Este capabil să inhibe acțiunea catecol-O-metiltransferazelor (COMT), enzime responsabile de metabolismul catecolaminelor precum dopamina, a cărei epuizare amintim este considerată responsabilă pentru apariția simptomelor bolii Parkinson. Mai mult, COMT-urile sunt de asemenea capabile să degradeze levodopa, un precursor al dopaminei și un medicament utilizat în tratamentul bolii în cauză. Nu este surprinzător faptul că tolcapona se administrează întotdeauna în asociere cu levodopa.
În Italia, singurul medicament pe bază de tolcaponă prezintă denumirea comercială de Tasmar®. Pentru a fi eliberat, necesită prezentarea unei rețete medicale specifice repetabile; totuși, deoarece este clasificat ca medicament de clasa A, costul acestuia să fie rambursat de Sistemul Național de Sănătate (SSN).
, pentru a încerca să reducă sau, în orice caz, să controleze simptomele.
Tolcapona este întotdeauna asociată cu levodopa pentru a inhiba COMT, care altfel l-ar degrada rapid.
