Ingrediente active: Metoprolol (tartrat de metoprolol)
Comprimate Seloken 100 mg
Inserturile de ambalaj Seloken sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului:- Comprimate Seloken 100 mg
- Seloken 200 mg comprimate cu eliberare prelungită
- Seloken 1 mg / ml soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă
De ce se folosește Seloken? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Beta-blocante selective, neasociate.
INDICAȚII TERAPEUTICE
Tratamentul hipertensiunii arteriale.
Tratamentul și prevenirea anginei pectorale.
Tratamentul infarctului miocardic acut.
Tratamentul aritmiilor cardiace (cu excepția bradiaritmiilor).
Tratamentul hipertiroidismului.
Contraindicații Când Seloken nu trebuie utilizat
- Hipersensibilitate la substanța activă, la alte medicamente β-blocante și / sau la oricare dintre excipienți;
- blocul atrioventricular de gradul II sau III;
- insuficiență cardiacă în decompensare instabilă (edem pulmonar, hipoperfuzie sau hipotensiune);
- pacienții aflați pe terapie inotropă continuă sau intermitentă cu agoniști ai receptorilor β;
- bradicardie sinusală relevantă clinic;
- sindromul sinusal bolnav (cu excepția cazului în care a fost implantat un stimulator cardiac permanent), bloc sino-atrial;
- șoc cardiogen;
- insuficiență renală severă;
- tulburări circulatorii arteriale periferice severe;
- acidoză metabolică;
- feocromocitom netratat.
Tartratul de metoprolol nu trebuie administrat pacienților cu suspect de infarct miocardic acut cu o frecvență cardiacă mai mică de 45 de bătăi pe minut, un interval P-Q mai mare de 0,24 secunde sau tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Seloken
Pacienții tratați cu blocanți β nu trebuie tratați cu blocanți intravenoși ai canalelor de calciu verapamil.
La pacienții cu astm, de regulă, trebuie administrată terapie concomitentă cu β2-agonist (în comprimate sau inhalatoare). La începerea tratamentului cu metoprolol, poate fi necesară ajustarea dozei de β2-agoniști (de obicei o creștere).
În timpul tratamentului cu metoprolol, riscul de interferență cu metabolismul glucidic sau cu hipoglicemie mascată este mai mic decât în cazul β-blocantelor neselective.
Pacienții cu insuficiență cardiacă trebuie tratați pentru insuficiență cardiacă atât înainte, cât și în timpul tratamentului cu metoprolol.
Foarte rar, un grad moderat preexistent de tulburare de conducere A-V se poate agrava (ducând la un posibil bloc A-V).
În cazul în care ritmul cardiac al pacientului devine mai lent, metoprololul trebuie administrat în doze mai mici sau întrerupt treptat.
Metoprololul poate agrava simptomele legate de bolile circulației arteriale periferice
Întreruperea bruscă a tratamentului trebuie evitată. Dacă tratamentul trebuie oprit, acest lucru trebuie făcut, acolo unde este posibil, treptat. La majoritatea pacienților, tratamentul poate fi oprit în 14 zile. Acest lucru se poate face prin scăderea treptată a dozei zilnice până la atingerea dozei finale de 25 mg metoprolol o dată pe zi.
În această perioadă, în special pacienții cu ischemie cardiacă evidentă trebuie ținute sub supraveghere atentă. Riscul de evenimente coronariene, inclusiv moartea subită, poate crește în timpul întreruperii tratamentului cu β-blocante.
Dacă metoprololul este prescris pacienților cu feocromocitom cunoscut, trebuie administrat concomitent un blocant al receptorilor alfa.
Înainte de operație, anestezistul trebuie informat că pacientul este tratat cu metoprolol. Se recomandă ca tratamentul cu beta-blocante să nu fie întrerupt înainte de intervenția chirurgicală.
Inițierea tratamentului cu doze mari la pacienții supuși unei intervenții chirurgicale non-cardiace trebuie evitată, deoarece a fost asociată cu bradicardie, hipotensiune arterială și atac de cord cu rezultat fatal la pacienții cu risc cardiovascular.
La pacienții tratați cu β-blocante, șocul anafilactic ia o formă mai severă.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Seloken
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală
Metoprololul este un substrat metabolic al izoenzimei citocromului P450 CYP2D6. Medicamentele care acționează ca substanțe care induc sau inhibă enzimele pot afecta nivelurile plasmatice ale metoprololului. antagoniști ai receptorilor, antidepresive, antipsihotice și inhibitori ai COX-2. Concentrația plasmatică a metoprololului este redusă de rifampicină și poate fi crescută de alcool și hidralazină.
Pacienții tratați concomitent cu medicamente care blochează ganglionii simpatici, cu alți β-blocanți (de exemplu picături pentru ochi) și cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO), trebuie monitorizați îndeaproape.
În cazul întreruperii tratamentului concomitent cu clonidină, este necesar să se întrerupă tratamentul cu blocante β cu câteva zile înainte de întreruperea clonidinei în sine.
Când metoprololul este administrat concomitent cu blocante ale canalelor de calciu, cum ar fi verapamil sau diltiazem, pot apărea efecte inotrope și cronotrope negative. Blocanții canalelor de calciu, cum ar fi verapamilul, nu trebuie administrați intravenos la pacienții tratați cu blocanți β.
Beta-blocantele pot crește efectele inotrope și dromotrope negative ale medicamentelor antiaritmice (de tip chinidină și amiodaronă)
Glicozidele digitale, în asociere cu blocantele β, pot crește timpul de conducere atrioventriculară și pot provoca bradicardie.
La pacienții tratați cu β-blocante, anestezicele inhalatoare cresc efectul cardiodepresiv.
Tratamentul concomitent cu indometacin sau alte medicamente inhibitoare de prostaglandin sintetază poate duce la o scădere a efectului antihipertensiv al β-blocantelor.
În anumite condiții, în care se administrează adrenalină pacienților tratați cu β-blocante, β-blocantele cardioselective interferează mult mai puțin asupra controlului tensiunii arteriale decât cele non-cardioselective.
La pacienții tratați cu β-blocante poate fi necesară ajustarea dozelor de agenți antidiabetici orali.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament. La fel ca majoritatea medicamentelor, metoprololul nu trebuie administrat în timpul sarcinii și alăptării decât dacă este absolut necesar. Beta-blocantele, inclusiv metoprololul, pot provoca leziuni fetale, naștere prematură și avort spontan. bradicardie, la făt, nou-născut și sugar.
Cantitatea de metoprolol care trece în laptele matern pare a fi neglijabilă pentru a da beta-blocaj la nou-născut dacă mama este tratată la dozele normale recomandate.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Pacienții trebuie să-și cunoască reacția la metoprolol înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, deoarece ocazional pot apărea amețeli sau oboseală.
Medicamentul conține lactoză; dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul dumneavoastră înainte de a lua acest medicament.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Seloken conține lactoză. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Pentru cei care desfășoară activități sportive: utilizarea medicamentului fără necesitatea terapeutică constituie dopaj și poate determina în orice caz teste antidoping pozitive.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Seloken: Doze
Comprimatele Seloken trebuie administrate pe stomacul gol
Hipertensiune
Doza recomandată este de 1-2 comprimate pe zi, administrată ca doză unică dimineața sau împărțită în două doze (dimineața și seara).
Infarct miocardic acut
Doza recomandată este de 2 comprimate pe zi, împărțite în 2 doze.
Aritmii cardiace (cu excepția bradiaritmiilor)
Doza recomandată este de 1-2 comprimate pe zi, împărțite în 2-3 administrări.
Hipertiroidism
Doza recomandată este de 1,5-2 comprimate pe zi, împărțită în 3-4 administrări.
Pacienți cu insuficiență renală
Nu este necesară ajustarea dozelor la acești pacienți.
Pacienți cu insuficiență hepatică
Reglarea dozei nu este în general necesară la pacienții cu ciroză hepatică, deoarece metoprololul este scăzut în legarea proteinelor plasmatice (5-10%). Dacă există semne de insuficiență hepatică foarte severă (pacienți cu șunt), trebuie luată în considerare o reducere a dozei.
Persoane în vârstă
Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții vârstnici.
Copii
Experiența cu tratamentul Seloken la copii este limitată.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Seloken
Simptome
Simptomele supradozajului pot include bradicardie și bradiaritmie, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă, tulburări ale conducerii cardiace, bloc A-V, șoc cardiogen, stop cardiac, conștiență modificată / comă, greață, vărsături, cianoză și bronhospasm.
Tratament
Tratamentul trebuie efectuat într-o unitate care poate oferi măsuri adecvate de susținere, monitorizare și supraveghere atentă.
Dacă este justificat, se poate efectua spălare gastrică și / sau cărbune activ administrat.
Tratați bradicardia și tulburările de conducere cardiacă cu atropină, medicamente care stimulează suprarenale sau stimulatoare cardiace.
Tratați hipotensiunea, insuficiența cardiacă acută și șocul, cu extinderea adecvată a volumului de sânge, injecția de glucagon (dacă este necesar, urmată de o perfuzie intravenoasă de glucagon), administrarea intravenoasă de medicamente adrenostimulante, cum ar fi dobutamina, cu medicamente agoniști ai receptorilor α1, în în plus, în prezența vasodilatației.
Poate fi luată în considerare și administrarea intravenoasă de Ca2 +.
Bronhospasmul poate fi de obicei inversat de bronhodilatatoare.
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei doze excesive de Seloken, anunțați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Dacă aveți întrebări cu privire la utilizarea Seloken, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Seloken
Ca toate medicamentele, Seloken poate provoca reacții adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele.
Metoprololul este bine tolerat, iar efectele secundare sunt de obicei ușoare și reversibile. Evenimentele adverse care au apărut în timpul studiilor clinice sau în timpul utilizării de rutină sunt enumerate mai jos. În multe cazuri, nu a fost stabilită o relație cu tratamentul cu metoprolol.
Au fost utilizate următoarele definiții ale frecvenței: foarte frecvente (≥10%), frecvente (1-9,9%), mai puțin frecvente (0,1-0,9%), rare (0,01-0,09%)) sunt foarte rare (
Patologii cardiace
Frecvente: bradicardie, hipotensiune ortostatică (foarte rar cu sincopă), mâini și picioare reci, palpitații.
Mai puțin frecvente: agravarea simptomelor insuficienței cardiace, șoc cardiogen la pacienții cu infarct miocardic acut *, bloc A-V de gradul I, durere precordială.
Rare: tulburări de conducere cardiacă, aritmii cardiace.
Foarte rare: gangrena la pacienții cu tulburări circulatorii periferice severe preexistente.
Patologii vasculare
Mai puțin frecvente: edem.
Foarte rare: gangrena la pacienții cu tulburări circulatorii periferice severe preexistente.
* Frecvența peste 0,4% comparativ cu placebo într-un studiu cu 46.000 de pacienți cu infarct miocardic acut, unde frecvența șocului cardiogen a fost de 2,3% în grupul cu metoprolol și 1,9% în grupul placebo în subpopulația pacienților cu indice de risc scăzut pentru șoc. Indicele riscului de șoc se bazează pe riscul absolut de șoc la fiecare pacient individual rezultat din vârstă, sex, timpul de întârziere, clasa Killip, tensiunea arterială, ritmul cardiac, anomalii în ECG și antecedente anterioare de hipertensiune arterială. riscul redus de șoc corespunde pacienților la care se recomandă utilizarea metoprololului în infarctul miocardic acut.
Tulburări ale sistemului nervos
Foarte frecvente: oboseală.
Frecvente: amețeli, cefalee.
Mai puțin frecvente: parestezie, crampe musculare
Foarte rare: tulburări de gust.
Tulburări gastrointestinale
Frecvente: greață, dureri abdominale, diaree, constipație.
Mai puțin frecvente: vărsături.
Rare: gură uscată.
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
Foarte rare: trombocitopenie.
Tulburări hepatobiliare
Rare: anomalii ale testului funcției hepatice.
Foarte rare: hepatită.
Tulburări de metabolism și nutriție
Mai puțin frecvente: creșterea în greutate.
Tulburări musculo-scheletice și ale sistemului conjunctiv
Foarte rare: artralgie.
Tulburari psihiatrice
Mai puțin frecvente: depresie, dificultăți de concentrare, somnolență sau insomnie, coșmaruri.
Rare: nervozitate, anxietate, impotență / disfuncție sexuală.
Foarte rare: amnezie / agravarea memoriei, confuzie, halucinații.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Frecvente: dispnee de efort.
Mai puțin frecvente: bronhospasm.
Rare: rinită.
Tulburări oculare
Rare: tulburări vizuale, ochi uscați sau iritați, conjunctivită
Tulburări ale urechii și labirintului
Foarte rare: tinitus.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Mai puțin frecvente: erupție cutanată (sub formă de urticarie psoriasiformă și leziuni distrofice ale pielii), transpirație crescută.
Rare: căderea părului.
Foarte rare: reacții de fotosensibilitate, agravarea psoriazisului.
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, care include orice reacții adverse posibile nemenționate în acest prospect. Efectele secundare pot fi raportate, de asemenea, direct prin intermediul sistemului național de raportare la https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj
Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
AVERTISMENT: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
COMPOZIŢIE
Un comprimat de 330 mg conține:
principiu activ: tartrat de metoprolol 100 mg;
excipienți: carboximetil amidon de sodiu A; lactoză; silice coloidală anhidră; povidonă; stearat de magneziu; celuloză microcristalină.
Comprimatul SELOKEN 100 mg este de culoare albă până la aproape albă, circulară, cu diametrul de 10 mm, marcat și marcat cu „A / mE” pe o parte. Linia de scor de pe tabletă este de a face mai ușor spargerea și înghițirea comprimatului mai ușor și nu împărțirea în doze egale.
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
Cutie cu 50 de comprimate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
SELOKEN 100 MG COMPRIMATE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Un comprimat de 330 mg conține: ingredient activ: 100 mg tartrat de metoprolol.
Excipienți cu efecte cunoscute: fiecare comprimat conține lactoză 35 mg.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Tablete.
Comprimatul SELOKEN 100 mg este de culoare albă până la aproape albă, circulară, cu diametrul de 10 mm, marcat și marcat cu „A / mE” pe o parte. Linia de scor de pe tabletă este de a face mai ușor spargerea și înghițirea comprimatului mai ușor și nu împărțirea în doze egale.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tratamentul hipertensiunii arteriale.
Tratamentul și prevenirea anginei pectorale.
Tratamentul infarctului miocardic acut.
Tratamentul aritmiilor cardiace (cu excepția bradiaritmiilor).
Tratamentul hipertiroidismului.
04.2 Doze și mod de administrare
Comprimatele Seloken trebuie administrate pe stomacul gol.
Hipertensiune
Doza recomandată este de 1-2 comprimate pe zi, administrată ca doză unică dimineața sau împărțită în două doze (dimineața și seara).
Angină pectorală
Doza recomandată este de 1-3 comprimate pe zi, împărțită în 2-3 administrări.
Infarct miocardic acut
Doza recomandată este de 2 comprimate pe zi, împărțite în 2 doze.
Aritmii cardiace (cu excepția bradiaritmiilor)
Doza recomandată este de 1-2 comprimate pe zi, împărțite în 2-3 administrări.
Hipertiroidism
Doza recomandată este de 1,5-2 comprimate pe zi, împărțită în 3-4 administrări.
Pacienți cu insuficiență renală
Nu este necesară ajustarea dozelor la acești pacienți.
Pacienți cu insuficiență hepatică
Reglarea dozei nu este în general necesară la pacienții cu ciroză hepatică, deoarece metoprololul este scăzut în legarea proteinelor plasmatice (5-10%). Dacă există semne de insuficiență hepatică foarte severă (pacienți cu șunt), trebuie luată în considerare o reducere a dozei.
Persoane în vârstă
Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții vârstnici.
Copii
Experiența cu tratamentul Seloken la copii este limitată.
04.3 Contraindicații
• Hipersensibilitate la substanța activă, la alte medicamente β-blocante și / sau la oricare dintre excipienți;
• bloc atrioventricular de gradul II sau III;
• insuficiență cardiacă în decompensare instabilă (edem pulmonar, hipoperfuzie sau hipotensiune);
• pacienți aflați în tratament inotrop continuu sau intermitent cu agoniști ai receptorilor β;
• bradicardie sinusală relevantă clinic;
• sindromul sinusal bolnav (dacă nu a fost implantat un stimulator cardiac permanent), bloc sino-atrial;
• șoc cardiogen;
• insuficiență renală severă;
• tulburări circulatorii arteriale periferice severe;
• acidoză metabolică;
• feocromocitom netratat.
Tartratul de metoprolol nu trebuie administrat pacienților suspectați de infarct miocardic acut cu o frecvență cardiacă mai mică de 45 de bătăi pe minut, un interval P-Q mai mare de 0,24 secunde sau o tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mmHg.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Pacienții tratați cu blocanți β nu trebuie tratați cu blocante intravenoase ale canalelor de calciu, cum ar fi verapamil.
La pacienții cu astm, de regulă, trebuie administrată terapie concomitentă cu β2-agonist (în comprimate sau inhalatoare). La începerea tratamentului cu metoprolol, poate fi necesară ajustarea dozei de β2-agoniști (de obicei o creștere).
În timpul tratamentului cu metoprolol, riscul de interferență cu metabolismul glucidic sau cu hipoglicemie mascată este mai mic decât în cazul β-blocantelor neselective.
Pacienții cu insuficiență cardiacă trebuie tratați pentru insuficiență cardiacă atât înainte, cât și în timpul tratamentului cu metoprolol. Foarte rar, un grad moderat preexistent de tulburare de conducere A-V se poate agrava (ducând la un posibil bloc A-V).
În cazul în care ritmul cardiac al pacientului devine mai lent, metoprololul trebuie administrat în doze mai mici sau oprit treptat.
Metoprololul poate agrava simptomele legate de bolile circulației arteriale periferice.
Dacă metoprololul este prescris pacienților cu feocromocitom cunoscut, trebuie administrat concomitent un blocant al receptorilor alfa.
Întreruperea bruscă a tratamentului trebuie evitată. Dacă tratamentul trebuie oprit, acest lucru trebuie făcut, acolo unde este posibil, treptat. La majoritatea pacienților, tratamentul poate fi oprit în 14 zile. Acest lucru se poate face prin scăderea treptată a dozei zilnice până la atingerea dozei finale de 25 mg metoprolol o dată pe zi.
În această perioadă, în special pacienții cu ischemie cardiacă evidentă trebuie ținute sub supraveghere atentă. Riscul de evenimente coronariene, inclusiv moartea subită, poate crește în timpul întreruperii tratamentului cu β-blocante.
Înainte de operație, anestezistul trebuie informat că pacientul este tratat cu metoprolol. Se recomandă ca tratamentul cu beta-blocante să nu fie întrerupt înainte de intervenția chirurgicală.
Inițierea tratamentului cu doze mari la pacienții supuși unei intervenții chirurgicale non-cardiace trebuie evitată, deoarece a fost asociată cu bradicardie, hipotensiune arterială și atac de cord cu rezultat fatal la pacienții cu risc cardiovascular.
La pacienții tratați cu β-blocante, șocul anafilactic ia o formă mai severă.
Medicamentul conține lactoză; Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Metoprololul este un substrat metabolic al izoenzimei citocromului P450 CYP2D6. Medicamentele care acționează ca substanțe care induc sau inhibă enzimele pot afecta nivelurile plasmatice ale metoprololului. antagoniști ai receptorilor, antidepresive, antipsihotice și inhibitori ai COX-2. Concentrația plasmatică a metoprololului este redusă de rifampicină și poate fi crescută de alcool și hidralazină.
Pacienții tratați concomitent cu medicamente care blochează ganglionii simpatici, alți beta-blocanți (de exemplu picături pentru ochi) și inhibitori ai monoaminooxidazei (IMAO) trebuie monitorizați îndeaproape.
În cazul întreruperii tratamentului concomitent cu clonidină, este necesar să se întrerupă tratamentul cu blocante β cu câteva zile înainte de întreruperea clonidinei în sine.
Când metoprololul este administrat concomitent cu blocante ale canalelor de calciu, cum ar fi verapamil sau diltiazem, pot apărea efecte inotrope și cronotrope negative. Blocanții canalelor de calciu, cum ar fi verapamilul, nu trebuie administrați intravenos la pacienții tratați cu blocanți β.
Beta-blocantele pot spori efectele inotrope și dromotrope negative ale medicamentelor antiaritmice (de tip chinidină și amiodaronă).
Glicozidele digitale, în asociere cu blocantele β, pot crește timpul de conducere atrioventriculară și pot provoca bradicardie.
La pacienții tratați cu β-blocante, anestezicele inhalatoare cresc efectul cardiodepresiv.
Tratamentul concomitent cu indometacin sau alte medicamente inhibitoare de prostaglandin sintetază poate duce la o scădere a efectului antihipertensiv al β-blocantelor.
În anumite condiții, în care se administrează adrenalină pacienților tratați cu β-blocante, β-blocantele cardioselective interferează mult mai puțin asupra controlului tensiunii arteriale decât cele non-cardioselective.
La pacienții tratați cu β-blocante poate fi necesară ajustarea dozelor de agenți antidiabetici orali.
04.6 Sarcina și alăptarea
Ca majoritatea medicamentelor, metoprololul nu trebuie administrat în timpul sarcinii și alăptării decât dacă este strict necesar. Beta-blocantele reduc în general perfuzia placentară. Au fost observate cazuri de întârziere a creșterii, deces intrauterin, avort și naștere. se efectuează la femeile gravide tratate cu metoprolol.
La fel ca toate medicamentele antihipertensive, β-blocantele pot provoca reacții adverse, cum ar fi bradicardia, la făt, nou-născut și sugar.
Cantitatea de metoprolol care trece în laptele matern pare a fi neglijabilă pentru a da β-bloc la nou-născut dacă mama este tratată la dozele normale recomandate.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Pacienții trebuie să-și cunoască reacția la metoprolol înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, deoarece ocazional pot apărea amețeli sau oboseală.
04.8 Efecte nedorite
Metoprololul este bine tolerat, iar efectele secundare sunt de obicei ușoare și reversibile. Evenimentele adverse care au apărut în timpul studiilor clinice sau în timpul utilizării de rutină sunt enumerate mai jos. În multe cazuri, nu a fost stabilită o relație cu tratamentul cu metoprolol.
Au fost utilizate următoarele definiții ale frecvenței: foarte frecvente (≥10%), frecvente (1-9,9%), mai puțin frecvente (0,1-0,9%), rare (0,01-0,09%)) sunt foarte rare (
Patologii cardiace
uzual: bradicardie, hipotensiune ortostatică (foarte rar cu sincopă), mâini și picioare reci, palpitații.
Mai puțin frecvente: agravarea simptomelor insuficienței cardiace, șoc cardiogen la pacienții cu infarct miocardic acut *, bloc A-V de gradul I, durere precordială.
Rar: tulburări de conducere cardiacă, aritmii cardiace.
Patologii vasculare
Mai puțin frecvente: edem.
Foarte rar: gangrena la pacienții cu tulburări circulatorii periferice severe preexistente.
* Frecvența peste 0,4% comparativ cu placebo într-un studiu cu 46.000 de pacienți cu infarct miocardic acut, unde frecvența șocului cardiogen a fost de 2,3% în grupul cu metoprolol și 1,9% în grupul placebo în subpopulația pacienților cu indice de risc scăzut pentru șoc. Indicele riscului de șoc se bazează pe riscul absolut de șoc la fiecare pacient individual rezultat din vârstă, sex, timpul de întârziere, clasa Killip, tensiunea arterială, ritmul cardiac, anomalii în ECG și antecedente anterioare de hipertensiune arterială. riscul redus de șoc corespunde pacienților la care se recomandă utilizarea metoprololului în infarctul miocardic acut.
Tulburări ale sistemului nervos
Foarte comun: oboseala.
uzual: amețeli, cefalee.
Mai puțin frecvente: parestezie, crampe musculare.
Foarte rar: tulburări gustative.
Tulburări gastrointestinale
uzual: greață, dureri abdominale, diaree, constipație.
Mai puțin frecvente: A repetat.
Rar: gură uscată.
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
Foarte rar: trombocitopenie.
Tulburări hepatobiliare
Rar: anomalii ale testului funcției hepatice.
Foarte rar: hepatită.
Tulburări de metabolism și nutriție
Mai puțin frecvente: creștere în greutate.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Foarte rar: artralgie.
Tulburari psihiatrice
Mai puțin frecvente: depresie, dificultăți de concentrare, somnolență sau insomnie, coșmaruri.
Rar: nervozitate, anxietate, impotență / disfuncție sexuală.
Foarte rar: amnezie / agravarea memoriei, confuzie, halucinații.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
uzual: dispnee de efort.
Mai puțin frecvente: spasm bronșic.
Rar: rinită.
Tulburări oculare
Rar: tulburări de vedere, ochi uscați sau iritați, conjunctivită.
Tulburări ale urechii și labirintului
Foarte rar: tinitus.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Mai puțin frecvente: erupție cutanată (sub formă de urticarie psoriasiformă și leziuni distrofice ale pielii), transpirație crescută.
Rar: Pierderea parului.
Foarte rar: reacții de fotosensibilitate, agravarea psoriazisului.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili ".
04.9 Supradozaj
Simptome
Simptomele supradozajului pot include bradicardie și bradiaritmie, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă, tulburări ale conducerii cardiace, bloc A-V, șoc cardiogen, stop cardiac, conștiență modificată / comă, greață, vărsături, cianoză și bronhospasm.
Tratament
Tratamentul trebuie efectuat într-o unitate care poate oferi măsuri adecvate de susținere, monitorizare și supraveghere atentă.
Dacă se justifică, se pot administra spălături gastrice și / sau cărbune activ.
Tratați bradicardia și tulburările de conducere cardiacă cu atropină, medicamente care stimulează suprarenale sau stimulatoare cardiace.
Tratați hipotensiunea, insuficiența cardiacă acută și șocul, cu extinderea adecvată a volumului de sânge, injecția de glucagon (dacă este necesar, urmată de o perfuzie intravenoasă de glucagon), administrarea intravenoasă de medicamente adrenostimulante, cum ar fi dobutamina, cu medicamente agoniști ai receptorilor α1, în în plus, în prezența vasodilatației, poate fi luată în considerare și administrarea intravenoasă de Ca2 +.
Bronhospasmul poate fi de obicei inversat de bronhodilatatoare.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: β-blocante, selective, neasociate.
Codul ATC: C07AB02.
Metoprololul este un β-blocant β-selectiv, deoarece blochează receptorii β1 la doze mai mici decât cele necesare blocării receptorilor β2.
Metoprololul are un efect slab de stabilizare a membranei și nu prezintă activitate parțială de agonist.
Metoprololul reduce sau inhibă efectul agonist pe care îl au catecolaminele asupra inimii (eliberat în condiții de stres fizic sau mental). Aceasta înseamnă că creșterea obișnuită a ritmului cardiac, a debitului cardiac, a contractilității cardiace și a tensiunii arteriale datorată unei creșteri acute a catecolaminelor, este redus de metoprolol. În cazul în care nivelurile de adrenalină endogenă sunt crescute, metoprololul interferează mai puțin cu controlul tensiunii arteriale decât β-blocantele neselective.
La pacienții cu simptome de boală pulmonară obstructivă, atunci când este strict necesar, metoprololul poate fi administrat în asociere cu un β2-agonist. Administrat în doze terapeutice, în combinație cu un agonist β2, metoprololul interferează mai puțin decât β-blocantele neselective cu bronhodilatație mediată de β2 cauzată de β2-agoniști.
Comparativ cu β-blocantele neselective, metoprololul interferează mai puțin cu eliberarea insulinei și cu metabolismul glucidic, precum și cu răspunsul cardiovascular la hipoglicemie.
Studiile pe termen scurt au arătat că metoprololul poate determina o ușoară creștere a trigliceridelor și o scădere a acizilor grași liberi din sânge. În unele cazuri, s-a observat o mică scădere a lipoproteinelor cu densitate mare (HDL), deși într-o măsură mai mică decât în cazul administrării de β-blocante neselective. Cu toate acestea, o reducere semnificativă a nivelului seric al colesterolului total a fost demonstrată după tratamentul cu metoprolol într-un studiu pe termen lung.
Calitatea vieții rămâne neschimbată sau se îmbunătățește în timpul tratamentului cu metoprolol.
O îmbunătățire a calității vieții a fost observată după tratamentul cu metoprolol la pacienții care au avut infarct miocardic.
Efecte asupra hipertensiunii
Metoprololul scade tensiunea arterială atât în poziția orto, cât și în decubit dorsal. O creștere de scurtă durată (câteva ore) și nesemnificativă clinic a rezistenței periferice a fost observată după inițierea tratamentului cu metoprolol.În timpul tratamentului de lungă durată, rezistența periferică poate fi redusă datorită reducerii hipertrofiei în vasele de rezistență. Arteriale. De asemenea, sa demonstrat că terapia antihipertensivă pe termen lung cu metoprolol reduce hipertrofia ventriculară stângă și îmbunătățește funcția diastolică a ventriculului stâng și umplerea ventriculară stângă.
La pacienții de sex masculin cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată, s-a demonstrat că metoprololul reduce riscul de mortalitate cardiovasculară, în principal datorită unui risc redus de deces subit cardiovascular și reduce riscul de infarct miocardic și accident vascular cerebral fatal.
Efecte asupra anginei pectorale
La pacienții cu angină pectorală, s-a demonstrat că metoprololul reduce frecvența, durata și severitatea atât a atacurilor de angină cât și a episoadelor de ischemie silențioasă și, de asemenea, crește capacitatea de muncă fizică.
Efecte asupra ritmului cardiac
În cazurile de tahicardie supraventriculară sau fibrilație atrială și în prezența extrasistolelor ventriculare, metoprololul încetinește viteza ventriculară și reduce extrasistolele ventriculare.
Efecte asupra infarctului miocardic
La pacienții cu infarct miocardic suspectat sau confirmat, metoprololul scade mortalitatea în primul rând prin reducerea riscului de moarte subită. Se presupune că acest efect se datorează parțial prevenirii fibrilației ventriculare. Se consideră că efectul antiaritmic se datorează unui mecanism dublu: un efect vagal în interiorul barierei hematoencefalice care influențează pozitiv stabilitatea electrică a inimii și un efect anti-ischemic cardiac simpatic direct care influențează pozitiv contractilitatea cardiacă, ritmul cardiac și sângele presiune. Reducerea mortalității este prezentă, atât după tratamentul precoce, cât și cel târziu, chiar și la pacienții cu risc crescut cu tulburări cardiovasculare anterioare și la pacienții cu diabet zaharat.
De asemenea, s-a demonstrat că metoprololul reduce riscul de reinfarct miocardic non-fatal.
Efecte asupra hipertiroidismului
Metoprololul reduce manifestările clinice în hipertiroidism și, prin urmare, poate fi administrat ca terapie suplimentară.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
Metoprololul este complet absorbit după administrarea orală.
Concentrațiile plasmatice, în limitele dozei terapeutice, cresc liniar în raport cu doza. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după aproximativ 1,5 - 2 ore. Profilul plasmatic demonstrează o bună reproductibilitate la fiecare individ, deși relevă o „variabilitate largă de la subiect la subiect.
Distribuție
Datorită efectului său important de primă trecere, biodisponibilitatea sistemică a metoprololului după o singură doză orală este de aproximativ 50%. Cu administrări repetate, porția disponibilă sistemic din doză crește la aproximativ 70%. Ingerarea cu alimente poate crește disponibilitatea sistemică a unei doze orale cu aproximativ 30-40%. Legarea metoprololului de proteinele plasmatice este scăzută, aproximativ 5-10%.
Metabolism
Metoprololul suferă metabolizare oxidativă hepatică în principal prin izoenzima CYP2D6. Au fost identificați trei metaboliți principali, deși niciunul dintre aceștia nu are un efect β-blocant clinic relevant.
Eliminare
De obicei, mai mult de 95% din doza orală se găsește în urină. Aproximativ 5% din doza administrată este excretată nemodificată în urină; în unele cazuri izolate această valoare poate crește până la 30%. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare are o medie de 3,5 ore (interval: 1 și 9 ore). Rata de eliminare totală este de aproximativ 1 litru / minut.
Persoanele în vârstă nu prezintă modificări semnificative în farmacocinetica metoprololului în comparație cu persoanele mai tinere. Biodisponibilitatea sistemică și eliminarea metoprololului nu sunt afectate la pacienții cu insuficiență renală, însă excreția metaboliților este redusă. A fost observată o acumulare semnificativă de metaboliți la pacienții cu rata de filtrare glomerulară (GFR) sub 5 ml / minut. Cu toate acestea, acumularea de metaboliți nu duce la o creștere a blocadei beta.
Farmacocinetica metoprololului este slab afectată de scăderea funcției hepatice. Cu toate acestea, la pacienții cu ciroză hepatică severă și șunt porta-cavă, biodisponibilitatea metoprololului poate fi crescută și clearance-ul total poate fi redus. Pacienții cu anastomoză porta-cavă au un clearance total de aproximativ 0,3 litri / minut și o suprafață sub curba concentrației plasmatice (ASC) este de aproximativ 6 ori mai mare decât subiecții sănătoși.
05.3 Date preclinice de siguranță
Datele preclinice bazate pe studii convenționale de siguranță farmacologică, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate, potențial cancerigen, toxicitate și reproducere, nu au evidențiat niciun risc special pentru om.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
amidon de sodiu carboximetil A; lactoză; silice coloidală anhidră; povidonă; stearat de magneziu; celuloză microcristalină.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant
06.3 Perioada de valabilitate
5 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blister 50 comprimate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Comprimate Seloken 100 mg: A.I.C .: 023616028
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Seloken 100 de tablete: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Determinarea AIFA din aprilie 2015
