Medicamentele simpatomimetice cu acțiune directă acționează ca agoniști ai receptorilor α și β; „afinitatea pentru unul sau altul” se modifică în funcție de structura chimică a medicamentului în sine; cu cât acesta se leagă preferențial de unul dintre cei doi receptori și, la rândul său, la unul dintre subtipurile de receptori, cu atât mai mult este vizat efectul terapeutic și cu atât mai puține efecte secundare vor fi.
Molecula cea mai complementară receptorului α este adrenalina; noradrenalina interacționează cu ambii receptori, deși are o afinitate mică pentru receptorul β.
Izoproterenolul este molecula cea mai apropiată de receptorul β.
Complementaritatea cu receptorul β variază în funcție de obstacolul steric al grupării amino, adică, cu cât este mai mare obstacolul steric, cu atât molecula este mai asemănătoare cu receptorul β; de fapt, dacă analizăm structura chimică a adrenalinei, noradrenalinei și izoproterenolului. observăm că numărul de metilații pe grupa amino este mai mare tocmai în molecula de izoproterenol. Mai jos vom raporta principalele efecte ale medicamentelor simpatomimetice cu acțiune directă în diferitele părți ale organismului.
Efecte asupra sistemului cardiovascular
Amintiți-vă că funcțiile cardiovasculare sunt reglementate în principal de sistemul ortosimpatic.
Efect inotrop și cronotrop pozitiv, adică creșterea forței de contracție și a ritmului cardiac după stimularea receptorilor β1 cardiaci.
Efect vasoconstrictor asupra vaselor pielii, mucoaselor și viscerelor, în urma stimulării receptorilor α1; aceasta are ca rezultat o creștere a presiunii sistolice.
Efect vasodilatator, în urma stimulării receptorilor β2, asupra mușchilor scheletici, cu reducerea consecventă a rezistenței periferice și a presiunii diastolice.
Efecte asupra sistemului respirator
Efect bronhodilatator, cu permeabilitate crescută a căilor respiratorii, cauzat de stimularea receptorilor β2; dacă este generat de adrenalină și noradrenalină, acest efect durează pentru o perioadă scurtă de timp, totuși derivații de sinteză care eliberează β au fost creați cu un efect terapeutic prelungit; un exemplu este salmeterolul (stimulent specific β2).
Efecte metabolice
Sistemul ortosimpatic sau sistemul ergotropic este cunoscut tocmai pentru funcția sa de distribuitor de energie gata; de fapt la nivel metabolic medicamentele simpatice mimetice cu acțiune directă determină glicogenoliză și lipoliză.
Efecte asupra sistemului ocular
Medicamentele simpatomimetice provoacă midriază și contracția mușchiului contractil al irisului; în special, acest efect este utilizat în farmacologie pentru tratamentul glaucomului, deoarece aceste medicamente favorizează reducerea presiunii oculare, datorită creșterii fluxului de umor apos.
Utilizările terapeutice ale acestei categorii farmaceutice sunt foarte variate, unele dintre ele le vom raporta mai jos.
L "adrenalinăDatorită efectelor sale imediate, este utilizat mai ales în situații de urgență clinică (șoc anafilactic sau astm acut), dar și pentru anestezie locală și pentru tratamentul terapeutic al glaucomului cu unghi deschis.
Acolo fenilnefrina este un stimulent α1 utilizat ca decongestionant nazal datorită efectului vasoconstricției asupra membranelor mucoase, cu reducerea consecventă a secrețiilor; este totuși necesar să nu se abuzeze de el deoarece ar putea desensibiliza receptorul α1, agravând astfel simptomele (efect bumerang ).
Acolo clonidină, stimulent α2 utilizat ca medicament antihipertensiv, deoarece provoacă un efect de dilatare asupra centrilor vasomotori.
THE stimulente β2 sunt utilizate în mod obișnuit ca medicamente anti-astm datorită efectului lor bronhodilatator.
Efectele secundare legate de aceste medicamente se datorează „stimulării excesive a receptorilor α și β: aritmii cardiace, cefalee, hiperactivitate a SNC, insomnie, greață și tremurături.
Alte articole despre „Medicamente simpatomimetice cu acțiune directă”
- Medicamente simpatomimetice
- Efedrina: proprietăți și contraindicații ale efedrinei
