Ingrediente active: Furosemid
LASIX 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă
LASIX 500 mg comprimate
Inserturile pentru ambalaje Lasix sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului: - LASIX 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă, comprimate LASIX 500 mg
- LASIX 25 mg comprimate
- LASIX 10 mg / ml soluție orală
De ce se utilizează Lasix? Pentru ce este?
Diuretic cu acțiune diuretică mai mare.
INDICAȚII TERAPEUTICE
Utilizarea preparatelor Lasix de 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă și comprimate de 500 mg este indicată numai la pacienții cu filtrare glomerulară foarte afectată (FG <0,33 ml / s = 20 ml / min.):
- insuficiență renală acută (oligoanurie), de exemplu în stadiul postoperator și procesele septice;
- insuficiență renală cronică în etapa de pre-dializă și dializă cu retenție de lichide, în special în edemul pulmonar cronic;
- sindrom nefrotic cu funcție renală sever limitată, de ex. în glomerulonefrita cronică și lupus eritematos;
- Sindromul Kimmelstiel-Wilson.
În sindromul nefrotic terapia cu corticosteroizi are o importanță predominantă. Lasix este totuși indicat în cazul controlului insuficient al edemului, la pacienții refractari la terapia cu corticosteroizi sau în cazurile în care acesta din urmă este contraindicat.
În caz de insuficiență renală cronică fără retenție de lichide, este indicată o încercare terapeutică cu Lasix. Dacă diureza rămâne insuficientă (mai puțin de 2,5 l / zi), trebuie luată în considerare includerea pacientului în programul de dializă; la pacienții în stare de șoc, trebuie luate măsuri adecvate înainte de începerea terapiei saluretice. "Hipovolemie și" hipotensiune arterială. Modificări severe ale electroliții serici și echilibrul acido-bazic trebuie, de asemenea, corectați în prealabil.
Contraindicații Când Lasix nu trebuie utilizat
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți. Pacienții cu alergie la sulfonamidă (de exemplu antibiotice sulfonamidice sau sulfonilureice) pot prezenta sensibilitate încrucișată la furosemidă.
- hipovolemie sau deshidratare
- insuficiență renală anurică care nu răspunde la furosemid
- hipokaliemie
- hiponatremie
- precomă sau comă, asociată cu encefalopatie hepatică
- supradozaj de la digitală
- primul trimestru de sarcină și în timpul alăptării (vezi secțiunea Avertismente speciale)
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Lasix
Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă nu trebuie utilizat pentru injecții i.v., ci numai pentru perfuzie venoasă lentă folosind pompe pentru a controla volumul sau viteza perfuziei, pentru a reduce riscul de supradozaj accidental.
Comprimatele Lasix 500 mg trebuie utilizate numai la pacienții cu filtrare glomerulară redusă semnificativ, altfel există riscul pierderii excesive de lichide și electroliți.
Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă și comprimate de 500 mg au fost pregătite pentru administrare numai pacienților cu funcție renală sever limitată.
Este necesar să se asigure un flux urinar gratuit. Creșterea cantității de urină poate provoca sau agrava tulburări la pacienții cu obstrucție a tractului urinar (de exemplu, pacienți cu deficiență de golire a vezicii urinare, hiperplazie prostatică sau strictură uretrală). Prin urmare, acești pacienți necesită o monitorizare deosebit de atentă, în special în timpul etapelor inițiale ale tratamentului.
La fel ca în cazul tuturor diureticelor, se recomandă începerea tratamentului cirozei hepatice cu ascită într-un spital, pentru a putea interveni în mod adecvat dacă apare o tendință la comă hepatică în timpul diurezei.
Tratamentul cu Lasix necesită controale medicale regulate. În special, este necesară o monitorizare atentă în următoarele cazuri:
- pacienți cu hipotensiune arterială,
- pacienții cu risc special ca urmare a unei scăderi excesive a tensiunii arteriale, de exemplu. pacienți cu stenoză semnificativă a arterelor coronare sau a vaselor de sânge care alimentează creierul,
- pacienți cu diabet zaharat latent sau manifest,
- pacienți cu gută,
- pacienți cu sindrom hepatorenal, de ex. cu insuficiență renală funcțională asociată cu boli hepatice severe,
- pacienți cu hipoproteinemie, de ex. asociat cu sindromul nefrotic (acțiunea furosemidului poate fi slăbită și ototoxicitatea acestuia poate fi îmbunătățită). Este necesară o precauție deosebită la determinarea dozei,
- sugari prematuri (datorită dezvoltării posibile a nefrocalcinozei / nefrolitiazei); sunt necesare ecografii renale și monitorizarea funcției renale.
În general, se recomandă monitorizarea regulată a nivelurilor de sodiu, potasiu și creatinină în timpul tratamentului cu furosemid; în special, este necesară o monitorizare strictă pentru pacienții cu risc crescut de dezechilibru electrolitic sau atunci când are loc o eliminare semnificativă a lichidelor (de exemplu, ca urmare a vărsăturilor, diareei sau transpirației intense). Deși utilizarea Lasix duce rar la hipokaliemie, este recomandată o dietă bogată în potasiu (cartofi, banane, portocale, roșii, spanac și fructe uscate). Uneori poate fi necesară și o corecție farmacologică adecvată.
De asemenea, este recomandabil să efectuați controale periodice ale zahărului din sânge, glicozuriei și, dacă este necesar, ale metabolismului acidului uric.
Utilizare concomitentă cu risperidonă
În studiile controlate cu placebo de risperidonă la pacienții vârstnici cu demență, s-a observat o incidență mai mare a mortalității la pacienții tratați cu furosemid plus risperidonă (7,3%; vârsta medie 89 de ani, intervalul 75-97 ani) comparativ cu pacienții tratați cu risperidonă în monoterapie ( 3,1%; vârsta medie 80 de ani, interval 70-96 ani) sau furosemid singur (4,1%; vârsta medie 80 ani, interval 67-90 ani). Utilizarea concomitentă a risperidonei cu alte diuretice (în principal diuretice tiazidice cu doze mici) nu a fost asociată cu o astfel de apariție.
Nu a fost identificat niciun mecanism fiziopatologic pentru a explica această constatare și nu a fost observat niciun model legat de cauza morții. Cu toate acestea, înainte de a decide cu privire la utilizarea unei astfel de combinații, trebuie acordată precauție și trebuie luate în considerare riscurile și beneficiile acestei combinații sau a administrării concomitente cu alte diuretice puternice. risperidonă. Indiferent de tratament, deshidratarea a fost un factor de risc global pentru mortalitate și, prin urmare, trebuie evitată la pacienții vârstnici cu demență (vezi „Interacțiuni”).
A se utiliza sub supraveghere medicală directă
Lasix nu modifică valorile tensiunii arteriale în tensiunea normală, în timp ce este hipotensiv în hipertensiune; în formele severe de hipertensiune, se recomandă tratamentul în asociere cu alte ajutoare.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Lasix
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Interacțiuni cu mâncarea
Posibilitatea și posibilul grad de modificare a absorbției furosemidului administrat împreună cu alimente par să depindă de formularea sa farmaceutică. Se recomandă administrarea formulării orale pe stomacul gol.
Combinațiile nu sunt recomandate
În cazuri izolate, administrarea intravenoasă de furosemid în 24 de ore de la aportul de hidrat de clor poate provoca roșeață a pielii, transpirații bruște, agitație, greață, creșterea tensiunii arteriale și tahicardie. Prin urmare, administrarea concomitentă de furosemid și hidrat de clor nu este recomandată.
Furosemidul poate potența ototoxicitatea aminoglicozidelor și a altor medicamente ototoxice. Deoarece acest lucru poate duce la daune ireversibile, medicamentele de mai sus pot fi utilizate în combinație cu furosemidul numai în caz de nevoie clinică clară.
Precauții de utilizare
Administrarea concomitentă de furosemid și cisplatină prezintă riscul de efecte ototoxice. Mai mult, nefrotoxicitatea cisplatinei poate fi îmbunătățită dacă furosemida nu este administrată în doze mici (de exemplu 40 mg pacienților cu funcție renală normală) și în prezența unui bilanț pozitiv al apei, când furosemida este utilizată pentru a obține diureză forțată. cisplatină.
Administrarea orală de furosemid și sucralfat trebuie separată cu cel puțin 2 ore, deoarece sucralfatul reduce absorbția intestinală a furosemidului, reducând astfel efectul acestuia.
Furosemida reduce eliminarea sărurilor de litiu și poate determina o creștere a concentrației serice, rezultând un risc crescut de toxicitate a litiului, inclusiv un risc crescut de efecte cardiotoxice și neurotoxice de la litiu. Prin urmare, se recomandă monitorizarea atentă a concentrațiilor de litiu la pacienții cărora li se administrează această combinație
Pacienții tratați cu diuretice pot prezenta hipotensiune arterială severă și afectarea funcției renale, inclusiv cazuri de insuficiență renală, în special în asociere cu prima administrare a unui inhibitor ECA sau antangonist al receptorilor angiotensinei II sau pentru prima dată. Trebuie luată în considerare întreruperea temporară a administrării de furosemid , cel puțin, pentru a-și reduce doza cu 3 zile înainte de a începe tratamentul cu un inhibitor ECA sau antagonist II al receptorilor de angiotensină sau înainte de a crește doza.
Risperidonă: Ar trebui să se acorde precauție și trebuie luate în considerare riscurile și beneficiile combinării sau ale co-tratamentului cu furosemid sau alte diuretice puternice înainte de decizia de a utiliza o astfel de combinație.
A se vedea „Precauții pentru utilizare” pentru creșterea mortalității la pacienții vârstnici cu demență, co-tratați cu risperidonă
Pentru a fi considerat cu atenție
Administrarea concomitentă de antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv acid acetilsalicilic, poate reduce efectul furosemidei. La pacienții cu deshidratare sau hipovolemie, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene pot induce insuficiență renală acută. Furosemidul poate accentua toxicitatea salicilaților.
Reducerea efectului furosemidului poate apărea în cazul administrării concomitente de fenitoină.
Efectele nocive ale medicamentelor nefrotoxice pot fi crescute.
Administrarea de corticosteroizi, carbenoxolonă și doze mari de lemn dulce, precum și utilizarea prelungită a laxativelor pot crește riscul de hipokaliemie.
Anumite tulburări electrolitice (de exemplu, hipokaliemie, hipomagnezemie) pot crește toxicitatea unor medicamente (de exemplu, preparate digitale și medicamente care induc sindromul QT lung).
În cazul administrării concomitente de furosemid și medicamente antihipertensive, diuretice sau alte medicamente cu acțiune potențial antihipertensivă, ar trebui să se aștepte o scădere mai pronunțată a tensiunii arteriale.
Probenecidul, metotrexatul și alte medicamente care, cum ar fi furosemidul, sunt excretate predominant de rinichi, pot reduce efectul furosemidului. În schimb, furosemidul poate reduce eliminarea renală a acestor substanțe. În cazul tratamentului cu doze mari (atât furosemid, cât și alte medicamente), poate apărea o creștere a concentrațiilor serice ale ambelor, în consecință, crește riscul evenimentelor adverse datorate furosemidului sau altor terapii concomitente.
Efectele medicamentelor antidiabetice și simpatomimetice (de exemplu, adrenalină, noradrenalină) pot fi diminuate. Efectele relaxantelor musculare de tip curare sau ale teofilinei pot fi îmbunătățite. Insuficiența funcției renale se poate dezvolta la pacienții care primesc terapie concomitentă cu furosemid și doze mari de anumite cefalosporine.
Utilizarea concomitentă a ciclosporinei A și furosemidului este asociată cu un risc crescut de artrită gută secundar hiperuricemiei induse de furosemid și reducerii excreției de urat indusă de ciclosporină.
Pacienții cu risc crescut de nefropatie prin radiocontrast tratați cu furosemid au avut o incidență mai mare de deteriorare a funcției renale după administrarea de substanțe de contrast, comparativ cu pacienții cu risc crescut care au primit hidratare intravenoasă doar înainte de administrarea de substanțe de contrast.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Sarcina
Furosemida traversează bariera placentară. În primul trimestru de sarcină, Lasix nu trebuie administrat. În al doilea și al treilea trimestru de sarcină Lasix poate fi utilizat, dar numai în cazuri de nevoie clinică urgentă. Tratamentul în ultimele două trimestre de sarcină necesită monitorizarea creșterii fetale. Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Timp de hrănire
Furosemidul trece în laptele matern și poate inhiba alăptarea, prin urmare alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu furosemid.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Unele evenimente adverse (de exemplu, o scădere neașteptată și severă a tensiunii arteriale) pot compromite capacitatea pacientului de a se concentra și de a reacționa și, prin urmare, reprezintă un risc în situațiile în care aceste abilități sunt de o importanță deosebită (de exemplu, conducerea vehiculelor sau utilizarea mașinilor).
Datorită rezervei sale terapeutice ridicate, furosemida poate induce o creștere semnificativă a salurezei chiar și în situații clinice în care alte măsuri diuretice sunt ineficiente (insuficiență renală marcată, hipoalbuminemie, acidoză metabolică).
Informații importante despre unele componente ale comprimatelor Lasix 500mg
Acest medicament conține lactoză. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Informații importante despre unele componente ale Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă
Un flacon cu LASIX 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă conține sodiu 0,79 mmol. O doză zilnică maximă (7 fiole) conține sodiu 5,53 mmol. De luat în considerare la persoanele cu funcție renală redusă sau care urmează o dietă săracă în sodiu.
Pentru cei care desfășoară activități sportive
Utilizarea medicamentului fără necesitatea terapeutică constituie dopaj și poate determina în orice caz teste antidoping pozitive
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Lasix: Doze
Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă.
Viteza perfuziei trebuie întotdeauna ajustată astfel încât să nu se administreze mai mult de 4 mg de furosemid / min.
PH-ul soluției perfuzabile gata de utilizat nu trebuie să fie sub 7 deoarece furosemida poate precipita în soluție acidă.
Lasix 250 mg / 25 ml soluție nu trebuie perfuzat împreună cu alte medicamente.
Dacă o doză de test de 40-80 mg de Lasix, administrată i.v. lent (aproximativ 2-5 min.), nu determină o creștere semnificativă a diurezei în decurs de 30 de minute. Se poate începe tratamentul cu perfuzie cu Lasix 250 mg.
Conținutul unei fiole de Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă trebuie diluat în 250 ml soluție izotonică Ringer sau altă soluție izotonică neutră sau alcalină. Ținând cont de viteza de perfuzie prescrisă, în acest caz (250 mg în 275 ml ) perfuzia durează aproximativ 1 oră. Dacă pacientul răspunde la această doză, trebuie observată o creștere a diurezei deja în timpul perfuziei. Din punct de vedere terapeutic, se va căuta o creștere a diurezei de cel puțin 40-50 ml / oră.
Dacă nu se obține o creștere satisfăcătoare a diurezei cu prima doză de Lasix, a doua va fi administrată la o oră după sfârșitul primei perfuzii cu 2 fiole Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă (500 mg în 50 ml ), diluarea conținutului cu soluția adecvată pentru perfuzie și reglarea volumului perfuziei la starea de hidratare a pacientului Durata perfuziei va fi întotdeauna reglementată de posibilitatea perfuzării a maxim 4 mg de principiu activ / min.
În cazul în care chiar și cu această doză diureza nu este cea dorită, la o oră după sfârșitul celei de-a doua perfuzii, se poate efectua o a treia cu 4 fiole Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă (1000 mg în 100 ml ).
Liniile directoare de mai sus se aplică volumului total al soluției perfuzabile, precum și viteza de administrare. Dacă nu se obține un efect diuretic satisfăcător cu această doză, trebuie luată în considerare trecerea la dializă.
La pacienții hipervolemici este de preferat, dacă doza testată de 40-80 mg i.v. s-a dovedit ineficient, administrați preparatul Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă fără a-l dilua sau adăugați-l la volumul soluției perfuzabile compatibil cu starea de hidratare a pacientului pentru a evita suprahidratarea. Perfuzia intravenoasă directă a conținutului flaconului poate fi efectuată numai dacă este garantată o rată de administrare de cel mult 4 mg furosemidă / min (= 0,4 ml / min).
Miscibilitate: furosemidul, ca derivat al acidului antranilic, este solubil într-un mediu alcalin. Soluția Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă conține sarea de sodiu a furosemidului: această soluție are un pH de aproximativ 9 și nu are efect de tamponare. .
La valori de pH sub 7, ingredientul activ poate precipita și, prin urmare, pentru administrare prin perfuzie, soluția Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă poate fi amestecată numai cu soluții slab alcaline sau neutre, cu capacitate tampon modestă: de ex. . soluție izotonică de clorură de sodiu sau soluție Ringer. Soluțiile acide, în special cele cu capacitate mare de tamponare, nu pot fi amestecate cu Lasix.
Cu toate acestea, Lasix nu trebuie combinat cu alte medicamente în aceeași seringă.
Soluțiile perfuzabile care conțin Lasix trebuie utilizate imediat după prepararea lor.
Flacoanele sunt prevăzute cu un guler fix de rupere.
Administrare
Infuzie: furosemid i.v. trebuie perfuzat lent, fără a depăși rata de 4 mg / minut.
La pacienții cu insuficiență renală severă (creatinină serică> 5 mg / dl) se recomandă să nu depășească o rată de perfuzie de 2,5 mg pe minut. LASIX 500 mg comprimate - administrare orală
În insuficiența renală cronică, în care sa constatat că doza testată de 75-150 mg de furosemidă este insuficientă, terapia poate fi inițiată cu comprimate Lasix 500 mg administrând 1/2 comprimat (= 250 mg) ca primă doză.
Dacă apare o creștere satisfăcătoare a diurezei în decurs de 4-6 ore de la administrare, doza inițială poate fi crescută cu 1/2 comprimat la fiecare 4-6 ore.
Această procedură va fi repetată până la atingerea dozei eficiente, întotdeauna stabilită individual, care poate varia între 250 și 2000 mg (1/2 - 4 comprimate).
Eliminarea a cel puțin 2,5 l de urină pe zi reprezintă parametrul pentru definirea dozei eficiente de furosemid administrat.
Comprimatele Lasix 500 mg sunt, de asemenea, indicate pentru terapia de întreținere la pacienții care au răspuns pozitiv la tratamentul cu Lasix parenteral cu doze mari. În acest scop, doza inițială de furosemid va fi administrată pe cale orală, care a fost eficientă prin perfuzie intravenoasă.
Dacă în decurs de 4-6 ore de la administrarea dozei inițiale nu există o creștere suficientă a cantității de urină, doza poate fi crescută cu 1/2 - 1 comprimat (de exemplu, doza inițială: 1 comprimat, a doua doză: 1 și 1 / 2 - 2 comprimate).
Este recomandabil să înghițiți comprimatele Lasix 500 mg cu puțin lichid în același timp cu micul dejun dimineața.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Lasix
Dacă aveți întrebări cu privire la utilizarea Lasix, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei supradoze de Lasix, anunțați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Tabloul clinic după supradozajul acut sau cronic depinde în primul rând de amploarea și consecințele pierderii de electroliți, de exemplu hipovolemie, deshidratare, hemoconcentrare, aritmii cardiace (inclusiv bloc AV și fibrilație ventriculară). Tulburările constau în hipotensiune severă (până la șoc), acută insuficiență renală, tromboză, stări de delir, paralizie flască, apatie și confuzie.
Nu se cunoaște un antidot specific pentru furosemid. Dacă medicamentul tocmai a fost luat, se poate face o încercare de a limita absorbția sistemică a ingredientului activ prin intermediul unor măsuri precum spălarea gastrică sau pentru a reduce absorbția (de exemplu cărbune activ).
Trebuie corectate dezechilibrele relevante clinic în echilibrul apei și electrolit. Împreună cu prevenirea și tratarea atât a complicațiilor grave care decurg din aceste dezechilibre, cât și a altor efecte asupra organismului, acțiunile corective pot necesita o monitorizare intensivă a stărilor clinice, precum și măsuri terapeutice adecvate.
În cazul pacienților cu tulburări de urinare, cum ar fi în cazul hipertrofiei prostatei sau inconștienței, este necesar să se restabilească fluxul urinar liber.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Lasix
Ca toate medicamentele, Lasix poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Frecvențele sunt derivate din datele din literatura de specialitate din studii în care furosemida a fost utilizată la un total de 1387 de pacienți, la orice doză și la orice indicație. Când categoria de frecvență pentru aceeași reacție adversă a fost diferită, a fost selectată categoria de frecvență mai mare.
În tabelul de mai jos, frecvența reacțiilor adverse este raportată în conformitate cu următoarea convenție:
Foarte frecvente: ≥ 1/10; Frecvente: ≥1 / 100 e
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, inclusiv orice reacții adverse posibile nemenționate în acest prospect, contactați medicul sau farmacistul. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj. Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
AVERTISMENT: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Protejați medicamentul de lumină.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Nu lăsați acest medicament la îndemâna și vederea copiilor
COMPOZIŢIE
Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă
Un flacon conține: Ingredient activ: furosemid sodic 266,6 mg corespunzător 250 mg furosemid. Excipienți: manită și apă pentru preparate injectabile.
LASIX 500 mg comprimate
Un comprimat conține: Ingredient activ: furosemid 500 mg. Excipienți: amidon de porumb, lactoză, pulbere de celuloză, amilopectină glicolat de sodiu, talc, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu și galben chinolin E104
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
Soluție perfuzabilă: Cutie cu 5 fiole. Comprimate: Cutie cu 20 de comprimate
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
LASIX
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
LASIX 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă
Un flacon conține:
Principiul activ: furosemid sodic 266,6 mg corespunzător 250 mg furosemid.
LASIX 500 mg comprimate
O tabletă conține:
Principiul activ: furosemid 500 mg.
Excipienți: lactoză 55 mg.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție perfuzabilă.
Tablete.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Utilizarea preparatelor Lasix de 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă și comprimate de 500 mg este indicată numai la pacienții cu:
• filtrare glomerulară foarte afectată (F.G.
• insuficiență renală acută (oligoanurie), de exemplu în faza postoperatorie în procesele septice;
• insuficiență renală cronică în etapa de pre-dializă și dializă cu retenție de lichide, în special în edemul pulmonar cronic;
• sindrom nefrotic cu funcție renală sever limitată, de exemplu în glomerulonefrita cronică și lupus eritematos; Sindromul Kimmelstiel-Wilson. În sindromul nefrotic, terapia cu corticosteroizi este predominantă. Lasix este totuși indicat în caz de control insuficient al edemului, la pacienții refractari la terapia cu corticosteroizi sau în cazurile în care acesta din urmă este contraindicat;
• insuficiență renală cronică fără retenție de lichide. La acești pacienți este posibilă o încercare terapeutică cu Lasix; dacă diureza rămâne insuficientă (mai puțin de 2,5 l / zi), pacientul trebuie inclus în programul de dializă;
• stare de șoc; înainte de începerea terapiei saluretice, hipovolemia și hipotensiunea trebuie rezolvate cu măsuri adecvate. Schimbările severe ale electroliților serici și ale echilibrului acido-bazic trebuie, de asemenea, corectate în prealabil.
04.2 Doze și mod de administrare
LASIX 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă
Viteza perfuziei trebuie întotdeauna ajustată astfel încât să nu se administreze mai mult de 4 mg de furosemid / min.
PH-ul soluției perfuzabile gata de utilizare nu trebuie să fie sub 7, deoarece furosemida poate precipita în soluție acidă.
Soluția de furosemid nu trebuie perfuzată împreună cu alte medicamente.
Dacă doza testată de 40-80 mg furosemidă, administrată i.v. lent (aproximativ 2-5 min.), nu determină o creștere semnificativă a diurezei în decurs de 30 de minute. Se poate începe tratamentul cu perfuzie cu Lasix 250 mg.
Conținutul de 1 fiolă de Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă trebuie diluat în 250 ml soluție izotonică Ringer sau altă soluție izotonică neutră sau alcalină.
Luând în considerare rata de perfuzie prescrisă, în acest caz (250 mg în 275 ml), durata perfuziei este de aproximativ 1 oră. Dacă pacientul răspunde la această doză, diureza crescută trebuie observată deja în timpul perfuziei. Din punct de vedere terapeutic vom încerca să obținem o creștere a diurezei de cel puțin 40-50 ml / oră.
Dacă nu se obține o creștere satisfăcătoare a diurezei cu prima doză de Lasix, a doua va fi administrată la o oră după sfârșitul primei perfuzii cu 2 fiole Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă (500 mg în 50 ml ), diluarea conținutului cu o soluție adecvată pentru perfuzie și ajustarea volumului perfuziei la starea de hidratare a pacientului. Durata perfuziei va fi întotdeauna reglementată de posibilitatea perfuzării maxim 4 mg / min. De principiu activ.
În cazul în care chiar și cu această doză diureza nu este cea dorită, la o oră după sfârșitul celei de-a doua perfuzii, se poate efectua o a treia cu 4 fiole Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă (1000 mg în 100 ml Liniile directoare de mai sus se aplică volumului total al soluției perfuzabile, precum și vitezei de administrare. Dacă nu se obține un efect diuretic satisfăcător cu această doză, ar trebui luată în considerare opțiunea de a trece la dializă.
La pacienții hipervolemici este de preferat, dacă doza testată de 40-80 mg i.v. s-a dovedit ineficient, administrați preparatul Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă fără a-l dilua sau adăugați la volumul de soluție perfuzabilă compatibil cu starea de hidratare a pacientului pentru a evita suprahidratarea. Infuzia directă a conținutului flaconului poate fi efectuată numai dacă se garantează o rată de administrare care nu depășește 4 mg de furosemidă / min. (= 0,4 ml / min.).
Soluțiile perfuzabile care conțin furosemid trebuie utilizate imediat după preparare.
LASIX 500 mg comprimate
În insuficiența renală cronică, în care sa constatat că doza testată de 75-150 mg de furosemidă este insuficientă, se poate începe terapia cu Lasix 500 mg comprimate, administrându-se ½ comprimat (= 250 mg) ca primă doză.
Dacă apare o creștere satisfăcătoare a debitului de urină în decurs de 4-6 ore de la administrare, doza inițială poate fi crescută cu ½ comprimat la fiecare 4-6 ore.
Această procedură va fi repetată până la atingerea dozei eficiente, întotdeauna stabilită individual, care poate varia între 250 și 2000 mg (½ - 4 comprimate).
Eliminarea a cel puțin 2,5 l de urină pe zi reprezintă parametrul pentru definirea dozei eficiente de furosemid administrat.
Comprimatele Lasix 500 mg sunt, de asemenea, indicate pentru terapia de întreținere la pacienții care au răspuns pozitiv la tratamentul cu doze mari de furosemid parenteral.
În acest scop, furosemidul, care a fost eficient prin perfuzie, va fi administrat oral ca doză inițială.
Dacă nu se realizează o creștere suficientă a cantității de urină în decurs de 4-6 ore după doza inițială, doza poate fi crescută cu ½ - 1 comprimat (de exemplu, doza inițială 1 comprimat; a doua doză 1 și ½ - 2 comprimate).
Este recomandabil să înghițiți comprimatele Lasix 500 mg cu puțin lichid în același timp cu micul dejun dimineața.
Administrare
Infuzie: furosemid i.v. trebuie perfuzat lent, fără a depăși rata de 4 mg / minut. La pacienții cu insuficiență renală severă (creatinină serică> 5 mg / dl) se recomandă să nu depășească o rată de perfuzie de 2,5 mg pe minut.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți. Pacienții cu alergie la sulfonamidă (de exemplu antibiotice sulfonamidice sau sulfonilureice) pot prezenta sensibilitate încrucișată la furosemidă
• Hipovolemie sau deshidratare
• insuficiență renală anurică care nu răspunde la furosemid
• hipokaliemie
• hiponatremie
• precomă sau comă asociată cu encefalopatie hepatică
• supradozaj digital
• primul trimestru de sarcină și în timpul alăptării (vezi pct. 4.6).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă nu trebuie utilizat pentru injecții i.v., ci numai pentru perfuzie venoasă lentă folosind pompe pentru a controla volumul sau viteza perfuziei, pentru a reduce riscul de supradozaj accidental.
Comprimatele Lasix 500 mg trebuie utilizate numai la pacienții cu filtrare glomerulară redusă semnificativ, altfel există riscul pierderii excesive de lichide și electroliți.
Soluția pentru perfuzie Lasix 250 mg / 25 ml și comprimatele de 500 mg au fost pregătite pentru a fi administrate numai pacienților cu funcție renală sever limitată.
Este necesar să se asigure un flux urinar gratuit. Creșterea cantității de urină poate provoca sau agrava tulburări la pacienții cu obstrucție a tractului urinar (de exemplu, pacienți cu deficiență de golire a vezicii urinare, hiperplazie prostatică sau strictură uretrală). Prin urmare, acești pacienți necesită o monitorizare deosebit de atentă, în special în timpul etapelor inițiale ale tratamentului.
La fel ca în cazul tuturor diureticelor, se recomandă începerea tratamentului cirozei hepatice cu ascită într-un spital, pentru a putea interveni în mod adecvat dacă apare o tendință la comă hepatică în timpul diurezei.
Tratamentul cu Lasix necesită controale medicale regulate. În special, este necesară o monitorizare atentă în următoarele cazuri:
• pacienți cu hipotensiune arterială,
• pacienții cu risc deosebit de mare după o scădere excesivă a tensiunii arteriale, de exemplu. pacienți cu stenoză semnificativă a arterelor coronare sau a vaselor de sânge care alimentează creierul,
• pacienți cu diabet zaharat latent sau manifest,
• pacienți cu gută,
• pacienți cu sindrom hepatorenal, de ex. cu insuficiență renală funcțională asociată cu boli hepatice severe,
• pacienți cu hipoproteinemie, de ex. asociat cu sindromul nefrotic (acțiunea furosemidului poate fi slăbită și ototoxicitatea acestuia poate fi îmbunătățită). Este necesară o precauție deosebită la determinarea dozei,
• copii prematuri (datorită dezvoltării posibile a nefrocalcinozei / nefrolitiazei); sunt necesare ecografii renale și monitorizarea funcției renale.
În general, se recomandă monitorizarea regulată a nivelurilor de sodiu, potasiu și creatinină în timpul tratamentului cu furosemid; în special, este necesară o monitorizare strictă pentru pacienții cu risc crescut de dezechilibru electrolitic sau atunci când are loc o eliminare semnificativă a lichidelor (de exemplu, ca urmare a vărsăturilor, diareei sau transpirației intense). Deși utilizarea Lasix duce rar la hipokaliemie, este recomandată o dietă bogată în potasiu (cartofi, banane, portocale, roșii, spanac și fructe uscate). Uneori poate fi necesară și o corecție farmacologică adecvată.
De asemenea, este recomandabil să efectuați controale periodice ale zahărului din sânge, glicozuriei și, dacă este necesar, ale metabolismului acidului uric.
Utilizare concomitentă cu risperidonă
În studiile controlate cu placebo de risperidonă la pacienții vârstnici cu demență, s-a observat o incidență mai mare a mortalității la pacienții tratați cu furosemid plus risperidonă (7,3%; vârsta medie 89 de ani, intervalul 75-97 ani) comparativ cu pacienții tratați cu risperidonă în monoterapie ( 3,1%; vârsta medie 80 de ani, interval 70-96 ani) sau furosemid singur (4,1%; vârsta medie 80 ani, interval 67-90 ani). Utilizarea concomitentă a risperidonei cu alte diuretice (în principal diuretice tiazidice cu doze mici) nu a fost asociată cu o astfel de apariție.
Nu a fost identificat niciun mecanism fiziopatologic pentru a explica această constatare și nu a fost observat niciun model legat de cauza morții. Cu toate acestea, înainte de a decide cu privire la utilizarea unei astfel de combinații, trebuie acordată precauție și trebuie luate în considerare riscurile și beneficiile acestei combinații sau a administrării concomitente cu alte diuretice puternice. risperidonă. Indiferent de tratament, deshidratarea a fost un factor de risc global pentru mortalitate și, prin urmare, trebuie evitată la pacienții vârstnici cu demență (vezi pct. 4.3).
A se utiliza sub supraveghere medicală directă.
Lasix nu modifică valorile tensiunii arteriale în tensiunea normală, în timp ce este hipotensiv în hipertensiune; în formele severe de hipertensiune, se recomandă tratamentul în asociere cu alte ajutoare.
Datorită rezervei sale terapeutice ridicate, furosemida poate induce o creștere semnificativă a salurezei chiar și în situații clinice în care alte măsuri diuretice sunt ineficiente (insuficiență renală marcată, hipoalbuminemie, acidoză metabolică).
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Un flacon cu LASIX 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă conține sodiu 0,79 mmol. O doză zilnică maximă (7 fiole) conține sodiu 5,53 mmol. De luat în considerare la persoanele cu funcție renală redusă sau care urmează o dietă săracă în sodiu.
Comprimatele Lasix 500 mg conțin lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia aceste comprimate.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Interacțiuni cu mâncarea
Posibilitatea și posibilul grad de modificare a absorbției furosemidului administrat împreună cu alimente par să depindă de formularea sa farmaceutică. Se recomandă administrarea formulării orale pe stomacul gol.
Combinațiile nu sunt recomandate
În cazuri izolate, administrarea intravenoasă de furosemid în 24 de ore de la aportul de hidrat de clor poate provoca roșeață a pielii, transpirații bruște, agitație, greață, creșterea tensiunii arteriale și tahicardie. Prin urmare, administrarea concomitentă de furosemid și hidrat de clor nu este recomandată.
Furosemidul poate potența ototoxicitatea aminoglicozidelor și a altor medicamente ototoxice. Deoarece acest lucru poate duce la daune ireversibile, medicamentele de mai sus pot fi utilizate în combinație cu furosemidul numai în caz de nevoie clinică clară.
Precauții de utilizare
Administrarea concomitentă de furosemid și cisplatină prezintă riscul de efecte ototoxice. Mai mult, nefrotoxicitatea cisplatinei poate fi îmbunătățită dacă furosemida nu este administrată în doze mici (de exemplu 40 mg pacienților cu funcție renală normală) și în prezența unui bilanț pozitiv al apei, când furosemida este utilizată pentru a obține diureză forțată. cisplatină.
Administrarea orală de furosemid și sucralfat trebuie separată cu cel puțin 2 ore, deoarece sucralfatul reduce absorbția intestinală a furosemidului, reducând astfel efectul acestuia.
Furosemida reduce eliminarea sărurilor de litiu și poate determina o creștere a concentrației serice, rezultând un risc crescut de toxicitate a litiului, inclusiv un risc crescut de efecte cardiotoxice și neurotoxice de la litiu. Prin urmare, se recomandă monitorizarea atentă a concentrațiilor de litiu la pacienții cărora li se administrează această combinație.
Pacienții tratați cu diuretice pot prezenta hipotensiune arterială severă și afectarea funcției renale, inclusiv cazuri de insuficiență renală, în special în asociere cu prima administrare a unui inhibitor ECA sau antagonist al receptorilor angiotensinei II sau pentru prima dată. Trebuie luată în considerare întreruperea temporară a administrării de furosemid , cel puțin, pentru a-și reduce doza cu 3 zile înainte de a începe tratamentul cu un inhibitor ECA sau antagonist II al receptorilor de angiotensină înainte de a crește doza.
Risperidonă: Ar trebui să se acorde precauție și trebuie luate în considerare riscurile și beneficiile combinării sau ale co-tratamentului cu furosemid sau alte diuretice puternice înainte de decizia de a utiliza o astfel de combinație.
Vezi pct. 4.4 pentru creșterea mortalității la pacienții vârstnici cu demență, co-tratați cu risperidonă.
Pentru a fi considerat cu atenție
Administrarea concomitentă de antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv acid acetilsalicilic, poate reduce efectul furosemidei. La pacienții cu deshidratare sau hipovolemie, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene pot induce insuficiență renală acută. Furosemidul poate accentua toxicitatea salicilaților.
Reducerea efectului furosemidului poate apărea în cazul administrării concomitente de fenitoină.
Efectele nocive ale medicamentelor nefrotoxice pot fi crescute.
Administrarea de corticosteroizi, carbenoxolonă și doze mari de lemn dulce, precum și utilizarea prelungită a laxativelor pot crește riscul de hipokaliemie.
Anumite tulburări electrolitice (de exemplu, hipokaliemie, hipomagnezemie) pot crește toxicitatea unor medicamente (de exemplu, preparate digitale și medicamente care induc sindromul QT lung).
În cazul administrării concomitente de furosemid și medicamente antihipertensive, diuretice sau alte medicamente cu acțiune potențial antihipertensivă, ar trebui să se aștepte o scădere mai pronunțată a tensiunii arteriale.
Probenecidul, metotrexatul și alte medicamente care, cum ar fi furosemidul, sunt excretate predominant de rinichi, pot reduce efectul furosemidului. În schimb, furosemidul poate reduce eliminarea renală a acestor substanțe. În cazul tratamentului cu doze mari (atât furosemid, cât și alte medicamente), poate apărea o creștere a concentrațiilor serice ale ambelor, în consecință, crește riscul evenimentelor adverse datorate furosemidului sau altor terapii concomitente.
Efectele medicamentelor antidiabetice și simpatomimetice (de exemplu, adrenalină, noradrenalină) pot fi diminuate. Efectele relaxantelor musculare de tip curare sau ale teofilinei pot fi îmbunătățite.
Insuficiența funcției renale se poate dezvolta la pacienții care primesc terapie concomitentă cu furosemid și doze mari de anumite cefalosporine.
Utilizarea concomitentă a ciclosporinei A și furosemidului este asociată cu un risc crescut de artrită gută secundar hiperuricemiei induse de furosemid și reducerii excreției de urat indusă de ciclosporină.
Pacienții cu risc crescut de nefropatie prin radiocontrast tratați cu furosemid au avut o incidență mai mare de deteriorare a funcției renale după administrarea de substanțe de contrast, comparativ cu pacienții cu risc crescut care au primit hidratare intravenoasă doar înainte de administrarea de substanțe de contrast.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Furosemida traversează bariera placentară. În primul trimestru de sarcină, Lasix nu trebuie administrat. În al doilea și al treilea trimestru de sarcină Lasix poate fi utilizat, dar numai în cazuri de nevoie clinică urgentă. Tratamentul în timpul sarcinii necesită monitorizarea creșterii fetale.
Timp de hrănire
Furosemidul trece în laptele matern și poate inhiba alăptarea, prin urmare alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu furosemid.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Unele evenimente adverse (de exemplu, o scădere neașteptată și severă a tensiunii arteriale) pot compromite capacitatea pacientului de a se concentra și de a reacționa și, prin urmare, reprezintă un risc în situațiile în care aceste abilități sunt de o importanță deosebită (de exemplu, conducerea vehiculelor sau utilizarea mașinilor).
04.8 Efecte nedorite
Frecvențele sunt derivate din datele din literatura de specialitate din studii în care furosemida a fost utilizată la un total de 1387 de pacienți, la orice doză și la orice indicație. Când categoria de frecvență pentru aceeași reacție adversă a fost diferită, a fost selectată categoria de frecvență mai mare.
În tabelul de mai jos, frecvența reacțiilor adverse este raportată în conformitate cu următoarea convenție:
Foarte frecvente: ≥ 1/10; Frecvente: ≥1 / 100 e
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Supradozaj
Tabloul clinic după supradozajul acut sau cronic depinde în primul rând de amploarea și consecințele pierderii de electroliți, de exemplu hipovolemie, deshidratare, hemoconcentrare, aritmii cardiace (inclusiv bloc AV și fibrilație ventriculară). Tulburările constau în hipotensiune severă (până la șoc), acută insuficiență renală, tromboză, stări de delir, paralizie flască, apatie și confuzie.
Nu se cunoaște un antidot specific pentru furosemid. Dacă medicamentul tocmai a fost luat, se poate face o încercare de a limita absorbția sistemică a ingredientului activ prin intermediul unor măsuri precum spălarea gastrică sau pentru a reduce absorbția (de exemplu cărbune activ).
Trebuie corectate dezechilibrele relevante clinic în echilibrul apei și electrolit. Împreună cu prevenirea și tratarea atât a complicațiilor grave care decurg din aceste dezechilibre, cât și a altor efecte asupra organismului, acțiunile corective pot necesita o monitorizare intensivă a stărilor clinice, precum și măsuri terapeutice adecvate.
În cazul pacienților cu tulburări de urinare, cum ar fi în cazul hipertrofiei prostatei sau inconștienței, este necesar să se restabilească fluxul urinar liber.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: diuretice cu acțiune diuretică majoră.
Cod A.T.C: C03CA01.
Lasix a documentat eficacitatea în utilizarea clinică chiar și în acele situații, cum ar fi insuficiența renală acută, în care alte diuretice sunt ineficiente. Furosemida, de fapt, datorită rezervei sale terapeutice ridicate, determină o creștere a eliminării apei și sodiului chiar și în cazurile în care filtrarea glomerulară este sever limitată (
Efectul natriuretic este dependent de doză și, prin urmare, furosemida permite obținerea diurezei ghidate, în timp ce eliminarea urinară a potasiului este considerabil limitată. Rezultă că raportul sodiu-potasiu este extrem de favorabil.
Efectul furosemidului se menține în timp, când administrarea este continuată o perioadă lungă de timp și este atenuată doar, fără a dispărea, în cazul depleției de sodiu.
Administrarea de furosemid, de asemenea, pe cale parenterală, permite, de asemenea, tratarea tuturor acelor pacienți care au afecțiuni de natură să provoace modificări ale absorbției pe cale orală, cum ar fi în cazul edemului sever sau a tulburărilor gastro-intestinale.
Efectul diuretic după administrarea orală începe în prima oră și durează 4-6 ore; odată cu perfuzia intravenoasă, efectul este stabilit deja în timpul administrării și durează până la perfuzie.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Furosemidul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Tmax pentru tablete este de aproximativ 1 - 1,5 ore, în timp ce pentru soluția orală este de 0,6 ore. Absorbția medicamentului demonstrează o variabilitate marcată inter- și intra-individuală.
Biodisponibilitatea la voluntarii sănătoși este de aproximativ 50% - 70% pentru comprimate și aproximativ 80% pentru soluția orală. La pacienți, biodisponibilitatea medicamentului este afectată de diverși factori, inclusiv patologii de bază și poate fi redusă la 30% (de exemplu, în sindromul nefrotic).
Furosemidul este puternic legat de proteinele plasmatice (peste 98%), în principal de albumină.
Furosemida este eliminată în principal neschimbată prin secreție în tubul proximal. După administrarea intravenoasă, aproximativ 60% - 70% din medicament este eliminat pe această cale. Există un metabolit glucuronizat pentru aproximativ 10-20% din totalul excretat în urină. Restul este excretat în fecale, probabil în urma secreției biliare.
Timpul de înjumătățire plasmatică terminal al furosemidului după administrarea intravenoasă este de aproximativ 1 - 1,5 ore.
Furosemida se excretă în laptele matern. De asemenea, traversează bariera placentară și trece încet în făt. La făt și nou-născut atinge aceleași concentrații găsite la mamă.
Patologii renale
Biodisponibilitatea comprimatelor de Lasix 500 mg nu este modificată la pacienții cu insuficiență renală în stadiu final. Eliminarea furosemidului este încetinită la pacienții cu insuficiență renală, iar timpul de înjumătățire este prelungit până la 24 de ore la pacienții cu insuficiență renală severă.
În sindromul nefrotic, concentrațiile reduse de proteine plasmatice conduc la o concentrație mai mare de furosemid liber (nelegat). Pe de altă parte, însă, eficacitatea furosemidei este redusă la acești pacienți datorită legării la albumina intratubulară și secreției tubulare reduse.
Furosemida este slab dializabilă la pacienții supuși hemodializei, dializei peritoneale și CAPD.
Insuficiență hepatică
La pacienții cu insuficiență hepatică timpul de înjumătățire plasmatică al furosemidului este crescut de la 30% la 90%, în principal datorită unui volum mai mare de distribuție. În plus, la acești pacienți există o variație largă a tuturor parametrilor farmacocinetici.
05.3 Date preclinice de siguranță
Toxicitate acuta
Studiile efectuate la diferite specii de rozătoare și la câini prin administrarea de furosemid pe cale orală și intravenos au evidențiat o toxicitate acută scăzută. LD50 al furosemidului oral la șoareci și șobolani este între 1050 mg / kg și 4600 mg / kg greutate corporală, în timp ce la cobai este de 243 mg / kg. La câini, LD50 este de aproximativ 2000 mg / kg pe cale orală și este mai mare de 400 mg / kg greutate corporală pe cale i.v.
Toxicitate cronică
Modificări renale (inclusiv fibroză focală, calcificare) s-au găsit la doze mai mari (de 10 până la 20 de ori doza terapeutică la om) cu administrare de furosemid timp de 6 și 12 luni la șobolani și câini.
Ototoxicitate
Furosemida poate interfera cu mecanismele de transport din stria vasculară a urechii interne, rezultând posibil tulburări de auz care sunt în general reversibile.
Carcinogeneză
Furosemidul la doze de aproximativ 200 mg / kg / zi greutate corporală (14.000 ppm) a fost administrat în dietă la șoareci și șobolani femele pentru o perioadă de 2 ani. O incidență crescută a adenocarcinoamelor mamare a fost găsită la șoareci, dar nu și la șobolani. Această doză este semnificativ mai mare decât doza terapeutică administrată la om. Mai mult, aceste neoplasme au fost morfologic identice cu tumorile spontane observate la 2% - 8% din controale.
Prin urmare, pare puțin probabil ca incidența tumorilor să fie relevantă în tratamentul oamenilor. De fapt, nu există dovezi ale creșterii incidenței adenocarcinoamelor mamare în urma utilizării furosemidului. Pe baza studiilor epidemiologice, o clasificare pe carcinogeneză a furosemidului la om nu pare posibilă.
Într-un studiu de carcinogenitate la șobolani, s-au administrat zilnic doze de furosemid de 15 și 30 mg / kg greutate corporală. La șobolanii masculi în doza de 15 mg / kg, dar nu și în doza de 30 mg / kg, a existat o creștere marginală a tumorilor mai puțin frecvente. Aceste rezultate sunt considerate a fi aleatorii.
La șobolani, studiile de carcinogenitate a vezicii urinare induse de nitrozoamină nu au evidențiat nicio dovadă că furosemida ar putea acționa ca factor de promovare.
Mutageneză
În studiile in vitro efectuate pe celule bacteriene și mamifere, s-au obținut rezultate atât pozitive, cât și negative. Cu toate acestea, inducerea mutațiilor genetice și cromozomiale a fost observată numai atunci când furosemida a atins concentrații citotoxice.
Toxicologie reproductivă
Furosemida nu a afectat fertilitatea la șobolani femele și masculi la doze zilnice de 90 mg / kg greutate corporală și la șoareci masculi și femele la doze orale de 200 mg / kg zilnic.
Nu s-au observat efecte embriotoxice sau teratogene relevante la diferite specii de mamifere, inclusiv șoareci, șobolani, pisici, iepuri și câini după tratamentul cu furosemid. O întârziere a maturării renale - o reducere a numărului de glomeruli diferențiați - a fost descrisă la descendenții șobolanilor tratați cu 75 mg / kg furosemid în zilele 7-11 și 14-18 de sarcină.
Furosemida traversează bariera placentară și atinge concentrații egale cu 100% din concentrația serică la mamă în cordonul ombilical. Până în prezent, nu au fost detectate malformații la om care ar putea fi legate de expunerea la furosemid. Cu toate acestea, experiența insuficientă a fost obținută pentru a permite o evaluare definitivă a posibilelor efecte dăunătoare asupra embrionului / fătului. Producția urinară la făt poate fi stimulată în uter.
Nefrolitiaza și nefrocalcinoza au fost observate la sugarii prematuri tratați cu furosemid.
Nu s-au efectuat studii pentru a evalua efectele furosemidului ingerat cu laptele matern asupra sugarului.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă
Manit și apă pentru preparate injectabile.
LASIX 500 mg comprimate
Amidon de porumb, lactoză, pulbere de celuloză, amilopectin glicolat de sodiu, talc, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu și galben chinolin E 104.
06.2 Incompatibilitate
Furosemida, ca derivat al acidului antranilic, este solubilă într-un mediu alcalin. Soluția Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă conține sarea de sodiu a furosemidei, această soluție are un pH de aproximativ 9 și nu are efect tampon.
La valori de pH sub 7, ingredientul activ poate precipita și, prin urmare, pentru administrare prin perfuzie, soluția Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă poate fi amestecată numai cu soluții slab alcaline sau neutre, cu capacitate tampon modestă: de exemplu soluție izotonică de clorură de sodiu sau soluție Ringer.
Soluțiile acide, în special cele cu capacitate mare de tamponare, nu pot fi amestecate cu Lasix
Cu toate acestea, Lasix nu trebuie combinat cu alte medicamente în aceeași seringă.
Odată diluat, se recomandă utilizarea soluției cât mai curând posibil.
06.3 Perioada de valabilitate
Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă
18 luni
LASIX 500 mg comprimate
3 ani
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Protejați medicamentul de lumină.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă
Flacoane din sticlă neutră, colorată; 5 fiole.
LASIX 500 mg comprimate
Ambalaje din PVC alb și aluminiu opac, sigilate termic; 20 comprimate de 500 mg.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Lasix 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă
Flacoanele sunt prevăzute cu un guler fix de rupere.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
LASIX 250 mg / 25 ml soluție perfuzabilă, 5 fiole: A.I.C. n.: 023993049
LASIX 500 mg comprimate, 20 comprimate: A.I.C. n.: 023993037
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: 22 februarie 1983
Data ultimei reînnoiri: 31 mai 2005
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Octombrie 2014