Ingrediente active: brinzolamidă
AZOPT 10 mg / ml picături oftalmice, suspensie
Indicații De ce se utilizează Azopt? Pentru ce este?
AZOPT conține brinzolamidă care aparține unui grup de medicamente numite inhibitori ai anhidrazei carbonice. Scade presiunea din ochi.
Picăturile pentru ochi AZOPT sunt utilizate pentru tratarea presiunii ridicate la nivelul ochiului, care poate duce la glaucom.
Dacă presiunea din ochi este prea mare, aceasta poate deteriora vederea.
Contraindicații Când Azopt nu trebuie utilizat
Nu utilizați Azopt
- dacă aveți probleme renale severe
- dacă sunteți alergic la oricare dintre ingredientele AZOPT.
- dacă sunteți alergic la medicamente numite sulfonamide. Exemplele includ medicamente utilizate pentru tratarea diabetului și infecțiilor, precum și diuretice (tablete). AZOPT poate provoca aceeași reacție
- dacă aveți prea multă aciditate în sânge (o afecțiune numită acidoză hipercloremică)
Dacă aveți întrebări suplimentare, vă rugăm să vă adresați medicului dumneavoastră.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Azopt
Discutați cu medicul dumneavoastră sau farmacistul înainte de a utiliza AZOPT
- dacă aveți probleme cu rinichii sau ficatul
- dacă aveți ochi uscați sau probleme cu corneea
- dacă luați alte medicamente sulfa
- dacă aveți o formă specifică de glaucom în care presiunea din interiorul ochiului crește datorită depunerilor care blochează fluxul de lichid (glaucom pseudoexfoliativ sau pigmentar) sau o formă specifică de glaucom în care presiunea din interiorul ochiului crește (uneori rapid) deoarece ochiul este împins înainte și blochează fluxul de lichide (glaucom cu unghi îngust)
Copii și adolescenți
AZOPT nu trebuie utilizat de sugari, copii sau adolescenți cu vârsta sub 18 ani, cu excepția recomandărilor medicului.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Azopt
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente, inclusiv dintre cele eliberate fără prescripție medicală.
Dacă luați un alt inhibitor al anhidrazei carbonice, consultați medicul.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să aveți un copil, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a utiliza acest medicament.
Femeilor aflate la vârsta fertilă li se recomandă să utilizeze metode contraceptive eficiente în timpul tratamentului cu AZOPT. Utilizarea AZOPT nu este recomandată în timpul sarcinii sau alăptării. Nu utilizați AZOPT decât dacă este indicat în mod clar de către medicul dumneavoastră.
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a utiliza orice medicament.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje până nu vă este clar vederea. Vederea dumneavoastră poate fi încețoșată pentru o perioadă de timp imediat după utilizarea AZOPT.
AZOPT poate reduce capacitatea de a efectua operații care necesită atenție mentală și / sau coordonare fizică. Dacă aveți acest simptom, aveți grijă când conduceți vehicule sau folosiți utilaje.
AZOPT conține clorură de benzalconiu
AZOPT conține un conservant (clorură de benzalconiu) care poate provoca iritarea ochilor și se știe că decolorează lentilele de contact moi. Trebuie evitat contactul cu lentilele de contact moi. Dacă purtați lentile de contact, trebuie să le scoateți înainte de a le purta. Aplicarea AZOPT și așteptați la cel puțin 15 minute după instilarea dozei înainte de a le reintroduce.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Azopt: Doze
Utilizați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul sau farmacistul. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Folosiți AZOPT numai pentru ochi. Nu îl înghițiți și nu îl injectați.
Doza recomandată este de 1 picătură în ochiul afectat, de două ori pe zi - dimineața și seara. Utilizați această cantitate, cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră vă spune altfel. Utilizați AZOPT în ambii ochi numai dacă medicul dumneavoastră vă spune. medicul recomandă.
- Obține AZOPT și o oglindă
- Spala-ti mainile
- Agitați sticla și deșurubați capacul. După scoaterea capacului, dacă inelul de siguranță s-a desprins scoateți-l înainte de a utiliza produsul.
- Luați sticla în mână, între degetul mare și degetul mijlociu și țineți-o îndreptată în jos
- Îți înclini capul înapoi. Trageți capacul inferior în jos cu un deget curat, astfel încât să se formeze un „buzunar” între capac și ochi. Lăsați o picătură de picături pentru ochi în ochi.
- Țineți vârful sticlei aproape de ochi. Poate fi util să vă uitați în oglindă
- Nu atingeți ochiul sau pleoapa, zonele înconjurătoare sau alte suprafețe cu vârful sticlei, deoarece ar putea infecta picăturile de ochi
- O presiune ușoară pe baza sticlei va elibera o picătură de AZOPT odată.
- Nu strângeți sticla: a fost special concepută astfel încât să fie suficientă o ușoară presiune pe fund
- După utilizarea AZOPT, apăsați colțul ochiului lângă nas cu degetul (figura 3) timp de cel puțin 1 minut. Acest lucru împiedică răspândirea AZOPT în restul corpului
- Dacă trebuie să puneți picăturile în ambii ochi, repetați pașii pentru celălalt ochi
- Puneți capacul la loc imediat după utilizare
- Terminați o sticlă înainte de a deschide următoarea.
Dacă îți lipsește o picătură din ochi, încearcă din nou.
Dacă utilizați alte picături pentru ochi sau unguente pentru ochi, lăsați cel puțin 5 minute între instilarea AZOPT și alte picături pentru ochi. Unguentele oftalmice trebuie administrate ultima dată.
Dacă uitați să utilizați AZOPT
Utilizați o singură picătură de îndată ce vă amintiți și apoi reveniți la timpul normal de instilare. Nu utilizați o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
Dacă încetați să luați AZOPT
Dacă încetați să utilizați AZOPT fără a vă consulta medicul, presiunea ochilor dvs. nu va fi sub control și ar putea duce la pierderea vederii.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Azopt
Dacă ați instilat prea multe picături pentru ochi, spălați-vă imediat ochii cu apă călduță. Nu utilizați picăturile până când este timpul pentru următoarea doză.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Azopt
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Următoarele reacții adverse au fost observate cu AZOPT
Reacții adverse frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane)
Efecte la nivelul ochiului: vedere încețoșată; iritație oculară, durere oculară, secreție oculară, mâncărime oculară, uscăciune oculară, senzație anormală în ochi, ochi roșii.
Efecte secundare generale: prost gust.
Reacții adverse mai puțin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 de persoane)
Efecte la nivelul ochiului: sensibilitate la lumină, inflamație sau infecție a conjunctivei, umflarea ochilor, mâncărime a pleoapelor roșii sau umflate, depuneri în ochi, strălucire, senzație de arsură, creștere la suprafața ochiului, creșterea pigmentării ochiului, oboseală a ochilor, cruste pe marginea pleoapei, rupere crescută.
Efecte secundare generale: scăderea funcției inimii, bătăi puternice ale inimii, care pot fi rapide sau neregulate, ritm cardiac redus, dificultăți de respirație, dificultăți de respirație, tuse, scăderea numărului de sânge al globulelor roșii, creșterea nivelului de clor din sânge, amețeli, dificultăți de memorie, depresie, nervozitate, emoție scăzută, coșmaruri, slăbiciune generalizată, senzație anormală, oboseală, senzație anormală, durere, dificultăți de mișcare, scăderea apetitului sexual, dificultăți sexuale masculine, simptome de frig, congestie toracică, infecție a cavităților pasaje nazale, iritație la nivelul gâtului, durere gât, sensibilitate crescută sau scăzută în gură, inflamație a interiorului esofagului, dureri abdominale, greață, vărsături, stomac deranjat, defecații frecvente, diaree, gaze intestinale, tulburări digestive, dureri de rinichi, dureri musculare, spasme musculare, dureri de spate , nas sângerează, nas secreție, nas înfundat, strănut, piele roșie, senzație anormală a pielii, erupție cutanată netedă sau roșeață cu umflături ridicate, senzație de apăsare a pielii, mâncărime, cefalee, gură uscată, resturi în ochi.
Reacții adverse rare (pot afecta până la 1 din 1000 de persoane)
Efecte asupra ochiului: umflarea corneei, vedere dublă sau redusă, viziune anormală, sclipiri de lumină în câmpul vizual, senzație oculară redusă, umflături în jurul ochilor, presiune crescută în ochi, leziuni ale nervului optic.
Efecte secundare generale: tulburări de memorie, somnolență, dureri în piept, congestie a tractului respirator superior, congestie a sinusurilor, congestie nazală, nas uscat, sunete în urechi, căderea părului, mâncărime generalizată, senzație de nervozitate, iritabilitate, ritm cardiac neregulat, slăbiciune generalizată, dificultate somn, dispnee, mâncărime pe piele.
Nu se cunoaște (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile)
Efecte asupra ochiului: anomalie a pleoapelor, tulburări de vedere, disconfort cornean, alergie la ochi, creștere scăzută sau număr de gene, pleoapă roșie.
Efecte secundare generale: simptome alergice crescute, sensibilitate scăzută, tremor, pierderea sau scăderea gustului, scăderea tensiunii arteriale, creșterea tensiunii arteriale, ritm cardiac crescut, dureri articulare, astm, dureri la nivelul extremităților, roșeață, inflamație sau mâncărime a pielii, funcție hepatică sânge anomalii ale testelor, umflarea extremităților, urinare frecventă, scăderea apetitului, stare de rău.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului. Acest lucru este valabil și pentru orice reacții adverse nemenționate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare. Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe flacon și cutie după „EXP”. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii.
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
Flaconul trebuie aruncat la patru săptămâni după prima deschidere pentru a preveni infecțiile. Scrieți data la care ați deschis fiecare sticlă în spațiul de mai jos și în spațiul de pe eticheta și cutia sticlei. Pentru pachetul cu 1 sticlă scrieți doar o dată.
Nu aruncați niciun medicament prin apele uzate sau deșeurile menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Alte informații
Ce conține AZOPT
- Ingredientul activ este brinzolamida. Fiecare mililitru conține 10 mg de brinzolamidă.
- Celelalte componente sunt: clorură de benzalconiu, carbomer 974P, edetat disodic, manitol (E421), apă purificată, clorură de sodiu și tiloxapol. Se adaugă cantități mici de acid clorhidric sau hidroxid de sodiu pentru a menține valorile normale ale acidității (valorile pH-ului).
Cum arată AZOPT și conținutul ambalajului
AZOPT este o picătură de ochi lăptos (suspensie) ambalată într-o sticlă de plastic cu capac cu șurub de 5 ml sau 10 ml (droptainer) sau într-un pachet conținând trei sticle de plastic cu capac cu șurub de 5 ml (droptainer). Este posibil ca nu toate pachetele să fie pe piață.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
AZOPT 10 mg / ml picături pentru ochi, SUSPENSIE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare ml de suspensie conține 10 mg brinzolamidă.
Excipienți:
Fiecare ml de suspensie conține 0,1 mg de clorură de benzalconiu.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Picături pentru ochi, suspensie.
Suspensie de la alb la aproape alb.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
AZOPT este indicat pentru a reduce presiunea intraoculară ridicată în caz de:
• hipertensiune oculară
• glaucom cu unghi deschis
ca monoterapie la pacienții adulți la care beta-blocantele s-au dovedit ineficiente sau la pacienții adulți la care beta-blocantele sunt contraindicate sau ca terapie suplimentară la beta-blocante sau analogi ai prostaglandinelor (vezi și pct. 5.1).
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare
Atunci când este utilizat singur sau ca terapie adjuvantă, doza este de o picătură de AZOPT în sacul conjunctival al ochiului (ochilor) afectat (e) de două ori pe zi. Unii pacienți pot avea un răspuns mai bun cu o picătură de trei ori pe zi.
Populații speciale
Persoane în vârstă
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici.
Insuficiență hepatică și renală
AZOPT nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență hepatică și, prin urmare, nu este recomandat la acești pacienți.
AZOPT nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență renală severă (acidoză hipercloremică cu clearance-ul creatininei. Deoarece brinzolamida și metabolitul său major sunt excretați predominant de rinichi, AZOPT este contraindicat la acești pacienți (vezi și pct. 4.3).
Populația pediatrică
Siguranța și eficacitatea AZOPT la sugari, copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 0-17 ani nu au fost stabilite. Datele disponibile în prezent sunt descrise în secțiunile 4.8 și 5.1.
Utilizarea AZOPT nu este recomandată la sugari, copii și adolescenți.
Mod de administrare
Pentru uz oftalmic.
Se recomandă ocluzia nasolacrimală sau căderea pleoapei după instilare, care poate reduce absorbția sistemică a medicamentului oftalmic și poate duce la o reducere a efectelor secundare sistemice.
Instruiți pacientul să agite bine sticla înainte de utilizare.După scoaterea capacului, dacă inelul de siguranță este slăbit, îndepărtați-l înainte de a utiliza produsul.
Pentru a preveni contaminarea vârfului și a suspensiei sticlei cu picurător, trebuie să aveți grijă să nu atingeți pleoapele, zonele înconjurătoare sau alte suprafețe cu vârful picăturii sticlei. Instruiți pacienții să țină sticla bine închisă atunci când nu este utilizată.
Când AZOPT este utilizat ca înlocuitor pentru un alt agent antiglaucom oftalmic, întrerupeți administrarea celuilalt agent și inițiați terapia AZOPT în ziua următoare.
Dacă se utilizează mai multe medicamente oftalmice topice, medicamentele trebuie administrate individual la cel puțin 5 minute distanță. Unguentele oftalmice trebuie administrate ultima dată.
Dacă pierdeți o doză, continuați tratamentul cu următoarea doză conform programării. Doza nu trebuie să depășească o picătură de trei ori pe zi pentru fiecare ochi afectat.
04.3 Contraindicații
• Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
• Hipersensibilitate cunoscută la sulfonamide (vezi și pct. 4.4).
• Insuficiență renală severă.
• Acidoza hipercloremică (vezi pct. 4.2).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Efecte sistemice
AZOPT este un inhibitor de sulfonamidă anhidrază carbonică și, deși administrat local, este absorbit sistemic. Aceleași tipuri de reacții adverse care pot fi atribuite sulfonamidelor pot apărea cu administrare topică. Dacă apar semne de reacții severe sau hipersensibilitate, întrerupeți utilizarea acestui preparat.
S-au raportat tulburări acide / bazice la utilizarea orală a inhibitorilor de anhidrază carbonică.Utilizarea cu precauție la pacienții cu risc de insuficiență renală din cauza riscului posibil de acidoză metabolică (vezi pct. 4.2).
Efectele brinzolamidei nu au fost studiate la sugarii prematuri (cu vârsta gestațională mai mică de 36 de săptămâni) și la cei cu vârsta sub 1 săptămână. La pacienții cu imaturitate sau anomalii tubulare renale semnificative, brinzolamida poate fi administrată numai după o evaluare atentă a riscului, din cauza riscului posibil de acidoză metabolică.
Inhibitorii anhidrazei carbonice orale pot reduce capacitatea de a îndeplini sarcini care necesită atenție mentală și / sau coordonare fizică.
Terapia concomitentă
Potențialul unui efect aditiv asupra efectelor sistemice cunoscute ale inhibiției anhidrazei carbonice există la pacienții cărora li se administrează un inhibitor oral al anhidrazei carbonice și AZOPT. Administrarea concomitentă de AZOPT și inhibitori ai anhidrazei carbonice orale nu a fost studiată și nu este recomandată (vezi și pct. 4.5). ).
AZOPT a fost evaluat în principal în administrarea concomitentă cu timolol în terapia adjuvantă a glaucomului. A fost investigat și efectul de scădere a presiunii intraoculare (PIO) al AZOPT ca terapie adjuvantă cu analogul prostaglandinei travoprost. Nu sunt disponibile date pe termen lung privind utilizarea AZOPT ca terapie suplimentară la travoprost (vezi și pct. 5.1).
Există o experiență limitată cu AZOPT în tratamentul pacienților cu glaucom pseudoexfoliativ sau pigmentar. Trebuie avut grijă în tratarea acestor pacienți și este așa
Se recomandă monitorizarea strictă a presiunii intraoculare (PIO). AZOPT nu a fost studiat la pacienții cu glaucom cu unghi îngust și utilizarea acestuia nu este recomandată la acești pacienți.
Posibilul rol al brinzolamidei asupra funcțiilor corneei endoteliale la pacienții cu cornee compromisă (în special la pacienții cu număr scăzut de celule endoteliale) nu a fost studiat.
Pacienții cu lentile de contact nu au fost studiați în mod specific și, la acești pacienți, se recomandă o monitorizare atentă în timpul utilizării brinzolamidei, deoarece inhibitorii anhidrazei carbonice pot modifica hidratarea corneei și uzura lentilelor. Contactul ar putea crește riscul corneei. Se recomandă monitorizarea atentă a pacienților cu compromis cornean, cum ar fi pacienții cu diabet zaharat sau distrofii corneene.
S-a raportat că clorura de benzalconiu, care este frecvent utilizată ca conservant în produsele oftalmice, provoacă cheratopatie punctată și / sau cheratopatie ulcerativă toxică. Deoarece AZOPT conține clorură de benzalconiu, este necesară o monitorizare atentă în cazul utilizării frecvente sau prelungite, la pacienții cu ochi uscați sau cu compromisul corneei.
AZOPT nu a fost studiat la purtătorii de lentile de contact. AZOPT conține clorură de benzalconiu care poate provoca iritarea ochilor și se știe că decolorează lentilele de contact moi. Trebuie evitat contactul cu lentilele de contact moi. Pacientul trebuie sfătuit să îndepărteze lentilele de contact înainte de operație. Aplicarea AZOPT și așteptați cel puțin 15 minute după instilare. doza înainte de a le reintroduce.
Posibilitatea unui efect de revenire după întreruperea tratamentului cu AZOPT nu a fost studiată; efectul de scădere a presiunii intraoculare ar trebui să dureze 5-7 zile.
Populația pediatrică
Siguranța și eficacitatea AZOPT la sugari, copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 0 și 17 ani nu au fost stabilite și utilizarea acestuia nu este recomandată la sugari, copii și adolescenți.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Nu s-au efectuat studii specifice privind interacțiunile medicamentoase cu AZOPT. Asocierea dintre AZOPT și miotici sau agoniști adrenergici nu a fost evaluată în timpul terapiilor adjuvante cu glaucom.
AZOPT este un inhibitor al anhidrazei carbonice și, deși este administrat local, este absorbit sistemic. Tulburări acide / bazice au fost raportate cu utilizarea orală a inhibitorilor de anhidrază carbonică. Posibilitatea de interacțiune trebuie luată în considerare la pacienții cărora li se administrează AZOPT.
Izoenzimele citocromului P-450 responsabile de metabolismul brinzolamidei includ CYP3A4 (principalul), CYP2A6, CYP2C8 și CYP2C9. Inhibitorii CYP3A4, cum ar fi ketoconazolul, itraconazolul, clotrimazolul, ritonavirul și troleandomicina pot inhiba metabolismul brinzolamidei prin intermediul CYP3A4. Se recomandă prudență în cazul utilizării concomitente a inhibitorilor CYP3A4. Cu toate acestea, deoarece eliminarea se face în principal prin rinichi, acumularea de brinzolamidă este puțin probabilă. Brinzolamida nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P-450.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Nu există date limitate sau sunt limitate cu privire la utilizarea oftalmică a brinzolamidei la femeile gravide. Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere după administrarea sistemică (vezi și secțiunea 5.3).
AZOPT nu este recomandat în timpul sarcinii și la femeile aflate la vârsta fertilă care nu utilizează măsuri contraceptive.
Timp de hrănire
Nu se știe dacă brinzolamida / metaboliții sunt excretați în laptele uman după administrarea topică oftalmică. Studiile la animale au arătat excreția unor cantități minime de brinzolamidă în laptele matern după administrarea orală.
Nu poate fi exclus un risc pentru nou-născuți / sugari. Trebuie luată o decizie dacă întreruperea alăptării sau a tratamentului cu AZOPT, luând în considerare beneficiul alăptării pentru copil și beneficiul terapiei pentru femeie.
Fertilitate
Studiile la animale cu brinzolamidă nu au arătat efecte asupra fertilității. Nu s-au efectuat studii pentru a evalua efectul administrării topice oftalmice de brinzolamidă asupra fertilității umane.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
AZOPT are o influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Vedere încețoșată temporar sau alte tulburări vizuale pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje (vezi și pct. 4.8 i). Dacă vederea încețoșată apare după instilare, pacientul trebuie să aștepte revenirea vederii.
Inhibitorii anhidrazei carbonice orale pot afecta capacitatea de a efectua operații care necesită atenție mentală și / sau coordonare fizică (vezi și pct. 4.4 și pct. 4.8).
04.8 Efecte nedorite
Rezumatul profilului de siguranță
În studiile clinice care au implicat peste 2732 de pacienți tratați cu AZOPT ca monoterapie sau supliment la 5 mg / ml de maleat de timolol, reacțiile adverse raportate cel mai frecvent legate de tratament au fost: disgeuzie (6,0%) (gust amar sau neobișnuit, vezi descrierea de mai jos) și estompare temporară la instilare (5,4%) care durează de la câteva secunde la câteva minute (vezi și secțiunea 4.7).
Tabelul reacțiilor adverse
Următoarele reacții adverse au fost raportate cu brinzolamidă 10 mg / ml picături oftalmice, suspensie și sunt clasificate în conformitate cu următoarea convenție: foarte frecvente (≥1 / 10), frecvente (≥1 / 100 până la
Disgeuzia (gust amar sau neobișnuit în gură după instilare) a fost cea mai frecvent raportată reacție adversă sistemică asociată cu utilizarea AZOPT în studiile clinice; acest lucru se datorează probabil trecerii picăturilor de ochi în nazofaringe prin canalul nazolacrimal. Ocluzia nazolacrimală sau închiderea ușoară a pleoapelor după instilare pot ajuta la reducerea incidenței acestui efect (vezi și pct. 4.2).
AZOPT este un inhibitor al sulfonamidei anhidrazei carbonice cu absorbție sistemică.
Efectele gastrointestinale, ale sistemului nervos, hematologice, renale și metabolice sunt în general asociate cu inhibitori sistemici de anhidrază carbonică. Același tip de reacții adverse atribuite inhibitorilor anhidrazei carbonice orale sunt posibile cu administrare topică.
Nu au fost observate reacții adverse neașteptate cu AZOPT atunci când au fost utilizate ca terapie suplimentară la travoprost. Reacțiile adverse observate cu terapia suplimentară au fost observate cu fiecare substanță activă individuală.
Populația pediatrică
În studiile clinice mici, pe termen scurt, au fost raportate reacții adverse la aproximativ 12,5% dintre pacienții pediatrici, dintre care majoritatea au fost reacții oftalmice locale, non-grave, cum ar fi hiperaemia conjunctivală, iritația ochilor, secreția oculară și lacrimarea crescută (vezi de asemenea, secțiunea 5.1).
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare.
04.9 Supradozaj
Nu au fost raportate cazuri de supradozaj. Tratamentul trebuie să fie simptomatic și de susținere. Pot apărea dezechilibru electrolitic, dezvoltarea unei stări de acidoză și posibile efecte asupra sistemului nervos. Trebuie monitorizate nivelurile serice de electroliți (în special potasiul) și pH-ul din sânge.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiglaucom și preparate miotice, inhibitori ai anhidrazei carbonice.
Codul ATC: S01EC04.
Mecanism de acțiune
Anhidrază carbonică este o enzimă care se găsește în multe țesuturi din corp, inclusiv în ochi. Anhidrază carbonică catalizează reacția reversibilă care implică hidratarea dioxidului de carbon și deshidratarea acidului carbonic.
Inhibarea anhidrazei carbonice la nivelul proceselor ciliare ale ochiului scade secreția umorului apos, probabil din cauza unei încetiniri a formării ionilor de bicarbonat cu o reducere consecventă a transportului de sodiu și lichid. Rezultatul este o reducere a presiunii intraoculare (PIO), un factor de risc major în patogeneza afectării nervului optic și a pierderii câmpului vizual în glaucom. Brinzolamida, un inhibitor al anhidrazei carbonice II (CA-II), izoenzima predominantă în ochi, cu IC50 in vitro de 3,2 nM și un Ki de 0,13 nM spre CA-II.
Eficacitate și siguranță clinică
A fost investigat efectul de scădere a presiunii intraoculare (PIO) al AZOPT ca terapie adjuvantă cu analogul prostaglandinei travoprost. După un tratament inițial de 4 săptămâni cu travoprost, pacienții cu IOP ≥19 mmHg au fost randomizați pentru a primi tratament suplimentar cu brinzolamidă sau timolol. A existat o „scădere suplimentară a PIO diurnă medie de la 3,2 la 3,4 mmHg pentru grupul cu brinzolamidă și de la 3,2 la 4,2 mmHg pentru grupul cu timolol. A existat o„ incidență globală mai mare a reacțiilor adverse oculare non-grave, în principal legate de semnele de iritație locală, în grupurile brinzolamidă / travoprost. Evenimentele au fost ușoare și nu au afectat rata generală de întrerupere a studiului (vezi și pct. 4.8).
Un studiu clinic cu AZOPT a fost efectuat la 32 de copii și adolescenți cu vârsta sub 6 ani cărora li s-a diagnosticat glaucom sau hipertensiune oculară. Unii pacienți nu au fost supuși niciodată terapiei oculare hipotonizante, în timp ce alții erau deja tratați cu alții. Medicamente care scad IOP. nu trebuie să întrerupeți terapia până când nu a fost inițiată monoterapia cu AZOPT.
Dintre pacienții care nu au fost supuși niciodată terapiei hipotonice oculare (10 pacienți), eficacitatea AZOPT a fost similară cu cea observată anterior la subiecții adulți, cu reduceri de până la 5 mmHg ale PIO medii față de valoarea inițială. (22 pacienți), PIO medie a crescut ușor față de valoarea inițială în grupul AZOPT.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
După administrarea locală oculară, brinzolamida este absorbită în circulația sistemică. Datorită afinității sale ridicate pentru anhidrază carbonică II, brinzolamida este larg distribuită în celulele roșii din sânge și prezintă un timp de înjumătățire lung în sângele integral (adică aproximativ 24 de săptămâni). La om se formează metabolitul N-desetil brinzolamidă, care se leagă și el la anhidrază carbonică și se acumulează în celulele roșii din sânge. Acest metabolit se leagă în primul rând de anhidrază carbonică I în prezența brinzolamidei. În plasmă, concentrațiile atât de brinzolamidă, cât și de N-desetil brinzolamidă sunt scăzute și, în general, sub limitele analizei cantitative (
Legarea proteinelor plasmatice nu este ridicată (aproximativ 60%).Brinzolamida este eliminată în principal prin excreție renală (aproximativ 60%). Aproximativ 20% din doză este recuperată în urină ca metabolit. Brinzolamida și N-desetil-brinzolamida sunt componentele principale ale urinei, împreună cu concentrații mai mari. metaboliții N-desmetoxipropil și O-desmetil.
Într-un studiu farmacocinetic oral, voluntarii sănătoși au primit capsule de brinzolamidă 1 mg de două ori pe zi timp de 32 de săptămâni și s-a măsurat activitatea anhidrazei carbonice în celulele roșii din sânge pentru a evalua gradul de inhibare sistemică a anhidrazei carbonice.
Saturația RBC a anhidrazei carbonice II de brinzolamidă a fost atinsă în decurs de patru săptămâni (concentrații RBC de aproximativ 20 μM). Inhibarea activității anhidrazei carbonice totale în globulele roșii din starea de echilibru a fost de aproximativ 70-75%.
Subiecții cu insuficiență renală moderată (clearance al creatininei de 30-60 ml / minut) au primit 1 mg de brinzolamidă pe cale orală de două ori pe zi timp de până la 54 de săptămâni. Concentrația medicamentului în celulele roșii din sânge la a patra săptămână de tratament a variat de la aproximativ 20 la 40 mcM. La starea de echilibru, concentrațiile de brinzolamidă și metabolitul acesteia în celulele roșii din sânge au variat între 22,0 și 46,1, respectiv 17,1 până la 88,6 mcM.
Concentrația de N-desetil-brinzolamidă în celulele roșii din sânge este crescută și activitatea anhidrazei carbonice totale în celulele roșii din sânge este redusă odată cu reducerea eliminării creatinei, dar concentrația de brinzolamidă în celulele roșii din sânge și activitatea CA-II rămâne neschimbată. La subiecții cu cel mai ridicat nivel de disfuncție renală, inhibarea activității anhidrazei carbonice totale a fost mai mare, deși mai puțin de 90% la starea de echilibru.
Într-un studiu local ocular, concentrațiile la starea de echilibru de brinzolamidă în celulele roșii din sânge au fost similare cu cele găsite în studiul oral, dar nivelurile de N-desetil brinzolamidă au fost mai mici. Activitatea anhidrazei carbonice a fost de aproximativ 40-70% din nivelurile de predoză
05.3 Date preclinice de siguranță
Datele non-clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru oameni pe baza studiilor convenționale de siguranță farmacologică, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate și potențial cancerigen.
Studiile de toxicitate asupra dezvoltării la iepuri cu doze orale de brinzolamidă de până la 6 mg / kg / zi (de 125 de ori doza recomandată oftalmică umană) nu au evidențiat efecte asupra dezvoltării fetale în ciuda toxicității materne semnificative. Studii similare la șobolani au arătat o osificare ușor redusă a craniului. și sternul fetușilor de la mamele cărora li s-a administrat brinzolamidă în doză de 18 mg / kg / zi (de 375 ori doza recomandată oftalmică la om), dar nu la doze de 6 mg / kg / zi. Aceste rezultate au apărut la doze care au provocat acidoză metabolică, cu o reducere a creșterii greutății corporale materne și a greutății fetale. S-a observat o reducere a greutății fetale dependentă de doză la descendenții mamelor care au primit brinzolamidă pe cale orală cu scăderi variabile (aproximativ 5-6%) cu 2 mg / kg / zi la aproximativ 14% cu 18 mg / zi. Kg / zi. În timpul alăptării, nivelul fără efecte adverse la descendenți a fost de 5 mg / kg / zi.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Clorură de benzalconiu,
manitol (e421),
carbomer 974p,
tiloxapol,
editați disodiu,
clorura de sodiu,
acid clorhidric / hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului)
apa purificata.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
4 săptămâni după prima deschidere.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Flacoane din polietilenă opacă de densitate mică cu capac filetat din polipropilenă de 5 ml și 10 ml.
Sunt disponibile următoarele dimensiuni de ambalaj: ambalaj care conține 1 x 5 ml, 3 x 5 ml și 1 x 10 ml.
Este posibil ca nu toate pachetele să fie pe piață.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Parcul de afaceri Frimley
Frimley
Camberley
Surrey GU16 7SR
REGATUL UNIT.
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Flacon de 5 ml: EU / 1/00/129/001 (AIC nr.034770014 / E)
Flacon de 10 ml: EU / 1/00/129/002 (AIC nr.034770026 / E)
3 sticle de 5 ml: EU / 1/00/129/003
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: 9 martie 2000
Data ultimei reînnoiri: 9 martie 2005
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
D.CCE aprilie 2015
.jpg)
