Ingrediente active: Nebivolol
NOBISTAR 5 mg comprimate
Indicații De ce se folosește Nobistar? Pentru ce este?
Nobistar conține nebivolol, un medicament cardiovascular aparținând grupului de agenți beta-blocanți selectivi (adică cu acțiune selectivă asupra sistemului cardiovascular) .Nobistar previne creșterea ritmului cardiac, controlează puterea pompei cardiace. De asemenea, dilată vasele de sânge, ceea ce ajută la scăderea tensiunii arteriale și este utilizat pentru a trata tensiunea arterială crescută (hipertensiune arterială). Nobistar este, de asemenea, utilizat pentru tratarea insuficienței cardiace cronice ușoare și moderate ca adjuvant altor terapii la pacienții vârstnici cu vârsta de 70 de ani sau peste.
Contraindicații Când Nobistar nu trebuie utilizat
Nu luați Nobistar
- Dacă sunteți alergic) la nebivolol sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la punctul 6)
- Dacă aveți una sau mai multe dintre următoarele tulburări:
- Tensiunea arterială scăzută
- Probleme circulatorii severe la nivelul brațelor sau picioarelor
- Frecvență cardiacă foarte mică (mai puțin de 60 de bătăi pe minut)
- Alte tulburări severe ale ritmului cardiac (de exemplu blocul atrioventricular de gradul 2 și 3 și tulburările de conducere cardiacă)
- insuficiență cardiacă, debut recent sau agravare sau dacă sunteți tratat pentru tratamentul șocului circulator din cauza insuficienței cardiace acute prin administrare intravenoasă pentru a ajuta funcția cardiacă
- Astm sau respirație șuierătoare (curentă sau anterioară)
- Feocromocitom netratat, o tumoare situată deasupra rinichilor (în glandele suprarenale)
- Afectarea funcției hepatice
- Tulburare metabolică (acidoză metabolică), cum ar fi cetoacidoza diabetică.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Nobistar
Discutați cu medicul dumneavoastră sau farmacistul înainte de a lua Nobistar.
Spuneți medicului dumneavoastră dacă observați sau dezvoltați oricare dintre următoarele simptome:
- Bătăi cardiace anormale lente
- Un tip de durere toracică datorată apariției spontane a unei crampe cardiace numită angina Prinzmetal
- Insuficiență cardiacă cronică netratată
- Bloc cardiac de gradul 1 (o tulburare ușoară de conducere a inimii care afectează ritmul cardiac)
- Circulația slabă în brațe și picioare, de exemplu boala sau sindromul Raynaud, dureri asemănătoare crampelor în timpul mersului
- Dificultate respiratorie prelungită
- Diabet: Acest medicament nu afectează nivelul glicemiei, dar poate masca semnele de avertizare ale nivelului scăzut de glucoză (de exemplu, palpitații, ritm cardiac rapid)
- Glanda tiroidă hiperactivă: acest medicament poate masca semnalele unei frecvențe cardiace anormal de rapide cauzate de această afecțiune
- Alergie: Acest medicament poate intensifica reacțiile la polen sau la alte substanțe la care sunteți alergic
- Psoriazis (o boală a pielii care provoacă pete roz) sau dacă ați suferit de psoriazis în trecut
- Dacă urmează să vi se facă o intervenție chirurgicală, informați-l întotdeauna pe anestezist că sunteți tratat cu Nobistar înainte de a fi supus anesteziei.
Dacă aveți probleme renale severe, nu luați Nobistar pentru tratamentul insuficienței cardiace și spuneți medicului dumneavoastră.
În timpul fazei inițiale, terapia insuficienței cardiace cronice trebuie monitorizată în mod regulat de un medic cu experiență (vezi secțiunea 3).
Nu opriți brusc această terapie, cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră vă recomandă și evaluați (vezi secțiunea 3).
Pentru cei care desfășoară activități sportive: utilizarea medicamentului fără necesitate terapeutică constituie dopaj și poate determina în orice caz teste antidoping pozitive.
Copii și adolescenți
Datorită lipsei de date privind utilizarea produsului la copii și adolescenți, utilizarea Nobistar nu este recomandată pentru aceste grupe de vârstă.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Nobistar
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Spuneți întotdeauna medicului dumneavoastră dacă utilizați sau vi s-a administrat recent unul dintre următoarele medicamente pe lângă Nobistar:
- Medicamente pentru controlul tensiunii arteriale sau pentru probleme cardiace (de exemplu, amiodaronă, amlodipină, cibenzolină, clonidină, digoxină, diltiazem, disopiramidă, felodipină, flecainidă, guanfacină, hidroquinidină, lacidipină, lidocaină, metildopa, mexiletină, nifardipină, nimodipină, nitrodină , rilmenidină, verapamil).
- Sedative și terapii pentru psihoză (o boală mintală), cum ar fi barbiturice (utilizate și pentru epilepsie), fenotiazină (folosită și pentru vărsături și greață) și tioridazină.
- Medicamente pentru depresie, de exemplu amitriptilină, paroxetină, fluoxetină.
- Medicamente utilizate pentru anestezie în timpul intervenției chirurgicale.
- Medicamente pentru astm, sinuzită sau anumite tulburări oculare, cum ar fi glaucom (creșterea presiunii în ochi) sau dilatarea (lărgirea) pupilei.
- Baclofen (un medicament antispastic);
- Amifostină (un medicament de protecție utilizat în timpul tratamentului pentru cancer)
Toate aceste medicamente, precum și nebivololul, pot afecta tensiunea arterială și / sau funcția inimii.
- Medicamente pentru tratarea excesului de acid stomacal sau ulcere (medicamente antiacide), de exemplu cimetidină: Luați Nobistar cu mesele și medicamentul antiacid între mese.
Nobistar cu mâncare și băutură
Consultați paragraful 3.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Nobistar nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar.
Utilizarea în timpul alăptării nu este recomandată.
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Acest medicament poate provoca amețeli sau oboseală. Dacă apar aceste condiții, nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje.
Nobistar conține lactoză
Acest produs conține lactoză. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Doze și metoda de utilizare Cum se utilizează Nobistar: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Nobistar poate fi luat înainte, în timpul sau după masă sau, alternativ, chiar și fără alimente. Este de preferat să înghițiți comprimatul cu apă.
Tratamentul tensiunii arteriale crescute (hipertensiune arterială)
- Doza uzuală este de 1 comprimat pe zi. De preferință, doza trebuie administrată întotdeauna în același timp.
- La vârstnici și la pacienții cu afecțiuni renale, terapia începe de obicei cu jumătate (jumătate) de comprimat pe zi.
- Efectul terapeutic asupra tensiunii arteriale devine evident după 1-2 săptămâni de tratament, uneori efectul optim se realizează numai după 4 săptămâni.
Tratamentul insuficienței cardiace cronice
- Tratamentul va fi inițiat și supravegheat îndeaproape de un medic cu experiență.
- Medicul dumneavoastră va începe tratamentul cu ¼ (sfert) de comprimat pe zi. După 1-2 săptămâni doza poate fi crescută la ½ (jumătate) comprimat pe zi, apoi la 1 comprimat pe zi și apoi la 2 comprimate pe zi până când se atinge doza adecvată necesară pentru starea dumneavoastră. Medicul dumneavoastră vă va prescrie doza adecvată în fiecare etapă a tratamentului și va trebui să urmați cu atenție instrucțiunile sale.
- Doza maximă recomandată este de 2 comprimate (10 mg) pe zi.
- Va trebui să fiți monitorizat de un medic cu experiență timp de 2 ore după începerea tratamentului și orice creștere a dozei de medicament
- Medicul dumneavoastră vă poate reduce doza dacă este necesar
- Nu trebuie să opriți brusc tratamentul, deoarece acest lucru poate agrava insuficiența cardiacă.
- Pacienții cu probleme renale severe nu trebuie să ia acest medicament.
- Luați medicamentul o dată pe zi, de preferință la aceeași oră în fiecare zi.
Dacă medicul dumneavoastră v-a recomandat să luați ¼ (sfert) sau ½ (jumătate) comprimat pe zi, vă rugăm să consultați instrucțiunile de mai jos, care specifică metoda de împărțire a comprimatului cu bare duble Nobistar 5 mg.
- Așezați tableta pe o suprafață plană, dură (cum ar fi o masă sau un blat), cu barele de fractură orientate în sus.
- Împărțiți tableta apăsând cu degetele arătătoare ale ambelor mâini poziționate de-a lungul unei bare de fractură.
- Împărțiți jumătate din tabletă în același mod pentru a obține sferturile.
- Medicul dumneavoastră poate decide să combine Nobistar cu alte medicamente pentru tratarea afecțiunii dumneavoastră.
A nu se utiliza la copii și adolescenți.
Dacă uitați să luați Nobistar
Dacă uitați să luați o doză de Nobistar, dar amintiți-vă puțin mai târziu că ar fi trebuit să o luați, luați doza zilnică așa cum faceți de obicei. În cazul unei întârzieri mai mari (adică mai multe ore), aproape de momentul în care trebuie să luați următoarea doză, nu luați doza uitată și luați următoarea doză obișnuită programată la ora programată. Nu luați o doză dublă. Cu toate acestea, evitați săriți în mod repetat medicamentul.
Dacă încetați să luați Nobistar
Trebuie să vă adresați întotdeauna medicului dumneavoastră înainte de a opri Nobistar, indiferent dacă luați Nobistar pentru hipertensiune arterială sau insuficiență cardiacă cronică. Nu trebuie să opriți brusc tratamentul cu Nobistar, deoarece acest lucru poate agrava temporar insuficiența cardiacă. Dacă este necesară întreruperea tratamentului cu insuficiență cardiacă cu Nobistar, doza zilnică trebuie scăzută treptat prin înjumătățirea dozei la intervale săptămânale.
Dacă aveți întrebări suplimentare cu privire la utilizarea acestui produs, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Nobistar
Dacă luați din greșeală prea mult din acest medicament, spuneți imediat medicului dumneavoastră sau farmacistului. Cele mai frecvente simptome și semne ale unui supradozaj cu Nobistar sunt frecvența cardiacă foarte lentă (bradicardie), tensiunea arterială scăzută cu posibil leșin (hipotensiune), dificultăți de respirație ca în astm (bronhospasm) și insuficiență cardiacă acută.
Puteți lua cărbune activ (disponibil în farmacii) în timp ce așteptați sosirea medicului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Nobistar
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Când Nobistar este utilizat pentru tratamentul tensiunii arteriale crescute, posibilele reacții adverse sunt:
Reacții adverse frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane):
- durere de cap
- ameţeală
- oboseală
- senzație neobișnuită de mâncărime sau furnicături
- diaree
- constipație
- greaţă
- dispnee
- umflarea în mâini și picioare.
Reacții adverse mai puțin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 de persoane):
- ritm cardiac lent sau alte probleme cardiace
- tensiune arterială scăzută
- durere asemănătoare crampelor piciorului în timpul mersului
- viziune anormală
- impotenţă
- senzație de depresie
- dificultăți de digestie (dispepsie), gaze în stomac sau intestine, vărsături
- erupție cutanată, mâncărime
- dificultăți de respirație ca în astm, datorită crampelor bruște ale mușchilor căilor respiratorii (bronhospasm)
- cosmaruri.
Reacții adverse foarte rare (pot afecta până la 1 din 10000 de persoane):
- leșin
- agravarea psoriazisului (o boală a pielii care provoacă pete roz solzoase).
Următoarele reacții adverse au fost raportate numai în câteva cazuri izolate în timpul tratamentului cu Nobistar:
- reacții alergice răspândite pe tot corpul, inclusiv erupții cutanate generalizate (reacții de hipersensibilitate)
- umflarea cu debut rapid, în special în jurul buzelor, ochilor sau limbii cu posibilă dificultate bruscă de respirație (angioedem)
- un tip de erupție cutanată caracterizată prin mâncărime, mâncărime, ridicată, roșie deschisă, de natură alergică sau non-alergică (urticarie).
Într-un studiu clinic asupra insuficienței cardiace cronice, s-au constatat următoarele reacții adverse:
Reacții adverse foarte frecvente (pot afecta mai mult de 1 din 10 persoane):
- bătăi lente ale inimii
- ameţeală
Reacții adverse frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane):
- agravarea insuficienței cardiace
- tensiune arterială scăzută (senzație de leșin la ridicarea rapidă)
- incapacitatea de a tolera acest medicament
- o tulburare ușoară a conducerii inimii care afectează ritmul cardiac (bloc de AV de gradul 1)
- umflarea membrelor inferioare (glezne umflate).
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră, farmacistului sau asistentei medicale. Aceasta include orice reacții adverse posibile nemenționate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la www.agenziafarmaco.gov. It / it / responsabil. Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie și blister după „EXP”. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii.
Nu aruncați niciun medicament prin apele uzate sau deșeurile menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Termen limită "> Alte informații
Ce conține Nobistar
- Ingredientul activ este nebivololul. Fiecare comprimat conține 5 mg nebivolol (sub formă de clorhidrat de nebivolol): 2,5 mg d-nebivolol și 2,5 mg l-nebivolol.
- Celelalte componente sunt: lactoză monohidrat, polisorbat 80 (E433), hipromeloză (E464), amidon de porumb, croscarmeloză sodică (E468), celuloză microcristalină (E460), silice coloidală anhidră (E551), stearat de magneziu (E572).
Descrierea aspectului Nobistar și conținutul ambalajului
Nobistar se prezintă sub formă de tablete albe, rotunde, cu rupere dublă, disponibile în pachete de 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 comprimate.
Comprimatele sunt ambalate în blistere (PVC / aluminiu).
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA MEDICAMENTULUI -
NOBISTAR 5 MG COMPRIMATE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ -
Fiecare comprimat de Nobistar conține 5 mg nebivolol (sub formă de clorhidrat de nebivolol): 2,5 mg SRRR-nebivolol (sau d-nebivolol) și 2,5 mg RSSS-nebivolol (sau l-nebivolol).
Excipienți cu efect cunoscut: fiecare comprimat conține 141,75 mg lactoză monohidrat (vezi pct. 4.4 și 6.1).
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ -
Comprimat.
Tabletă albă, rotundă, cu două bare.
Tableta poate fi împărțită în patru părți egale.
04.0 INFORMAȚII CLINICE -
04.1 Indicații terapeutice -
Hipertensiune
Tratamentul hipertensiunii esențiale.
Insuficiență cardiacă cronică
Tratamentul insuficienței cardiace cronice ușoare și moderate stabile ca adjuvant la terapiile standard la pacienții vârstnici ≥ 70 de ani.
04.2 Doze și mod de administrare -
Dozare
Hipertensiune
Adulți
Doza este de 1 comprimat (5 mg) pe zi, de preferință întotdeauna în același timp. Efectul antihipertensiv este evident după 1-2 săptămâni de tratament.Ocazional, efectul optim se realizează numai după 4 săptămâni de tratament.
Asocierea cu alte medicamente antihipertensive
Blocantele beta pot fi utilizate singure sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive. Până în prezent, un efect antihipertensiv suplimentar a fost observat numai prin combinarea Nobistar 5 mg cu hidroclorotiazidă 12,5-25 mg.
Pacienți cu insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală, doza inițială recomandată este de 2,5 mg pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 5 mg.
Pacienți cu insuficiență hepatică
Există date limitate privind utilizarea nebivololului la pacienții cu insuficiență hepatică sau insuficiență hepatică, prin urmare administrarea Nobistar la acești pacienți este contraindicată.
Persoanele în vârstă
La pacienții cu vârsta peste 65 de ani, doza inițială recomandată este de 2,5 mg pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 5 mg.
Cu toate acestea, există date limitate cu privire la utilizarea nebivololului la pacienții cu vârsta peste 75 de ani. Prin urmare, administrarea nebivololului trebuie efectuată cu precauție și pacienții trebuie monitorizați cu atenție.
Populația pediatrică
Siguranța și eficacitatea Nobistar la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite. Nu există date disponibile. Prin urmare, utilizarea la copii și adolescenți nu este recomandată.
Insuficiență cardiacă cronică
Tratamentul insuficienței cardiace cronice stabile trebuie să înceapă cu o creștere treptată a dozei până când se atinge doza optimă de întreținere pentru fiecare pacient.
Pacienții trebuie să aibă insuficiență cardiacă cronică stabilă fără exacerbări în ultimele șase săptămâni. Se recomandă ca medicul curant să aibă experiență în tratamentul insuficienței cardiace cronice.
La pacienții tratați cu medicamente cardiovasculare, inclusiv diuretice și / sau digoxină și / sau inhibitori ai ECA și / sau antagoniști ai angiotensinei II, doza acestor medicamente trebuie stabilizată în cursul celor două săptămâni precedente înainte de începerea tratamentului cu Nobistar.
Creșterea dozei inițiale trebuie făcută la intervale de 1-2 săptămâni, pe baza tolerabilității pacientului, după cum urmează:
1,25 mg nebivolol, care trebuie crescut la 2,5 mg o dată pe zi, apoi la 5 mg o dată pe zi și apoi la 10 mg o dată pe zi.
Doza maximă recomandată este de 10 mg nebivolol o dată pe zi.
Inițierea terapiei și orice creștere a dozei ar trebui să aibă loc sub supravegherea unui medic cu experiență pentru o perioadă de cel puțin două ore pentru a se asigura că starea clinică (în special în ceea ce privește tensiunea arterială, ritmul cardiac, tulburări de conducere, semne de deteriorare a inimii eșec) rămân stabile.
Doza maximă recomandată nu poate fi atinsă de toți pacienții din cauza apariției efectelor adverse. Dacă este necesar, doza atinsă poate fi, de asemenea, scăzută treptat și reintrodusă corespunzător.
În timpul fazei de titrare, în caz de agravare a insuficienței cardiace sau a intoleranței, se recomandă mai întâi reducerea dozei de nebivolol sau întreruperea imediată, dacă este necesar (în caz de hipotensiune arterială severă, agravarea insuficienței cardiace cu edem pulmonar acut, șoc cardiogen , bradicardie simptomatică sau bloc atrioventricular).
Tratamentul insuficienței cardiace cronice stabile cu nebivolol este, în general, un tratament pe termen lung.
Tratamentul cu Nebivolol nu trebuie oprit brusc, deoarece acest lucru ar putea duce la agravarea temporară a insuficienței cardiace. Dacă este necesară o întrerupere, doza trebuie redusă treptat prin înjumătățirea dozei săptămânal.
Pacienți cu insuficiență renală
Nu este necesară ajustarea dozelor în cazul insuficienței renale ușoare până la moderate, deoarece titrarea până la doza maximă tolerată este ajustată individual. Nu există experiență la pacienții cu insuficiență renală severă (creatinină serică ≥ 250 μmol / l). Prin urmare, administrarea de nebivolol la acești pacienți nu este recomandată.
Pacienți cu insuficiență hepatică
Există date limitate privind utilizarea nebivololului la pacienții cu insuficiență hepatică. Prin urmare, administrarea Nobistar la acești pacienți este contraindicată.
Persoanele în vârstă
Nu este necesară ajustarea dozelor, deoarece titrarea la doza maximă tolerată este ajustată individual.
Populația pediatrică
Siguranța și eficacitatea Nobistar la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite, prin urmare nu se recomandă utilizarea la copii și adolescenți. Nu sunt disponibile date.
Mod de administrare
Utilizare orală.
Comprimatele pot fi luate împreună cu mesele.
04.3 Contraindicații -
- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1
- Insuficiență hepatică sau afectarea funcției hepatice
- Insuficiență cardiacă acută, șoc cardiogen sau episoade de insuficiență cardiacă care necesită terapie inotropă intravenoasă.
Mai mult, ca și în cazul altor beta-blocante, Nobistar este contraindicat în caz de:
- nodul sinusal bolnav, inclusiv blocul sino-atrial
- bloc cardiac de gradul II și III (fără stimulator cardiac)
- antecedente de bronhospasm și astm bronșic
- feocromocitom netratat
- acidoză metabolică
- bradicardie (ritm cardiac
- hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică
- tulburări circulatorii periferice severe
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare -
A se vedea, de asemenea, secțiunea 4.8 „Reacții adverse”.
Următoarele avertismente și precauții de utilizare reflectă cele aplicabile în general medicamentelor antagoniste beta-adrenergice.
Anestezie
Menținerea blocadei beta reduce riscul de aritmii în timpul inducției și intubației. Dacă, în anticiparea intervenției chirurgicale, se decide întreruperea blocării receptorilor beta, terapia cu antagoniști beta adrenergici trebuie oprită cu cel puțin 24 de ore înainte.
Trebuie acordată o atenție deosebită utilizării anumitor medicamente anestezice care cauzează depresie miocardică Pacientul poate fi protejat împotriva reacțiilor vagale prin administrarea intravenoasă de atropină.
Sistemul cardiovascular
În general, antagoniștii beta-adrenergici nu trebuie utilizați la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă netratată decât dacă starea lor a fost stabilizată.
La pacienții cu cardiopatie ischemică, tratamentul cu antagoniști beta-adrenergici trebuie întrerupt treptat, adică peste 1-2 săptămâni. Dacă este necesar, terapia de substituție trebuie începută în același timp pentru a preveni o „exacerbare” a anginei pectorale.
Antagoniștii beta-adrenergici pot induce bradicardie: dacă ritmul cardiac scade sub 50-55 bpm în repaus și / sau pacientul prezintă simptome atribuibile bradicardiei, doza trebuie redusă.
Antagoniștii beta-adrenergici trebuie utilizați cu precauție în:
- pacienții cu boli circulatorii periferice (sindromul sau boala Raynaud, claudicația intermitentă), deoarece aceste tulburări se pot agrava;
- pacienți cu bloc cardiac de gradul I datorită efectului negativ al beta-blocantelor asupra timpului de conducere;
- pacienți cu angina Prinzmetal din cauza vasoconstricției coronare datorită stimulării alfa-adrenergice necontrastate: antagoniștii beta-adrenergici pot crește numărul și durata atacurilor de angina.
Administrarea nebivololului în asociere cu blocante ale canalelor de calciu de tip verapamil și diltiazem, cu medicamente antiaritmice de clasa I și antihipertensive cu acțiune centrală nu este, în general, recomandată, pentru detalii vezi pct. 4.5.
Metabolismul și sistemul endocrin
Nobistar nu interferează cu zahărul din sânge la pacienții cu diabet zaharat. Cu toate acestea, trebuie utilizat cu precauție la pacienții diabetici, deoarece nebivololul poate masca unele simptome de hipoglicemie (tahicardie, palpitații).
Medicamentele antagoniste beta-adrenergice pot masca simptomele tahicardiei în hipertiroidism.Întreruperea bruscă a tratamentului poate intensifica aceste simptome.
Sistemul respirator
La pacienții cu tulburări pulmonare obstructive cronice, antagoniștii beta-adrenergici trebuie utilizați cu precauție, deoarece constricția căilor respiratorii poate fi agravată.
Alții
La pacienții cu antecedente de psoriazis, antagoniștii beta-adrenergici trebuie administrați numai după o analiză atentă.
Antagoniștii beta-adrenergici pot crește sensibilitatea la alergeni și severitatea reacțiilor anafilactice.
Inițierea tratamentului cu insuficiență cardiacă cronică cu nebivolol necesită monitorizare periodică. Pentru posologie și metoda de administrare, vezi pct. 4.2. Tratamentul nu trebuie oprit brusc decât dacă este indicat în mod explicit. Pentru informații suplimentare, vezi pct. 4.2.
Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune -
Interacțiuni farmacodinamice :
Următoarele interacțiuni reflectă cele descrise în general pentru antagoniști beta-adrenergici.
Combinațiile nu sunt recomandate :
Antiaritmice de clasa I (chinidină, hidroquinidină, cibenzolină, flecainidă, disopiramidă, lidocaină, mexiletină, propafenonă): efectul asupra timpului de conducere atrioventricular poate fi potențat și efectul inotrop negativ poate fi îmbunătățit (vezi pct. 4.4).
Blocante ale canalelor de calciu, cum ar fi verapamil / diltiazem: efect negativ asupra contractilității și conducerii atrioventriculare. Administrarea intravenoasă de verapamil la pacienții tratați cu beta-blocante poate duce la hipotensiune arterială profundă și bloc atrioventricular (vezi pct. 4.4).
Antihipertensive cu acțiune centrală (clonidină, guanfacină, moxonidină, metildopa, rilmenidină): Utilizarea concomitentă a antihipertensivelor cu acțiune centrală poate agrava insuficiența cardiacă prin scăderea tonusului central simpatic (ritm cardiac redus și debit cardiac, vasodilatație) (vezi pct. 4.4). Întreruperea beta-blocantului poate crește riscul de „hipertensiune arterială de revenire”.
Combinații care trebuie utilizate cu precauție
Antiaritmice de clasa III (amiodaronă): pot potența efectul asupra timpului de conducere atrio-ventriculară.
Anestezice volatile halogenate: utilizarea concomitentă de antagoniști beta-adrenergici și anestezice poate atenua tahicardia reflexă și crește riscul de hipotensiune arterială (vezi pct. 4.4). În general, evitați întreruperea bruscă a tratamentului cu beta-blocante. Anestezistul trebuie informat cu privire la administrarea de Nobistar de către pacient.
Insulina și medicamentele antidiabetice orale: deși nebivololul nu are nicio influență asupra glicemiei, utilizarea concomitentă poate masca anumite simptome de hipoglicemie (palpitații, tahicardie).
Baclofen (un agent antispastic), amifostină (în plus față de antineoplastice): utilizarea concomitentă cu antihipertensive poate crește scăderea tensiunii arteriale, prin urmare doza medicamentului antihipertensiv trebuie ajustată în consecință.
Asociațiile care trebuie luate în considerare
Glicozide digitale: Utilizarea concomitentă poate crește timpul de conducere atrioventriculară. Studiile clinice cu nebivolol nu au furnizat dovezi clinice ale interacțiunii. Nebivololul nu are efect asupra cineticii digoxinei.
Antagoniști ai calciului de tip dihidropiridină (amlodipină, felodipină, lacidipină, nifedipină, nicardipină, nimodipină, nitrendipină): Utilizarea concomitentă poate crește riscul de hipotensiune arterială și, la pacienții cu insuficiență cardiacă, nu poate fi exclusă o creștere a riscului de deteriorare suplimentară a funcției pompei ventriculare.
Antipsihotice, antidepresive (triciclice, barbiturice și fenotiazine): utilizarea concomitentă poate potența efectul hipotensiv al beta-blocantelor (efect aditiv).
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): nici o interferență asupra efectului hipotensor al nebivololului.
Medicamente simpatomimetice: utilizarea concomitentă poate contracara efectul antagoniștilor beta-adrenergici. Medicamentele beta-adrenergice pot duce la activitate alfa adrenergică non-contracarată a medicamentelor simpaticomimetice cu efecte alfa și beta adrenergice (risc de hipertensiune arterială, bradicardie severă și stop cardiac).
Interacțiuni farmacocinetice :
Deoarece izoenzima CYP2D6 este implicată în metabolismul nebivololului, administrarea concomitentă de substanțe care inhibă această enzimă, în special paroxetină, fluoxetină, tioridazină și chinidină, poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice de nebivolol, asociată cu un risc crescut de bradicardie excesivă și evenimente.
Administrarea concomitentă de cimetidină a crescut nivelurile plasmatice de nebivolol fără a modifica efectul clinic.Administrarea concomitentă de ranitidină nu a afectat farmacocinetica nebivololului.
Dacă Nobistar este luat cu mesele și se iau medicamente antiacide între mese, cele două tratamente pot fi prescrise în același timp.
Combinația de nebivolol cu nicardipină a crescut slab nivelurile plasmatice ale ambelor medicamente fără a modifica efectul clinic. Aportul concomitent de alcool, furosemid sau hidroclorotiazidă nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii nebivololului.
Nebivololul nu are niciun efect asupra farmacocineticii și farmacodinamicii warfarinei.
04.6 Sarcina și alăptarea -
Sarcina
Nebivololul are efecte farmacologice care pot fi dăunătoare sarcinii și / sau fătului / nou-născutului.
În general, beta-blocantele reduc perfuzia placentară și acest lucru a fost asociat cu întârzierea creșterii, moartea intrauterină, avortul spontan sau nașterea prematură. Efecte adverse (de exemplu, hipoglicemie și bradicardie) pot apărea la făt și la nou-născuți. Dacă tratamentul cu beta-blocante este considerat necesar, trebuie să se utilizeze blocante beta-selective.
Nebivololul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar. Dacă tratamentul cu nebivolol este considerat necesar, fluxul sanguin uteroplacentar și creșterea fetală trebuie monitorizate. În cazul efectelor nocive asupra sarcinii sau fătului, trebuie luat în considerare un tratament alternativ. Nou-născuții trebuie monitorizați cu atenție. Simptomele hipoglicemiei și bradicardiei sunt de obicei așteptate în primele 3 zile.
Timp de hrănire
Studiile la animale au arătat că nebivololul este excretat în laptele matern. Nu se știe dacă acest medicament este excretat în laptele matern uman.
Majoritatea beta-blocantelor, în special a compușilor lipofili precum nebivololul și metaboliții săi activi, trec în laptele matern, deși într-o manieră variabilă. Prin urmare, alăptarea nu este recomandată în timpul administrării nebivololului.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje -
Nu s-au efectuat studii privind capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Studiile farmacodinamice au arătat că Nobistar 5 mg nu are niciun efect asupra funcției psihomotorii.
04.8 Efecte nedorite -
Evenimentele adverse sunt enumerate separat pentru hipertensiune și insuficiență cardiacă cronică datorită diferențelor dintre boli.
Hipertensiune
Tabelul de mai jos, grupat pe clase de sisteme de organe și enumerate în ordinea frecvenței, listează reacțiile adverse care sunt, în majoritatea cazurilor, ușoare sau moderate ca intensitate.
În plus, au fost raportate următoarele reacții adverse cu unii antagoniști beta-adrenergici: halucinații, psihoză, confuzie, extremități reci / cianotice, fenomenul Raynaud, ochi uscați și toxicitate oculocutanată precum practololul.
Insuficiență cardiacă cronică
Datele privind reacțiile adverse la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică sunt obținute dintr-un studiu clinic controlat cu placebo care a implicat 1067 pacienți tratați cu nebivolol și 1061 pacienți tratați cu placebo. În acest studiu, un total de 449 pacienți tratați cu nebivolol (42,1%) comparativ cu 334 pacienți din grupul placebo (31,5%) au raportat cel puțin posibil reacții adverse legate de medicament. Cele mai frecvent raportate reacții adverse la pacienții tratați cu nebivolol au fost bradicardia și amețelile, ambele apărând la aproximativ 11% dintre pacienți. Frecvența corespunzătoare la pacienții tratați cu placebo a fost de aproximativ 2% și respectiv 7%.
Au fost raportate reacții adverse (cel puțin posibil legate de medicamente) considerate în mod specific relevante în tratamentul insuficienței cardiace cronice, cu următoarele incidențe:
- Insuficiența cardiacă s-a agravat la 5,8% dintre pacienții tratați cu nebivolol, comparativ cu 5,2% dintre pacienții tratați cu placebo.
- Hipotensiunea posturală a fost raportată la 2,1% dintre pacienții tratați cu nebivolol, comparativ cu 1,0% dintre pacienții tratați cu placebo.
- Intoleranța la medicamente a apărut la 1,6% dintre pacienții tratați cu nebivolol, comparativ cu 0,8% dintre pacienții tratați cu placebo.
- Blocul atrioventricular de gradul I a apărut la 1,4% dintre pacienții tratați cu nebivolol, comparativ cu 0,9% dintre pacienții tratați cu placebo.
- Edemul membrelor inferioare a fost raportat de 1,0% dintre pacienții tratați cu nebivolol, comparativ cu 0,2% dintre pacienții tratați cu placebo.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Supradozaj -
Nu există date privind supradozajul cu Nobistar.
Simptome
Simptomele supradozajului cu beta-blocante sunt: bradicardie, hipotensiune arterială, bronhospasm și insuficiență cardiacă acută.
Tratament
În caz de supradozaj sau hipersensibilitate, pacientul trebuie ținut sub supraveghere atentă și trebuie tratat într-o unitate de terapie intensivă. Nivelul glicemiei trebuie monitorizat. Absorbția oricăror reziduuri de medicamente încă prezente în tractul gastro-intestinal poate fi prevenită prin spălarea gastrică și administrarea de cărbune activat și un laxativ. Poate fi necesară respirația artificială. Bradicardia sau reacțiile vagale extinse trebuie tratate cu administrarea de atropină sau metilatropină să fie tratat cu plasmă / înlocuitori de plasmă și, dacă este necesar, cu catecolamine. Efectul beta-blocant poate fi contracarat prin administrarea intravenoasă lentă de clorhidrat de izoprenalină, începând cu o doză de aproximativ 5 mcg / minut sau dobutamină cu o doză inițială de 2,5 mcg / minut până când se obține efectul necesar. În cazurile refractare, izoprenalina poate fi asociată cu dopamina. Dacă aceasta nu produce efectul dorit, trebuie luată în considerare administrarea intravenoasă de 50-100 mcg / kg i.v. de glucagon. Dacă este necesar, injecția trebuie repetată în decurs de o oră, urmată - posibil - de o perfuzie i.v. de glucagon 70 mcg / kg / h. În cazuri extreme de bradicardie rezistentă la tratament, se poate aplica un stimulator cardiac.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE -
05.1 "Proprietăți farmacodinamice -
Grupa farmacoterapeutică: beta-blocant, selectivă.
Codul ATC: C07AB12.
Nebivololul este un racemat de doi enantiomeri, SRRR-nebivolol (sau d-nebivolol) și RSSS-nebivolol (sau l-nebivolol). Este un medicament cu activitate farmacologică dublă:
- este un antagonist competitiv și selectiv al receptorilor beta; acest efect este atribuit enantiomerului SRRR (d-enantiomer).
- are proprietăți vasodilatatoare ușoare datorită interacțiunii cu calea L-arginină / oxid azotic.
Nebivololul administrat în doze unice și repetate reduce frecvența cardiacă și tensiunea arterială, în repaus și în timpul efortului, atât la pacienții normotensivi, cât și la cei hipertensivi.
Efectul antihipertensiv se menține în timpul tratamentului cronic.
La doze terapeutice, nebivololul este lipsit de antagonism alfa-adrenergic.
Rezistența vasculară sistemică scade în timpul tratamentului acut și cronic cu nebivolol la pacienții hipertensivi. Reducerea debitului cardiac în repaus sau sub efort poate fi conținută, în ciuda reducerii ritmului cardiac, datorită creșterii debitului sistolic.
Relevanța clinică a acestor diferențe hemodinamice față de alți antagoniști beta-1 nu a fost pe deplin stabilită.
La pacienții hipertensivi, nebivololul crește răspunsul vascular mediat de nitroxid la acetilcolină (Ach), care este redus la pacienții cu disfuncție endotelială.
Într-un studiu de mortalitate-morbiditate controlat cu placebo la 2128 pacienți cu vârsta ≥ 70 de ani (vârsta mediană: 75,2 ani) cu insuficiență cardiacă cronică stabilă, cu sau fără afectarea fracției de ejecție a ventriculului stâng (LVEF medie: 36 ± 12,3%, cu următoarele distribuție: la 56% dintre pacienții cu FEVS sub 35%, la 25% dintre pacienții cu FEVS între 35% și 45% și la 19% dintre pacienții cu FEVS mai mare de 45%), urmată pentru o perioadă medie de 20 de luni, nebivolol, în în plus față de terapia standard, s-a demonstrat că prelungește semnificativ intervalul de timp până la deces sau spitalizare din cauze cardiovasculare (obiectivul principal al eficacității), cu o reducere a riscului relativ de 14% (reducere absolută: 4,2%). Această reducere a riscului a fost evidentă după 6 luni de tratament și a rămas astfel pe toată durata aceluiași (durata mediană: 18 luni). Efectul nebivololului a fost independent de vârstă, sex sau fracția de ejecție a ventriculului stâng al subiecților studiați. Beneficiul tuturor cauzelor mortalității nu a atins semnificație statistică comparativ cu placebo (reducere absolută: 2,3%).
O scădere a cazurilor de moarte subită a fost observată la pacienții tratați cu nebivolol (4,1% față de 6,6%, reducere relativă de 38%).
Studiile experimentale in vitro și in vivo pe animale au arătat că nebivololul este lipsit de activitate simpatomimetică intrinsecă.
Studiile experimentale in vitro și in vivo pe animale au arătat că nebivololul nu are activitate de stabilizare a membranei la doze farmacologice.
La voluntarii sănătoși, nebivololul nu are niciun efect semnificativ asupra capacității maxime de exercițiu sau a rezistenței.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice -
Ambii enantiomeri ai nebivololului sunt absorbiți rapid după administrare orală. Absorbția nebivololului nu este afectată de aportul concomitent de alimente; nebivololul poate fi luat cu sau fără alimente.
Nebivololul este metabolizat extensiv, parțial în metaboliți hidroxi activi. Nebivololul este metabolizat prin hidroxilare aromatică și aliciclică, N-dealchilare și glucuronidare cu formarea ulterioară de glucuronide ale hidroxi-metaboliților. Metabolizarea nebivololului prin hidroxilare aromatică este supusă polimorfismului genetic oxidativ dependent de CYP2D6. Biodisponibilitatea orală a nebivololului este în medie de 12% la metabolizatorii extensivi și este practic completă la metabolizatorii săraci. La starea de echilibru și la același nivel de doză, concentrația plasmatică maximă a nebivololului nemodificat este de aproximativ 23 de ori mai mare la metabolizatorii săraci decât la metabolizatorii extensivi. Când se ia în considerare suma concentrațiilor medicamentului de bază și a metaboliților activi, diferența concentrațiilor plasmatice maxime este de 1,3-1,4 ori. Datorită variabilității ratei metabolismului, doza de Nobistar trebuie întotdeauna ajustată individual la nevoile fiecărui pacient: metabolizatorii slabi, prin urmare, pot necesita doze mai mici.
La metabolizatorii rapizi, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a enantiomerilor nebivololului este în medie de 10 ore. În metabolizatorii lenti sunt de 3-5 ori mai lungi. La metabolizatorii rapizi, nivelurile plasmatice ale enantiomerului RSSS sunt ușor mai mari decât cele ale enantiomerului SRRR. La metabolizatorii lenti această diferență este mai mare. La metabolizatorii rapizi, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a hidroximetaboliților ambilor enantiomeri este în medie de 24 de ore și este aproximativ de două ori mai lung la metabolizatorii săraci.
La majoritatea subiecților (metabolizatori extensivi) starea de echilibru se obține în 24 de ore pentru nebivolol și în câteva zile pentru hidroxi-metaboliți.
Concentrațiile plasmatice sunt proporționale cu doza în intervalul 1-30 mg. Farmacocinetica nebivololului nu este afectată de vârstă.
În plasmă, ambii enantiomeri ai nebivololului sunt legați în principal de albumină.
Legarea proteinelor plasmatice este de 98,1% pentru SRRR-nebivolol și 97,9% pentru RSSS-nebivolol.
După o săptămână de administrare, 38% din doză este excretată în urină și 48% în fecale. Excreția urinară a nebivololului nemodificat este mai mică de 0,5% din doză.
05.3 Date preclinice de siguranță -
Datele non-clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru oameni pe baza studiilor convenționale de genotoxicitate și potențial cancerigen.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE -
06.1 Excipienți -
Polisorbat 80;
hipromeloză;
lactoză monohidrat;
amidon de porumb;
croscarmeloză sodică;
celuloză microcristalină;
silice coloidală anhidră;
stearat de magneziu.
06.2 Incompatibilitate "-
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate "-
3 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare -
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului -
Comprimatele sunt furnizate în blistere (blistere din PVC / aluminiu).
Pachete de 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 comprimate
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare -
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL „AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ” -
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
Avenue de la Gare 1
L 1611 Luxemburg.
Dealer de vânzare :
Institutul Luso Farmaco din Italia S.p.A.
Milanofiori - Drumul 6 - Clădirea L - Rozzano (MI)
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ -
AIC n. 035780016 „Comprimate de 5 mg” 7 comprimate în blister din PVC / Al
AIC n. 035780028 „Comprimate de 5 mg” 14 comprimate în blister din PVC / Al
AIC n. 035780030 „5 mg comprimate” 28 comprimate în blister din PVC / Al
AIC n. 035780042 „5 mg comprimate” 30 comprimate în blister din PVC / Al
AIC n. 035780055 „5 mg comprimate” 50 comprimate în blister din PVC / Al
AIC n. 035780067 „5 mg comprimate” 56 comprimate în blister din PVC / Al
AIC n. 035780079 „5 mg comprimate” 100 comprimate în blister din PVC / Al
AIC n. 035780081 „5 mg comprimate” 500 comprimate în blister din PVC / Al
AIC n. 035780093 „5 mg comprimate” 90 comprimate în blister din PVC / Al
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI -
Data primei autorizații: 18 aprilie 2014
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI -
Martie 2015
