Ingrediente active: Amisulpride
DENIBAN 50 mg comprimate
De ce se utilizează Deniban? Pentru ce este?
Grupa farmacoterapeutică
Psiholeptic, benzamide.
Indicații terapeutice
Tratamentul (pe termen scurt - mediu) al distimiei.
Contraindicații Când Deniban nu trebuie utilizat
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
Feocromocitom.
Concomitența tumorilor dependente de prolactină, cum ar fi prolactinoamele hipofizare și tumorile mamare.
A nu se utiliza în caz de sarcină confirmată sau presupusă și în timpul alăptării La femeile aflate la vârsta fertilă care nu utilizează mijloace contraceptive adecvate.
A nu se utiliza la copii și, în orice caz, a fi utilizat numai la sfârșitul pubertății.
Combinație cu următoarele medicamente, datorită posibilei apariții a torsadei vârfurilor:
- antiaritmice de clasa Ia precum chinidină, disopiramidă;
- antiaritmice de clasa III, cum ar fi amiodaronă, sotalol;
- alte medicamente precum bepridil, cisapridă, sultopridă, tioridazină, i.v. metadonă, i.v. eritromicină, i.v vincamină, halofantrină, pentamidină, sparfloxacină (vezi secțiunea „Interacțiuni”).
Asociere cu levodopa (vezi secțiunea „Interacțiuni”).
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Deniban
La pacienții vârstnici, amisulprida, la fel ca alte medicamente neuroleptice, trebuie utilizată cu precauție deosebită din cauza riscului posibil de hipotensiune și sedare. Reducerea dozelor poate fi necesară și în caz de insuficiență renală.
Deoarece medicamentul este eliminat prin rinichi, în caz de insuficiență renală, doza trebuie redusă sau poate fi prescris un tratament intermitent (vezi secțiunea „Doza, metoda și timpul de administrare”).
Amisulprida poate reduce pragul convulsivant. Prin urmare, pacienții cu antecedente de episoade epileptice trebuie urmăriți îndeaproape în timpul tratamentului.
Ca și în cazul altor antidopaminergice, este necesară o precauție deosebită la prescrierea amisulpridei la pacienții parkinsonieni, deoarece boala se poate agrava. Amisulprida trebuie utilizată numai atunci când tratamentul neuroleptic nu poate fi evitat.
Hiperglicemia a fost observată la pacienții tratați cu unele antipsihotice atipice, inclusiv amisulprida. Prin urmare, pacienții cu un anumit diagnostic de diabet zaharat sau cu factori de risc pentru diabet trebuie să fie supuși unei monitorizări glicemice adecvate atunci când se iau terapia cu amisulpridă.
Leucopenia, neutropenia și agranulocitoza au fost raportate cu antipsihotice, inclusiv Deniban. Infecțiile inexplicabile sau febra pot indica discrazie sanguină (vezi secțiunea „Efecte nedorite”), care necesită „investigații hematologice imediate.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Deniban
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Asocierea cu alte medicamente psihotrope necesită precauție și vigilență deosebită din partea medicului pentru a evita efectele neașteptate nedorite din interacțiune.
Atunci când neurolepticele sunt administrate concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT, riscul de a dezvolta aritmii cardiace crește.
Asociații contraindicate
Medicamente capabile să provoace torsada vârfurilor:
- antiaritmice de clasa Ia, cum ar fi chinidina, disopiramida;
- antiaritmice de clasa III, cum ar fi amiodaronă, sotalol;
- alte medicamente precum bepridil, cisapridă, sultopridă, tioridazină, i.v. metadonă, i.v. eritromicină, i.v vincamină, halofantrină, pentamidină, sparfloxacină.
Levodopa: antagonism reciproc al efectelor dintre levodopa și neuroleptice. Amisulprida poate contracara efectul agoniștilor dopaminei, cum ar fi bromocriptina și ropinirolul.
Nu administrați concomitent cu medicamente care provoacă modificări ale electroliților, cum ar fi medicamente care provoacă hipokaliemie, cum ar fi diuretice hipokalemice, laxative stimulante, amfotericină B i.v., glucocorticoizi, tetracosactide.
Hipokaliemia trebuie corectată.
Asociații nerecomandate
Amisulprida poate crește efectele esențiale ale alcoolului.
Medicamentele care cresc riscul de Torsades de Pointes sau pot prelungi QT:
- medicamente care induc bradicardie: beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu calidiltiazem și verapamil, clonidină, guanfacină, digitală
- neuroleptice precum pimozida, haloperidolul, antidepresivele imipraminei, litiul
- unele antihistaminice
- unele antimalarice (de exemplu mefloquina)
Asociațiile trebuie luate în considerare cu atenție
- Depresive SNC: hipnotice, tranchilizante, anestezice, analgezice, antihistaminice H1 sedative, barbiturice, benzodiazepine și alte anxiolitice, clonidină și derivați;
- medicamente antihipertensive și alte medicamente hipotensive.
Avertismente Este important să știm că:
Un complex de simptome potențial letal numit Sindrom Neuroleptic Malign a fost raportat în timpul tratamentului cu medicamente neuroleptice. Acest sindrom se caracterizează prin: hiperpirexie, rigiditate musculară, akinezie, tulburări vegetative (neregularitate a pulsului și a tensiunii arteriale, transpirație, tahicardie, aritmie) valori crescute ale creatin fosfokinazei; modificări ale conștiinței care pot evolua spre stupoare și comă. În caz de hipertermie, în special la doze mari, tratamentul cu toate medicamentele antipsihotice, inclusiv amisulprida, trebuie întrerupt.
Prelungirea intervalului QT
A se utiliza cu precauție la pacienții cu boli cardiovasculare sau cu antecedente familiale de prelungire a intervalului QT.
Evitați terapia concomitentă cu alte neuroleptice.
Amisulprida determină prelungirea intervalului QT dependent de doză (vezi secțiunea „Efecte nedorite”). Se știe că acest efect crește riscul de aritmii ventriculare severe, cum ar fi torsada vârfurilor.
Înainte de administrare și, dacă este posibil, în funcție de starea clinică a pacientului, se recomandă monitorizarea factorilor care ar putea favoriza apariția acestei tulburări de ritm, cum ar fi:
- bradicardie mai mică de 55 de bătăi pe minut;
- dezechilibru electrolitic, în special hipokaliemie;
- interval QT prelungit congenital sau dobândit;
- tratament continuu cu medicamente capabile să inducă bradicardie marcată (
Evenimente cerebrovasculare
O creștere de aproximativ trei ori a riscului de evenimente cerebrovasculare a fost observată în studiile clinice randomizate versus placebo la o populație de pacienți vârstnici cu demență tratați cu unele antipsihotice atipice. Mecanismul acestui risc crescut este necunoscut. Nu poate fi exclus un risc crescut pentru alte antipsihotice sau alte populații de pacienți. Deniban trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu factori de risc de accident vascular cerebral.
Pacienți vârstnici cu demență:
Pacienții vârstnici cu psihoză legată de demență tratați cu medicamente antipsihotice prezintă un risc crescut de deces.
Analizele a șaptesprezece studii clinice controlate cu placebo (durata modală de 10 săptămâni) la pacienții care luau în mare măsură medicamente antipsihotice atipice au evidențiat un risc de deces de 1,6 la 1 la pacienții tratați cu medicamentul.7 de ori mai mare decât la pacienții tratați cu placebo. Într-un studiu controlat de 10 săptămâni, rata mortalității la pacienții tratați cu medicamentul a fost de aproximativ 4,5%, comparativ cu 2,6% în grupul placebo.
Deși cauzele decesului în timpul studiilor clinice cu antipsihotice atipice au fost variate, cele mai multe par să fie de natură cardiovasculară (de exemplu, insuficiență cardiacă, moarte subită) sau infecțioasă (de exemplu, pneumonie).
Studiile observaționale sugerează că, la fel ca în cazul medicamentelor antipsihotice atipice, tratamentul cu medicamente antipsihotice convenționale poate crește și mortalitatea. Nu este clară măsura în care constatarea mortalității crescute în studiile observaționale poate fi atribuită medicamentelor antipsihotice, mai degrabă decât unor caracteristici specifice ale pacientului.
Tromboembolism venos
Au fost raportate cazuri de tromboembolism venos (TEV) cu medicamente antipsihotice. Deoarece pacienții tratați cu antipsihotice prezintă adesea factori de risc dobândiți pentru TEV, toți factorii de risc posibili pentru TEV trebuie identificați înainte și în timpul tratamentului. Cu Deniban și trebuie luate măsuri preventive. .
După întreruperea bruscă a dozelor terapeutice mari de medicamente antipsihotice, au fost descrise simptome de sevraj, inclusiv greață, vărsături și insomnie. De asemenea, simptomele psihotice pot reapărea și a fost raportată tulburări de mișcare involuntară (cum ar fi acatisie, distonie și diskinezie) cu amisulpridă. Prin urmare, se recomandă întreruperea treptată a amisulpridei.
Sarcina, alăptarea și fertilitatea:
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Sarcina
Este contraindicat în cazurile de sarcină cunoscută sau suspectată. Următoarele simptome au fost observate la nou-născuții de mame care au luat antipsihotice convenționale sau atipice, inclusiv Deniban, în ultimul trimestru (ultimele trei luni de sarcină): tremor, rigiditate și / o slăbiciune musculară, somnolență, agitație, probleme de respirație și dificultăți în alimentație (vezi „Efecte secundare”). Dacă copilul dumneavoastră prezintă oricare dintre aceste simptome, contactați medicul dumneavoastră.
La animale, amisulprida nu a prezentat o toxicitate directă asupra funcției de reproducere. A fost observată o scădere a fertilității legată de efectele farmacologice ale medicamentului (efect mediat al prolactinei). Nu s-au observat efecte teratogene.
Timp de hrănire
Nu se știe dacă amisulprida este excretată în laptele uman; de aceea alăptarea este contraindicată.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Chiar și atunci când este utilizat conform recomandărilor, amisulprida poate provoca somnolență și, prin urmare, capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje poate fi afectată (vezi secțiunea „Reacții adverse”).
Informații importante despre unele dintre ingrediente:
Prin urmare, DENIBAN conține lactoză, dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Deniban: Doze
Un comprimat pe zi sau a doua opinie medicală.
Pacienți vârstnici: Siguranța amisulpridei a fost evaluată la un număr limitat de pacienți vârstnici. Amisulprida trebuie utilizată cu o atenție deosebită datorită riscului posibil de hipotensiune și sedare. Poziția trebuie stabilită cu atenție de către medic, care va trebui să evalueze o posibilă reducere a dozei indicate mai sus. Reducerea dozelor poate fi necesară și în caz de insuficiență renală.
Copii: Eficacitatea și siguranța amisulpridei de la pubertate până la vârsta de 18 ani nu au fost stabilite. Prin urmare, nu este recomandată utilizarea amisulpridei de la pubertate până la vârsta de 18 ani. Amisulprida este contraindicată la copiii până la pubertate, deoarece siguranța sa nu a fost încă stabilită (vezi secțiunea „Contraindicații”).
Insuficiență renală: amisulprida este eliminată de rinichi. În caz de insuficiență renală, doza trebuie redusă la jumătate la pacienții cu clearance al creatininei între 30 și 60 ml / min și cu o treime la pacienții cu clearance între 10 și 30 ml / min. Insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <10 ml / min) se recomandă prudență extremă la acești pacienți (vezi secțiunea „Precauții de utilizare”).
Insuficiență hepatică: amisulprida este slab metabolizată, prin urmare nu este necesară reducerea dozei.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Deniban
Experiența cu amisulprida în caz de supradozaj este limitată. A fost raportată o îmbunătățire a efectelor farmacologice cunoscute ale medicamentului. Acestea includ somnolență, sedare, hipotensiune arterială, simptome extrapiramidale și comă.
În caz de supradozaj acut, trebuie luată în considerare posibilitatea de a lua mai multe medicamente.
Deoarece amisulprida este slab dializată, hemodializa nu este utilă pentru eliminarea medicamentului. Nu există un antidot specific. Prin urmare, trebuie instituite măsuri terapeutice adecvate și o monitorizare atentă a funcțiilor vitale: monitorizare cardiacă continuă (risc de prelungire a intervalului QT) până când pacientul nu stabilizat Dacă apar simptome extrapiramidale severe, trebuie administrate medicamente anticolinergice.
În caz de ingestie / administrare accidentală a unui supradozaj de DENIBAN, anunțați imediat medicul dumneavoastră sau mergeți la cel mai apropiat spital. Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la utilizarea DENIBAN, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Deniban
Ca toate medicamentele, DENIBAN poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Efectele nedorite au fost sortate în clase de frecvență, folosind următoarea convenție: foarte frecvente (> 1/10); frecvente (> 1/100, 1/1000, 1 / 10.000,
Date din studii clinice
Următoarele reacții adverse au fost observate în studii clinice controlate. Trebuie remarcat faptul că, în unele cazuri, poate fi dificil să se distingă evenimentele adverse de simptomele bolii de bază.
Tulburări ale sistemului nervos:
Foarte frecvente: pot apărea simptome extrapiramidale: tremor, rigiditate, hipokinezie, hipersalivație, acatizie, diskinezie. Aceste simptome sunt, în general, ușoare la doze optime și parțial reversibile cu administrarea de medicamente antiparkinsoniene, chiar și fără întreruperea amisulpridei. Incidența simptomelor extrapiramidale în funcție de doză rămâne extrem de scăzută în tratamentul pacienților cu simptome predominant negative la doze cuprinse între 50 și 300 mg / zi.
Frecvente: pot apărea distonie acută (torticolis spasmodic, criză oculogică, trismus), care este reversibilă cu administrarea unui medicament antiparkinsonian, chiar și fără întreruperea terapiei cu amisulpridă. Somnolenţă.
Mai puțin frecvente: a fost raportată diskinezie tardivă caracterizată prin mișcări involuntare ritmice care afectează predominant limba și / sau fața, de obicei după administrarea prelungită de amisulpridă. Tratamentul cu medicamente antiparkinsoniene este ineficient sau poate induce agravarea simptomelor.Convulsii.
Tulburari psihiatrice:
Frecvente: Insomnie, anxietate, agitație, excitabilitate psihomotorie, anomalii ale orgasmului.
Frecvență necunoscută: confuzie.
Tulburări gastrointestinale:
Frecvente: constipație, greață, vărsături, gură uscată, dispepsie.
Tulburări endocrine:
Frecvente: Amisulprida determină o creștere reversibilă a concentrațiilor plasmatice de prolactină după retragerea medicamentului. Această creștere poate fi asociată cu apariția galactoreei, amenoreei, ginecomastiei, mastodiniei și disfuncției erectile.
Tulburări de metabolism și nutriție:
Mai puțin frecvente: Hiperglicemie (vezi pct. „Precauții de utilizare”). Frecvență necunoscută: Hipertrigliceridemie și hipercolesterolemie
Tulburări cardiace:
Frecvente: hipotensiune arterială
Mai puțin frecvente: bradicardie și palpitații
Testele de diagnostic:
Frecvente: Creșterea în greutate
Mai puțin frecvente: creșterea enzimelor hepatice, în special a transaminazelor
Tulburări ale sistemului imunitar:
Mai puțin frecvente: reacții alergice
S-au mai observat: tendință la frisoane de intensitate scăzută, dispnee de intensitate scăzută, dureri musculare
Date post-marketing
Următoarele reacții adverse au fost raportate doar ca rapoarte spontane:
- Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
Frecvență necunoscută: leucopenie, neutropenie și agranulocitoză (vezi pct. „Precauții de utilizare”).
- Tulburări ale sistemului nervos:
Frecvență necunoscută: Sindromul neuroleptic malign, care este o complicație care pune viața în pericol (vezi secțiunea „Atenționări speciale”).
- Tulburări cardiace:
Frecvență necunoscută: prelungirea intervalului QT, aritmii ventriculare, cum ar fi torsada vârfurilor, tahicardie ventriculară, care poate duce la fibrilație ventriculară sau stop cardiac, moarte subită (vezi secțiunea „Atenționări speciale”).
- Tulburări vasculare:
Frecvență necunoscută: tromboembolism venos, inclusiv embolie pulmonară, uneori fatală și tromboză venoasă profundă (vezi secțiunea „Atenționări speciale”).
- Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat:
Frecvență necunoscută: angioedem, urticarie.
- Condiții de sarcină, puerperiu și condiții perinatale
Frecvență necunoscută: sindrom de sevraj neonatal, simptome extrapiramidale (vezi pct. Sarcina și alăptarea)
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul Agenției italiene pentru medicamente, site-ul web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj.
Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului. A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor.
Compoziție și formă farmaceutică
Compoziţie
Fiecare tabletă conține:
Ingredient activ: amisulprid 50 mg
Excipienți: amidon carboximetil de sodiu (tip A), lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, hipromeloză, stearat de magneziu.
Forma și conținutul farmaceutic
12 comprimate pentru uz oral.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
COMPRIMATE DENIBAN 50 MG
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare tabletă conține:
Principiul activ: amisulpridă 50 mg
Excipienți: Lactoză monohidrat 34,8 mg
Pentru lista excipienților, vezi secțiunea 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Tablete.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tratamentul (pe termen scurt spre mediu) al distimiei.
04.2 Doze și mod de administrare
Un comprimat pe zi sau a doua opinie medicală.
Pacienți vârstnici: Siguranța amisulpridei a fost evaluată la un număr limitat de pacienți vârstnici. Amisulprida trebuie utilizată cu o atenție deosebită datorită riscului posibil de hipotensiune și sedare. Poziția trebuie stabilită cu atenție de către medic, care va trebui să evalueze o posibilă reducere a dozei indicate mai sus. Reducerea dozelor poate fi necesară și în caz de insuficiență renală.
Copii: Eficacitatea și siguranța amisulpridei de la pubertate până la vârsta de 18 ani nu au fost stabilite. Prin urmare, nu este recomandată utilizarea amisulpridei de la pubertate până la vârsta de 18 ani. Amisulprida este contraindicată la copiii până la pubertate, deoarece siguranța sa nu a fost încă stabilită (vezi pct. 4.3).
Insuficiență renală: amisulprida este eliminată de rinichi. În caz de insuficiență renală, doza trebuie redusă la jumătate la pacienții cu clearance al creatininei între 30 și 60 ml / min și la o treime la pacienții cu clearance între 10 și 30 ml / min. Nu există date disponibile la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei
Insuficiență hepatică: amisulprida este slab metabolizată, de aceea nu este necesară reducerea dozei.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
Feocromocitom.
Concomitența tumorilor dependente de prolactină, cum ar fi prolactinoamele hipofizare și tumorile mamare.
A nu se utiliza în caz de sarcină confirmată sau presupusă și în timpul alăptării La femeile aflate la vârsta fertilă care nu utilizează mijloace contraceptive adecvate.
A nu se utiliza la copii și, în orice caz, a fi utilizat numai la sfârșitul pubertății.
Asocierea cu următoarele medicamente, pentru posibila apariție a torsadei vârfurilor:
• antiaritmice de clasa Ia precum chinidină, disopiramidă;
• antiaritmice de clasa III, cum ar fi amiodaronă, sotalol;
• alte medicamente precum bepridil, cisapridă, sultopridă, tioridazină, i.v. metadonă, i.v. eritromicină, i.v. vincamină, halofantrină, pentamidină, sparfloxacină (vezi pct. 4.5).
Asociere cu levodopa (vezi pct. 4.5).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
• În timpul tratamentului cu medicamente neuroleptice a fost raportat un complex de simptome potențial letal numit Sindrom Neuroleptic Malign. Acest sindrom se caracterizează prin: hiperpirexie, rigiditate musculară, akinezie, tulburări vegetative (neregularitate a pulsului și a tensiunii arteriale, transpirație, tahicardie, aritmie) valori crescute ale creatin fosfokinazei; modificări ale conștiinței care pot evolua spre stupoare și comă. În caz de hipertermie, în special la doze mari, tratamentul cu toate medicamentele antipsihotice, inclusiv amisulprida, trebuie întrerupt.
• Ca și în cazul altor anti-dopaminergice, este necesară o precauție deosebită atunci când se prescrie amisulpridă pacienților parkinsonieni, deoarece boala se poate agrava. Amisulprida trebuie utilizată numai atunci când tratamentul neuroleptic nu poate fi evitat.
• Prelungirea intervalului QT
A se utiliza cu precauție la pacienții cu boli cardiovasculare sau cu antecedente familiale de prelungire a intervalului QT.
Evitați terapia concomitentă cu alte neuroleptice.
Amisulprida determină prelungirea intervalului QT dependent de doză (vezi pct. 4.8). Se știe că acest efect crește riscul de aritmii ventriculare grave, cum ar fi torsada vârfurilor.
Înainte de administrare și, dacă este posibil, în funcție de starea clinică a pacientului, se recomandă monitorizarea factorilor care ar putea favoriza apariția acestei tulburări de ritm, cum ar fi:
• bradicardie mai mică de 55 de bătăi pe minut;
• dezechilibru electrolitic, în special hipokaliemie;
• interval QT prelungit congenital sau dobândit;
• tratament continuu cu medicamente capabile să inducă bradicardie marcată (
• Evenimente cerebrovasculare
În studiile clinice randomizate impotriva O creștere de aproximativ trei ori a riscului de evenimente cerebrovasculare a fost observată la o populație de pacienți vârstnici cu demență tratați cu unele antipsihotice atipice. Mecanismul acestui risc crescut este necunoscut. Nu poate fi exclus un risc crescut pentru alte antipsihotice sau alte populații de pacienți.Deniban trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu factori de risc de accident vascular cerebral.
• Pacienți vârstnici cu demență:
Pacienții vârstnici cu psihoză legată de demență tratați cu medicamente antipsihotice prezintă un risc crescut de deces.
Analizele a șaptesprezece studii clinice controlate cu placebo (durata modală de 10 săptămâni) la pacienții care luau în mare măsură medicamente antipsihotice atipice au evidențiat un risc de deces de 1,6 la 1 la pacienții tratați cu medicamentul.7 de ori mai mare decât la pacienții tratați cu placebo. Într-un studiu controlat de 10 săptămâni, rata mortalității la pacienții tratați cu medicamentul a fost de aproximativ 4,5%, comparativ cu 2,6% în grupul placebo.
Deși cauzele decesului în timpul studiilor clinice cu antipsihotice atipice au fost variate, cele mai multe par să fie de natură cardiovasculară (de exemplu, insuficiență cardiacă, moarte subită) sau infecțioasă (de exemplu, pneumonie).
Studiile observaționale sugerează că, la fel ca în cazul medicamentelor antipsihotice atipice, tratamentul cu medicamente antipsihotice convenționale poate crește și mortalitatea. Nu este clară măsura în care constatarea mortalității crescute în studiile observaționale poate fi atribuită medicamentelor antipsihotice, mai degrabă decât unor caracteristici specifice ale pacientului.
• Tromboembolism venos
Au fost raportate cazuri de tromboembolism venos (TEV) cu medicamente antipsihotice.
Deoarece pacienții tratați cu antipsihotice prezintă adesea factori de risc dobândiți pentru TEV, toți factorii de risc posibili pentru TEV trebuie identificați înainte și în timpul tratamentului cu Deniban și trebuie luate măsuri preventive.
• S-a observat hiperglicemie la pacienții tratați cu unele antipsihotice atipice, inclusiv amisulpridă. Prin urmare, pacienții cu un anumit diagnostic de diabet zaharat sau cu factori de risc pentru diabet trebuie să fie supuși unei monitorizări glicemice adecvate atunci când se iau terapia cu amisulpridă.
• Amisulprida poate reduce pragul convulsivant. Prin urmare, pacienții cu antecedente de episoade epileptice trebuie urmăriți îndeaproape în timpul tratamentului.
• Deoarece medicamentul este eliminat de rinichi, în caz de insuficiență renală, doza trebuie redusă sau poate fi prescris un tratament intermitent (vezi pct. 4.2).
• La pacienții vârstnici, amisulprida, la fel ca alte medicamente neuroleptice, trebuie utilizată cu precauție deosebită din cauza riscului posibil de hipotensiune și sedare. Reducerea dozelor poate fi necesară și în caz de insuficiență renală.
• Simptome de întrerupere, inclusiv greață, vărsături și insomnie, au fost descrise după întreruperea bruscă a dozelor terapeutice mari de medicamente antipsihotice. De asemenea, simptomele psihotice pot reapărea și a fost raportată tulburări de mișcare involuntară (cum ar fi acatisie, distonie și diskinezie) cu amisulpridă. Prin urmare, se recomandă întreruperea treptată a amisulpridei.
• Leucopenia, neutropenia și agranulocitoza au fost raportate cu antipsihotice, inclusiv Deniban. Infecțiile inexplicabile sau febra pot indica discrazie sanguină (vezi pct. 4.8), necesitând investigații hematologice imediate.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
DENIBAN conține lactoză, de aceea pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Asocierea cu alte medicamente psihotrope necesită precauție și vigilență deosebită din partea medicului pentru a evita efectele neașteptate nedorite din interacțiune.
Atunci când neurolepticele sunt administrate concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT, riscul de a dezvolta aritmii cardiace crește.
Asociații contraindicate
Medicamente capabile să provoace torsada vârfurilor:
• antiaritmice de clasa Ia, precum chinidina, disopiramida;
• antiaritmice de clasa III, cum ar fi amiodaronă, sotalol;
• alte medicamente precum bepridil, cisapridă, sultopridă, tioridazină, i.v. metadonă, i.v. eritromicină, i.v vincamină, halofantrină, pentamidină, sparfloxacină.
Levodopa: antagonism reciproc al efectelor dintre levodopa și neuroleptice. Amisulprida poate contracara efectul agoniștilor dopaminei, cum ar fi bromocriptina și ropinirolul.
Nu administrați concomitent cu medicamente care provoacă modificări ale electroliților, cum ar fi medicamente care provoacă hipokaliemie, cum ar fi diuretice hipokalemice, laxative stimulante, amfotericină B i.v., glucocorticoizi, tetracosactide.
Hipokaliemia trebuie corectată.
Asociații nerecomandate
Amisulprida poate crește efectele esențiale ale alcoolului.
Medicamente care cresc riscul torsadei vârfurilor sau care pot prelungi QT:
• medicamente care induc bradicardie: beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu precum diltiazem și verapamil, clonidină, guanfacină; digitală
• neuroleptice precum pimozida, haloperidolul, antidepresivele imipraminei, litiul
• unele antihistaminice
• unele antimalarice (de exemplu mefloquina)
Asociațiile trebuie luate în considerare cu atenție
• Deprimante ale SNC: hipnotice, tranchilizante, anestezice, analgezice, antihistaminice H1 sedative, barbiturice, benzodiazepine și alte anxiolitice, clonidină și derivați.
• medicamente antihipertensive și alte medicamente hipotensive.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Este contraindicat în caz de sarcină confirmată sau presupusă.
Sugarii expuși la antipsihotice convenționale sau atipice, inclusiv Deniban în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, prezintă risc de reacții adverse, inclusiv simptome extrapiramidale sau de sevraj, care pot varia după severitate și durată după naștere (vezi 4.8). Au fost raportate agitație, hipertonie, hipotonie, tremor, somnolență, suferință respiratorie, tulburări ale consumului de alimente. Prin urmare, sugarii trebuie monitorizați îndeaproape.
La animale, amisulprida nu a prezentat toxicitate directă asupra funcției de reproducere. A fost observată o scădere a fertilității legată de efectele farmacologice ale medicamentului (efect mediat de prolactină). Nu s-au observat efecte teratogene.
Timp de hrănire
Nu se știe dacă amisulprida este excretată în laptele uman; de aceea alăptarea este contraindicată.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Chiar și atunci când este utilizat conform recomandărilor, amisulprida poate provoca somnolență și, prin urmare, capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje poate fi afectată (vezi pct. 4.8).
04.8 Efecte nedorite
Efectele nedorite au fost sortate în clase de frecvență, folosind următoarea convenție:
foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100;
Date din studii clinice
Următoarele reacții adverse au fost observate în studii clinice controlate. Trebuie remarcat faptul că, în unele cazuri, poate fi dificil să se distingă evenimentele adverse de simptomele bolii de bază.
• Tulburări ale sistemului nervos
Foarte frecvente: pot apărea simptome extrapiramidale: tremor, rigiditate, hipokinezie, hipersalivație, acatizie, diskinezie. Aceste simptome sunt, în general, ușoare la doze optime și parțial reversibile cu administrarea de medicamente antiparkinsoniene, chiar și fără întreruperea amisulpridei. Incidența simptomelor extrapiramidale în funcție de doză rămâne extrem de scăzută în tratamentul pacienților cu simptome predominant negative la doze cuprinse între 50 și 300 mg / zi.
Frecvente: pot apărea distonie acută (torticolis spasmodic, criză oculogică, trismus), care este reversibilă cu administrarea unui medicament antiparkinsonian, chiar și fără întreruperea terapiei cu amisulpridă.
Somnolenţă.
Mai puțin frecvente: a fost raportată dischinezie tardivă caracterizată prin mișcări involuntare ritmice care implică predominant limba și / sau fața, de obicei după administrarea prelungită a amisulpridei. Tratamentul cu medicamente antiparkinsoniene este ineficient sau poate induce agravarea simptomelor.
Convulsii.
• Tulburari psihiatrice
Frecvente: Insomnie, anxietate, agitație, excitabilitate psihomotorie, anomalii ale orgasmului.
Frecvență necunoscută: confuzie.
• Tulburări gastrointestinale
Frecvente: constipație, greață, vărsături, gură uscată, dispepsie.
• Patologii endocrine
Frecvente: Amisulprida determină o creștere reversibilă a concentrațiilor plasmatice de prolactină după întreruperea tratamentului. Această creștere poate fi asociată cu apariția galactoreei, amenoreei, ginecomastiei, mastodiniei și disfuncției erectile.
• Tulburări de metabolism și nutriție
Mai puțin frecvente: Hiperglicemie (vezi pct. 4.4).
Frecvență necunoscută: Hipertrigliceridemie și hipercolesterolemie.
• Boli de inimă
Frecvente: hipotensiune arterială.
Mai puțin frecvente: bradicardie și palpitații.
• Testele de diagnostic
Frecvente: Creșterea în greutate.
Mai puțin frecvente: creșterea enzimelor hepatice, în special a transaminazelor.
• Tulburări ale sistemului imunitar
Mai puțin frecvente: reacții alergice.
S-au mai observat: tendință la frisoane de intensitate scăzută, dispnee de intensitate scăzută, dureri musculare.
Date post-marketing
Următoarele reacții adverse au fost raportate doar ca rapoarte spontane:
• Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
Frecvență necunoscută: leucopenie, neutropenie și agranulocitoză (vezi pct. 4.4).
• Tulburări ale sistemului nervos
Frecvență necunoscută: Sindromul neuroleptic malign, care este o complicație care pune viața în pericol (vezi pct. 4.4).
• Boli de inimă
Frecvență necunoscută: prelungirea intervalului QT, aritmii ventriculare, cum ar fi torsada vârfurilor, tahicardie ventriculară, care poate duce la fibrilație ventriculară sau stop cardiac, moarte subită (vezi pct. 4.4.).
• Patologii vasculare
Frecvență necunoscută: tromboembolism venos, inclusiv embolie pulmonară, uneori fatală și tromboză venoasă profundă (vezi pct. 4.4).
• Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat:
Frecvență necunoscută: angioedem, urticarie.
• Condiții de sarcină, puerperiu și condiții perinatale
Frecvență necunoscută: sindrom de sevraj neonatal, simptome extrapiramidale (vezi pct. 4.6).
Raportarea reacțiilor adverse suspectate.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului.
Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată prin intermediul Agenției italiene pentru medicamente, site-ul web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Supradozaj
Experiența cu amisulprida în caz de supradozaj este limitată. A fost raportată o îmbunătățire a efectelor farmacologice cunoscute ale medicamentului. Acestea includ somnolență, sedare, hipotensiune arterială, simptome extrapiramidale și comă.
În caz de supradozaj acut, trebuie luată în considerare posibilitatea de a lua mai multe medicamente.
Deoarece amisulprida este slab dializată, hemodializa nu este utilă pentru eliminarea medicamentului. Nu există un antidot specific. Prin urmare, trebuie instituite măsuri terapeutice adecvate și o monitorizare atentă a funcțiilor vitale: monitorizare cardiacă continuă (risc de prelungire a intervalului QT) până când pacientul nu stabilizat Dacă apar simptome extrapiramidale severe, trebuie administrate medicamente anticolinergice.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: psiholeptice, benzamide - codul ATC: N05AL05
Amisulprida este o moleculă aparținând grupului benzamidelor substituite.
Amisulprida se leagă selectiv cu un grad ridicat de afinitate la subtipurile D2 și D3 ale receptorilor de dopamină umane, în timp ce nu are afinitate pentru subtipurile receptorilor D1, D4 și D5.
Amisulprida nu are afinitate pentru receptorii H1 serotoninergici, a-adrenergici, histaminergici și colinergici și nu se leagă de siturile sigma.
La animale, amisulprida, la doze mari, blochează în principal receptorii post-sinaptici D2 localizați în structuri limbice comparativ cu cei localizați în striat. Nu induce catalepsie și după tratament repetat nu se dezvoltă hipersensibilitate a receptorilor dopaminergici D2.
La doze mici, amisulprida blochează preferențial receptorii pre-sinaptici D2 / D3, inducând o eliberare de dopamină responsabilă de efectele dezinhibante ale medicamentului.
Mai mult, tendința redusă a amisulpridei de a produce efecte secundare extrapiramidale poate fi legată de activitatea sa preferențială la nivel limbic.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
La om, amisulprida are două vârfuri de absorbție, primul este atins rapid la o oră după administrare și al doilea după 3-4 ore. Concentrațiile plasmatice corespunzătoare sunt de 39 ± 3 și 54 ± 4 ng / ml după administrarea a 50 mg.
Volumul de distribuție este de 5,8 litri / kg. Deoarece legarea de proteine este scăzută (16%), interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabil.
Biodisponibilitatea absolută este de 48%. Amisulprida este slab metabolizată: au fost identificați doi metaboliți inactivi, care corespund aproximativ 4% din doză. Nu există acumulare și cinetica rămâne neschimbată după administrarea repetată. După administrarea orală, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al amisulpridei este de aproximativ 12 ore.
Amisulprida se elimină neschimbată prin urină. 50% din doza intravenoasă este excretată în urină, din care 90% este eliminată în primele 24 de ore. Clearance-ul renal este de ordinul a 20 l / h sau 330 ml / min.
O masă bogată în carbohidrați (cu partea lichidă egală cu 68%) scade semnificativ ASC, Tmax și Cmax ale amisulpridei, în timp ce nu sunt evidente modificări după o masă bogată în grăsimi. Cu toate acestea, semnificația acestor date în practica clinică nu este cunoscută.
Insuficiență renală: timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este neschimbat la pacienții cu insuficiență renală, în timp ce clearance-ul sistemic este redus de 2,5-3 ori. ASC a amisulpridei crește de două ori în cazul insuficienței renale ușoare și de aproximativ 10 ori. insuficiență renală moderată. Cu toate acestea, experiența este limitată și nu există date pentru doze mai mari de 50 mg.
Amisulprida este slab dializată.
La pacienții vârstnici (> 65 de ani), datele farmacocinetice sunt limitate și demonstrează că există o creștere cu 10-30% a Cmax, T½ și ASC după administrarea unei doze orale de 50 mg. Nu sunt disponibile date privind dozele repetate.
05.3 Date preclinice de siguranță
O evaluare cuprinzătoare a studiilor de tolerabilitate efectuate indică faptul că amisulprida nu prezintă riscuri generale, organice specifice, teratogene, mutagene și cancerigene. Modificările observate la șobolani și câini la doze mai mici decât valoarea maximă tolerată sunt, în condițiile prevăzute de experiment, fie dependente de efectul farmacologic, fie fără o semnificație toxicologică semnificativă. S-a verificat că dozele maxime tolerate la șobolan (200 mg / kg / zi) și la câini (120 mg / kg / zi) exprimate ca ASC, sunt, respectiv, de 2 și de 7 ori mai mari decât dozele maxime recomandate la om. Nu a fost identificat niciun risc carcinogen, relevant pentru oameni, la șoarece (până la 120 mg / kg / zi) și la șobolan (până la 240 mg / kg / zi), care corespunde cu 1,5-4 pentru șobolan. de două ori AUC așteptate pentru om.
Studiile de reproducere la șobolani, iepuri și șoareci nu au evidențiat niciun potențial teratogen sau embriotoxic al medicamentului.
Amisulprida este, de asemenea, lipsită de potențial mutagen (5 teste de mutagenitate).
Efectele constatate sunt cele atribuite tuturor produselor anti-dopaminice. Acțiunea lor antagonică se manifestă asupra receptorilor adenopofizei favorizând eliberarea prolactinei care influențează la distanță axa hipotalamus-hipofiză-gonadică.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
amidon carboximetil de sodiu (tip A), lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, hipromeloză, stearat de magneziu.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Cutie cu 12 comprimate în blister opac din PVC / aluminiu.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
A.I.C. n. 027491012
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Prima autorizație: 5 martie 1993
Reînnoire: 16 martie 2008
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Octombrie 2014
