Generalitate
Sulfonamidele (cunoscute și sub numele de sulfonamide) sunt medicamente medicamente chimioterapice antibacteriene obținute prin sinteză chimică, spre deosebire de antibiotice care au origini naturale.
Sulfonamide - Structură chimică generală
Din punct de vedere chimic, aceste antimicrobiene sunt sulfonamide care derivă din coloranții azoici.
Sulfonamidele au fost printre primele antibacteriene care au fost comercializate și utilizate în terapie.
În zilele noastre, însă, utilizarea sulfonamidelor a scăzut în favoarea antibioticelor precum, de exemplu, penicilinele sau cefalosporinele. Cu toate acestea, costul lor relativ scăzut înseamnă că acești antimicrobieni își găsesc încă un loc pe piață pentru agenții antiinfecțioși.
Descoperirea sulfonamidelor
Descoperirea „activității antimicrobiene a sulfonamidelor a avut loc întâmplător la mijlocul anilor 1930”.
Totul a început când chimistul german Gerhard Domagk a început să studieze „activitatea unui anumit colorant azoic,„Prontosil roșu'.
Domagk spera că acest colorant ar putea fi reținut de anumite tipuri de celule bacteriene și nu de celule umane (similar cu ceea ce s-a întâmplat cu metoda colorării Gram), în încercarea de a obține o potențială otravă împotriva bacteriilor care au reușit să rețină același colorant. Cu toate acestea, Prontosil roșu s-a dovedit a fi absolut ineficient în teste in vitro. În schimb, s-a dovedit eficient in vivo, în tratamentul infecțiilor streptococice la șoareci.
Câțiva ani mai târziu, în Franța, chimiștii și farmacologii Jacques Tréfouël, Daniel Bovet și Federico Nitti au întreprins studii despre Prontosil roșu.
Chimiștii au descoperit că urina șoarecilor tratați cu colorant a fost eficientă în inhibarea creșterii bacteriene in vitro, ceea ce nu a fost cazul la utilizarea Prontosil roșu ca atare.
Fracționarea urinei șoarecilor tratați cu Prontosil roșu a dus la „identificarea și izolarea compusului cu activitate antibacteriană:„ amida acidului para-aminobenzenesulfonic (sau acid p-aminobenzenesulfonic), mai bine cunoscut sub numele de sulfonamidă.
Cercetătorii au ajuns să înțeleagă că Prontosil roșu în sine nu a fost înzestrat cu activitate antibacteriană, dar - odată luat de șoarece - a suferit degradări metabolice în ficat, ceea ce a condus la sinteza moleculei antibacteriene propriu-zise, adică la sinteza sulfonilamidei. Prin urmare, astăzi, Prontosil roșu ar fi considerat un promedicament.
