOR PENTRU RADIOPHONII

01.0 DENUMIREA MEDICAMENTULUI -

COMPRIMATE GIASION ÎMBRĂCUTE CU FILM

02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ -

Giasion 200 mg comprimate filmate.

Fiecare comprimat filmat conține 200 mg cefditoren echivalent cu 245,1 mg cefditoren pivoxil.

Giasion 400 mg comprimate filmate.

Fiecare comprimat filmat conține 400 mg cefditoren echivalent cu 490,2 mg cefditoren pivoxil.

Excipient cu efect cunoscut: 26,2 mg sodiu per comprimat

Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICĂ -

Comprimate filmate.

Tablete eliptice albe cu sigla albastră „TMF” imprimată pe o față.

04.0 INFORMAȚII CLINICE -

04.1 Indicații terapeutice -

Giasion este indicat în tratamentul următoarelor infecții cauzate de microorganisme sensibile:

(vezi pct. 5.1 Proprietăți farmacodinamice):

• Faringo-amigdalită acută

• Sinuzită maxilară acută

• Exacerbarea acută a bronșitei cronice

• Pneumonie ușoară până la moderată dobândită în comunitate

• Infecții necomplicate ale pielii și ale structurilor pielii, cum ar fi celulita, răni infectate, abcese, foliculită, impetigo și furuncule.

Trebuie luate în considerare liniile directoare oficiale privind utilizarea adecvată a agenților antibacterieni.

04.2 Doze și mod de administrare -

Doza recomandată depinde de gravitatea infecției, de starea pacientului și de microorganismele potențial implicate.

Dozare

Adulți și adolescenți (cu vârsta peste 12 ani)

• Faringonsilită acută: 200 mg cefditoren la fiecare 12 ore timp de 10 zile.

• Sinuzită maxilară acută: 200 mg cefditoren la fiecare 12 ore timp de 10 zile.

• Exacerbarea acută a bronșitei cronice: 200 mg cefditoren la fiecare 12 ore timp de 5 zile

• Pneumonie dobândită în comunitate:

- În cazuri ușoare: 200 mg de cefditoren la fiecare 12 ore timp de 14 zile

- În cazuri moderate: 400 mg cefditoren la fiecare 12 ore timp de 14 zile.

• Infecții ale pielii și ale structurilor pielii necomplicate: 200 mg cefditoren la fiecare 12 ore timp de 10 zile.

Populația pediatrică

Giasion nu este recomandat pentru utilizare la copii sub 12 ani. Experiența la copii este limitată.

Persoane în vârstă

Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici, cu excepția cazurilor de insuficiență renală și / sau hepatică severă.

Insuficiență renală

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară. La pacienții cu insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei 30-50 ml / min), doza zilnică totală nu trebuie să depășească 200 mg de cefditoren la fiecare 12 ore. La pacienții cu insuficiență renală severă (dializă de eliminare a creatininei (vezi pct. 4.4. Atenționări și precauții speciale pentru utilizare și 5.2 Proprietăți farmacocinetice).

Insuficiență hepatică

Nu sunt necesare ajustări ale dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (Child-Pugh A) până la moderată (Child-Pugh B). În cazul insuficienței hepatice severe (Child-Pugh C) nu sunt disponibile date pentru stabilirea dozei recomandate (vezi pct. 5.2 Proprietăți farmacocinetice).

Mod de administrare

Comprimatele trebuie înghițite întregi cu o cantitate suficientă de apă. Comprimatele trebuie luate împreună cu mesele.

04.3 Contraindicații -

• Hipersensibilitate la substanța activă, la orice altă cefalosporină sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1. Pentru pacienții hipersensibili la cazeină, trebuie subliniat faptul că produsul conține cazeinat de sodiu.

• Reacție anterioară imediată și / sau severă de hipersensibilitate la penicilină sau la un alt tip de substanță activă beta-lactamică.

• Ca și în cazul altor compuși care produc pivalat, cefditoren pivoxil este contraindicat în cazurile de deficit primar de carnitină.

04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare -

Înainte de inițierea terapiei cu Giasion, ar trebui făcută o investigație aprofundată pentru a determina dacă pacientul a avut anterior reacții de hipersensibilitate la cefditoren, cefalosporine, peniciline sau alte substanțe active beta-lactamice.

Cefditoren trebuie administrat cu precauție pacienților care au avut orice alt tip de reacție de hipersensibilitate la penicilină sau la orice altă substanță activă beta-lactamică.

Diareea asociată cu utilizarea antibioticelor, colita și colita pseudomembranoasă au fost raportate asociate cu utilizarea cefditorenului.Aceste diagnostice trebuie luate în considerare la orice pacient care dezvoltă diaree în timpul sau la scurt timp după tratament. Cefditoren trebuie întrerupt dacă apare diaree severă și / sau sângeroasă în timpul tratamentului și se inițiază terapia adecvată.

Cefditoren trebuie utilizat cu precauție la persoanele cu antecedente de boli gastro-intestinale, în special colita.

La pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă, rata și gradul de expunere la cefditoren sunt crescute (vezi pct. 5.2 Proprietăți farmacocinetice). Din acest motiv, doza zilnică totală trebuie redusă atunci când cefditoren este administrat pacienților cu insuficiență renală. severă acută sau cronică pentru a evita consecințele clinice potențiale, cum ar fi convulsiile (vezi pct. 4.2 Doze și mod de administrare).

Cefalosporinele trebuie administrate cu precauție pacienților care primesc tratament concomitent cu substanțe active nefrotoxice, cum ar fi antibiotice aminoglicozidice sau diuretice puternice (cum ar fi furosemida), deoarece aceste combinații pot avea efecte nedorite asupra funcției renale și au fost asociate cu ototoxicitate.

Utilizarea prelungită a cefditorenului poate provoca creșterea excesivă a organismelor nesensibile, cum ar fi enterococi și Candida spp.

O scădere a activității protrombinei poate apărea în timpul tratamentului cu cefalosporine, prin urmare la pacienții cu risc cum ar fi pacienții cu insuficiență hepatică sau renală sau pacienții tratați cu anticoagulante, timpul de protrombină trebuie monitorizat.

Administrarea promedicamentelor pivalate a fost asociată cu scăderea concentrațiilor plasmatice de carnitină. Cu toate acestea, studiile clinice au condus la concluzia că nu s-au asociat efecte clinice ale scăderii carnitinei cu administrarea de cefditoren pivoxil.

Comprimatele filmate Giasion 400 mg conțin sodiu 1,14 mmol (aproximativ 26,2 mg) pe doză. Acest lucru trebuie luat în considerare de pacienții care urmează o dietă controlată cu sodiu.

04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune -

Antiacide

Administrarea concomitentă de antiacide care conțin hidroxid de magneziu și aluminiu și cefditoren pivoxil în prezența alimentelor a dus la o scădere a Cmax și ASC a cefditorenului cu 14% și, respectiv, 11%. Se recomandă existența unui interval de două ore între administrarea de antiacide și cefditoren pivoxil.

Antagoniști ai receptorilor H2

Administrarea concomitentă de famotidină intravenoasă și cefditoren pivoxil oral a condus la o scădere a Cmax și ASC a cefditorenului cu 27% și, respectiv, 22%.

Prin urmare, nu se recomandă utilizarea concomitentă a cefditoren pivoxil cu antagoniști ai receptorilor H2.

Probenecid

Administrarea concomitentă de probenecid și cefditoren pivoxil reduce excreția renală de cefditoren, rezultând o creștere cu 49% a Cmax, 122% în ASC și o creștere cu 53% a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare.

Contraceptive orale

Administrarea de cefditoren pivoxil nu a modificat proprietățile farmacocinetice ale etinilestradiolului contraceptiv oral. Cefditoren pivoxil poate fi luat concomitent cu contraceptive orale combinate care conțin etinilestradiol.

Interacțiuni între medicamente și teste de laborator

• Cefalosporinele pot da un fals pozitiv la testul direct Coombs, care poate interfera cu testul de aglutinare încrucișată a sângelui.

• Testele de glucoză în urină fals pozitive pot apărea cu testul de reducere a cuprului, dar nu și testul enzimatic.

• Întrucât pot da un rezultat fals negativ în testul ferocianurii pentru determinarea glucozei în plasmă sau sânge, se recomandă ca atât metodele glucozoxidazei, cât și cele ale hexokinazei să fie utilizate la pacienții cărora li se administrează cefditoren pivoxil pentru a determina nivelurile de glucoză plasmatică / sanguină.

04.6 Sarcina și alăptarea -

Sarcina

Studiile la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte cu privire la sarcină, dezvoltarea embrionară / fetală, nașterea sau dezvoltarea postnatală (vezi 5.3). Nu există date adecvate privind utilizarea cefditoren pivoxil la femeile gravide.

Timp de hrănire

Nu există dovezi suficiente cu privire la posibilitatea prezenței cefditorenului în laptele matern.

Prin urmare, administrarea Giasion în timpul alăptării nu este recomandată.

04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje -

Giasion are o influență mică sau moderată asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Cefditoren pivoxil poate provoca amețeli și somnolență (vezi pct. 4.8).

04.8 Efecte nedorite -

În studiile clinice, aproximativ 6000 de pacienți au primit cefditoren la 200 mg și 400 mg de două ori pe zi timp de 14 zile. Aproximativ 24% dintre pacienți au raportat cel puțin o reacție adversă.

Întreruperea tratamentului ca urmare a reacțiilor adverse a apărut la 2,6% dintre pacienți.

Cele mai frecvente efecte adverse care au apărut au fost legate de sistemul gastro-intestinal.

În majoritatea studiilor, diareea a apărut la mai mult de 10% din totalul pacienților și a apărut mai frecvent cu 400 mg decât cu 200 mg de două ori pe zi. Reacțiile adverse observate atât din studiile clinice, cât și din experiența de după punerea pe piață sunt descrise mai jos:

În cadrul fiecărei grupe de frecvență, efectele nedorite sunt prezentate în ordinea descrescătoare a severității.

Clasificarea sistemelor și a organelor Reacții adverse foarte frecvente (≥1 / 10) Reacții adverse frecvente (≥1 / 100, Reacții adverse mai puțin frecvente (≥1 / 1000, Reacții adverse rare (≥1 / 10.000, Nu se cunoaște (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile) Testele de diagnostic Leucopenia, ALT a crescut alanina aminotransferaza Timpi de coagulare mai lungi, creșterea aspartatului aminotransferazei AST, creșterea fosfatazei alcaline, albuminuriei, scăderea timpului de tromboplastină, creșterea LDH și creșterea creatininei. Scăderea carnitinei serice. Patologii cardiace Fibrilație atrială, insuficiență cardiacă, sincopă, tahicardie, extrasistolă ventriculară Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic Trombocitemie, leucopenie Eozinofilie, neutropenie, trombocitopenie, anemie hemolitică, limfadenopatie Agranulocitoza Tulburări ale sistemului nervos Durere de cap Nervozitate, amețeli, insomnie, somnolență, tulburări de somn Amnezie, lipsă de coordonare, hipertonie, meningită, tremor. Tulburări oculare ambliopie, tulburări oculare, dureri oculare, blefarită Tulburări ale urechii și labirintului Tinnitus Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale Faringită, rinită, sinuzită Astm Pneumonia eozinofilă pneumonia interstițială Tulburări gastrointestinale Diaree Greață, dureri abdominale, dispepsie Constipație, flatulență, vărsături, candidoză orală, eructații, gură uscată, disgeuzie Stomatită, ulcere bucale, colită hemoragică, colită ulcerativă, hemoragie gastro-intestinală, glossită, sughiț, decolorare a limbii Tulburări renale și urinare Disurie, dureri de rinichi, nefrită, nocturie, poliurie, incontinență, albuminurie Insuficiență renală acută Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat Erupție cutanată, mâncărime, urticarie Acnee, alopecie, eczeme, dermatită exfoliativă, herpes simplex, reacție de fotosensibilitate Sindromul Stevens Johnson, eritem multiform, necroliză epidermică toxică Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv Mialgie Tulburări de metabolism și nutriție Anorexie Deshidratare, hiperglicemie, hipokaliemie, hipoproteinemie Infecții și infestări Candidoza vaginală Infecție fungică Infecție a tractului urinar, colită din Clostridium difficile Patologii vasculare Hipotensiune posturală Tulburări generale și condiții la locul administrării Febra, astenie, durere, transpirație Miros urât, frisoane Tulburări ale sistemului imunitar Șoc anafilactic, boală serică Tulburări hepatobiliare Funcție hepatică anormală Bilirubinemie Afectare hepatică, hepatită Boli ale sistemului reproductiv și ale sânului Vaginită, leucoree Mastalgie, tulburări ale ciclului menstrual, metroragie, disfuncție erectilă Tulburari psihiatrice Demență, depersonalizare, slăbiciune emoțională, euforie, halucinații, tulburări de gândire, creșterea libidoului

Deoarece au fost observate cu alte cefalosporine, pot apărea următoarele reacții adverse: colestază și anemie aplastică.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Supradozaj -

Nu au fost raportate cazuri de supradozaj.

Simptomele supradozajului raportate pentru alte cefalosporine sunt iritații cerebrale care duc la convulsii. În caz de supradozaj, trebuie efectuat spălare gastrică. Pacientul trebuie monitorizat îndeaproape și trebuie tratat cu un tratament simptomatic și de susținere adecvat.

Cefditoren pivoxil poate fi parțial eliminat prin hemodializă.

05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE -

05.1 "Proprietăți farmacodinamice -

Grupa farmacoterapeutică

Cefalosporine de generația a treia.

Codul ATC: J01DD16.

Mecanism de acțiune

Cefditoren își exercită acțiunea antibacteriană prin inhibarea sintezei peretelui celular bacterian datorită afinității sale pentru proteinele care leagă penicilina (PBP).

Mecanisme de rezistență

Rezistența bacteriană la cefditoren se poate datora unuia sau mai multora dintre următoarele mecanisme:

• Hidroliza prin beta-lactamază. Cefditorenul poate fi hidrolizat în mod eficient de anumite beta-lactamaze cu spectru larg (ESBL) și enzime codificate cromozomial (familia AmpC) care pot fi induse sau neexprimate stabil în unele specii de bacterii gram-negative aerobe.

• Afinitate redusă a cefditorenului pentru proteinele care leagă penicilina.

• Impermeabilitatea membranei exterioare, care limitează accesul cefditorenului la proteinele care leagă penicilina în organismele gram-negative.

• Pompele de eflux de principiu activ.

Mai multe dintre aceste mecanisme de rezistență pot coexista într-o singură celulă bacteriană. Pe baza mecanismului (mecanismelor) prezent (e), bacteriile pot rezista la o parte sau la toate celelalte beta-lactame și / sau ingrediente active antibacteriene ale altor familii.

Organisme gram-negative care produc beta-lactamaze inductibile codificate cromozomial, precum Enterobacter spp., Serrantia spp., Citrobacter spp. Și Providentia spp., ar trebui considerată rezistentă la cefditoren în ciuda susceptibilității aparente in vitro.

Limite de susceptibilitate

Valorile limită MIC recomandate pentru cefditoren care permit să se distingă microorganismele sensibile de microorganismele cu sensibilitate intermediară și microorganismele cu sensibilitate intermediară de microorganisme rezistente sunt: sensibile ≤0,5 mcg / ml, rezistente ≥2 mcg / ml (sau> 1 mcg / ml conform criteriilor recente).

Prevalența rezistenței dobândite poate varia geografic și în timp pentru speciile selectate, iar informațiile locale despre rezistență sunt preferabile, în special atunci când se tratează infecții severe. După cum este necesar, ar trebui solicitat sfatul experților atunci când rezistența locală pe scară largă este de așa natură încât utilizarea agentului în cel puțin unele tipuri de infecții are o valoare îndoielnică.

Specii frecvent sensibile Bacterii gram-pozitive aerobe: Streptococi C și G Staphylococcus aureus sensibil la meticilină * Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae * § Streptococcus pyogenes * Bacterii aerobe Gram-negative: Haemophilus influenzae * Moraxella catarrhalis * Bacteriile anaerobe: Clostridium perfringes Peptostreptococcus spp. Organisme cu rezistență intrinsecă Bacterii gram-pozitive aerobe: Enterococcus spp. Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (MRSA) + Bacterii gram-negative aerobe: Acinetobacter baumanii Pseudomonas aeruginosa Bacteriile anaerobe: Bacteroides fragilis Clostridium difficile Alții: Chlamydia spp. Micoplasma Legionella spp.

+ MRSA au dobândit rezistență la cefalosporine, dar sunt incluse aici pentru comoditate

* Eficacitatea clinică a fost demonstrată pentru organismele susceptibile în indicațiile clinice aprobate.

§ Unele tulpini care prezintă un nivel ridicat de rezistență la penicilină pot prezenta o sensibilitate scăzută la cefditoren. Tulpinile rezistente la cefotaximă și ceftriaxonă nu trebuie considerate sensibile.

05.2 "Proprietăți farmacocinetice -

Absorbţie

După administrarea orală, cefditoren pivoxil este absorbit din tractul gastro-intestinal și este hidrolizat în cefditoren prin acțiunea esterazelor. Biodisponibilitatea absolută a cefditorenului administrat oral este de aproximativ 15-20%.

Prezența alimentelor în tractul gastro-intestinal crește absorbția cefditoren pivoxil, cu Cmax și ASC cu aproximativ 50% și 70% mai mari decât valorile măsurate în starea de repaus alimentar.

O doză de 200 mg administrată cu alimente are ca rezultat o Cmax medie de 2,6 mcg / ml după aproximativ 2,5 ore, în timp ce o doză de 400 mg oferă o valoare medie Cmax de 4,1 mcg / ml, aproximativ în aceeași perioadă de timp.

Distribuție

Cefditorenul se leagă 88% de proteinele plasmatice.

Volumul de distribuție la starea de echilibru nu este semnificativ diferit de cel calculat după administrarea unei doze unice și este relativ independent de doza administrată (40 - 65 litri).

După administrarea unei doze unice de 400 mg, penetrarea în mucoasa bronșică și secrețiile bronșice a fost de 60% și respectiv 20% din concentrația plasmatică. După aceeași doză, concentrațiile de cefditoren în lichidul cu blistere ale pielii ating 40% și 56% din ASC plasmatică după 8 și respectiv 12 ore.

Biotransformare / eliminare

După administrarea de doze multiple, parametrii farmacocinetici au fost similari cu cei obținuți după administrarea unei doze unice, fără acumulări observate.

Până la 18% din doza administrată de cefditoren este recuperată prin excreție urinară fără a fi metabolizată.

Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al cefditorenului este de 1-1,5 ore. Clearance-ul total ajustat pentru biodisponibilitate este de aproximativ 25-30 L / h, în timp ce clearance-ul renal este de aproximativ 80-90 ml / min. Studiile cu cefditorenul etichetat la voluntari sănătoși sugerează că fracția neabsorbită este eliminată în materiile fecale, în timp ce majoritatea cefditorenului administrat apare ca metaboliți inactivi. Cefditoren pivoxil nu este detectat nici în materiile fecale, nici în urină. Porțiunea pivalat este eliminată prin excreție renală, ca pivaloilcarnitină conjugată.

Populații speciale

Sex

Farmacocinetica cefditoren pivoxil nu prezintă diferențe clinice semnificative între bărbați și femei.

Persoane în vârstă

Nivelurile plasmatice ale cefditorenului la subiecții vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani) prezintă Cmax și ASC cu aproximativ 26% și, respectiv, cu 33% mai mari la subiecții adulți mai tineri. insuficienţă.

Insuficiență renală

După administrarea de doze multiple de cefditoren pivoxil 400 mg la pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă, valoarea Cmax a fost de 2 ori și ASC de 2,5 până la 3 ori cea observată la voluntarii sănătoși (vezi pct. 4.2. Doze și mod de administrare). nu există date disponibile pentru pacienții supuși dializei.

Insuficiență hepatică

În cazul insuficienței hepatice ușoare (Child-Pugh A) până la moderate (Child-Pugh B), dozele repetate de cefditoren pivoxil 400 mg au dus la o ușoară creștere a parametrilor farmacocinetici comparativ cu cei la subiecții normali. Nu există date disponibile la pacienții cu hepatice severe. insuficiență (Child-Pugh C) (vezi pct. 4.2 Doze și mod de administrare).

Relații farmacocinetice / farmacodinamice

La o doză de 200 mg de două ori pe zi, concentrațiile plasmatice depășesc concentrația minimă inhibitoare (MIC90) de Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes și tulpini de Streptococcus pneumoniae sensibil la penicilină pentru cel puțin 50% din intervalul de doză.

Doza de 400 mg de doua ori pe zi, determină, de asemenea, un timp peste concentrația minimă inhibitoare, care este suficient pentru a depăși MIC90 de Streptococcus pneumoniae rezistent la penicilină.

05.3 Date preclinice de siguranță -

Datele non-clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenționale de farmacologie, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate și toxicitate asupra funcției de reproducere.

Nu s-au efectuat studii pentru a evalua potențialul cancerigen al cefditoren pivoxil.