SELECTIN ® este un medicament pe bază de sare de sodiu pravastatină
GRUP TERAPEUTIC: Agenți de scădere a lipidelor - inhibitor al HMG-CoA reductazei
Indicații SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® este utilizat ca tratament farmacologic al dislipidemiei mixte și al hipercolesterolemiei heterozigoice primare sau familiale, atunci când o dietă adecvată și un stil de viață corect nu au produs rezultate terapeutice satisfăcătoare.
SELECTIN ® poate fi, de asemenea, utilizat în prevenirea bolilor cardiovasculare la pacienții cu antecedente clinice de evenimente coronariene, infarct miocardic, evenimente cerebrovasculare și diferite tipuri de boli ale sistemului cardiovascular.
SELECTIN ® este, de asemenea, utilizat în tratamentul hiperlipidemiei post-transplant la pacienții supuși terapiei imunosupresoare.
Mecanismul de acțiune SELECTIN ® Pravastatin
Pravastatina, administrată pe cale orală, se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal, atingând concentrația plasmatică maximă la aproximativ 1,5 ore după administrare. O mare parte din medicament suferă metabolizare hepatică de primă trecere, cu formarea de metaboliți inactivi, ceea ce face ca biodisponibilitatea absolută a pravastatinei să scadă la aproximativ 17% din doza totală luată.
Partea activă pătrunde selectiv în celulele hepatice, exercitând o „inhibiție directă” asupra enzimei HMG-CoA reductază, necesară pentru sinteza hepatică a colesterolului. Reducerea nivelului de colesterol din interiorul hepatocitului, printr-un mecanism de feedback pozitiv, crește expresia receptorilor LDL pe suprafața celulei, îmbunătățind astfel absorbția lipoproteinelor cu densitate scăzută (numite LDL). Această dublă acțiune, însoțită și de o „reducere inevitabilă a sintezei VLDL (precursori ai LDL), determină o scădere apreciabilă a concentrațiilor sanguine ale colesterolului LDL deja după o săptămână de tratament.„ Efectul terapeutic, însă, tinde să fie maximizat numai la a patra săptămână de la începerea tratamentului.
Acest efect biologic, susținut probabil și de o acțiune pleiotropă a statinelor, are ca rezultat o reducere semnificativă a riscului cardiovascular și a incidenței bolilor asociate.
Aproximativ o oră și jumătate după administrare, pravastatina este eliminată în mare parte în materiile fecale, în timp ce restul este excretat în urină.
Studii efectuate și eficacitate clinică
1. EFICACITATEA PRAVASTATINEI
J Hum Hypertens. 1994 iulie; 8: 525-30.
Eficacitatea și siguranța pravastatinei la pacienții hipertensivi hipercolesterolemici în tratament antihipertensiv.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Acest studiu, efectuat pe pacienți cu hipercolesterolemie (colesterol total mai mare de 250 mg / dl) și hipertensiune arterială, a demonstrat modul în care administrarea de pravastatină la doze de 20 și 40 mg pe zi poate garanta o reducere de peste 27% a colesterolului total și de aproximativ 35% a Colesterolul LDL, indiferent de tipul de tratament antihipertensiv efectuat.
2. EFICACITATEA PLEIOTROPICĂ A PRAVASTATINEI
Eur J Pharmacol. 25 martie 2010; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 5 ianuarie.
Activitatea antioxidantă in vitro a pravastatinei asigură protecție vasculară.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
Mai multe studii din întreaga lume încearcă să clarifice și să identifice efectele non-lipidice ale provastatinei, implicate probabil în prevenirea bolilor cardiovasculare. Acest studiu, realizat in vitro pe culturi celulare, a demonstrat modul în care provastatina poate exercita o puternică acțiune antioxidantă și vasoprotectoare, prin mecanisme independente de inhibarea producției de acid mevalonic.
3. STATINA ANTICANCER?
Eur J Rac. 18 august 2010 [Epub înainte de tipărire]
Adăugarea pravastatinei la chimioterapie în carcinomul gastric avansat: un studiu randomizat de fază II.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Mai multe studii, aflate încă într-o fază experimentală, susțin acțiunea antitumorală a statinelor, exercitată prin inhibarea sintezei colesterolului (element necesar pentru constituirea membranelor celulare). Acest studiu clinic a folosit pravastatina ca adjuvant la chimioterapie în tratamentul cancerului gastric avansat, dar nu a obținut niciun fel de îmbunătățire. Discrepanța existentă între ipoteza biologică - susținută de experimente in vitro - și practica clinică, nu ne permite să exprimăm o opinie clară cu privire la această utilitate.
Metoda de utilizare și dozare
SELECTIN ® 20/40 mg comprimate de pravastatină: doza cea mai utilizată în tratamentul hipercolesterolemiei primare este între 10 și 40 mg pe zi, administrată într-o singură doză, posibil înainte de culcare. Formularea dozei specifice trebuie efectuată de medic după o „evaluare atentă a starea fiziopatologică a pacientului, și după excluderea posibilelor cauze ale hipercolesterolemiei secundare. Conform obiectivului terapeutic și a rezultatelor constatate, este posibilă ajustarea dozei, după aproximativ 4 săptămâni, perioada necesară pentru obținerea efectului terapeutic maxim.
În orice caz, înainte de a întreprinde orice tratament farmacologic, ar fi indicat să adoptați un stil de viață sănătos și o dietă cu conținut scăzut de grăsimi, care să fie continuată chiar și în timpul procesului terapeutic.
În prevenirea bolilor cardiovasculare, doza de SELECTIN ® utilizată în general a fost de 40 mg / zi, în timp ce în cazul hiperlipidemiei post transplant a fost utilizată în general doza de 10 mg / zi, pentru a o ajusta în cele din urmă în cazul unui răspuns terapeutic redus.
ÎN ORICE CAS, ÎNAINTE SĂ LUAȚI SELECTIN ® Pravastatin - TREBUIE SĂ FIȚI PRESCRIS ȘI VERIFICAT DE MEDICUL DUMNEAVOASTRĂ.
Avertismente SELECTIN ® Pravastatin
La fel ca alte statine, terapia cu pravastatină necesită monitorizarea funcției hepatice și a transaminazelor. De fapt, este necesar să se administreze acest medicament cu precauție pacienților cu antecedente clinice de boli hepatice, pentru a evita - deși rare - efectele secundare neplăcute.
Aceeași precauție trebuie menținută față de pacienții cu antecedente de miopatii sau predispuse la dezvoltarea bolilor musculare scheletice; în aceste cazuri, monitorizarea periodică a nivelurilor creatin kinazei ar fi necesară pentru a evita episoadele de rabdomioliză. Aceeași urmărire, pe de altă parte, nu este necesară pentru pacienții fără astfel de istorice clinice, atâta timp cât se constată întotdeauna absența durerii musculare și a slăbiciunii persistente.
Având în vedere prezența lactozei printre excipienți, SELECTIN ® ar putea crea probleme gastro-intestinale la pacienții cu toleranță afectată la glucoză / galactoză sau cu sindrom de deficit enzimatic lactazic.
În lumina studiilor actuale și a mecanismului de acțiune al medicamentului, nu se așteaptă ca pravastatina să afecteze atenția normală a pacientului; prin urmare, nu pare să afecteze capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Sarcina și alăptarea
Mai multe studii au arătat absența efectelor teratogene ale pravastatinei asupra fătului; cu toate acestea, utilizarea SELECTIN ® este puternic contraindicată în timpul sarcinii, având în vedere importanța colesterolului în timpul fazelor de embriogeneză și dezvoltare fetală.
Alăptarea trebuie întreruptă și în cazul tratamentului cu pravastatină, chiar dacă cantitățile de ingredient activ găsite în laptele matern sunt neglijabile.
Interacțiuni
Spre deosebire de multe alte statine și inhibitori ai enzimei HMG-CoA reductază, metabolismul hepatic al pravastatinei nu este susținut doar de citocromul P450 3A4. Prin urmare, această caracteristică reduce potențialele interacțiuni cu inhibitorii sau inductorii săi (acid acetilsalicilic, warfarină, ciclosporină ... ) și își păstrează profilul farmacocinetic destul de stabil.
O ajustare a dozei, pe de altă parte, este necesară în cazul administrării concomitente a altor medicamente hipolipemiante.
Contraindicații SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® este contraindicat în caz de hipersensibilitate la una dintre componentele sale, a diferitelor tipuri de boli hepatice și în perioada de sarcină și alăptare.
Efecte nedorite - Efecte secundare
Diferitele studii efectuate cu privire la tolerabilitatea și siguranța pravastatinei au arătat că incidența efectelor secundare este comparabilă cu cea observată în eșantionul de control. Cele mai frecvente reacții adverse au fost toate de mică semnificație clinică și generalizate, precum diaree, vărsături, flatulență, amețeli și astenie.
Reacțiile mai grave care implică sistemele musculo-scheletice, cardiovasculare și hepatice au fost decisiv mai rare și trecătoare, atât de mult încât au dispărut rapid după suspendarea terapiei.
Notă
SELECTIN ® se vinde numai sub prescripție medicală.
Informațiile despre SELECTIN ® Pravastatin publicate pe această pagină pot fi depășite sau incomplete. Pentru o utilizare corectă a acestor informații, consultați pagina Disclaimer și informații utile.
