Farmacocinetica

După administrare, medicamentul este absorbit, intră în circulație, este distribuit în modul văzut mai sus și ajunge în cele din urmă la locul țintă unde își îndeplinește funcția farmacologică.

După ce medicamentul și-a făcut toate acțiunile, este eliminat din corpul nostru. Pentru a fi eliminat, medicamentul trebuie să aibă caracteristicile inverse comparativ cu caracteristicile utile pentru absorbție; practic substanța administrată trebuie să devină hidrofilă și inactivă. Dacă medicamentul nu are caracteristici hidrofile nu ar fi eliminat, ci reabsorbit și reintrat în circulație.reîntoarcerea sa în circulație își mărește permanența în organism și, desigur, sunt crescute și toate efectele farmacologice furnizate de medicament.

Scopul metabolismului nostru este de a transforma compusul original într-un metabolit inactiv, mai polar decât molecula originală și cu o greutate moleculară mai mică. Această intervenție de inactivare a substanței farmacologic active are loc datorită prezenței unor enzime particulare care se găsesc în principal în ficat. Unele medicamente după faza de metabolism pot da naștere la metaboliți diferiți, întâlnind astfel soartele diferite. Nu este întotdeauna sigur că o substanță inactivă provine dintr-o substanță activă, dar pot fi generați alți compuși activi, inactivi sau toxici. Un lucru important de menționat este că metaboliții activi pot fi generați și dintr-un compus inactiv. Compusul inactiv considerat este un promedicament, care în forma sa originală este inactiv și numai după metabolizare eliberează metaboliți activi.

COMPUNE ACTIVĂ → METABOLIT ACTIV → EFECT DE MĂRERE COMPUNE ACTIVĂ → METABOLIT INACTIV → Șters COMPUNE ACTIVĂ → METABOLIT TOXIC → EFECTE ADVERSE COMPUS INACTIV → METABOLIT ACTIV → EFECT

Reacțiile de fază I și faza II în biotransformarea medicamentului. Reacțiile de fază II pot preceda și reacțiile de fază I.

Datorită studiului metabolismului, este posibil să se determine doza medicamentului în funcție de boală, posibila formare a altor compuși, să prezică posibile interferențe și, în cele din urmă, să prezică modificările răspunsului în urma tratamentelor prelungite (inducerea și reprimarea enzimelor). apare în principal în ficat, dar și în plămâni, rinichi, intestin, placentă și piele, datorită anumitor enzime. Acestea din urmă sunt prezente aproape peste tot, au un număr mare și o specificitate scăzută a subsatraților (recunosc diferite tipuri de substrat și au o eficacitate catalitică slabă). Acest deficit este compensat de celelalte caracteristici (prezență ridicată și număr mare).
Metabolismul poate fi de două tipuri: sistemic sau presistemic. Vorbim despre metabolismul pre-sistemic atunci când un promedicament trebuie hidrolizat sau redus pentru a obține un compus activ înainte de a intra în circulație; numai în acest moment produsul poate fi absorbit și ajunge la locul de acțiune. În cazul metabolismului sistemic, toate celelalte enzime sunt localizate în țesuturi la care sunt atinse substanțele farmacologice numai după ce și-au efectuat acțiunea farmacologică.

BIOTRANSFORMARE:

apare mai ales în ficat, dar și în intestin, rinichi și plămâni;

principala funcție a metabolismului este transformarea substanțelor lipofile (care sunt eliminate cu dificultate de către organism) în compuși hidrofili care pot fi ușor eliminați.

ENZIME, ENZIME MITOCONDRIALĂ ȘI MICROSOMIALĂ

Până acum am vorbit despre enzime, dar care sunt acestea? Unde sunt? Ce funcție au? Aceste enzime sunt proteine și pot fi găsite peste tot în sânge, sistemul digestiv, ficat și sistemul nervos central.

În fluxul sanguin putem găsi enzime de esterază care catalizează hidroliza esterului, proteazele și lipazele se găsesc în sistemul digestiv, sistemul enzimatic al monooxigenazelor se găsește în ficat și în final în SNC enzimele necesare degradării neurotransmițătorilor. Toate aceste enzime sunt localizate în diferitele țesuturi menționate mai sus, dar la nivelul fiecărui organ se găsesc în general în interiorul celulei. La nivel celular pot fi localizate în spațiul extracelular sau intracelular. Dacă aceste enzime se găsesc în extracelular activitatea lor este aceea a substanțelor degradante care pot deteriora celula, de fapt sunt numite și enzime pentru protejarea celulei. Dacă se găsesc în spațiul intracelular, acestea sunt localizate în principal în mitocondrii, în citosol și în microsomal. nivel.

Micoroamele sunt vezicule endoplasmatice netede și aspre, care sunt obținute artificial prin centrifugare. Acest proces de centrifugare are loc numai atunci când doriți să subdivideți componentele subcelulare ale unei celule. Enzimele mitocondriale sunt previzibile din punct de vedere calitativ și cantitativ (număr stabilit de codul genetic al celulei, deci se vor forma un anumit număr și un anumit tip), în timp ce enzimele microsomale au un număr și „activitate variabilă. De fapt, enzimele microsomale sunt responsabile de activitățile hipotrofe sau hipertrofice (creșterea sau scăderea numărului de enzime) și activitatea pot fi modificate în funcție de condițiile cu care celula trebuie să se confrunte.

ENZIME MITOCONDRIALE → NUMĂR STABILIT ENZIME MICROSOMIALE → NUMĂR VARIABIL

Exemple de medicamente care cresc metabolismul altor medicamente

INDUCTOR

Medicament al cărui metabolism este crescut

Fenilbutazonă (antiinflamator)

Cortizol, digoxină

Fenitoină (antiepileptică, nevralgie trigeminală)

Cortizol, digitoxină, teofilină

fenobarbital și alți barbiturici

Anticoagulante, barbiturice, clorpromazină, cortizol, fenitoină,

Rifampicină (antibiotic care inhibă ARN polimeraza)

Anticoagulante, digitoxină, glucocorticoizi, contraceptive orale, propranolol