Ingrediente active: Cisatracurium
Nimbex 2 mg / ml soluție injectabilă / perfuzabilă
Nimbex 5 mg / ml soluție injectabilă / perfuzabilă
De ce se utilizează Nimbex? Pentru ce este?
Nimbex conține o substanță numită cisatracurium. Această substanță aparține unui grup de medicamente numite relaxante musculare.
Nimbex este utilizat pentru:
- Relaxați-vă mușchii în timpul intervenției chirurgicale la adulți și copii cu vârsta de cel puțin o lună, inclusiv la intervenția cardiacă
- Pentru a facilita intubația traheală dacă pacientul are nevoie de ajutor pentru respirație
- Pentru relaxarea mușchilor la pacienții cu terapie intensivă. Adresați-vă medicului dumneavoastră dacă doriți să aflați mai multe despre acest medicament.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Nimbex
Nu utilizați Nimbex:
- dacă sunteți alergic la cisatracurium sau la alte relaxante musculare sau la oricare dintre celelalte componente ale Nimbex (enumerate la punctul 6)
- dacă ați avut anterior o reacție adversă cu utilizarea unui anestezic
Dacă credeți că oricare dintre acestea vi se aplică, nu luați Nimbex. Dacă nu sunteți sigur, discutați mai întâi cu medicul, asistenta sau farmacistul.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Nimbex
Înainte de a lua acest medicament, discutați cu medicul dumneavoastră, asistenta medicală sau farmacistul:
- Dacă aveți slăbiciune musculară, durere sau dificultăți de coordonare a mișcărilor (miastenia gravis) verificați și dacă: (doar pentru 10 ml) aveți boli neuromusculare, cum ar fi boala de pierdere a mușchilor, paralizie, boală a neuronilor motori sau paralizie cerebrală
- Dacă aveți o „arsură care necesită tratament medical.
Dacă nu sunteți sigur dacă oricare dintre cele de mai sus vi se aplică, adresați-vă medicului dumneavoastră, asistentei sau farmacistului înainte de a vi se administra Nimbex.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Nimbex
Spuneți medicului dumneavoastră dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente, inclusiv dintre cele eliberate fără prescripție medicală.
În special, consultați medicul dacă luați oricare dintre aceste medicamente:
- anestezice (utilizate pentru a reduce durerea și senzațiile de durere în timpul intervenției chirurgicale)
- antibiotice (utilizate pentru tratarea infecțiilor)
- medicamente pentru bătăile neregulate ale inimii (antiaritmice)
- medicamente pentru hipertensiune arterială
- diuretice, cum ar fi furosemidul
- medicamente pentru inflamația articulațiilor, cum ar fi clorochina sau penicilaminele
- steroizi
- medicamente pentru convulsii (epilepsie), cum ar fi fenitoina sau carbamazepina
- medicamente pentru tulburări psihice, cum ar fi litiu sau clorpromazină (care poate fi utilizată și pentru greață)
- medicamente care conțin magneziu
- anticolinesterazice pentru tratamentul Alzheimer precum donepezil.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să aveți un copil, adresați-vă medicului dumneavoastră pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Dacă ați fost doar o zi în spital, medicul vă va spune cât de mult așteptați înainte de a părăsi spitalul sau de a conduce o mașină. Poate fi periculos să conduci prea repede după operație.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Nimbex: Doze
Nu vi se va aștepta niciodată să administrați singur acest medicament. Vă va fi dat întotdeauna de către o persoană calificată în acest sens.
Nimbex poate fi administrat:
- ca o singură injecție într-o venă (injecție de bolus venos)
- ca perfuzie continuă într-o venă. Medicamentul este eliberat lent pe o perioadă lungă de timp.
- Medicul dumneavoastră va decide modul de administrare și doza necesară. Care va depinde de următorii factori:
- greutatea corpului - cantitatea necesară și durata activității relaxante musculare - răspunsul dumneavoastră la medicament.
Copiilor cu vârsta sub 1 lună nu trebuie să li se administreze acest medicament.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Nimbex
Nimbex trebuie administrat întotdeauna sub supraveghere strictă. Cu toate acestea, dacă credeți că vi s-a administrat mai mult decât ar trebui să discutați imediat cu medicul sau asistenta.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Nimbex
Ca toate medicamentele, Nimbex poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Dacă aveți un efect secundar, vă rugăm să vă adresați medicului dumneavoastră. Aceasta include orice reacție adversă posibilă nemenționată în acest prospect.
Reacții alergice (pot afecta mai puțin de 1 din 10.000 de persoane)
Dacă aveți o reacție alergică, adresați-vă imediat medicului dumneavoastră sau asistentei medicale. Semnele de alergie pot include: - respirație șuierătoare bruscă, dureri în piept sau senzație de apăsare în piept - umflarea pleoapelor, feței, buzelor, gurii sau limbii - erupții cutanate brute sau urticarie oriunde pe corp - colaps.
Discutați cu medicul dumneavoastră, asistenta medicală sau farmacistul dacă observați oricare dintre următoarele:
Frecvente (pot afecta mai puțin de 1 din 10 persoane)
- ritm cardiac redus
- scăderea tensiunii arteriale.
Mai puțin frecvente (pot afecta mai puțin de 1 din 100 de persoane)
- erupții cutanate sau roșeață a pielii
- respirație șuierătoare sau tuse.
Foarte rare (pot afecta mai puțin de 1 din 10.000 de persoane)
- slăbiciune musculară sau durere.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, discutați cu medicul dumneavoastră, asistenta medicală sau farmacistul. Aceasta include orice reacții adverse posibile nemenționate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la www.agenziafarmaco.gov. .It / en / responsable ".. Prin raportarea reacțiilor adverse, puteți contribui la furnizarea de informații suplimentare cu privire la siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați Nimbex la îndemâna și vederea copiilor.
Nu utilizați Nimbex după data de expirare înscrisă pe etichetă și cutie. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii.
A se păstra la frigider (2 ° C - 8 ° C). Nu înghețați.
A se păstra în ambalajul original pentru a proteja produsul de lumină.
Dacă este diluat, păstrați soluția perfuzabilă între 2 ° C și 8 ° C și utilizați-o în 24 de ore. Soluția perfuzabilă trebuie aruncată dacă nu este utilizată în 24 de ore.
Nu aruncați niciun medicament pe scurgere. Întrebați farmacistul sau asistenta medicală cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Alte informații
Ce conține Nimbex
- Substanța activă este 2 mg / ml sau 5 mg / ml cisatracurium (sub formă de besilat).
- Celelalte componente sunt acidul benzensulfonic (32% g / v) și apa pentru preparate injectabile.
Cum arată Nimbex și conținutul ambalajului
Nimbex 2 mg / ml soluție injectabilă / perfuzabilă este disponibilă în:
- 2,5 ml în fiole (sticlă) ambalaj de 5 fiole (fiecare fiolă de 2,5 ml conține 5 mg cisatracurium)
- 5 ml în fiole (pahar) ambalaj de 5 fiole (fiecare fiolă de 5 ml conține 10 mg cisatracurium)
- 10 ml în fiole (pahar) ambalaj de 5 fiole (fiecare fiolă de 10 ml conține 20 mg cisatracurium)
- 25 ml în fiole (pahar) ambalaj de 2 fiole (fiecare fiolă de 25 ml conține 50 mg cisatracurium)
Nimbex 5 mg / ml soluție injectabilă / perfuzabilă vine într-o sticlă de sticlă de 30 ml. Fiecare flacon de 30 ml conține cisatracurium 150 mg.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Următoarele informații sunt destinate numai profesioniștilor din domeniul medical sau medical
Acest medicament este o doză unică.
Utilizați numai soluții clare, incolore sau galbene deschise sau galbene verzui.
Produsul trebuie inspectat vizual înainte de utilizare și, dacă aspectul vizual este schimbat sau recipientul este deteriorat, produsul trebuie aruncat.
Când s-a diluat la concentrații cuprinse între 0,1 și 2 mg / ml, Nimbex s-a dovedit a fi stabil chimic și fizic timp de 24 de ore la 5 ° C și 25 ° C în următoarele soluții de perfuzie (ambele în recipiente de clorură de polivinil ambele polipropilenă):
- Clorură de sodiu 0,9% g / v
- Glucoză 5% g / v
- Glucoza cu clorură de sodiu (4% g / v, respectiv 0,18% g / v)
- Glucoza cu clorură de sodiu (2,5% g / v, respectiv 0,45% g / v)
Acest produs nu conține conservanți, diluarea trebuie făcută imediat înainte de utilizare, altfel vezi secțiunea 5.
S-a demonstrat că Nimbex este compatibil cu următoarele medicamente, utilizate frecvent perioperator, amestecate în condiții care simulează administrarea prin perfuzie intravenoasă printr-un set de injecție „Y”: clorhidrat de alfentanil, droperidol, citrat de fentanil, clorhidrat de midazolam și citrat de sufentanil. Când alte medicamente în afară de Nimbex sunt administrate prin același ac sau canulă, este important ca fiecare medicament să fie eliminat prin scurgerea unei cantități adecvate de soluție de perfuzie adecvată (de exemplu, clorură de sodiu 0,9% g / v).
Ca și în cazul altor medicamente intravenoase, dacă se alege o venă de calibru mic ca loc de injectare, Nimbex trebuie injectat în venă cu un lichid adecvat pentru administrare intravenoasă, cum ar fi clorură de sodiu pentru injecție intravenoasă (0,9% g / v).
Medicamentele neutilizate și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.
Nimbex 2 mg / ml soluție injectabilă / perfuzabilă
Instrucțiuni pentru deschiderea flaconului (aplicabil numai flaconului de 2 mg / ml)
Flacoanele sunt echipate cu un sistem de pre-deschidere de siguranță și trebuie deschise după cum urmează:
- țineți fundul flaconului cu o mână;
- așezați cealaltă mână deasupra plasând degetul mare peste punctul colorat și exercitați presiune.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
NIMBEX
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Soluție sterilă conținând 2 mg cisatracurium (bis-cation) pe ml sub formă de besilat de cisatracurium (BAN, pINN).
Produsul nu conține conservanți antimicrobieni și este furnizat într-un flacon.
Soluție sterilă conținând 5 mg cisatracurium (bis-cation) pe ml sub formă de besilat de cisatracurium (BAN, pINN). Produsul nu conține conservanți antimicrobieni și este furnizat într-un flacon.
Descriere chimică
Nimbex (besilat de cisatracur), (1R, 1 "R, 2R, 2" R) -2,2 "- (3,11-diketo-4,10-dioxitridecametilen) bis (1,2,3,4-tetrahidro-6, 7-dimetoxi-2-metil-1-eratrilisoquinoliniu) dibenzensulfonat.
Besilatul de cisatracurium este unul dintre cei zece izomeri ai besilatului de atracuri, care reprezintă aproximativ 15% din compus.
Pentru excipienți, vezi 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție injectabilă.
Soluția este incoloră până la galben pal / galben verzui. Practic lipsit de particule vizibile.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Nimbex este un blocant neuromuscular cu acțiune intermediară, nedepolarizant, pentru utilizare intravenoasă.
Nimbex este indicat într-o gamă largă de proceduri chirurgicale și în terapia intensivă. Este combinat cu anestezie generală sau sedare în terapie intensivă pentru a elibera mușchiul scheletic și a facilita intubația traheală și respirația artificială.
04.2 Doze și mod de administrare
Nimbex nu trebuie amestecat în aceeași seringă sau administrat simultan prin același ac cu o emulsie injectabilă de propofol sau cu soluții alcaline precum tiopentonă sodică (vezi pct. 6.2).
Nimbex nu conține conservanți antimicrobieni și este destinat utilizării unui singur pacient.
Monitorizarea
În comun cu alte blocante neuromusculare, se recomandă monitorizarea funcției neuromusculare în timpul utilizării Nimbex pentru a evalua doza necesară pentru blocarea neuromusculară adecvată la fiecare pacient.
Administrare prin injecție (bolus IV)
Doze la adulți
Intubația traheală
Doza recomandată de Nimbex pentru intubația traheală la adulți este de 0,15 mg / kg greutate corporală.
Această doză are ca rezultat condiții bune / excelente pentru intubația traheală la 120 de secunde după administrarea Nimbex după inducerea anesteziei cu propofol.
Dozele mai mari scurtează timpul de inducție a blocului neuromuscular. Tabelul de mai jos rezumă datele farmacodinamice medii după administrarea Nimbex la doze de 0,1-0,4 mg / kg greutate corporală la pacienții adulți sănătoși în timpul anesteziei cu opioide (tiopentonă / fentanil / midazolam) sau cu propofol.
* Răspuns ca o singură zvâcnire sau tren de patru din mușchiul adductor al degetului mare după stimularea electrică supramaximală a nervului cubital.
Anestezia cu enfluran sau izofluran poate prelungi timpul de eficacitate clinică a unei doze inițiale de Nimbex cu până la 15%.
întreținere
Blocul neuromuscular poate fi prelungit cu doze de întreținere de Nimbex. O doză de 0,03 mg / kg greutate corporală, administrată în timpul anesteziei cu opioide sau propofol, extinde în general blocul neuromuscular eficient clinic cu aproximativ 20 de minute. Dozele suplimentare consecutive de Nimbex nu duc la o prelungire progresivă a efectului.
Recuperare spontană
Odată inițiat, recuperarea spontană și rata acesteia sunt independente de doza de Nimbex administrată.
În timpul anesteziei cu opioide sau propofol, timpul mediu până la recuperare de la 25 la 75% și de la 5 la 95% este de aproximativ 13 și respectiv 30 de minute.
Antagonism farmacologic
Blocul neuromuscular produs de Nimbex poate fi ușor inversat cu doze standard de agenți anticolinesterazici. Timpii medii până la recuperare de la 25 la 75% și recuperarea clinică completă (raportul T4 / T1 ≥ 0,7) sunt de aproximativ 4 și 9 minute după administrarea agenților antagoniști, respectiv, aproximativ 10% din recuperarea T1.
Doze la copii și adolescenți între 1 lună și 12 ani
Intubația traheală: Ca și pentru adulți, doza de intubație recomandată de Nimbex este de 0,15 mg / kg greutate corporală, administrată rapid timp de 5-10 secunde. Această doză produce condiții bune până la excelente pentru intubația traheală la pacienți.120 secunde după injectarea Nimbex.
Tabelul de mai jos conține datele farmacodinamice pentru această doză.
Nimbex nu a fost evaluat pentru intubație la ASA clasa III-IV la copii și adolescenți. Există date limitate privind utilizarea Nimbex la copii și adolescenți cu vârsta sub 2 ani supuși unei intervenții chirurgicale majore sau pe termen lung.
La copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 1 lună și 12 ani, Nimbex are o durată clinică eficientă mai scurtă și un profil de recuperare spontană mai rapid decât cel observat la adulți în aceleași condiții anestezice. Au fost observate diferențe mici în profilul farmacodinamic între grupele de vârstă de la 1 la 11 luni și 1 și 12 ani, care sunt rezumate în tabelul următor:
Pacienți copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 1 și 11 luni
Pacienți copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani
Când Nimbex nu este necesar pentru intubație: se poate utiliza o doză mai mică de 0,15 mg / kg. Tabelul de mai jos prezintă datele farmacodinamice pentru doze de 0,08 și 0,1 mg / kg la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani:
Administrarea Nimbex după suxametoniu nu a fost evaluată la copii și adolescenți (vezi pct. 4.5).
Halotanul poate prelungi durata eficientă clinic a unei doze de Nimbex cu până la 20%. Nu sunt disponibile informații despre utilizarea Nimbex la copii în timpul anesteziei cu alte anestezice fluorocarbonate halogenate, dar se poate aștepta ca acești agenți să prelungească durata eficacității clinice. a unei doze de Nimbex.
Întreținere (copii și adolescenți 2-12 ani)
Blocul neuromuscular poate fi prelungit cu doze de întreținere de Nimbex. La copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani, o doză de 0,02 mg / kg greutate corporală, administrată în timpul anesteziei cu halotan, extinde în general blocajul neuromuscular eficient clinic cu aproximativ 9 minute. Dozele suplimentare consecutive de Nimbex nu duc la o prelungire progresivă a efectului.
Nu există date suficiente pentru a recomanda o doză de întreținere la copii și adolescenți cu vârsta sub 2 ani. Cu toate acestea, datele foarte limitate din studiile clinice efectuate la copii și adolescenți cu vârsta sub 2 ani sugerează că o doză de întreținere de 0,03 mg / kg poate prelungi eficacitatea clinică a blocului neuromuscular până la 25 de minute în timpul anesteziei cu opioide.
Recuperare spontană
Odată ce recuperarea din blocul neuromuscular a început, rata de recuperare este independentă de doza de Nimbex administrată. În timpul anesteziei cu opioide sau halotan, timpul mediu până la recuperare de 25 până la 75% și 5 până la 95% este de aproximativ 11 și, respectiv, 28 de minute.
Antagonism farmacologic
Blocul neuromuscular produs de Nimbex poate fi inversat rapid cu doze standard de agenți anticolinesterazici. Timpii medii de recuperare de la 25 la 75% și recuperarea clinică completă (raport T4 / T1 ≥ 0,7) sunt de aproximativ 2 și 5 minute după administrarea agenților antagoniști, aproximativ 13% din recuperarea T1.
Administrare prin perfuzie
Doze la adulți și copii între 2 și 12 ani
Menținerea blocului neuromuscular poate fi realizată cu „perfuzia Nimbex. Se recomandă o viteză de perfuzie de 3 mcg / kg greutate corporală / min (0,18 mg / kg / oră) pentru a raporta reducerea T1 între„ 89 și 99% după recuperarea spontană semne. După o perioadă inițială de stabilizare a blocului neuromuscular, o perfuzie de 1-2 mcg / kg greutate corporală / min (0,06-0,12 mg / kg / oră) ar trebui să fie adecvată pentru a menține blocarea în acest interval la cei mai mulți pacienți.
O reducere a vitezei de perfuzie de până la 40% poate fi necesară atunci când Nimbex este administrat în timpul anesteziei cu izofluran sau enfluran (vezi pct. 4.5).
Viteza de perfuzare trebuie ajustată în funcție de concentrația de Nimbex în soluția de perfuzie, gradul de blocaj neuromuscular dorit și greutatea pacientului. Tabelul de mai jos oferă instrucțiuni pentru administrarea Nimbex (nediluat).
Viteza de perfuzie a Nimbex 2 - Soluție injectabilă 2 mg / ml
Perfuzia continuă de Nimbex la o rată constantă nu a fost asociată cu creșterea sau scăderea progresivă a efectului de blocare neuromusculară.
Recuperarea spontană din blocul neuromuscular după întreruperea perfuziei cu Nimbex are loc comparativ cu recuperarea după administrarea unei doze unice.
Doze la sugari cu vârsta sub o lună
Nu este recomandată utilizarea Nimbex la nou-născuți, deoarece nu a fost studiată la această populație de pacienți.
Dozajul la vârstnici
Nu sunt necesare modificări ale dozei la pacienții vârstnici. La acești pacienți, Nimbex are un profil farmacodinamic similar cu cel observat la pacienții tineri adulți, dar, ca și în cazul altor blocante neuromusculare, poate prezenta o inducție ușor mai lentă.
Doze la pacienții cu insuficiență renală
Nu sunt necesare modificări ale dozei la pacienții cu insuficiență renală. La acești pacienți, Nimbex are un profil farmacodinamic similar cu cel observat la pacienții cu funcție renală normală, dar poate prezenta un debut ușor mai lent.
Doze la pacienții cu insuficiență hepatică
Nu sunt necesare modificări ale dozei la pacienții cu insuficiență hepatică severă. La acești pacienți, Nimbex are un profil farmacodinamic similar cu cel observat la pacienții cu funcție hepatică normală, dar poate avea un debut ușor mai rapid.
Dozarea la pacienții cu boli cardiovasculare
Când este administrat sub formă de injecție rapidă în bolus (5 până la 10 secunde) la pacienții adulți cu boli cardiovasculare severe (New York Heart Association Clasa I-III) supuși grefei de bypass a arterei coronare, Nimbex, în dozele studiate [până la 0,4 mg / kg ( 8xED95 inclus)], nu a fost asociat cu efecte cardiovasculare semnificative clinic. Cu toate acestea, există date limitate pentru doze peste 0,3 mg / kg la această populație de pacienți.
Nimbex nu a fost evaluat la copiii supuși unei intervenții chirurgicale cardiace.
Dozajul la pacienții internați în unități de terapie intensivă
Nimbex a fost administrat sub formă de bolus și / sau perfuzie la pacienții adulți internați în unitățile de terapie intensivă.
Se recomandă o rată de perfuzie inițială de Nimbex de 3 mcg / kg greutate corporală / min (0,18 mg / kg / oră) pentru pacienții adulți admiși la unitățile de terapie intensivă. Poate exista o variabilitate largă între pacienți în dozele necesare și acestea pot crește sau scădea în timp.În studiile clinice, rata medie de perfuzie a fost de 3 mcg / kg / min (interval 0,5 - 10,2 mcg / kg greutate corporală / min sau 0,03 până la 0,6 mg / kg / oră).
Timpul mediu până la recuperarea completă spontană după perfuzie prelungită (până la 6 zile) de Nimbex la pacienții cu terapie intensivă a fost de 50 de minute.
Viteza de perfuzie a Nimbex 5 - Soluție injectabilă 5 mg / ml
Profilul de recuperare după perfuzia cu Nimbex la pacienții internați în unitățile de terapie intensivă este independent de durata perfuziei.
04.3 Contraindicații
Nimbex este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la cisatracurium, atracurium sau acid benzensulfonic.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Informații specifice produsului
Cisatracurium paralizează mușchii respiratori, precum și alți mușchi scheletici, dar nu are niciun efect asupra conștiinței sau a pragului durerii. Prin urmare, Nimbex trebuie administrat numai de către sau sub supravegherea anestezistilor sau a altor medici familiarizați cu utilizarea și acțiunea blocantelor neuromusculare. Trebuie să fie disponibile instrumente adecvate pentru intubația endotraheală, ventilația pulmonară și oxigenarea arterială adecvată.
Se recomandă prudență la administrarea Nimbex la pacienții care au prezentat hipersensibilitate la alți blocanți neuromusculari, deoarece s-a raportat o rată ridicată de sensibilitate încrucișată (mai mare de 50%) între blocanții neuromusculari (vezi pct. 4.4).
Cisatracurium nu are proprietăți semnificative de blocare ganglionară și vagală. Prin urmare, Nimbex nu are niciun efect semnificativ asupra ritmului cardiac și nu contracarează bradicardia produsă de mulți agenți anestezici sau de stimularea vagală în timpul intervenției chirurgicale.
Pacienții cu miastenia gravis și alte boli neuromusculare au o sensibilitate crescută la blocanții neuromusculari nedepolarizanti. La acești pacienți se recomandă o doză inițială care nu depășește 0,02 mg / kg de Nimbex.
Modificările severe ale echilibrului acido-bazic și / sau hidro-electrolitic pot crește sau reduce sensibilitatea pacienților la blocanții neuromusculari.
Nu există informații despre utilizarea Nimbex la sugarii cu vârsta mai mică de o lună, deoarece nu a fost studiat la această populație de pacienți.
Nimbex nu a fost studiat la pacienții cu antecedente de hipertermie malignă. Studiile efectuate la porci predispuși la hipertermie malignă indică faptul că Nimbex nu provoacă acest sindrom.
Nu au fost efectuate studii cu NIMBEX la pacienții supuși unei intervenții chirurgicale cu hipotermie indusă (25 ° până la 28 ° C). Ca și în cazul altor blocante neuromusculare, rata de perfuzie necesară pentru menținerea relaxării musculare adecvate în aceste condiții ar putea fi redusă semnificativ.
Nimbex nu a fost studiat la pacienții cu arsuri; cu toate acestea, ca și în cazul altor blocante neuromusculare nedepolarizante, ar trebui luată în considerare posibilitatea creșterii dozelor necesare și a reducerii duratei de acțiune atunci când Nimbex este administrat acestor pacienți.
Nimbex este o soluție hipotonică și nu trebuie utilizat în același set de perfuzie ca transfuzia de sânge.
Pacienți admiși la unitățile de terapie intensivă (UCI)
Când este administrat în doze mari la animalele de laborator, laudanosina, un metabolit al Nimbex și atracurium, a fost asociată cu hipotensiune tranzitorie și, la unele specii, cu efecte de excitare cerebrală. la cei observați la unii pacienți internați la UCI după perfuzie prelungită cu atracuri.
În conformitate cu dozele reduse de perfuzie de Nimbex, concentrațiile plasmatice de laudanosină sunt de aproximativ o treime din cele prezente după perfuzia cu atracurium.
Au apărut cazuri rare de convulsii la pacienții internați în unități de terapie intensivă după administrarea atracuriei și a altor agenți.
Astfel de pacienți au prezentat de obicei una sau mai multe afecțiuni patologice predispozante la convulsii (de exemplu, traumatisme craniene, encefalopatie hipoxică, edem cerebral, encefalită virală, uremie).
Nu a fost stabilită o relație de cauzalitate cu laudanosina.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
S-a dovedit că multe medicamente, inclusiv următoarele, influențează amploarea și / sau durata efectului blocantelor neuromusculare nedepolarizante:
Efect crescut: anestezice precum halotan, enfluran și izofluran (vezi pct. 4.2), ketamină, alte blocante neuromusculare nedepolarizante sau alte medicamente precum antibiotice (incluzând aminoglicozide, polimixină, spectinomicină, spectinomiclină, tetracicline, lincomicină și clindamicicină) propranolol, blocanți ai canalelor de calciu, lidocaină, procainamidă, chinidină), diuretice (inclusiv furosemidă și eventual tiazide, manitol și acetazolamidă), săruri de magneziu și litiu, blocanți ganglionari (trimetafan, hexametoniu).
Efect redus a fost observat la pacienții tratați cu fenitoină cronică sau terapie cu carbamazepină.
Administrarea anterioară de suxametoniu nu are niciun efect asupra duratei blocului neuromuscular după dozele de bolus de Nimbex sau asupra vitezei de perfuzie necesare.
Administrarea suxametoniului pentru a prelungi efectele blocantelor neuromusculare nedepolarizante poate duce la un bloc complex și prelungit care poate fi dificil de inversat cu anticolinesterazele.
Rareori, anumite medicamente pot agrava sau manifesta o miastenia gravis latentă sau pot induce un sindrom miastenic; o creștere a sensibilității la blocante neuromusculare nedepolarizante ar fi consecința acestei dezvoltări. Astfel de medicamente includ diferite antibiotice, beta-blocante (propranolol, oxprenolol), medicamente antiaritmice (procainamidă, chinidină), medicamente antireumatice (clorochină, Dpenicilamină), trimetafan, clorpromazină, steroizi, fenitoină și litiu.
Tratamentul cu medicamente anticolinesterazice, utilizate în mod obișnuit în tratamentul bolii Alzheimer, cum ar fi donepezilul, poate scurta durata și reduce întinderea blocului neuromuscular cu cisatracuriu.
04.6 Sarcina și alăptarea
Nu există date adecvate privind utilizarea Nimbex în timpul sarcinii.Studiile la animale sunt insuficiente pentru a detecta efectele asupra sarcinii și / sau dezvoltării embrionare / fetale și / sau nașterii și / sau dezvoltării postnatale (vezi pct. 5.3). Nu se cunoaște riscul potențial pentru oameni.
Nimbex nu trebuie administrat gravidelor.
Nu există informații cu privire la excreția Nimbex sau a metaboliților săi în laptele matern uman.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Această măsură de precauție nu este relevantă pentru utilizarea Nimbex. Nimbex este utilizat întotdeauna în combinație cu un anestezic general și, prin urmare, trebuie respectate măsurile de precauție obișnuite referitoare la desfășurarea activităților după anestezie generală.
04.8 Efecte nedorite
Pentru a determina frecvența foarte frecventă până la mai puțin frecventă a evenimentelor adverse, au fost utilizate datele din rezultatele sumare ale studiilor clinice.
Următoarea convenție a fost utilizată pentru clasificarea evenimentelor adverse în termeni de frecvență: foarte frecvente ≥1 / 10, frecvente ≥1 / 100 -
Date din studii clinice
Patologii cardiace
Frecvente: bradicardie.
Patologii vasculare
Frecvente: hipotensiune arterială.
Mai puțin frecvente: roșeață a pielii.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Mai puțin frecvente: bronhospasm.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Mai puțin frecvente: erupție cutanată.
Date post-marketing
Tulburări ale sistemului imunitar
Foarte rare: reacție anafilactică.
Au fost observate reacții anafilactice de diferite grade de severitate după administrarea agenților de blocare neuromusculare. Foarte rar, au fost raportate reacții anafilactice severe la pacienții cărora li s-a administrat Nimbex concomitent cu unul sau mai mulți agenți anestezici.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Foarte rare: miopatie, slăbiciune musculară.
Unele cazuri de slăbiciune musculară și / sau miopatie au fost raportate după utilizarea prelungită a relaxantelor musculare la pacienții severi admiși la terapie intensivă. Majoritatea pacienților au fost tratați concomitent cu corticosteroizi. stabilit.
04.9 Supradozaj
Simptome și semne
Efectul principal al supradozajului cu Nimbex este paralizia musculară prelungită și consecințele acesteia.
Tratament
În aceste cazuri, este esențial să se mențină ventilația pulmonară și oxigenarea arterială până se restabilește respirația spontană adecvată. Poate fi necesară sedarea completă, deoarece Nimbex nu modifică starea de conștiință. Recuperarea poate fi accelerată prin administrarea de agenți anticolinesterazici administrați ca de îndată ce semnele de recuperare spontană sunt evidente.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Nimbex este un blocant neuromuscular, codul ATC: M03A C11
Nimbex este un benzilizochinolină relaxant musculo-scheletic, nedepolarizant, cu o durată intermediară de acțiune.
Studiile clinice la om au indicat faptul că Nimbex nu este asociat cu eliberarea histaminei dependentă de doză, chiar și până la doze de 8 x ED95.
Mecanism de acțiune
Nimbex se leagă de receptorii colinergici ai joncțiunii neuromusculare, antagonizând competitiv acțiunea acetilcolinei și provocând blocul neuromuscular. Această acțiune este ușor antagonizată de agenți anticolinesterazici precum neostigmină sau edrofoniu.
ED95 (doza necesară pentru a produce o reducere de 95% a răspunsului de contracție al adductorului degetului mare la stimularea nervului ulnar) a Nimbex este estimată la 0,05 mg per kg de greutate corporală în timpul anesteziei opioide (tiopentonă / fentanil / midazolam) .
ED95 al Nimbex la copii în timpul anesteziei cu halotan este de 0,04 mg / kg.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Nimbex este degradat în laudanozină și metabolitul acrilat monoquaternar printr-un mecanism spontan de descompunere non-enzimatică numit „eliminarea Hofmann” care are loc la pH și temperatură fiziologică. Metabolitul monoquaternar este la rândul său hidrolizat de esteraze plasmatice nespecifice și formează alcool monoquaternar. Eliminarea Nimbex este predominant un organ independent, dar ficatul și rinichii sunt principalele locuri pentru eliminarea metaboliților săi. Acești metaboliți nu posedă activitate de blocare neuromusculară.
Farmacocinetica la pacienții adulți
Farmacocinetica necompartimentală a Nimbex este independentă de doză în „intervalul” studiat (0,1 până la 0,2 mg / kg sau de 2 până la 4 ori ED95). Modelele farmacocinetice confirmă și extind această limită la 0,4 mg / kg (de 8 ori l "ED95). Parametrii farmacocinetici după doze de 0,1 și 0,2 mg / kg de Nimbex administrat pacienților chirurgicali adulți sănătoși sunt rezumați în tabelul de mai jos:
Farmacocinetica la pacienții vârstnici
Nu există diferențe relevante clinic în farmacocinetica Nimbex între pacienții vârstnici și adulții tineri. Profilul de recuperare este, de asemenea, neschimbat.
Farmacocinetica la pacienții cu insuficiență hepatică / renală
Nu există diferențe relevante clinic în farmacocinetica Nimbex între pacienții cu insuficiență hepatică sau renală severă și adulții tineri sănătoși. Profilul de recuperare este, de asemenea, neschimbat.
Farmacocinetica în timpul perfuziei
Farmacocinetica Nimbex după perfuzie este similară cu cea de mai jos după administrarea unui singur bolus. Profilul de recuperare după perfuzia cu Nimbex este independent de durata perfuziei și este similar cu cel după administrarea unui singur bolus.
Farmacocinetica la pacienții internați în unități de terapie intensivă
Farmacocinetica Nimbex la pacienții cu terapie intensivă după perfuzie prelungită este similară cu cea după administrarea unui singur bolus sau perfuzie la pacienții chirurgicali adulți sănătoși. Profilul de recuperare după perfuzia cu Nimbex la pacienții internați în secția de terapie intensivă este independent de durata perfuziei.
Concentrațiile de metaboliți sunt mai mari la pacienții cu terapie intensivă cu funcție renală și / sau hepatică (vezi pct. 4.4). Acești metaboliți nu contribuie la apariția blocului neuromuscular.
05.3 Date preclinice de siguranță
Toxicitate acuta
Nu au putut fi efectuate studii semnificative de toxicitate acută cu Nimbex. Pentru simptome de toxicitate, vezi secțiunea 4.9.
Toxicitate subacută
Studiile de dozare repetate timp de trei săptămâni la câini și maimuțe nu au prezentat semne de toxicitate specifică compusului.
Mutagenicitate
Nimbex nu a fost mutagen într-un test in vitro de mutageneză microbiană la concentrații de până la 5000 mcg / per placă.
Într-un test de citogeneză in vivo la șobolan, nu s-au găsit anomalii cromozomiale semnificative la dozele SC. până la 4 mg / kg.
S-a constatat că Nimbex este mutagen într-un test in vitro pe celule de limfom de șoarece, la concentrații de 40 mcg / ml și peste.
Un singur răspuns mutagen pozitiv la un medicament utilizat rar și / sau pentru perioade scurte de timp are o relevanță clinică discutabilă.
Cancerogenitate
Nu s-au efectuat studii de cancerigenitate.
Toxicitate reproductiva
Nu au fost efectuate studii privind fertilitatea. Studiile de reproducere la șobolani nu au evidențiat efecte adverse ale Nimbex asupra dezvoltării fetale.
Tolerabilitatea locală
Rezultatul unui studiu intra-arterial la iepuri a arătat că Nimbex este bine tolerat și nu s-au găsit modificări legate de medicamente.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Soluție de acid benzensulfonic 32% g / v; apă pentru preparate injectabile.
06.2 Incompatibilitate
S-a demonstrat că degradarea besilatului de cisatracuriu apare mai rapid în soluție
Soluție lactată Ringer și Lactated Ringer 5% dextroză decât alte soluții perfuzabile menționate la punctul 6.6. Prin urmare, se recomandă să nu utilizați soluția lactată Ringer și soluția de dextroză lactată Ringer 5% pentru a dilua Nimbex înainte de perfuzie.
Deoarece Nimbex este stabil numai în soluții acide, nu trebuie amestecat în aceeași seringă sau administrat simultan prin același ac cu soluții alcaline precum tiopentonă de sodiu.
Nu este compatibil cu ketorolac trometamină sau emulsie injectabilă cu propofol.
06.3 Perioada de valabilitate
Valabilitate înainte de reconstituire: 2 ani.
Stabilitatea chimico-fizică a produsului utilizat a fost demonstrată timp de cel puțin 24 de ore la 5 ° C și 25 ° C (vezi pct. 6.6).
Din punct de vedere microbiologic, produsul trebuie utilizat imediat. Dacă nu este utilizat imediat, timpul și condițiile de păstrare în timpul utilizării sunt responsabilitatea utilizatorului și în mod normal nu ar trebui să depășească 24 de ore la 2 ° C până la 8 ° C, cu excepția cazului în care reconstituirea nu a avut loc sub aseptic validat și controlat condiții.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra la frigider (2 ° C - 8 ° C). Nu înghețați. Păstrați flaconul în cutie.
Protejați medicamentul de lumină.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Nimbex 2 - Soluție injectabilă 2 mg / ml vine în cutii cu 5 fiole de 2,5 ml, 5 ml, 10 ml și 2 fiole de 25 ml.
Nimbex 5 - Soluție injectabilă 5 mg / ml este prezentat într-un pachet de 1 flacon de 30 ml.
Flacoane din sticlă neutră limpede (tip I).
Flacon din sticlă transparentă transparentă (tip I) cu dop din cauciuc sintetic / bromobutilic și capac din aluminiu cu capac din plastic.
ESTE POSIBIL CĂ NU TOATE PACHETELE SUNT COMERCIALIZATE
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Acest produs este pentru o singură utilizare.
Utilizați numai soluții clare, incolore sau galbene deschise sau galbene verzui.
Produsul trebuie inspectat vizual înainte de utilizare și, dacă aspectul vizual este schimbat sau recipientul este deteriorat, produsul trebuie aruncat.
Când s-a diluat la concentrații cuprinse între 0,1 și 2 mg / ml, Nimbex s-a dovedit a fi stabil chimic și fizic timp de 24 de ore la 5-25 ° C în următoarele soluții de perfuzie (atât în recipiente cu clorură de polivinil, cât și în polipropilenă):
- Clorură de sodiu 0,9% g / v
- Glucoză 5% g / v
- Glucoza cu clorură de sodiu (4% g / v și respectiv 0,18% g / v)
- Glucoza cu clorură de sodiu (2,5% g / v, respectiv 0,45% g / v)
Cu toate acestea, deoarece ambalajele Nimbex nu conțin substanțe cu acțiune antibacteriană, se recomandă efectuarea diluării imediat înainte de utilizare, în caz contrar soluția diluată trebuie păstrată conform indicațiilor de la punctul 6.3.
S-a demonstrat că Nimbex este compatibil cu următoarele medicamente, utilizate în mod obișnuit în mediul perioperator, amestecate în condiții care simulează administrarea prin perfuzie intravenoasă printr-un set de injecție "Y": clorhidrat de alfentanil, droperidol, citrat de fentanil, clorhidrat de midazolam și citrat de sufentanil. Când alte medicamente în afară de Nimbex sunt administrate prin același ac sau canulă, este important ca fiecare medicament să fie eliminat prin scurgerea unei cantități adecvate de soluție de perfuzie adecvată (de exemplu, clorură de sodiu 0,9% g / v).
În ceea ce privește alte medicamente, dacă se alege o venă de calibru mic ca loc de injectare, reziduurile de Nimbex trebuie eliminate de către acesta din urmă, făcând să curgă o soluție de perfuzie adecvată în venă (de exemplu, clorură de sodiu 0,9% g / v).
Instrucțiuni pentru deschiderea flaconului (aplicabil flacoanelor de 2 mg / ml)
Flacoanele sunt echipate cu o deschidere de siguranță și trebuie deschise după cum urmează:
- țineți partea inferioară a flaconului cu o mână;
- așezați cealaltă mână pe partea superioară, așezând degetul mare peste PUNCTUL COLORAT și exercitați presiune.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
The Wellcome Foundation Ltd. - Greenford - Marea Britanie.
Reprezentant legal și de vânzări: GlaxoSmithKline S.p.A. - Verona.
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Nimbex 2
AIC n. 031975016 - 5 fiole de 2,5 ml
AIC n. 031975028 - 5 fiole de 5 ml
AIC n. 031975030 - 5 fiole de 10 ml
AIC n. 031975042 - 2 fiole de 25 ml
Nimbex 5
AIC n. 031975055 - 1 flacon de 30 ml
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
26 august 1996 / august 2005
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Octombrie 2009
