Ingrediente active: Citalopram
SEROPRAM 20 mg comprimate filmate
SEROPRAM 40 mg comprimate filmate
Pachetele Seropram sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului: - SEROPRAM 20 mg comprimate filmate, SEROPRAM 40 mg comprimate filmate
- SEROPRAM 40 mg / ml picături orale, soluție
- SEROPRAM 40 mg / ml concentrat pentru soluție perfuzabilă
De ce se utilizează Seropram? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Antidepresive selective ale inhibitorului recaptării serotoninei.
INDICAȚII TERAPEUTICE
Citalopramul este indicat în sindroamele depresive endogene și prevenirea recidivelor și recidivelor. Tulburări de anxietate cu atacuri de panică, cu sau fără agorafobie.
Contraindicații atunci când Seropram nu trebuie utilizat
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
Vârsta sub 18 ani.
Administrarea concomitentă de inhibitori ai recaptării serotoninei (ISRS) și inhibitori MAO poate provoca reacții adverse severe și uneori fatale. Unele cazuri prezintă caracteristici similare sindromului serotoninei.
Seropram nu trebuie administrat pacienților tratați cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO), inclusiv selegilină, în doze zilnice mai mari de 10 mg / zi.
Seropramul nu trebuie administrat mai devreme de 14 zile după oprirea unui MAOI ireversibil sau pentru timpul specificat după oprirea unui MAOI reversibil (RIMA) așa cum este indicat în prospectul RIMA.
IMAO nu trebuie administrate mai devreme de 7 zile după oprirea Seropramului (vezi „Avertismente speciale” și „Interacțiuni”).
Seropramul este contraindicat în asociere cu linezolid, cu excepția cazului în care avem echipamente pentru observarea atentă și monitorizarea tensiunii arteriale (vezi „Interacțiuni”).
Seropramul este contraindicat pacienților cu prelungirea intervalului QT cunoscut sau sindromului QT lung congenital.
Seropramul este contraindicat în cazul administrării concomitente cu medicamente despre care se știe că determină prelungirea „intervalului QT” (vezi „Interacțiuni”).
Seropramul nu trebuie utilizat concomitent cu pimozidă (vezi „Interacțiuni”).
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Seropram
Tratamentul pacienților vârstnici și al pacienților cu insuficiență renală și hepatică, vezi „Doza, metoda și timpul de administrare”.
Utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani
Antidepresivele nu trebuie utilizate pentru tratamentul copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani. Comportamentele suicidare (încercări de suicid și idei suicidare) și ostilitatea (în esență agresivitate, comportament opozițional și furie) au fost observate mai frecvent în studiile clinice la copii și adolescenți tratați cu antidepresive decât la cei tratați cu placebo. Dacă, pe baza nevoilor medicale, se ia o decizie de tratament, pacientul trebuie monitorizat îndeaproape pentru apariția simptomelor suicidare.
Mai mult, datele de siguranță pe termen lung pentru copii și adolescenți nu sunt disponibile în ceea ce privește creșterea, maturizarea și dezvoltarea cognitivă și comportamentală.
Anxietate paradoxală
Unii pacienți cu tulburări de panică pot prezenta simptome de anxietate crescută la inițierea tratamentului antidepresiv.
Aceste reacții paradoxale scad, în general, în primele două săptămâni de la începerea tratamentului. Se recomandă o doză inițială mai mică pentru a reduce efectele anxiogene paradoxale (a se vedea „Doza, metoda și timpul de administrare”).
Hiponatremie
Hiponatriemia, un fenomen care implică o scădere a concentrației plasmatice de sodiu, este raportată sporadic ca o reacție adversă rară, probabil din cauza secreției inadecvate a hormonului antidiuretic (SIADH). Acest fenomen este în general reversibil după întreruperea tratamentului.
Pacientele vârstnice par să prezinte un risc deosebit de mare.
Manie
La pacienții cu boală maniaco-depresivă poate exista o schimbare către faza maniacală. Seropramul trebuie întrerupt dacă pacientul intră într-o fază maniacală.
Convulsii
Convulsiile sunt un risc potențial în cazul utilizării medicamentelor antidepresive. Seropramul trebuie întrerupt la toți pacienții care suferă de convulsii. Seropramul trebuie evitat la pacienții cu epilepsie instabilă și pacienții cu epilepsie controlată trebuie monitorizat îndeaproape. Seropramul trebuie întrerupt dacă există o creștere în frecvența convulsiilor.
Diabet
La pacienții diabetici, tratamentul cu ISRS poate afecta controlul glicemic. Este posibil să fie necesară ajustarea dozelor de insulină sau hipoglicemiante orale.
Sindromul serotoninei
În cazuri rare, a fost raportat un sindrom de serotonină la pacienții tratați cu ISRS. O asociere de simptome precum agitație, tremor, mioclon și hipertermie poate indica dezvoltarea acestei afecțiuni. Tratamentul cu Seropram trebuie oprit imediat și inițiată terapia simptomatică.
Medicamente serotoninergice
Seropramul nu trebuie utilizat în asociere cu medicamente cu efect serotoninergic, cum ar fi sumatriptan sau alți triptani, tramadol, oxitriptan și triptofan (vezi „Interacțiuni”).
Hemoragie
Timpuri prelungite de coagulare și / sau anomalii ale coagulării, cum ar fi echimoză, hemoragii ginecologice, sângerări gastro-intestinale și alte forme de sângerare a pielii sau sângerări au fost raportate cu ISRS (vezi „Efecte secundare”). Se recomandă prudență la pacienții care iau ISRS, în special în cazul utilizării concomitente a substanțelor active care pot afecta funcția trombocitelor sau a altor substanțe care pot crește riscul de sângerare, precum și la pacienții cu antecedente de tulburări de sângerare (vezi „Interacțiuni”) .
Terapie electroconvulsivă (ECT)
Experiența clinică cu administrarea concomitentă de ECT și citalopram este limitată, prin urmare se recomandă prudență.
Inhibitori selectivi reversibili ai MAO-A
Asocierea seropramului cu inhibitori MAO-A nu este în general recomandată din cauza riscului de a dezvolta sindromul serotoninei (vezi „Interacțiuni”).
Pentru mai multe informații despre tratamentul concomitent cu inhibitori MAO ireversibili neselectivi, vezi „Interacțiuni”.
Sunătoare
Efectele nedorite pot fi mai frecvente în timpul utilizării concomitente a seropramului și a preparatelor pe bază de plante care conțin sunătoare (Hypericum perforatum). Prin urmare, Seropram și preparatele care conțin sunătoare nu trebuie luate în același timp (vezi „Interacțiuni”).
Psihoză
Tratamentul pacienților psihotici cu episoade depresive poate crește simptomele psihotice.
Prelungirea intervalului QT
S-a constatat că seropramul provoacă prelungirea intervalului QT dependent de doză. Cazurile de prelungire a intervalului QT și aritmiile ventriculare, inclusiv Torsade de Pointes, au fost raportate în experiența de după punerea pe piață, predominant la femeile cu hipokaliemie sau cu QT preexistent. prelungirea intervalului sau alte afecțiuni cardiace (vezi „Contraindicații”, „Interacțiuni”, „Efecte nedorite” și „Supradozaj”).
Se recomandă prudență la pacienții cu bradicardie semnificativă, la pacienții cu infarct miocardic recent sau cu insuficiență cardiacă necompensată.
Dezechilibrele electrolitice, cum ar fi hipokaliemia și hipomagneziemia, cresc riscul de aritmii maligne și trebuie corectate înainte de a începe tratamentul cu Seropram.
Dacă se tratează pacienți cu boală cardiacă stabilă, trebuie luată în considerare o verificare ECG înainte de începerea tratamentului Dacă apar semne de aritmie cardiacă în timpul tratamentului cu Seropram, tratamentul trebuie întrerupt și trebuie efectuată o procedură de urmărire.
Insomnia și agitația pot apărea la începutul tratamentului, iar în astfel de cazuri, ajustarea dozelor poate ajuta.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Seropram conține lactoză. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot modifica efectul Seropram
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală
Interacțiuni farmacodinamice
La nivel farmacodinamic, au fost raportate cazuri de sindrom serotoninergic cu Seropram și moclobemidă și buspironă.
Asociații contraindicate
Inhibitori MAO
Utilizarea concomitentă a seropramului și a inhibitorilor MAO poate provoca reacții adverse grave, inclusiv sindromul serotoninei (vezi „Contraindicații” și „Avertismente speciale”).
Au fost raportate cazuri de reacții grave și uneori letale la pacienții cărora li s-a administrat un tratament SSRI asociat cu un inhibitor de monoaminooxidază (MAO), inclusiv selegilină, un IMAO selectiv și linezolid, un IMAO reversibil (neselectiv) și moclobemidă (selectivă). pentru tipul IA) și la pacienții care au întrerupt recent tratamentul cu un ISRS și au început tratamentul cu un IMAO.
Unele cazuri au prezentat caracteristici similare cu cele ale sindromului serotoninei. Simptomele sindromului serotoninergic includ: hipertermie, rigiditate, mioclonie, instabilitate a sistemului nervos autonom cu posibile fluctuații rapide ale semnelor vitale, confuzie, iritabilitate și agitație. Dacă această afecțiune progresează fără nicio intervenție, poate fi fatală în urma rabdomiolizei, hipertermiei centrale cu insuficiență acută multi-organe, delir și comă (a se vedea „Contraindicații”).
Prelungirea intervalului QT
Nu au fost efectuate studii farmacocinetice și farmacodinamice privind asocierea Seropram cu alte medicamente care prelungesc intervalul QT. Nu poate fi exclus un efect aditiv al Seropramului cu astfel de medicamente. În consecință, administrarea concomitentă de Seropram cu medicamente care prelungesc intervalul QT, cum ar fi antiaritmice de clasă IA și III, antipsihotice (cum ar fi derivați de fenotiazină, pimozidă, haloperidol), antidepresive triciclice, unii agenți antimicrobieni (precum sparfloxacină, moxifloxacină, eritromicină IV, pentamidină, tratamente antipaludice, în special halofantrină), unele antihistaminice (astemizol, mizolastină) etc.
Pimozidă
Administrarea concomitentă de Seropram și pimozidă este contraindicată (vezi „Contraindicații”). Administrarea concomitentă a unei doze unice de 2 mg de pimozidă voluntarilor sănătoși, cărora li s-au administrat Seropram 40 mg / zi timp de 11 zile, a determinat doar o creștere minoră a ASC și Cmax ale pimozidei de aproximativ 10%, nesemnificative statistic. În ciuda creșterii mai mici a concentrațiilor plasmatice de pimozidă, intervalul QT a fost mai prelungit după administrarea concomitentă de seropram și pimozidă (medie 10 ms) comparativ cu administrarea unei doze unice de pimozidă singură (medie 2 ms). Deoarece această interacțiune fusese deja observată după administrare a unei doze unice de pimozidă, tratamentul concomitent cu Seropram este contraindicat.
Asociații care necesită măsuri de precauție pentru utilizare
Selegilină (inhibitor selectiv MAO-B)
Un studiu de interacțiune farmacocinetică / farmacodinamică cu administrarea concomitentă de seropram (20 mg pe zi) și selegilină (10 mg pe zi) (un inhibitor selectiv MAO-B) a arătat interacțiuni care nu sunt relevante clinic. Nu se recomandă utilizarea concomitentă de seropram și selegilină (la doze mai mari de 10 mg pe zi).
Produse medicamentoase serotoninergice
Litiu și triptofan
Nu s-au găsit interacțiuni farmacocinetice între litiu și Seropram; cu toate acestea, a fost raportată o creștere a efectului serotoninergic atunci când SSRI sunt administrate în asociere cu litiu sau triptofan. Se recomandă precauție atunci când Seropram este utilizat concomitent cu aceste substanțe active. Monitorizarea de rutină a nivelurilor de litiu trebuie continuată ca de obicei.
Sumatriptan și tramadol
Efectul serotoninergic al sumatriptanului și tramadolului poate fi îmbunătățit prin inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS); până când nu sunt disponibile informații suplimentare, utilizarea concomitentă a seropramului și a agoniștilor serotoninei (sau 5-HT), cum ar fi sumatriptanul și alți triptani, precum și tramadolul nu este recomandat (vezi „Precauții de utilizare”).
Sunătoare
Efectele nedorite pot fi mai frecvente în timpul administrării concomitente de seropram și preparate din plante care conțin sunătoare (Hypericum perforatum) (vezi „Precauții de utilizare”). Interacțiunile farmacocinetice nu au fost investigate.
Hemoragie
Este necesară o precauție specială pentru acei pacienți care sunt tratați concomitent cu anticoagulante, medicamente care pot afecta funcția trombocitelor, cum ar fi antiinflamatoarele nesteroidiene (sau AINS), acidul acetilsalicilic, dipiridamolul și ticlopidina sau alte medicamente (de exemplu, atipice antipsihotice, fenotiazine, antidepresive triciclice) care pot crește riscul de sângerare (vezi „Precauții de utilizare”).
Terapie electroconvulsivă (ECT)
Nu există studii clinice care să stabilească riscul sau beneficiul utilizării combinate a terapiei electroconvulsive (ECT) și a seropramului (vezi „Precauții pentru utilizare”).
Alcool
Nu s-au demonstrat interacțiuni farmacodinamice sau farmacocinetice ale seropramului cu alcoolul; totuși, nu este recomandată asocierea seropramului cu alcoolul.
Medicamente care scad pragul convulsivant
ISRS pot reduce pragul convulsivant. Se recomandă precauție atunci când se utilizează medicamente concomitente capabile să scadă pragul convulsivant. antidepresive (ISRS, triciclice), neuroleptice (fenotiazine, tioxantene și butirofenone), mefloquină, bupropion și tramadol).
Desipramină, Imipramină
Într-un studiu farmacocinetic, nu s-a arătat niciun efect asupra nivelului de citalopram sau de imipramină, deși nivelurile de desipramină, principalul metabolit al imipraminei, au fost crescute. Când desipramina este combinată cu citalopram, se observă o creștere a concentrației plasmatice a substanță; de aceea poate fi necesară reducerea dozei sale.
Neuroleptice
Utilizarea Seropram nu a relevat nicio interacțiune relevantă clinic cu neurolepticele; totuși, ca și în cazul altor ISRS, posibilitatea unei interacțiuni farmacodinamice nu poate fi exclusă a priori.
Interacțiuni farmacocinetice
Biotransformarea citalopramului în demetilcitalopram este mediată de izozimele sistemului citocromului P450, CYP2C19 (aproximativ 38%), CYP3A4 (aproximativ 31%) și CYP2D6 (aproximativ 31%). Faptul că citalopramul este metabolizat de mai multe CYP înseamnă că inhibarea biotransformării sale este mai puțin probabilă, deoarece inhibarea unei enzime poate fi compensată de alta. Prin urmare, administrarea concomitentă de citalopram cu alte medicamente în practica clinică are o probabilitate foarte mică de a produce interacțiuni farmacocinetice cu medicamente.
Alimente
Nu au fost raportate efecte ale alimentelor asupra absorbției și a altor proprietăți farmacocinetice ale seropramului.
Influența altor medicamente asupra farmacocineticii citalopramului
Administrarea concomitentă cu ketoconazol (inhibitor puternic al CYP3A4) nu modifică farmacocinetica citalopramului.
Un studiu de interacțiune farmacocinetică între litiu și citalopram nu a evidențiat nicio interacțiune farmacocinetică.
Cimetidină
Cimetidina (inhibitor puternic al CYP2D6, 3A4 și 1A2) determină o creștere moderată a nivelului plasmatic mediu de citalopram la starea de echilibru. Se recomandă prudență la administrarea citalopramului în asociere cu cimetidină. Poate fi necesară ajustarea dozelor.
Administrarea concomitentă de escitalopram (enantiomerul activ al citalopramului) cu omeprazol (un inhibitor al CYP2C19) 30 mg o dată pe zi a dus la o creștere moderată (aproximativ 50%) a concentrațiilor plasmatice ale escitalopramului.
Prin urmare, trebuie administrată precauție în cazul utilizării concomitente a inhibitorilor CYP2C19 (de exemplu, omeprazol, esomeprazol, fluvoxamină, lansoprazol, ticlopidină) sau cimetidină. Doza de citalopram.
Metoprolol
Escitalopramul (enantiomerul activ al citalopramului) este un inhibitor al enzimei CYP2D6. Se recomandă prudență atunci când citalopramul este administrat concomitent cu medicamente care sunt metabolizate în principal de această enzimă și care au un indice terapeutic îngust, de exemplu flecainidă, propafenonă și metoprolol (atunci când este utilizat în insuficiența cardiacă) sau unele medicamente care acționează asupra sistemului nervos central și care sunt metabolizate în principal de CYP2D6, de exemplu. antidepresive precum desipramina, clomipramina și nortriptilina sau antipsihotice precum risperidona, tioridazina și haloperidolul. Poate fi necesară ajustarea dozelor. Administrarea concomitentă cu metoprolol are ca rezultat o dublare a nivelului plasmatic al acestuia din urmă. Nu au fost observate efecte semnificative clinic asupra tensiunii arteriale sau a ritmului cardiac.
Efectele citalopramului asupra altor medicamente
Un studiu de interacțiune farmacocinetică / farmacodinamică cu administrarea concomitentă de citalopram și metoprolol (un substrat CYP2D6) a arătat o dublare a nivelurilor plasmatice ale metoprololului, dar nu s-au observat efecte semnificative clinic ale metoprololului asupra tensiunii arteriale sau a ritmului cardiac la voluntarii sănătoși.
Citalopramul și demetilcitalopramul sunt inhibitori neglijabili ai CYP2C9, CYP2E1 și CYP3A4 și numai inhibitori slabi ai CYP1A2, CYP2C19 și CYP2D6, comparativ cu alte SSRI cunoscute ca inhibitori semnificativi.
Nu s-au observat modificări sau doar mici modificări fără relevanță clinică atunci când citalopram a fost administrat cu clozapină și teofilină (substraturi CYP1A2), warfarină (substrat CYP2C9), imipramină și mefenitoină (substraturi CYP2C19), sparteină, imipramină, amitriptilină CYP2, risperid și warfarină, carbamazepină (și metabolitul său carbamazepină epoxid), triazolam (substraturi CYP3A4).
Nu s-au observat interacțiuni farmacocinetice între citalopram și levopromazină sau digoxină (indicând faptul că citalopramul nu induce sau inhibă glicoproteina P).
Avertismente Este important să știm că:
Anxietate paradoxală
Unii pacienți cu tulburări de panică pot prezenta simptome de anxietate crescută la inițierea tratamentului antidepresiv.
Aceste reacții paradoxale scad, în general, în primele două săptămâni de la începerea tratamentului. Se recomandă o doză inițială mai mică pentru a reduce probabilitatea efectelor anxiogene paradoxale (a se vedea „Doza, metoda și timpul de administrare”).
Sinucidere / gânduri suicidare sau agravare clinică
Depresia este asociată cu un risc crescut de gânduri suicidare, auto-vătămare și sinucidere (evenimente legate de suicid). Acest risc persistă până când apare remisiunea semnificativă. Deoarece ameliorarea poate să nu apară în primele câteva săptămâni sau mai mult de tratament, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape până când apare o astfel de îmbunătățire.
În general, din experiența clinică, riscul de sinucidere poate crește în stadiile incipiente ale ameliorării. Alte afecțiuni psihiatrice pentru care este prescris Seropram pot fi, de asemenea, asociate cu un risc crescut de evenimente legate de sinucidere. Mai mult, poate exista coexistența unor astfel de patologii cu depresie majoră. Aceleași precauții adoptate în tratamentul pacienților care suferă de depresie majoră trebuie, prin urmare, să fie adoptate în tratamentul pacienților care suferă de alte patologii psihiatrice.
Pacienții cu antecedente medicale pozitive de evenimente legate de sinucidere sau cei care prezintă un grad semnificativ de idei suicidare înainte de inițierea terapiei prezintă un risc crescut de gânduri suicidare sau încercări de sinucidere și trebuie monitorizați îndeaproape în timpul tratamentului. studiile efectuate cu medicamente antidepresive în comparație cu placebo în terapia tulburărilor psihiatrice, au arătat un risc crescut de comportament suicidar la grupa de vârstă sub 25 de ani a pacienților tratați cu antidepresive comparativ cu placebo.
Terapia farmacologică cu antidepresive, în special în etapele inițiale ale tratamentului și după modificările dozei, trebuie întotdeauna asociată cu o supraveghere atentă a pacienților, în special a celor cu risc crescut. Pacienții (și îngrijitorii lor) trebuie informați cu privire la necesitatea de a monitoriza orice înrăutățire clinică, comportament sau gânduri suicidare și modificări neobișnuite ale comportamentului și, dacă apar astfel de simptome, solicitați asistență medicală imediată.
Akathisia / agitație psihomotorie
Utilizarea SSRI / SNRI a fost asociată cu dezvoltarea acatisiei, caracterizată prin neliniște subiectiv neplăcută sau dureroasă și necesitatea de a se deplasa adesea însoțită de incapacitatea de a sta sau de a sta liniștit. Aceste simptome sunt mai susceptibile să apară în primele câteva săptămâni de La pacienții care dezvoltă astfel de simptome, creșterea dozei poate fi dăunătoare.
Inhibitori selectivi reversibili ai MAO-A
Asocierea seropramului cu inhibitori MAO-A nu este în general recomandată din cauza riscului de a dezvolta sindromul serotoninei (vezi „Interacțiuni”).
Pentru mai multe informații despre tratamentul concomitent cu inhibitori MAO ireversibili neselectivi, vezi „Interacțiuni”.
Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Sarcina
Un număr mare de date privind femeile gravide (peste 2500 de rezultate publicate) nu indică toxicitate fetală / neonatală malformativă. Seropramul poate fi utilizat în timpul sarcinii, dacă este necesar din punct de vedere clinic, luând în considerare aspectele menționate mai jos.
Nou-născuții trebuie respectați dacă utilizarea maternă a Seropramului a continuat în etapele ulterioare ale sarcinii, în special în al treilea trimestru. Întreruperea bruscă trebuie evitată în timpul sarcinii.
În urma utilizării de către mamă a ISRS / SNRI în ultimele etape ale sarcinii, nou-născutul poate manifesta următoarele simptome: tulburări respiratorii, cianoză, apnee, convulsii, temperatură instabilă, dificultăți de hrănire, vărsături, hipoglicemie, hipertonie, hipotonie, hiperreflexie, tremor , nervozitate, iritabilitate, letargie, plâns cronic, somnolență și dificultăți de somn. Aceste simptome se pot datora efectelor serotoninergice sau simptomelor de sevraj. În majoritatea cazurilor, complicațiile încep imediat după naștere sau în câteva ore. imediat după (mai puțin de 24 de ore).
Asigurați-vă că medicul și / sau moașa sunt conștienți de faptul că luați Seropram. Când este luat în timpul sarcinii, în special în ultimele trei luni, medicamente precum Seropram pot crește riscul de a dezvolta o afecțiune gravă la copiii numiți hipertensiune arterială. PPHN), care se manifestă prin creșterea frecvenței respiratorii și o piele albăstruie. Aceste simptome încep de obicei în decurs de 24 de ore de la naștere. Dacă se întâmplă acest lucru cu bebelușul dumneavoastră, trebuie să contactați moașa și / sau asistenta medicală.
Timp de hrănire
Seropramul este excretat în laptele matern. Se estimează că sugarii care sunt alăptați vor primi aproximativ 5% față de doza zilnică luată de mamă (în mg / kg). Doar evenimente minore au fost observate la sugari. Cu toate acestea, informațiile existente sunt insuficiente pentru a evalua riscul la copii. Se recomandă precauție.
Fertilitate
S-a demonstrat că Citalopram reduce calitatea spermei în studiile la animale. În teorie, acest lucru ar putea afecta fertilitatea, dar impactul asupra fertilității umane nu a fost încă observat.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Seropramul are o influență minoră sau moderată asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Medicamentele psihiatrice pot reduce judecata și reactivitatea în situații de urgență. Pacienții trebuie informați cu privire la aceste efecte și avertizați că capacitatea lor de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje poate fi afectată.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Seropram: Doze
Adulți
Sindroame depresive endogene
SEROPRAM trebuie administrat ca doză unică zilnică orală de 20 mg.
Pe baza răspunsului individual al pacientului, doza poate fi crescută până la maximum 40 mg pe zi.
Efectul antidepresiv apare de obicei în decurs de 2-4 săptămâni de la începerea terapiei; pacientul trebuie urmat de medic până când starea depresivă se remite.
Deoarece tratamentul antidepresiv este simptomatic, acesta trebuie continuat pentru o perioadă de timp adecvată, de obicei 4-6 luni în boala maniaco-depresivă.
La pacienții cu depresie unipolară recurentă poate fi necesară continuarea terapiei de întreținere pentru o lungă perioadă de timp pentru a preveni noi episoade depresive.
Tulburări de anxietate cu atacuri de panică, cu sau fără agorafobie
Pentru prima săptămână de tratament, doza recomandată este de 10 mg, după care doza este crescută la 20 mg pe zi.
Pe baza răspunsului individual al pacientului, doza poate fi crescută până la maximum 40 mg pe zi. Eficacitatea maximă este atinsă după aproximativ 3 luni de tratament.
În tulburările de anxietate cu atacuri de panică, tratamentul este pe termen lung. Menținerea răspunsului clinic a fost demonstrată în timpul tratamentului prelungit (1 an).
În caz de insomnie sau neliniște severă, se recomandă un tratament suplimentar cu sedative acute.
Simptome de întrerupere observate după întreruperea tratamentului
Întreruperea bruscă a tratamentului trebuie evitată. La întreruperea tratamentului cu Seropram doza trebuie redusă treptat pe o perioadă de cel puțin 1-2 săptămâni pentru a reduce riscul reacțiilor de sevraj (vezi „Atenționări speciale” și „Efecte nedorite” ”).
Dacă apar simptome intolerabile după reducerea dozei sau la întreruperea tratamentului, poate fi luată în considerare reluarea dozei prescrise anterior. Ulterior, medicul poate continua să reducă doza, dar mai treptat.
Vârstnici (peste 65 de ani)
Pentru pacienții vârstnici, doza trebuie redusă la jumătate din doza recomandată, de exemplu, 10-20 mg pe zi. Doza maximă recomandată pentru vârstnici este de 20 mg pe zi.
Utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani
Seropram nu trebuie utilizat pentru tratamentul copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani (vezi „Contraindicații”).
Insuficiență hepatică
Pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, doza inițială recomandată pentru primele două săptămâni de tratament este de 10 mg pe zi. Pe baza răspunsului individual al pacientului, doza poate fi crescută până la maximum 20 mg pe zi.
Insuficiență renală
La acești pacienți este recomandabil să respectați doza minimă recomandată.
Atunci când se ia o decizie de întrerupere a tratamentului, dozele trebuie reduse treptat pentru a minimiza gradul de simptome de sevraj.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la utilizarea Seropram, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Seropram
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei supradoze de Seropram, anunțați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Dacă aveți întrebări cu privire la utilizarea Seropram, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Toxicitate
Datele clinice cuprinzătoare privind supradozajul cu Seropram sunt limitate și multe cazuri implică supradoze concomitente de alte medicamente / alcool. Au fost raportate cazuri fatale de supradozaj cu Seropram în monoterapie; cu toate acestea, majoritatea cazurilor fatale se datorează supradozajului atunci când medicamentul este luat împreună cu alte medicamente.
Simptome
Următoarele reacții adverse au fost raportate în cazuri de supradozaj: convulsii, tahicardie, somnolență, prelungirea intervalului QT, comă, vărsături, tremor, hipotensiune arterială, stop cardiac, greață, sindrom serotoninergic, agitație, bradicardie, amețeli, blocarea conducerii insuficiență cardiacă, prelungire QRS , hipertensiune, midriază, torsada vârfurilor, stupoare, transpirație, cianoză, hiperventilație și aritmie atrioventriculară Rabdomioliza este rară.
Simptomele posibile cu o doză de până la 600 mg sunt: oboseală, slăbiciune, sedare, tremor, greață și tahicardie.
Cu doze mai mari de 600 mg, convulsiile pot apărea în câteva ore de la administrare. Modificări ale ECG și, rareori, poate apărea și rabdomioliză.
Supradozajul este rareori fatal. Un pacient adult a supraviețuit după ingerarea a 5.200 mg de citalopram.
Tratament
Nu se cunoaște un antidot specific pentru citalopram. Tratamentul trebuie să fie simptomatic și de susținere. Trebuie avute în vedere cărbunele activat, laxativele osmotice (cum ar fi sulfatul de sodiu) și spălarea gastrică. În prezența unei conștiințe afectate, pacientul trebuie intubat. ECG și semnele vitale trebuie monitorizate.
Administrați oxigen în caz de hipoxie și diazepam în caz de convulsii. Se recomandă supravegherea medicului timp de aproximativ 24 de ore, precum și monitorizarea ECG dacă doza ingerată depășește 600 mg. O lărgire a complexului QRS poate fi normalizată printr-o perfuzie hipertonică de NaCl.
În caz de supradozaj, monitorizarea ECG este recomandată la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă / bradiaritmii, la pacienții care utilizează medicamente concomitente care prelungesc intervalul QT sau la pacienții cu alterarea metabolismului, de exemplu, insuficiență hepatică.
EFECTE DATE SUSPENSIEI TRATAMENTULUI
Simptome de întrerupere observate după întreruperea tratamentului cu ISRS
Simptomele de întrerupere sunt frecvente la întreruperea tratamentului, în special dacă întreruperea este bruscă (vezi „Efecte nedorite"). Într-un studiu clinic privind prevenirea recurenței, evenimentele adverse au apărut la 40% dintre pacienți după tratament. „Întreruperea tratamentului, comparativ cu 20% dintre pacienții care au continuat tratamentul cu Seropram.
Riscul de simptome de sevraj poate depinde de diverși factori, inclusiv durata și doza terapiei și rata de reducere a dozei. Cele mai frecvent raportate reacții adverse sunt: amețeli, tulburări senzoriale (inclusiv parestezii), tulburări de somn (inclusiv insomnie și vise intense), agitație sau anxietate, greață și / sau vărsături, tremurături, confuzie, transpirație, cefalee, diaree, palpitații, emoțional instabilitate, iritabilitate și tulburări vizuale. În general, aceste simptome sunt ușoare până la moderate; cu toate acestea, la unii pacienți pot avea intensitate severă.De obicei, apar în primele câteva zile de la întreruperea tratamentului; cu toate acestea, au fost raportate cazuri foarte rare de simptome de sevraj la pacienții care au ratat din greșeală o doză. În general, aceste simptome se rezolvă spontan fără utilizarea necesară a medicamentelor, în termen de 2 săptămâni, deși la unii pacienți pot fi prelungite (2-3 luni sau mai mult).
Dacă tratamentul trebuie întrerupt, se recomandă deci reducerea treptată a dozei de Seropram pe o perioadă de câteva săptămâni sau luni, în funcție de nevoile pacientului (vezi „Doza, metoda și timpul de administrare”).
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Seropram
Ca toate medicamentele, Seropram poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Efectele secundare observate cu citalopram sunt, în general, ușoare și tranzitorii. Acestea apar în principal în prima sau a doua săptămână de terapie și apoi se potolesc mai târziu. Reacțiile adverse sunt enumerate în clasificarea MedDRA (Dicționar medical pentru activități de reglementare).
S-a găsit o relație doză-răspuns pentru următoarele reacții: transpirație crescută, gură uscată, insomnie, somnolență, diaree, greață și oboseală.
Tabelul de mai jos prezintă rata reacțiilor adverse asociate cu ISRS și / sau citalopram care apar atât la ≥1% dintre pacienți în studiile clinice dublu-orb controlate cu placebo, cât și în experiența de după punerea pe piață.
Clasele de frecvență sunt definite după cum urmează: foarte frecvente (≥1 / 10); frecvente (≥1 / 100 la <1/10); mai puțin frecvente (≥1 / 1000 și <1/100), rare (≥1 / 10.000 și <1/1000), foarte rare (<1/10000), necunoscute (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile).
Număr de pacienți: Citalopram / placebo = 1346/545
1 Cazuri de prelungire a intervalului QT și aritmii ventriculare, inclusiv Torsade de Pointes, au fost raportate în timpul experienței de după punerea pe piață, predominant la pacienții de sex feminin, cu hipokaliemie sau cu prelungirea intervalului QT preexistent sau alte boli cardiace (vezi „Contraindicații”, „Precauții de utilizare”, „Interacțiuni” și „Supradozaj”).
2 Au fost raportate cazuri de idei suicidare și comportamente suicidare în timpul terapiei cu citalopram sau imediat după întreruperea tratamentului (vezi „Avertismente speciale”).
Un risc crescut de fracturi a fost observat la pacienții care iau acest tip de medicament.
Simptome de întrerupere observate după întreruperea tratamentului
Întreruperea tratamentului cu citalopram (mai ales dacă este brusc) duce de obicei la simptome de sevraj.
Cele mai frecvent raportate reacții adverse au fost amețeli, tulburări senzoriale (inclusiv parestezii), tulburări de somn (inclusiv insomnie și vise intense), agitație sau anxietate, greață și / sau vărsături, tremor, confuzie, transpirație, cefalee, diaree, palpitații., Emoțional instabilitate, iritabilitate și tulburări vizuale.
În general, aceste evenimente sunt ușoare până la moderate și autolimitate, cu toate acestea la unii pacienți pot fi severe și / sau prelungite. Prin urmare, se recomandă ca, dacă tratamentul cu citalopram nu mai este necesar, să se implementeze o „întrerupere treptată, efectuată printr-o scădere treptată a dozei (a se vedea„ Doza, metoda și timpul de administrare ”și„ Avertismente speciale ”).
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați o reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să informați medicul sau farmacistul.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj.
Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
A se păstra la o temperatură care nu depășește 30 ° C în recipientul original pentru a fi protejat de lumină.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Nu lăsați acest medicament la îndemâna și vederea copiilor.
COMPOZIŢIE
Fiecare comprimat filmat de 20 mg conține:
Bromhidrat de Citalopram 24,98 mg
egal cu 20 mg citalopram
Excipienți
Amidon de porumb, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, copovidonă, glicerină (85%), Croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, dioxid de titan, hipromeloză, Macrogol 400.
Fiecare comprimat filmat de 40 mg conține:
Bromhidrat de Citalopram 49,96 mg
egal cu citalopram 40 m
Excipienți
Amidon de porumb, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, copovidonă, glicerină (85%), Croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, dioxid de titan, hipromeloză, Macrogol 400.
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
Cutie cu 28 de comprimate filmate de 20 mg
Cutie cu 14 comprimate filmate de 20 mg
Cutie cu 14 comprimate filmate de 40 mg
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
SEROPRAM
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
SEROPRAM 20 mg comprimate filmate
Fiecare tabletă conține:
Principiul activ: 20 mg citalopram (echivalent cu 24,98 mg bromhidrat de citalopram).
Excipienți: lactoză monohidrat.
SEROPRAM 40 mg comprimate filmate
Fiecare tabletă conține:
Principiul activ: 40 mg citalopram (echivalent cu 49,96 mg bromhidrat de citalopram).
Excipienți: lactoză monohidrat.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate.
Comprimatele de 20 mg și 40 mg pot fi împărțite în jumătăți egale.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Sindroame depresive endogene și prevenirea recidivelor și recidivelor.
Tulburări de anxietate cu atacuri de panică, cu sau fără agorafobie.
04.2 Doze și mod de administrare
Adulți
Sindroame depresive endogene:
Citalopram trebuie administrat ca doză unică zilnică orală de 20 mg. Pe baza răspunsului individual al pacientului, doza poate fi crescută până la maximum 40 mg pe zi. Efectul antidepresiv apare de obicei în decurs de 2-4 săptămâni de la începerea terapiei; pacientul trebuie urmat de medic până când starea depresivă se remite. Deoarece tratamentul antidepresiv este simptomatic, acesta trebuie continuat pentru o perioadă adecvată de timp, de obicei 4-6 luni în boala depresivă maniacală. La pacienții cu depresie unipolară recurentă poate fi necesară continuarea terapiei de întreținere pentru o lungă perioadă de timp pentru a preveni noi episoade depresive.
Tulburări de anxietate cu atacuri de panică, cu sau fără agorafobie:
Pentru prima săptămână de tratament, doza recomandată este de 10 mg, după care doza este crescută la 20 mg pe zi. Pe baza răspunsului individual al pacientului, doza poate fi crescută până la maximum 40 mg pe zi. Eficacitatea maximă este atinsă după aproximativ 3 luni de tratament.În tulburarea de panică, tratamentul este pe termen lung. Menținerea răspunsului clinic a fost demonstrată în timpul tratamentului prelungit (1 an). În caz de insomnie sau neliniște severă, se recomandă un tratament suplimentar cu sedative acute.
Insuficiență hepatică:
Pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, doza inițială recomandată pentru primele două săptămâni de tratament este de 10 mg pe zi. Pe baza răspunsului individual al pacientului, doza poate fi crescută până la maximum 20 mg pe zi. La pacienții cu funcție hepatică sever redusă se recomandă prudență și o atenție sporită la titrarea dozelor (vezi pct. 5.2).
Insuficiență renală:
La acești pacienți este recomandabil să respectați doza minimă recomandată.
Vârstnici (> 65 de ani)
Pentru pacienții vârstnici, doza trebuie redusă la jumătate din doza recomandată, de exemplu, 10-20 mg pe zi. Doza maximă recomandată pentru vârstnici este de 20 mg pe zi.
Pentru utilizare de către copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani:
Seropram nu trebuie utilizat pentru tratamentul copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani (vezi pct. 4.4).
Metabolizatori slabi ai CYP2C19:
Pentru pacienții cunoscuți ca fiind metabolizatori slabi ai CYP2C19, se recomandă o doză inițială de 10 mg pe zi în primele două săptămâni de tratament. Pe baza răspunsului individual al pacientului, doza poate fi crescută până la maximum 20 mg pe zi (vezi pct. 5.2).
Simptome de întrerupere observate după întreruperea tratamentului:
Întreruperea bruscă a tratamentului trebuie evitată La întreruperea tratamentului cu Seropram, doza trebuie redusă treptat pe o perioadă de cel puțin 1-2 săptămâni pentru a reduce riscul reacțiilor de întrerupere (vezi pct. 4.4 și 4.8).
Dacă apar simptome intolerabile după reducerea dozei sau la întreruperea tratamentului, poate fi luată în considerare reluarea dozei prescrise anterior. Ulterior, medicul poate continua să reducă doza, dar mai treptat.
Mod de administrare:
Comprimatele de seropram se administrează ca doză orală unică zilnică.
Comprimatele de Seropram pot fi administrate în orice moment al zilei, indiferent de aportul alimentar.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți (vezi pct. 6.1).
Vârsta sub 18 ani.
IMAO (inhibitori ai monoaminooxidazei):
Administrarea concomitentă de inhibitori ai recaptării serotoninei (ISRS) și inhibitori MAO poate provoca reacții adverse severe, uneori letale. Unele cazuri prezintă caracteristici similare sindromului serotoninei. Citalopram nu trebuie administrat pacienților tratați cu inhibitori ai monoaminooxidazei (IMAO), inclusiv selegilină, în doze zilnice mai mari de 10 mg / zi. Citalopram nu trebuie administrat mai devreme de 14 zile după oprirea unui IMAO ireversibil sau pentru timpul specificat după oprirea unui IMAO reversibil (RIMA), așa cum este indicat în prospectul RIMA. IMAO nu trebuie administrat mai devreme de 7 zile după întreruperea tratamentului cu citalopram (vezi secțiunea 4.5).
Citalopram este contraindicat în asociere cu linezolida, cu excepția cazului în care există echipamente pentru observarea și monitorizarea atentă a tensiunii arteriale (vezi pct. 4.5).
Citalopram este contraindicat la pacienții cu prelungirea intervalului QT cunoscut sau sindromul QT lung congenital.
Citalopram este contraindicat în cazul administrării concomitente cu medicamente despre care se știe că poate prelungi intervalul QT (vezi pct. 4.5).
Citalopram nu trebuie utilizat concomitent cu pimozidă (vezi pct. 4.5).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Tratamentul pacienților vârstnici și al pacienților cu insuficiență renală și hepatică, vezi pct. 4.2.
Utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani:
Antidepresivele nu trebuie utilizate pentru tratamentul copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani. Comportamentele suicidare (încercări de suicid și idei suicidare) și ostilitatea (în esență agresivitate, comportament opozițional și furie) au fost observate mai frecvent în studiile clinice la copii și adolescenți tratați cu antidepresive decât la cei tratați cu placebo. Dacă, pe baza nevoilor medicale, se ia o decizie de tratament, pacientul trebuie monitorizat îndeaproape pentru apariția simptomelor suicidare. În plus, datele de siguranță pe termen lung pentru copii și adolescenți în ceea ce privește creșterea, maturizarea și dezvoltarea cognitivă și comportamentală nu sunt disponibile.
Anxietate paradoxală:
Unii pacienți cu tulburare de panică pot prezenta o „accentuare a simptomelor de anxietate la inițierea tratamentului antidepresiv. Aceste reacții paradoxale scad, în general, în primele două săptămâni de la inițierea tratamentului. Se recomandă o doză inițială mai mică pentru a reduce probabilitatea efectelor anxiogene paradoxale (vezi pct. 4.2).
Hiponatremie:
Hiponatremia, posibil datorată secreției inadecvate de hormon antidiuretic (SIADH), a fost raportată ca o reacție adversă rară la utilizarea SSRI și este, în general, reversibilă la întreruperea tratamentului. Pacienții vârstnici par să fi fost raportați. Prezintă un risc deosebit de mare.
Sinucidere / gânduri suicidare sau agravare clinică:
Depresia este asociată cu un risc crescut de gânduri suicidare, auto-vătămare și sinucidere (evenimente legate de suicid). Acest risc persistă până când apare remisiunea semnificativă. Deoarece ameliorarea poate să nu apară în primele câteva săptămâni sau mai mult de tratament, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape până când apare o astfel de îmbunătățire. În general, din experiența clinică, riscul de sinucidere poate crește în stadiile incipiente ale ameliorării.
Alte afecțiuni psihiatrice pentru care se prescrie citalopram pot fi, de asemenea, asociate cu un risc crescut de evenimente legate de sinucidere. Mai mult, pot exista comorbidități ale acestor patologii cu depresie majoră. Aceleași precauții adoptate în tratamentul pacienților care suferă de depresie majoră trebuie, prin urmare, să fie adoptate în tratamentul pacienților care suferă de alte patologii psihiatrice.
Pacienții cu antecedente de evenimente legate de sinucidere sau cei care experimentează un grad semnificativ de idei suicidare înainte de inițierea terapiei prezintă un risc crescut de gânduri suicidare sau încercări de sinucidere și ar trebui să fie monitorizați îndeaproape în timpul terapiei. Un obiectiv - analiza studiilor clinice efectuate cu medicamente antidepresive în comparație cu placebo în terapia tulburărilor psihiatrice, au arătat un risc crescut de comportament suicidar la grupa de vârstă sub 25 de ani a pacienților tratați cu antidepresive comparativ cu placebo.
Terapia farmacologică cu antidepresive, în special în etapele inițiale ale tratamentului și după modificările dozei, trebuie întotdeauna asociată cu o supraveghere atentă a pacienților, în special a celor cu risc crescut. Pacienții (și îngrijitorii acestora) trebuie informați cu privire la necesitatea de a monitoriza orice înrăutățire clinică, comportamente sau gânduri suicidare și modificări neobișnuite ale comportamentului și de a solicita asistență medicală imediată dacă apar astfel de simptome.
Akathisia / agitație psihomotorie:
Utilizarea SSRI / SNRI a fost asociată cu dezvoltarea acatisiei, caracterizată prin neliniște subiectiv neplăcută sau dureroasă și necesitatea de a se deplasa adesea însoțită de incapacitatea de a sta sau de a sta în picioare. Aceste simptome sunt mai susceptibile de a apărea în primele câteva săptămâni. La pacienții care dezvoltă astfel de simptome, creșterea dozei poate fi dăunătoare.
Manie:
La pacienții cu boală maniaco-depresivă, poate apărea o schimbare spre faza maniacală. Citalopramul trebuie întrerupt dacă pacientul intră într-o fază maniacală.
Convulsii:
Convulsiile reprezintă un risc potențial în cazul utilizării medicamentelor antidepresive. Citalopramul trebuie întrerupt la toți pacienții care suferă de convulsii. Citalopramul trebuie evitat la pacienții cu epilepsie instabilă, iar pacienții cu epilepsie controlată trebuie monitorizați îndeaproape. Citalopramul trebuie întrerupt dacă există o creștere în frecvența convulsiilor.
Diabet:
La pacienții diabetici, tratamentul cu ISRS poate afecta controlul glicemic. Este posibil să fie necesară ajustarea dozelor de insulină sau hipoglicemiante orale.
Sindromul serotoninei:
În cazuri rare, a fost raportat un sindrom de serotonină la pacienții tratați cu ISRS. O asociere de simptome precum agitație, tremor, mioclon și hipertermie poate indica dezvoltarea acestei afecțiuni. Tratamentul cu citalopram trebuie întrerupt imediat și inițiată terapia simptomatică.
Medicamente serotoninergice:
Citalopram nu trebuie utilizat în asociere cu medicamente cu efect serotoninergic, cum ar fi sumatriptan sau alți triptani, tramadol, oxitriptan și triptofan (vezi pct. 4.5).
Hemoragie:
Timpuri prelungite de coagulare și / sau anomalii ale coagulării, cum ar fi echimoză, hemoragii ginecologice, sângerări gastro-intestinale și alte forme de hemoragie cutanată sau mucoasă au fost raportate cu ISRS (vezi pct. 4.8).
Se recomandă prudență la pacienții care iau ISRS, în special în cazul utilizării concomitente a substanțelor active care pot afecta funcția trombocitelor sau a altor substanțe care pot crește riscul de sângerare, precum și la pacienții cu antecedente de tulburări de coagulare (vezi pct. 4.5).
Terapie electroconvulsivă (ECT):
Experiența clinică cu administrarea simultană de ISRS și ECT este limitată, prin urmare se recomandă prudență.
Inhibitori selectivi reversibili ai MAO-A:
Asocierea citalopramului cu inhibitori MAO-A nu este în general recomandată din cauza riscului de apariție a sindromului serotoninei (vezi pct. 4.5). Pentru mai multe informații despre tratamentul concomitent cu inhibitori MAO ireversibili neselectivi, vezi pct. 4.5. Insomnia și agitația pot apărea la începutul tratamentului, iar în astfel de cazuri, ajustarea dozelor poate ajuta.
Sunătoare / Hypericum:
Efectele nedorite pot fi mai frecvente în timpul utilizării concomitente de citalopram și preparate din plante care conțin sunătoare (Hypericum perforatum). Prin urmare, citalopramul și preparatele care conțin sunătoare nu trebuie luate în același timp (vezi pct. 4.5).
Simptome de întrerupere observate după întreruperea tratamentului cu ISRS:
La întreruperea tratamentului, simptomele de întrerupere sunt frecvente, în special dacă întreruperea este bruscă (vezi pct. 4.8).Într-un studiu clinic privind prevenirea recidivelor, evenimentele adverse au apărut la 40% dintre pacienți după întreruperea tratamentului, comparativ cu 20% dintre pacienții care au continuat tratamentul cu citalopram.
Riscul de simptome de sevraj poate depinde de diverși factori, inclusiv durata și doza terapiei și rata de reducere a dozei. Cele mai frecvent raportate reacții adverse sunt: amețeli, tulburări senzoriale (inclusiv parestezii), tulburări de somn (inclusiv insomnie și vise intense), agitație sau anxietate, greață și / sau vărsături, tremurături, confuzie, transpirație, cefalee, diaree, palpitații, emoțional instabilitate, iritabilitate și tulburări vizuale. În general, aceste simptome sunt ușoare până la moderate; cu toate acestea, la unii pacienți pot avea intensitate severă. De obicei, apar în primele câteva zile de la întreruperea tratamentului; cu toate acestea, au fost raportate cazuri foarte rare de simptome de sevraj la pacienții care au ratat din greșeală o doză. În general, aceste simptome se auto-limitează și se rezolvă de obicei în decurs de 2 săptămâni, deși la unii pacienți pot fi prelungite (2-3 luni sau mai mult). De aceea, se recomandă reducerea treptată a dozei de citalopram pe o perioadă de câteva săptămâni sau luni, în funcție de nevoile pacientului, în cazul întreruperii tratamentului (vezi pct. 4.2 „Simptome de întrerupere observate după întreruperea tratamentului”).
Psihoză:
Tratamentul pacienților psihotici cu episoade depresive poate crește simptomele psihotice.
Prelungirea intervalului QT:
S-a constatat că citalopramul provoacă prelungirea intervalului QT dependent de doză. Au fost raportate cazuri de prelungire a intervalului QT și aritmii ventriculare, inclusiv Torsade de Pointes, în timpul experienței de după punerea pe piață, predominant la femeile cu hipokaliemie sau cu QT preexistent. prelungirea intervalului sau alte tulburări cardiace (vezi pct. 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 și 5.1). Se recomandă prudență la pacienții cu bradicardie semnificativă, la pacienții cu infarct miocardic recent sau cu insuficiență cardiacă necompensată.
Dezechilibrele electrolitice, cum ar fi hipokaliemia și hipomagneziemia, cresc riscul de aritmii maligne și trebuie corectate înainte de a începe tratamentul cu citalopram.
Dacă se tratează pacienții cu boală cardiacă stabilă, trebuie luată în considerare o verificare ECG înainte de începerea tratamentului.Dacă apar semne de aritmie cardiacă în timpul tratamentului cu citalopram, tratamentul trebuie întrerupt și trebuie efectuată o procedură de urmărire.
Glaucom cu unghi închis:
ISRS, inclusiv citalopramul, pot avea un efect asupra dimensiunii pupilei, rezultând midriază. Acest efect midiatic are potențialul de a reduce unghiul ochiului, ducând la creșterea presiunii intraoculare și a glaucomului cu unghi închis, în special la pacienții predispuși. Prin urmare, Citalopram trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu glaucom cu unghi îngust sau cu antecedente de glaucom.
Informații importante despre unele dintre ingrediente:
Comprimatele conțin lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de Lapp-lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Interacțiuni farmacodinamice
La nivel farmacodinamic, au fost raportate cazuri de sindrom serotoninergic cu utilizarea citalopramului, moclobemidei și buspironei.
Asociații contraindicate
Inhibitori MAO:
Utilizarea concomitentă a citalopramului și a inhibitorilor MAO poate provoca reacții adverse grave, inclusiv sindromul serotoninei (vezi pct. 4.3).
Au fost raportate cazuri de reacții grave și uneori letale la pacienții cărora li s-a administrat un tratament SSRI asociat cu un inhibitor de monoaminooxidază (IMAO), incluzând selegilină, un IMAO ireversibil și linezolid, un IMAO reversibil și moclobemidă și la pacienții care au oprit recent tratament cu un ISRS și a început terapia cu un IMAO.
Unele cazuri au prezentat caracteristici similare cu cele ale sindromului serotoninei. Simptomele interacțiunii unei substanțe active cu un IMAO includ: hipertermie, rigiditate, mioclonie, instabilitate a sistemului nervos autonom cu posibile fluctuații rapide ale semnelor vitale, confuzie, iritabilitate, agitație și tremor. Dacă această afecțiune progresează fără intervenție, poate fi fatală după rabdomioliză, hipertermie centrală cu insuficiență acută multi-organe, delir și comă (vezi pct. 4.3).
Prelungirea intervalului QT:
Nu s-au efectuat studii farmacocinetice și farmacodinamice asupra combinației de citalopram și alte medicamente care prelungesc intervalul QT. Nu poate fi exclus un efect aditiv al citalopramului cu astfel de medicamente. În consecință, administrarea concomitentă de citalopram cu medicamente care prelungesc intervalul QT, cum ar fi antiaritmice de clasă IA și III, antipsihotice (cum ar fi derivați de fenotiazină, pimozidă, haloperidol), antidepresive triciclice, unii agenți antimicrobieni (cum ar fi sparfloxacina, moxifloxacina IV) este contraindicat., pentamidină, tratamente antipaludice, în special halofantrină), unele antihistaminice (astemizol, mizolastină) etc.
Pimozidă:
Administrarea concomitentă de citalopram și pimozidă este contraindicată (vezi pct. 4.3) .Administrarea concomitentă a unei doze unice de 2 mg de pimozidă voluntarilor sănătoși, cărora li s-au administrat citalopram racemic 40 mg / zi timp de 11 zile, a determinat doar o creștere a ASC a pimozidei. și Cmax, deși nu sunt consecvente în cadrul studiului. Administrarea concomitentă de pimozidă și citalopram a determinat o creștere medie a intervalului QTc de aproximativ 10 msec. Deoarece această interacțiune a fost deja observată după administrarea unei doze mici de pimozidă, tratamentul concomitent cu citalopram și pimozidă este contraindicat.
Asociații care necesită măsuri de precauție pentru utilizare
Selegilină (inhibitor selectiv MAO-B):
Un studiu de interacțiune farmacocinetică / farmacodinamică cu administrarea concomitentă de citalopram (20 mg pe zi) și selegilină (10 mg pe zi) (un inhibitor selectiv MAO-B) nu a arătat interacțiuni relevante clinic. Nu se recomandă utilizarea concomitentă de citalopram și selegilină (la doze mai mari de 10 mg pe zi) (vezi pct. 4.3).
Litiu și triptofan:
Nu au fost găsite interacțiuni farmacodinamice în studiile clinice în care citalopramul a fost administrat concomitent cu litiu. Cu toate acestea, au fost raportate potențarea efectelor atunci când SSRI sunt administrate în asociere cu litiu sau triptofan și, prin urmare, se recomandă prudență atunci când se utilizează citalopram concomitent cu aceste medicamente. Monitorizarea continuă a nivelurilor de litiu trebuie continuată ca de obicei.
Produse medicamentoase serotoninergice:
Administrarea concomitentă cu medicamente serotoninergice (de exemplu, tramadol, sumatriptan) poate duce la creșterea efectelor asociate cu 5-HT. Până când nu sunt disponibile informații suplimentare, nu este recomandată utilizarea concomitentă a citalopramului și a agoniștilor serotoninei (sau 5-HT), cum ar fi sumatriptanul și alți triptani (vezi pct. 4.4).
Sunătoare / Hypericum:
Pot apărea interacțiuni dinamice cu utilizarea concomitentă a ISRS și preparate pe bază de plante care conțin sunătoare rezultând efecte crescute nedorite (vezi pct. 4.4). Interacțiunile farmacocinetice nu au fost studiate.
Hemoragie:
Este necesară o precauție specială pentru acei pacienți care sunt tratați concomitent cu anticoagulante, medicamente care pot afecta funcția trombocitelor, cum ar fi antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS), acidul acetilsalicilic, dipiridamolul și ticlopidina sau alte medicamente (de exemplu antipsihotice atipice, fenotiazine, antidepresive triciclice) care pot crește riscul de hemoragie (vezi pct. 4.4).
Terapie electroconvulsivă (ECT):
Nu există studii clinice care să stabilească riscul sau beneficiul utilizării combinate a terapiei electroconvulsive (ECT) și a citalopramului (vezi pct. 4.4).
Alcool:
Nu s-au demonstrat interacțiuni farmacodinamice sau farmacocinetice ale citalopramului cu alcoolul; asocierea dintre citalopram și alcool nu este totuși recomandată.
Medicamente care induc hipokaliemie / hipomagnezemie:
Se recomandă prudență la utilizarea concomitentă a medicamentelor care induc hipopotasemie / hipomagnezemie, deoarece aceste condiții cresc riscul de aritmii maligne (vezi pct. 4.4).
Medicamente care scad pragul convulsivant:
ISRS pot reduce pragul convulsivant. Se recomandă precauție atunci când se utilizează concomitent medicamente capabile să scadă pragul convulsivant (de exemplu, antidepresive [SSRIi], neuroleptice [butirofenone, tioxantene], mefloquină, bupropion și tramadol).
Neuroleptice:
Utilizarea citalopramului nu a relevat nicio interacțiune relevantă clinic cu neurolepticele; totuși, ca și în cazul altor ISRS, posibilitatea unei interacțiuni farmacodinamice nu poate fi exclusă a priori.
Interacțiuni farmacocinetice
Biotransformarea citalopramului în demetilcitalopram este mediată de izozimele sistemului: P450, CYP2C19 (aproximativ 38%), CYP3A4 (aproximativ 31%) și CYP2D6 (aproximativ 31%) Faptul că citalopramul este metabolizat de mai mult de un CYP înseamnă că inhibarea biotransformării sale este mai puțin probabilă, deoarece inhibarea unei enzime poate fi compensată de alta.
Prin urmare, administrarea concomitentă de citalopram cu alte medicamente în practica clinică are o probabilitate scăzută de a produce interacțiuni farmacocinetice.
Alimente:
Nu au fost raportate efecte ale alimentelor asupra absorbției și a altor proprietăți farmacocinetice ale citalopramului.
Influența altor medicamente asupra farmacocineticii citalopramului
Administrarea concomitentă cu ketoconazol (inhibitor puternic al CYP3A4) nu modifică farmacocinetica citalopramului.
Un studiu de interacțiune farmacocinetică între litiu și citalopram nu a evidențiat interacțiuni farmacocinetice (vezi și mai sus).
Cimetidină:
Cimetidina, un inhibitor enzimatic cunoscut, determină o creștere moderată a nivelului plasmatic mediu al citalopramului la starea de echilibru. Prin urmare, se recomandă prudență atunci când se administrează citalopram în asociere cu cimetidină. Poate fi necesară ajustarea dozelor.
Administrarea concomitentă de escitalopram (enantiomerul activ al citalopramului) cu omeprazol (un inhibitor al CYP2C19) 30 mg o dată pe zi a dus la o creștere moderată (aproximativ 50%) a concentrațiilor plasmatice ale escitalopramului.
Prin urmare, trebuie administrată precauție în utilizarea concomitentă a inhibitorilor CYP2C19 (cum ar fi omeprazol, esomeprazol, fluvoxamină, lansoprazol, ticlopidină) sau cimetidină. Poate fi necesară o ajustare a dozei de citalopram.
Metoprolol:
Escitalopramul (enantiomerul activ al citalopramului) este un inhibitor al enzimei CYP2D6.Se recomandă prudență atunci când citalopramul este administrat concomitent cu medicamente care sunt metabolizate în principal de această enzimă și care au un indice terapeutic restrâns, cum ar fi flecainidă, propafenonă și metoprolol (atunci când este utilizat în insuficiența cardiacă) sau anumite medicamente care acționează asupra SNC și care sunt metabolizate în principal de CYP2D6, de exemplu antidepresive precum desipramină, clomipramină și nortriptilină sau antipsihotice precum risperidonă, tioridazină și haloperidol. Pot fi necesare ajustări ale dozelor. nu a crescut semnificativ statistic efectul metoprololului asupra tensiunii arteriale și a ritmului cardiac.
Efectele citalopramului asupra altor medicamente:
Un studiu de interacțiune farmacocinetică / farmacodinamică cu administrarea concomitentă de citalopram și metoprolol (un substrat CYP2D6) a arătat o dublare a nivelurilor plasmatice ale metoprololului, dar nu o creștere semnificativă statistic a efectului metoprololului asupra tensiunii arteriale și a ritmului cardiac la voluntarii sănătoși.
Citalopramul și demetilcitalopramul sunt inhibitori neglijabili ai CYP2C9, CYP2E1 și CYP3A4 și numai inhibitori slabi ai CYP1A2, CYP2C19 și CYP2D6, comparativ cu alte SSRI cunoscute ca inhibitori semnificativi.
Levomepromazină, digoxină, carbamazepină:
Nu s-au observat modificări sau s-au observat doar mici modificări fără relevanță clinică atunci când citalopramul a fost administrat cu CYP1A2 (clozapină și teofilină) CYP2C9 (warfarină) și CYP2C19 (imipramină și mefenitoină), CYP2D6 (sparteină, imipramină, amitriptilină) (warfarină, carbamazepină (și metabolitul său carbamazepină epoxid) și triazolam. Nu au fost observate interacțiuni farmacocinetice între citalopram și levomepromazină sau digoxină (indicând faptul că citalopramul nu induce și nu inhibă glicoproteina P).
Desipramină, imipramină:
Într-un studiu farmacocinetic, nu s-a evidențiat niciun efect asupra citalopramului sau a nivelurilor de imipramină, deși nivelurile de desipramină, principalul metabolit al imipraminei, au fost crescute. pentru a-i reduce doza.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina:
Un număr mare de date privind femeile gravide (peste 2500 de rezultate publicate) nu indică toxicitate fetală / neonatală malformativă. Cu toate acestea, citalopramul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este strict necesar și numai după o „evaluare atentă a riscului / beneficiului”.
Nou-născuții trebuie respectați dacă utilizarea maternă a citalopramului a continuat în etapele ulterioare ale sarcinii, în special în al treilea trimestru. Întreruperea bruscă trebuie evitată în timpul sarcinii.
În urma utilizării de către mamă a ISRS / SNRI în ultimele etape ale sarcinii, nou-născutul poate manifesta următoarele simptome: tulburări respiratorii, cianoză, apnee, convulsii, temperatură instabilă, dificultăți de hrănire, vărsături, hipoglicemie, hipertonie, hipotonie, hiperreflexie, tremor , nervozitate, iritabilitate, letargie, plâns cronic, somnolență și dificultăți de somn. Aceste simptome se pot datora efectelor serotoninergice sau simptomelor de sevraj. În majoritatea cazurilor, complicațiile încep imediat după naștere sau în câteva ore imediat următoare (mai puțin de 24 de ore).
Datele epidemiologice au sugerat că utilizarea ISRS în timpul sarcinii, în special spre sfârșitul sarcinii, poate crește riscul de hipertensiune pulmonară persistentă la nou-născut (PPHN). Riscul observat a fost de aproximativ 5 din 1000 de sarcini. Există 1-2 cazuri de PPHN la 1000 sarcini.
Timp de hrănire:
Citalopramul este excretat în laptele matern. Se estimează că sugarii care sunt alăptați primesc aproximativ 5% față de doza zilnică luată de mamă (în mg / kg). Doar evenimente minore au fost observate la sugari. Cu toate acestea, informațiile existente sunt insuficiente pentru a evalua riscul la copii. Se recomandă precauție.
Fertilitatea masculină:
Datele la animale au arătat că citalopramul poate afecta calitatea spermei (vezi pct. 5.3). La om, rapoartele de la pacienții tratați cu ISRS au arătat că efectul asupra calității spermei este reversibil. Nu s-a observat până acum niciun impact asupra fertilității.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Citalopram are o influență minoră sau moderată asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Medicamentele psihiatrice pot reduce judecata și reactivitatea în situații de urgență. Pacienții trebuie informați cu privire la aceste efecte și avertizați că capacitatea lor de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje poate fi afectată.
04.8 Efecte nedorite
Efectele secundare observate cu citalopram sunt, în general, ușoare și de natură tranzitorie. Acestea apar în principal în prima sau a doua săptămână de terapie și apoi se potolesc mai târziu.
Reacțiile adverse urmează clasificarea MedDRA Preferred Terms.
S-a găsit o relație doză-răspuns pentru următoarele reacții: transpirație crescută, gură uscată, insomnie, somnolență, diaree, greață și oboseală.
Tabelul de mai jos prezintă rata reacțiilor adverse asociate cu ISRS și / sau citalopram care apar atât la ≥1% dintre pacienți în studiile clinice dublu-orb controlate cu placebo, cât și în experiența de după punerea pe piață.
Clasele de frecvență sunt definite după cum urmează: foarte frecvente (≥1 / 10); frecvente (≥1 / 100 până la
1 Au fost raportate cazuri de idei suicidare și comportamente suicidare în timpul terapiei cu citalopram sau la începutul tratamentului după întreruperea tratamentului (vezi pct. 4.4).
Fractura oaselor:
Studiile epidemiologice, efectuate în principal la pacienți cu vârsta peste 50 de ani, au arătat un risc crescut de fracturi la pacienții tratați cu SSRI și TCA. Mecanismul principal care duce la acest risc este necunoscut.
Prelungirea intervalului QT:
Au fost raportate cazuri de prelungire a intervalului QT și aritmii ventriculare, inclusiv Torsade de Pointes, în timpul experienței de după punerea pe piață, predominant la pacienții de sex feminin, cu hipokaliemie sau cu prelungirea intervalului QT preexistent sau alte afecțiuni cardiace (vezi pct. 4.3, 4.4, 4.5 , 4.9 și 5.1).
Simptome de întrerupere observate după întreruperea tratamentului:
Întreruperea tratamentului cu citalopram (mai ales dacă este brusc) duce de obicei la simptome de sevraj. Cele mai frecvente reacții raportate sunt: amețeli, tulburări senzoriale (inclusiv paraestezie), tulburări ale somnului (inclusiv insomnie și vise intense), agitație sau anxietate, greață și / sau vărsături , tremor, confuzie, transpirație, cefalee, diaree, palpitații, instabilitate emoțională, iritabilitate și tulburări vizuale.
În general, aceste evenimente sunt ușoare sau moderate și se auto-limitează, cu toate acestea la unii pacienți pot fi severe și / sau prelungite. Prin urmare, atunci când tratamentul cu citalopram nu mai este necesar, se recomandă întreruperea treptată a tratamentului prin reducerea progresivă a dozei (vezi pct. 4.2 Doze și mod de administrare și 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare).
04.9 Supradozaj
Toxicitate:
Datele clinice cuprinzătoare privind supradozajul cu Citalopram sunt limitate și, în multe cazuri, sunt asociate cu supradozajul concomitent al altor medicamente / alcool. Au fost raportate cazuri fatale de supradozaj cu citalopram singur; cu toate acestea, majoritatea cazurilor fatale se datorează supradozajului cu mai multe medicamente concomitente.
Simptome:
Următoarele simptome au fost raportate în caz de supradozaj cu citalopram: convulsii, tahicardie, somnolență, prelungirea intervalului QT, comă, vărsături, tremor, hipotensiune arterială, stop cardiac, greață, sindrom serotoninergic, agitație, bradicardie, amețeli, blocarea conducerii insuficiență cardiacă, prelungire QRS , hipertensiune, midriază, torsada vârfurilor, stupoare, transpirație, cianoză, hiperventilație și aritmie atrioventriculară Rabdomioliza este rară.
Simptomele posibile cu o doză de până la 600 mg sunt: oboseală, slăbiciune, sedare, tremor, greață și tahicardie. Cu doze mai mari de 600 mg, convulsiile pot apărea în câteva ore de la administrare. Modificări ale ECG și, rareori, poate apărea și rabdomioliză. Supradozajul este rareori fatal.Un pacient adult a supraviețuit după ingerarea a 5.200 mg de citalopram.
Tratament:
Nu se cunoaște un antidot specific pentru citalopram. Tratamentul trebuie să fie simptomatic și de susținere. Trebuie avute în vedere cărbunele activat, laxativele osmotice (cum ar fi sulfatul de sodiu) și spălarea gastrică. În prezența unei conștiințe afectate, pacientul trebuie intubat. ECG și semnele vitale trebuie monitorizate.
Administrați oxigen în caz de hipoxie și diazepam în caz de convulsii. Se recomandă supravegherea medicului timp de aproximativ 24 de ore, precum și monitorizarea ECG dacă doza ingerată depășește 600 mg. O lărgire a complexului QRS poate fi normalizată printr-o perfuzie hipertonică de NaCl.
În caz de supradozaj, monitorizarea ECG este recomandată la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă / bradiaritmii, la pacienții care utilizează medicamente concomitente care prelungesc intervalul QT sau la pacienții cu alterarea metabolismului, de exemplu, insuficiență hepatică.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antidepresive; inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei. Codul ATC: N 06 AB 04.
Citalopramul este un nou derivat ftalenic biciclic cu efect antidepresiv. Studiile biochimice și comportamentale au arătat că efectul farmacodinamic al citalopramului este strâns legat de o inhibare puternică a absorbției 5-HT (5-hidroxitriptamină = serotonină).
Citalopramul nu are niciun efect asupra absorbției NA (noradrenalină) și, prin urmare, este cel mai selectiv inhibitor al absorbției serotoninei descris până acum, așa cum este demonstrat de raportul dintre 5.000 NA și concentrațiile inhibitorilor absorbției serotoninei. Citalopramul nu are nicio influență asupra absorbției DA (dopamină) sau GABA (acid gamma-aminobutiric). În plus, nici citalopramul și nici metaboliții săi nu au proprietăți antidopaminergice, antiadrenergice, antiserotonergice, antihistaminergice sau anticolinergice și nu inhibă MAO (monoaminooxidaza). .
Citalopramul nu se leagă de receptorii benzodiazepinici, GABA sau opioizi.
După un tratament prelungit, eficacitatea inhibitoare la absorbția 5-HT este neschimbată; în plus, citalopramul nu induce modificări ale densității neuroreceptorilor, așa cum se întâmplă cu majoritatea antidepresivelor triciclice și cu cele mai recente antidepresive atipice. Efectele asupra receptorilor colinergici muscarinici, asupra receptorilor histaminei și asupra alfa-adrenoceptorilor sunt absente, cu consecința lipsei de debut a efectelor secundare legate de inhibarea acestor receptori: gură uscată, sedare, hipotensiune ortostatică, prezentă după tratamentul cu multe medicamente antidepresive.
Citalopramul este unic pentru selectivitatea sa extremă de a bloca absorbția și absența activității agoniste sau antagoniste pe receptori.
Într-un studiu ECG dublu-orb, controlat cu placebo la voluntari sănătoși, modificarea față de valoarea inițială în QTc (corecția Fridericia) a fost de 7,5 msec (IÎ 90% 5,9-9,1) la doza de 20 mg / zi și 16,7 msec (90% CI 15.0-18.4) la o doză de 60 mg / zi (vezi pct. 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 și 4.9).
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie:
Citalopram se absoarbe rapid după administrarea orală (T medie de 2 ore după administrarea picăturilor și T medie de 3 ore după administrarea comprimatelor). Biodisponibilitatea formulării tabletei este de 80%. Biodisponibilitatea relativă a formulării picăturilor este cu aproximativ 25% mai mare decât formularea tabletei.
Distribuție:
Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 14 l / kg (interval 12-16 l / kg). Legarea proteinelor plasmatice este mai mică de 80%. La fel ca alte medicamente psihotrope, citalopramul este distribuit pe tot corpul; cele mai mari concentrații de medicamente și metaboliți demetilați se găsesc în plămâni, ficat, rinichi, concentrații mai mici în splină, inimă și creier. Medicamentul și metaboliții săi trec de bariera placentară și sunt distribuiți la făt într-un mod similar cu ceea ce se observă la mamă. O cantitate foarte mică de citalopram și metaboliții săi sunt secretate în laptele matern.
Biotransformare:
Citalopramul este metabolizat în demetilcitalopram, didemetilcitalopram, citalopram N-oxid și, prin dezaminare, într-un derivat dezaminat al acidului propionic. deși mai slab decât compusul părinte. La pacienți, citalopramul nemetabolizat este compusul predominant în plasmă. Raportul concentrației stării de echilibru în citalopram / demetilcitalopram în plasmă este în medie de 3,4 după 15 ore. și 2 24 de ore după administrare. oxidul este în general foarte scăzut.
Eliminare:
Timpul de înjumătățire biologic este de aproximativ o zi și jumătate. Clearance-ul plasmatic sistemic este de aproximativ 0,4 l / min. Excreția are loc în urină și fecale.
Linearitatea:
A fost demonstrată o relație liniară între concentrațiile plasmatice la starea de echilibru și doza administrată, iar starea de echilibru este atinsă în prima săptămână de tratament la majoritatea pacienților. Nivelurile de echilibru se situează în intervalul 100-400 nM pentru o doză zilnică de 40 mg la majoritatea pacienților.
Pacienți vârstnici (> 65 de ani):
La pacienții vârstnici, după o reducere a ratei metabolismului, timpul de înjumătățire plasmatică este prelungit (1,5-3,75 zile), iar valorile clearance-ului sunt reduse (0,08-0,3 l / min); concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt de două ori la fel de mare ca la pacienții tineri tratați cu aceeași doză.
Funcția hepatică redusă:
La pacienții cu insuficiență hepatică, citalopramul este eliminat mai lent; timpul de înjumătățire biologic se dublează și concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt aproximativ de două ori mai mari decât la pacienții cu funcție hepatică normală.
Funcția renală redusă:
Citalopramul este eliminat mai lent la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată, dar fenomenul nu are o influență majoră asupra farmacocineticii medicamentului. În prezent, nu există informații despre farmacocinetica citalopramului în insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei
Relația farmacocinetică / farmacodinamică:
Nu s-a efectuat o evaluare a concentrației și efectului plasmatic; chiar și efectele secundare nu par legate de concentrațiile plasmatice ale medicamentului. Factorul de conversie de la nM la ng / ml (pe baza bazei) este 0,32 pentru citalopram și 0,31 pentru demetilcitalopram.
05.3 Date preclinice de siguranță
Medicamentul nu are putere teratogenă și nu afectează reproducerea sau condițiile perinatale, nu are efect mutagen sau cancerigen.
Datele la animale au arătat că citalopramul induce o reducere a indicelui de fertilitate și a indicelui de sarcină, o reducere a numărului de implanturi, spermatozoizi anormali la niveluri de expunere mult peste expunerea umană.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Amidon de porumb;
Lactoză monohidrat;
Celuloză microcristalină;
Copovidonă;
Glicerină (85%);
Croscarmeloză sodică;
Stearat de magneziu;
Dioxid de titan;
Hipromeloză;
Macrogol 400.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
5 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 30 ° C în recipientul original pentru a fi protejat de lumină.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Comprimatele filmate de 20 mg și 40 mg sunt ambalate în blistere opace din PVC / PVdC și aluminiu.
Cutie cu 28 de comprimate de 20 mg;
Cutie cu 14 comprimate de 20 mg;
Cutie cu 14 comprimate de 40 mg.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără precauții speciale.
Medicamentele neutilizate și deșeurile din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Lundbeck Italia S.p.A. - Via della Moscova nr. 3, 20121 Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
SEROPRAM „20 mg comprimate filmate”, 28 comprimate - AIC: 028759013
SEROPRAM „20 mg comprimate filmate”, 14 comprimate - AIC: 028759037
SEROPRAM „40 mg comprimate filmate”, 14 comprimate - AIC: 028759025
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: octombrie 1994
Ultima reînnoire a autorizației: noiembrie 2009
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iunie 2013
