Grapefruit și medicamente - Interacțiuni medicamentoase

Grapefruitul este un citric cu o mie de proprietăți benefice. Este bogat în vitamina C, minerale, acid citric și pectine.

Este excelent vara pentru dietele de slăbit, deoarece este răcoritor și oferă doar câteva calorii (26Kcal / 100g). Are proprietăți digestive, diuretice și purificatoare ... pe scurt, este un adevărat panaceu pentru sănătate!
În ciuda tuturor proprietăților benefice ale grapefruitului, nu toată lumea știe totuși că acest fruct poate interferează cu unele medicamente, afectând în mod semnificativ activitatea lor biologică prin interacțiuni metabolice.

Descoperire

Aceste informații au fost făcute publice încă din 1989, când din pură întâmplare, sucul de grapefruit a fost folosit ca supliment la un placebo într-un test de droguri din Canada.
În grupul placebo cu suc de grapefruit, concentrația plasmatică a felodipinei (un medicament vasodilatator utilizat pentru hipertensiune) a fost neașteptat de mare.
De atunci, o multitudine de cercetări au început să confirme „interacțiunea medicament-grapefruit. A fost astfel posibil să se descopere că grapefruitul interferează cu numeroase medicamente, inclusiv: statine, anti-ritmice, agenți imunosupresori și blocanți ai canalelor de calciu (vezi tabelul).
Există, totuși, alte clase de medicamente care nu au prezentat niciun efect toxic atunci când sunt luate cu suc de grapefruit, prin urmare, aceste medicamente pot fi utilizate ca terapie alternativă la acei pacienți care prezintă un risc ridicat de interacțiune medicamentoasă cu grapefruit. pot alege să excludă grapefruitul din dieta lor și să consume alte tipuri de fructe, inclusiv alte citrice, pentru a evita o interacțiune toxică.

Masa. Interacțiuni grepfrut-medicament și terapii alternative Droguri împărțite pe clase Medicamente care pot interacționa cu grapefruit Efectele interacțiunii Tratamente alternative Antiaritmice Amiodaronă, disopiramidă, chinidină Creșterea nivelului plasmatic de amiodaronă poate provoca toxicitate tiroidiană sau pulmonară, leziuni hepatice, prelungirea intervalului QT, tulburări proaritmice și bradicardie.
Creșterea nivelului plasmatic de chinidină și disopiramidă poate fi cardiotoxică și poate induce torsada vârfurilor. Digoxină, diltiazem, verapamil, beta-blocante Antagoniști ai calciului Felodipină, nicardipină, nifedipină, nimodipină, nisoldipină Creșterea nivelului plasmatic al acestor medicamente poate induce înroșirea feței, edem periferic, cefalee, tahicardie, hipotensiune simptomatică și, în cazuri rare, infarct miocardic. Amlodipină, diltiazem, verapamil Statine Atorvastatină, lovastatină, simvastatină Nivelurile plasmatice crescute pot provoca cefalee, tulburări gastro-intestinale, inflamații hepatice și miopatii (de exemplu rabdomioliză). Fluvastatină, pravastatină, rosuvastatină
Fibrați, acid nicotinic, sechestranți de acid biliar Imunosop-presori Ciclosporină, tacrolimus Efecte adverse crescute induse de aceste medicamente.
Nefrotoxicitate, hepatotoxicitate și efect imunosupresor crescut. Nu sunt disponibile alternative Inhibitori de protează Saquinavir Creșterea nivelului plasmatic poate determina o incidență crescută a efectelor secundare, cum ar fi cefaleea, oboseala, insomnia și anxietatea. Amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, lopinavir / ritonavir, nelfinavir, ritonavir

Mecanism de acțiune:

Investigațiile efectuate pe suc de grapefruit au arătat că unele componente ale acestui fruct, cum ar fi bergamottina și naringina (Fig. 1) sunt inhibitori puternici ai citocromului P450 3A4 (CYP3A4).

Fig.1 Structura chimică

Această enzimă, exprimată în intestin și ficat, este principalul actor responsabil de detoxifierea organismului din aproximativ 50% din medicamentele existente în prezent.

Interacțiunea medicamentului cu sucul de grapefruit are loc în principal prin inhibarea CYP3A4 intestinală, care determină o eliminare mai lentă a medicamentului și permanența excesivă a acestuia în organism (Fig. 2). Din acest motiv, fenomenele de supradozaj sunt frecvente în urma consumului de grapefruit și a medicamentului.

Deoarece inhibarea CYP3A4 are loc în intestin, interacțiunile medicament-suc de grapefruit apar numai cu formulări orale. Studiile efectuate pe medicamente metabolizate de CYP3A4 hepatic, administrate intravenos, au arătat că sucul de grapefruit nu își modifică nivelul plasmatic.

Fig. 2 Metabolismul pre-sistemic al felodipinei de către CYP3A4 pe enterocite și în ficat. CYP3A4 metabolizează medicamentul până când biodisponibilitatea acestuia este redusă cu 15%. Grapefruitul, pe de altă parte, prin inhibarea enzimei crește biodisponibilitatea medicamentului cu 45%.

Cantitatea și durata efectului

Nivelurile intestinale ale CYP3A4 pot fi reduse cu 47% în câteva ore de la administrarea grapefruitului.
Mai mult, s-a demonstrat că interacțiunile medicamentoase pot apărea și cu aportul de cantități modeste de suc de grapefruit sau fructe proaspete (250 g).
Această inactivare enzimatică poate dura o perioadă lungă (aproximativ 3 zile), de aceea ar fi recomandabil evitați ingerarea de produse de grapefruit cu cel puțin 72 de ore înainte de a lua un medicament.
Cu toate acestea, există o mare variabilitate biologică a expresiei CYP3A4 intestinale (polimorfism genetic), prin urmare este dificil să se poată prevedea cu certitudine, de la un pacient la altul, o posibilă interacțiune medicamentoasă care implică suc de grapefruit. În orice caz. conținutul intestinal al acestei enzime, cu atât riscul de efecte toxice este mai mare.

Efecte secundare

Grapefruitul, cauzând „creșterea nivelului plasmatic al unor medicamente, creează o stare de supradozaj. Această„ concentrație crescută a medicamentului în corpul nostru este responsabilă de posibile reacții adverse ușoare, cum ar fi: cefalee, oboseală, tulburări gastro-intestinale, dar uneori și efecte colaterale grave, cum ar fi: boli de rinichi și boli de inimă. Un caz senzațional de interacțiune cu grepfrut a avut loc în SUA, când un bărbat de 29 de ani a murit prematur în urma consumului simultan de terfenadină (un antihistaminic) și suc de grapefruit. Medicamentul a fost îndepărtat imediat de pe piață. Deoarece unele interacțiuni medicamentoase pot fi deosebit de grave, companiile farmaceutice, de exemplu producători de ciclosporină și simvastatină, au decis să adauge avertismente speciale pe prospect despre utilizarea produselor de grapefruit la pacienții tratați. cu aceste medicamente.

Recomandări

Intenția acestui articol al meu nu este de a provoca alarmism sau de a descuraja consumul de grapefruit, ci de a informa, deci este suficient să nu consumați grapefruit sau derivații lor atunci când luați anumite medicamente!
Deși până în prezent nu există date definitive cu privire la acest lucru, s-ar părea că și alte tipuri de citrice, cum ar fi portocalele Sevilla și mapo (un hibrid între grapefruit și mandarină) poate interfera, similar sucului de grepfrut, cu metabolismul unor medicamente.
Putem consuma în condiții de siguranță alte citrice, cum ar fi: portocale, mandarine și lămâi care nu au în schimb efect asupra CYP3A4.

Bibliografie

1. Bailey DG, Spence JD, Edgar B, Bayliff CD, Arnold JM. Etanolul sporește efectele hemodinamice ale felodipinei. Clin Invest Med. 1989;12:357–62.
2. Edwards DJ, Bellevue FH, Woster PM. Identificarea 6 ', 7'-dihidroxbergamottinei, un citocrom P450, în sucul de grapefruit. Eliminarea de droguri Metab. 1996; 24: 1287-1290.
3. Kuhnau J. Flavonoidele: o clasă de componente alimentare semi-esențiale; rolul lor în alimentația umană. World Rev Nutr Diet. 1976; 24: 117–191
4. Dahan A, Altman H. Interacțiunea dintre alimente și medicamente: sucul de grapefruit mărește biodisponibilitatea medicamentului mecanism, amploare și relevanță. Eur J Clin Nutr 2004; 58: 1-9.
5. Comoda GK, Bailey DG. Efectele sucurilor de fructe asupra eliminării medicamentelor: un nou model pentru interacțiunile medicamentoase. Eur J Clin Invest 2003; 33: 10-6.
6. Huang SM și colab. pentru Centrul pentru Evaluarea și Cercetarea Drogurilor și Oficiul pentru Afaceri de Reglementare, S.U.A. Food and Drug Administration. Interacțiuni medicamentoase cu produse pe bază de plante și suc de grapefruit: un raport de conferință. Clin Pharmacol Ther 2004; 75: 1-12.

Select plant Fir Acacia Acerola Sorrel Yarrow Yarrow Millefoglie Aconito Adatoda Garlic Agnocasto Agrimonia Alchemilla Alkekengi Aloe Altea Witch Hazel Ammi or Visnaga Ananas Andrographis Anemone Pulsatilla Angelica Anise Star Anise Japanese Star Anise Bitter Orange Bitter Areca Arnica Arpagagus Arpagag Boldo Borage Shepherd's Purse Boswellia Bucco Butea superba Cacao Cafea Cajeput Calamus Calamus Gălbenele Camedrio Mușețel Roman Mușețar Camfor Cinnamon Ceylon Maidenhair Capuchin Artichoke Cardamom Cardiac Thistle Asian Thistle Carvi Cascara Cassia Catecu Catha Cabbage Celandine Cichlid Chloe Coca Cind Ceaper Barberry American Chrysanthemum Cumin Turmeric Damiana Digital Dioscorea Drosera Dulcamara Dunalilella Echinacea Eder un Ephedra Elenio Eleutherococcus Helichrysum Evening Primrose Ciuperci Horsetail lucerna Erica Euphrasia Erisimo Escolzia Eucalyptus Farfara Farfaraccio Calabar fasole Schinduful Feniculul Phytolacca Frangola Ash Fumaria japoneze Galega Ganoderma lucidum garcinia cambogia Mulberry Gențiana Broom Ginkgo Guipana Ginkgo Guipana Guipane Gynestra Ginkgo Hibelia Gymnasium Hibelia Sunatoare Castan Ispaghul isop Jaborandi kava kava Konjac Laminaria Cherry Laurel Lavandă Lemongrass Lespedeza Leuștean islandez lichen Lemon inului Lippia licorice Lobelia Hamei Maca Magheran Porumb Mallow Manna Marrubio Marrubio d „apa se împerechează Melaleuca Meliloto american roinita Myrtle Myrama nuc nucsoara nuc vomica Olive tree Meadowsweet Ononide Opuntia Oregano Orthosiphon Urzică Mac Papaya Parietaria Feverfew Passiflora Chilli Perilla Perwinkle Phyllanthus Plantain Picrorhiza Pilosella Pino Pisci mătură dia Podofillo Polygala grapefruit Parsley Psyllium Pueraria Mirifica Butcher pygeum Quassia Stejar rubarbă Ratania Rauwolfia coacaze Ricin Rhodiola Rosa canina Rosemary Rue Willow Sarsaparilla Sage Socul Sassafras Sedum Ergot Senna Serenoa Repensus soia Solidago Tansy Taraxus Tamarind Tamarindoil Tamarindoil Tamarindo Ursina Valerian Vanilie Mullein Verbena Veronica Viburnum Vinca Pansy Mistletoe Vine Withania Yohimbe Saffron Ginger Pumpkin Select boala Juvenile Acnee Rosacea Tinnitus Tinnitus Aerofagie Tendon Afecțiuni Afonia Aphtas Algias Funcțională Halitoză Alăptare Alergie Anemie Angoasa Pietre Anxietate Artroscleroză Astroză Astroză Artrită Artroză Artrite Artrite Păr fragil Carii Cefalee Celulită Boală de mișcare Cistita C limaterio Cholecystopathy ridicat de colesterol Colita ulcerativă dermatite Colonoscopia Contuziile Hematom Convalescenta cuperoza Depresie Dermatita Scutec disfunctie Diabet Diaree erectilă Dislipidemia Dismenoreea Dispepsie Perturbări vederii Hemoroizi Epistaxisul cardiac herethism Febra Fibromialgia Gastrointomnia Hipertensiune Hipertensiune Hipertensiune Intellectia gastro-intestinale Hipertensiune Bolilor Hipertensiune Hypertons Icter laringita renala litiaza Toothache Iritația gâtului Slăbiciune Menopauză Meteorism Mononucleoză Boala Alzheimer Boala Crohn Greață Vărsături Obezitate Cearcăne Onicomicoză Osteoporoză Piele uscată Periartrită Piorea Presiune scăzută Prostatită Psoriazis Răceală Fisuri mamare Fisuri anale Cavitatea gastro-nazală Rinofagită Senescență Sindromul premenstrual Sinusita Starea de fumat Trecerea la fumat Sindromul Sinusita Starea de a renunța la fumat de mare Ulcer Burns unghii casante flash-uri de căldură Negii Amețeală Proprietăți pe bază de plante Bronzare abortive adaptogen afrodiziac gust amar analgezic anestezic anorexice analgezic antiacid anti-alergic anti-astmatic antibiotice guturai Anticellulitiche anticonvulsivant Antidiaforetiche antidiareic edematoasă antihelmintic antiemetic Antiemorroidarie antipiretric Antiidrotiche Antinevrotiche Antioxidantii antipiretic antireumatic antiscorbutice Antiseptic antispastice anti-uric Aperitive Aromatizant Astringent Bechamic Bechiche Capillarotrop Cardiotonic Carminativ Catartic Caustic Vindecare Cholagogi Coloranți coleretici Decongestionanți Deodoranți Purificatori Diaforetici Curățători Dezinfectanți Detoxifianți Sete de calmare Diuretice Emetici emoționanți Emolienți Energii hemostatice Hepatoprotectoare Expectorii hepatoprotectori antihipertensiv hipnotic hipoglicemiant iritant hipotensiv laxativ calmant narcotic nutrienți nervoși odontalgiche pectorală purgatorie revigorante mineralizante odorizante rubefacient Scialagoghe sedativ soporific Starnutatorie stomac stomacic Narcoticele Kawanocucanele Kawasca Cireșe Cocos Pepene verde Date Feijoa Fico d "India Smochine Căpșuni Boabe Fructe de pasiune (Maracujà, Granadilla) Jujube Kiwi Zmeură Lapte de nucă de cocos Lapte de migdale Lime Lămâi Mandaranguri Mango Mere Gutuie Rodie Melon Mure Mustar Medlive Măsline Taggies Piersici Pâine Fructe fructe de pădure Grapefruit Prune, prune uscate Sucuri de fructe și sucuri de fructe Suc de struguri Prune Struguri Sultane și Stafide ALTELE ARTICOLE Fructe Categorii Alimentație Alcoolici Carne Cereale și derivați Îndulcitori Dulciuri Mărgele Fructe Fructe uscate Lapte și derivați Leguminoase Uleiuri și grăsimi Pește și produse pescărești Salam Condimente Legume Rețete de sănătate Aperitive Pâine, Pizza și Brioche Primele feluri de mâncare Legume și salate Dulciuri și deserturi Înghețate și sorbete Siropuri, lichioruri și grappe Preparate de bază ---- În bucătărie cu resturi Carnete Rețete Rețete de Crăciun Rețete dietetice Rețete ușoare Ziua femeii, Ziua Mamei,tata Rețete funcționale Rețete internaționale Rețete de Paște Rețete pentru celiaci Rețete pentru diabetici Rețete de sărbători Rețete pentru Ziua Îndrăgostiților Rețete pentru vegetarieni Rețete de proteine ​​Rețete regionale Rețete vegane