În cadrul acestui grup există diferite ingrediente active care - prin diferite mecanisme de acțiune - sunt capabile să favorizeze rezolvarea problemei.
Înainte de a intra în descrierea mai detaliată a medicamentelor anti-ulcer, este totuși util să ne amintim ce este ulcerul, cum este produs acidul gastric și care sunt sistemele de apărare pe care corpul nostru le folosește pentru a păstra mucoasa gastrică de la agresivitatea de la acidul mediul stomacului în sine.
stomac și / sau duoden. Dacă această eroziune afectează și submucoasa, se numește ulcer hemoragic (deoarece submucoasa este bogat vascularizată).Ulcerul se formează atunci când echilibrul dintre factorii de protecție și agresiv la care sunt expuși stomacul și duodenul lipsește. Elementele citoprotectoare constau din mucoproteine și ioni bicarbonat; cele agresive din acid clorhidric și pepsină.
Factori agresivi
Responsabil pentru aciditatea puternică a conținutului gastric este acidul clorhidric (HCl), care este produs continuu și turnat în stomac, chiar dacă în cantități diferite în diferite momente ale zilei. Acidul clorhidric este esențial pentru a garanta funcționalitatea optimă a unei enzime. , numită pepsină, responsabilă de digestia proteinelor. Combinația de acid clorhidric, pepsină și alte enzime produse de stomac alcătuiesc sucul gastric.
Pompa de protoni: la ce servește și la ce servește?
Celulele parietale au sarcina de a secreta HCl în lumenul stomacului; în interiorul lor unitatea funcțională este constituită de așa-numita pompă de protoni, cunoscută și sub numele de ATPază H⁺ / K⁺. În ciuda denumirii complicate, este de fapt o enzimă „simplă” - deci o proteină - responsabilă pentru schimbul de protoni H ⁺ cu ioni de potasiu K⁺. Combinându-se cu ioni de clor (Cl⁻), H⁺ determină astfel acid clorhidric (HCl).
După cum am menționat, această pompă de protoni funcționează continuu, chiar și pe stomacul gol (deși mai lent).
Substanțele capabile să stimuleze activitatea pompei de protoni sunt în esență trei:
- Gastrina (un hormon peptidic de 17 aminoacizi, dintre care mulți sunt acizi);
- L "acetilcolină;
- Histamina.
Toate aceste substanțe interacționează pe receptorii lor situați la nivelul membranei celulare parietale:
- CCK2 pentru gastrină;
- Receptorii muscarinici M3 pentru acetilcolină;
- Receptorii H2 pentru histamină.
Stimularea acestor receptori, printr-o serie de mecanisme intracelulare, stimulează, prin urmare, activitatea pompei de protoni. Acetilcolina și gastrina cresc intrarea ionilor de calciu, histamina activează enzima adenilat ciclază și crește concentrația de AMP ciclic Această acțiune se numește stimulare directă .
Gastrina și acetilcolina pot interacționa, de asemenea, cu receptorii proprii, cu celule (numite enterocromafine similare) care conțin histamină (stimulând astfel indirect celula parietală pentru a produce HCl). Această acțiune se numește stimulare indirectă.
Factori de protecție a mucoasei
Fiecare celulă epitelială prezentă în mucoasa gastrică secretă continuu proteine - mucoproteine - care participă la constituirea unui lichid vâscos numit mucus. Acesta din urmă, stratificat pe membranele mucoase ale stomacului, formează un strat destul de gros care îndeplinește o importantă funcție de protecție, la rândul său îmbunătățită de anionii bicarbonatici (HCO3-) care sunt secretați chiar de celulele epiteliale. Eficacitatea acestor sisteme de protecție este de așa natură încât să mențină, în apropierea mucoasei gastrice, un pH aproape de neutru, în ciuda faptului că se ating niveluri foarte ridicate de aciditate în lumenul intern (valori ale pH-ului cuprinse între 1 și 3).
Printre factorii de protecție găsim și unele prostaglandine (pe care le amintim sunt produșii de oxidare a „acidului arahidonic) aparținând familiei PGE și IGP (respectiv, prostaglandinele de tip E și tip I).
Aceste prostaglandine sunt foarte importante pentru siguranța mucoasei gastrice și acționează în două moduri: pe de o parte, inhibă secreția acidă; pe de altă parte, cresc eliberarea de mucoproteine și anioni bicarbonat. Această acțiune este rezultatul capacității lor de a dezactiva enzima adenilat ciclază și, prin urmare, de a reduce producția de AMP ciclic (cu un mecanism opus celui al histaminei).
Proces digestiv
Procesul digestiv gastric constă în trei faze:
- În prima, numită cefalică, secreția stomacală crește în urma semnalelor din sistemul nervos central și evocată de stimuli senzoriali (miros, vedere a alimentelor și amintiri evocate de acesta).
- Înghițirea, pe de altă parte, declanșează a doua fază, numită gastrică, în care secreția este favorizată de stimuli fizici (dilatarea stomacului) și chimici (hormoni precum gastrina și proteinele parțial degradate).
- Ultima fază, numită duodenală, începe când chimul gastric trece în duoden (segmentul tractului digestiv adiacent stomacului, precum și prima parte a intestinului subțire) și duce la inhibarea secreției gastrice prin mecanisme de feedback negativ mediată de hormoni (colecistokinină, secretină și GIP).
Pe baza celor spuse până acum, este posibil să se afirme că medicamentele anti-ulcer sunt cele care - într-un fel sau altul - sunt capabile să prevină și să elimine factorii agresivi ai mucoasei sau care sunt capabili să crească apărările sale.
Prin urmare, putem spune că aparțin acestui grup:
- Medicamente antiacide;
- Medicamente citoprotectoare;
- Medicamente inhibitoare ale secreției gastrice.
În cele ce urmează, vor fi descrise pe scurt principalele caracteristici ale medicamentelor anti-ulcer menționate anterior.
Medicamente antiacide
Medicamentele antiacide sunt capabile să neutralizeze aciditatea sucurilor gastrice, oferind ameliorarea simptomelor tipice, cum ar fi arsurile la stomac și durerile de stomac. perioade scurte de timp.
Cele mai proeminente ingrediente active aparținând acestui grup sunt bicarbonatul de sodiu, hidroxidul de magneziu și hidroxidul de aluminiu.
Pentru informații suplimentare: medicamente antiacideMedicamente citoprotectoare
Citoprotectorii, pe de altă parte, sunt medicamente care se dovedesc utile în tratamentul ulcerelor, deoarece sunt capabili să protejeze / să mărească apărarea mucoasei gastrice împotriva mediului acid al stomacului.
Agenții de protecție a mucoasei, cum ar fi sucralfatul și bismutul coloidal, și analogii prostaglandinelor, cum ar fi misoprostolul, aparțin grupului de citoprotectori.
Medicamentele citoprotectoare sunt utilizate pe scară largă în tratamentul ulcerelor, inclusiv în „domeniul terapiei de eradicare”Helicobacter pylori.
Pentru informații suplimentare: medicamente citoprotectoareMedicamente inhibitoare ale secreției gastrice
După cum se poate deduce chiar din numele lor, inhibitorii secreției gastrice acționează prin oprirea producției de acid clorhidric din stomac.
Inhibitorii pompei de protoni și antagoniștii receptorilor de histamină H2 aparțin acestui grup de medicamente.
Inhibitorii pompei de protoni (sau IPP) își desfășoară acțiunea prin inhibarea specifică a enzimei H⁺ / K⁺ ATPaza (sau pompa de protoni, mai precis), împiedicând astfel etapa finală a producției de acid clorhidric, atât bazală, cât și indusă de aportul alimentar.
Inhibitorii activi ai pompei de protoni utilizați în terapie sunt omeprazolul (progenitorul), pantoprazolul, lansoprazolul, rabeprazolul și esomeprazolul.
Pentru a afla mai multe, citiți și: Inhibitori ai pompei de protoni: la ce servesc? Inhibitori ai pompei de protoni și Lansoprazol împotriva gastritei și ulcerelorAntagoniștii receptorilor de histamină H2, pe de altă parte, își exercită acțiunea de inhibare a secreției gastrice prin împiedicarea acțiunii histaminei. Histamina, de fapt, interacționează cu receptorii săi de tip H2 prezenți în mucoasa stomacală, îi activează prin stimularea secreției gastrice printr-un mecanism de acțiune dependent de AMPc.
Antagoniștii receptorilor H2 împiedică legătura dintre rezistență și receptorii săi, împiedicând producerea de acid, tot în acest caz, atât bazal, cât și indus de aportul alimentar.
Pentru informații suplimentare: antagoniști ai receptorilor de histamină H2: la ce servesc? Ați putea fi, de asemenea, interesați de: gastroprotectori
