Ingrediente active: Lorazepam
Gustați comprimate de 1 mg
Tavor comprimate de 2,5 mg
Inserțiile pentru ambalaje Tavor sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului: - Tavor 1 mg comprimate, Tavor 2,5 mg comprimate
- Tavor 1 mg comprimate bucale, Tavor 2,5 mg comprimate bucale
- Tavor 2 mg / ml Picături orale, soluție
- Tastați 4 mg / ml soluție injectabilă
De ce se utilizează Tavor? Pentru ce este?
Grupa farmacoterapeutică
Anxiolitic; derivat benzodiazepinic
Indicații terapeutice
Anxietate, tensiune și alte manifestări somatice sau psihiatrice asociate sindromului de anxietate. Insomnie. Benzodiazepinele sunt indicate numai atunci când tulburarea este severă, invalidantă și supune subiectului disconfort sever.
Contraindicații Când Tavor nu trebuie utilizat
Miastenia gravis; hipersensibilitate la substanța activă (lorazepam), la benzodiazepine sau la oricare dintre excipienți; insuficiență respiratorie severă; insuficiență hepatică severă; sindromul de apnee în somn; glaucom cu unghi îngust.
A nu se administra în timpul sarcinii.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte să luați Tavor
Grupuri specifice de pacienți
Eficacitatea și siguranța utilizării la copii cu vârsta sub 12 ani nu au fost stabilite. Benzodiazepinele nu trebuie administrate copiilor fără o analiză atentă a necesității reale de tratament; durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil.
Pentru reactivitatea extrem de variabilă la medicamentele psihotrope, pacienții vârstnici sau debilitați și cei cu modificări organice ale creierului (în special aterosclerotice) trebuie tratați cu doze mici (vezi posologia) sau nu trebuie tratați deloc. Pacienții vârstnici sau debilitați pot fi mai susceptibili la efectele Tavor, prin urmare acești pacienți trebuie monitorizați frecvent și doza lor ajustată cu atenție în funcție de răspunsul pacientului. Datorită riscului de depresie respiratorie, trebuie luate aceleași măsuri prudențiale pentru pacienții cu insuficiență cardiacă, tensiune arterială scăzută, funcție respiratorie afectată, insuficiență respiratorie cronică, BPOC (obstrucție pulmonară cronică), sindrom de apnee în somn. Acești pacienți trebuie monitorizați în mod regulat în timpul terapiei cu Tavor (așa cum este recomandat cu alte benzodiazepine și alți agenți psihofarmacologici).
Benzodiazepinele nu sunt recomandate pentru tratamentul primar al bolilor psihotice.
Benzodiazepinele nu trebuie utilizate singure pentru tratarea depresiei sau anxietății asociate depresiei (suicidul poate fi precipitat la acești pacienți); la acești pacienți trebuie evitată administrarea unor cantități mari de Tavor.
Depresia preexistentă poate apărea sau se poate agrava în timpul utilizării benzodiazepinelor, inclusiv Tavor.
Utilizarea benzodiazepinelor poate demonta tendințele suicidare la pacienții deprimați și nu ar trebui să fie administrați fără o terapie antidepresivă adecvată.
Benzodiazepinele trebuie utilizate cu precauție extremă la pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool.
Tavor trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică severă și / sau encefalopatie deoarece, la fel ca toate benzodiazepinele, poate precipita encefalopatia hepatică.
În timpul tratamentului prelungit sau în tratamentul pacienților cu insuficiență renală sau hepatică, se recomandă efectuarea unor controale frecvente ale tabloului sanguin și ale funcției renale și / sau hepatice. La pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, doza trebuie ajustată cu atenție în funcție de răspunsul pacientului.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Tavor
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Asocierea cu alte medicamente psihotrope necesită precauție și vigilență deosebită din partea medicului pentru a evita efectele neașteptate nedorite din interacțiune.
Trebuie evitat aportul concomitent cu alcool.Efectul sedativ poate fi sporit atunci când medicamentul este luat împreună cu alcoolul. Acest lucru afectează negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Asocierea cu depresive ale sistemului nervos central (SNC): efectul depresiv central poate fi sporit în cazurile de utilizare concomitentă cu alcool, barbiturice, antipsihotice (neuroleptice), hipnotice / sedative, anxiolitice, antidepresive, analgezice narcotice, antiepileptice, anestezice și antihistaminice sedative. în cazul analgezicelor narcotice, poate apărea o euforie crescută, ceea ce duce la o creștere a dependenței psihice.
Utilizarea concomitentă a clozapinei și Tavor poate produce sedare marcată, salivație excesivă, ataxie.
Administrarea concomitentă de Tavor cu valproat poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice și la reducerea eliminării Tavor.
Doza de gust trebuie redusă cu 50% atunci când se administrează concomitent cu valproat.
Administrarea concomitentă de Tavor cu probenecid poate duce la apariția mai rapidă sau prelungirea efectului Tavor din cauza unui timp de înjumătățire mai lung sau a eliminării totale scăzute. sau aminofilina pot reduce efectele benzodiazepinelor, inclusiv Tavor.
Compușii care inhibă anumite enzime hepatice (în special citocromul P450) pot crește activitatea benzodiazepinelor. Într-o măsură mai mică, acest lucru se aplică și benzodiazepinelor care sunt metabolizate numai prin conjugare.
Sistemul citocromului P-450 nu s-a dovedit a fi implicat în metabolismul Tavor și, spre deosebire de multe benzodiazepine, interacțiunile farmacocinetice care implică sistemul P-450 nu au fost observate cu Tavor.
Au fost raportate cazuri de stupoare excesivă, reducere semnificativă a frecvenței respiratorii și, într-un caz, hipotensiune arterială atunci când Tavor a fost administrat concomitent cu loxapină.
Nu au fost raportate sau identificate interferențe în testele de laborator cu utilizarea lorazepamului.
Avertismente Este important să știm că:
Utilizarea benzodiazepinelor, inclusiv Tavor, poate duce la depresie respiratorie care pune viața în pericol.
S-au raportat reacții anafilactice / anafilactoide grave cu utilizarea benzodiazepinelor. Au fost raportate cazuri de angioedem care implică limbă, glotă sau laringe la pacienți după administrarea primei doze sau a dozelor ulterioare de benzodiazepine. Unii pacienți care au luat benzodiazepine au avut simptome suplimentare, cum ar fi dispnee, închiderea gâtului sau greață și vărsături. Unii pacienți au necesitat tratament în camera de urgență. Dacă angioedemul implică limba, glota sau laringele, poate apărea obstrucția căilor respiratorii care poate fi fatală.
Pacienții care dezvoltă angioedem după tratamentul cu benzodiazepine nu trebuie re-tratați cu medicamentul.
Se recomandă monitorizarea periodică a necesității continuării tratamentului cu Tavor. Ca și în cazul altor benzodiazepine, tratamentul simptomelor de anxietate ar trebui să fie de scurtă durată. Mai mult, în condițiile în care apar anxietatea și tensiunile asociate cu fenomenele contingente ale vieții de zi cu zi, nu este în mod normal necesar să se recurgă la utilizarea anxioliticelor.
Utilizarea la subiecții predispuși la dependență, cum ar fi, de exemplu, alcoolicii și dependenții de droguri, ar trebui evitată în totalitate, dacă este posibil datorită predispoziției acestor pacienți la obișnuință și dependență.
Tavor nu este destinat tratamentului tulburărilor depresive primare sau în tratamentul primar al psihozei.
Toleranţă
Se poate produce o anumită pierdere a eficacității efectelor hipnotice ale benzodiazepinelor după utilizarea repetată timp de câteva săptămâni.
Dependență
Utilizarea benzodiazepinelor poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și mentale de aceste medicamente. Riscul dependenței crește odată cu doza și durata tratamentului; este mai mare la pacienții cu antecedente de abuz de droguri, droguri, alcool sau droguri. .
Posibilitatea dependenței este redusă atunci când Tavor este utilizat în doza adecvată cu tratament pe termen scurt. În general, benzodiazepinele trebuie prescrise numai pentru perioade scurte (2-4 săptămâni). Nu se recomandă utilizarea continuă pe termen lung.
Simptomele de întrerupere (de exemplu, insomnie de revenire) pot apărea după întreruperea dozei recomandate după numai o săptămână de tratament. Întreruperea bruscă a tratamentului trebuie evitată și o perioadă prelungită de tratament trebuie urmată de un program de reducere treptată a dozei.
Odată ce dependența fizică s-a dezvoltat, întreruperea bruscă a tratamentului va fi însoțită de simptome de sevraj. Acestea pot consta în cefalee, dureri musculare, anxietate extremă, tensiune, neliniște, confuzie, iritabilitate, fenomene de revenire, disforie, amețeli, greață, diaree, pierderea poftei de mâncare.În cazurile severe pot apărea următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuză, amorțeală și furnicături ale extremităților, hipersensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic, halucinații / delir, convulsii sau convulsii. Convulsiile / convulsiile pot apărea mai frecvent la pacienții cu tulburări de convulsii preexistente sau care utilizează alte medicamente care scad pragul convulsivant, cum ar fi antidepresivele.
Alte simptome sunt: depresie, insomnie, transpirație, tinitus persistent, mișcări involuntare, vărsături, parestezie, modificări percepționale, crampe abdominale și musculare, tremor, mialgie, agitație, palpitații, tahicardie, atacuri de panică, amețeli, hiper-reflexie, pierderea scurtului -memorie termică, hipertermie.
Insomnie și anxietate: un sindrom tranzitor în care simptomele care duc la tratamentul cu benzodiazepine pot reapărea într-o formă agravată pot apărea la întreruperea tratamentului și poate fi însoțit de alte reacții, inclusiv modificări ale dispoziției, anxietate, neliniște sau tulburări de somn.
Simptomele de întrerupere, în special cele mai grave, sunt mai frecvente la acei pacienți cărora li s-au administrat doze excesive pentru o perioadă lungă de timp, dar pot apărea și după întreruperea benzodiazepinelor luate continuu la doze terapeutice, mai ales dacă întreruperea are loc într-un mod brusc.
Deoarece riscul simptomelor de sevraj sau de revenire este mai mare după întreruperea bruscă a tratamentului, se sugerează o scădere treptată a dozei.
Consultați întotdeauna medicul înainte de a crește sau de a reduce doza de medicament sau înainte de a o întrerupe.
Există dovezi ale dezvoltării toleranței la efectele sedative ale benzodiazepinelor. Tavor poate avea potențial de abuz în special la pacienții cu antecedente de abuz de droguri și / sau alcool.
Durata tratamentului
Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil (vezi „Doza, metoda și timpul de administrare”) în funcție de indicație, dar nu trebuie să depășească patru săptămâni pentru insomnie și opt până la doisprezece săptămâni în cazul anxietății, inclusiv o întrerupere treptată Extinderea terapiei după aceste perioade nu ar trebui să aibă loc fără reevaluarea situației clinice. Poate fi util să informați pacientul la începerea tratamentului că acesta va avea o durată limitată și să explicați cu exactitate modul în care doza trebuie scăzută progresiv.
Mai mult, este important ca pacientul să fie informat cu privire la posibilitatea fenomenelor de revenire, reducând astfel anxietatea cu privire la aceste simptome în cazul în care acestea apar atunci când medicamentul este întrerupt.
Amnezie
Benzodiazepinele pot induce amnezie anterogradă sau afectarea memoriei. Acest lucru apare cel mai adesea la câteva ore după ingestia medicamentului și, prin urmare, pentru a reduce riscul, trebuie să se asigure că pacienții pot avea un somn neîntrerupt de 7-8 ore (vezi secțiunea „Efecte nedorite”).
Reacții psihiatrice și paradoxale
Ocazional au fost raportate reacții paradoxale, cum ar fi neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, dezamăgire, furie, coșmaruri, halucinații, psihoze, modificări de comportament, stări de anxietate, ostilitate, excitare, tulburări de somn / insomnie, cu utilizarea benzodiazepinelor. sedare, oboseală, somnolență, ataxie, confuzie, depresie, demascarea depresiei, amețeli, modificări ale libidoului, impotență, scăderea orgasmului. În acest caz, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă. Astfel de reacții sunt mai frecvente la copii și vârstnici.
Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Tavor nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Luarea benzodiazepinelor în timpul sarcinii poate provoca leziuni fetale. În mai multe studii a fost sugerat un risc crescut de malformații congenitale asociate cu utilizarea agenților anxiolitici (clordiazepoxid, diazepam, meprobamat) în timpul primului trimestru de sarcină; de aceea, evitați întotdeauna administrarea de benzodiazepine în timpul primului trimestru de sarcină.
Dacă produsul este prescris unei femei aflate la vârsta fertilă, trebuie să se adreseze medicului, atât dacă intenționează să rămână gravidă, cât și dacă suspectează că este gravidă, cu privire la întreruperea tratamentului.
Dacă, din motive medicale grave, produsul este administrat în ultima perioadă de sarcină sau în timpul travaliului la doze mari, pot apărea efecte asupra nou-născutului, cum ar fi hipotermia, hipotonia și depresia respiratorie moderată datorită acțiunii farmacologice a medicamentului.
Sugarii născuți de mame care au luat benzodiazepine în mod cronic în timpul sarcinii târzii pot dezvolta dependență fizică și pot prezenta un anumit risc de a dezvolta simptome de sevraj în perioada postnatală.
Deoarece benzodiazepinele sunt excretate în laptele matern, acestea nu trebuie administrate mamelor care alăptează, cu excepția cazului în care beneficiul așteptat pentru femeie depășește riscul potențial pentru nou-născut.
Sedarea și incapacitatea de a lua lapte matern au apărut în timpul alăptării la sugarii ale căror mame luau benzodiazepine. Sugarii născuți de astfel de mame trebuie respectați pentru efecte farmacologice (inclusiv sedare și iritabilitate).
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Sedarea, amnezia, concentrarea afectată și funcția musculară pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Dacă durata somnului a fost insuficientă, probabilitatea unei afectări a vigilenței poate fi crescută (vezi secțiunea „Interacțiuni”).
La fel ca în cazul tuturor pacienților cărora li se administrează medicamente care acționează pentru SNC, pacienții trebuie sfătuiți să nu folosească utilaje periculoase și să nu conducă vehiculul până când nu sunt siguri că nu sunt somnolenți sau nu sunt ușor în frunte cu Tavor.
Medicamentul conține lactoză și, prin urmare, nu este potrivit pentru persoanele cu deficit de lactază, galactozemie sau sindrom de malabsorbție a glucozei / galactozei.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Tavor: Doze
Tavor se administrează pe cale orală. Pentru cele mai bune rezultate, doza, frecvența administrării și durata terapiei trebuie ajustate individual în funcție de răspunsul pacientului. Cea mai mică doză eficientă trebuie prescrisă pentru cel mai scurt timp posibil.
Deoarece riscul simptomelor de sevraj sau de revenire este mai mare după întreruperea bruscă a tratamentului, se sugerează o scădere treptată a dozei.
Anxietate
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil. Pacientul trebuie reevaluat în mod regulat, iar necesitatea continuării tratamentului trebuie analizată cu atenție, în special dacă pacientul nu prezintă simptome. În general, durata tratamentului nu trebuie să depășească 8-12 săptămâni, incluzând o perioadă de întrerupere treptată.
În anumite cazuri, poate fi necesară prelungirea dincolo de perioada maximă de tratament, caz în care acest lucru nu trebuie făcut fără reevaluarea stării pacientului.
În practica generală, majoritatea pacienților răspund la o doză de 2-3 comprimate de 1 mg pe zi. Pentru cazuri deosebit de severe și în psihiatrie, doza poate fi crescută până la 3 sau 4 comprimate de 2,5 mg pe zi. Se recomandă să luați cea mai mare doză seara, înainte de culcare.
La pacienții vârstnici sau debilați, se recomandă o doză inițială de 1-2 mg pe zi în doze divizate, care trebuie ajustată în funcție de necesitate și tolerabilitate.
La pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, doza trebuie ajustată cu atenție în funcție de răspunsul pacientului. Doze mai mici pot fi suficiente pentru astfel de pacienți.
Insomnie
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil. Durata tratamentului variază în general de la câteva zile la două săptămâni, până la maximum patru săptămâni, inclusiv o perioadă de întrerupere treptată.
În anumite cazuri, poate fi necesar să se extindă dincolo de perioada maximă de tratament; dacă da, nu ar trebui să aibă loc fără reevaluarea stării pacientului.
Pentru tulburările de somn, 1-2 comprimate de 1 mg, administrate la culcare, ar trebui să fie suficiente.
Dacă reclamațiile sunt persistente, se recomandă utilizarea comprimatelor de 2,5 mg.
La pacienții vârstnici sau debilați, se recomandă o doză inițială de 1-2 mg pe zi în doze divizate, pentru a fi ajustată în funcție de necesitate și tolerabilitate.
La pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, doza trebuie ajustată cu atenție în funcție de răspunsul pacientului. Doze mai mici pot fi suficiente pentru astfel de pacienți.
Ca terapie pre-chirurgicală, se recomandă o doză de 2-4 mg Tavor cu o seară înainte și / sau cu 1-2 ore înainte de operație.
Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză recomandată.
Doza maximă nu trebuie depășită.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Tavor
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei doze excesive de TAVOR, anunțați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Ca și în cazul altor benzodiazepine, supradozajul nu este de așteptat să pună viața în pericol, cu excepția cazului în care sunt luate concomitent alte depresive ale SNC (inclusiv alcoolul). supradozajul oricărui medicament, trebuie luată în considerare posibilitatea ca alte substanțe să fi fost luate în același timp.
După o supradoză de benzodiazepine pentru uz oral, vărsăturile trebuie induse (în decurs de o „oră) dacă pacientul este conștient sau se efectuează spălare gastrică, imediat după ingestie, cu protecție respiratorie dacă pacientul este lipsit de cunoștință sau la pacienții care prezintă simptome . Aceste operații ar trebui să fie urmate de practici generale de resuscitare, monitorizarea semnelor vitale și observarea atentă a pacientului. Acolo unde există riscul de aspirație, nu se recomandă inducerea vărsăturilor.
Tavor este slab dializabil. Glucuronida, metabolitul inactiv al Tavor, poate fi extrem de dializabilă.
Dacă nu se observă nicio îmbunătățire la golirea stomacului, trebuie administrat cărbune activ pentru a reduce absorbția.O atenție specială trebuie acordată funcțiilor respiratorii și cardiovasculare în terapia de urgență.
Supradozajul benzodiazepinelor are ca rezultat, de obicei, diferite grade de depresie a sistemului nervos central, de la înnorări la comă. În cazurile ușoare, simptomele includ somnolență, disartrie, confuzie mentală și letargie. În cazuri mai severe, cum ar fi cele care pot apărea după un aport masiv de sinucidere sau când alte medicamente sau alcool au fost ingerate concomitent, simptomele pot include ataxie, hipotonie, hipotensiune arterială, hipnoză, reacții paradoxale, depresie SNC, depresie cardiovasculară, depresie respiratorie, Coma și moartea de gradul 1-3. „Flumazenil” poate fi util ca antidot.Medicii trebuie să fie conștienți de riscul convulsiilor în asociere cu tratamentul cu flumazenil, în special la cei care au luat benzodiazepine de mult timp și în caz de supradozaj de antidepresive ciclice.
Dacă aveți întrebări cu privire la utilizarea TAVOR, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Tavor
Ca și în cazul tuturor medicamentelor, TAVOR poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Efectele secundare, dacă apar, sunt observate în mod normal la începutul tratamentului și, în general, scad în intensitate sau dispar pe măsură ce terapia progresează sau prin reducerea dozei. , confuzie, oboseală, slăbiciune musculară, ataxie, senzație de instabilitate.
Au fost observate mai puțin frecvent: simptome extrapiramidale, tremor și amețeli, disartrie / dificultate în articularea vorbirii, tulburări vizuale (inclusiv diplopie și vedere încețoșată), dezorientare, depresie, greață, modificări ale apetitului, cefalee, convulsii / convulsii, amnezie, dezinhibare, euforie , comă, încercări suicidare / sinucidere, atenție / concentrare afectată, tulburări de echilibru, tulburări de somn, modificări ale libidoului, agitație, simptome dermatologice, inclusiv reacții foarte severe, reacții alergice ale pielii, alopecie, tulburări ale funcției oculare, diferite tulburări gastro-intestinale, constipație, creșterea bilirubină, icter, creșterea transaminazelor hepatice, fosfatază alcalină crescută, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie, reacții de hipersensibilitate, reacții anafilactice / anafilactoide, angioedem, SIADH (sindrom de secreție nepotrivită) hormon antidiuretic), hiponatremie, hipotermie, hipotensiune arterială, scăderea tensiunii arteriale, depresie respiratorie, apnee, agravarea apneei de somn (amploarea depresiei respiratorii pentru utilizarea benzodiazepinelor este dependentă de doză; depresia mai severă apare cu doze mai mari), agravarea bolii pulmonare obstructive și a manifestărilor autonome. Incidența sedării și sentimentul de instabilitate crește odată cu înaintarea în vârstă.
Efectele benzodiazepinelor asupra SNC sunt dependente de doză. Dozele mari determină o depresie mai severă a SNC.
În caz de supradozaj relativ, rareori pot fi observate ataxie, disartrie, hipotensiune, retenție urinară, afectarea libidoului.
Amnezie
Amnezia anterogradă poate apărea și la dozele terapeutice, riscul crește la dozele mai mari. Efectele amnezice pot fi asociate cu modificări de comportament (vezi secțiunea „Avertismente speciale”).
Depresie
O stare depresivă preexistentă poate fi demascată în timpul utilizării benzodiazepinelor. Benzodiazepinele sau compușii asemănători benzodiazepinelor pot provoca reacții precum: neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, dezamăgire, furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, modificări de comportament. să fie destul de severă și să fie mai probabilă la copii și vârstnici.
Dependență
Utilizarea benzodiazepinelor (chiar și la doze terapeutice) poate duce la dezvoltarea dependenței fizice; întreruperea terapiei poate duce la fenomene de revenire sau retragere (vezi secțiunea „Avertismente speciale”). Poate apărea dependență psihică. A fost raportat abuz de medicament. benzodiazepine.
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să informați medicul sau farmacistul.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare indicată pe ambalaj. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii.
Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C.
Data de expirare indicată se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Nu lăsați acest medicament la îndemâna și vederea copiilor.
Compoziție și formă farmaceutică
Compoziţie
TAVOR 1 mg comprimate:
Fiecare comprimat conține: ingredient activ: Lorazepam 1 mg Excipienți: lactoză, celuloză microcristalină, polacrilină potasică, stearat de magneziu, hipromeloză E15, macrogol 6000, dioxid de titan, talc.
TAVOR 2,5 mg comprimate:
Fiecare comprimat conține: ingredient activ: Lorazepam 2,5 mg Excipienți: lactoză, celuloză microcristalină, polacrilină potasică, stearat de magneziu, hipromeloză E15, macrogol 6000, dioxid de titan, talc.
Forma și conținutul farmaceutic
Blister conținând 20 comprimate de 1 mg. Blister conținând 20 comprimate de 2,5 mg
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
TAVOR - ORAL
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
TAVOR 1 mg COMPRIMATE SOLUBILE CU AUR
Fiecare comprimat bucal conține:
Ingredient activ: lorazepam 1 mg
TAVOR 2,5 mg COMPRIMATE SOLUBILE CU AUR
Fiecare comprimat bucal conține:
Ingredient activ: lorazepam 2,5 mg.
TAVOR 1 mg COMPRIMATE
Fiecare tabletă conține:
Ingredient activ: lorazepam 1,0 mg
TAVOR 2,5 mg COMPRIMATE
Fiecare tabletă conține:
Ingredient activ: lorazepam 2,5 mg.
TAVOR 2 mg / ml picături orale, soluție
10 ml de soluție conțin:
Ingredient activ: lorazepam 20 mg
20 picături = 1 mg de lorazepam
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Tablete bucale.
Tablete.
Picături orale, soluție.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Anxietate, tensiune și alte manifestări somatice sau psihiatrice asociate sindromului de anxietate. Insomnie.
Benzodiazepinele sunt indicate numai atunci când tulburarea este severă, invalidantă și supune subiectului disconfort sever.
04.2 Doze și mod de administrare
Tavor se administrează pe cale orală.
Pentru cele mai bune rezultate, doza, frecvența administrării și durata terapiei trebuie ajustate individual în funcție de răspunsul pacientului. Cea mai mică doză eficientă trebuie prescrisă pentru cel mai scurt timp posibil.
Comprimatele bucale pot fi luate fără apă, deoarece se dizolvă rapid pe limbă fără a fi nevoie să fie înghițite.
Fiecare tabletă bucală are o crestătură pentru o posibilă subdiviziune.
Deoarece riscul simptomelor de sevraj sau de revenire este mai mare după întreruperea bruscă a tratamentului, se sugerează o scădere treptată a dozei.
Anxietate
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil. Pacientul trebuie reevaluat în mod regulat, iar necesitatea continuării tratamentului trebuie analizată cu atenție, în special dacă pacientul nu prezintă simptome. În general, durata tratamentului nu trebuie să depășească 8-12 săptămâni, incluzând o perioadă de întrerupere treptată.
În anumite cazuri, poate fi necesară prelungirea dincolo de perioada maximă de tratament, caz în care acest lucru nu trebuie făcut fără reevaluarea stării pacientului.
În practica generală, majoritatea pacienților răspund la o doză de 2-3 comprimate / 1 mg comprimate bucale pe zi sau 20 de picături de 2-3 ori pe zi. Pentru cazuri deosebit de severe și în psihiatrie, doza poate fi crescută până la 3 sau 4 comprimate bucale / comprimate de 2,5 mg pe zi sau 50 de picături de 3-4 ori pe zi. Se recomandă să luați cea mai mare doză seara, înainte de culcare.
La pacienții vârstnici sau debilați, se recomandă o doză inițială de 1-2 mg pe zi în doze divizate, pentru a fi ajustată în funcție de necesitate și tolerabilitate.
La pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, doza trebuie ajustată cu atenție în funcție de răspunsul pacientului. Doze mai mici pot fi suficiente pentru astfel de pacienți.
Insomnie
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil. Durata tratamentului variază în general de la câteva zile la două săptămâni, până la maximum patru săptămâni, inclusiv o perioadă de întrerupere treptată.
În anumite cazuri, poate fi necesară prelungirea dincolo de perioada maximă de tratament; dacă da, nu ar trebui să aibă loc fără reevaluarea stării pacientului.
Pentru tulburările de somn, 1-2 comprimate / comprimate bucale de 1 mg sau 20-40 picături administrate la culcare ar trebui să fie suficiente. Dacă reclamațiile persistă, se recomandă utilizarea comprimatelor / comprimatelor bucale de 2,5 mg.
La pacienții vârstnici sau debilați, se recomandă o doză inițială de 1-2 mg pe zi în doze divizate, pentru a fi ajustată în funcție de necesitate și tolerabilitate.
La pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, doza trebuie ajustată cu atenție în funcție de răspunsul pacientului. În cazul insuficienței hepatice, doze mai mici pot fi suficiente pentru astfel de pacienți.
Ca terapie pre-chirurgicală, se recomandă o doză de 2-4 mg Tavor seara înainte și / sau cu 1-2 ore înainte de operație.
Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză recomandată.
Doza maximă nu trebuie depășită.
04.3 Contraindicații
Miastenia gravis; hipersensibilitate la substanța activă (lorazepam), la benzodiazepine sau la oricare dintre excipienți; insuficiență respiratorie severă; insuficiență hepatică severă; sindromul de apnee în somn; glaucom cu unghi îngust.
A nu se administra în timpul sarcinii.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Utilizarea benzodiazepinelor, inclusiv Tavor, poate duce la depresie respiratorie care pune viața în pericol.
S-au raportat reacții anafilactice / anafilactoide grave cu utilizarea benzodiazepinelor. Au fost raportate cazuri de angioedem care implică limbă, glotă sau laringe la pacienți după administrarea primei doze sau a dozelor ulterioare de benzodiazepine. Unii pacienți care au luat benzodiazepine au avut simptome suplimentare, cum ar fi dispnee, închiderea gâtului sau greață și vărsături. Unii pacienți au necesitat tratament în camera de urgență. Dacă angioedemul implică limba, glota sau laringele, poate apărea obstrucția căilor respiratorii care poate fi fatală.
Pacienții care dezvoltă angioedem după tratamentul cu benzodiazepine nu trebuie re-tratați cu medicamentul.
Se recomandă monitorizarea periodică a necesității continuării tratamentului cu Tavor. Ca și în cazul altor benzodiazepine, tratamentul simptomelor de anxietate ar trebui să fie de scurtă durată. Mai mult, în condițiile în care apar anxietatea și tensiunile asociate cu fenomenele contingente ale vieții de zi cu zi, nu este în mod normal necesar să se recurgă la utilizarea anxioliticelor.
Utilizarea la subiecții predispuși la dependență, cum ar fi, de exemplu, alcoolicii și dependenții de droguri, ar trebui evitată în totalitate, dacă este posibil datorită predispoziției acestor pacienți la obișnuință și dependență.
Tavor nu este destinat tratamentului tulburărilor depresive primare sau în tratamentul primar al psihozei.
Tavor picăturile orale conțin alcool etilic. Pentru cei care desfășoară activități sportive, utilizarea medicamentelor care conțin alcool etilic poate determina teste de dopaj pozitive în raport cu limitele de concentrație de alcool indicate de unele federații sportive.
Toleranţă
Se poate produce o anumită pierdere a eficacității efectelor hipnotice ale benzodiazepinelor după utilizarea repetată timp de câteva săptămâni.
Dependență
Utilizarea benzodiazepinelor poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și psihice de aceste medicamente. Riscul dependenței crește odată cu doza și durata tratamentului; este mai mare la pacienții cu antecedente de abuz de droguri, droguri, alcool sau droguri. Posibilitatea dependenței este redusă atunci când Tavor este utilizat în doza adecvată cu tratament de scurtă durată. În general, benzodiazepinele trebuie prescrise doar pentru perioade scurte (2-4 săptămâni).
Simptomele de întrerupere (de exemplu, insomnie de revenire) pot apărea după întreruperea dozei recomandate după numai o săptămână de tratament. Întreruperea bruscă a tratamentului trebuie evitată și o perioadă prelungită de tratament trebuie urmată de un program de reducere treptată a dozei.
Odată ce dependența fizică s-a dezvoltat, întreruperea bruscă a tratamentului va fi însoțită de simptome de sevraj. Acestea pot consta în cefalee, dureri musculare, anxietate extremă, tensiune, neliniște, confuzie, iritabilitate, fenomene de revenire, disforie, amețeli, greață, diaree, pierderea poftei de mâncare. În cazurile severe pot apărea următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuză, amorțeală și furnicături ale extremităților, hipersensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic, halucinații / delir, convulsii sau convulsii. Convulsiile / convulsiile pot apărea mai frecvent la pacienții cu tulburări de convulsii preexistente sau care utilizează alte medicamente care scad pragul convulsivant, cum ar fi antidepresivele.
Alte simptome sunt: depresie, insomnie, transpirație, tinitus persistent, mișcări involuntare, vărsături, parestezie, modificări percepționale, crampe abdominale și musculare, tremor, mialgie, agitație, palpitații, tahicardie, atacuri de panică, amețeli, hiperreflexie, pierderea memoriei pe termen scurt , hipertermie.
Insomnie și anxietate: un sindrom tranzitor în care simptomele care au condus la tratamentul cu benzodiazepine reapar într-o formă agravată pot să apară la întreruperea tratamentului. Poate fi însoțit de alte reacții, inclusiv modificări ale dispoziției, anxietate, neliniște sau tulburări de somn.
Simptomele de întrerupere, în special cele mai grave, sunt mai frecvente la acei pacienți cărora li s-au administrat doze excesive pentru o perioadă lungă de timp, dar pot apărea și după întreruperea benzodiazepinelor luate continuu la doze terapeutice, mai ales dacă întreruperea are loc într-un mod brusc.
Deoarece riscul simptomelor de sevraj sau de revenire este mai mare după întreruperea bruscă a tratamentului, se sugerează o scădere treptată a dozei.
Pacientul trebuie sfătuit să-și consulte medicul înainte de a crește sau micșora doza de medicament și înainte de a-l opri.
Există dovezi ale dezvoltării toleranței la efectele sedative ale benzodiazepinelor.
Tavor poate avea potențial de abuz în special la pacienții cu antecedente de abuz de droguri și / sau alcool.
Durata tratamentului
Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil (vezi pct. 4.2) în funcție de indicație, dar nu trebuie să depășească patru săptămâni pentru insomnie și opt până la doisprezece săptămâni pentru anxietate, inclusiv o perioadă de sevraj treptată. Extinderea tratamentului după aceste perioade nu ar trebui apar fără reevaluarea situației clinice. Poate fi util să informați pacientul la începerea tratamentului că acesta va avea o durată limitată și să explicați cu exactitate modul în care doza trebuie scăzută progresiv.
Mai mult, este important ca pacientul să fie informat cu privire la posibilitatea fenomenelor de revenire, reducând astfel anxietatea cu privire la aceste simptome în cazul în care acestea apar atunci când medicamentul este întrerupt.
Amnezie
Benzodiazepinele pot induce amnezie anterogradă sau afectarea memoriei. Acest lucru apare cel mai adesea la câteva ore după ingestia medicamentului și, prin urmare, pentru a reduce riscul, trebuie să se asigure că pacienții pot avea un somn neîntrerupt de 7-8 ore (vezi pct. 4.8).
Reacții psihiatrice și paradoxale
Ocazional au fost raportate reacții paradoxale, cum ar fi neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, dezamăgire, furie, coșmaruri, halucinații, psihoze, modificări de comportament, stări de anxietate, ostilitate, excitare, tulburări de somn / insomnie, cu utilizarea benzodiazepinelor. sedare, oboseală, somnolență, ataxie, confuzie, depresie, demascarea depresiei, amețeli, modificări ale libidoului, impotență, scăderea orgasmului. În acest caz, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă. Astfel de reacții sunt mai frecvente la copii și vârstnici.
Grupuri specifice de pacienți
Eficacitatea și siguranța utilizării la copii cu vârsta sub 12 ani nu au fost stabilite.
Benzodiazepinele nu trebuie administrate copiilor fără o analiză atentă a necesității reale de tratament; durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil.
Datorită reactivității foarte variabile la medicamente psihotrope, pacienții vârstnici sau debilitați și cei cu modificări organice ale creierului (în special aterosclerotice) trebuie tratați cu doze mici (vezi pct. 4.2) sau nu trebuie tratați deloc. Pacienții vârstnici sau debilitați pot fi mai susceptibili la efectele Tavor, prin urmare acești pacienți trebuie monitorizați frecvent și doza lor ajustată cu atenție în funcție de răspunsul pacientului. Datorită riscului de depresie respiratorie, trebuie luate aceleași măsuri prudențiale pentru pacienții cu insuficiență cardiacă, tensiune arterială scăzută, funcție respiratorie afectată, insuficiență respiratorie cronică, BPOC (obstrucție pulmonară cronică), sindrom de apnee în somn. Acești pacienți trebuie monitorizați în mod regulat în timpul terapiei cu Tavor (așa cum este recomandat cu alte benzodiazepine și alți agenți psihofarmacologici).
Benzodiazepinele nu sunt recomandate pentru tratamentul primar al bolilor psihotice. Benzodiazepinele nu trebuie utilizate singure pentru tratarea depresiei sau anxietății asociate depresiei (suicidul poate fi precipitat la acești pacienți); la acești pacienți trebuie evitată administrarea unor cantități mari de Tavor.
Depresia preexistentă poate apărea sau se poate agrava în timpul utilizării benzodiazepinelor, inclusiv Tavor. Utilizarea benzodiazepinelor poate demonta tendințele suicidare la pacienții deprimați și nu trebuie administrată fără o terapie antidepresivă adecvată.
Benzodiazepinele trebuie utilizate cu precauție extremă la pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool.
Tavor trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică severă și / sau encefalopatie deoarece, la fel ca toate benzodiazepinele, poate precipita encefalopatia hepatică.
În timpul tratamentului prelungit sau în tratamentul pacienților cu insuficiență renală sau hepatică, se recomandă efectuarea unor controale frecvente ale tabloului sanguin și ale funcției renale și / sau hepatice.
La pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, doza trebuie ajustată cu atenție în funcție de răspunsul pacientului.
La pacienții la care tulburările gastrointestinale sau cardiovasculare coexistă cu anxietatea, trebuie remarcat faptul că Tavor nu a prezentat beneficii semnificative în tratamentul componentei gastrointestinale sau cardiovasculare.
Dilatarea esofagului a fost observată la șobolanii tratați cu lorazepam mai mult de un an cu o doză de 6 mg / kg / zi. Doza la care nu s-a produs acest efect a fost de 1,25 mg / kg / zi (aproximativ de 6 ori mai mare decât cea terapeutică la om, care este de 10 mg / zi).
Efectul a fost reversibil numai dacă tratamentul a fost oprit în decurs de 2 luni de la prima observare a fenomenului. Semnificația clinică a acestui lucru nu este cunoscută. Cu toate acestea, utilizarea Tavor pentru perioade prelungite și la pacienții geriatrici necesită precauție și trebuie monitorizată frecvent. efectuate.simptome legate de tulburări gastrointestinale superioare.
Comprimatele conțin lactoză, prin urmare nu sunt adecvate pentru subiecții cu deficit de lactază, galactozemie sau sindrom de malabsorbție a glucozei / galactozei.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Asocierea cu alte medicamente psihotrope necesită precauție și vigilență deosebită din partea medicului pentru a evita efectele neașteptate nedorite din interacțiune.
Trebuie evitat aportul concomitent cu alcool.Efectul sedativ poate fi sporit atunci când medicamentul este luat împreună cu alcoolul. Acest lucru afectează negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Asocierea cu depresive ale sistemului nervos central (SNC): efectul depresiv central poate fi sporit în cazurile de utilizare concomitentă cu alcool, barbiturice, antipsihotice (neuroleptice), hipnotice / sedative, anxiolitice, antidepresive, analgezice narcotice, antiepileptice, anestezice și antihistaminice sedative. în cazul analgezicelor narcotice, poate apărea o euforie crescută, ceea ce duce la o creștere a dependenței psihice.
Utilizarea concomitentă a clozapinei și Tavor poate produce sedare marcată, salivație excesivă, ataxie.
Administrarea concomitentă de Tavor cu valproat poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice și la reducerea eliminării Tavor.
Doza de gust trebuie redusă cu 50% atunci când se administrează concomitent cu valproat.
Administrarea concomitentă de Tavor cu probenecid poate duce la apariția mai rapidă sau prelungirea efectului Tavor datorită unui timp de înjumătățire mai lung sau a eliminării totale scăzute.
Administrarea de teofilină sau aminofilină poate reduce efectele benzodiazepinelor, inclusiv Tavor.
Compușii care inhibă anumite enzime hepatice (în special citocromul P450) pot crește activitatea benzodiazepinelor. Într-o măsură mai mică, acest lucru se aplică și benzodiazepinelor care sunt metabolizate numai prin conjugare.
Sistemul citocromului P-450 nu s-a dovedit a fi implicat în metabolismul Tavor și, spre deosebire de multe benzodiazepine, interacțiunile farmacocinetice care implică sistemul P-450 nu au fost observate cu Tavor.
Au fost raportate cazuri de stupoare excesivă, reducere semnificativă a frecvenței respiratorii și, într-un caz, hipotensiune arterială atunci când Tavor a fost administrat concomitent cu loxapină.
Nu au fost raportate sau identificate interferențe în testele de laborator cu utilizarea lorazepamului.
04.6 Sarcina și alăptarea
Tavor nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Luarea benzodiazepinelor în timpul sarcinii poate provoca leziuni fetale. În mai multe studii a fost sugerat un risc crescut de malformații congenitale asociate cu utilizarea agenților anxiolitici (clordiazepoxid, diazepam, meprobamat) în timpul primului trimestru de sarcină; de aceea, evitați întotdeauna administrarea de benzodiazepine în timpul primului trimestru de sarcină.
Dacă produsul este prescris unei femei aflate la vârsta fertilă, trebuie să se adreseze medicului, atât dacă intenționează să rămână gravidă, cât și dacă suspectează că este gravidă, cu privire la întreruperea tratamentului.
La om, nivelurile sanguine obținute din cordonul ombilical indică faptul că Tavor și glucuronidul său trec prin placentă. Dacă, din motive medicale grave, produsul este administrat în ultima perioadă a sarcinii sau în timpul travaliului la doze mari. poate apărea nou-născut. Simptome precum hipoactivitate, hipotonie, depresie respiratorie moderată, hipotermie, apnee, probleme nutriționale și răspunsuri metabolice modificate de rezistența scăzută la frig au fost observate la nou-născuții ale căror mame au utilizat benzodiazepine în timpul sarcinii târzii sau la naștere.
În plus, sugarii născuți de mame care au luat benzodiazepine în mod cronic în timpul sarcinii târzii pot dezvolta dependență fizică și pot prezenta un anumit risc de a dezvolta simptome de sevraj în perioada postnatală.
Se pare că conjugarea Tavor apare lent la nou-născuți, deoarece glucuronida sa este detectabilă în urină mai mult de 7 zile. Gustarea glucuronoconjugării poate inhiba competitiv conjugarea bilirubinei, ducând la hiperbilirubinemie la nou-născut.
Deoarece benzodiazepinele sunt excretate în laptele matern, acestea nu trebuie administrate mamelor care alăptează, cu excepția cazului în care beneficiul așteptat pentru femeie depășește riscul potențial pentru nou-născut.
Sedarea și incapacitatea de a lua lapte matern au apărut în timpul alăptării la sugarii ale căror mame luau benzodiazepine. Sugarii născuți de astfel de mame trebuie respectați pentru efecte farmacologice (inclusiv sedare și iritabilitate).
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Sedarea, amnezia, concentrarea afectată și funcția musculară pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Dacă durata somnului a fost insuficientă, probabilitatea unei afectări a vigilenței poate fi crescută (vezi pct. 4.5).
La fel ca în cazul tuturor pacienților cărora li se administrează medicamente care acționează pentru SNC, pacienții trebuie sfătuiți să nu folosească utilaje periculoase și să nu conducă vehiculul până când nu sunt siguri că nu sunt somnolenți sau nu sunt ușor în frunte cu Tavor.
04.8 Efecte nedorite
Efectele secundare, dacă apar, sunt observate în mod normal la începutul tratamentului și, în general, scad în intensitate sau dispar pe măsură ce terapia progresează sau doza este redusă.
Cele mai frecvente efecte secundare observate includ somnolență în timpul zilei, diminuarea emoțiilor, vigilență scăzută, confuzie, oboseală, slăbiciune musculară, ataxie, matitate.
Au fost observate mai puțin frecvent: simptome extrapiramidale, tremurături și amețeli, dizartrie / dificultăți de vorbire, tulburări vizuale (inclusiv diplopie și vedere încețoșată), dezorientare, depresie, greață, modificări ale apetitului, cefalee, convulsii / convulsii, amnezie, dezinhibare, euforie, coma , idei suicidare / tentative de suicid, atenție / concentrare afectată, tulburări de echilibru, tulburări de somn, modificări ale libidoului, agitație, simptome dermatologice, inclusiv reacții foarte severe, reacții alergice ale pielii, alopecie, tulburări ale funcției oculare, diverse tulburări gastro-intestinale, constipație, bilirubină crescută, icter, creșterea transaminazelor hepatice, fosfatază alcalină crescută, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie, reacții de hipersensibilitate, reacții anafilactice / anafilactoide, angioedem, SIADH (sindrom al secrețiilor nepotrivite) unul dintre hormonul antidiuretic), hiponatremie, hipotermie, hipotensiune arterială, scăderea tensiunii arteriale, depresie respiratorie, apnee, agravarea apneei de somn (amploarea depresiei respiratorii pentru utilizarea benzodiazepinelor este dependentă de doză; depresia mai severă apare cu doze mai mari), agravarea bolii pulmonare obstructive și a manifestărilor autonome. Incidența sedării și sentimentul de instabilitate crește odată cu înaintarea în vârstă.
Efectele benzodiazepinelor asupra SNC sunt dependente de doză. Dozele mari determină o depresie mai severă a SNC.
În caz de supradozaj relativ, rareori pot fi observate ataxie, disartrie, hipotensiune, retenție urinară, afectarea libidoului.
Amnezie
Amnezia anterogradă poate apărea și la dozele terapeutice, riscul crește la dozele mai mari. Efectele amnezice pot fi asociate cu modificări de comportament (vezi pct. 4.4).
Depresie
O stare depresivă preexistentă poate fi demascată în timpul utilizării benzodiazepinelor.
Benzodiazepinele sau compușii asemănători benzodiazepinelor pot provoca reacții precum: neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, dezamăgire, furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, modificări de comportament.
Astfel de reacții pot fi destul de severe. Acestea sunt mai probabile la copii și vârstnici.
Dependență
Utilizarea benzodiazepinelor (chiar și la doze terapeutice) poate duce la dezvoltarea dependenței fizice; întreruperea terapiei poate duce la fenomene de revenire sau retragere (vezi avertismente și precauții speciale). Poate apărea dependență psihică. A fost raportat abuz. De benzodiazepine.
04.9 Supradozaj
Ca și în cazul altor benzodiazepine, nu este de așteptat ca un supradozaj să pună viața în pericol, cu excepția cazului în care sunt luate concomitent alte depresive ale SNC (inclusiv alcoolul).
În experiența de după punerea pe piață, supradozajul cu Tavor a apărut predominant în asociere cu alcool și / sau alte medicamente.
În tratamentul supradozajului oricărui medicament, ar trebui luată în considerare posibilitatea ca alte substanțe să fi fost luate în același timp.
După o supradoză de benzodiazepine pentru uz oral, vărsăturile trebuie induse (în decurs de o „oră) dacă pacientul este conștient sau se efectuează spălare gastrică, imediat după ingestie, cu protecție respiratorie dacă pacientul este lipsit de cunoștință sau la pacienții care prezintă simptome . Aceste operații ar trebui să fie urmate de practici generale de resuscitare, monitorizarea semnelor vitale și observarea atentă a pacientului. Acolo unde există riscul de aspirație, nu se recomandă inducerea vărsăturilor.
Tavor este slab dializabil. Glucuronida, metabolitul inactiv al Tavor, poate fi extrem de dializabilă.
Dacă nu se observă nicio îmbunătățire la golirea stomacului, trebuie administrat cărbune activ pentru a reduce absorbția.O atenție specială trebuie acordată funcțiilor respiratorii și cardiovasculare în terapia de urgență.
Supradozajul benzodiazepinelor are ca rezultat, de obicei, diferite grade de depresie a sistemului nervos central, de la înnorări la comă. În cazurile ușoare, simptomele includ somnolență, disartrie, confuzie mentală și letargie. În cazuri mai severe, cum ar fi cele care pot apărea după un aport masiv de sinucidere sau când alte medicamente sau alcool au fost ingerate concomitent, simptomele pot include ataxie, hipotonie, hipotensiune arterială, hipnoză, reacții paradoxale, depresie SNC, depresie cardiovasculară, depresie respiratorie, Coma și moartea de gradul 1-3. „Flumazenil” poate fi util ca antidot. Medicii trebuie să fie conștienți de riscul convulsiilor în asociere cu tratamentul cu flumazenil, în special la cei care utilizează benzodiazepine de mult timp și în caz de supradozaj de antidepresive ciclice.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: anxiolitice, derivați benzodiazepinici
Codul ATC: N05BA06
Lorazepam (Tavor), agent anti-anxietate, este o 1,4-benzodiazepină având următoarea denumire chimică: 7-cloro-5- (o-clorofenil) -1,3-dihidro-3-hidroxi-2H-1,4 -benzodiazepina -2-onă.
Lorazepam este o pulbere aproape albă, aproape insolubilă în apă și ușor solubilă în alcool și cloroform. Greutatea moleculară este 321,2. La fel ca toate benzodiazepinele, Tavor efectuează acțiuni anxiolitice, hipnotice și tranchilizante proporțional cu doza administrată.
Mecanismul exact de acțiune al benzodiazepinelor nu a fost încă elucidat; cu toate acestea, benzodiazepinele par să acționeze prin diferite mecanisme. Probabil, benzodiazepinele își exercită efectele prin legarea la receptori specifici din diferite locuri din sistemul nervos central sau prin îmbunătățirea efectelor inhibiției sinaptice sau presinaptice, mediată de acidul γ-aminobutiric sau prin influențarea directă a mecanismelor care generează potențialul d " acțiune.
Tavor este activ terapeutic în doze extrem de mici. Acțiunea sa se caracterizează printr-o protecție bine echilibrată împotriva efectelor stresului psihic și printr-o scădere a reacțiilor emoționale la astfel de stresuri; efectul său anxiolitic este deosebit de marcat.
Odată cu scăderea sau suprimarea factorilor emoționali, Tavor elimină cauzele bolilor de origine emoțională și psiho-reactivă.
În domeniul psihoterapiei, explorarea psihică este beneficiată de îmbunătățirea contactului dintre medic și pacient.Efectul rezultat este un complement valid la psihoterapie.
Datorită efectului său benefic asupra stării de spirit și datorită protecției împotriva stresului psihic, Tavor poate completa terapia antidepresivă în mod adecvat și, prin urmare, poate fi administrat în combinație cu acesta, precum și cu alte medicamente psihotrope obișnuite, al căror efect îl întărește, îl completează și parțial. o accelerează.
Cu o singură doză seara, Tavor facilitează somnul, iar somnul rezultat este destul de comparabil cu somnul normal.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Gustul, administrat oral, se absoarbe rapid. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în aproximativ 2-3 ore de la administrare. Timpul de înjumătățire plasmatică al Tavor neconjugat este de aproximativ 12-16 ore. La concentrații semnificative clinic, Tavor se leagă aproximativ 90% de proteinele plasmatice. Conjugarea cu acidul glucuronic pentru a forma glucuronidul Tavor inactiv este procesul major de transformare metabolică. 70 -75% din doză este excretată sub formă de glucuronid în urină. La animale, glucuronidele Tavor nu au activitate demonstrabilă asupra sistemului nervos central și nu par să se producă metaboliți activi.
Nivelurile plasmatice de Tavor sunt proporționale cu doza administrată. Nu există dovezi ale acumulării excesive de Tavor atunci când este administrat timp de până la 6 luni și nici nu există nicio indicație a inducerii enzimelor care metabolizează medicamentul în aceste condiții. Tavor nu este un substrat pentru enzimele N-dealchilante ale sistemului citocromic P-450 și nici nu este hidrolizat semnificativ.
Studiile comparative la subiecți tineri și vârstnici au arătat că farmacocinetica Tavor rămâne neschimbată odată cu înaintarea în vârstă. La pacienții cu boli hepatice (hepatită, ciroză alcoolică) nu au fost raportate modificări ale absorbției, distribuției, metabolismului și excreției. Ca și în cazul altor benzodiazepine, farmacocinetica lorazepamului poate fi modificată în insuficiența renală.
05.3 Date preclinice de siguranță
Toxicologie
Tavor a prezentat o toxicitate acută foarte scăzută cu LD50 egală cu (pentru administrare orală): șoarece> 3000 mg / kg; șobolan> 5000 mg / kg; câine> 2000 mg / kg.
Au fost efectuate numeroase teste de toxicitate subacută și cronică la șobolani și câini. Au fost utilizate doze care, în ceea ce privește greutatea corporală, sunt de mii de ori mai mari decât cele stabilite ca terapie zilnică la om.
S-a dovedit că Tavor are o toxicitate foarte scăzută. Examenele histopatologice, oftalmologice și hematologice, analiza urinei și serului, testele de metabolism bazal, au arătat că dozele extrem de mari nu determină modificări biologice semnificative.
Teratogeneza
Numeroase studii efectuate pe iepuri, șobolani și șoareci exclud efectele teratogene ale lorazepamului.
Carcinogeneză, mutageneză
Nu au apărut dovezi de potențial cancerigen la șobolani sau șoareci în timpul unui studiu de 18 luni cu Tavor administrat oral. O „investigație” a activității mutagene a lui Tavor asupra Drosophila melanogaster a indicat faptul că acest medicament este mutagen inactiv.
Studii de fertilitate
Un studiu de pre-implantare la șobolani efectuat cu Tavor oral la o doză de 20 mg / kg nu a arătat nicio reducere a fertilității.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
TAVOR 1 mg comprimate bucale și TAVOR 2,5 mg comprimate bucale
Excipienți: gelatină; manitol
TAVOR 1 mg comprimate și TAVOR 2,5 mg comprimate
Excipienți: lactoză, celuloză microcristalină, polacrilină potasică, stearat de magneziu, hipromeloză, macrogol 6000, dioxid de titan, talc.
TAVOR 2 mg / ml picături orale, soluție
Excipienți: manitol, alcool etilic 95 °, apă deionizată
06.2 Incompatibilitate
Până în prezent nu se cunoaște nicio incompatibilitate.
06.3 Perioada de valabilitate
Cu ambalaj intact:
Tablete: 2 ani
Comprimate și picături bucale: 3 ani.
Picăturile orale după reconstituire: 30 de zile; depozitați la frigider (2 ° C - 8 ° C).
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Niciunul în special, cu excepția celor comune tuturor medicamentelor.
Comprimate de 1,0 mg și 2,5 mg: A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C.
Picături: pentru condițiile de depozitare a medicamentului reconstituit, vezi pct. 6.3.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
TAVOR 1 mg Comprimate bucale: Ambalaj conținând 20 comprimate bucale
TAVOR 2,5 mg comprimate bucale: Blister conținând 20 comprimate bucale
TAVOR 1 mg comprimate: Blistere (în PVC și aluminiu) 20 comprimate
TAVOR 2,5 mg comprimate: Blistere (în PVC și aluminiu) 20 comprimate
TAVOR 2 mg / ml picături orale, soluție: flacon de sticlă de 20 ml
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
A se vedea ceea ce sa raportat în secțiunea 4.2.
Medicamentele neutilizate și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Pfizer Italia S.r.l., Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Tavor 1,0 mg comprimate bucale: AIC n. 022531103
Tavor 2,5 mg comprimate bucale: AIC n. 022531127
Tavor 1,0 mg comprimate: AIC n. 022531053
Tavor 2,5 mg comprimate: AIC n. 022531077
Tastați 2 mg / ml picături orale, soluție: AIC n. 022531091
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Tablete bucale: 05/07/1990 - 31/05/2010
Tablete: 29.04.1972 - 31.05.2010
Picături orale, soluție: 01/08/1980 - 31/05/2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Determinarea AIFA din 26/02/2013
.jpg)
