ADALAT ® este un medicament pe bază de nifedipină
GRUP TERAPEUTIC: antagonist de calciu - în principal efect vascular
Indicații ADALAT ® Nifedipină
ADALAT ® este un medicament indicat în tratamentul hipertensiunii arteriale și a crizelor hipertensive, a bolilor cardiace ischemice și a anginei pectorale.
Mai mult, ADALAT ® poate fi utilizat și în afecțiuni vasculare, cum ar fi cele observate în sindromul Raynaud.
Mecanism de acțiune ADALAT ® Nifedipină
Nifedipina, ingredientul activ al ADALAT ® administrat pe cale orală, se absoarbe foarte repede și aproape complet în intestin, astfel încât să garanteze un maxim maxim de plasmă între 30 și 60 de minute. Deși absorbția este foarte mare, biodisponibilitatea este în general de aproximativ 50 %, dat fiind primul efect de trecere caracterizat prin oxidare și prin inactivarea consecventă a principiului activ. Partea biologic activă acționează pe suprafața celulelor musculare netede, inhibând activitatea canalelor lente de calciu. Aceste canale sunt responsabile pentru intrarea masivă a calciului în mediul intracelular, necesar pentru a asigura toate seriile de evenimente care stau la baza contracției acestor celule. .
Acțiunea „relaxantă musculară” se desfășoară în principal la nivelul celulelor fibrelor musculare ale arterelor coronare și ale vaselor de rezistență periferică, în timp ce mușchiul inimii pare a fi mai puțin afectat și cu atât mai puțin mușchiul scheletic, care prezintă mecanisme de excitație-contracție susținute de ioni de calciu prezenți deja în interiorul organitelor intracelulare specifice. Acțiunea biologică a nifedipinei are ca rezultat vasodilatație și o scădere a rezistenței periferice, cu o reducere consecventă a tensiunii arteriale, a activității cardiace și a cererii de oxigen. Toate acestea justifică acțiunile terapeutice pentru care se utilizează ADALAT.
Odată ce acțiunea sa se termină după 2-3 ore, nifedipina este eliminată în principal de rinichi.
Studii efectuate și eficacitate clinică
1. OLMESARTAN MEDOXOMIL PE SĂNĂTATE CARDIOVASCULARĂ
1. NIFEDIPINA: ACȚIUNE VASCULARĂ
Hipertensiune. 2010 aug; 56: 247-52. Epub 2010 7 iunie.
Nifedipina inhibă diferențierea celulelor musculare netede vasculare prin reglarea descendentă a semnalizării Akt.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
Eficacitatea terapeutică a nifedipinei se datorează în esență capacității de a bloca canalele de calciu exprimate pe suprafața celulelor musculare netede, prevenind contracția acestora. Cu toate acestea, studii moleculare recente caracterizează în continuare acțiunea biologică a acestui ingredient activ, care pare a fi capabil pentru a inhiba „expresia unor factori necesari diferențierii celulare a celulelor musculare netede, prevenind astfel îngroșarea musculară a vasului.
2. EFICACITATEA ȘI SIGURANȚA NIFEDIPINEI
Rev Med Liege. 2005 ianuarie; 60: 61-3.
ACȚIUNE: Studiul clinic al lunii
Piérard LA.
Acest studiu, efectuat pe mai mult de 7500 de pacienți, demonstrează modul în care administrarea de nifedipină chiar și la doze de 60 mg / zi poate garanta o reducere a cazurilor de insuficiență cardiacă, cu până la 29%, și a necesității de angiografie coronariană fără apariția efecte secundare relevante clinic.
3. NIFEDIPINA ȘI CRIZA HIPERTENSIVĂ
Cardiol Rev. 2010 Mar-Apr; 18: 102-7.
Criza hipertensivă.
Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.
Criza hipertensivă este o afecțiune foarte frecventă și periculoasă pentru sănătatea organelor interne, caracterizată prin valori ale tensiunii arteriale sistolice peste 180mmHg sau valori diastolice peste 120mmHg. Nifedipina, administrată prin administrare sub-linguală, este unul dintre cele mai utilizate medicamente în aceste cazuri, deoarece garantează o bună revenire a presiunii, cu eficacitate ridicată. În ciuda disponibilității mai multor medicamente pe piață, oamenii de știință din întreaga lume încă pun sub semnul întrebării eficacitatea și siguranța acestei practici clinice, care ar trebui utilizată numai în caz de nevoie reală, după luarea în considerare a beneficiilor potențiale și a costurilor aferente.
Metoda de utilizare și dozare
ADALAT ® nifedipină 10 mg capsule: pentru tratamentul hipertensiunii arteriale se recomandă în general administrarea a 1 capsulă de 3 ori pe zi.
Pentru tratamentul bolilor cardiace ischemice și a sindromului Raynaud se mențin aceleași doze de bază, în timp ce în caz de criză hipertensivă poate fi necesar să luați o capsulă mestecată înainte de a fi înghițită, deși această practică este încă oarecum discutată pentru posibilele efecte secundare, chiar cele serioase.
Deși dozele menționate anterior sunt sugerate, terapia cu ADALAT ® este supusă unor variații semnificative în ceea ce privește doza utilă și eficientă, care ar trebui personalizată de către medic pe baza nevoilor individuale și a gravității bolii în curs.
Utilizarea ADALAT ® trebuie preferată pe stomacul gol, deoarece studiile farmacocinetice au arătat că alimentele pot crește timpul necesar pentru a atinge vârful maxim plasmatic.
ÎN ORICE CAZ, ÎNAINTE SĂ LUAȚI ADALAT ® Nifedipină - TREBUIE SĂ FIȚI PRESCRIS ȘI VERIFICAT DE MEDICUL DVS.
Avertismente ADALAT ® Nifedipină
Administrarea ADALAT ® trebuie efectuată cu o atenție deosebită în cazul administrării concomitente de medicamente antihipertensive sau în cazul pacienților cu hipotensiune arterială marcată, deoarece scăderea bruscă și marcată a tensiunii arteriale ar putea compromite sănătatea pacientului.
Monitorizarea nivelului de glucoză din sânge trebuie efectuată în cazul pacienților cu diabet zaharat, iar în cazul hiperglicemiei induse de medicamente, tratamentul trebuie întrerupt.
Doza de ADALAT ® trebuie revizuită în caz de insuficiență hepatică, având în vedere primul efect de trecere care înjumătățește doza eficientă din punct de vedere biologic, în timp ce întreruperea tratamentului trebuie făcută treptat pentru a evita reacțiile de revenire.
Scăderile importante ale tensiunii arteriale, reacțiile de adaptare la terapie în faza inițială și susceptibilitatea individuală diferită la nifedipină, ar putea face periculoase utilizarea mașinilor și conducerea mașinilor.
Sarcina și alăptarea
Aportul de ADALAT ® în timpul sarcinii este puternic descurajat. Această recomandare se bazează pe mai multe studii care arată seria efectelor teratogene, mutagene, fetotoxice și embriotoxice ale nifedipinei. Modificarea dezvoltării embrionare și fetale normale, precum și o „acțiune” „al ingredientului activ, ar putea fi determinat și de afectarea fluxului normal de sânge uterin.
Nifedipina este secretată într-o mică măsură și în laptele matern, cu efecte asupra nou-născutului care nu sunt încă caracterizate; prin urmare, este recomandabil să nu luați medicamentul sau să întrerupeți alăptarea în caz de nevoie reală.
Interacțiuni
Aportul simultan al altor medicamente ar putea modifica proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice normale ale ADALAT ®, rezultând o eficacitate biologică diferită.
Mai precis, interacțiunea cu:
- medicamentele antihipertensive de diferite tipuri, ar putea face efectul hipotensiv mai accentuat;
- Rifampicina, ar putea accelera metabolismul nifedipinei reducând eficacitatea acesteia;
- Suc de grapefruit, cu inhibarea enzimelor hepatice responsabile de metabolismul nifedipinei și, prin urmare, creșterea acțiunii sale;
- Digoxina, poate determina o reducere a clearance-ului acesteia și o creștere a nivelului plasmatic.
Chiar dacă nu este testat direct, este posibil ca toți ceilalți inhibitori și inductori ai citocromilor, inclusiv alcoolul, să modifice proprietățile farmacocinetice normale ale nifedipinei, compromitând eficacitatea și siguranța acesteia.
Contraindicații ADALAT ® Nifedipină
ADALAT ® este contraindicat în caz de hipersensibilitate la una dintre componentele sale, în caz de șoc cardiovascular și stenoză aortică marcată. Formula cu eliberare imediată este, de asemenea, contraindicată în caz de angină pectorală sau infarct miocardic recent.
Efecte nedorite - Efecte secundare
Diferitele studii clinice arată o bună tolerabilitate a medicamentului, cu reacții adverse clinic nesemnificative și tranzitorii. Printre cele mai plângute simptome este posibil să se găsească amețeli, crampe musculare, mialgie, tuse și simptome gastro-enterice.
Cu toate acestea, trebuie amintit că, deși foarte rare, unele reacții adverse - clinic mai importante - pot apărea în anumite categorii de pacienți cu risc sau în cazul interacțiunilor medicamentoase și pot provoca hiperkalimie, insuficiență renală, afectarea funcției hepatice și trombocitopenie .
Medicamentul pare a fi bine tolerat, iar cazurile de hipersensibilitate sunt rare, manifestându-se în principal cu simptome gastrointestinale și cutanate.
Notă
ADALAT ® poate fi vândut numai sub prescripție medicală.
Informațiile despre ADALAT ® Nifedipină publicate pe această pagină pot fi depășite sau incomplete. Pentru o utilizare corectă a acestor informații, consultați pagina Disclaimer și informații utile.