COLVER ® este un medicament pe bază de carvedilol
GRUP TERAPEUTIC: beta-blocante
Indicații COLVER ® Carvedilol
COLVER ® este indicat în tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale și a anginei pectorale.
Efectele hipotensive ale COLVER ® pot fi îmbunătățite prin combinația cu medicamente antihipertensive, cum ar fi diureticele.
Mecanism de acțiune COLVER ® Carvedilol
Carvedilolul conținut în COLVER ® administrat pe cale orală este absorbit foarte repede la nivel gastro-intestinal, atingând concentrații plasmatice maxime deja după o "oră de la" administrare. În ciuda profilului de absorbție bun, biodisponibilitatea acestui ingredient activ nu depășește niciodată 25% din doza totală luată, având în vedere prezența unui metabolism foarte evident la prima trecere.
Datorită naturii sale lipofile, medicamentul este legat de proteinele plasmatice din sânge, care acționează ca transportoare.
Carvedilolul acționează ca un beta-blocant neselectiv. Efectul hipotensiv important, de fapt, se datorează și acțiunii inhibitorii exercitate asupra receptorilor alfa 1 adrenergici, exprimată pe suprafața celulelor fibroase ale mușchilor netezi ai vaselor mici (responsabile de vasodilatație periferică); în plus, carvedilolul desfășoară o „activitate de blocare beta asupra receptorilor adrenergici cardiaci, necesară pentru a reduce activitatea inimii prin modularea sarcinii pre și post ventriculare.
Studiile atribuie, de asemenea, carvedilolului o acțiune antioxidantă, exercitată prin detoxifierea radicalilor liberi de oxigen și implicată probabil în protecția vasculară.
După un timp de înjumătățire semnificativ mai lung (6/10 ore) comparativ cu rudele sale beta-blocante, principiul activ este eliminat în principal prin fecale, în urma glucuroconjugării hepatice.
Studii efectuate și eficacitate clinică
STUDIU COPERNICUS: „UTILIZAREA CARVEDILOLULUI ÎN” INSUFICIENȚA INIMII
Circulaţie. 22 octombrie 2002; 106: 2194-9.
Efectul carvedilolului asupra morbidității pacienților cu insuficiență cardiacă cronică severă: rezultatele studiului de supraviețuire cumulativă randomizată prospectivă carvedilol (COPERNICUS).
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Grupul de studiu privind supraviețuirea cumulativă prospectivă aleativă a carvedilolului (COPERNICUS).
Acest studiu important, efectuat pe aproximativ 2300 de pacienți, a arătat modul în care administrarea de carvedilol, la pacienții cu insuficiență cardiacă ușoară sau moderată, poate reduce riscul de deces și spitalizare legat de evenimente cardiovasculare cu 27% față de control și la fel de mult ca 31% pentru insuficiență cardiacă. Aceste date arată cum carvedilolul poate avea o acțiune de protecție asupra sănătății inimii, împiedicând agravarea insuficienței cardiace.
2. EFECTELE ANTIOXIDANTE A CARVEDILOLULUI
J Hypertens. 2007 apr; 25: 731-41.
Activitatea antioxidantă a carvedilolului în bolile cardiovasculare.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
Spre deosebire de beta-blocantele cardioselective utilizate în tratamentul bolilor cardiovasculare, carvedilolul pare să aibă o puternică acțiune antioxidantă. Studii recente arată cum acest principiu activ poate interveni atât în detoxifierea radicalilor liberi de oxigen, cât și în suprimarea producției acestor specii reactive, garantând o îmbunătățire a stării clinice a pacientului.
3. CARVEDILOL ÎN SINDROMUL METABOLIC
Int Heart J. 2006 mai; 47: 421-30.
Efectul carvedilolului asupra parametrilor metabolici la pacienții cu sindrom metabolic.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
Implicarea directă a carvedilolului în numeroase căi metabolice i-a determinat pe cercetători să studieze efectele acestui ingredient activ la pacienții cu sindrom metabolic. Datele, oarecum încurajatoare, au arătat cum - spre deosebire de alți beta-blocanți - administrarea de carvedilol poate provoca o scădere a tensiunii arteriale menținând în același timp parametrii biochimici și metabolici, reducând astfel riscul cardiovascular.
Metoda de utilizare și dozare
COLVER ® 6,25 / 25 mg comprimate carvedilol: tratamentul standard pentru hipertensiune arterială implică administrarea a 12,5 mg de carvedilol în primele două zile, urmată de doza de întreținere de 25 mg pe zi într-o singură doză. În caz de răspuns terapeutic redus, este posibilă creșterea dozei până la o maximum 50 mg, posibil administrate în două doze zilnice diferite; alternativ, COLVER ® poate fi combinat cu un medicament antihipertensiv de altă natură.
Același protocol terapeutic ar trebui utilizat și pentru tratamentul anginei pectorale, în timp ce în cazul insuficienței cardiace este recomandabil să se formuleze doza pe baza severității bolii.
Se recomandă ajustarea dozei, mai precis o reducere a dozei, în cazul pacienților supuși terapiei cu digitalici, diuretice și inhibitori ai ECA, pentru a asigura ulterior o creștere a dozei pe baza efectelor terapeutice observate și, în orice caz, nu înainte de două săptămâni ( intervalul de timp necesar pentru a maximiza efectele).
În orice caz, înainte de a lua COLVER ® Carvedilol - PRESCRIPȚIA ȘI CONTROLUL MEDICULUI DUMNEAVOASTRĂ ESTE NECESAR.
Avertismente COLVER ® Carvedilol
Avertismentele și precauțiile necesare pentru a minimiza efectele secundare ale carvedilolului sunt multiple și justificate de numeroasele reacții biologice în care este implicat acest ingredient activ.
Pacienții diabetici supuși terapiei hipoglicemiante, de exemplu, ar trebui să monitorizeze constant nivelurile glicemice pentru a preveni acțiunea carvedilolului asupra metabolismului glucozei să provoace decompensare glicemică, în timp ce pacienții care suferă de boli cardiace ischemice, boli vasculare, insuficiență cardiacă, chiar tratați, ar trebui să monitorizeze funcția renală parametrii, pentru a reduce riscul de insuficiență renală.
Capacitățile ventilatorii trebuie monitorizate de un medic în timpul terapiei cu carvedilol la pacienții cu bronhospasm și dificultăți de respirație. În cazul înrăutățirii acestei funcționalități, este necesară suspendarea terapiei printr-o fază de reducere treptată a dozei utilizate.
În cazul intervențiilor chirurgicale, este recomandabil să anunțați anestezistul în timp util, pentru a evita utilizarea anestezicelor cu activitate inotropă negativă marcată și astfel pentru a reduce efectele secundare, cum ar fi bradicardia severă și hipotensiunea.
La pacienții hipersensibili, carvedilolul, la fel ca toți ceilalți beta-blocanți, ar putea crește fenomenele de sensibilizare la alergeni, cu riscul consecutiv de reacții anafilactice.
Feocromocitomul, angina Prinzmetal și alte afecțiuni patologice particulare ar putea duce la o creștere a efectelor secundare ale carvedilolului.
Prezența unor efecte secundare, cum ar fi durerile de cap și amețelile, ar putea reduce abilitățile percepționale normale ale pacientului, făcând periculoase utilizarea mașinilor și conducerea autoturismelor.
Sarcina și alăptarea
Deși nu există studii în literatura de specialitate cu privire la utilizarea carvedilolului în timpul sarcinii, efectele hemodinamice (perfuzie placentară redusă) și metabolice (hipoglicemie) asociate cu utilizarea COLVER ® ar putea dăuna fătului și compromite creșterea normală a acestuia. În plus, având în vedere prezența ingredientului activ în laptele matern, nu se recomandă administrarea acestui medicament atât în timpul sarcinii, cât și în timpul alăptării.
Interacțiuni
Carvedilolul, având în vedere efectul său antihipertensiv important, ar putea interacționa cu ușurință cu alte medicamente cu efect hipotensiv, cum ar fi diureticele sau antagoniștii de calciu, rezultând o îmbunătățire a acestei activități. În acest caz, este recomandabil să ajustați doza pentru a optimiza " eficacitate terapeutică și minimizarea apariției efectelor secundare.
La pacienții cu insuficiență cardiacă care primesc terapie cu digoxină, administrarea concomitentă de carvedilol poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice de digoxină, necesitând monitorizarea nivelurilor de digoxină.
Mai mult, având în vedere efectul de mascare al simptomelor tipice ale hipoglicemiei, poate fi necesară ajustarea dozei de agenți hipoglicemici utilizați.
Administrarea concomitentă de rifampicină și inhibitori de oxidază cu funcție mixtă ar putea duce la o creștere a nivelului plasmatic de carvedilol, cu efecte biologice imprevizibile.
Carvedilolul ar putea interacționa în cele din urmă cu anestezicele cu activitate inotropă negativă, sporind efectul acestora și crescând riscul pentru sănătate al pacientului.
Contraindicații COLVER ® Carvedilol
COLVER ® este contraindicat în caz de insuficiență cardiacă severă sau tratată inadecvat, în caz de bronhopneumopatie cu bronhospasm, anomalii ale funcției hepatice, astm, șoc cardiogen, bradicardie severă, hipotensiune arterială accentuată și în caz de hipersensibilitate la una dintre componentele sale.
Efecte nedorite - Efecte secundare
Efectele nedorite descrise pentru COLVER ® par a fi în general tranzitorii și nu relevante clinic. Printre cele mai frecvente reacții adverse este posibil să se descrie: amețeli, bradicardie, edem, greață, diaree, vărsături, modificări vizuale, cefalee și hiperglicemie.
La pacienții predispuși a fost observată și apariția astmului, dispneei, hipercolesterolemiei, trombocitopeniei, modificărilor dispoziției, scăderii funcției cardiace și a reacțiilor cutanate în caz de hipersensibilitate.
În ciuda numeroaselor efecte secundare descrise, doar în câteva cazuri a fost necesară întreruperea tratamentului.
Notă
COLVER ® poate fi vândut numai sub prescripție medicală.
Utilizarea COLVER ® la sportivi, în absența necesității terapeutice, pentru a reduce răspunsul fiziologic la stres și simptomele aferente (tremurarea membrelor, creșterea tensiunii arteriale, creșterea tensiunii emoționale etc.), constituie o practică DOPANTE .
Informațiile despre COLVER ® Carvedilol publicate pe această pagină pot fi depășite sau incomplete. Pentru o utilizare corectă a acestor informații, consultați pagina Disclaimer și informații utile.