Generalități și clasificare
Relaxantele musculare - după cum se poate deduce cu ușurință din numele lor - sunt medicamente utilizate într-un cadru clinic pentru a promova relaxarea atât a mușchilor scheletici, cât și a celor netezi.
Relaxantele musculare sunt disponibile sub formă de mai multe formulări farmaceutice pentru uz oral, parenteral și chiar topic.
Practic, relaxantele musculare pot fi împărțite în două grupe mari, în funcție de mecanismul prin care exercită acțiunea de eliberare musculară:
- Relaxante musculare cu acțiune centrală;
- Relaxante musculare cu acțiune periferică.
Relaxante musculare cu acțiune centrală
Relaxantele musculare cu acțiune centrală își desfășoară activitatea acționând direct la nivelul sistemului nervos central.
În general, acest tip de relaxante musculare este utilizat pentru tratamentul contracturilor și spasticității musculare, care pot fi asociate cu traume, patologii ale măduvei spinării de diferite origini și natură, patologii cerebrale, patologii autoimune (cum ar fi, de exemplu, scleroza multiplă), tulburări ale coloanei vertebrale, boli degenerative și tumori.
Ingredientele active care aparțin acestei categorii de relaxante musculare sunt diferite și au mecanisme de acțiune diferite.
Unele dintre aceste medicamente vor fi descrise pe scurt mai jos.
Eperizon
Eperizonul (Expose®) este un relaxant muscular utilizat pentru a contracara spasticitatea musculară rezultată din patologii neurologice degenerative, traumatice sau neoplazice.
Acțiunea relaxantă musculară a eperizonului se datorează capacității sale de a inhiba descărcarea spontană a neuronilor motori gamma prezenți în măduva spinării.
Mai mult, eperizonul este, de asemenea, capabil să exercite acțiuni analgezice și vasodilatatoare.
Principalele efecte nedorite ale eperizonului sunt: palpitații, amețeli, cefalee, tremurături, oboseală, astenie, tulburări gastro-intestinale și erupții cutanate.
Tiocolchicozida
Tiocolchicozida (Muscoril®, Miotens®) este un relaxant muscular cu acțiune centrală, utilizat în principal în tratamentul contracturilor musculare dureroase asociate cu afecțiuni acute ale coloanei vertebrale.
Tiocolchicozida își exercită activitatea printr-un mecanism complex de acțiune, care implică antagonizarea receptorului GABA-A.
Tiocolchicozida poate provoca reacții adverse gastrointestinale, precum și poate promova somnolența.
Baclofen
Baclofenul (Lioresal®) este un relaxant muscular utilizat în tratamentul hipertoniei spastice asociate cu scleroză multiplă, patologii ale măduvei spinării cu caracter tumoral, traumatice, infecțioase sau degenerative (cum ar fi, de exemplu, paralizie spinală spinală, mielită transversă, paraplegie traumatică , scleroza laterală amiotrofică etc.) și patologii cerebrale, cum ar fi encefalopatiile copilariei, vasculopatiile cerebrale și tumorile.
Baclofenul își desfășoară activitatea ca relaxant muscular exercitând o „acțiune agonistă împotriva receptorului GABA-B, datorită căruia se obține eliberarea unor neurotransmițători excitatori, provocând astfel o scădere a tonusului muscular.
Principalele efecte nedorite care pot apărea în urma utilizării baclofenului sunt: sedare, somnolență, depresie respiratorie, cefalee, insomnie, euforie, confuzie, tulburări gastro-intestinale și tremurături.
Tizanidină
Tizanidina (Sirdalud®) este un relaxant muscular utilizat atât în tratamentul spasmelor musculare dureroase asociate cu tulburări ale coloanei vertebrale și în intervenții chirurgicale, cât și în tratamentul spasticității musculare cauzate de diverse patologii.
Tizanidina este un agonist central al receptorului α2 adrenergic, prin urmare, își exercită acțiunea relaxantă musculară prin inhibarea eliberării de noradrenalină din interneuronii spinali.
Efectele secundare care pot apărea după administrarea de tizanidină constau în: bradicardie, hipotensiune arterială, somnolență, amețeli, insomnie și tulburări de somn, oboseală și slăbiciune musculară.
Relaxante musculare cu acțiune periferică
Relaxantele musculare cu acțiune periferică sunt medicamente care - după cum puteți ghici ușor - își exercită acțiunea la nivelul sistemului nervos periferic.
Mai precis, aceste principii active exercită o acțiune de blocare neuromusculară prin interacțiunea cu receptorii nicotinici ai acetilcolinei.
În general, aceste relaxante musculare sunt utilizate ca adjuvanți în câmpul anestezic, pentru a facilita procedurile chirurgicale, dar și pentru a facilita executarea unor tipuri de teste de diagnostic invaziv.
Relaxantele musculare cu acțiune periferică pot fi la rândul lor împărțite în două subgrupuri:
- Relaxante musculare depolarizante cu acțiune periferică;
- Relaxante musculare nedepolarizante cu acțiune periferică.
Relaxante musculare depolarizante cu acțiune periferică
Acest tip de relaxante musculare cu acțiune periferică se leagă de receptorii nicotinici prezenți în placa neuromusculară, exercitând asupra lor o „acțiune agonistă care determină o depolarizare a membranei plasmatice a celulelor nervoase. Această depolarizare duce la o fasciculare musculară consecventă. Mai târziu,„ membrana celulară se repolarizează, dar se află într-o stare de desensibilizare a cărei consecință este tocmai relaxarea mușchilor.
Succinilcolina aparține acestei categorii de relaxante musculare. Acest principiu activ are o durată scurtă de acțiune și este utilizat în cazul în care este necesar să se inducă un bloc neuromuscular rapid pentru perioade relativ scurte.De fapt, succinilcolina este adesea utilizată pentru a facilita unele tipuri de examinări endoscopice.
În plus, acest medicament poate fi utilizat și în combinație cu medicamente anestezice în timpul intervenției chirurgicale și pentru a facilita intubația traheală.
Relaxante musculare nedepolarizante cu acțiune periferică
Aceste relaxante musculare nu depolarizează membrana celulelor nervoase, deci nu induc fascicularea musculară înainte de a produce efectul relaxant asupra mușchiului neted. De fapt, aceste molecule - spre deosebire de relaxantele musculare depolarizante - exercită o „acțiune antagonistă competitivă împotriva receptorilor nicotinici prezenți .la nivelul plăcii neuromusculare.
Aceste ingrediente active sunt utilizate mai ales în chirurgie, pentru a obține o relaxare musculară adecvată în timpul operațiilor.
Ingredientele active aparțin acestei categorii de relaxante musculare, cum ar fi:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), cu o durată de acțiune ușor mai mare decât cea a succinilcolinei;
- Vecuronium (Norcuron®), pe de altă parte, acest principiu activ are o durată de acțiune intermediară.În plus, comparativ cu alte relaxante musculare care nu depolarizează, nu induce eliberarea de histamină și are mai puține efecte cardiovasculare;
- Rocuronium (Esmeron®), acest relaxant muscular are o durată de acțiune similară cu cea a vecuroniului, dar, în comparație cu acesta din urmă, are o acțiune mai rapidă.
Efecte secundare ale relaxantelor musculare cu acțiune periferică
În mod natural, tipul de efecte secundare care pot apărea în urma utilizării relaxantelor musculare periferice variază în funcție de ingredientul activ utilizat și în funcție de sensibilitatea fiecărui pacient față de medicamentul în sine.
Cu toate acestea, multe dintre aceste relaxante musculare - dar nu toate - provoacă hipotensiune, boli de inimă și bronhospasm.
În plus, așa cum s-a menționat, unii relaxanți musculari cu acțiune periferică sunt, de asemenea, capabili să promoveze eliberarea de histamină, ducând la apariția efectelor nedorite ale pielii (mâncărime, urticarie, furaje, eritem), în tractul respirator (astm, bronhospasm) și sistemul cardiovascular.
