Ingrediente active: Almotriptan
Almogran 12,5 mg comprimate filmate
Indicații De ce se utilizează Almogran? Pentru ce este?
Almogran este un medicament anti-migrenă care aparține unei clase de compuși cunoscuți sub numele de agoniști selectivi ai receptorilor de serotonină. Almogran reduce răspunsul inflamator asociat migrenei prin legarea de receptorii serotoninei din vasele de sânge ale creierului (capului), determinând îngustarea acestora.
Almogran este utilizat pentru ameliorarea durerii de cap asociate cu atacurile de migrenă cu sau fără aură.
Contraindicații Când Almogran nu trebuie utilizat
Nu luați Almogran:
- Dacă sunteți alergic la almotriptan sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament
- Dacă aveți sau ați avut vreodată boli care reduc fluxul de sânge către inimă, cum ar fi:
- infarct,
- durere în piept sau disconfort care apare de obicei cu activitate fizică sau stres
- probleme cardiace fără durere - dureri în piept în repaus
- hipertensiune arterială severă (tensiune arterială foarte mare)
- hipertensiune arterială ușoară sau moderată necontrolată.
- Dacă ați avut un accident vascular cerebral sau ați redus fluxul sanguin către creier
- Dacă ați avut vreodată un blocaj al arterelor mari din brațe sau picioare (boală vasculară periferică)
- Dacă ați luat alte medicamente pentru migrenă, inclusiv ergotamină, dihidroergotamină sau metisergidă, alți agoniști ai serotoninei (de exemplu sumatriptan)
- Dacă aveți boli hepatice severe
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte să luați Almogran
Discutați cu medicul dumneavoastră sau cu farmacistul sau asistenta medicală înainte de a lua Almogran,
- Dacă tipul de migrenă nu a fost diagnosticat
- Dacă sunteți alergic (hipersensibil) la medicamentele antibacteriene utilizate în general pentru tratarea infecțiilor tractului urinar (sulfonamide)
- Dacă simptomele durerii de cap sunt diferite de atacurile obișnuite, de exemplu, dacă auziți un zgomot în urechi sau vă simțiți amețit, dacă aveți o scurtă paralizie pe o parte a corpului sau mușchii care controlează mișcarea ochilor sau dacă aveți simptome noi
- Dacă aveți factori de risc pentru boli de inimă, cum ar fi hipertensiunea arterială necontrolată, colesterol ridicat, obezitate, diabet, fumat, antecedente familiale evidente de boli de inimă sau dacă sunteți în postmenopauză sau un bărbat cu vârsta peste 40 de ani.
- Dacă aveți o boală hepatică ușoară sau moderată
- Dacă aveți boli renale severe
- Dacă aveți peste 65 de ani (pentru că este mai probabil să aveți creșteri ale tensiunii arteriale)
- Dacă luați ISRS (inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei) sau SNRI (inhibitori ai recaptării serotoninei și norepinefrinei) antidepresive A se vedea, de asemenea, „Alte medicamente și Almogran”.
Utilizarea excesivă a anti-migrenelor poate duce la dureri de cap cronice.
Copii și adolescenți
Copiii cu vârsta sub 18 ani nu trebuie să ia Almogran
Vârstnici (peste 65 de ani)
Dacă aveți peste 65 de ani, consultați-vă medicul înainte de a lua acest medicament.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Almogran
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Spuneți medicului dumneavoastră
- Dacă luați medicamente pentru tratarea depresiei, cum ar fi inhibitorii monoaminooxidazei (de exemplu, moclobemidă), inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (de exemplu, fluoxetină) sau inhibitori ai recaptării serotoninei și norepinefrinei (de exemplu, venlafaxină) care pot provoca sindromul serotoninei, un potențial periculos, pentru viață reacție amenințătoare. Simptomele sindromului serotoninei includ confuzie, neliniște, febră, transpirație, mișcări necoordonate ale membrelor sau ochilor, spasme musculare necontrolabile sau diaree.
- Dacă luați preparate care conțin sunătoare (Hypericum perforatum), deoarece acest lucru poate crește șansa de reacții adverse.
Almogran nu trebuie administrat în același timp cu medicamentele care conțin ergotamină, care sunt utilizate și pentru tratamentul migrenelor; cu toate acestea, aceste medicamente pot fi luate unul după altul: lăsând o perioadă de timp adecvată între fiecare consum de medicament.
- După administrarea almotriptanului, se recomandă să așteptați cel puțin 6 ore înainte de a lua ergotamină.
- După administrarea ergotaminei, se recomandă să așteptați cel puțin 24 de ore înainte de a lua almotriptan.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să aveți un copil, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Există puține date despre utilizarea almotriptanului în timpul sarcinii și, prin urmare, Almogran trebuie utilizat numai în timpul sarcinii, conform indicațiilor medicului și numai după o analiză atentă a beneficiilor și riscurilor.
Aveți grijă în timpul alăptării; evitați alăptarea timp de 24 de ore după ce ați luat acest medicament.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Almogran poate provoca somnolență. Dacă vă simțiți somnolent, evitați să conduceți vehicule sau să folosiți utilaje.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Almogran: Doze
Almogran trebuie administrat numai pentru a trata un atac de migrenă în curs și nu pentru a preveni atacurile de migrenă sau durerile de cap.
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Adulți (18-65 ani)
Doza recomandată este de un comprimat de 12,5 mg administrat cât mai curând posibil după debutul atacului de migrenă. Dacă atacul de migrenă nu dispare, nu luați oa doua tabletă pentru același atac.
Dacă aveți un al doilea atac de migrenă în decurs de 24 de ore, poate fi administrat un al doilea comprimat de 12,5 mg, dar trebuie să existe cel puțin două ore între primul și al doilea comprimat.
Doza zilnică maximă este de două comprimate de 12,5 mg în 24 de ore.
Comprimatele trebuie luate cu un lichid (de exemplu, apă) și pot fi luate cu sau fără alimente.
Almogran trebuie administrat cât mai curând posibil după apariția migrenei, deși este eficient și atunci când este luat mai târziu în atac.
Boală renală severă
Dacă aveți boli renale severe, nu luați mai mult de un comprimat de 12,5 mg în 24 de ore
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Almogran
Dacă luați mai mult Almogran decât trebuie
Dacă ați luat din greșeală prea multe comprimate de Almogran sau dacă altcineva sau un copil ia acest medicament, consultați imediat medicul sau farmacistul.
Dacă uitați să luați Almogran
Încercați să luați Almogran conform recomandărilor. Nu luați o doză dublă pentru a compensa un comprimat uitat. Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului sau asistentei medicale.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Almogran
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Reacții adverse frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane)
- ameţeală,
- somnolență (somnolență),
- greaţă,
- A repetat,
- oboseală.
Reacții adverse mai puțin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 de persoane)
- senzație de furnicături, înțepături sau amorțeală a pielii (parestezie)
- durere de cap
- sunete, zgomote sau sunete în urechi (tinitus)
- bătăi puternice ale inimii (palpitații)
- tensiune în gât
- diaree
- probleme digestive (dispepsie)
- gură uscată
- dureri musculare (mialgie)
- dureri scheletice
- dureri în piept
- slăbiciune (astenie).
Reacții adverse foarte rare (pot afecta până la 1 din 10000 de persoane)
- spasm al vaselor inimii (vasospasm coronarian)
- atac de cord (infarct miocardic)
- ritm cardiac rapid (tahicardie)
Frecvență necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile)
- reacții alergice (reacții de hipersensibilitate), inclusiv edem al gurii, gâtului sau mâinii (angioedem)
- reacții alergice severe (reacții anafilactice)
- convulsii
- tulburări de vedere, vedere încețoșată (tulburări vizuale pot apărea și în timpul unui atac de migrenă)
În timpul tratamentului cu Almogran, spuneți imediat medicului dumneavoastră:
- dacă aveți dureri în piept, opresiune în piept sau gât sau orice alte simptome care pot părea un infarct. Spuneți imediat medicului dumneavoastră și încetați să luați Almogran comprimate.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul Rețelei naționale de farmacovigilență a Agenției italiene pentru medicamente, site-ul web: http://www.agenziafarmaco.gov.it
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe blister și cutie după „EXP”. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii.
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Ce conține Almogran
Substanța activă este almotriptan 12,5 mg (sub formă de D, L-hidrogenomalat).
Celelalte ingrediente sunt:
Miezul tabletei: manitol (E-421), celuloză microcristalină, povidonă, amidon glicolat de sodiu, stearil fumarat de sodiu
Acoperire: hipromeloză, dioxid de titan (E-171), macrogol 400, ceară de carnauba Cerneală: hipromeloză, propilen glicol, indigo carmin (E-132)
Cum arată Almogran și conținutul ambalajului
Almogran este disponibil sub formă de comprimate filmate, albe, rotunde, biconvexe, cu un albastru A marcat pe o față.
Almogran este disponibil în cutii cu blistere de 3,4,6,9 comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
ALMOGRAN 12,5 MG COMPRIMATE ÎMBRĂCATE CU FILM
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conține 12,5 mg almotriptan sub formă de almotriptan D, malat de L-hidrogen.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate.
Comprimate filmate, rotunde, biconvexe, albe, cu un albastru A gravat pe o față.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tratamentul acut al fazei de cefalee a atacurilor de migrenă cu sau fără aură.
04.2 Doze și mod de administrare
Almogrande trebuie administrat cu lichide cât mai curând posibil după apariția cefaleei asociate cu migrenă, deși este eficient și atunci când este luat mai târziu în atac.
Nu utilizați Almotriptan pentru profilaxia migrenei.
Comprimatele pot fi luate cu sau fără alimente.
Adulți (cu vârste cuprinse între 18 și 65 de ani)
Doza recomandată este de un comprimat care conține 12,5 mg de almotriptan. Dacă simptomul reapare în decurs de 24 de ore, poate fi administrată oa doua doză, cu condiția să existe un interval minim de două ore între cele două doze.
Dacă doza inițială este ineficientă, eficacitatea unei a doua doze pentru tratarea aceluiași atac nu a fost investigată în studiile clinice controlate. Prin urmare, dacă pacientul nu răspunde la prima doză, nu trebuie administrată a doua doză pentru aceeași criză. atac.
Doza maximă recomandată este de două doze pe o perioadă de 24 de ore.
Copii și adolescenți (sub 18 ani)
Nu există date privind utilizarea almotriptanului la copii și adolescenți, prin urmare utilizarea acestuia nu este recomandată la această grupă de vârstă.
Vârstnici (peste 65 de ani)
Nu este necesară modificarea dozei la vârstnici. Siguranța și eficacitatea almotriptanului la pacienții cu vârsta peste 65 de ani nu au fost evaluate sistematic.
Insuficiență renală
Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată.
Pacienții cu insuficiență renală severă nu trebuie să ia mai mult de un comprimat de 12,5 mg în nicio perioadă de 24 de ore.
Insuficiență hepatică
Nu există date privind utilizarea almotriptanului la pacienții cu insuficiență hepatică (vezi pct. 4.3 Contraindicații și 4.4 Atenționări speciale și precauții speciale pentru utilizare).
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
La fel ca alți agoniști ai receptorilor 5-HT1B / 1D, almotriptanul nu trebuie utilizat la pacienții cu antecedente, simptome sau semne de boală cardiacă ischemică (infarct miocardic, angina pectorală, ischemie silențioasă documentată, angina Prinzmetal) sau cu hipertensiune arterială severă și hipertensiune arterială ușoară. sau moderat necontrolat.
Pacienți cu antecedente de accident cerebrovascular (AVC) sau atac ischemic tranzitor (AVI). Boala vasculară periferică.
Administrarea concomitentă de ergotamină, derivați de ergotamină (inclusiv metisergidă) și alți agoniști 5-HT1B / 1D este contraindicată.
Pacienți cu insuficiență hepatică severă (vezi pct. 4.2 Doze și mod de administrare).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Almotriptanul trebuie utilizat numai dacă există un diagnostic clar de migrenă. Nu trebuie utilizat pentru tratamentul migrenei bazilare, hemiplegice sau oftalmoplegice.
Ca și în cazul altor terapii acute cu migrenă, ar trebui excluse alte probleme neurologice potențial grave înainte de tratarea cefaleei la pacienții fără diagnostic anterior de migrenă și la pacienții cu migrenă care prezintă simptome atipice. Pacienții tratați cu agoniști ai receptorilor 5-HT1B / 1D. trebuie remarcat faptul că pacienții cu migrenă pot prezenta un risc mai mare pentru anumite evenimente cerebrovasculare (de exemplu, accidente cerebrovasculare, atacuri ischemice tranzitorii)
În cazuri foarte rare, ca și în cazul altor agoniști ai receptorilor 5-HT1B / 1D, au fost raportate vasospasm coronarian și infarct miocardic. Prin urmare, almotriptanul nu trebuie administrat pacienților care pot avea boli coronariene nediagnosticate fără a verifica mai întâi dacă există o boală cardiovasculară de bază. Astfel de pacienți includ femeile aflate în postmenopauză, bărbații cu vârsta peste 40 de ani și pacienții cu alți factori de risc pentru bolile coronariene, cum ar fi hipertensiunea arterială necontrolată, hipercolesterolemia, obezitatea, diabetul, fumatul sau pacienții cu antecedente familiale clare de boli cardiovasculare. Cu toate acestea, această evaluare nu poate identifica toți pacienții cu boli de inimă și, în cazuri foarte rare, au apărut efecte cardiace severe după administrarea agoniștilor 5-HT1 la pacienții fără dovezi de boli cardiovasculare.
Administrarea de almotriptan poate fi asociată cu simptome tranzitorii, inclusiv dureri în piept și tensiune care pot fi intense și care implică gâtul (vezi pct. 4.8 Reacții adverse). Dacă aceste simptome sunt indicative ale bolii cardiace ischemice, nu trebuie luată nicio doză suplimentară și trebuie efectuate evaluări adecvate.
Almotriptanul trebuie prescris cu precauție pacienților cu hipersensibilitate cunoscută la sulfonamide.
S-a raportat sindromul serotoninei (incluzând alterarea stării psihice, instabilitatea autonomă și tulburările neuromusculare) în cazul tratamentului concomitent cu triptani și inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau inhibitori ai recaptării serotoninei norepinefrinei (SNRI). Aceste reacții pot fi severe. Dacă din motive clinice este necesară utilizarea concomitentă de triptani și SSRI sau SNRI, se recomandă monitorizarea pacientului, în special la începutul tratamentului, la creșterea dozelor sau dacă este necesar un tratament serotoninergic suplimentar (vezi pct. 4.5).
Se recomandă să așteptați cel puțin 6 ore după utilizarea almotriptanului înainte de administrarea ergotaminei. În schimb, trebuie să treacă cel puțin 24 de ore după administrarea unui preparat care conține ergotamină înainte de administrarea almotriptanului. Deși într-un studiu clinic în care au fost administrați 12 subiecți sănătoși, nu au fost observate efecte vasospastice aditive atunci când au fost tratate oral cu almotriptan și ergotamină, aceste efecte aditive sunt teoretic posibile (vezi pct. 4.3 Contraindicații).
Pacienții cu insuficiență renală severă nu trebuie să ia mai mult de un comprimat de 12,5 mg în nicio perioadă de 24 de ore.
Se recomandă prudență la pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare până la moderate, iar tratamentul este contraindicat la pacienții cu afecțiuni hepatice severe (vezi pct. 5.2 Proprietăți farmacocinetice).
Efectele secundare pot fi mai frecvente în timpul utilizării concomitente de triptani și preparate pe bază de plante care conțin sunătoare (Hypericum perforatum).
Similar cu alți agoniști ai receptorilor 5-HT1B / 1D, almotriptanul poate provoca creșteri ușoare tranzitorii ale tensiunii arteriale, care pot fi mai pronunțate la vârstnici.
Utilizarea excesivă a unui medicament anti-migrenă
Utilizarea prelungită a unui medicament anti-migrenă poate provoca agravarea migrenei. Dacă se întâmplă acest lucru sau se crede că se întâmplă, solicitați sfatul medicului și întrerupeți tratamentul. Diagnosticul „utilizării excesive a medicamentelor pentru migrenă” este conceput la pacienții care suferă de migrene frecvente sau zilnice, în ciuda (sau din cauza) utilizării regulate a medicamentelor anti-migrenă.
Nu depășiți doza maximă recomandată de almotriptan.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
S-au efectuat studii de interacțiune cu inhibitori ai monoaminooxidazei A, beta-blocante, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, blocanți ai canalelor de calciu sau inhibitori ai izoenzimelor 3A4 și 2D6 ale citocromului P450. Nu sunt disponibile studii de interacțiune in vivo pentru evaluarea efectelor almotriptanului asupra altor medicamente.
Ca și în cazul altor agoniști ai receptorilor 5-HT1, riscul potențial al sindromului serotoninergic datorat interacțiunii farmacodinamice cu tratamentul concomitent cu inhibitori MAO nu poate fi exclus.
Există rapoarte disponibile care descriu pacienții cu simptome compatibile cu sindromul serotoninei (inclusiv modificări ale stării mentale, instabilității autonome și tulburări neuromusculare) după tratamentul cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau inhibitori ai recaptării serotoninei și norepinefrinei (SNRI) și triptani (vezi pct. 4.4 ).
Administrarea repetată a verapamilului blocant al canalelor de calciu, un substrat al CYP3A4, a dus la o creștere cu 20% a Cmax și ASC a almotriptanului. Această creștere nu este considerată relevantă din punct de vedere clinic. Nu au fost observate interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic.
Administrarea repetată de propranolol nu a modificat farmacocinetica almotriptanului. Nu au fost observate interacțiuni semnificative clinic.
Educaţie in vitro efectuate pentru a evalua capacitatea almotriptanului de a inhiba enzimele majore ale citocromului P450 (CYP) și a monoaminooxidazei umane (MAO), a demonstrat că nu se așteaptă ca almotriptanul să modifice metabolismul medicamentelor metabolizate prin intermediul enzimelor CYP, MAO-A și MAO-B.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Pentru almotriptan, puține date sunt disponibile la pacientele gravide. Studiile la animale nu indică efecte directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării embrionare / fetale, nașterii sau dezvoltării postnatale (vezi pct. 5.3).
Se recomandă prudență la prescrierea medicamentului pentru femeile gravide.
Timp de hrănire
Nu există date privind excreția almotriptanului în laptele uman. Studiile efectuate la șobolani au arătat că almotriptanul și / sau metaboliții acestuia sunt excretați în lapte.
Prin urmare, trebuie acordată prudență atunci când se prescrie almotriptan femeilor care alăptează. Expunerea sugarului poate fi minimizată evitând alăptarea timp de 24 de ore după tratament.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii cu privire la efectele almotriptanului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. operațiunile să fie exercitate cu precauție.
04.8 Efecte nedorite
Almogran a fost evaluat în studii clinice timp de până la un an la peste 2700 de pacienți. Cele mai frecvente reacții adverse observate la doze terapeutice au fost amețeli, somnolență, greață, vărsături și oboseală. Niciuna dintre aceste reacții adverse nu a avut o incidență mai mare de 1,5%.
Următoarele reacții adverse au fost observate în studiile clinice și / sau experiența de după punerea pe piață. În ceea ce privește frecvența, acestea sunt definite ca: foarte frecvente (> 1/10), frecvente (≥1 / 100,
* Cu toate acestea, tulburări vizuale pot apărea și în timpul unui atac de migrenă
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății trebuie să raporteze orice reacție adversă suspectată prin intermediul Rețelei naționale de farmacovigilență a medicamentelor italiene. Agenție, Website: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Supradozaj
Cea mai frecventă reacție adversă raportată la pacienții tratați cu 150 mg (cea mai mare doză administrată pacienților) a fost somnolența.
Orice supradozaj trebuie tratat simptomatic și cu menținerea funcțiilor vitale. Deoarece timpul de înjumătățire al medicamentului este de 3,5 ore, pacientul trebuie să rămână sub observație cel puțin 12 ore sau atâta timp cât simptomele sau semnele de supradozaj persistă.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: anti-migrene. Agoniști selectivi ai receptorului 5-HT1.
Codul ATC: N02CC05.
Mecanism de acțiune
Almotriptanul este un agonist selectiv al receptorilor 5-HT1B și 5-HT1D. Acești receptori mediază vasoconstricția anumitor vase craniene, după cum s-a demonstrat prin studii care utilizează preparate izolate de țesut uman. Almotriptanul interacționează, de asemenea, cu sistemul trigeminovascular prin inhibarea extravazării proteinelor plasmatice din vasele duramarei după stimularea ganglionului Gasser, care este o caracteristică a inflamației neuronale și pare a fi implicată în fiziopatologia migrenei. Almotriptanul nu are nicio acțiune semnificativă asupra altor subtipuri de receptori 5-HT și nu are o afinitate semnificativă pentru siturile de legare adrenergice, adenozinei, angiotensinei, dopaminei, endotelinei sau tahikininei.
Efecte farmacodinamice
Eficacitatea almotriptanului în tratamentul acut al atacurilor de migrenă a fost demonstrată în patru studii clinice multicentrice controlate cu placebo, în care la peste 700 de pacienți li s-au administrat doze de 12,5 mg. Ameliorarea durerii a început 30 de minute mai târziu. în cefalee de la moderat / sever la ușor sau absent) după 2 ore a fost de 57-70% cu almotriptan și 32-42% cu placebo.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Almotriptanul este bine absorbit, prezentând o biodisponibilitate orală de aproximativ 70%. Concentrația plasmatică maximă (Cmax) se observă la aproximativ 1,5 până la 3,0 ore după administrare. Rata și rata absorbției sunt independente de ingestia concomitentă de alimente. La subiecții sănătoși după doze orale unice cuprinse între 5 mg și 200 mg, Cmax și ASC au fost proporționale cu doza, indicând un comportament farmacocinetic liniar. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare (t½) la subiecții sănătoși este de aproximativ 3,5 ore. Nu există dovezi ale dependenței legate de sex a farmacocineticii almotriptanului.
Mai mult de 75% din doza administrată este excretată în urină, restul în fecale. Aproximativ 50% din doza recuperată în urină și fecale constă din almotriptan nemodificat. Calea principală de biotransformare este dezaminarea oxidativă mediată de monoaminooxidază (MAO-A) până la metabolitul acetic indol. Alte enzime implicate în metabolismul almotriptanului sunt citocromul P450 (izoenzimele 3A4 și 2D6) și flavina mono-oxigenază. Niciunul dintre metaboliți nu are activitate farmacologică semnificativă.
După administrarea intravenoasă a unei doze de almotriptan la voluntari sănătoși, valorile medii ale volumului de distribuție, clearance-ului total și timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare au fost 195 litri, 40 litri / oră și, respectiv, 3,4 ore. Aproximativ două treimi din clearance-ul total este atribuibil clearance-ului renal (CLR), secreția tubulară renală este, de asemenea, probabil implicată în acest proces. CLR se corelează bine cu funcția renală la pacienții cu ușoară (clearance-ul creatininei: 60-90ml / min), moderat (clearance-ul creatininei: 30-59ml / min) și sever (clearance-ul creatininei: concentrația plasmatică maximă (Cmax) a almotriptanului a fost de 9%, 84%, respectiv 72%, în timp ce creșterea expunerii (ASC) a fost de 23%, 80% și, respectiv, 195%. Conform acestor rezultate, reducerea clearance-ului total al almotriptanului a fost de -20%,
-40% și -65% la pacienții cu insuficiență renală ușoară, moderată și respectiv severă. Așa cum era de așteptat, clearance-ul total (CL) și clearance-ul renal (CLR) au scăzut, deși clinic nesemnificativ, la voluntarii vârstnici sănătoși, comparativ cu un grup de control al subiecților tineri.
Pe baza mecanismelor de eliminare a almotriptanului la om, aproximativ 45% din eliminarea almotriptanului pare a fi atribuită metabolismului hepatic. comparativ cu controlul, presupunând că funcția renală (și clearance-ul renal al almotriptanului) nu sunt afectate de insuficiența hepatică. La pacienții cu insuficiență renală severă, Cmax este crescut de 2 ori și ASC de aproximativ 3 ori. comparativ cu voluntarii sănătoși. La pacienții cu insuficiență hepatică semnificativă, modificările parametrilor farmacocinetici nu ar trebui, în cel mai bun caz, să depășească aceste valori. Din acest motiv, nu au fost efectuate studii farmacocinetice ale almotriptanului la pacienții cu insuficiență hepatică.
05.3 Date preclinice de siguranță
În studiile de farmacologie care evaluează siguranța, toxicitatea după doze repetate și toxicitatea asupra funcției de reproducere, efectele adverse au fost observate numai la expuneri cu mult peste maximum la om.
Almotriptanul nu a prezentat nicio activitate mutagenă într-o serie standard de studii de genotoxicitate in vivo Și in vitro și nu s-a observat potențial cancerigen în studiile la șoareci și șobolani.
Ca și în cazul altor agoniști ai receptorilor 5-HT1B / 1D, almotriptanul se leagă de melanină. Cu toate acestea, nu au fost observate reacții adverse oculare asociate medicamentului după administrare timp de până la un an la câini.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Nucleu:
Manitol
Celuloză microcristalină
Povidonă
Glicolat de amidon de sodiu
Stearil fumarat de sodiu
Strat:
Hipromeloză
Dioxid de titan (E-171)
Macrogol 400
Ceara de carnauba
Cerneală:
Hipromeloză
Propilen glicol
Carmin indigo (E-132)
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
5 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Cutii care conțin blistere din aluminiu de 3, 4, 6, 9 comprimate. Nu toate pachetele sunt pe piață.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
ALMIRALL SpA
Via Messina 38, Torre C
20154 Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Pachet de 3 comprimate filmate de 12,5 mg - AIC n. 034996013
Pachet de 4 comprimate filmate de 12,5 mg - AIC n. 034996025
Pachet de 6 comprimate filmate de 12,5 mg - AIC n. 034996037
Pachet de 9 comprimate filmate de 12,5 mg - AIC n. 034996049
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
27/12/2000 / Ultima reînnoire octombrie 2012
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
februarie 2014
-feofitina-di-rame---e141-(ii)-sali-di-sodio-o-potassio-dei-complessi-della-clorofilla-con-rame.jpg)
.jpg)
